Invega

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Invega: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Invega

ATX-koodi: N05AX13

Vaikuttava aine: paliperidoni (paliperidoni)

Valmistaja: Alza Corporation (USA); Janssen-Cilag Manufacturing LLC (Puerto Rico)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 27.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 4572 ruplaa.

Ostaa

Pitkävaikutteiset kalvopäällysteiset tabletit, Invega

Invega on psykoosilääke, jota käytetään skitsofrenian ja skitsoafektiivisten häiriöiden hoidossa.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto - pitkittyneitä tabletteja, jotka on peitetty kuorella: kapselin muotoinen, silmämääräisen tarkastuksen aikana ulostulot voivat olla näkymättömiä tai näkyviä, merkintä on tehty vesiliukoiseen mustaan musteeseen; annos 3 mg - valkoinen, merkinnällä "PAL 3"; annos 6 mg - vaaleanoranssi (hieman ruskehtava sävy on sallittu), merkinnällä "PAL 6"; annos 9 mg - vaaleanpunainen (sanotaan harmahtava sävy), merkinnällä "PAL 9"; annos 12 mg - tummankeltainen (sanotaan harmahtava sävy), jossa merkintä "PAL 12" (30 kpl polyeteenipullossa, pahvilaatikossa 1 pullo; 7 tablettia läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 4 tai 8 läpipainopakkausta ja ohjeet Invegan käyttö).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: paliperidoni - 3, 6, 9 tai 12 mg;
apukomponentit: makrogoli 200K, makrogoli 7000K, natriumkloridi, povidoni (K29-32), hyetyloosi, steariinihappo, butyylihydroksitolueeni, makrogoli 3350, selluloosa-asetaatti (398-10), punainen rautaoksidi, karnaubavaha; 3 ja 12 mg tableteille - keltainen rautaoksidi; 9 mg: n tableteille - musta rautaoksidi;
muste: propyleeniglykoli, hypromelloosi, isopropanoli, musta rautaoksidi, puhdistettu vesi;
väriaine: annos 3 mg - valkoinen (titaanidioksidi, hypromelloosi, laktoosimonohydraatti, triasetiini); annos 6 mg - beige (titaanidioksidi, hypromelloosi, polyetyleeniglykoli 400, keltainen ja punainen rautaoksidi); annos 9 mg - vaaleanpunainen (titaanidioksidi, hypromelloosi, polyetyleeniglykoli 400, punainen rautaoksidi); annos 12 mg - tumman keltainen (titaanidioksidi, hypromelloosi, polyetyleeniglykoli 400, keltainen rautaoksidi).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Paliperidonille, aktiivinen ainesosa Invegan, on keskushermostoon vaikuttava dopamiinin antagonisti D ₂ -reseptoreihin. Sillä on suuri antagonismi serotoniini 5- _HT2A -reseptoreita kohtaan. Sillä on myös antagonismin a ₁ - ja a ₂ -adrenergisiin reseptoreihin ja H ₁ -histamine reseptoreihin. Aine ei ole hallussaan affiniteetti muskariini, kolinergisiin, β ₁ - ja p ₂ -adrenergisiä reseptoreita. Paliperidonin (+) - ja (-) - enantiomeerien farmakologinen aktiivisuus on sama määrällisesti ja laadullisesti.

Antipsykoottinen vaikutus paliperidonista salpauksen takia D ₂ -dopaminergic reseptoreihin mesokortikaalisessa ja solimbisissäjärjestelmissä. Verrattuna klassisiin psykoosilääkkeisiin (neuroleptit), se johtaa vähemmän motorisen toiminnan tukahduttamiseen ja indusoi katalepsiaa vähemmän.

Tasapainoinen keskitetty antagonismi dopamiinille ja serotoniinille voi vähentää taipumusta kehittää ekstrapyramidaalisia sivuvaikutuksia ja laajentaa Invegan terapeuttista vaikutusta kattamaan skitsofrenian tuottavat ja negatiiviset merkit.

Paliperidoni vaikuttaa unen rakenteeseen vähentämällä heräämisten määrää nukahtamisen jälkeen ja latenssiaikaa ennen nukahtamista; yleisen keston, ajan ja unen laatuindeksin lisääminen.

Voi johtaa prolaktiinipitoisuuden nousuun plasmassa. On antiemeettinen vaikutus.

Farmakokinetiikka

Alla esitetyt farmakokineettiset tiedot perustuvat aikuispotilailla tehtyjen tutkimusten tuloksiin (ellei toisin mainita).

Aineen farmakokineettiset ominaisuudet oraalisen annon jälkeen ovat annosriippuvaisia suositellulla terapeuttisella alueella (kerran päivässä, 3-12 mg).

Paliperidonin pitoisuus plasmassa yhden annoksen ottamisen jälkeen kasvaa tasaisesti, C _max (maksimipitoisuus) saavutetaan 24 tunnin kuluessa. Paliperidonin tasapainopitoisuudet saavutetaan useimmissa tapauksissa 4-5 päivässä.

Paliperidoni on risperidonin aktiivinen metaboliitti. Vaikuttavan aineen vapautumisen erityispiirteet Invegasta aiheuttavat vähemmän vaihteluita aineen enimmäis- ja vähimmäispitoisuuksissa kuin tavanomaisia annosmuotoja käytettäessä (pitoisuuden vaihteluindeksi on 38%, tavanomaisissa annosmuodoissa - 125%).

Suun kautta annetun paliperidonin jälkeen tapahtuu (+) - ja (-) - enantiomeerien keskinäinen transformaatio, suhde AUC (+) / AUC (-) (pitoisuus-aika-käyrän alla oleva alue) tasapainotilassa on noin 1,6. Absoluuttinen hyötyosuus - 28% (vaihtelee 23-33%, luottamusväli 90%).

Kun 15 mg: n kerta-annos paliperidonia on annettu samanaikaisesti kaloreita sisältävien rasvaisten elintarvikkeiden kanssa, C _max- ja AUC- arvot kasvavat suhteessa paastoon 42 ja 46%. Toisen tutkimuksen tulosten mukaan kasvu oli 60% ja 54% (kun otettiin 12 mg paliperidonia). Täten havaittiin, että ruoan läsnäolo / puuttuminen mahassa vaikuttaa aineen pitoisuuteen plasmassa.

Paliperidoni jakautuu nopeasti kehon nesteisiin ja kudoksiin. Näennäinen jakautumistilavuus on 487 litraa. Aine sitoutuu plasman proteiineihin tasolla 74%. Sitoutuminen tapahtuu pääasiassa albumiiniin ja α ₁ happamaan glykoproteiiniin.

7 päivän kuluttua 1 mg paliperidonin ottamisesta 59% muuttumattoman aineen annoksesta erittyi virtsaan, mikä osoittaa, että maksassa ei ole intensiivistä paliperidonin metaboliaa. Noin 80% lääkkeestä löytyy virtsasta, ulosteista - noin 11%.

Aineenvaihdunta voidaan suorittaa neljällä tavalla - dealkylointi, hydroksylointi, dehydraus ja bentsisoksatsolin pilkkominen. Kukaan niistä ei kata yli 6,5% annoksesta. Sytokromi P450: n isoentsyymeillä CYP2D6 ja CYP3A4 on merkitys paliperidonin metaboliassa, mutta niiden merkittävästä osallistumisesta ei ole kuitenkaan saatu luotettavaa näyttöä. Isoentsyymit CYP2C9, CYP2A6, CYP1A2, CYP3A5 ja CYP2C19 eivät osallistu paliperidonin metaboliaan.

Paliperidonin lopullinen T _1/2 (puoliintumisaika) on ~ 23 tuntia.

Paliperidoni kuuluu P-glykoproteiinin substraatteihin ja estää heikosti sitä käytettäessä suurina pitoisuuksina. Tämän kliinistä merkitystä ei ole osoitettu.

Invegan käyttöä vaikeassa maksan toimintahäiriössä ei ole tutkittu.

On todettu, että aineen eliminaatio vähenee CC: n (kreatiniinipuhdistuman) pienentyessä. Paliperidonin kokonaispuhdistuman ja keskimääräisen lopullisen T _1/2 -arvon _lasku riippuen CC: stä:

50–80 ml / min (lievä munuaisten vajaatoiminta): 32%; 24 tuntia;
30-50 ml / min (kohtalainen munuaisten vajaatoiminta): 64%; 40 tuntia;
10-30 ml / min (vaikea munuaisten vajaatoiminta): 71%; 51 tuntia

Potilaille, joilla on kohtalainen / vaikea munuaisten vajaatoiminta, paliperidoniannosta on pienennettävä.

Käyttöaiheet

skitsofrenia aikuisilla, myös akuutissa vaiheessa: hoito;
skitsofrenia aikuisilla: pahenemisten ehkäisy;
skitsofrenia 12–17-vuotiailla nuorilla: hoito;
skitsoafektiiviset häiriöt aikuisilla: hoito monoterapiana tai yhdistelmänä normotimien ja / tai masennuslääkkeiden kanssa.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

imetysjakso;
alle 12-vuotias (skitsofrenian hoitoon) tai 18-vuotias (skitsoafektiivisten häiriöiden hoitoon);
yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin sekä risperidoniin.

Suhteellinen (Invega-tabletteja käytetään lääkärin valvonnassa):

sairaudet, jotka alentavat kouristuskyvyn kynnystä, kouristustilojen pahentunut historia;
maha-suolikanavan ontelon kaventuminen, dysfagia (liittyy tukkeutumisen mahdollisuuteen);
dementia Lewyn ruumiilla, Parkinsonin tauti (liittyy pahanlaatuisen neuroleptisen oireyhtymän tai yliherkkyyden psykoosilääkkeisiin);
vanhuus (dementian hoidossa);
raskaus.

Invega, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Invega otetaan suun kautta, niellään kokonaisena ja pestään nesteellä. Tabletteja ei saa murskata tai pureskella.

Lääke tulee ottaa aamulla ateriasta riippumatta. Annosta ei tarvitse lisätä asteittain.

Aikuisille Invegalle määrätään 6 mg kerran päivässä.

Jotkut potilaat saattavat tarvita annoksen muuttamista:

skitsofrenia: suositeltu alue on 3–12 mg päivässä; käytettäessä suuria Invega-annoksia on yleinen taipumus lisätä vaikutusta; annosta lisätään tarvittaessa 3 mg: n välein yli 5 päivän välein;
skitsoafektiiviset häiriöt: suositeltu alue on 6–12 mg päivässä; annosta nostetaan vasta sen jälkeen kun potilaan kliininen tila on arvioitu 3 mg: n välein yli 4 päivän välein; tukihoitoa ei ole tutkittu.

12-17-vuotiaille nuorille Invega määrätään 3 mg kerran päivässä. Tarvittaessa annosta muutetaan välillä 6–12 mg; annosta tulee nostaa 3 mg: n välein keskeytyksin yli 5 päivän ajan.

Invegan käyttöä vaikeassa maksan vajaatoiminnassa ei ole tutkittu.

Hoidon ominaisuudet potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, riippuen CC: stä:

50–80 ml / min: päivittäinen aloitusannos - 3 mg; potilaan tilan ja lääkkeen siedettävyyden arvioinnin jälkeen annos voidaan kaksinkertaistaa;
10-50 ml / min: päivittäinen annos - 3 mg;
yli 10 ml / min: lääkkeen käyttöä ei suositella, koska turvallisuusprofiilia ei ole tutkittu.

Invega-annos iäkkäille potilaille valitaan munuaisten toiminnan mukaan. Lisääntyneen aivohalvausriskin vuoksi varovaisuutta on noudatettava määrättäessä lääkettä iäkkäille dementiapotilaille. Yli 65-vuotiaiden skitsoafektiivisten häiriöiden turvallisuusprofiilia ei ole tutkittu.

Siirtyessään Invegalle muilta psykoosilääkkeiltä lääkärin on arvioitava potilaan tila huolellisesti.

Sivuvaikutukset

Mahdolliset haittavaikutukset [> 10% - hyvin yleinen; (> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1%) - harvoin; <0,01% - erittäin harvinainen]:

hermosto: hyvin usein - päänsärky; usein - syljeneritys, parkinsonismi, akatisia, dysartria, dystonia, lisääntynyt lihasten sävy, sedaatio, uneliaisuus, vapina; harvoin - heikentynyt huomio, hypestesia, tajunnan menetys, hypokinesia, psykomotorinen hyperaktiivisuus, parestesia, opisthotonus, tardiivinen dyskinesia, dyskinesia, pyörtyminen, kouristukset, aivoverenkierron häiriöt, asennon huimaus;
hematopoieettinen / imukudosjärjestelmä: harvoin - anemia, hematokriitin ja leukosyyttien määrän väheneminen, neutropenia; harvoin trombosytopenia; erittäin harvinainen - agranulosytoosi;
immuunijärjestelmä: harvoin - yliherkkyys, anafylaktinen reaktio;
hormonaalinen järjestelmä: harvoin - hyperprolaktinemia; erittäin harvoin - antidiureettisen hormonin riittämätön eritys;
aineenvaihdunta ja ravitsemus: harvoin - ruokahaluttomuus, hyperglykemia, kreatiinifosfokinaasin lisääntynyt aktiivisuus; harvoin - hypoglykemia, diabetes mellitus, vesimyrkytys; erittäin harvinainen - diabeettinen ketoasidoosi;
ruoansulatuskanava: usein - dyspepsia, pahoinvointi, ummetus, ripuli, epämukavuus ylävatsassa, lisääntynyt ruokahalu; harvoin - ulosteiden inkontinenssi, ohutsuolen tukos, gastroenteriitti, ruokahalun heikkeneminen, huultulehdus, nielemisvaikeudet, ilmavaivat, kielen turvotus, hammassärky, makuhäiriöt; erittäin harvinainen - suolitukos, haimatulehdus;
hengityselimet: harvoin - hengityksen vinkuminen, keuhkojen hyperventilaatio, nenän tukkoisuus, kipu nielun ja kurkunpään alueella, hengenahdistus, yskä; harvoin uniapnean oireyhtymä;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - QT-ajan kasvu, johtumishäiriöt, sydämentykytys, bradykardia, atrioventrikulaarinen lohko, muutokset EKG: ssä, iskemia, verenpaineen lasku / nousu, punoitus; harvoin - eteisvärinä; erittäin harvinainen - keuhkoembolia, syvä laskimotromboosi;
infektiot: usein - nenänielun tulehdus, ylempien hengitysteiden infektiot; harvoin - kystiitti, tonsilliitti, virtsateiden ja hengitysteiden infektiot, keuhkoputkentulehdus, akarodermatiitti, ihonalaisen rasvan tulehdus, korvatulehdukset, sinuiitti, influenssa, keuhkokuume, onykomykoosi;
psyyke: usein - unettomuus (mukaan lukien alkuperäinen ja toissijainen unettomuus), mania; harvoin - unihäiriöt, painajaiset, masennus;
aistit: harvoin - kiertohuimaus, korvakipu, korvien soiminen, silmien kuivuminen, sidekalvotulehdus, valonarkuus, kyynelvuoto; määrittelemättömällä taajuudella - ISDR (intraoperatiivinen veteen iris-oireyhtymä);
maksa ja sappi: erittäin harvinainen - keltaisuus;
iho ja ihonalainen kudos: harvoin - seborrooinen dermatiitti, ihon värimuutokset, akne, ihottuma, kutina, kuiva iho, punoitus, ekseema; harvoin - hiustenlähtö, Quincken turvotus;
tuki- ja liikuntaelimistö: usein - tuki- ja liikuntaelinten kipu, lihaskipu; harvoin - nivelten jäykkyys, lihaskrampit / heikkous, niska- ja selkäkipu, nivelkipu, nivelten turvotus;
sukuelimet ja maitorauhanen: harvoin - erektio- / seksuaalinen toimintahäiriö, anorgasmia, vähentynyt libido, nännipurkaumat, gynekomastia, epämukava tunne rinnassa, kuukautiskierron muutokset, emättimen vuoto, rintojen nieleminen, siemensyöksyhäiriö erittäin harvinainen - priapismi;
munuaiset ja virtsateet: harvoin - virtsankarkailu, dysuria, virtsaumpi, pollakiuria;
laboratoriotiedot: harvoin - gamma-glutamyylitransferaasin, maksaentsyymien, transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen, triglyseridien ja kolesterolin pitoisuuden nousu veressä;
muut: usein - painonnousu; harvoin - laihtuminen, kasvojen turvotus, vilunväristykset, kävelyhäiriöt, turvotus (mukaan lukien perifeerinen ja yleistynyt turvotus, lievä turvotus), epämukava tunne rinnassa, kohonnut ruumiinlämpö, jano, kuume; erittäin harvinainen - vastasyntyneiden vieroitusoireyhtymä, hypotermia.

On todettu, että paliperidoni voi aiheuttaa NMS: n (pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä). Sille on tunnusomaista seuraavat oireet: kreatiinifosfokinaasin lisääntynyt aktiivisuus, rabdomyolyysi, myoglobinuria, lihasjäykkyys, hypertermia, autonomisen hermoston toiminnan epävakaus, tajunnan masennus, akuutti munuaisten vajaatoiminta.

Kliinisissä tutkimuksissa ilmoitetut annokseen liittyvät haittavaikutukset ≥ 2% aikuisilla skitsofreniaa sairastavilla potilailla:

hermosto: päänsärky, huimaus;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: 1. asteen atrioventrikulaarinen lohko, sinusrytmihäiriö / takykardia, takykardia, kimppuhaaran lohko, ortostaattinen hypotensio;
ruoansulatuskanava: kipu ylävatsassa, suun kuivuminen, oksentelu, yli syljeneritys;
näön elin: okulogmiset kriisit;
ekstrapyramidaaliset häiriöt: sedaatio, uneliaisuus, akatisia, vapina, dystonia, hypertensio, parkinsonismi;
yleiset häiriöt: väsymys, voimattomuus.

Kliinisissä tutkimuksissa ilmoitetut annokseen liittyvät haittavaikutukset ≥ 2%: lla skitsofreniaa sairastavista 12-17-vuotiaista nuorista:

hengityselimet: nenäverenvuoto;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: takykardia;
ruoansulatuskanava: yliherkkyys, suun kuivuminen, oksentelu, kielen turvotus;
hermosto: huimaus, akatisia;
näön elin: näön hämärtyminen;
sukuelimet ja maitorauhaset: amenorrea, maitorauhasen turvotus, galaktorrea;
infektiot: nenänielun tulehdus;
psyyke: ahdistus;
laboratoriotiedot: painonnousu;
ekstrapyramidaaliset häiriöt: kielen halvaus, päänsärky, uneliaisuus, letargia;
yleiset häiriöt: voimattomuus, uupumus.

Paliperidoni on risperidonin aktiivinen metaboliitti, mutta farmakokineettisiltä ominaisuuksiltaan ja vapautumisprofiililtaan Inweg eroaa merkittävästi risperidonin oraalisista muodoista välittömästi vapautuvana. Paliperidonia käytettäessä voidaan havaita myös haittavaikutusten kehittyminen, joista on tietoa risperidonin käytössä.

Iäkkäillä dementiapotilailla aivohalvauksen riski kasvaa (tämän potilasryhmän turvallisuusprofiilia ei ole tutkittu).

Suurista annoksista (9 ja 12 mg) tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa on kirjattu annoksesta riippuvia ekstrapyramidaalioireita.

Skitsoafektiivisten häiriöiden kliinisissä tutkimuksissa ekstrapyramidaalioireyhtymän tapauksia havaittiin suuremmilla Invega-annoksilla kuin lumelääkkeellä, kaikilla potilailla, joilla ei ollut selvää suhdetta saatuun annokseen. Ekstrapyramidaalisiin häiriöihin sisältyi dyskinesia, dystonia, hyperkinesia, vapina ja parkinsonismi.

Suurin todennäköisyys kehon painon nousulle skitsofrenian ja skitsoafektiivisten häiriöiden hoidossa havaitaan käytettäessä Invega-annoksia 9 ja 12 mg.

Seerumin prolaktiinipitoisuuden nousun maksimiarvo havaittiin lääkkeen antamisen viidentenätoista päivänä; ennen hoidon päättymistä ne ylittivät tavanomaisen tason.

Invega-hoidon aikana voi esiintyä seuraavia häiriöitä: piruettityyppinen kammiotakykardia, sydämenpysähdys, QT-ajan piteneminen, kammioperäiset rytmihäiriöt (kammiotakykardia, eteisvärinä), selittämätön ja odottamaton kuolema. Siellä on myös tietoa laskimotromboemboliatapauksista, mukaan lukien syvä laskimotromboosi ja keuhkoembolia.

Yliannostus

Tärkeimmät oireet: paliperidonin tehostetut farmakologiset vaikutukset, mukaan lukien uneliaisuus, sedaatio, takykardia, valtimon hypotensio, ekstrapyramidaaliset häiriöt, QT-ajan pidentyminen. On myös mahdollista kehittää kaksisuuntainen takykardia ja kammiovärinä.

Paliperidonin akuutin yliannostuksen yhteydessä on otettava huomioon useiden lääkkeiden toksisten vaikutusten todennäköisyys.

Kun arvioidaan terapeuttista tarvetta ja yliannostuksen tehokkuutta, on muistettava paliperidonin pitkäaikainen vapautuminen.

Hoito: Yleisesti hyväksytyt tukitoimenpiteet, mukaan lukien hyvän hengitystien varmistaminen ja ylläpitäminen sekä riittävä ilmanvaihto ja hapetus. Kardiovaskulaarisen toiminnan seuranta on järjestettävä välittömästi (mahdollisten rytmihäiriöiden havaitsemiseksi - EKG-seuranta). Kollaptoidit ja valtimoiden hypotensio lopetetaan antamalla laskimoon sympatomimeettisiä aineita ja / tai plasmaa korvaavia liuoksia. Joillekin potilaille määrätään mahahuuhtelu (myös intubaation jälkeen, jos potilas on tajuton), laksatiivien ja aktiivihiilen käyttöönotto. Vakavilla ekstrapyramidaalisilla oireilla on osoitettu m-antikolinergit. Potilaan tilaa on valvottava ja tärkeimpiä fysiologisia toimintoja on seurattava, kunnes yliannostuksen seuraukset on kokonaan eliminoitu.

Paliperidonin spesifistä vastalääkettä ei tunneta.

erityisohjeet

Invegan, kuten muidenkin psykoosilääkkeiden, käyttöjakson aikana ZNS: n kehitys on mahdollista. Sille on ominaista seerumin kreatiinifosfokinaasipitoisuuksien nousu, tajunnan masennus, lihasjäykkyys, hypertermia, autonomisen hermoston toiminnan epävakaus. Häiriöitä, kuten akuuttia munuaisten vajaatoimintaa ja rabdomyolyysiä, voi myös esiintyä. Tapauksissa, joissa potilaalla on objektiivisia tai subjektiivisia NNS-oireita, Invega peruutetaan.

Hoito voi aiheuttaa tardiivin dyskinesian, jolle on ominaista rytmiset tahattomat liikkeet, lähinnä kasvolihaksissa ja / tai kielessä. Jos tämän häiriön kehittymisestä on objektiivisia / subjektiivisia epäilyjä, on tarpeen arvioida Invegan jatkokäytön toteutettavuus.

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä Invegaa potilaille, joilla on ollut sydämen rytmihäiriöitä, QT-ajan synnynnäinen pidentyminen ja myös silloin, kun sitä käytetään yhdessä QT-aikaa pidentävien lääkkeiden kanssa.

Hoidon aikana esiintyi hyperglykemiaa, diabetes mellitusta ja olemassa olevan diabetes mellituksen pahenemista. Invegan ja näiden rikkomusten välillä on vaikea luoda luotettavaa yhteyttä. Jos potilaalla on vahvistettu diabetes mellituksen diagnoosi, glukoosipitoisuuden säännöllinen seuranta on tarpeen. Jos potilaalla on riskitekijöitä (mukaan lukien liikalihavuus, diabeteksen sukututkimus) hoidon alussa ja säännöllisesti sen aikana, potilaita tulee seurata paastoverensokerin varalta. Kaikille potilaille osoitetaan kliininen kontrolli diabetes mellituksen ja hyperglykemian oireiden läsnäolon suhteen. Joskus oireet hyperglykemiasta Invega-hoidon lopettamisen jälkeen siirtyvät itsestään, mutta jotkut potilaat tarvitsevat diabeteksen hoitoa, vaikka paliperidoni lopetettaisiin.

Kaikki potilaat tarvitsevat painonhallintaa, koska Invega-levityksen aikana ruumiinpaino nousee merkittävästi.

Invega, yhdessä muiden D ₂ dopamiini-reseptorin antagonistit, kasvaa prolaktiinitasoja. Tämä kasvu jatkuu koko hoidon ajan. Paliperidonia voidaan verrata risperidoniin, lääkkeeseen, jolla on suurin vaikutus prolaktiinipitoisuuksiin muiden psykoosilääkkeiden joukossa.

Etiologiasta riippumatta hyperprolaktinemia voi estää hypotalamuksen GnRH: n (gonadotropiinia vapauttavan hormonin) ilmentymisen, mikä aiheuttaa aivolisäkkeen gonadotropiinien erityksen vähenemisen ja seurauksena lisääntymistoiminnan estämisen ja seksuaalisen steroidogeneesin heikkenemisen miehillä ja naisilla. Hoidon aikana galaktorrea, amenorrea, gynekomastia ja impotenssi ovat mahdollisia. Pitkäaikainen hypogonadismiin liittyvä hyperprolaktinemia miehillä ja naisilla voi vähentää luun tiheyttä.

Tutkimukset ovat osoittaneet, että noin 1/3 rintasyöpätapauksista on prolaktiiniriippuvaisia. Tämä on otettava huomioon määrättäessä Invega potilaille, joille on aiemmin diagnosoitu rintasyöpä. Epidemiologiset ja kliiniset tutkimukset eivät ole osoittaneet yhteyttä epätyypillisten psykoosilääkkeiden saannin ja kasvainten muodostumisen välillä. Saatavilla olevien tietojen uskotaan kuitenkin olevan liian rajallisia lopullisten johtopäätösten tekemiseksi.

Paliperidonilla on α-salpaava vaikutus, joten Invega voi aiheuttaa ortostaattista hypotensiota joillakin potilailla. Tässä yhteydessä hoitoa tulee suorittaa varoen potilaille, joilla on sydän- ja verisuonitauteja (esimerkiksi sydämen vajaatoiminta, sydäninfarkti tai iskemia, sydänlihaksen johtumishäiriöt), aivoverisuonisairaudet sekä olosuhteissa, jotka edistävät valtimon hypotensiota (esimerkiksi dehydraatio, hypovolemia ja verenpainetta alentava hoito).

Uskotaan, että neuroleptikoille on ominaista sellaiset haittavaikutukset kuin lämpötilan säätökyvyn rikkominen. Kun Invega-valmistetta määrätään potilaille, joiden olosuhteet voivat johtaa kehon sisäisen lämpötilan nousuun (voimakas fyysinen aktiivisuus, kuivuminen, altistuminen korkeille ulkoisille lämpötiloille tai kun sitä käytetään yhdessä antikolinergisen aktiivisuuden omaavien lääkkeiden kanssa), on oltava varovainen.

Prekliinisissä tutkimuksissa paliperidonin antiemeettinen vaikutus voi peittää objektiiviset / subjektiiviset oireet tiettyjen lääkkeiden yliannostuksesta sekä sairauksista, kuten aivokasvaimet, suoliston tukkeuma ja Reyen oireyhtymä.

On tietoa priapismin kehittymisestä käytettäessä lääkkeitä, joilla on α-adrenergisiä salpaajia. Paliperidonin markkinoille tulon jälkeisissä tutkimuksissa on raportoitu myös priapismia.

Mielisairaudelle on ominaista mahdollisuus itsemurhayrityksiin. Tässä suhteessa Invega-valmistetta käytettäessä on varmistettava, että potilaat, joilla on suuri riski, ovat hallinnassa. Yliannostuksen riskin vähentämiseksi lääke määrätään tällaisille potilaille pienimmällä annoksella.

Invegan käytön aikana havaittiin leukopeniaa, neutropeniaa ja agranulosytoosia. Markkinoille tulon jälkeen havaittiin agranulosytoosia hyvin harvinaisissa tapauksissa. Kun leukosyyttien määrä on kliinisesti merkittävästi laskenut historiassa tai lääkkeestä riippuvainen leukopenia / neutropenia hoidon ensimmäisten kuukausien aikana, suositellaan täydellistä verenkuvaa. Ensimmäisen kliinisesti merkittävän leukosyyttien määrän vähenemisen yhteydessä, jos kaikki mahdolliset syyt suljetaan pois, on harkittava mahdollisuutta Invega-hoidon lopettamiseksi.

Potilaita, joilla on kliinisesti merkittävä neutropenia, tulee seurata kuumeen tai infektio-oireiden varalta. Jos tällaisia oireita ilmenee, hoito on aloitettava välittömästi. Vakavan neutropenian tapauksessa (potilailla, joiden absoluuttinen neutrofiilimäärä on alle 1 × 10 ⁹ / l), Invega-hoito keskeytetään, kunnes leukosyyttimäärä normalisoituu.

On tietoa laskimotromboembolian kehittymisestä. Koska Invegaa käyttävillä potilailla on usein suuri laskimotromboembolian riski, on tarpeen tunnistaa kaikki mahdolliset riskitekijät ja ryhtyä ennaltaehkäiseviin toimenpiteisiin ennen hoitoa ja hoidon aikana.

ISDR voi esiintyä kaihileikkauksen aikana potilailla, jotka käyttävät α1-adrenergisen reseptorin antagonistiryhmän lääkkeitä. ISDR: n takia silmäkomplikaatioiden todennäköisyys kasvaa sekä leikkauksen aikana että leikkauksen jälkeen. Tällaisen leikkauksen tekevä lääkäri on varoitettava etukäteen, että potilas on ottanut / ottaa Invegaa. Mahdollista hyötyä lääkityksen lopettamisesta ennen leikkausta ei ole osoitettu, ja lääkärin on arvioitava se suhteessa lopetukseen liittyviin riskeihin.

Jos olet raskaana tai suunnittelet sitä Invegan käytön aikana, sinun on ilmoitettava siitä lääkärille.

On suositeltavaa pidättäytyä alkoholin käytöstä hoidon aikana.

Tilat / sairaudet, joissa luodaan olosuhteet lääkkeen läsnäolon vähentämiseksi maha-suolikanavassa, erityisesti krooniseen ripuliin liittyvät, voivat johtaa paliperidonin imeytymisen vähenemiseen.

Invega-tablettien valmistuksessa käytetään tekniikoita aktiivisen komponentin osmoottiseen vapautumiseen, kun taas paliperidonin vapautuminen kontrolloidulla nopeudella tuottaa osmoottisen paineen. Kapselitabletilta näyttävä järjestelmä koostuu kolmikerroksisesta osmoottisesti aktiivisesta ytimestä. Sitä ympäröi välikuori ja puoliläpäisevä kalvo. Tablettisydämen koostumus: kaksi lääkekerrosta, jotka sisältävät lääkeainetta ja apukomponentteja + ulosvedettävä kerros osmoottisesti aktiivisilla aineilla.

Kupolissa olevien lääkekerrosten puolella on kaksi laserilla valmistettua ulostuloaukkoa. Ruoansulatuskanavan värillinen kalvo liukenee nopeasti, vesi tulee vähitellen tablettiin puoliläpäisevän kontrollikalvon läpi. Vedenottoa ohjataan kalvolla, joka puolestaan kontrolloi paliperidonin vapautumista.

Tabletin ytimen sisältämät hydrofiiliset polymeerit turpoavat imemällä vettä ja muuttuvat geeliksi, joka sisältää paliperidonia, joka sitten työnnetään ulos kupolin reikien läpi. Liukenemattomat aineet erittyvät ulosteeseen. Jos löydät jakkarasta jotain pilleriä, älä huoli.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Potilaita kehotetaan kieltäytymään ajamasta ajoneuvoja ennen Invegan toiminnan yksilöllisen herkkyyden toteamista.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden aikana Invega-valmistetta voidaan käyttää vain tapauksissa, joissa odotettu hyöty on suurempi kuin mahdollinen haitta.

Ei ole tietoja, jotka vahvistavat paliperidonin turvallisuuden naisilla raskauden aikana ja sikiön kohdunsisäisen kehityksen aikana. Invegan vaikutusta työvoimaan ei tunneta.

Kun otetaan paliperidonia raskauden kolmannella kolmanneksella, vastasyntyneillä todennäköisesti kehittyy vieroitusoireita ja / tai vaihtelevia ekstrapyramidaalisia häiriöitä. Tärkeimmät oireet ovat: heikentynyt ruokinta, kohonnut verenpaine, levottomuus, hypotensio, vapina, uneliaisuus, hengityselinten häiriöt. Siksi vastasyntyneen tilaa on seurattava. Jos hoito on keskeytettävä raskauden aikana, annosta pienennetään vähitellen.

Imetyksen aikana hoito on vasta-aiheista, koska paliperidoni erittyy äidinmaitoon kliinisesti merkittävinä annoksina.

Lapsuuden käyttö

Ikärajoitukset pediatriassa käytettäessä Invega-tabletteja:

skitsofrenia: enintään 12-vuotias;
skitsoafektiiviset häiriöt: jopa 18 vuotta.

Munuaisten vajaatoiminta

Kohtalaisen / vaikean munuaisten vajaatoiminnan (potilaille, joiden CC on alle 50 ml / min) Invega-valmistetta määrätään pienennetyllä annoksella (3 mg päivässä).

Maksan toiminnan rikkomuksista

Annosta ei tarvitse pienentää potilailla, joilla on maksan toimintahäiriö.

Käyttö vanhuksille

Invega-annos iäkkäille potilaille valitaan munuaisten toiminnan mukaan.

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä lääkettä iäkkäille dementiapotilaille.

Huumeiden vuorovaikutus

QT-aikaa pidentävät lääkkeet: yhdistelmä vaatii varovaisuutta;
keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet, alkoholi: yhdistelmä vaatii varovaisuutta, koska paliperidoni vaikuttaa pääasiassa keskushermostoon;
levodopa ja muut dopamiiniagonistit: paliperidoni auttaa neutraloimaan niiden vaikutuksen;
ortostaattista hypotensiota aiheuttavat lääkkeet: additiivinen vaikutus on mahdollinen;
karbamatsepiini: paliperidonin C _max ja AUC pienenevät, mikä saattaa vaatia Invega-annoksen muuttamista;
divalproex-natriumin pitkäaikainen vaikutus: paliperidonin C _max ja AUC kasvavat, mikä saattaa vaatia annoksen muuttamista;
risperidoni: paliperidonin pitoisuus veressä voi nousta.

Analogit

Invegan analogit ovat Trevikta, Xeplion, Torendo, Rispolept, Rileptid, Risset jne.

Varastointiehdot

Säilytä 15-30 ° C: ssa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Inweg

Inwegin arvostelut ovat enimmäkseen positiivisia. Lääke lievittää tehokkaasti skitsofrenian tuottavia oireita (aistiharhat, harhaluulot). He huomauttavat, että apatia kulkee, sosiaalinen viestintä lisääntyy ja halu toimia. Useimmiten haitat osoittavat prolaktiinin lisääntymisen, ruumiinpainon kasvun, hormonaaliset häiriöt.