Azatiopriini - Käyttöohjeet, Analogit, Hinta, Tabletit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Atsatiopriini

Atsatiopriini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
11. Maksan toiminnan rikkomuksista
12. Huumeiden vuorovaikutus
13. Analogit
14. Varastointiolosuhteet ja -ehdot
15. Apteekeista luovuttamisen ehdot
16. Arvostelut
17. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: atsatiopriini

ATX-koodi: L04AX01

Vaikuttava aine: atsatiopriini (atsatiopriini)

Valmistaja: JSC "Moskhimfarmpreparaty" niitä. N. A. Semashko "(Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 16.9.2019

Atsatiopriini on lääke, jolla on voimakas immunosuppressiivinen ja sytostaattinen vaikutus.

Vapauta muoto ja koostumus

Atsatiopriiniä on saatavana 0,05 g kalvopäällysteisinä tabletteina.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Lääkkeen immunosuppressiivinen vaikutus johtaa viivästyneen tyypin yliherkkyyden ja solujen sytotoksisuuden merkittävämpään estoon (verrattuna vasta-aineiden tuotantoon). Vaikuttava aine estää puriinien metaboliaa, voi estää proteiinin, RNA: n ja DNA: n synteesin sekä vaikuttaa solujen aineenvaihduntaan, tukahduttaa mitoosia. Nivelreumassa tai muissa autoimmuuniprosesseissa atsatiopriinin vaikutusmekanismia ei tunneta, mutta oletettavasti se johtuu immunosuppressiosta. Lääkkeen käytön seurauksena tarve ottaa glukokortikoidit yhdistelmähoidon aikana vähenee.

Atsatiopriinilla on seuraavat farmakologiset vaikutukset:

immunosuppressiivinen (lääkkeen lopettamisen jälkeen kliiniset vaikutukset voivat jatkua pitkään);
reumalääke (lääke, joka muuttaa taudin): alkaa toimia 6-8 viikossa;
tulehduskipulääke (systeemisen lupus erythematosuksen ja suolistosairauden hoitoon): alkaa toimia 4-8 viikossa.

Farmakokinetiikka

Atsatiopriinille on ominaista korkea imeytyminen maha-suolikanavasta ja vähäinen sitoutuminen veriplasman proteiineihin (30%). Pääasiassa biotransformoitunut aktiivisiksi metaboliiteiksi: 6-tioinosiinihappo ja 6-merkaptopuriini. Aineenvaihdunta jatkuu maksassa (pääasiassa ksantiinioksidaasin mukana) ja punasoluissa, joiden suhde vaihtelee eri potilailla. Eliminaatio tapahtuu maksassa (sapen kanssa) ja munuaisissa (virtsalla) - 1-2% muuttumattomana aineena. Osittain poistettu hemodialyysin aikana.

Käyttöaiheet

Lääke estää kudosten yhteensopimattomuuden ja viivästyneen yliherkkyyden reaktiot.

Ohjeiden mukaan atsatiopriiniä käytetään seuraaviin sairauksiin:

Idiopaattinen trombosytopeeninen purppura;
Myasthenia gravis;
Nivelreuma;
Dermatomyosiitti;
Crohnin tauti;
Psoriasis;
Autoimmuuninen glomerulonefriitti;
Pemphigus vulgaris;
Epäspesifinen haavainen paksusuolentulehdus;
Periarteritis nodosa;
Aktiivinen krooninen hepatiitti;
Systeeminen lupus erythematosus;
Gangrenous pyoderma.

Atsatiopriiniä määrätään myös elinsiirron hylkimisreaktioiden estämiseksi.

Vasta-aiheet

Atsatiopriinin käytöllä on seuraavat vasta-aiheet:

Yliherkkyys lääkekomponenteille;
Maksan vajaatoiminta;
Hematopoieesin tukahduttaminen (aplastinen ja hypoplastinen anemia, lymfopenia, leukopenia, trombosytopenia);
Raskaus;
Imetys;
Lapsuus.

Ohjeet atsatiopriinin käyttöön: menetelmä ja annostus

Annostusohjelman ja lääkehoidon keston määrää hoitava lääkäri erikseen ja se riippuu potilaan yleisestä tilasta ja taudin kulun kliinisestä kuvasta.

Transplantaatiossa hylkäysreaktion ehkäisemiseksi atsatiopriini määrätään yhdessä syklosporiinin ja kortikosteroidien kanssa seuraavan kaavan mukaisesti: 4 mg / kg 2-3 annoksena viikossa ennen leikkausta ja 1-2 kuukautta sen jälkeen, sitten annos pienennetään arvoon 2-3 mg / kg päivässä. Jos on merkkejä elinsiirron hyljinnästä, lääkkeen päivittäinen annos nostetaan 4 mg / kg.

Muille sairauksille lääke on määrätty 1,5-2,0 mg / kg 3-4 annoksena.

Atsatiopriini imeytyy nopeasti mahasta ja suolistosta, korkein pitoisuus veriplasmassa havaitaan 1-2 tuntia antamisen jälkeen.

Sivuvaikutukset

Ohjeiden mukaan atsatiopriini voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

Allergiset reaktiot: nivelkipu, lihaskipu, ihottuma, lääkekuume;
Ruoansulatuskanavasta: ruokahalun heikkeneminen, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ripuli, maksan toimintahäiriöt;
Elinsiirron jälkeisillä potilailla: mahalaukun ja pohjukaissuolihaavan haavaumat, haimatulehdus, suoliston verenvuoto, perforaatio ja suoliston nekroosi;

Muut haittavaikutukset: panuveiitti, sekundaaristen infektioiden kehittyminen, akuutti munuaisten vajaatoiminta, aivokalvoreaktiot, hiustenlähtö, interstitiaalinen pneumoniitti.

Yliannostus

Tietoja ei ole käytettävissä.

erityisohjeet

Azatiopriinin käytön ensimmäisten kahden kuukauden aikana on välttämätöntä seurata perifeerisen veren parametreja (joka viikko) sekä seurata maksan toimintaa säännöllisesti suorittamalla maksakokeita.

Lääke tulee vetää vähitellen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Azatiopriinin käyttö raskauden ja imetyksen aikana on kielletty.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä lääkettä tulee käyttää varoen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Jos maksan toiminta on heikentynyt, lääkettä tulee käyttää varoen.

Huumeiden vuorovaikutus

Ksantiinioksidaasin esto, joka havaitaan käytettäessä samanaikaisesti allopurinolia ja atsatiopriiniä, voi lisätä merkittävästi jälkimmäisen toksisuutta ja tehokkuutta. Näiden lääkkeiden yhdistelmää on suositeltavaa välttää, erityisesti munuaissairauksien yhteydessä, koska 6-merkaptopuriinin (atsatiopriinin metaboliitti) kertyminen on erittäin todennäköistä ja sen toksisuuden lisääntyminen elinsiirron hylkäämisen yhteydessä. Jos allopurinolin ja atsatiopriinin käyttö on välttämätöntä yhdessä, on suositeltavaa pienentää jälkimmäisen annosta 25–33% sekä seurata potilaan tilaa huolellisesti säätämällä annosta toksisuuden merkkien ja hoitovasteen mukaan.

Kun käytetään atsatiopriiniä, sen immunosuppressiivinen vaikutus voi johtaa heikentyneeseen immuunivasteeseen tapettujen rokotteiden käytöstä. Hoidon päättymisen ja immunisaation välillä on oltava väli (3–12 kuukautta immunosuppression vakavuudesta, rokotetyypistä ja muista tekijöistä riippuen).

Atsatiopriinihoidon aikana on välttettävä elävien rokotteiden käyttöönottoa, koska on todennäköistä, että immuunivaste rikkoutuu ja haittavaikutusten riski kasvaa. Rokotus tulee suorittaa aikaisintaan 3–12 kuukautta atsatiopriinihoidon päättymisen jälkeen (riippuen immunosuppression vakavuudesta, rokotetyypistä ja muista tekijöistä). Jos leukemia on remissiossa kolmen kuukauden ajan kemoterapian päättymisen jälkeen, potilaiden ei pitäisi saada eläviä virusrokotteita. Niille, jotka joutuvat suoraan kosketukseen potilaan kanssa, elävän oraalisen poliorokotteen käyttöä tulisi lykätä.

Atsatiopriini voi vähentää varfariinin aktiivisuutta, mikä vaatii jälkimmäisen annoksen lisäämistä.

Muiden immunosuppressanttien (merkaptopuriini, syklosporiini, syklofosfamidi, klorambusiili) samanaikainen anto voi lisätä kasvainten kehittymisen riskiä ja infektioiden esiintymistä.

Kun angiotensiiniä konvertoivan entsyymin (ACE) estäjiä käytetään yhdessä, leukopenian ja anemian riski voi kasvaa.

Myelotoksisuuden lisääntyminen on mahdollista, kun atsatiopriini yhdistetään sädehoitoon tai kun käytetään seuraavia myelodepressantteja, joilla on ennustettavissa oleva annoksesta riippuvainen myelotoksisuus: atsatiopriini, abakaviiri, alemtuzumabi, aldesleukiini, amfoterisiini B (systeemisen käytön yhteydessä), amfoterisiini B, liposomaaliini, systeeminen käyttö suurina annoksina), valgansikloviiri, vinkristiini, vinblastiini, gansikloviiri, vinorelbiini, hydroksiurea, gemsitabiini, daktinomysiini, dakarbatsiini, didanosiini, daunorubisiini, dosetakseli, doksorubisiini, tsoledronihappo, tsoledronidihappo, tsoledronidihappo, tsoledronihappo, tsoledronihappo, tsoledronihappo, tsoledronihappo, tsoledronihappo, tsoledronihappo, tsoledronihappo, tsoledronihappo, tsoledronihappo, tsoledronihappo, tsoledronihappo, tsoledronihappo, tsoledronihappo, tsoledronihappo, tsoledronihappo karboplatiini, kapesitabiini, karmustiini (systeemisen käytön yhteydessä), kolkisiini, klotsapiini, lomustiini, lamivudiini, merkaptopuriini, melfalaani, mitoksantroni, metotreksaatti, mitomysiini,natriumfosfaatti, natriumjodidi, oksaliplatiini, plikamysiini, paklitakseli, pegaspargaasi, prokarbatsiini, streptotsosiini, strontiumkloridi, teniposidi, temotsolomidi, tiotepa, tioguaniini, topotekaani, flusytosiini, fludarabiini, fluoroburasiili, sikloramidiini, sytarabiini, etoposidi, epirubisiini. Kahta tai useampaa myelodepressanttia peräkkäin tai rinnakkain käytettäessä (mukaan lukien niiden käytön historia) saattaa olla tarpeen vähentää atsatiopriiniannosta verikuvan tulosten perusteella. Sama pätee yhdistelmään sädehoidon kanssa.fluorourasiili (systeemisen käytön yhteydessä), kloramfenikoli, klorambusiili, sisplatiini, syklofosfamidi, sytarabiini, etoposidi, epirubisiini. Kahta tai useampaa myelodepressanttia peräkkäin tai rinnakkain käytettäessä (mukaan lukien niiden käytön historia) saattaa olla tarpeen vähentää atsatiopriiniannosta verikuvan tulosten perusteella. Sama pätee yhdistelmään sädehoidon kanssa.fluorourasiili (systeemisen käytön yhteydessä), kloramfenikoli, klorambusiili, sisplatiini, syklofosfamidi, sytarabiini, etoposidi, epirubisiini. Kahta tai useampaa myelodepressanttia peräkkäin tai rinnakkain käytettäessä (mukaan lukien niiden käytön historia) saattaa olla tarpeen vähentää atsatiopriiniannosta verikuvan tulosten perusteella. Sama pätee yhdistelmään sädehoidon kanssa.

Atsatiopriinin myelotoksista vaikutusta voidaan tehostaa käyttämällä samanaikaisesti ko-trimoksatsolia.

Yhdistettynä rifampisiiniin, siirteen hylkääminen on mahdollista.

Atsatiopriini tehostaa suksametoniumin aiheuttamaa hermo-lihasliitosta ja vähentää ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien aiheuttamaa lihasten rentoutumista.

Joissakin tapauksissa on mahdollista lisätä trombosytopeniaa ja / tai leukopeniaa peräkkäin tai rinnakkain käyttämällä atsatiopriiniä ja seuraavia lääkkeitä, joilla on arvaamaton annoksesta riippumaton myelotoksisuus: amidopyriini, alemtuzumabi, kilpirauhasen vastaiset lääkkeet, trisykliset masennuslääkkeet, valproehappo, kouristuksia estävät lääkkeet (hydrokonvulssit) entsyymi, kultayhdisteet, klotsapiini, karbamatsepiini, loksapiini, levamisoli, mirtatsapiini, maprotiliini, ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (erityisesti fenyylibutatsoni), pentamidiini, penisillamiini, primidoni, pimotsidi, prokainamidi, primaferiini, pyrimethafeeni (suuri annos) 2b, pseudoefedriini, rituksimabi, sulfonamidit (systeemiseen käyttöön), sulfametoksatsoli, sulfasalatsiini,diabeteslääkkeet (sulfonyyliureajohdannaiset), tiklopidiini, temotsolomidi, trastutsumabi, tioksanteenit, trimetopriimi, fenotiatsiinit, felbamaatti, natriumfoskarnetti, flekainidi, kloramfenikoli, epirubisiini, setiritsiini. Verikuvan perusteella atsatiopriiniannosta voidaan joutua pienentämään.

Sekoitettuna emäksisten liuosten kanssa (varsinkin kuumennettaessa) atsatiopriini voi hajota muodostaen myöhemmin 6-merkaptopuriinia. Samanlaiset prosessit ovat mahdollisia sulfhydryyliryhmiä (glutationi, kysteiini, rikkivety) sisältävien yhdisteiden läsnä ollessa.

Analogit

Atsatiopriinin analogit sisältävät seuraavat lääkkeet: alfa-fetoproteiini, Alfetin, Profetal Lyophilisate, Revlimid, Stemokin. Nämä lääkkeet sisältävät muita vaikuttavia aineita, mutta niillä on samanlainen vaikutus kehoon.

Säilytysolosuhteet ja -ajat

Säilytä kuivassa, pimeässä paikassa. Atsatiopriinin säilyvyysaika on 5 vuotta valmistuspäivästä.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut azatiopriinista

Atsatiopriinin arvostelut ovat melko kiistanalaisia. Jotkut autoimmuunisairauksia sairastavat käyttäjät huomauttavat, että lääke on melko tehokas eikä sillä ole juurikaan sivuvaikutuksia (verrattuna hormonihoitoon). Muiden arvostelujen kirjoittajat huomauttavat, ettei muutoksia ole tapahtunut lääkkeen ottamisen aikana.

Käyttäjät kiinnittävät erityistä huomiota siihen, että merkinnät atsatiopriinin käytöstä ovat erittäin vakavia, joten vain lääkärin tulisi määrätä se.