Gemzar

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Gemzar: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Huumeiden vuorovaikutus
11. Analogit
12. Varastointiehdot
13. Apteekeista luovuttamisen ehdot
14. Arvostelut
15. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Gemzar

ATX-koodi: L01BC05

Vaikuttava aine: gemsitabiini (gemsitabiini)

Tuottaja: Eli Lilly Vostok SA, Sveitsi

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 13.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 740 ruplaa.

Ostaa

Kylmäkuivattu aine infuusionesteen valmistamiseksi Gemzar

Gemzar on antimetaboliitti pyrimidiinianalogien ryhmästä, antineoplastinen lääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Gemzarin annosmuoto on lyofilisaatti infuusionesteen valmistamiseksi (lasipulloissa, 1 pullo pahvilaatikossa).

Vaikuttava aine: gemsitabiini (hydrokloridin muodossa), yhdessä pullossa - 200 tai 1000 mg.

Lisäkomponentit: mannitoli, natriumasetaatti.

Farmakologiset ominaisuudet

Ohjeiden mukaan Gemzarilla on sytostaattinen ja kasvainten vastainen vaikutus.

Farmakodynamiikka

Gemsitabiini on pyrimidiinianalogien ryhmään kuuluva antimetaboliitti. Aineelle on ominaista syklispesifisyys, joka vaikuttaa soluihin S-faasissa (replikaatiovaihe) ja Gi / S (alkuvaiheen ja replikaatiovaiheen välinen aika).

Gemsitabiini osallistuu solunsisäisiin metabolisiin prosesseihin, muuttuu nukleosidikinaasien vaikutuksesta ja muodostaa trifosfaatti- ja difosfaattinukleosidit, joilla on farmakologista vaikutusta. Difosfaattinukleosidit estävät ribonukleotidireduktaasin aktiivisuutta, joka on ainoa katalysaattori reaktioille, jotka johtavat deoksinukleosiditrifosfaattien muodostumiseen. Jälkimmäisiä tarvitaan deoksiribonukleiinihapon (DNA) tuottamiseen.

Trifosfaattinukleosidit ovat deoksisytidiinitrifosfaatin aktiivisia kilpailijoita inkorporaatioprosesseissa RNA: han ja DNA: han. Kun gemsitabiinin solunsisäiset metaboliitit insertoidaan DNA-ketjuun, sen kasvavat säikeet täydennetään vielä yhdellä lisänukleotidilla. Tämä johtaa täydellisen DNA-tuotannon ja apoptoosin ohjelmoiman solukuoleman täydelliseen estoon.

Farmakokinetiikka

Gemsitabiini erittyy elimistöstä riittävän nopeasti munuaisten kautta, pääasiassa 2'-deoksi-2 ', 2'-difluoruridiinin metaboliitin muodossa, jolla ei ole farmakologista aktiivisuutta. Kun Gemzaria annetaan laskimoon, alle 10% elimistöön tulleesta annoksesta erittyy virtsaan muuttumattomana. Gemsitabiini sitoutuu vähäisessä määrin plasman proteiineihin.

Farmakokineettisten tutkimusten tulokset, joissa annoksia annettiin sekä kerran että toistuvasti, osoittavat, että jakautumistilavuus riippuu merkittävästi sukupuolesta. Systeeminen puhdistuma, joka vaihtelee välillä 30–90 l / h / m ², riippuu myös sukupuolesta ja iästä. Puoliintumisaika on 32-94 minuuttia.

Käyttöaiheet

Seuraavien elinten paikallisesti edennyt ja metastaattinen syöpä:

Virtsarakko;
Virtsaputki;
Lantio;
Virtsaputki;
Haima;
Kohdunkaula;
Munasarjat (monopreparaatina tai yhdistelmänä karboplatiinin kanssa potilailla, joilla on etenevä sairaus ensimmäisen platinajohdannaishoidon päättymisen jälkeen);
Ei-pienisoluinen keuhkosyöpä (ensilinjan hoito yhdistelmänä karboplatiinin tai sisplatiinin kanssa sekä monopreparaatio iäkkäillä potilailla, joilla on toiminnallinen tila 2).

Gemzar on tehokas myös seuraavissa sairauksissa:

Sappiteiden syöpä;
Edistynyt pienisoluinen keuhkosyöpä;
Edistynyt tulenkestävä kivessyöpä;
Metastaattinen, paikallisesti uusiutuva ja leikkaamaton rintasyöpä (yhdessä paklitakselin kanssa adjuvantti- ja / tai neoadjuvanttihoidon jälkeen antrasykliineillä, jos heille ei ollut vasta-aiheita).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

Raskaus;
Imetys;
Ikä alle 18;
Yliherkkyys lääkkeelle.

Suhteellinen (komplikaatioiden riskin vuoksi on oltava erityisen varovainen):

Akuutit sieni-, bakteeri- ja virusperäiset tartuntataudit;
Munuaisten / maksan vajaatoiminta;
Luuytimen hematopoieesin esto, myös samanaikaisen kemoterapian tai sädehoidon seurauksena.

Gemzarin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Kylmäkuivatusta valmistettu liuos injektoidaan suonensisäisesti 30 minuutin aikana. Vain 0,9% natriumkloridiliuosta (ilman säilöntäaineita) käytetään liuottimena: 200 mg: n pullon sisältö liuotetaan vähintään 5 ml: aan ja 1000 mg: n pullo liuotetaan 25 ml: aan liuosta, jonka jälkeen ravistetaan pulloa varovasti, kunnes jauhe on täysin liuennut (liuoksen tulisi läpinäkyvä, ei mekaanisia epäpuhtauksia).

Valmistettu gemsitabiiniliuos, joka sisältää tarvittavan annoksen, laimennetaan ennen antoa 0,9% natriumkloridiliuoksella määränä, joka riittää 30 minuutin laskimonsisäiseen infuusioon.

Suositellut Gemzar-annokset käyttöaiheiden ja hoito-ohjelmien mukaan:

Paikallisesti edennyt tai metastaattinen ei-pienisoluinen keuhkosyöpä, ensimmäinen hoitolinja:

Monoterapia: 1000 mg / m ² jokaisen 28 päivän jakson 1., 8. ja 15. päivänä;
Sisplatiinin yhdistelmähoito: 1250 mg / m ² kunkin 21 päivän syklin 1. ja 8. päivänä tai 1000 mg / m ² jokaisen 28 päivän syklin 1., 8. ja 15. päivänä. … Sisplatiini annetaan 1. päivänä kierron taustaa vasten Liiallista nesteytystä jälkeen Gemzar infuusio annoksella 70 mg / m ²;
Yhdistetty hoito karboplatiinilla: 1000 tai 1200 mg / m ² kunkin 21 päivän jakson 1. ja 8. päivänä. Karboplatiinia annetaan syklin ensimmäisenä päivänä Gemzar-infuusion jälkeen annoksena, joka perustuu AUC-arvoon 5 mg / ml / minuutti.

Paikallisesti edennyt, metastaattinen tai platinaa vastustava epiteelin munasarjasyöpä:

Monoterapia: 800-1250 mg / m ² jokaisen 28 päivän jakson 1., 8. ja 15. päivänä;
Yhdistetty hoito karboplatiinilla: 1000 mg / m ² kunkin 21 päivän jakson 1. ja 8. päivänä. Karboplatiinia annetaan kunkin syklin ensimmäisenä päivänä välittömästi Gemzar-infuusion jälkeen annoksena 4 mg / ml / minuutti AUC.

Uroteelisyöpä (pinnallinen, paikallisesti edennyt ja etäpesäkkeinen virtsarakon syöpä, virtsaputken syöpä, virtsaputki, munuaisen lantio):

Monoterapia: 1250 mg / m ² jokaisen 28 päivän jakson 1., 8. ja 15. päivänä;
Sisplatiinin yhdistelmähoito: Gemzaria annettuna 1000 mg / m ² jokaisen 28 päivän syklin 1., 8. ja 15. päivänä, sisplatiini - 1. tai 2. päivän syklissä heti Gemzar-infuusion jälkeen annoksena 70 mg / m ².

Paikallisesti toistuvan, metastaattisen, leikkaamattoman rintasyövän yhteydessä suoritetaan yhdistelmähoito paklitakselilla (taudin etenemisen jälkeen ensilinjan hoitona neoadjuvantti- ja / tai adjuvanttisen antrasykliinihoidon jälkeen (edellyttäen, ettei heille ole vasta-aiheita): paklitakseli injektoidaan hitaasti laskimoon 3 tunnin kuluessa) annoksella 175 mg / m ² 21 päivän jakson 1. päivänä ennen gemsitabiinia, Gemzaria annetaan 1250 mg / m ² kunkin 21 päivän syklin 1. ja 8. päivänä. Ennen tällaisen hoidon aloittamista veressä olevan granulosyyttien absoluuttinen määrä tarkistetaan - sen tulisi olla vähintään 1500 / μl.

Paikallisesti edenneen, metastaattisen (mukaan lukien 5-fluorourasiilihoidolle resistentit) haimasyövän kanssa lääkkeellä suoritetaan monoterapia: 7 viikon ajan - 1000 mg / m ² kerran viikossa, minkä jälkeen seuraa 7 päivän tauko, sitten tässä sama annos jokaisen 28 päivän syklin 1., 8. ja 15. päivänä.

Sappirakon syövässä suoritetaan sisplatiinin yhdistelmähoito. Sisplatiini annetaan taustalla Liiallista nesteytystä yhden päivän aikana annoksena 70 mg / m ²: n antoa edeltävänä gemsitabiinia. Gemzaria annetaan 1250 mg / m2 ² kunkin 21 päivän syklin 1. ja 8. päivänä.

Paikallisesti edenneen tai etäpesäkkeisen kohdunkaulan syövän hoidossa käytetään sisplatiinin yhdistelmähoitoa. Joilla on paikallisesti edennyt syöpä ja peräkkäinen chemoradiation hoito (neoadjuvant), samoin kuin joilla on metastaattinen syöpä, sisplatiinia annetaan taustaa vasten Liiallista nesteytystä 1. päivänä kierron ennen gemsitabiini annoksella 70 mg / m ². Gemzaria annetaan 1250 mg / m2 ² kunkin 21 päivän syklin 1. ja 8. päivänä.

Paikallisesti edennyt syöpä ja samanaikainen chemoradiation hoito, sisplatiinia annettiin annoksena 40 mg / m ². Gemzar annetaan 1 kertaa 7 päivä annoksella 125 mg / m ² välittömästi sen jälkeen, kun sisplatiinin antamista, 1-2 tuntia ennen sädehoitoa.

Annoksen säätö

Jos hematologinen toksisuus kehittyy hoidon aikana, Gemzarin antamista on lykättävä tai gemsitabiiniannosta on pienennettävä seuraavien hoito-ohjelmien mukaisesti.

Syklin aikana annoksen muuttaminen (monoterapiana tai yhdistelmänä sisplatiinin kanssa) haimasyövälle, ei-pienisoluiselle keuhkosyövälle ja uroteelisyövälle:

Granulosyyttien absoluuttinen määrä 1 μl> 1000: ssa ja verihiutaleiden määrä 1 μl> 100 000: annosta ei muuteta;
Granulosyyttien absoluuttinen määrä 1 μl 500-1000: ssa tai verihiutaleiden määrä 1 μl: ssa 50 000-100 000: 75% edellisestä annoksesta;
Absoluuttinen granulosyyttimäärä 1 μl <500 tai verihiutaleiden määrä 1 μl <50000: antamista tulee lykätä.

Syklin annoksen muuttaminen (yhdessä paklitakselin kanssa) rintasyöpään:

Absoluuttinen granulosyyttimäärä 1 μl ≥ 1200 ja verihiutaleiden määrä 1 μl> 75 000: annos ei muutu;
Granulosyyttien absoluuttinen määrä 1 μl 1000 - <1200 tai verihiutaleiden määrä 1 μl 50 000-75 000: 75% edellisestä annoksesta;
Granulosyyttien absoluuttinen määrä 1 μl 700 - <1000 ja verihiutaleiden määrä 1 μl ≥ 50000: 50% edellisestä annoksesta;
Absoluuttinen granulosyyttimäärä 1 μl <700 tai verihiutaleiden määrä 1 μl <50000: antamista tulee lykätä.

Annosmuutos meneillään olevan syklin aikana (yhdessä karboplatiinin kanssa) munasarjasyövän suhteen:

Granulosyyttien absoluuttinen määrä 1 μl> 1500: ssa ja verihiutaleiden määrä 1 μl: ssä ≥ 100 000: annos ei muutu;
Granulosyyttien absoluuttinen määrä 1 μl 1000-1500: ssa tai verihiutaleiden määrä 1 μl: ssa 75 000-100 000: 50% edellisestä annoksesta;
Absoluuttinen granulosyyttimäärä 1 μl <1000 tai verihiutaleiden määrä 1 μl <75 000: antamista tulee lykätä.

Tapauksissa, joissa Gemzarin käyttöönottoa on tarpeen lykätä, lääkäri määrittää tauon keston.

Ei-hematologisen toksisuuden tunnistamiseksi ajoissa potilas tulee tutkia säännöllisesti, hänen munuaisensa ja maksansa toimintaa on seurattava. Tunnistetusta toksisuustasosta riippuen annosta voidaan pienentää vaiheittain uuden syklin alussa tai jokaisen syklin aikana.

Sivuvaikutukset

Hematopoieettinen järjestelmä: hyvin usein (≥10%) - trombosytopenia, leukopenia ja anemia; usein (≥1%, <10%) - kuumeinen neutropenia; hyvin harvoin (<0,01%) - trombosytoosi;
Hengityselimet: hyvin usein - hengenahdistus; usein - nuha ja yskä; harvoin (≥0,1%, <1%) - bronkospasmi;
Sydän- ja verisuonijärjestelmä: hyvin usein - turvotus (myös perifeerinen); harvoin - rytmihäiriöt (useammin supraventrikulaariset); harvoin (≥0,01%, <0,1%) - verenpaineen lasku, sydäninfarkti;
Hermosto: usein - uneliaisuus, unihäiriöt, päänsärky;
Ruoansulatuskanava: hyvin usein - pahoinvointi ja oksentelu, maksan toimintahäiriöt (yleensä lievä, joten hoidon keskeyttäminen on harvoin tarpeen); usein - suutulehdus, ripuli ja ummetus;
Virtsateet: hyvin usein - hematuria, lievä proteinuria;
Tuki- ja liikuntaelimistö: usein - selkäkipu, lihaskipu;
Iho ja ihonalainen kudos: hyvin usein - lievä ihottuma kutinaa, hiustenlähtö (yleensä vähäinen); usein - hikoilu, kutina; harvoin - rakkulat, haavaumat;
Allergiset reaktiot: hyvin harvoin - anafylaktiset ja anafylaktoidiset reaktiot;
Muut: hyvin usein - flunssan kaltainen oireyhtymä (päänsärky, huonovointisuus, voimattomuus, vilunväristykset, kuume); harvoin - reaktiot pistoskohdassa.

Markkinoille tulon jälkeen havaittiin myös seuraavat haittavaikutukset:

Sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - sydämen vajaatoiminta; harvoin - perifeerinen vaskuliitti, gangreeni; hyvin harvoin - lisääntyneen kapillaarin läpäisevyyden oireyhtymä;
Hengityselimet: harvoin - interstitiaalinen pneumoniitti; harvoin - keuhkoödeema, hengitysvaikeusoireyhtymä;
Ruoansulatusjärjestelmä: hyvin harvoin - iskeeminen koliitti;
Virtsateiden järjestelmä: harvoin - hemolyyttinen ureeminen oireyhtymä;
Sappitiehyet ja maksa: hyvin usein - lisääntynyt alkalinen fosfataasi, aspartaatti-aminotransferaasi, alaniiniaminotransferaasi; usein - bilirubiinipitoisuuden kasvu; harvoin - vaikea maksatoksisuus, ml. maksan vajaatoiminta; harvoin - gamma-glutamyylitransferaasin lisääntynyt aktiivisuus;
Iho ja ihonalainen kudos: harvoin - vakavat ihoreaktiot, ml. rakkulaiset ihovauriot ja kuorinta;
Muut: hyvin harvoin - Stevens-Johnsonin ja Lyellin oireyhtymät, säteilyreaktiot.

Yliannostus

Toistaiseksi gemsitabiinin vasta-ainetta ei tunneta. Annettaessa laskimoon Gemzar-kerta-annoksia, jotka eivät ylitä 5,7 g / m ², kliinisesti hyväksyttävää toksisuutta havaittiin 30 minuutin välein kahden viikon välein.

Jos asiantuntija epäilee yliannostusta, potilaan tulee käydä säännöllisesti lääkärintarkastuksessa, mukaan lukien verenkuvan laskeminen. Tarvittaessa potilaalle määrätään oireenmukainen hoitojakso.

erityisohjeet

Gemzar-hoito tulee suorittaa vain syövän hoitoon perehtyneen lääkärin valvonnassa.

Ennen jokaista lääkkeen antoa veressä olevien leukosyyttien, granulosyyttien ja verihiutaleiden määrää on seurattava. Jos merkkejä luuytimen toiminnan estymisestä ilmenee, annosta on muutettava tai Gemzarin käyttö on keskeytettävä.

On myös tarpeen tutkia potilasta säännöllisesti ja arvioida hänen maksan ja munuaisten toimintaa. Gemsitabiinin käyttöönotto maksakirroosissa, samoin kuin alkoholismi, hepatiitti ja maksametastaasit lisäävät maksan vajaatoiminnan riskiä.

Gemzar-infuusion keston ja tiheyden lisääntyessä myrkyllisyys lisääntyy.

Tutkimuksia Gemzarin vaikutuksesta reaktioiden nopeuteen ja keskittymiskykyyn ei ole tehty. Lääke voi kuitenkin aiheuttaa uneliaisuutta, varsinkin jos juot alkoholia yhdessä. Potilaiden, joilla on uneliaisuutta hoidon aikana, tulisi pidättäytyä ajamasta ajoneuvoja ja työskentelemästä monimutkaisilla mekanismeilla.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Gemzarin turvallisuutta raskaana olevilla naisilla ei ole tutkittu. Kokeelliset tutkimukset ovat osoittaneet, että fetotoksiset ja embryotoksiset vaikutukset ovat ominaisia gemsitabiinille. Aine vaikuttaa myös negatiivisesti raskauden kulkuun ja lapsen syntymän jälkeiseen kehitykseen. Tästä syystä ei ole suositeltavaa määrätä Gemzaria raskaana oleville naisille. Hoidon aikana lisääntymisikäisten naisten tulee käyttää luotettavaa ehkäisyä. Jos lääkettä on tarpeen käyttää imetyksen aikana, sinun tulee kieltäytyä imetyksestä.

Huumeiden vuorovaikutus

Kun Gemzaria käytetään sädehoidon aikana tai alle 7 päivän välein, havaitaan toksisuutta.

Gemsitabiinihoidon aikana elävää keltakuumarokotetta tai muita eläviä rokotteita ei pidä antaa, koska riski sairastua systeemiseen sairauteen, joka johtaa kuolemaan, kasvaa etenkin immunosuppressoituneilla potilailla.

Analogit

Gemzarin analogit ovat: Xeloda, Oncoril, Hertsizar, Cytogem, Vizgem, Viztar, Laracite, Cytin, Cytarabin, Ental, Hematix, Gemcitabine, Gemcitera, Hemite, Gemcitar, Gemcybin, Oncohem, Ongetsin.

Varastointiehdot

Säilytä 15-30 ºС lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kylmäkuivatun aineen säilyvyysaika on 3 vuotta. Siitä valmistettu liuos voidaan varastoida enintään 24 tuntia 15-30 ºС: n lämpötilassa.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Gemzar

Katsausten mukaan Gemzar pidetään useimmista potilaista, jotka ottivat hänet, jotka puhuvat hänestä positiivisesti ja ovat erittäin tyytyväisiä hoidon tulokseen. Kuten muillakin kemoterapialääkkeillä, sivuvaikutuksia esiintyy lääkkeen käytössä, mutta ne esiintyvät harvemmin ja ovat heikompia verrattuna vastaaviin lääkkeisiin. Gemzar on osoittautunut erityisen hyvin haimasyövän hoidossa. Lääkettä käytettäessä on kuitenkin ehdottomasti noudatettava hoito-ohjelmaa ja lääkärin suosituksia.