Lercanorm

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Lercanorm: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Lerkanorm

ATX-koodi: C08CA13

Vaikuttava aine: lerkanidipiini (lerkanidipiini)

Valmistaja: JSC "VERTEX" (Venäjä)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 29.7.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 262 ruplaa.

Ostaa

Lercanorm on verenpainelääke, viimeisimmän sukupolven kalsiumantagonisti useiden potilaiden, mukaan lukien diabetes mellitusta, liikalihavuutta, vaikeaa hypertensiota ja vanhuksia sairastavien potilaiden hoitoon.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan tablettien muodossa, jotka on peitetty kalvokuorella: kaksoiskupera, pyöreä, keltainen kalvokuori, vaaleankeltainen ydin poikkileikkaukseltaan (10, 15 tai 30 kappaletta läpipainoliuskassa, joka on valmistettu PVC-kalvosta tai alumiinifoliosta ja PVC-kalvosta, pahvilaatikossa 3, 6 tai 9 pakkausta, joissa on 10 kpl, 2, 4 tai 6-15 kpl, 1, 2 tai 3-30 kpl; 30, 60 tai 90 kpl polyeteenitölkissä, 1 pahvikotelo, jokainen laatikko sisältää myös ohjeet Lercanormin käytöstä).

Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää:

vaikuttava aine: lerkanidipiinihydrokloridi - 10 tai 20 mg;
lisäkomponentit: laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, natriumkarboksimetyylitärkkelys (natriumtärkkelysglykolaatti tyyppi A), magnesiumstearaatti, poloksameeri, povidoni K30;
kalvokuori: hyproloosi (hydroksipropyyliselluloosa), titaanidioksidi, hypromelloosi, talkki, keltainen rautaoksidi (rautaoksidi).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Lerkanidipiini kuuluu selektiivisten hitaiden kalsiumkanavasalpaajien (CCB) ryhmään, jotka ovat 1,4-dihydropyridiinin johdannaisia. Vaikuttava aine estää kalsiumionien liikkumista solukalvojen läpi verisuonten seinämien sileisiin lihassoluihin. Lercanormin verenpainetta alentavan vaikutuksen päämekanismi koostuu verisuonten sileiden lihassolujen välittömästä rentouttavasta vaikutuksesta, mikä johtaa perifeerisen verisuoniresistenssin (OPSS) vähenemiseen. Vaikka lerkanidipiinin puoliintumisaika (T _1/2) veriplasmasta on suhteellisen lyhyt, aineella on pitkäaikainen verenpainetta alentava vaikutus riittävän korkean membraanijakautumiskertoimen seurauksena.

Lääkkeen terapeuttinen vaikutus havaitaan 5-7 tuntia sen oraalisen antamisen jälkeen ja kestää 24 tuntia. Lerkanidipiinillä on korkea selektiivisyys verisuonten sileiden lihassolujen suhteen, minkä vuoksi sillä ei ole negatiivista inotrooppista vaikutusta.

Lercanormia käytettäessä verisuonten laajenemisen asteittaisesta kehityksestä johtuen verenpaineen merkittävää laskua, johon liittyy refleksi takykardia, havaitaan harvoin.

Lerkanidipiini on (+) R- ja (-) S-enantiomeerien raseeminen seos, sen verenpainetta alentava vaikutus, kuten muutkin 1,4-dihydropyridiinin asymmetriset johdannaiset, määrää pääasiassa S-enantiomeerin.

Farmakokinetiikka

Lercanidipiini imeytyy täydellisesti oraalisen annon jälkeen. Veriplasmassa vaikuttavan aineen maksimipitoisuus (_Cmax) saavutetaan 1,5-3 tuntia Lercanorm 10 mg: n ja 20 mg: n annoksen ottamisen jälkeen ja on 3,3 ± 2,09 ja 7,66 ± 5,90 ng / ml, vastaavasti. …

Lääkkeen (+) R- ja (-) S-enantiomeereillä on samanlainen farmakokineettinen profiili: niillä on sama T _1/2 ja ajanjakso saavuttaa C _max. Lerkanidipiinin (-) S-enantiomeerin pitoisuus-aikakäyrän (AUC) ja plasman _Cmax -arvon ala on noin 1,2 kertaa suurempi kuin (+) R-enantiomeerin. In vivo -kokeissa enantiomeerien muunnosta ei kirjattu.

Ensimmäisen maksan läpi kulkevan lerkanidipiinin absoluuttinen hyötyosuus suun kautta annettuna aterioiden jälkeen on noin 10%. Jos lääkettä käytetään tyhjään vatsaan, biologinen hyötyosuus on meals indikaattorista, joka määritetään aterioiden jälkeen. Lercanormin ottaminen viimeistään 2 tuntia rasvapitoisen ruoan syömisen jälkeen lisää biologista hyötyosuutta 4 kertaa, joten lääke tulee ottaa ennen ateriaa.

Terapeuttisten annosten välillä vaikuttavan aineen farmakokinetiikka on epälineaarista. Kun käytetään Lercanorm-annoksia 10, 20 ja 40 mg, AUC määritettiin suhteessa 1: 4: 18 ja _Cmax plasmassa suhteessa 1: 3: 8, mikä viittaa lisääntyvään kyllästymiseen maksan ensisijaisen kulun aikana. Siten voidaan päätellä, että lääkkeen biologinen hyötyosuus kasvaa otetun annoksen kasvaessa.

Lerkanidipiinille on ominaista nopea jakautuminen plasmasta kudoksiin ja elimiin. Vaikuttava aine sitoutuu veriplasman proteiineihin yli 98%. Vakavan munuaisten ja maksan vajaatoiminnan lerkanidipiinin vapaa osuus voi lisääntyä, koska tällaisten sairauksien taustalla veren proteiinipitoisuus plasmassa laskee.

Vaikuttavan aineen metaboliaprosessi etenee isoentsyymin CYP3A4 mukana ollessa inaktiivisten metaboliittien muodostumisessa. Lerkanidipiinin eliminaatio tapahtuu pääasiassa biotransformaation avulla. Noin 50% otetusta annoksesta erittyy munuaisten kautta, noin 50% suoliston kautta. T _1/2 -arvo on keskimäärin 8-10 tuntia. Toistuvalla oraalisella annolla lerkanidipiinin kertymistä ei kirjata.

Lercanormin farmakokinetiikka munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma (CC) on yli 30 ml / min, potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan toimintahäiriö, ja vanhuksilla on samanlainen kuin terveiden vapaaehtoisten farmakokinetiikassa.

Käyttöaiheet

Lercanormia suositellaan asteen I - II essentiaalisen hypertension hoitoon.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

vasemman kammion ulosvirtauskanavan tukkeutuminen;
epävakaa angina;
käsittelemätön sydämen vajaatoiminta;
kuukauden ajan sydäninfarktin jälkeen;
vaikea maksan vajaatoiminta;
vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 30 ml / min);
glukoosi-galaktoosi-imeytymisoireyhtymä, laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi;
ikä enintään 18 vuotta;
raskaus ja imetys;
luotettavien ehkäisymenetelmien käyttämättä jättäminen hedelmällisessä iässä olevilla naisilla
yhdistelmähoito CYP3A4-isoentsyymin estäjien, kuten erytromysiinin, ketokonatsolin, troleandomysiinin, ritonaviirin, itrakonatsolin kanssa;
samanaikainen käyttö syklosporiinin ja greippimehun kanssa;
yliherkkyys lerkanidipiinille tai muille dihydropyridiinijohdannaisille tai jollekin muulle lääkkeen komponentille.

Suhteellinen (sinun tulee ottaa Lercanorm-tabletteja varoen):

vasemman kammion toimintahäiriö;
sairas sinusoireyhtymä, ilman sydämentahdistinta (johtuen angina pectoris-iskujen lisääntyneestä riskistä);
krooninen sydämen vajaatoiminta (CHF) (on kompensoitava ennen lääkkeen käyttöä);
iskeeminen sydänsairaus (CHD);
lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (CC yli 30 ml / min);
lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta;
vanhusten ikä;
samanaikainen käyttö CYP3A4-isoentsyymin, digoksiinin, substraattien ja estäjien kanssa.

Lercanorm, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Lercanorm-tabletit tulee ottaa suun kautta kerran päivässä aamulla, vähintään 15 minuuttia ennen ateriaa, rikkomatta tai pureskelematta, juomalla runsaasti vettä.

Suositeltu aloitusannos on 10 mg. Kun otetaan huomioon Lercanormin yksilöllinen sietokyky ja terapeuttinen vaikutus, se voidaan nostaa 20 mg: aan. Annos valitaan vähitellen, koska suurin verenpainetta alentava vaikutus havaitaan noin 2 viikkoa hoidon aloittamisen jälkeen.

Päivittäisen annoksen nostamisen ollessa yli 20 mg on epätodennäköistä, että lääkkeen tehokkuus lisääntyy, mutta sivuvaikutusten uhka kasvaa.

Sivuvaikutukset

sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - kasvojen punoitus, takykardia, sydämentykytys; harvoin - rintakipu, angina pectoris; erittäin harvoin - voimakas verenpaineen lasku, pyörtyminen, sydäninfarkti; angina pectoriksen läsnä ollessa iskujen keston, taajuuden ja vakavuuden kasvu on mahdollista;
tuki- ja liikuntaelimistö: harvoin - lihaskipu;
hermosto: harvoin - huimaus, päänsärky; harvoin - uneliaisuus;
ruoansulatuskanava: harvoin - dyspepsia, pahoinvointi, vatsakipu, ripuli, oksentelu;
virtsajärjestelmä: harvoin - polyuria; erittäin harvinainen - virtsaamistiheyden lisääntyminen (pollakiuria);
allergiset reaktiot: erittäin harvinaiset - yliherkkyysreaktiot;
iho: harvoin - ihottuma;
laboratorioparametrit: erittäin harvoin - maksan transaminaasien aktiivisuuden palautuva kasvu;
muut: harvoin - perifeerinen turvotus; harvoin - lisääntynyt väsymys, voimattomuus; erittäin harvinainen - ikenien liikakasvu.

Yliannostus

Oletettavasti lerkanidipiinin yliannostukseen liittyy oireita, jotka ovat samanlaisia kuin muiden dihydropyridiinien yliannostuksen, nimittäin: perifeerinen vasodilaatio refleksitakykardian kanssa ja merkittävä verenpaineen lasku, pahoinvointi.

Hoito on oireenmukaista. Verenpaineen voimakkaan alenemisen ja tajunnan menetyksen vuoksi suositellaan kardiovaskulaarista hoitoa, kun bradykardia ilmenee, atropiinin laskimonsisäinen (i.v.) antaminen on osoitettu. Hemodialyysin käytöstä ei ole tietoa, mutta kun tiedetään lääkkeen korkea sitoutumisaste plasman proteiineihin, voidaan olettaa, että dialyysi on tehotonta.

Kolme lerkanidipiinin yliannostustapausta kirjattiin 150, 280 ja 800 mg: n annoksina. Potilaat selvisivät kaikissa kolmessa tapauksessa.

Uneliaisuutta havaittiin 150 mg: n lerkanidipiinin samanaikaisen käytön taustalla tuntemattoman etanolin kanssa. Tässä tilassa mahahuuhtelu ja aktiivihiilen saanti suoritettiin.

Lerkanidipiinin yhdistelmänä 280 mg: n annoksena ja moksonidiinin 5,6 mg: n annoksena havaittiin häiriöitä, kuten lievä munuaisten vajaatoiminta, vaikea sydänlihasiskemia ja kardiogeeninen sokki. Näiden oireiden kanssa annettiin diureetteja (furosemidi), sydämen glykosideja, katekoliamiinia suurina annoksina ja plasman korvikkeita.

Kun otettiin lerkanidipiiniä 800 mg: n annoksena, havaittiin pahoinvointia ja merkittävää verenpaineen laskua. Hoito - laksatiivien ja aktiivihiilen oraalinen saanti, laskimonsisäinen dopamiini.

erityisohjeet

Lercanormia määrätään erittäin varoen potilaille, joilla on vasemman kammion toimintahäiriö, vaikka kontrolloiduissa hemodynaamisissa tutkimuksissa ei ole havaittu heikkenemistä vasemman kammion toiminnassa.

Potilailla, joilla on sepelvaltimotauti, ja jotka saavat lyhytvaikutteisia dihydropyridiinihoitoja, voi oletettavasti olla suuri riski sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksille.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Lercanorm-hoidon aikana huimauksen, päänsäryn, uneliaisuuden ja voimattomuuden riskin vuoksi (erityisesti kurssin alussa ja annoksen suurentamisen yhteydessä) on tarpeen ajaa ajoneuvoja ja muita monimutkaisia ja mahdollisesti vaarallisia mekanismeja erittäin varovasti.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Eläimillä tehtyjen tutkimusten tulosten mukaan lääkkeellä ei ollut teratogeenisiä vaikutuksia. Samanaikaisesti tämä vaikutus kirjattiin hoidon aikana muilla dihydropyridiinijohdannaisilla. Siksi Lercanormin käyttö raskauden aikana ja lisääntymisikäisillä naisilla, jotka eivät käytä luotettavia ehkäisyvalmisteita, on vasta-aiheista.

Imetyksen aikana verenpainelääkkeen käyttö on myös vasta-aiheista, koska korkean lipofiilisyyden seurauksena oletetaan, että se voi tunkeutua äidinmaitoon.

Lapsuuden käyttö

Alle 18-vuotiaille potilaille Lercanorm-hoito on vasta-aiheista, koska sen tehokkuutta ja turvallisuutta lapsilla ja nuorilla vahvistavien tietojen puute on puuttunut.

Munuaisten vajaatoiminta

Potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, joiden CC on alle 30 ml / min, ja hemodialyysihoitoa saavilla henkilöillä plasman lerkanidipiinipitoisuus veressä kasvaa keskimäärin 70%.

Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa Lercanormin käyttö on vasta-aiheista. Potilaiden, joilla on kohtalainen tai lievä munuaisten vajaatoiminta, tulee käyttää lääkettä varoen, aloittaen hoitojakson päivittäisellä 10 mg: n annoksella. Tulevaisuudessa annos tulisi nostaa 20 mg: aan, ottaen huomioon verenpainetta alentavan vaikutuksen vakavuus.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Kohtalaisen tai vaikean maksan vajaatoiminnan yhteydessä lerkanidipiinin systeeminen hyötyosuus oletettavasti lisääntyy, koska lääke metaboloituu pääasiassa maksassa.

Lercanorm-hoito on vasta-aiheista potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.

Potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, lääkkeen alkuperäinen päivittäinen annos ei saisi ylittää 10 mg. Annosta on suositeltavaa nostaa 20 mg: aan päivässä, erityisesti hoidon alkuvaiheessa, erittäin varovaisesti. Jos voimakkaasti ilmaantua verenpainetta alentavaa vaikutusta havaitaan annoksen nostamisen jälkeen, annosta on pienennettävä.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäiden potilaiden ei tarvitse muuttaa Lercanorm-annosta, mutta hoidon aikana, etenkin kurssin alussa, on suositeltavaa olla varovainen.

Huumeiden vuorovaikutus

beetasalpaajat, angiotensiiniä konvertoivat entsyymin estäjät, diureetit: näiden lääkkeiden samanaikainen anto lerkanidipiinin kanssa on sallittua;
erytromysiini, itrakonatsoli, ritonaviiri, ketokonatsoli, troleandomysiini (CYP3A4-isoentsyymin estäjät): yhdistelmä on vasta-aiheinen, koska CYP3A4-isoentsyymin induktorit ja estäjät, kun niitä käytetään yhdessä lerkanidipiinin kanssa, voivat vaikuttaa sen metaboliaan ja erittymiseen;
metoprololi: lerkanidipiinin hyötyosuus laskee 50%, jälkimmäisen annosta voidaan joutua muuttamaan hoidon vaikutuksen saavuttamiseksi;
syklosporiini: veressä havaitaan molempien aineiden plasman tason nousu, minkä seurauksena yhdistelmä lerkanidipiinin kanssa on vasta-aiheista;
midatsolaami: iäkkäillä ihmisillä voidaan havaita lerkanidipiinin biologisen hyötyosuuden lisääntyminen keskimäärin 40%, kun sitä yhdistetään jälkimmäiseen 20 mg: n annoksena;
amiodaroni, kinidiini ja muut luokan III rytmihäiriölääkkeet, astemitsoli, terfenadiini (CYP3A4-isoentsyymin substraatit): lerkanidipiinin kanssa käytettäessä on oltava varovainen;
isoentsyymin CYP3A4 induktorit [rifampisiini, kouristuslääkkeet (karbamatsepiini, fenytoiini)]: mahdollisesti lerkanidipiinin verenpainetta alentavan vaikutuksen heikkeneminen; tarvitsevat säännöllistä verenpaineen seurantaa;
digoksiini: potilaille, jotka saavat jatkuvasti digoksiinia, tämän aineen farmakokineettistä vuorovaikutusta lerkanidipiinin kanssa, joka otetaan samanaikaisesti 20 mg: n annoksena, ei kirjata; digoksiinia saaneilla terveillä vapaaehtoisilla sen C _max nousi plasmassa kuitenkin noin 33% sen jälkeen, kun lerkanidipiiniä annettiin suun kautta 20 mg tyhjänä vatsaan, mutta munuaisten puhdistumassa ja digoksiinin AUC: ssä ei havaittu merkittäviä muutoksia; tämän yhdistelmän kanssa on seurattava huolellisesti digoksiinimyrkytyksen oireita;
varfariini: tämän aineen farmakokineettisissä parametreissä ei havaittu muutoksia terveillä vapaaehtoisilla yhdistettynä lerkanidipiiniannokseen 20 mg;
simvastatiini (40 mg): simvastatiinin ja sen aktiivisen metaboliitin β-hydroksihapon AUC-arvo nousee vastaavasti 56 ja 28% yhdistettynä lerkanidipiiniin (20 mg); ei-toivotut vuorovaikutukset voidaan välttää käyttämällä varoja eri vuorokaudenaikoina (simvastatiini - illalla, lerkanidipiini - aamulla);
simetidiini (korkeintaan 800 mg): merkittäviä muutoksia plasman lerkanidipiinipitoisuudessa ei havaita; suurten simetidiiniannosten käytön yhteydessä on mahdollista lisätä lerkanidipiinin biologista hyötyosuutta ja sen antamisen verenpainetta alentavaa vaikutusta;
fluoksetiini (CYP3A4: n ja CYP2D6: n estäjä): iäkkäillä potilailla ei ole kliinisesti merkittäviä muutoksia lerkanidipiinin farmakokineettisissä parametreissa;
etanoli, greippimehu: voi lisätä lerkanidipiinin verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Analogit

Lercanorm-analogit ovat: Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lernikor jne.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa, valolta suojattuna, enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Lercanorm

Tällä hetkellä potilaiden lääketieteellisillä paikoilla ei ole riittävästi arvioita Lercanormista, joiden mukaan verenpainelääkkeen tehokkuutta ja haittoja voitaisiin arvioida objektiivisesti.

Lercanormin hinta apteekeissa

Lercanorm-kalvopäällysteisten tablettien hinta pakkauksessa, joka sisältää 30 kpl. voi olla: 10 mg annos - 290-320 ruplaa, 20 mg annos - 360-480 ruplaa.