Mipexol - Käyttöohjeet, Hinta, Arvostelut, Tablettien Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Mipeksoli

Mipexol: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Mipexole

ATX-koodi: N04BC05

Vaikuttava aine: pramipeksoli (pramipeksoli)

Tuottaja: JSC "Lääkeyritys" Obolenskoe "(Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 20.8.2020

Hinnat apteekeissa: alkaen 230 ruplaa.

Ostaa

Mipexol on parkinsonismilääke; dopaminomimeetti.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan tablettien muodossa: melkein valkoinen tai valkoinen; annos 0,25 mg - pitkänomainen, kaksoiskupera, pyöristetyt päät, riski; 1 mg: n annos - litteä, lieriömäinen, pyöreä, viistetty ja riski (10 kpl läpipainoliuskassa; pahvilaatikossa 1 tai 3 pakkausta ja käyttöohjeet Mipexolille).

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: pramipeksolidihydrokloridimonohydraatti - 0,25 tai 1 mg;
lisäkomponentit: kolloidinen piidioksidi (aerosili), maissitärkkelys, mannitoli, magnesiumstearaatti, povidoni K-30.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Mipexolin aktiivinen komponentti - pramipeksoli viittaa dopamiinireseptorin agonisteihin; Se erottuu kyvystään olla vuorovaikutuksessa dopamiinireseptorien D2-alatyypin kanssa, jolla on korkea selektiivisyys ja spesifisyys, ja korkein affiniteetti tämän alatyypin D3-reseptoreihin.

Stimuloimalla striatumin dopamiinireseptoreita Parkinsonin taudin pramipeksoli vähentää motorisen aktiivisuuden alijäämää. Se estää dopamiinin synteesin, vapautumisen ja aineenvaihdunnan, estää in vitro dopamiinineuronien rappeutumisen, joka johtuu iskemiasta tai metamfetamiinin neurotoksisuudesta.

Levottomien jalkojen oireyhtymän (RLS) hoidossa Mipexolin tarkkaa toimintamekanismia ei ole vielä määritelty. Vaikka RLS: n patofysiologiaa ei ole tutkittu perusteellisesti, on saatu neurofarmakologista näyttöä siitä, että dopaminerginen järjestelmä on ensisijaisesti mukana prosessissa. Positroniemissiotomografia (PET) -tutkimusten avulla tehdyissä tutkimuksissa havaittiin, että striatumin dopaminergisen toiminnan presynaptisen säätelyn kohtalainen heikentyminen voi olla osallisena RLS: n patogeneesissä.

Mipexol auttaa suojaamaan hermosoluja levodopan neurotoksisuudelta. Vähentää prolaktiinin eritystä annoksesta riippuen.

Kun pramipeksolihoitoa tehtiin yli 3 vuotta, idiopaattista parkinsonismia sairastavilla potilailla ei havaittu merkkejä lääkkeen tehon heikkenemisestä. Kun lääkettä käytettiin vuoden ajan RLS-potilailla, havaittiin myös Mipexolin tehokkuuden säilyminen.

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen pramipeksoli imeytyy täydellisesti ja voimakkaasti. Samanaikainen ruoan saanti vähentää lääkkeen imeytymistä, mutta ei vaikuta sen kokonaistilavuuteen. Vaikuttavan aineen absoluuttinen biologinen hyötyosuus on yli 90%, plasmassa maksimipitoisuus (_Cmax) voidaan havaita keskimäärin 1–3 tunnin kuluttua. Pramipeksolille on ominaista suhteellisen alhainen pitoisuuden vaihtelu potilaiden välillä sekä lineaarinen kinetiikka.

Jakautumistilavuus (Vd) on 400 litraa, yhteys plasman proteiineihin on alle 20%.

Pramipeksoli biotransformoituu merkityksettömässä määrin, eliminoituu munuaisten kautta noin 90% annetusta annoksesta (muuttumattomana - noin 80%) ja suoliston kautta - alle 2%. Lääkkeen kokonaispuhdistuma on keskimäärin 500 ml / min ja munuaispuhdistuma on 400 ml / min. Puoliintumisaika (T _1/2) voi vaihdella 8 tunnista nuorilla potilailla 12 tuntiin vanhuksilla.

Käyttöaiheet

Mipexolia suositellaan seuraavien sairauksien oireenmukaiseen hoitoon:

idiopaattinen Parkinsonin tauti, monoterapialääkkeenä tai osana levodopan yhdistelmähoitoa, kun jälkimmäisen vaikutus heikkenee tai muuttuu epävakaaksi ja terapeuttisen vaikutuksen vaihtelut esiintyvät (on-off);
idiopaattinen RLS.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret;
yliherkkyys lääkkeen mille tahansa komponentille.

Suhteellinen (Mipexolia on käytettävä erittäin varoen haittavaikutusten lisääntyneen riskin vuoksi):

sydän-ja verisuonitaudit;
valtimon hypotensio;
munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminta;
yhdistetty anto sedatiivien, dopamiinireseptorin agonistien, etanolin, simetidiinin, amantadiinin kanssa.

Mipexol, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Mipexol-tabletit otetaan suun kautta veden kanssa aterian ajasta riippumatta.

Oireinen Parkinsonin taudin hoito

Parkinsonin taudin oireenmukaisessa hoidossa päivittäinen aloitusannos on 0,375 mg, minkä jälkeen sitä tulisi nostaa 5–7 päivän välein, kunnes suurin terapeuttinen vaikutus saavutetaan. Määrätty annos on jaettava tasaisesti 3 annokseen päivässä.

Suositeltavat päivittäiset Mipexol-annokset kolmen ensimmäisen hoitoviikon aikana:

I viikko: 0,375 mg - 0,125 mg × 3;
II viikko: 0,75 mg - 0,25 mg × 3;
III viikko: 1,5 mg - 0,5 mg × 3.

Jos Mipexol-annosta on tarpeen lisätä edelleen, sitä korotetaan viikoittain 0,75 mg: lla. Tässä tapauksessa suurin sallittu annos ei saisi olla yli 4,5 mg / vrk.

Ylläpitohoitoa suoritettaessa yksilöllinen vuorokausiannos voi vaihdella välillä 0,375 mg - 4,5 mg / päivä. Potilailla taudin alkuvaiheessa ja etenemisvaiheessa todettiin Mipexolin käytön tehokkuus annoksella 1,5 mg / vrk. On kuitenkin mahdollista, että joissakin tapauksissa dopaminomimeetin ottaminen yli 1,5 mg / vrk -annoksina voi myötävaikuttaa ylimääräisen terapeuttisen vaikutuksen saavuttamiseen, etenkin taudin loppuvaiheissa, jolloin levodopan annoksen pienentäminen on tarpeen.

Mipexolin ottaminen on saatettava päätökseen vähitellen, pienentämällä annosta useiden päivien ajan 0,75 mg: lla päivässä, kunnes se saavuttaa 0,75 mg, ja pienentämällä sitten annosta 0,375 mg: lla päivässä.

Levodopan yhdistelmähoitoa suoritettaessa pramipeksoliannosten suurenemisen taustalla ja ylläpitohoidon aikana on suositeltavaa pienentää levodopa-annosta, jotta vältetään liiallinen dopaminergisen stimulaation lisääntyminen.

Oireinen hoito idiopaattiselle RLS: lle

Idiopaattisen RLS: n oireenmukaista hoitoa varten kurssin alussa Mipexol tulee ottaa 2-3 tuntia ennen nukkumaanmenoa päivittäisenä 0,125 mg: n annoksena. Jos annosta on tarpeen nostaa, sitä voidaan lisätä 4-7 päivän välein suurimpaan sallittuun päivittäiseen annokseen 0,75 mg.

Suositeltu annoksen suurennusohjelma (suurennusvaiheet ja annos kerran päivässä ennen nukkumaanmenoa ilmoitetaan):

I vaihe - 0,125 mg;
II * vaihe - 0,25 mg;
III * vaihe - 0,5 mg;
IV * vaihe - 0,75 mg.

* annosta lisätään tarvittaessa oireiden vähentämiseksi edelleen.

Mipexolia määrättäessä ylläpitohoitoon annos määritetään yksilöllisesti ja se voi vaihdella välillä 0,125 - 0,75 mg / päivä.

Koska tutkimustulosten mukaan Mipexolin äkillinen lopettaminen vain 10%: lla RLS-potilaista pahentaa oireiden vakavuutta, hoitokurssi voidaan suorittaa ilman annoksen asteittaista pienentämistä. Tämä vaikutus havaittiin millä tahansa annoksella.

Sivuvaikutukset

Seuraavat ovat yleisimpiä haittavaikutuksia, joita on ilmoitettu lääkkeellä potilailla, joilla on RLS ja Parkinsonin tauti. Suurin osa haittavaikutuksista oli lieviä tai kohtalaisia, ja ne yleensä kehittyivät hoidon alkuvaiheessa ja jatkuivat sitten Mipexolin jatkokäytön aikana:

hormonaalinen järjestelmä: harvoin - heikentynyt antidiureettisen hormonin ¹ eritys;
tarttuvat ja loistaudit: harvoin - keuhkokuume;
mielenterveyshäiriöt: usein - unettomuus, epänormaalit unet; lisäksi Parkinsonin taudin kanssa - unihäiriöt, käyttäytymishäiriöt, aistiharhat, sekavuus; harvoin - runsas syöminen ², ahdistuneisuus, paranoia ³, delirium ³, seksuaalisen halun häiriöt, ylieksuaalisuus, hyperfagia ¹, pakonomainen ostos, patologinen uhkapelaaminen ³ (potilaille ja hoitajille tulisi tiedottaa mahdollisten tällainen epänormaali käyttäytyminen; näiden vaikutusten kehittyessä annosta on pienennettävä tai Mipexolin asteittaisen lopettamisen ongelma on ratkaistava);
näön elin: usein Parkinsonin taudilla / harvoin RLS: llä - heikentynyt havainnon selkeys ja näöntarkkuus; näön heikkeneminen, mukaan lukien diplopia (tällaisten ilmiöiden tapauksessa näköä on seurattava säännöllisin väliajoin tai välittömästi kurssin alkamisen jälkeen, jos aiemmin esiintyi häiriöitä);
hermosto: hyvin usein Parkinsonin taudissa / usein RLS: ssä - uneliaisuus, huimaus, dyskinesia (harvoin RLS: ssä); usein - päänsärky; harvoin - äkillinen nukahtaminen, muistinmenetys, hyperkinesia, pyörtyminen;
hengityselimet: harvoin - hikka, hengenahdistus;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - sydämen vajaatoiminta ¹; verenpaineen (BP) alentaminen (Parkinsonin taudin kanssa - usein);
iho ja ihonalainen kudos: harvoin - ihottuma, kutina ja muut yliherkkyysoireet;
ruoansulatuskanava: hyvin usein - pahoinvointi; usein - oksentelu, ummetus;
yleiset häiriöt ja häiriöt pistoskohdassa: usein - väsymys; usein Parkinsonin taudissa / harvoin RLS: ssä - ruokahaluttomuus, laihtuminen, perifeerinen turvotus; harvoin - painonnousu.

Rekisteröinnin jälkeisessä havainnoinnissa havaitut Mipexolin haittavaikutukset (taajuusluokka ei ylitä "harvoin" todennäköisyydellä 95%, mutta se voi olla pienempi).

¹ - potilailla, joilla on Parkinsonin tauti ja RLS.

² - Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla.

³ - potilailla, joilla on RLS.

Yliannostus

Mipexolin vakavasta yliannostuksesta ei ole tietoa. Dopamiinireseptorin agonistien farmakodynaamiselle profiilille ominaiset tärkeimmät mahdolliset oireet voivat olla seuraavat häiriöt: oksentelu ja pahoinvointi, hyperkinesia, levottomuus, hallusinaatiot ja alentunut verenpaine.

Spesifistä vastalääkettä ei ole. Mahahuuhtelu, oireenmukainen hoito ja tilan dynaaminen seuranta ovat suositeltavia. Jos havaitaan merkkejä keskushermoston virityksestä, on mahdollista määrätä neuroleptikoita. Hemodialyysi on tehoton.

erityisohjeet

Sekavuus ja aistiharhat ovat dopamiiniagonisti- ja levodopa-yhdistelmähoidon yleisimmät sivuvaikutukset. Kun Mipexolia ja levodopaa käytettiin yhdessä taudin loppuvaiheessa, hallusinaatioiden (lähinnä visuaalisten) kehittyminen havaittiin useammin kuin pramipeksolin käytön yhteydessä monoterapiana taudin varhaisessa vaiheessa.

Potilaiden, joilla on vakavia kardiovaskulaarisia vaurioita, hoidossa on oltava varovainen. Koska ortostaattisen hypotension riski on kohonnut Mipexol-hoidon aikana, verenpainetta on seurattava, etenkin kurssin alussa.

Hoidon aikana on tarpeen muistaa parkinsonismilääkkeen mahdollinen rauhoittava vaikutus. Potilailla on raportoitu uneliaisuutta ja äkillistä nukahtamista päivittäisen toiminnan aikana minkä tahansa hoitojakson aikana.

Jos Mipexol-hoito lopetetaan jyrkästi parkinsonismin kanssa, oireyhtymän kehittyminen on mahdollista pahanlaatuisen neuroleptisen oireyhtymän kaltaisten ilmenemismuotojen mukaan.

Dopaminergisten lääkkeiden käyttö RLS: n hoidossa voi aiheuttaa jälkimmäisen lisääntymisen, mikä on oireiden aikaisempi ilmentymä illalla tai jopa iltapäivällä, näiden vaikutusten paheneminen ja niiden leviäminen muihin raajoihin. Kliinisen tutkimuksen tulosten mukaan oireiden vakavuuden lisääntymisessä pramipeksoliryhmän ja lumelääkeryhmän välillä ei kuitenkaan ollut merkittävää eroa.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Koska hallusinaatiot ja rauhoittavat vaikutukset voivat kehittyä hoidon aikana, mukaan lukien uneliaisuus ja nukahtamisjaksot, Mipexolia saavien potilaiden tulee kieltäytyä ajamasta ja suorittamasta muita mahdollisesti vaarallisia toimintoja.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Mipexol-hoidon vaikutusta raskauteen ja imetykseen ihmisillä ei ole tutkittu.

Tutkimalla lääkkeen mahdollista vaikutusta lisääntymistoimintaan eläinkokeissa havaittiin, että se ei ole teratogeeninen rotille ja kaneille. Samanaikaisesti pramipeksoli oli tiineille naisille toksisina annoksina alkioille toksinen rotilla.

Raskauden aikana parkinsonismilääkettä tulisi käyttää vain, jos hoidon aiottu hyöty naiselle on huomattavasti suurempi kuin mahdollinen uhka sikiön terveydelle.

Lääkkeen erittymistä äidinmaitoon ei ole tutkittu. Johtuen siitä, että dopaminomimeetti estää prolaktiinituotantoa, oletetaan, että se estää myös imetystä. Tämän seurauksena Mipexolia ei pidä käyttää imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Alle 18-vuotiaille Mipexol-hoito on vasta-aiheista, koska pramipeksolin turvallisuusprofiilia ei ole tutkittu tässä potilasryhmässä.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä Mipexol-tabletteja tulee ottaa varoen, koska pramipeksolin erittyminen riippuu munuaisten toiminnasta.

Parkinsonin taudin aloitushoidon aikana potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma (CC) on> 50 ml / min, Mipexolin päivittäistä annosta tai antotiheyttä ei tarvitse vähentää. Jos QC on 20-50 ml / min, on suositeltavaa aloittaa päivittäinen annos 0,25 mg - 0,125 mg 2 kertaa päivässä, kun taas suurin sallittu annos ei saisi ylittää 2,25 mg / vrk. Jos CC on <20 ml / min, Mipexol otetaan kerran vuorokaudessa alkaen annoksesta 0,125 mg, kun taas enimmäisannoksen tulisi olla enintään 1,5 mg / päivä. Jos munuaisten toiminta heikkenee ylläpitohoidon aikana, päivittäistä annosta tulisi pienentää samalla prosenttiosuudella, jolla CC pienenee (jos CC vähenee 30%, niin annos vastaavasti myös 30%). Jos CC on 20-50 ml / min, päivittäinen annos voidaan jakaa kahteen annokseen, jos CC on <20 ml / min, lääke otetaan kerran päivässä.

Potilailla, joiden CC on> 20 ml / min, päivittäisen Mipexol-annoksen pienentämistä ei tarvita idiopaattisen RLS: n oireenmukaisessa hoidossa. Dopaminergisen aineen käyttöä potilailla, joilla on tämä oireyhtymä ja munuaisten vajaatoiminta, ei ole tutkittu.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Hoidettaessa potilaita, joilla on maksan toimintahäiriöitä, annosta ei tarvitse muuttaa.

Huumeiden vuorovaikutus

lääkkeet, jotka vaikuttavat Mipexolin liittymiseen plasman proteiineihin tai sen eliminaatioon biotransformaation vuoksi: tällaiset yhteisvaikutukset ovat epätodennäköisiä, koska pramipeksolille on ominaista heikko kyky sitoutua plasman proteiineihin ja vähäinen biotransformaatio
levodopa, selegiliini: pramipeksolin farmakokinetiikassa ei ole muutoksia, samoin kuin viimeksi mainitun vaikutusta levodopan imeytymiseen / eliminaatioon; C _max levodopan kasvaa 40% ja aika sen saavuttamista laskee 2,5-0,5 tuntia; jos pramipeksoliannosta nostetaan, levodopan annosta tulisi pienentää, mutta muiden parkinsonismilääkkeiden annosten tulisi pysyä vakiona;
simetidiini (kationisten lääkkeiden aktiivisen erityksen estäjät munuaisputkissa) sekä lääkkeet, jotka eliminoituvat munuaisten tubulusten kautta tapahtuvan aktiivisen erityksen seurauksena: vuorovaikutusta pramipeksolin kanssa voidaan havaita, mikä ilmenee yhden tai molempien aineiden puhdistuman vähenemisenä; tällaista yhdistelmää toteutettaessa (myös amantadiinin kanssa) on tarpeen seurata mahdollisia liiallisen dopamiinistimulaation oireita, mukaan lukien levottomuus, dyskinesia, hallusinaatiot; jos tällaisia vaikutuksia havaitaan, pramipeksoliannosta on pienennettävä;
rauhoittavat aineet, etanoli; lääkkeet, jotka lisäävät pramipeksolin (simetidiini) pitoisuutta plasmassa: Näiden yhdistelmien suhteen on oltava varovainen mahdollisten additiivisten vaikutusten vuoksi;
psykoosilääkkeet: tätä yhdistelmää on vältettävä mahdollisen antagonistisen vaikutuksen vuoksi; psykoottisten häiriöiden läsnä ollessa näiden lääkkeiden samanaikainen käyttö pramipeksolin kanssa on sallittua vain, jos odotettu hyöty on merkittävästi suurempi kuin mahdollinen uhka;
antikolinergit: nämä lääkkeet metaboloituvat useimmissa tapauksissa, joten niiden yhteisvaikutus pramipeksolin kanssa on epätodennäköistä.

Analogit

Mipexolin analogit ovat Mirapex, Mirapex PD, Oprimeya, PraMipexol, PraMipexol-Teva.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Mipexolista

Tällä hetkellä ei ole arvioitu Mipexolia erikoistuneilla sivustoilla, joten ei ole mahdollista objektiivisesti arvioida parkinsonismilääkkeen käytön tehokkuutta ja haittoja.