Azitral

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Azitral: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Azitral

ATX-koodi: J01FA10

Vaikuttava aine: atsitromysiini (atsitromysiini)

Valmistaja: Shreya Life Sciences (Intia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 16.9.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 159 ruplaa.

Ostaa

Azitral on laajakirjoinen antibiootti, joka kuuluu makrolidiryhmään. Sillä on bakterisidinen vaikutus infektion keskipisteessä.

Vapauta muoto ja koostumus

Vapautuslomake Azitral:

250 mg: n kapselit läpipainopakkauksessa (6 kapselia), pahvipakkaus;
500 mg: n kapselit läpipainopakkauksessa (3 kapselia), pahvipakkaus.

Se on valkoinen jauhe, pakattu koviin gelatiinikapseleihin, joka koostuu rungosta ja valkoisesta korkista.

Yksi Azitral-kapseli sisältää 250 tai 500 mg atsitromysiiniä dihydraatin muodossa; ja apuaineina: vedetön laktoosi, natriumlauryylisulfaatti, titaanidioksidi, magnesiumstearaatti, maissitärkkelys, puhdistettu vesi, propyyliparabeeni, metyyliparabeeni, gelatiini.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Atsitromysiini on laajakirjoinen antibiootti, atsalidi-alaryhmän (makrolidiantibiootit) jäsen. Vaikuttavalla aineella on laaja antimikrobinen vaikutus. Atsitromysiini sitoutuu ribosomaaliseen 50S-alayksikköön tukahduttaen mikro-organismiproteiinien biosynteesin. Jos tulehduksen keskipisteessä on suuria pitoisuuksia, sillä on bakterisidinen vaikutus. Eri aktiivisuus seuraavia gram-positiivisia aerobisia mikro-organismeja vastaan: Streptococcus pneumoniae (penisilliinille herkkä), Streptococcus spp. (ryhmät a / b / c / g), Staphylococcus aureus (metisilliinille herkkä), Streptococcus pyogenes. Lääke on myös tehokas gramnegatiivisiin aerobisiin mikro-organismeihin (Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae),joitakin anaerobisia mikro-organismeja (Clostridium perfringens, Prevotella spp., Porphyromonas spp., Fusobacterium spp.) ja Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci, Borrelia burgdorferi, Mycoplas.

Grampositiiviset aerobit [Streptococcus pneumoniae (penisilliiniresistentti)] voivat kehittää resistenssin atsitromysiinille. Grampositiiviset aerobit [Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (metisilliiniresistentit stafylokokit osoittavat erittäin suurta vastustuskykyä makrolidien suhteen), erytromysiiniresistentit gram-positiiviset bakteerit], anaerobit (Bacteroides fragilis).

Farmakokinetiikka

Atsitromysiini imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta sen lipofiilisyyden ja stabiilisuuden vuoksi happamassa ympäristössä. Sisäisen 500 mg atsitromysiinin annon jälkeen enimmäispitoisuuden saavuttaminen veriplasmassa (_Cmax) on 2,5 - 2,96 tuntia ja itse pitoisuudeksi arvioidaan 0,4 mg / l. Atsitromysiinin hyötyosuus on 37%.

Azitralin vaikuttava aine tunkeutuu hyvin urogenitaalikanavan kudoksiin ja elimiin (esimerkiksi eturauhanen), hengitysteihin, pehmytkudoksiin ja ihoon. Lisääntynyt kudospitoisuus (10-50 kertaa korkeampi kuin veriplasmassa) ja melko pitkä puoliintumisaika selittyvät aineen vähäisellä sitoutumisella veriplasman proteiineihin ja sen tunkeutumisella eukaryoottisiin soluihin kertymällä ympäristöön, jonka pH-arvo lysosomia ympäröi matalalla. Tämän seurauksena atsitromysiinille on ominaista suuri näennäinen jakautumistilavuus (31,1 l / kg) ja korkea plasman puhdistuma. Atsitromysiinin vallitseva kertyminen lysosomeihin on erityisen tärkeää solunsisäisten patogeenien torjunnassa. Fagosyytit toimittavat atsitromysiiniä infektiokohtiin, joihin se vapautuu fagosytoosin aikana. Infektiokeskuksissa lääkkeen pitoisuus on merkittävästi suurempi (24–34%) kuin terveissä kudoksissa ja riippuu tulehduksellisen turvotuksen asteesta. Fagosyyttien lisääntyneestä pitoisuudesta huolimatta atsitromysiini ei vaikuta merkittävästi niiden toimintaan. Vaikuttava aine pysyy bakterisidisissä pitoisuuksissa 5-7 päivän ajan antamisen jälkeen, mikä mahdollistaa lyhyiden hoitojaksojen käytön (3 tai 5 päivää). Noin 50% atsitromysiinistä erittyy muuttumattomana sappeen, 6% virtsaan. Vaikuttava aine demetyloidaan maksassa inaktiivisten metaboliittien muodostamiseksi. Erittyminen veriplasmasta tapahtuu kahdessa vaiheessa: puoliintumisaika on 14-20 tuntia välillä 8-24 tuntia antamisen jälkeen, 41 tuntia - välillä 24-72 tuntia, minkä yhteydessä Azitralia voidaan käyttää kerran päivässä.ja riippuu tulehduksellisen turvotuksen asteesta. Fagosyyttien lisääntyneestä pitoisuudesta huolimatta atsitromysiini ei vaikuta merkittävästi niiden toimintaan. Vaikuttava aine pysyy bakterisidisissä pitoisuuksissa 5-7 päivää antamisen jälkeen, mikä sallii lyhyiden hoitojaksojen käytön (3 tai 5 päivää kukin). Noin 50% atsitromysiinistä erittyy muuttumattomana sappeen, 6% virtsaan. Vaikuttava aine demetyloidaan maksassa inaktiivisten metaboliittien muodostamiseksi. Erittyminen veriplasmasta tapahtuu kahdessa vaiheessa: puoliintumisaika on 14-20 tuntia välillä 8-24 tuntia antamisen jälkeen, 41 tuntia - välillä 24-72 tuntia, minkä yhteydessä Azitralia voidaan käyttää kerran päivässä.ja riippuu tulehduksellisen turvotuksen asteesta. Fagosyyttien lisääntyneestä pitoisuudesta huolimatta atsitromysiini ei vaikuta merkittävästi niiden toimintaan. Vaikuttava aine pysyy bakterisidisissä pitoisuuksissa 5-7 päivää antamisen jälkeen, mikä sallii lyhyiden hoitojaksojen käytön (3 tai 5 päivää kukin). Noin 50% atsitromysiinistä erittyy muuttumattomana sappeen, 6% virtsaan. Vaikuttava aine demetyloidaan maksassa inaktiivisten metaboliittien muodostamiseksi. Erittyminen veriplasmasta tapahtuu kahdessa vaiheessa: puoliintumisaika on 14-20 tuntia välillä 8-24 tuntia antamisen jälkeen, 41 tuntia - välillä 24-72 tuntia, ja siksi Azitralia voidaan käyttää kerran päivässä. Vaikuttava aine pysyy bakterisidisissä pitoisuuksissa 5-7 päivän ajan antamisen jälkeen, mikä mahdollistaa lyhyiden hoitojaksojen käytön (3 tai 5 päivää kukin). Noin 50% atsitromysiinistä erittyy muuttumattomana sappeen, 6% virtsaan. Vaikuttava aine demetyloidaan maksassa inaktiivisten metaboliittien muodostamiseksi. Erittyminen veriplasmasta tapahtuu kahdessa vaiheessa: puoliintumisaika on 14-20 tuntia välillä 8-24 tuntia antamisen jälkeen, 41 tuntia - välillä 24-72 tuntia, ja siksi Azitralia voidaan käyttää kerran päivässä. Vaikuttava aine pysyy bakterisidisissä pitoisuuksissa 5-7 päivää nauttimisen jälkeen, mikä sallii lyhyiden hoitojaksojen käytön (3 tai 5 päivää). Noin 50% atsitromysiinistä erittyy muuttumattomana sappeen, 6% virtsaan. Vaikuttava aine demetyloidaan maksassa inaktiivisten metaboliittien muodostamiseksi. Erittyminen veriplasmasta tapahtuu kahdessa vaiheessa: puoliintumisaika on 14-20 tuntia välillä 8-24 tuntia antamisen jälkeen, 41 tuntia - välillä 24-72 tuntia, ja siksi Azitralia voidaan käyttää kerran päivässä. Vaikuttava aine demetyloidaan maksassa inaktiivisten metaboliittien muodostamiseksi. Erittyminen veriplasmasta tapahtuu kahdessa vaiheessa: puoliintumisaika on 14-20 tuntia välillä 8-24 tuntia antamisen jälkeen, 41 tuntia - välillä 24-72 tuntia, ja siksi Azitralia voidaan käyttää kerran päivässä. Vaikuttava aine demetyloidaan maksassa inaktiivisten metaboliittien muodostamiseksi. Erittyminen veriplasmasta tapahtuu kahdessa vaiheessa: puoliintumisaika on 14-20 tuntia välillä 8-24 tuntia antamisen jälkeen, 41 tuntia - välillä 24-72 tuntia, ja siksi Azitralia voidaan käyttää kerran päivässä.

Ruoan saanti vaikuttaa farmakokinetiikkaan (riippuu lääkkeen annosmuodosta): kapselia käytettäessä maksimipitoisuus plasmassa pienenee 52% ja pitoisuus-aika-farmakokineettisen käyrän (AUC) alapuolinen alue 43%. Iäkkäillä miehillä (65-85-vuotiaat) farmakokineettiset ominaisuudet eivät muutu, ja naisilla C _max nousee 30-50%.

Käyttöaiheet

Indikaatiot Azitralin käytöstä ovat tartuntataudit ja tulehdussairaudet, joita aiheuttavat lääkkeelle herkät bakteerit:

Ylempien hengitysteiden tulehdussairaudet (sinuiitti, tonsilliitti, nielutulehdus, tonsilliitti jne.);
Ala-hengitysteiden tulehdussairaudet (epätyypillinen ja bakteeri-keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus);
Tulirokko;
Pehmytkudosten ja ihon infektiot (impetigo, erysipelas, toissijaisesti infektoituneet dermatoosit);
Urogenitaalisen vyöhykkeen tarttuvat vauriot (kohdunkaulan tai tippurin virtsaputken tulehdus);
Mahahaava;
Lymen tauti (alkuvaihe).

Vasta-aiheet

Tärkeimmät vasta-aiheet Azitralin ottamiseen ovat:

Maksan vajaatoiminta;
Munuaisten vajaatoiminta;
Raskaus;
Imetys;
Lapsen ikä enintään 12 vuotta;
Yliherkkyys tälle lääkkeelle tai muille makrolideille.

Azitralin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Atsitromysiini säilyttää bakterisidisen vaikutuksensa tulehduksen keskipisteessä 5-7 päivän ajan viimeisen annoksen päättymisen jälkeen. Juuri tämä tosiasia tekee tämän lääkehoidon lyhyeksi - 3 tai 5 päiväksi.

Azitral 500 mg määrätään yleensä kolmen päivän aikana, yksi tabletti kerran päivässä. Tabletti tulee ottaa joko tunti ennen ateriaa tai kaksi tuntia sen jälkeen.

Jos potilas viivästää aikaa, lääke on otettava mahdollisimman pian ja sitten aikaväli on palautettava 24 tuntiin.

Azitralin tavanomainen lastenannos lasketaan lapsen painon mukaan - päivittäinen annos on 10 mg / kg lääkettä, kurssiannos on 30 mg / kg.

Kussakin yksittäistapauksessa vain hoitava lääkäri määrää annoksen ja suunnittelee Azitral-hoidon.

Sivuvaikutukset

Ohjeiden mukaan Azitral voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

Ripuli, pahoinvointi, oksentelu, ilmavaivat - ruoansulatuskanavasta;
Rintakipu, sydämentykytys - sydän- ja verisuonijärjestelmästä;
Huimaus, päänsärky, ahdistuneisuus, unihäiriöt - keskushermostosta;
Emättimen kandidiaasi, nefriitti - urogenitaalisesta järjestelmästä;
Lukuisat allergiset reaktiot.

Azitralin yliannostuksen aikana saattaa esiintyä seuraavia haittavaikutuksia: oksentelu, pahoinvointi, tilapäinen kuulon heikkeneminen. Niiden ulkonäkö vaatii oireenmukaisen hoidon nimittämistä.

Yliannostus

Oireet: väliaikainen kuulon heikkeneminen, vaikea pahoinvointi, oksentelu, ripuli.

Spesifistä vastalääkettä ei ole.

Hoito tulee määrätä olemassa olevien oireiden mukaisesti.

erityisohjeet

Azitralia tulee määrätä varoen rytmihäiriöistä kärsiville.

Raskauden aikana lääkettä käytetään vain, kun käytön riski on pienempi kuin olemassa olevan taudin vaarallisten seurausten kehittymisen riski.

Azitral 500 mg: n ottamisen jälkeen on syytä harkita allergisten reaktioiden esiintymistä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden aikana Azitralia tulee käyttää varoen. Lääkemääräys tehdään potentiaalisen hyödyn äidille ja sikiölle koetun riskin perusteella.

Imetyksen aikana on suositeltavaa lopettaa imetys.

Lapsuuden käyttö

Azitral-valmisteen käyttö alle 12-vuotiaiden ja enintään 45 kg painavien potilaiden hoidossa on kielletty.

Munuaisten vajaatoiminta

Vakavasti heikentyneessä munuaisten toiminnassa lääke on vasta-aiheinen.

Jos munuaistoiminta on lievästi tai kohtalaisesti heikentynyt, Azitralia tulee käyttää varoen (annosta ei tarvitse muuttaa).

Maksan toiminnan rikkomuksista

Vaikeassa maksan vajaatoiminnassa lääke on vasta-aiheinen.

Jos maksan toiminta on lievästi tai kohtalaisesti heikentynyt, Azitralia tulee käyttää varoen (annosta ei tarvitse muuttaa).

Käyttö vanhuksille

Iäkkäitä potilaita hoidettaessa Azitral-annosta ei tarvitse muuttaa.

Huumeiden vuorovaikutus

Antasidien (sisältävät magnesiumia ja alumiinia) ja ruoan käyttö vähentää atsitromysiinin imeytymistä, joten Azitral on otettava tunti ennen tai 2 tuntia näiden lääkkeiden tai ruoan ottamisen jälkeen.

Terveillä vapaaehtoisilla, jotka käyttivät samanaikaisesti 20 mg: n setiritsiiniannosta ja atsitromysiiniä 5 päivän ajan, farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia ja QT-ajan merkittävää muutosta ei kirjattu.

Tutkimuksessa, johon osallistui 6 HIV-tartunnan saanutta potilasta, kun didanosiinia 400 mg / vrk ja atsitromysiiniä 1200 mg / vrk otettiin yhdessä, didanosiinin farmakokineettisissä parametreissä ei tapahtunut muutoksia lumelääkeryhmään verrattuna.

Jos Azitralia on käytettävä yhdessä varfariinin kanssa, on suositeltavaa seurata protrombiiniaikaa huolellisesti.

Farmakokineettiset tutkimukset eivät paljastaneet muutoksia atsitromysiinin farmakokinetiikassa kertakäyttöisen simetidiinin kanssa 120 minuuttia ennen atsitromysiinin ottamista.

Tsidovudiinin samanaikainen käyttö muuttaa sen farmakokinetiikkaa hieman. Atsitromysiini vaikuttaa erityisesti tsidovudiinin ja sen glukuronidimetaboliitin erittymiseen munuaisissa. Atsitromysiinin käytöstä johtuen fosforyloidun tsidovudiinin (kliinisesti aktiivinen metaboliitti perifeerisen veren mononukleaarisissa soluissa) pitoisuus kasvaa, mutta tämän vaikutuksen kliininen merkitys on epäselvä.

Atsitromysiinille on ominaista heikko vuorovaikutus sytokromi P ₄₅₀ -perheen isoentsyymien kanssa, vaikka se ei ole sytokromi P _450- isoentsyymien indusoija eikä estäjä. Atsitromysiinin osallistumista erytromysiinin ja muiden makrolidien kaltaisten farmakokineettisten vuorovaikutusten prosesseihin ei paljastettu.

Atsitromysiinin samanaikainen annos 600 mg / vrk kerran vuorokaudessa ja efavirentsi 400 mg / vrk -annoksena viikon ajan eivät johtaneet kliinisesti merkittävään farmakokineettiseen yhteisvaikutukseen.

Atsitromysiinin 1200 mg: n ja flukonatsolin 800 mg: n kerta-annos ei muuttanut jälkimmäisen farmakokinetiikkaa. Samanaikaisesti atsitromysiinin kokonaisaltistuksen ja puoliintumisajan muutoksia ei kirjattu, mutta sen C _{max -arvoa} havaittiin 18%: n laskua, jolla ei ole kliinistä merkitystä.

Kun atsitromysiiniä annettiin samanaikaisesti 1200 mg: n annoksena ja indinaviiria (3 kertaa päivässä, 800 mg 5 päivän ajan), tilastollisesti merkitsevää vaikutusta farmakokinetiikkaan ei paljastunut.

Atsitromysiinillä ei ole merkittävää vaikutusta metyyliprednisolonin farmakokinetiikkaan.

Makrolidiantibioottien (mukaan lukien atsitromysiini) ja P-glykoproteiinin substraattien (esim. Digoksiini) samanaikainen anto lisää jälkimmäisen pitoisuutta veriseerumissa.

Kun sitä käytetään samanaikaisesti ergotamiinin ja dihydroergotamiinin kanssa, myrkyllinen vaikutus (dysestesia, vasospasmi) lisääntyy.

Yhdistetyssä käytössä triatsolaamin kanssa sen puhdistuma pienenee ja farmakologinen vaikutus lisääntyy.

Atsitromysiinin samanaikainen anto atorvastatiinin kanssa ei aiheuttanut muutoksia jälkimmäisen pitoisuudessa plasmassa (MMC-CoA-reduktaasin eston suhteen). Samanaikaisesti rekisteröinnin jälkeisenä aikana rekisteröitiin yksittäisiä rabdomyolyysitapauksia potilailla, jotka saivat samanaikaisesti statiineja ja atsitromysiiniä.

Farmakokineettisessä tutkimuksessa, johon osallistui terveitä vapaaehtoisia, jotka ottivat atsitromysiiniä (kerran suun kautta 500 mg päivässä) 3 päivän ajan ja sitten siklosporiinia (kerran 10 mg / kg päivässä), siklosporiinin enimmäispitoisuus veriplasmassa ja farmakokineettisen pitoisuus-aika-käyrä. Näiden lääkkeiden samanaikaisen käytön yhteydessä on oltava varovainen. Jos se on tarpeen ottaa yhdessä, on varmistettava siklosporiinipitoisuuden hallinta plasmassa ja sen annoksen asianmukainen korjaus.

Nelfinaviirin ja atsitromysiinin samanaikainen anto johtaa jälkimmäisen tasapainopitoisuuden nousuun veriseerumissa. Samaan aikaan kliinisesti merkittäviä sivuvaikutuksia ei kirjattu, eikä atsitromysiinin annoksen muuttaminen nelfinaviirin samanaikaisen käytön taustalla ole tarpeen.

Rifabutiinin ja atsitromysiinin yhteiskäytössä niiden jokaisen pitoisuus veriseerumissa ei muutu. Näiden lääkkeiden samanaikaisen käytön yhteydessä havaittiin joskus neutropeniaa, joka liittyi rifabutiinin ottamiseen. Syy-yhteyttä neutropenian kehittymisen ja rifabutiinin ja atsitromysiinin yhdistelmän käytön välillä ei havaittu.

Terveisiin vapaaehtoisiin osallistuneiden tutkimusten aikana ei havaittu tapauksia atsitromysiinin (500 mg päivässä päivässä 3 päivän ajan) vaikutuksesta sildenafiilin tai tärkeimmän kiertävän metaboliitin C _max- ja AUC-arvoihin.

Terfenadiinin ja atsitromysiinin yhteiskäytössä on oltava varovainen, koska on osoitettu, että terfenadiinin ja erilaisten antibioottien yhdistelmä voi johtaa rytmihäiriöiden kehittymiseen ja QT-ajan pidentymiseen. Tämän perusteella on mahdotonta sulkea pois edellä mainittujen komplikaatioiden ilmenemistä atsitromysiinin ja terfenadiinin käytön aikana.

Teofylliinin ja atsitromysiinin vuorovaikutusta ei ole tunnistettu.

Kun atsitromysiiniä annettiin samanaikaisesti midatsolaamin tai triatsolaamin kanssa terapeuttisina annoksina, farmakokineettisissä parametreissä ei paljastunut merkittäviä muutoksia.

Atsitromysiinin ja sulfametoksatsolin / trimetoprimin samanaikaisessa käytössä ei tapahtunut merkittävää muutosta sulfametoksatsolin tai trimetoprimin _Cmax-arvossa, kokonaisaltistuksessa tai erittymisessä munuaisten kautta. Seerumin atsitromysiinipitoisuus oli yhdenmukainen muissa tutkimuksissa raportoitujen kanssa.

Analogit

Azitralin vaikuttavan aineen analogit: Azivok, Azitrox, Azitrocin, Zitrolide, Sumamed, Sumamox, Hemomycin, Ecomed jne.

Saman farmakologisen alaryhmän lääkkeet, joiden vaikutusmekanismi on samanlainen: Arvicin, Vilprafen, Klabaks, Clarexid, Clarithromycin, Claricin, Lecoclar, Macropen, Oleandomycin, Roxolit, Safocid jne.

Varastointiehdot

Säilytä kuivassa paikassa, lasten ulottumattomissa, ilman lämpötila enintään 25 ° C.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Azitral

Azitralin arvostelut osoittavat sen tehokkuuden erilaisten tartuntatautien hoidossa (esimerkiksi sinuiitti, tonsilliitti, urogenitaaliset ja samanaikaiset infektiot). Lääkkeen sietokyky on yksilöllinen, yleisimmät sivuvaikutukset ovat vatsakipu, ripuli ja oksentelu.