Venlaxor

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Venlaxor: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Venlaxor

ATX-koodi: N06AX16

Vaikuttava aine: venlafaksiini (venlafaksiini)

Tuottaja: Grindeks, AO (Latvia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 26.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 535 ruplaa.

Ostaa

Venlaxor on masennuslääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto Venlaxor - tabletit: litteät sylinterimäiset, vaaleanpunaiset ja tummanpunaiset täplät, viiva ja viiste toisella puolella (10 kpl. Läpipainopakkauksissa, 3 läpipainopakkausta pahvilaatikossa).

Vaikuttava aine: venlafaksiini (hydrokloridin muodossa), yhdessä tabletissa - 37,5 tai 75 mg.

Lisäkomponentit: vedetön kolloidinen piidioksidi, vedetön laktoosi, vedetön kalsiumvetyfosfaatti, magnesiumstearaatti, natriumkarboksimetyylitärkkelys, rautaväriaine (E172).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Venlaxor on masennuslääke.

Lääkkeen vaikuttava aine, venlafaksiini, on kahden aktiivisen enantomeerin rasemaatti eikä kemialliselta rakenteeltaan kuulu mihinkään masennuslääkkeiden luokkaan (tetrasykliset, trisykliset tai muut).

Venlafaksiinin masennuslääkkeiden vaikutus johtuu kyvystä tehostaa hermoimpulssien siirtymistä keskushermostoon. Aine ja sen päämetaboliitti EFA (O-desmetyylvenlafaksiini) ovat voimakkaita serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjiä ja heikkoja dopamiinin takaisinoton estäjiä. Lisäksi ne vähentävät β-adrenergistä reaktiivisuutta sekä yhden käyttökerran jälkeen että pitkittyneen hoidon aikana, ja vaikuttavat yhtä tehokkaasti välittäjäaineiden takaisinottoon.

Venlafaksiini ei affiniteettia m-kolinergisiin reseptoreihin, histamiini H ₁ -reseptoreihin ja α ₁ -adrenergiset reseptorit, samoin kuin bentsodiatsepiini, opioidi, fensyklidiini tai NMDA-reseptorien. Aine ei estä monoamiinioksidaasin aktiivisuutta.

Farmakokinetiikka

Venlafaksiini imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta. Kerta-annon jälkeen annoksina 25-150 mg _{Cmax: n} (aineen maksimipitoisuus) arvo veriplasmassa on välillä 33-172 ng / ml, aika sen saavuttamiseen on 2,4 tuntia. Venlafaksiinin ottamisen jälkeen aterioiden kanssa aika veriplasman C _{max -arvon} saavuttamiseen kasvaa 20-30 minuuttia, mutta imeytyminen ja C _max pysyvät muuttumattomina.

Kun venlafaksiini kulkee maksan läpi ensimmäistä kertaa, se metaboloituu intensiivisesti muodostaen päämetaboliitin - EFA: n. C _max ALE veriplasmassa 61-325 ng / ml, aika päästä indeksi - 4,3 tuntia.

Venlafaksiini ja EFA sitoutuvat plasman proteiineihin vastaavasti 27% ja 30%.

Toistuvassa käytössä Venlafaksiinin ja EFA, niiden C _ss (tasapainokonsentraatioiden) plasmassa saavutetaan 3 päivä. Hoidon aikana annosalueella 75 - 450 mg päivässä venlafaksiinilla ja päämetaboliitilla on lineaarinen kinetiikka.

Aineen T _1/2 (puoliintumisaika) on vastaavasti 5 ja EFA 11 tuntia. EFA ja muut metaboliitit sekä venlafaksiini erittyvät muuttumattomana munuaisten kautta.

Maksakirroosin yhteydessä venlafaksiinin ja EFA: n pitoisuudet veriplasmassa kasvavat ja niiden erittymisnopeus pienenee.

Kohtalaisessa tai vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa aineen ja päämetaboliitin kokonaispuhdistuma pienenee ja T _1/2 kasvaa. Kokonaispuhdistuman lasku havaitaan pääasiassa, kun kreatiniinipuhdistuma on alle 30 ml / min.

Potilaan sukupuoli tai ikä eivät vaikuta lääkkeen farmakokinetiikkaan.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Venlaxor on lääke erilaisten etiologioiden masennuksen hoitoon ja uusiutumisen estämiseen.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

vaikea maksan toimintahäiriö;
vaikea munuaisten toimintahäiriö (glomerulusten suodatusnopeus alle 10 ml / minuutti);
vakiintunut tai epäilty raskaus;
imetysjakso;
ikä enintään 18 vuotta;
MAO: n (monoamiinioksidaasin) estäjien samanaikainen käyttö;
yliherkkyys Venlaxorin aineosille.

Suhteellinen:

alun perin alennettu ruumiinpaino;
itsetuhoisia taipumuksia;
maanisten olosuhteiden historia;
kouristusoireyhtymä;
alttius verenvuodolle ihosta ja limakalvoista;
kulmasulku-glaukooma;
valtimon hypertensio;
epävakaa angina;
takykardia;
viimeaikainen sydäninfarkti;
lisääntynyt silmänpaine;
hypovolemia;
hyponatremia;
munuaisten tai maksan vajaatoiminta;
diureettien samanaikainen käyttö.

Venlaxorin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Venlaxor-tabletit tulee ottaa suun kautta, mieluiten aterioiden yhteydessä.

Alkuperäinen suositeltu vuorokausiannos on 75 mg - 37,5 mg 2 kertaa päivässä. Jos tila ei parane merkittävästi muutaman viikon kuluessa, päivittäinen annos nostetaan 150 mg - 75 mg 2 kertaa päivässä. Vakavissa masennushäiriöissä tai muissa sairaalahoitoa vaativissa olosuhteissa lääke on mahdollista määrätä välittömästi annoksena 150 mg / vrk jaettuna kahteen annokseen. Sen jälkeen annoksen lisäystä jatketaan tarvittaessa 75 mg: lla 2-3 päivän välein, kunnes haluttu terapeuttinen vaikutus saavutetaan.

Venlaxorin suurin päivittäinen annos on 375 mg.

Saavutettuasi halutun vaikutuksen, voit pienentää terapeuttista annosta vähitellen tehokkaimpaan.

Tukihoito (mukaan lukien uusiutumisen ehkäisy) voi kestää vähintään 6 kuukautta. Tässä tapauksessa määrätään pienin tehokas annos, jota käytettiin masennusjakson hoidon aikana.

Lievän munuaisten vajaatoiminnan [glomerulusten suodatusnopeus (GFR) yli 30 ml / minuutti] ja lievän maksan vajaatoiminnan [protrombiiniaika (PT) alle 14 sekuntia] jälkeen annosta ei tarvitse säätää. Kohtalaisen munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa (GFR 10-30 ml / minuutti) annosta pienennetään 25-50%, kun taas päivittäinen annos tulee ottaa yhtenä annoksena, koska tässä potilasryhmässä venlafaksiinin ja sen aktiivisen metaboliitin puoliintumisaika kasvaa. Kohtalaisessa maksan vajaatoiminnassa (PV 14-18 sekuntia) annosta pienennetään 50%.

Hemodialyysipotilaille Venlaxoria määrätään annoksena, joka on 50% tavanomaisesta annoksesta. On tarpeen ottaa pillereitä hemodialyysin jälkeen.

Iäkkäiden ihmisten annosta ei tarvitse säätää, mutta pienin tehokas annos on suositeltava munuaisten vajaatoiminnan todennäköisyyden vuoksi. Näiden potilaiden tulee olla jatkuvassa lääkärin valvonnassa.

Hoidon päättyessä Venlaxor-hoito on lopetettava asteittain pienentämällä annosta vähintään viikon ajan potilaan tilan hallinnassa.

Sivuvaikutukset

Suurin osa esiintyvistä sivuvaikutuksista on annoksesta riippuvia. Pitkäkestoisen hoidon yhteydessä niiden taajuus ja vakavuus vähenevät, kun taas tarvetta Venlaxorin peruuttamiseen ei yleensä esiinny.

Haittavaikutusten luokitus: usein (> 1%), harvoin (0,1–1%), harvoin (0,01–0,1%), hyvin harvoin (<0,01%).

Mahdolliset haittavaikutukset:

keskushermostosta: usein - painajaiset, unettomuus, voimattomuus, sedaatio, parestesia, lisääntynyt hermostuneisuus, lihasten hypertonisuus, huimaus, vapina; harvoin - myoklonus, hallusinaatiot, apatia, pyörtyminen; harvoin - maaniset häiriöt, kouristukset, pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä;
lisääntymisjärjestelmästä: usein - menorragia, anorgasmia, erektiohäiriöt ja / tai siemensyöksy, heikentynyt libido; harvoin - orgasmin rikkominen naisilla;
virtsajärjestelmästä: usein - virtsaamishäiriö; harvoin - virtsaumpi;
ruoansulatuskanavasta: usein - pahoinvointi, ruokahaluttomuus, oksentelu; harvoin - tahaton hampaiden hionta (bruksismi), lisääntynyt maksan transaminaasien aktiivisuus; harvoin - hepatiitti;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - ihon hyperemia, kohonnut verenpaine; harvoin - verenpaineen alentaminen, takykardia, posturaalinen hypotensio; hyvin harvoin - kammiovärinä, QT-ajan muutokset, kammiotakykardia (mukaan lukien kammiovärinä);
hematopoieettisesta järjestelmästä: taajuutta ei tunneta - neutropenia, agranulosytoosi, pansytopenia, aplastinen anemia;
laboratorioparametrit: harvoin - trombosytopenia; harvoin - hyponatremia, lisääntynyt verenvuotoaika; pitkäaikaisessa käytössä tai suurina annoksina - hyperkolesterolemia;
aisteista: usein - näkövamma, mydriaasi, majoituksen rikkominen; harvoin - makuaistin rikkominen;
allergiset reaktiot: harvoin - valoherkkyys, ihottuma; hyvin harvoin - anafylaksia, erythema multiforme eksudatiivinen (mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä);
muut: usein - hikoilu (myös öisin), laihtuminen; harvoin - ruumiinpainon nousu, mustelmat; harvoin - antidiureettisen hormonin riittämätön eritysoireyhtymä, serotoniinioireyhtymä (vaihtelevan vakavuuden tajunnan masennus, psykomotorinen levottomuus, hikoilu, hypertermia, takykardia, vatsakipu, ilmavaivat, ripuli, pahoinvointi, oksentelu, lihasjäykkyys, myoklonus, kouristukset).

Vieroitusoireet: unihäiriöt (nukahtamisvaikeudet, uneliaisuus tai unettomuus, muutokset unelmien luonteessa), voimattomuus, päänsärky, uupumus, huimaus, lisääntynyt hikoilu, lisääntynyt hermostuneisuus, ahdistuneisuus, parestesiat, sekavuus, hypomania, ruokahalun heikkeneminen, kuivuus suu, ripuli, pahoinvointi, oksentelu. Suurin osa näistä reaktioista on lieviä eikä vaadi erityistä hoitoa.

Yliannostus

Tärkeimmät oireet: EKG-muutokset (kimppuhaaran lohkon muodossa, QT-ajan pidentyminen, QRS-kompleksin laajeneminen), kammio- / sinus-takykardia, hypotensio, bradykardia, kouristukset, muuttunut tietoisuus (vähentynyt herätys). Kuolemaan johtaneesta tuloksesta on raportoitu venlafaksiinin yliannostuksen taustalla, kun sitä käytetään alkoholin ja / tai muiden psykotrooppisten lääkkeiden kanssa.

Hoito: oireenmukainen. Spesifistä vastalääkettä ei ole. Venlafaksiinin imeytymisen vähentämiseksi on ilmoitettava aktiivihiilen saanti. Oksentelua ei suositella aspiraatioriskin takia. Näyttää elintoimintojen (verenkierto ja hengitys) jatkuvan seurannan. Dialyysin aikana vaikuttava aine ja sen metaboliitti eivät eritty.

erityisohjeet

Kuten muidenkin masennuslääkkeiden kohdalla, Venlaxorin äkillinen lopettaminen, erityisesti suurina annoksina käytettynä, voi johtaa vieroitukseen. Sen estämiseksi sinun tulee pienentää annosta asteittain. Lääkkeen täydelliseen lopettamiseen tarvittava aika riippuu määrätystä annoksesta, hoidon kestosta ja potilaan yksilöllisistä ominaisuuksista.

Määrättäessä Venlaxoria potilaille, joilla on laktoosi-intoleranssi, on otettava huomioon: Yksi 37,5 mg: n tabletti sisältää 30 mg laktoosia, yksi 75 mg: n tabletti sisältää 60 mg laktoosia.

Ennen hoidon aloittamista masennushäiriöpotilailla on harkittava itsemurhayritysten todennäköisyyttä. Yliannostusriskin vuoksi aloitusannoksen tulee olla mahdollisimman pieni. Tällöin potilaan on oltava jatkuvassa lääkärin valvonnassa.

Jos epilepsiakohtaukset toistuvat potilailla, joilla on ollut epilepsia, Venlaxor-hoito on lopetettava.

Jos allergisia reaktioita kehittyy, potilaiden tulee ottaa välittömästi yhteys lääkäriin.

Verenpaineen kohoamisen riskin vuoksi hoidon aikana, erityisesti valinnan ja annoksen nostamisen aikana, suositellaan säännöllistä paineen seurantaa.

Venlaxor saattaa lisätä sykettä, mikä on otettava huomioon määrättäessä sitä (etenkin suurina annoksina) takyarytmioille.

Hoidon aikana on välttämätöntä seurata silmänsisäistä painetta potilailla, joilla on riski kasvaa tai sulkeutua kulmakerroksen glaukooma.

Venlaxorista yhdistettynä sähkökouristushoitoon ei ole kokemusta.

Kaikkia potilaita on seurattava hoidon aikana mahdollisten huumeiden väärinkäytön havaitsemiseksi ajoissa.

Hedelmällisessä iässä olevien naisten tulisi käyttää luotettavia ehkäisymenetelmiä.

On suositeltavaa pidättäytyä alkoholin käytöstä hoidon aikana.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Venlafaksiini ei vaikuta kognitiivisiin ja psykomotorisiin toimintoihin, mutta on kuitenkin pidettävä mielessä, että psykoaktiiviset lääkkeet voivat vähentää ajattelukykyä ja arviointikykyä sekä reaktioiden nopeutta, mikä tulisi varoittaa jokaisesta potilaasta Venlaxoria määrättäessä. Tällaisten vaikutusten ilmaantuessa lääkäri määrää rajoitusten asteen ja keston.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Venlaxoria ei määrätä raskauden (vakiintunut tai epäilty) ja imetyksen aikana.

Hedelmällisessä iässä olevien naisten tulee käyttää sopivia ehkäisymenetelmiä hoidon aikana, ja raskauden tapauksessa ota heti yhteys lääkäriin.

Jos äiti lopetti Venlaxorin käytön vähän ennen synnytystä, vastasyntyneelle voi kehittyä vieroitusoireyhtymä.

Lapsuuden käyttö

Venlaxor-hoito on vasta-aiheista alle 18-vuotiaille potilaille.

Munuaisten vajaatoiminta

vaikea munuaisten toimintahäiriö (kun glomerulusten suodatusnopeus on alle 10 ml / min): hoito on vasta-aiheista;
munuaisten vajaatoiminta: Venlaxoria tulee käyttää lääkärin valvonnassa.

Potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (glomerulusten suodatusnopeudella 10-30 ml / min), annosta tulisi pienentää 25-50%, Venlaxoria tulisi käyttää kerran päivässä. Hemodialyysipotilaille määrätään 50% tavallisesta vuorokausiannoksesta hemodialyysin päättymisen jälkeen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

vaikea maksan toimintahäiriö: hoito on vasta-aiheista;
maksan toimintahäiriöt: Venlaxoria tulee käyttää lääkärin valvonnassa.

Kohtalaisen maksan vajaatoiminnan yhteydessä annosta tulisi pienentää 50%.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäiden potilaiden on oltava varovaisia etenkin munuaisten vajaatoiminnan todennäköisyyden vuoksi. Venlaxoria tulisi käyttää pienimmällä tehokkaalla annoksella. Kun annosta suurennetaan, potilaan tilaa on tarkkailtava huolellisesti.

Huumeiden vuorovaikutus

Venlaxor on vasta-aiheinen MAO-estäjien käytön aikana. Peruuttamisen jälkeen pitäisi kulua vähintään 14 päivää, lukuun ottamatta moklobemidiä, jolloin 24 tuntia riittää. MAO-estäjiä voidaan käyttää 7 päivää Venlaxor-hoidon lopettamisen jälkeen.

Venlafaksiini voi lisätä haloperidolin pitoisuutta, mikä voi lisätä sen vaikutusta.

Venlaxor muuttaa indinaviirin farmakokinetiikkaa (kokonaispitoisuus pienenee 28%, suurin - 36%), parantaa etanolin vaikutusta psykomotorisiin reaktioihin ja varfariinin antikoagulanttivaikutusta, voi lisätä klotsapiinin veriplasman pitoisuutta ja lisätä sen sivuvaikutuksia (mukaan lukien epileptiset kohtaukset).

Varovaisuutta tulee käyttää samanaikaisesti lääkkeillä, jotka estävät isoentsyymiä CYP2D6 tai CYP3A4.

Analogit

Venlaxor-analogit ovat: Velaxin, Velafax, Venlafaxine, Dapfix.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa, valolta suojattuna korkeintaan 25 ° C lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Venlaxorista

Venlaxorin arvostelut ovat enimmäkseen positiivisia. Vaikutuksen havaitaan kehittyvän nopeasti. Edut sisältävät myös lyhyen käyttötavan ja riippuvuuden puuttumisen. Jotkut käyttäjät viittaavat voimakkaiden haittavaikutusten kehittymiseen. Rahastojen kustannusten arvioidaan olevan korkeita.