Vegaprat

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Vegaprat: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Vegaprat

ATX-koodi: A03AE04

Vaikuttava aine: prukalopridi (prukalopridi)

Tuottaja: Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company, CJSC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuva päivitetty: 28.08.

Hinnat apteekeissa: alkaen 465 ruplaa.

Ostaa

Vegaprat on laksatiivinen lääke, joka stimuloi serotoniinireseptoreita.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - kalvopäällysteiset tabletit: melkein valkoinen tai valkoinen, pyöreä kaksoiskupera, ydin on melkein valkoinen tai valkoinen (10 kpl. Läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 1, 2, 3, 4, 5 tai 6 pakkaukset ja ohjeet Vegapratin käytöstä).

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: prukalopridisukkinaatti - 1,321 mg tai 2,642 mg, mikä vastaa 1 mg tai 2 mg prukalopridia;
apukomponentit: natriumkarboksimetyylitärkkelys, kolloidinen piidioksidi, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti (ilman kuorta tabletin paino on 100 mg tai 200 mg);
kuoren koostumus: makrogoli 6000, hypromelloosi 6 cP, titaanidioksidi, talkki (kuoren kanssa tabletin paino on 103 mg tai 206 mg).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Vegapratin vaikuttava aine on prukaloprid-dihydrobentsofurankarboksamidi, joka auttaa lisäämään suoliston liikkuvuutta. Se on selektiivinen, korkean affiniteetin agonisti 5HT ₄ -serotoniinin reseptorit, jotka todennäköisesti selittää sen vaikutus suolen liikkuvuutta.

Sitoutuminen muihin reseptoreihin havaitaan vain pitoisuuksina ainetta, joka ylittää sen affiniteetti 5HT ₄ -serotoniinin reseptorien vähintään 150 kertaa.

Farmakokinetiikka

Prukalopridi imeytyy nopeasti; oraalisen 2 mg: n kerta-annoksen jälkeen suurin pitoisuus saavutetaan 2-3 tunnissa. Suun kautta annetun absoluuttinen hyötyosuus on yli 90%. Lääkkeen ottaminen samanaikaisesti ruoan kanssa ei vaikuta tähän indikaattoriin.

Aine jakautuu koko kehoon, jakautumistilavuus tasapainossa on 567 litraa. Sitoutuu veriplasman proteiineihin noin 30%: n tasolla.

Prukalopridin metabolia on maksassa hyvin hidasta, ja muodostuu vain pieni määrä metaboliitteja. Suun kautta annetun ¹⁴ C-leimatun prukalopridin jälkeen kahdeksan metaboliittia esiintyy pieninä määrinä ulosteissa ja virtsassa. Tärkein niistä on R107504, joka muodostuu prukalopridin O-demetylaatiosta ja saadun alkoholin hapettumisesta karboksyylihapoksi. Se on alle 4% annetusta annoksesta.

Kuten radioaktiivisella leimalla tehdyn aineen tutkimusten tulokset osoittavat, noin 85% prukalopridista pysyy muuttumattomana; Plasman metaboliittia R107504 esiintyy pienessä määrin.

Suurin osa käytetystä vaikuttavan aineen annoksesta erittyy muuttumattomana (munuaiset - noin 60%, ulosteet - noin 6%).

Muuttumattoman aineen erittyminen munuaisten kautta sisältää aktiivisen erityksen ja passiivisen suodatuksen. Prukalopridin puhdistuma veriplasmasta on keskimäärin 317 ml / min, terminaalinen puoliintumisaika on noin 24 tuntia.

Prukalopridin tasapainotila saavutetaan 3-4 päivän hoidon aikana, kun taas pienin ja suurin plasman pitoisuus tasapainotilassa, kun 2 mg prukalopridia otetaan kerran päivässä, ovat vastaavasti 2,5 ja 7 ng / ml. Kerran päivässä otettavan lääkkeen kerroin k vaihtelee välillä 1,9–2,3.

Prukalopridin farmakokineettiset parametrit riippuvat lineaarisesti enintään 20 mg: n vuorokausiannoksesta. Pitkäaikainen anto kerran päivässä aineen farmakokinetiikka ei riipu hoidon kestosta.

Kun Vegapratia annettiin iäkkäille potilaille 1 mg kerran päivässä, prukalopridin maksimipitoisuus veressä oli plasmassa 26% ja AUC (pitoisuus-aikakäyrän alla oleva alue) 28% suurempi kuin nuorilla potilailla. Tämä voi johtua munuaistoiminnan heikkenemisestä iäkkäillä potilailla.

Lievässä munuaisten vajaatoiminnassa (potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on 50–79 ja 25–49 ml / min) veressä prukalopridin pitoisuus plasmassa 2 mg: n kerta-annoksen jälkeen nousee vastaavasti 25% ja 51%. Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 24 ml / min) tämän indikaattorin arvo kasvaa 2,3 kertaa.

Käyttöaiheet

Vegapratin käyttö on tarkoitettu kroonisen ummetuksen oireenmukaiseen hoitoon naisilla, ellei laksatiivien käytöstä ole riittävää vaikutusta.

Vasta-aiheet

suolen seinämän toiminnalliset tai anatomiset häiriöt, jotka johtavat sen tukkeutumiseen tai perforaatioon;
mekaaninen suoliston tukkeuma;
vaikea suoliston tulehdus (mukaan lukien haavainen paksusuolitulehdus, Crohnin tauti, myrkyllinen megarectum tai megakooloni);
munuaisten toimintahäiriö, joka vaatii dialyysiä;
raskauden ja imetyksen ajanjakso;
ikä enintään 18 vuotta;
yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Vegaprat-tabletteja tulee käyttää äärimmäisen varovaisesti sydämen rytmihäiriön tai sepelvaltimotaudin historiasta. Varovasti - vakavilla ja kliinisesti epästabiileilla samanaikaisilla patologioilla: keuhko-, munuais-, sydän- ja endokriiniset sairaudet, mielenterveyshäiriöt, neurologiset, onkologiset sairaudet, AIDS.

Vegaprat, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Vegaprat-tabletit otetaan suun kautta, 1 kerran milloin tahansa päivästä, riippumatta ruoan saannista.

Suositeltu annos: aloitusannos on 1 mg, jos riittävää terapeuttista vaikutusta ei ole, se voidaan nostaa 2 mg: ksi.

Vakavan maksan tai munuaisten toiminnan heikentyessä päivittäinen annos ei saa ylittää 1 mg.

Sivuvaikutukset

sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - sydämentykytys;
ruoansulatuskanava: hyvin usein - vatsakipu, pahoinvointi, ripuli; usein - dyspepsia, oksentelu, ilmavaivat, patologisen suoliston äänet, peräsuolen verenvuoto harvoin - ruokahaluttomuus;
hermosto: hyvin usein - päänsärky; usein - huimaus; harvoin - vapina;
virtsateiden järjestelmä: usein - pollakiuria;
yleiset reaktiot: usein - heikkous; harvoin - huonovointisuus, kuume.

Yliannostus

Prukalopridin yliannostuksen tärkeimmät oireet johtuvat tunnettujen sivuvaikutusten lisääntymisestä. Näitä ovat ripuli, pahoinvointi ja päänsärky.

Hoito: oireenmukainen ja tukeva. Jos oksentamisesta / ripulista aiheutuu paljon nestehukkaa, elektrolyyttien epätasapaino saattaa olla tarpeen korjata.

Spesifistä vastalääkettä ei ole.

erityisohjeet

Prukalopridille (suoliston motiliteetin stimulointi) ominaisen toimintamekanismin vuoksi yli 2 mg: n vuorokausiannoksen käyttö ei takaa vaikutuksen lisääntymistä. Jos Vegapratin ottamisella ei ole vaikutusta yhden kuukauden ajan, tarvitaan toinen tutkimus vahvistamaan jatkohoidon toteutettavuus.

Hedelmällisessä iässä olevien naisten tulisi käyttää koko hoitojakson ajan luotettavia ehkäisymenetelmiä. Koska Vegaprat voi aiheuttaa vaikeaa ripulia ja lisätä suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden tehon heikentymisen riskiä, on tarpeen käyttää muita estoehkäisyvalmisteita.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Huimauksen ja / tai yleisen heikkouden riskin vuoksi varsinkin hoidon alussa on oltava varovainen ajaessaan ajoneuvoja ja mekanismeja.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Vegapratia ei määrätä raskauden / imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Alle 18-vuotiaille potilaille ei määrätä Vegapratia.

Munuaisten vajaatoiminta

Vegaprat on vasta-aiheinen dialyysihoitoa tarvitseville munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille.

Munuaissairauden hoidossa on noudatettava varovaisuutta. Potilaat, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (glomerulusten suodatusnopeus <30 ml / min / 1,73 m ²), tulisi ottaa 1 mg kerran päivässä. Potilaiden, joilla on lievä tai keskivaikea munuaisten vajaatoiminta, ei tarvitse muuttaa annosta.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Potilaiden, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (luokka C Child-Pugh-asteikolla), tulisi ottaa 1 mg kerran päivässä. Potilaiden, joilla on lievä tai keskivaikea maksan vajaatoiminta, ei tarvitse muuttaa Vegaprat-annosta.

Huumeiden vuorovaikutus

Tutkimustulokset vahvistavat prukalopridin terapeuttisten annosten heikon kyvyn vaikuttaa samanaikaisesti käytettyjen lääkkeiden metaboliaan.

P-glykoproteiinin aktiivisilla estäjillä (mukaan lukien ketokonatsoli, verapamiili, kinidiini, syklosporiini A) ei ole kliinisesti merkittävää vaikutusta prukalopridiin.

Vegaprat-valmisteen samanaikainen käyttö lisää erytromysiinipitoisuutta veriplasmassa 30%.

Varovaisuutta on noudatettava, jos samanaikaisesti käytetään lääkkeitä, jotka voivat pidentää QTc-aikaa.

Vegapratin aktiivisuus voi heikentyä yhdistettynä atropiinin kaltaisiin aineisiin.

Analogit

Vegapratin analogi on Resolor.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä 25 ° C: n lämpötilassa pimeässä.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Vegapratista

Vegaprat-arvostelut ovat enimmäkseen positiivisia. Osoita, että lääke on yleensä hyvin siedetty, hoidon alussa on harvinaisia päänsärkyä. Lääkkeen etuna on myös vaikutus suoraan suoliston liikkuvuuteen. Analogiseen verrattuna kustannusten arvioidaan olevan kohtuuhintaisia.