Memantinoli

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Memantinoli: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Farmakologiset ominaisuudet
2. Käyttöaiheet
3. Vasta-aiheet
4. Levitysmenetelmä ja annostus
5. Sivuvaikutukset
6. Yliannostus
7. Erityiset ohjeet
8. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
9. Käytä lapsuudessa
10. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
11. Maksan toiminnan rikkomuksista
12. Käyttö vanhuksilla
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Memantinol

ATX-koodi: N06DX01

Vaikuttava aine: memantiini (memantiini)

Valmistaja: GEROPHARM LLC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 10.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 555 ruplaa.

Ostaa

Memantinoli on neurometabolinen lääke, jota käytetään dementian hoitoon. Se on glutamaatti-NMDA-reseptorien salpaaja.

Vapauta muoto ja koostumus

Memantinolia on saatavana kalvopäällysteisten tablettien muodossa:

tabletit, joiden annos on 10 mg: kaksoiskupera, pitkänomainen, valkoinen, kummallakin puolella kaiverrus "Ph" ja "g" sekä viiva kirjainten välillä; tauolla näkyy valkoinen tai melkein valkoinen ydin (10 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 2, 3, 6, 9 tai 12 läpipainopakkausta; 30 kpl tai 90 kpl polymeeritölkissä, pahvilaatikossa 1 tölkki);
tabletit, joiden annos on 20 mg: soikeat, vaaleanpunaisesta vaaleanpunaiseksi ja ruskehtava sävy, toisaalta kaiverrettu "MEM", toisaalta - kaiverrus "20"; tauossa näkyy valkoinen tai melkein valkoinen ydin (10 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 3 tai 6 läpipainopakkausta).

Jokainen pakkaus sisältää myös ohjeet Memantinolin käytöstä.

Yhden kalvopäällysteisen tabletin koostumus:

vaikuttava aine: memantiinihydrokloridi - 10 mg tai 20 mg;
apukomponentit: mikrokiteinen selluloosa, natriumtärkkelysglykolaatti (tyyppi A), magnesiumstearaatti, laktoosimonohydraatti, hydroksipropyyliselluloosa, kolloidinen piidioksidi;
kalvokuori: 10 mg tableteille - Opadray II valkoinen OY-L-28900 (titaanidioksidi, laktoosimonohydraatti, makrogoli 4000, hypromelloosi); 20 mg tableteille - Opadray 03B25482 vaaleanpunainen (titaanidioksidi, makrogoli 4000, hypromelloosi, keltainen rautaoksidiväriaine, punainen rautaoksidiväriaine).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Tiedetään, että neurodegeneratiivisen dementian oireiden ilmenemistä ja etenemistä helpottaa glutamatergisen synaptisen leviämisen heikentyminen, erityisesti NMDA-reseptorien toiminta.

Memantiini, Memantinolin vaikuttava aineosa, on jännitteestä riippuvainen ja kilpailematon ionotrooppisten glutamaattireseptorien estäjä, joka sitoutuu selektiivisesti N-metyyli-D-aspartaattiin (NMDA-reseptorit). Sillä on kohtalainen affiniteetti näihin reseptoreihin ja sillä on moduloiva vaikutus glutamatergiseen hermovälittäjäjärjestelmään.

Memantinoli parantaa kognitiivisia prosesseja ja lisää dementiaa sairastavien potilaiden päivittäistä aktiivisuutta.

Farmakokinetiikka

Memantiini imeytyy nopeasti ja täydellisesti Memantinolin oraalisen annon jälkeen. Sen maksimipitoisuus plasmassa havaitaan 3–8 tuntia pillerin ottamisen jälkeen.

Memantiinin farmakokinetiikka on lineaarinen annosalueella 10–40 mg.

Päivittäisen 20 mg: n vuorokausiannoksen seurauksena saavutetaan plasman tasapainopitoisuus, jonka arvo on 70-150 ng / ml. Tällä farmakokineettisellä parametrilla on huomattavia yksilöllisiä vaihteluita. Jakautumistilavuus on 10 l / kg. Noin 45% vaikuttavasta aineesta sitoutuu plasman proteiineihin. Potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta, kumulaatiota ei havaittu. Noin 80% imeytyneestä memantiinista kiertää muuttumattomana veressä.

Lääkkeen päämetaboliitit: N-3,5-dimetyyligludantaani ja 1-nitroso-3,5-dimetyyliadamantaanin, 4-hydroksi-memantiinin ja 6-hydroksimemantiinin isomeerien seos. Metaboliiteilla ei ole farmakologista aktiivisuutta. In vitro -tutkimukset eivät paljastaneet sytokromi P450 -järjestelmän entsyymien osallistumista memantiinin metaboliaan.

Eliminaation pääreitti kulkee munuaisten kautta. T _1/2 on 60-100 tuntia. Jos munuaisten toimintahäiriöitä ei ole, memantiinin kokonaispuhdistuma on 170 ml / min / 1,73 m ². Munuaispuhdistuma saavutetaan osittain erittymällä munuaistubulusten kautta. Lisäksi memantinolin eliminaatio munuaisten kautta tapahtuu tubulaarisen reabsorption kautta, jonka todennäköisesti välittävät kationiset kuljetusproteiinit. Memantiinin erittymisnopeus emäksisen virtsareaktion olosuhteissa voi laskea 7-9 kertaa. Virtsan alkalisoituminen voi johtua ruokavalion muutoksista (erityisesti jyrkästä siirtymisestä lihavalmisteista hedelmiin ja vihanneksiin) tai emäksisten mahapuskurien voimakkaasta käytöstä.

Kun Memantinolia käytetään ylläpitoannoksena 20 mg päivässä, lääkeaineen pitoisuus aivo-selkäydinnesteessä vastaa inhibitiovakiota (k _i). Memantiinin kohdalla k _i ihmisen aivojen etuosassa on 0,5 μmol.

Käyttöaiheet

Memantinolia käytetään potilaille, joilla on vaikea tai kohtalainen Alzheimerin tauti (Alzheimerin taudin dementia).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

raskaus;
imetysjakso;
lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret;
laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö (koska tabletit sisältävät laktoosia);
yliherkkyys lääkkeen pää- tai apuaineille.

Suhteellinen (Memantinol-tabletteja käytetään varoen):

munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminta;
sydämen vajaatoiminta (III - IV toiminnallinen luokka);
sydäninfarktin historia;
hallitsematon valtimon hypertensio;
lisääntynyt kilpirauhashormonitaso (tyreotoksikoosi);
virtsateiden vakavat tartuntataudit, joiden aiheuttajat ovat Proteus-suvun bakteereja;
munuaisten tubulaarinen asidoosi;
runsaasti emäksisiä mahapuskureita, äkilliset muutokset ruokavaliossa ja muut tekijät, jotka edistävät virtsan alkalisoitumista;
taipumus kohtauksiin (mukaan lukien historia);
epilepsia;
NMDA-reseptoriantagonistien (dekstrometorfaani, ketamiini, amantadiini) samanaikainen anto.

Memantinoli, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Memantinol-hoito voidaan aloittaa ja suorittaa vain Alzheimerin dementian diagnosointiin ja hoitoon perehtyneen asiantuntijan valvonnassa. Lääkärin on määritettävä diagnoosi nykyisten ohjeiden mukaisesti. Lääkettä tulee käyttää säännöllisesti, joten hoito voidaan aloittaa vain, jos potilas on jatkuvassa hoidossa. Kolmen ensimmäisen kuukauden aikana on tarpeen arvioida säännöllisesti memantiinin sietokyky ja tarvittaessa muuttaa annostusta. Kolmen kuukauden kuluttua Memantinolin tehoa ja siedettävyyttä tarkistetaan kliinisten ohjeiden mukaisesti. Jos potilas sietää memantiinia hyvin ja havaitaan positiivinen vaikutus, ylläpitohoitoa voidaan jatkaa pitkään. Lääke lopetetaan, jos hoidolle ei ole positiivista vaikutusta tai suvaitsemattomuutta.

Memantinolitabletit otetaan suun kautta ruoasta riippumatta. Lääke tulee ottaa samaan aikaan, kerran päivässä.

Ei-toivottujen haittavaikutusten riskin pienentämiseksi memantiiniannosta titrataan nostamalla sitä asteittain 5 mg viikossa ensimmäisten kolmen hoitoviikon aikana:

ensimmäinen hoitoviikko (1. - 7. päivä): 5 mg päivässä (0,5 tablettia 10 mg);
toinen hoitoviikko (8. – 14. päivä): 10 mg päivässä (yksi 10 mg: n tabletti);
kolmas hoitoviikko (15. – 21. päivä): 15 mg päivässä (1,5 tablettia 10 mg);
neljäs ja sitä seuraavat hoitoviikot: 20 mg päivässä (2 tablettia 10 mg tai yksi 20 mg tabletti).

Ylläpitoannos (myös suurin päivittäinen annos) on 20 mg päivässä.

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt (kreatiniinipuhdistuma 30--49 ml / min) hoidon alussa, lääkkeen käyttöä ei suositella yli 10 mg: n vuorokausiannoksena. Jos memantiini siedetään hyvin 7 päivän kuluessa annoksella 10 mg päivässä, päivittäinen annos voidaan nostaa 20 mg: ksi (titrausohjelman mukaisesti). Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma 5–29 ml / min) Memantinolia ei pidä käyttää päivittäisenä annoksena, joka on yli 10 mg.

Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta. Memantiinin käytöstä potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, ei ole tietoa, joten memantinolia ei suositella tällaisille potilaille.

Yli 65-vuotiailla potilailla Memantinolia käytetään normaalina annoksena, annosta ei tarvitse muuttaa.

Sivuvaikutukset

maha-suolikanava: usein - ummetus; harvoin - oksentelu, pahoinvointi; taajuus tuntematon - haimatulehdus;
maksa- ja sappijärjestelmä: usein - maksan toimintakokeiden lisääntyminen; taajuus tuntematon - hepatiitti;
hengityselimet: usein - hengenahdistus;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - valtimon hypertensio; harvoin - tromboembolia / laskimotromboosi;
hermosto ja psyyke: usein - epätasapaino, uneliaisuus, huimaus; harvoin - sekavuus, kävelyhäiriöt, aistiharhat (pääasiassa vaikeaa dementiaa sairastavilla potilailla); taajuus tuntematon - psykoottiset reaktiot;
immuunijärjestelmä: usein - yliherkkyys Memantinolin komponenteille;
lois- ja tartuntataudit: harvoin - sieni-infektiot;
muut reaktiot: usein - päänsärky; harvoin - lisääntynyt väsymys.

Edellä lueteltujen haittavaikutusten lisäksi Memantinol-valmisteen rekisteröinnin jälkeisen käytön aikana kirjattiin seuraavat haittavaikutukset: ahdistuneisuus, lisääntynyt ärtyneisyys, tajunnan heikkeneminen, itsemurha-ajatukset, kouristukset, masennus, lihasten hypertonia, lisääntynyt libido, akuutti munuaisten vajaatoiminta, kystiitti, kandidiaasi, lisääntynyt kallonsisäinen paine, leukopenia, agranulosytoosi, trombosytopenia, pansytopenia, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, trombosytopeeninen purppura.

Yliannostus

Tietoja huumeiden yliannostuksesta on rajoitetusti.

Kun otettiin Memantinolia suurina annoksina (105 mg päivässä kolmen päivän ajan tai 200 mg kerran), myrkytysoireet puuttuivat tai ilmenivät heikkoutena, uupumuksena ja / tai ripulina. Jos yliannostus johtuu lääkkeen ottamisesta 140 mg tai vähemmän (kerran), potilaalla esiintyi maha-suolikanavan haittoja (ripuli, oksentelu) ja / tai hermostosta (huimaus, kävelyhäiriöt, uneliaisuus, levottomuus, sekavuus, liiallinen uneliaisuus päivällä, aistiharhat, aggressiivisuus).

Yksittäinen vakavan yliannostustapaus kirjattiin, kun potilas selvisi 2000 mg memantiinin ottamisen jälkeen. Hänellä oli hermoston haittavaikutuksia (10 päivän kooma, jota seurasi diplopia ja levottomuus). Plasmafereesin ja oireenmukaisen hoidon jälkeen potilas toipui ilman muita komplikaatioita.

Memantiinille ei ole spesifistä vastalääkettä. Yliannostuksen yhteydessä määrätään oireenmukaista hoitoa ja toteutetaan tavanomaisia hoitotoimenpiteitä, joiden tarkoituksena on poistaa Memantinol mahasta ja poistaa se varhaisessa vaiheessa verestä (mahahuuhtelu, enterosorbenttien saanti, pakotettu diureesi, virtsan happamoituminen).

erityisohjeet

Memantinolia ei suositella käytettäväksi samanaikaisesti NMDA-reseptoriantagonistien (ketamiinin, dekstrometorfaanin ja amantadiinin) kanssa, koska ne vaikuttavat samoihin reseptoreihin kuin memantiini ja voivat lisätä ei-toivottujen sivuvaikutusten vakavuutta ja esiintyvyyttä (erityisesti keskushermostosta). …

Potilaan sellaisten tekijöiden läsnäolo, jotka voivat lisätä virtsan pH-arvoa, edellyttää huolellista seurantaa. Näitä tekijöitä ovat: mahan emäksisen emäksisen pH-puskurin lisääntynyt saanti, äkilliset muutokset ruokavaliossa (esim. Siirtyminen kasvissyöjään), vakavat virtsatieinfektiot (Proteus spp: n aiheuttamat), munuaisten tubulaarinen asidoosi. Virtsan pH-arvon noustessa memantiinin erittyminen munuaisten kautta vähenee ja sen pitoisuus plasmassa kasvaa.

Useimmiten Alzheimerin tauti vaikuttaa 65-vuotiaisiin ja sitä vanhempiin, mutta alle 65-vuotiaiden ja 65-vuotiaiden ja sitä vanhempien potilaiden tärkeimmissä haittatapahtumissa ei ollut kliinisesti merkittäviä eroja.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea Alzheimerin dementia, kyky ajaa ja käyttää muita monimutkaisia mekanismeja on yleensä heikentynyt. Lisäksi itse lääke voi johtaa reaktionopeuden muutokseen, joten potilaiden tulisi pidättäytyä kaikesta toiminnasta, joka vaatii enemmän huomiota ja nopeaa reaktiota.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Eläintutkimukset ovat osoittaneet, että memantiini voi aiheuttaa kohdunsisäisen kasvun hidastumisen, kun sitä käytetään annoksina, jotka ovat samanlaisia kuin ihmisille annettavat terapeuttiset annokset. Raskauden aikana Memantinolin käyttö on vasta-aiheista, ellei se ole ehdottoman välttämätöntä.

Memantiinin tunkeutumisesta äidinmaitoon ei ole tietoa, mutta koska tällä aineella on lipofiilisiä ominaisuuksia, lääkkeen erittyminen maitoon on melko todennäköistä. Jos Memantinolin käyttö on välttämätöntä, imetys on lopetettava.

Lapsuuden käyttö

Memantiinin tehoa ja turvallisuutta lapsille ja nuorille ei ole osoitettu, joten Memantinol on vasta-aiheinen alle 18-vuotiaille potilaille.

Munuaisten vajaatoiminta

Kohtalaisessa munuaisten vajaatoiminnassa Memantinolin aloitusannos ei saisi ylittää 10 mg päivässä, eikä potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, ei pitäisi määrätä lääkettä yli 10 mg vuorokausiannoksena koko terapeuttisen kurssin ajan.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, memantiinia käytetään tavanomaisina annoksina. Vakavasti heikentyneessä maksan toiminnassa Memantinolin käyttöä ei suositella (asiaankuuluvia kokemuksia ei ole).

Käyttö vanhuksille

Iäkkäät potilaat eivät tarvitse Memantinol-annoksen muuttamista.

Huumeiden vuorovaikutus

Memantiini voi olla vuorovaikutuksessa seuraavien aineiden ja lääkkeiden kanssa:

antikolinergit, dopamiinireseptorin agonistit, levodopavalmisteet: näiden lääkkeiden vaikutusta on mahdollista tehostaa;
kouristuslääkkeet, baklofeeni, dantroleeni: näiden lääkkeiden terapeuttiset vaikutukset voivat sekä lisääntyä että laskea (annoksen säätö on tarpeen);
psykoosilääkkeet, barbituraatit: niiden tehokkuus voi heikentyä;
amantadiini, fenytoiini, dekstrometorfaani ja ketamiini: lisääntynyt psykoosiriski;
hydroklooritiatsidi: hydroklooritiatsidin erittymisen lisääntyminen ja sen tason lasku veressä ovat mahdollisia;
ranitidiini, kinidiini, simetidiini, prokainamidi, nikotiini: memantiinin pitoisuus plasmassa voi nousta;
oraaliset epäsuorat antikoagulantit (esimerkiksi varfariini): kansainvälisen normalisoidun suhteen kasvu on mahdollista (tätä indikaattoria tai protrombiiniaikaa on seurattava säännöllisesti).

Analogit

Memantinolin analogit ovat: Auraneks, Alzeim, Akatinol Memantine, Memantal, Memaneirin, Maruksa, Zemotin, Memikar, Memorel, Memantine, Memantin-TL, Memantin-Alvogen, Memantine Canon, Memantin-Richter, Memantin Sandoz, Tingrex, Noodzheron, Noodzheron …

Varastointiehdot

Säilytä pimeässä, kosteudelta suojatussa paikassa, lasten ulottumattomissa, enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Memantinolista

Suurimmassa osassa tapauksia Memantinolin arviot ovat positiivisia. Potilaat itse ja dementiapotilaita hoitavat ihmiset huomaavat lääkkeen tehokkuuden. Alzheimerin tautia tunnetaan parantumattomana, mutta memantiini hidastaa taudin kulkua ja parantaa potilaan elämänlaatua (emotionaalinen tausta vakiintuu, masennus vähenee tai häviää, henkiset kyvyt kasvavat, muisti vahvistuu). Memantinoli on hyvin siedetty (tabletteja ei kuitenkaan tule ottaa illalla, koska voi esiintyä ahdistusta ja unihäiriöitä). Lääke on halvempaa kuin jotkut kalliimmista analogeista.