Metalize - Käyttöohjeet, Hinta, Lääkeanalogit, Annokset

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Metalloitua

Metalize: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Maksan toiminnan rikkomuksista
11. Käyttö vanhuksilla
12. Huumeiden vuorovaikutus
13. Analogit
14. Varastointiehdot
15. Apteekeista luovuttamisen ehdot
16. Arvostelut
17. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Metalyse

ATX-koodi: B01AD11

Vaikuttava aine: tenekteplaasi (tenekteplaasi)

Valmistaja: Boehringer Ingelheim Pharma (Saksa)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 29.11.2018

Hinnat apteekeissa: 61 945 ruplaa.

Ostaa

Kylmäkuivattu aine liuoksen valmistamiseksi laskimoon annettavaksi Metalize

Metalize on fibrinolyyttinen lääke, geneettisesti muunnettu rekombinantti plasminogeeniaktivaattori.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan lyofilisaatin muodossa liuoksen valmistamiseksi laskimoon (IV) antamista varten: valkoinen tai vaaleankeltainen massa käytännöllisesti katsoen hajuton [lasipulloissa, joissa ei ole väriä, pahvilaatikossa 1 pullo, jossa on liuotinta (injektionesteisiin käytettävä vesi muoviruiskussa), kertakäyttöinen neula ja adapteri sekä Metalisen käyttöohjeet].

1 pullo sisältää:

vaikuttava aine: tenekteplaasi - 30, 40 tai 50 mg, joka vastaa 6000 (vaikutusyksikkö), vastaavasti 8000 tai 10000 yksikköä, 1 ml valmiita liuosta sisältää 5 mg tai 1000 yksikköä;
apukomponentit: arginiini, fosforihappo 85% (liuoksen happamuus 7,3), polysorbaatti 20.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Metalize on fibrinolyyttinen lääke. Sen vaikuttava aine, tenekteplaasi, on rekombinantti fibriinispesifinen plasminogeeniaktivaattori, luonnollisen kudoksen plasminogeeniaktivaattorin johdannainen, modifioitu kolmella alueella.

Vaikutusmekanismi johtuu tenekteplaasin kyvystä sitoutua trombin fibriinikomponenttiin. Tämän avulla se voi selektiivisesti kiihdyttää trombiin liittyvän plasminogeenin muuttumista plasmiiniksi, mikä puolestaan tuhoaa trombin fibriinipohjan. Tenekteplaasi erotetaan luonnollisen kudoksen plasminogeeniaktivaattorista korkeammalla affiniteetilla fibriiniin ja resistenssillä plasminogeeniaktivaattorin I endogeenisen inhibiittorin inaktivoivalle vaikutukselle.

Vaikutus plasminogeeniaktivaatioprosessille vahvistaa annoksesta riippuvainen kulutus α ₂ -antiplasmiini (plasmiiniestäjänä nestefaasissa) laskimonsisäisen annon jälkeen tenekteplaasin ja myöhemmin pitoisuuden kasvu systeemisen plasmiiniksi. Vertailututkimusten tulokset ovat osoittaneet, että tenekteplaasin maksimiannoksen (10000 U) käyttö vähentää fibrinogeenin ja plasminogeenin pitoisuutta alle 15% ja plasminogeeni 25%, kun taas alteplaasin käyttö vähentää niiden tasoa noin 50%. Tenekteplaasin vasta-aineita ei havaittu 30 päivää Metalize-antamisen aloittamisen jälkeen. Angiografisten tietojen perusteella todettiin, että valtimon rekanalisaatio, jonka tromboosi aiheutti akuutin sydäninfarktin, saavutetaan yhdellä laskimonsisäisellä tenekteplaasin injektiolla. Vaikutus on annoksesta riippuvainen.

Lääkkeen käyttö vähentää sydäninfarktin aiheuttamaa kuolleisuutta (6,2% 30 päivän kuluttua). Samanaikaisesti verenvuoto (paitsi kallonsisäinen) on pienempi kuin alteplaasia käytettäessä ja on 26,4%. Verenvuotoriskin laskuun liittyy lääkkeen suurempi spesifisyys fibriinille ja hoito-ohjelman valinta potilaan painon mukaan. Tämä vähentää verensiirtohoidon tarvetta merkittävästi tenekteplaasin käytön taustalla verrattuna alteplaasiin. Kallonsisäisen verenvuodon ilmaantuvuus tenekteplaasiryhmässä oli 0,93%, alteplaasiryhmässä - 0,94%. Tenekteplaasin käytöllä, verrattuna alteplaasiin, oli etuja tapauksissa, joissa sydäninfarktin oireiden ilmaantumisen jälkeen hoito aloitettiin myöhemmin kuin 6 tuntia myöhemmin.30 vuorokauden kuolleisuus tenekteplaasiryhmässä oli 4,3%, kun taas alteplaasiryhmässä - 9,6%, aivohalvauksen esiintyvyys - 0,4% ja 3,3%, kallonsisäisen verenvuodon ilmaantuvuus - 0% ja 1,7% …

Farmakokinetiikka

Tenekteplaasi eliminoituu verenkierrosta sitoutumalla maksan reseptoreihin ja muodostamalla pieniä peptidejä hajoamisen seurauksena.

Akuutissa sydäninfarktissa havaitaan yhden laskimonsisäisen Metalize-injektion jälkeen tenekteplaasiantigeenin kaksivaiheinen eliminointi veriplasmasta. Kun lääkettä käytetään terapeuttisina annoksina, annetun annoksen koko ei vaikuta tenekteplaasin erittymisen luonteeseen.

Ensimmäinen puoli-elämän (T _½) on noin 0,5 tuntia, joka on 5 kertaa T _½ luonnollisen kudoksen plasminogeeniaktivaattorin. Tenekteplaasin lopullinen T _½ voi vaihdella 0,7 - 3,6 tuntia.

Plasman puhdistuma - 70-168 ml / min.

Potilailla, joiden paino on lisääntynyt, plasman puhdistuma kohoaa kohtalaisesti. Plasman puhdistuma on naisilla yleensä alhaisempi kuin miehillä.

Mitä vanhempi potilaan ikä, sitä pienempi plasman puhdistuma on.

Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä tenekteplaasin farmakokinetiikassa ei odoteta muutoksia, lääke erittyy sappeen.

Maksan vajaatoiminnan vaikutusta Metalize-valmisteen farmakokinetiikkaan ei ole varmistettu.

Käyttöaiheet

Käyttö Metalize on tarkoitettu akuutin sydäninfarktin trombolyyttiseen hoitoon.

Vasta-aiheet

hemorraginen aivohalvaus, aivohalvaus, jonka etiologiaa ei tunneta;
ohimenevä iskeeminen kohtaus tai iskeeminen aivohalvaus viimeisten kuuden kuukauden aikana;
kasvain, jolla on suuri verenvuodon todennäköisyys;
hemorraginen diateesi;
oraalisten antikoagulanttien samanaikainen käyttö (kansainvälinen normalisoitu suhde on suurempi kuin 1,3);
sairaudet, joihin liittyy vakava verenvuoto viimeisten kuuden kuukauden aikana;
mahahaavan tai pohjukaissuolihaavan pahenemisjakso;
historia keskushermoston sairauksista, kuten aneurysma, kasvaimet tai aivojen ja selkäytimen leikkaus;
hallitsemattoman valtimoverenpainetaudin vaikea vaihe;
merkittävä trauma, suuret kirurgiset toimenpiteet, parenkymaalielimen biopsia kahden viime kuukauden aikana, äskettäinen traumaattinen aivovaurio (mukaan lukien trauma yhdessä nykyisen akuutin sydäninfarktin kanssa);
traumaattinen tai pitkittynyt (yli 2 minuuttia) kardiopulmonaalinen elvytys kahden edellisen viikon aikana;
vaikea maksan toimintahäiriö, mukaan lukien kirroosi, maksan vajaatoiminta, portaalinen hypertensio (mukaan lukien ruokatorven suonikohjut), aktiivinen hepatiitti;
valtimon aneurysma, valtimo- tai laskimoverisuonten epämuodostuma;
subakuutti bakteerien endokardiitti ja / tai akuutti perikardiitti;
akuutti haimatulehdus;
vakiintunut yliherkkyys gentamisiinille (valmistusprosessin jäämien vuoksi);
yksilöllinen suvaitsemattomuus tenekteplaasia ja lääkkeen apuaineita kohtaan.

Varovaisuudella, arvioituaan suunnitellun hyödyn asteen ja mahdollisen verenvuotoriskin perusteellisesti, Metalize-valmistetta tulisi määrätä potilaille, joilla on aivoverisuonisairauksia, systolinen verenpaine (BP) yli 160 mm Hg ja jotka ovat kärsineet ruoansulatuskanavan tai virtsateiden verenvuodosta viimeisen 10 päivän aikana., lihaksensisäisellä injektiolla kahden viimeisen päivän aikana, yli 75-vuotiaiden, painon ollessa alle 60 kg.

Akuutissa sydäninfarktissa raskauden tai imetyksen aikana lääkkeen määrääminen on mahdollista, jos hoidon aiottu hyöty äidille on suurempi kuin riski sikiölle tai lapselle.

Metalize, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Valmistettua liuosta injektoidaan laskimoon 5-10 sekunnin ajan.

Liuos on valmistettava ennen lääkkeen suoraa antamista noudattaen seuraavia suosituksia:

Ennen kuin avaat injektiopullon kannen, varmista, että se on ehjä ja että tilavuus on riittävä lääkeliuoksen valmistamiseksi potilaan paino huomioon ottaen.
Lyofilisaatin liuottamiseksi injektiopulloon lisätään mukana toimitetusta ruiskusta koko injektionesteisiin käytettävä vesi. Kun olet poistanut suojakorkin pullosta ja poistanut sen mukana toimitetusta ruiskusta, kierrä ruisku pullon adapteriin ja lävistä pullon korkki keskellä kärjellä. Sitten, välttäen vaahdon muodostumista, lisää injektionesteisiin käytettävä vesi hyvin hitaasti injektiopulloon ja kierrä sitä varovasti, kunnes jauhe on täysin liuennut.
Tutki tuloksena oleva liuos poistamatta ruiskua. Sen tulisi olla läpinäkyvä, väritön tai vaaleankeltainen rakenne. Älä käytä sameaa liuosta tai silmämääräisen tarkastuksen aikana löytyneitä pieniä hiukkasia.
Ennen suoraa antoa pullo on käännettävä ympäri niin, että ruisku on pohjassa, ja tarvittava määrä liuosta on otettava huomioon laskettaessa potilaan paino.
Kun olet irrottanut ruiskun injektiopullon adapterista, ruiskuta lääke välittömästi. Katetria, jonka läpi dekstroosia injektoitiin aiemmin, ei pidä käyttää Metalize-valmisteen lisäämiseen.
Loput käyttämättömästä liuoksesta on hävitettävä.
Voit myös laimentaa lääkettä mukana toimitetulla neulalla.

On pidettävä mielessä, että Metalizen käyttö on tarkoitettu trombolyyttihoitoon vain akuutin sydäninfarktin vuoksi, joten hoito tulisi aloittaa ensimmäisten tuntien kuluttua oireiden havaitsemisesta.

Suositellut Metalise-annokset potilaan paino huomioon ottaen:

alle 60 kg: 6000 U (30 mg tenekteplaasia), valmistetun liuoksen tilavuus on 6 ml;
60-70 kg: 7000 U (35 mg), liuoksen tilavuus - 7 ml;
70-80 kg: 8000 U (40 mg), liuoksen tilavuus - 8 ml;
80-90 kg: 9000 U (45 mg), liuoksen tilavuus - 9 ml;
90 kg tai enemmän: 10000 U (50 mg), liuoksen tilavuus - 10 ml.

Määrätty annos annetaan kerran laskimonsisäisenä injektiona 5-10 sekunnin ajan. Metalize-valmisteen enimmäisannos on 10000 yksikköä.

Lääkkeen antamiseksi voit käyttää aiemmin asennettua katetria laskimoon vain 0,9% natriumkloridiliuosta varten. Tenekteplaasin lisäämisen jälkeen katetri on huuhdeltava, jotta sitä voidaan käyttää edelleen muiden lääkkeiden antamiseen.

On vasta-aiheista sekoittaa lääke infuusiopulloon ja yleinen järjestelmä laskimonsisäiseen antamiseen hepariinin ja muiden lääkkeiden kanssa.

Metalize ei ole yhteensopiva dekstroosiliuoksen kanssa!

Sivuvaikutukset

immuunijärjestelmästä: anafylaktoidiset reaktiot, joihin liittyy ihottuma, nokkosihottuma, bronkospasmi, kurkunpään turvotus;
hermostosta: uneliaisuus, afasia, kouristukset, hemipareesi, kallonsisäinen verenvuoto (aivoverenvuoto, kallonsisäinen hematooma, aivoverenvuoto, verenvuotohalvaus, aivohalvauksen verenvuototaipumus, subaraknoidaalinen verenvuoto);
sydämestä: reperfuusiorytmihäiriöt - rytmihäiriöt, idioventrikulaarinen takyarytmia, asystoli, ekstrasystoli, bradykardia, takykardia, vaihtelevan asteen atrioventrikulaarinen lohko, kammiovärinä, eteisvärinä, kammioarytmia, kammioperäiset rytmihäiriöt perikardiaalinen verenvuoto;
alusten sivulta: verenvuoto, embolia;
hengityselimestä: nenäverenvuoto ja / tai keuhkoverenvuoto;
ruoansulatuskanavasta: pahoinvointi, oksentelu, verenvuoto suusta, verenvuoto mahahaavasta, mahalaukun verenvuoto, verinen oksentelu, verenvuoto peräsuolesta, melena, verenvuoto retroperitoneaaliseen tilaan (retroperitoneaalinen hematooma);
näköelimen puolelta: silmänsisäinen verenvuoto;
urogenitaalisesta järjestelmästä: urogenitaalinen verenvuoto - verenvuoto virtsateistä, hematuria;
dermatologiset reaktiot: ekkymoosi;
paikalliset reaktiot: ulkoinen verenvuoto pistoskohdista tai loukkaantuneista verisuonista;
toiset: ruumiinlämpötilan nousu, verenpaineen lasku, rasvaembolia, verensiirron tarve.

Yliannostus

Oireet: verenvuodon kehittyminen.

Hoito: konservatiivisten hoitomenetelmien käyttö, verensiirto on merkittävää pitkittyneellä verenvuodolla.

erityisohjeet

Asiantuntijan, jolla on kokemusta trombolyyttisestä hoidosta, tulisi määrätä lääke Metalize. Lääkkeen käyttö on mahdollista myös sairaalaa edeltävässä vaiheessa, kunhan hoidon tehokkuutta valvotaan pätevästi. Liuosta suositellaan annettavaksi sairaalassa tavallisten elvytyslaitteiden ja lääkkeiden läsnä ollessa.

Jos perkutaaninen sepelvaltimointitoimenpide (PCI) suunnitellaan nykyisten hoitostandardien mukaisesti, ei ole suositeltavaa käyttää Metalize-valmistetta esitäytettynä täydellä annoksella yhdistettynä fraktioimattomaan hepariiniin (yksittäinen bolus 4000 IU: aan), joka annetaan 1-3 tuntia ennen ensisijaista PCI: tä. laaja sydäninfarkti.

Metalizen käyttöönoton taustalla yleisin komplikaatio on verenvuoto. On pidettävä mielessä, että hepariinin samanaikainen käyttö voi voimistaa näitä prosesseja. Hoitoon on liitettävä potilaan kehon perusteellinen silmämääräinen tarkastus verenvuodon suhteen katetrin asettamisen, injektioiden, valtimo- ja laskimopistojen tai viiltojen alueilla. Tenekteplaasin käytön jälkeen on suositeltavaa välttää jäykkien katetrien, kohtuuttomien käsittelyjen ja lihaksensisäisten injektioiden käyttöä.

Kun diagnosoidaan kallonsisäinen verenvuoto ja muu vakava verenvuoto, hepariini on lopetettava välittömästi. Jos hepariinia käytettiin 4 tunnin sisällä ennen verenvuotoa, protamiinisulfaattia voidaan määrätä. Jos konservatiivinen hoito on tehotonta, on osoitettava kryosaosteen, tuoreen pakastetun plasman ja verihiutaleiden verensiirto. Se valmistetaan kliinisten käyttöaiheiden mukaisesti, joka perustuu jokaisen injektion jälkeen suoritettujen laboratoriotestien tuloksiin. On suositeltavaa jatkaa kryosaostusinfuusiota, kunnes saavutetaan noin 1 g / l fibrinogeenipitoisuus. Antifibrinolyyttisiä aineita voidaan käyttää tarvittaessa.

Sepelvaltimotrombolyysissä on otettava huomioon reperfuusioarytmioiden riski. Reperfuusioarytmioihin liittyy sydänpysähdyksen riski, uhka elämälle, joten tavanomaisen rytmihäiriölääkityksen välitön käyttö on tarpeen.

Samanaikainen hoito glykoproteiini IIb- tai IIIa-antagonisteilla lisää verenvuotoriskiä.

Vasemman sydämen tromboosin, mukaan lukien mitraalinen ahtauma tai eteisvärinä, tromboembolisten komplikaatioiden riski kasvaa Metalizen käytön yhteydessä potilailla.

Tenekteplaasin uudelleenkäytöstä ei ole kokemusta.

Jos anafylaktoidisen reaktion oireita ilmenee, Metalizen anto on lopetettava.

Valmistettu liuos on stabiili 2–8 ° C: n varastointilämpötilassa 24 tuntia ja 30 ° C: n lämpötilassa 8 tuntia. Mikrobiologiselta kannalta valmiin liuoksen varastointia ei pitäisi sallia, se on lisättävä heti lyofilisaatin laimennuksen jälkeen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Metalize-lääkettä määrättäessä on oltava varovainen raskauden tai imetyksen aikana.

Metalize-valmisteen käyttö akuutissa sydäninfarktissa on mahdollista, jos hoidon odotettu hyöty äidille on suurempi kuin riski sikiölle tai lapselle.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Metalizen nimittäminen on vasta-aiheista vakavan maksan toimintahäiriön, mukaan lukien potilaat, joilla on kirroosi, maksan vajaatoiminta, portaalinen hypertensio (mukaan lukien ruokatorven suonikohjut), aktiivinen hepatiitti.

Käyttö vanhuksille

Erityistä varovaisuutta tulee noudattaa määrättäessä Metalizeä yli 75-vuotiaille potilaille, on tarpeen arvioida verenvuodon todennäköisyyttä ja verrata hoidon riskin ja hyödyn tasoa.

Huumeiden vuorovaikutus

Metalisen ja muiden akuuttia sydäninfarktia sairastavien potilaiden välillä ei ole kliinisesti merkittävää vuorovaikutusta.

Johdanto Metallisoituminen ennen veren hyytymisominaisuuksia muuttavien tai verihiutaleiden toimintaan muuttavien lääkkeiden käyttöä voi lisätä verenvuotoriskiä.

Tenekteplaasi ei ole yhteensopiva dekstroosiliuosten kanssa.

Analogit

Metalizen analogit ovat: Gemaza, Aktilize, Fibrinolysin, Trombovazim, Distreptaza, Zigris, Streptokinaasi, Celiasis, Eberkinase, Tobarpin, Biostrepta, Elaxim jne.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä 30 ° C: n lämpötilassa pimeässä.

Kestoaika: lyofilisaatti - 2 vuotta, liuotin - 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Metalize

Arvostelut Metalizista ovat positiivisia. Asiantuntijat ja potilaat huomauttavat lääkkeen suuresta tehokkuudesta, kun sitä annetaan neljän ensimmäisen tunnin aikana akuutin sydäninfarktin kipuoireyhtymän alkamisesta.

Metalisen hinta apteekeissa

Metallizin hinta pakkauksesta, joka sisältää yhden pullon lyofilisaattia (50 mg), jossa on liuotin, kertakäyttöinen neula ja adapteri, voi vaihdella 77 760 ruplaan.