Dinastat - Käyttöohjeet, Hinta, Analogit, Arvostelut, 20 Mg, 40 Mg

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Dynastat

Dinastat: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Dynastat

ATX-koodi: M01AH

Vaikuttava aine: parekoksibi (parekoksibi)

Valmistaja: PHARMACIA Ltd. (Yhdistynyt kuningaskunta)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 18.10.2018

Lyofilisaatti injektionesteen valmistamiseksi Dinastat

Dinastat on ei-steroidinen tulehduskipulääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Dynastatin annosmuoto on lyofilisaatti injektionesteen valmistamiseksi: se valmistetaan tabletin tai valkoisen tai melkein valkoisen huokoisen massan muodossa; liuotin - kirkas, väritön neste (1 injektiopullo lyofilisaattia ja 1 ampulli liuottimella pahvipakkauksessa; 5 injektiopulloa lyofilisaattia läpipainopakkauksessa yhdessä 5 ampullin liuottimen kanssa muotoliuskassa, 1 pakkaus lyofilisaattia ja 1 pakkaus liuotinta pakkauksessa pahvi; 5 kylmäkuivattua injektiopulloa läpipainopakkauksessa, 2 pakkausta pahvikotelossa).

Yhden pullon (20/40 mg) koostumus sisältää:

vaikuttava aine: natriumparekoksibi - 21,18 / 42,36 mg (vastaa 20/40 mg parekoksibia). Parekoksibin lopullinen konsentraatio liuotettaessa 1 ml: aan (20 mg) ja 2 ml: aan (40 mg) liuotinta on 20 mg / ml;
apuaineet: fosforihappo ja / tai natriumhydroksidi (pH: n säätämiseksi), natriumvetyfosfaattiheptahydraatti.

Liuotinkoostumus: injektionesteisiin käytettävä vesi, natriumkloridi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Parekoksibi - lääkkeen vaikuttava aine Dinastat - lääkkeen antamisen jälkeen se hydrolysoituu nopeasti valdekoksibiksi. Valdekoksibin toimintaperiaate selitetään prostaglandiinisynteesin estolla syklo-oksigenaasi-2: n (COX-2) osallistumisella. Valdekoksibi toimii COX-2: n selektiivisenä estäjänä sekä perifeerisen että keskushermoston prostaglandiineja vastaan, vaikka se ei estä COX-1: tä eikä käytännössä vaikuta fysiologisiin prosesseihin COX-1: stä riippuvaisissa kudoksissa, etenkin suoliston ja mahalaukun limakalvossa., eikä se myöskään vaikuta verihiutaleiden aggregaatioon ja verenvuodon kestoon. Koska vaikutusta COX-1: een ja selektiivistä vaikutusta COX-2: een ei ole, endoskooppisesti vahvistettujen eroosioiden, mahalaukun ja pohjukaissuolihaavan muodostumistiheys Dynastat-valmistetta käytettäessä on pienempi,kuin ei-selektiivisten tulehduskipulääkkeiden käytön yhteydessä.

Farmakokinetiikka

Lihaksensisäisen tai laskimonsisäisen annon jälkeen parekoksibi metaboloituu nopeasti valdekoksibiksi, joka on farmakologisesti aktiivinen komponentti maksassa tapahtuvan entsymaattisen hydrolyysin seurauksena.

Imeytyminen: Lääkkeen laskimonsisäisen annon jälkeen annosvälillä 20, 50 ja 80 mg päivässä valdekoksibin farmakokineettisten parametrien muutokset, kuten pitoisuus-aikakäyrän alapinta-ala (AUC) ja maksimipitoisuus (_Cmax), ovat lineaarisia. Valdekoksibin tasapainopitoisuudet veriplasmassa, kun lääke otetaan käyttöön 2 kertaa päivässä, saavutetaan 4 päivän kuluessa.

Yhden 20 mg: n Dynastat-injektion jälkeen valdekoksibin _Cmax saavutetaan noin 1 tunnissa - lihakseen annettavaan injektioon, 30 minuuttiin - laskimonsisäiseen injektioon. Kun valdekoksibi on annettu lihakseen ja laskimoon, AUC- ja _Cmax- arvot ovat samanlaiset.

Jakautuminen: Laskimonsisäisen annon jälkeen valdekoksibin jakautumistilavuus on noin 55 litraa. Kun pitoisuudet saavutetaan käyttämällä suurinta suositeltua annosta (80 mg päivässä), sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 98%. Valdekoksibi kertyy pääasiassa punasoluihin, toisin kuin parekoksibi.

Aineenvaihdunta: Valdekoksibin puoliintumisaika plasmassa (T _1/2) on noin 22 minuuttia. Parekoksibi muuttuu nopeasti ja melkein kokonaan valdekoksibiksi ja propionihapoksi. Valdekoksibin erittyminen tapahtuu intensiivisellä metabolialla maksassa monin tavoin, mukaan lukien metabolia, johon osallistuvat sytokromi P450-isoentsyymit CYP3A4 ja CYP2C9, sekä sulfonamidikomponentin CYP-riippumaton glukuronidaatio (noin 20%). Plasmasta löydetty valdekoksibin hydroksyloitu metaboliitti on aktiivinen COX-2-estäjänä. Sen osuus valdekoksibin pitoisuudesta on noin 10%; sillä ei ole käytännössä mitään merkittävää kliinistä vaikutusta parekoksibinatriumin terapeuttisten annosten antamisen jälkeen, koska tämän metaboliitin pitoisuus on pieni.

Erittyminen: Valdekoksibi erittyy metabolisen muutoksen kautta maksassa, ja vain alle 5% erittyy muuttumattomana virtsaan. Noin 70% lääkeannoksesta erittyy virtsaan inaktiivisten metaboliittien muodossa, muuttumatonta parekoksibia ei löydy virtsasta, ja ulosteissa se näkyy vain pieninä määrinä.

Valdekoksibin plasmapuhdistuma (CLp) on noin 6 l / h. Parekoksibinatriumin lihaksensisäisen ja laskimonsisäisen annon jälkeen valdekoksibin T _1/2 on noin 8 tuntia. Iäkkäillä potilailla valdekoksibin pitoisuus plasmassa on noin 40% korkeampi kuin nuoremmilla potilailla, koska heillä on pienentynyt valdekoksibin puhdistuma. Valdekoksibin tasapainopitoisuus plasmassa on 16% pienempi vanhemmilla miehillä kuin vanhemmilla naisilla.

Käyttöaiheet

Dynastatia käytetään akuutissa kivussa vähentämään opioidianalgeettien tarvetta ja vähentämään tai estämään leikkauksen jälkeistä kipua.

Vasta-aiheet

angioedeema, bronkospasmi, akuutti nuha, nokkosihottuma tai muut allergiset reaktiot asetyylisalisyylihapon ja muiden tulehduskipulääkkeiden, mukaan lukien muut selektiiviset COX-2-estäjät, ottamisen jälkeen;
allergiset reaktiot sulfonamideille;
III raskauskolmannes, imetysjakso;
maha-suolikanavan syöpyvät ja haavaumavauriot pahenemisen aikana (mukaan lukien akuutti peptinen haavauma)
vaikea kongestiivinen sydämen vajaatoiminta;
vaikea maksan vajaatoiminta (ei kokemusta käytöstä);
yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai jollekin lääkkeen komponentille;
ikä enintään 18 vuotta (ei kokemusta käytöstä).

Dynastatin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Dynastat voidaan antaa lihakseen tai laskimoon joko säännöllisinä toistuvina injektioina tai kerrallaan tai tarpeen mukaan. Annoksen säätäminen riippuu potilaan vasteesta lääkkeeseen hoidon aloittamisen jälkeen. On kokemusta Dynastatin käytöstä 7 päivän ajan.

Akuutissa kivussa suositeltu aloitusannos on 40 mg laskimonsisäiseen tai lihaksensisäiseen antoon, tarvittaessa toistuvat annokset ovat mahdollisia 6-12 tunnin välein annoksella 20-40 mg; päivittäinen annos ei saisi ylittää 80 mg. Laskimonsisäinen bolusinjektio voidaan antaa nopeasti, suoraan laskimoon tai esiasennettuun IV-infuusioletkuun. Lihaksensisäinen injektio on suositeltavaa tehdä syvälle lihakseen hitaasti.

Leikkauksen jälkeisen kivun (sen estämiseksi tai vähentämiseksi) suositellaan annosta 40 mg lihakseen tai mieluiten laskimoon. Lääke annetaan 30–45 minuuttia ennen leikkausta. Vaikutuksen ylläpitämiseksi Dynastatia annetaan toistuvasti akuutin kivun lievittämiseksi esitetyn suunnitelman mukaisesti.

Opioidikipulääkkeiden tarpeen vähentämiseksi Dynastatia käytetään ennen niiden antamista yhdessä niiden kanssa. Tällöin päivittäinen opioidikipulääkkeiden tarve vähenee 20–40%.

Iäkkäillä potilailla Dynastatin annosta ei yleensä tarvitse muuttaa. Jos iäkkään potilaan paino on alle 50 kg, on suositeltavaa aloittaa lääkkeen anto 0,5 annoksella; suurin päivittäinen annos on tässä tapauksessa 40 mg.

Potilaille, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt ja joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min) tai tiloissa, jotka altistavat nesteen kertymiselle elimistössä, on suositeltavaa määrätä parekoksibi pienimmällä suositellulla annoksella sekä seurata tarkoin munuaisten toimintaa.

Maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden annosta ei yleensä tarvitse muuttaa. Kohtuullisen vakavien rikkomusten tapauksessa lääkkeen käyttöönotto alkaa 0,5 annoksella ja päivittäinen annos pienennetään 40 mg: aan. Vakavan maksavaurion sattuessa lääkkeen antamista ei suositella, koska Dynastatin käytöstä tässä potilasryhmässä ei ole kokemusta.

Lääkkeen valmistaminen antoa varten

Valmistele injektioneste, liuos:

20 mg: n - 1 ml natriumkloridi-injektionestettä (0,9%) injektiopulloille;
injektiopulloille, joissa on 40 mg - 2 ml natriumkloridi-injektionestettä (0,9%).

Seuraavia liuottimia voidaan käyttää myös: 5% dekstroosi (glukoosi) injektioneste, 0,9% steriili natriumkloridiliuos, 5% dekstroosi (glukoosi) liuos 0,45% natriumkloridi injektionesteeseen (kun käytetään edellä mainittuja liuottimia, valmis liuos on isotoninen).

Älä sekoita Dynastatia muiden lääkevalmisteiden kanssa.

Dynastat-liuoksen valmistamiseksi ei ole suositeltavaa käyttää Lactate Ringerin (Hartmanin) injektionesteitä tai Ringerin laktaattia injektiona 5% dekstroosi (glukoosi) -liuoksella, koska se johtaa saostumiseen.

Koska saatu liuos ei ole isotoninen, Dinastatin liuottimena ei ole suositeltavaa käyttää steriiliä injektionesteisiin käytettävää vettä.

Valmistetta ei saa jäätyä tai jääkaappiin.

Liuottamisen jälkeen lääke voidaan injektoida laskimonsisäisen infuusiojärjestelmän putkiin, jotka sisältävät liuottimia: 5% dekstroosi (glukoosi) injektioneste, Lactate Ringerin injektioneste, natriumkloridi injektioneste, 5% dekstroosi (glukoosi) liuos, jossa on 0,45% kloridia natriumia.

Sivuvaikutukset

Usein (≥1 / 100, <1/10), harvoin (≥1 / 1000, <1/100):

sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - verenpaineen nousu tai lasku; harvoin - aivoverenkierron häiriöt, bradykardia;
hematopoieettinen järjestelmä: harvoin - trombosytopenia;
hengityselimet: usein - hengitysvajaus;
ylähengitystiet: harvoin - nielutulehdus;
hermosto: usein - hypestesia, huimaus;
autonominen hermosto: harvoin - suun kuivuminen;
aineenvaihdunta: usein - hypokalemia, kohonnut kreatiniinitaso; harvoin - ureapitoisuuden nousu veressä, hyperglykemia;
ruoansulatusjärjestelmä: usein - dyspepsia, ilmavaivat, ummetus, uuttamisen jälkeinen alveoliitti harvoin - eroosio, mahalaukun ja pohjukaissuolihaavan;
psyyke: usein - unettomuus, ahdistus;
virtsajärjestelmä: harvoin - oliguria;
maksa- ja sappijärjestelmä: harvoin - transaminaasien ALT: n ja AST: n lisääntynyt aktiivisuus;
aistielimet: harvoin - korvakipu;
iho: usein - kutina, lisääntynyt hikoilu; harvoin - viivästynyt leikkauksen jälkeisten haavojen paraneminen, ihottuma;
tuki- ja liikuntaelimistö: harvoin - nivelkipu;
paikalliset reaktiot: kipu pistoskohdassa, haavan infektio (myös sepelvaltimoiden ohitusleikkauksen aikana), patologinen vuoto viemäristä, joka on asennettu leikkauksen jälkeen, johon liittyy rintalastan leikkaus
muut: usein - ekkymoosi, postoperatiivinen anemia, perifeerinen turvotus, selkäkipu; harvoin - voimattomuus.

Tulehduskipulääkkeiden käytön yhteydessä havaittuja harvinaisia vakavia sivuvaikutuksia, joita on havaittu tulehduskipulääkkeiden käytön yhteydessä, ei voida täysin sulkea pois: bronkospasmi, hepatiitti, anafylaktinen sokki, akuutti munuaisten vajaatoiminta, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta.

Valdekoksibia ja parekoksibia käytettäessä havaittiin seuraavat reaktiot: eksfoliatiivinen dermatiitti, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, Steven-Johnsonin oireyhtymä, multiforminen erythema, angioedeema, anafylaktiset reaktiot.

Yliannostus

Dinastatin yliannostuksen kliinisistä oireista ei ole tietoa.

Jos epäillään Dynastatin yliannostusta, suositellaan oireenmukaista hoitoa. Koska parekoksibilla on korkea sitoutumisaste plasman proteiineihin, dialyysin tehokkuus lääkkeen poistamiseksi kehosta on merkityksetön.

erityisohjeet

Parekoksibin määräämisen jälkeisinä päivinä antikoagulanttiaktiivisuutta on seurattava huolellisesti varfariinia tai vastaavia lääkkeitä käyttävillä potilailla suuren verenvuotoriskin takia.

Dynastat-valmistetta on käytettävä varoen potilaille, joiden tila on kehittynyt tai huonontunut nesteen kertymisen vuoksi, koska monilla parekoksibia käyttävillä potilailla saattaa esiintyä turvotusta ja nesteen kertymistä prostaglandiinisynteesin eston vuoksi. Potilaiden tilaa, joilla on aiemmin ollut valtimoverenpainetauti ja sydämen vajaatoiminta, on seurattava tarkoin.

Jos potilaalla on vaikea dehydraatio, on suositeltavaa nesteyttää ennen Dynastat-hoidon määräämistä.

Koska Dynastat-hoidon aikana esiintyi verenvuotoa ruuansulatuskanavan yläosasta sekä haavaumia, myös rei'itettyjä, lääkettä määrätään äärimmäisen varovasti ruoansulatuskanavan verenvuodosta, aktiivisessa muodossa olevista tulehdusprosesseista ja maha-suolikanavan haavaumista, ja myös aspiriinia käyttävät ihmiset, sydän- ja verisuonitauteja sairastavat sekä vanhukset.

Parekoksibi voi vähentää tulehdusta estävien ominaisuuksiensa vuoksi diagnostisten ominaisuuksien arvoa infektion, kuten kuumeen, havaitsemisessa.

Dynastatin samanaikainen anto lääkkeiden kanssa, joiden vaikutusmekanismi liittyy P450 CYP3A4- ja CYP2C9-entsyymien estoon, voi lisätä parekoksibin AUC-arvoa.

Parekoksibia määrättäessä yhdessä ACE: n estäjien kanssa on otettava huomioon mahdollisuus vähentää verenpainetta alentavaa vaikutusta estämällä prostaglandiinisynteesiä.

Litiumhoitoa saavilla potilailla parekoksibihoidon aloittamisen jälkeen on tarpeen seurata huolellisesti litiumin pitoisuutta seerumissa.

Koska parekoksibia ei ole riittävästi vaikutusta verihiutaleiden toimintaan, sitä ei voida pitää vaihtoehtona asetyylisalisyylihapolle sydän- ja verisuonitautien ehkäisyssä.

Varovaisuutta on noudatettava annettaessa Dynastatia samanaikaisesti CYP2C19-substraattien kanssa.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Hoidon aikana esiintyvän uneliaisuuden, ahdistuksen ja huimauksen riskin vuoksi on välttämätöntä pidättäytyä toiminnasta, joka vaatii enemmän huomiota, keskittymistä ja reaktioiden nopeutta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Ei ole kokemusta Dynastatin käytöstä raskaana oleville naisille.

Ohjeiden mukaan Dynastatia tulisi määrätä vain, jos odotettu hyöty naiselle on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle. Viimeisen raskauskolmanneksen aikana lääkkeen käyttö on vasta-aiheista johtuen siitä, että se voi aiheuttaa Botallov-kanavan ennenaikaisen sulkeutumisen ja kohtuun supistuvan aktiivisuuden vähenemisen.

Ei ole tietoa siitä, erittyykö parekoksibi äidinmaitoon. Imetys on keskeytettävä hoidon ajaksi, kun päätetään Dynastat-hoidon aloittamisesta.

Lapsuuden käyttö

Lääke on vasta-aiheinen alle 18-vuotiaille potilaille.

Munuaisten vajaatoiminta

Parekoksibia määrätään suositelluista alhaisimmista annoksista olosuhteissa, jotka altistavat nesteen kertymiselle elimistössä, sekä vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa tapauksissa, joissa kreatiniinipuhdistuma on alle 30 ml / min. Tämä vaatii potilaan munuaistoiminnan tarkkaa seurantaa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Parekoksibin käyttöä ei suositella potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, koska sen käytöstä tässä potilasryhmässä ei ole kokemusta.

Lääkettä määrätään varoen ja pienimmällä suositellulla annoksella potilaille, joilla on kohtalainen maksan toimintahäiriö.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäillä potilailla Dynastatin annosta ei yleensä tarvitse muuttaa. Kuitenkin, jos iäkkään potilaan paino on alle 50 kg, on suositeltavaa aloittaa lääkkeen antaminen 0,5 annoksella; suurin päivittäinen annos on tässä tapauksessa 40 mg.

Huumeiden vuorovaikutus

ACE-estäjät: verenpainetta alentavan vaikutuksen vähentäminen;
varfariini: vaikuttaa protrombiiniaikaan ja varfariinin AUC: hen, nostaa niitä hieman;
flukonatsoli, ketokonatsoli: parekoksibin plasman AUC-arvon nousu 62%, ketokonatsolin kanssa 38%;
litium: litiumin munuaispuhdistuman (30%) ja seerumin (25%) väheneminen, mikä johtaa seerumin litiumin AUC-arvon nousuun 34%;
deksametasoni, karbamatsepiini, rifampisiini, fenytoiini: valdekoksibin metabolian lisääntyminen on sallittua;
diureetit: furosemidin ja tiatsidien tehokkuuden väheneminen johtuen prostaglandiinien munuaissynteesin vähenemisestä;
inhalaatioanesteetit: ei vahvistettuja yhteisvaikutuksia;
asetyylisalisyylihappo: parekoksibilla ei ole vaikutusta sen antitromboottiseen vaikutukseen;
naloksoni: oletettavasti ei aiheuta ylimääräistä hengityslamaa ja lisääntynyttä sedaatiota;
syklosporiini tai takrolimuusi: lisää nefrotoksisuutta;
muut lääkkeet: merkittäviä farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia parekoksibin ja laskimonsisäisen hepariinin, midatsolaamin, propofolin, alfentaniilin ja fentanyylin välillä ei ole havaittu. Merkittäviä yhteisvaikutuksia valdekoksibin ja metotreksaatin, glibenklamidin (glyburidin), suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden, erityisesti noretindronin ja etinyyliestradiolin, välillä ei ole havaittu.

Kun valdekoksibi nimitetään samanaikaisesti maksan mikrosomaalisten entsyymien indusoijien kanssa, sen metabolia voi lisääntyä.

Analogit

Arcoxia on Dynastatin analogi.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa, missä ilman lämpötila ei ylitä 30 ° C.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Dynastatista

Dynastatista on vähän arvosteluja, joissa potilaat huomaavat kivun nopean lievityksen lääkkeen ottamisen jälkeen, mutta osoittavat samalla sen korkeat kustannukset.