Vasilip

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Vasilip: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Vasilip

ATX-koodi: C10AA01

Vaikuttava aine: simvastatiini (simvastatiini)

Valmistaja: KRKA (Slovenia), KRKA-RUS (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 09.02.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 128 ruplaa.

Ostaa

Vasilip on lääke, jota käytetään alentamaan kokonaiskolesterolia ja matalatiheyksistä lipoproteiinikolesterolia (LDL) veriplasmassa.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan kalvopäällysteisten tablettien muodossa: pyöreät, hieman kaksoiskupera, viistotut reunat, valkoiset tai melkein valkoiset (7 kappaletta läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 2 tai 4 läpipainopakkausta ja ohjeet Vazilipin käytöstä).

Yhden tabletin koostumus sisältää 10 mg, 20 mg tai 40 mg vaikuttavaa ainetta - simvastatiinia.

Apukomponentit: butyylihydroksianisoli, laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, esigelatinoitu tärkkelys, vedetön sitruunahappo, askorbiinihappo, maissitärkkelys, magnesiumstearaatti.

Kalvokuoren koostumus: hypromelloosi, propyleeniglykoli, talkki, titaanidioksidi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Simvastatiini - Vasilipin vaikuttava aine, on hypolipideeminen aine, joka saadaan synteettisesti Aspergillus terreuksen käymistuotteesta.

Suun kautta annettuna simvastatiini, joka kuuluu passiivisiin laktoneihin, hydrolysoituu maksassa muodostaen aineen vastaavan muodon β-hydroksihappoa. Se on tärkein metaboliitti ja sillä on korkea estovaikutus HMG-CoA (3-hydroksi-3-metyyliglutaryyli-koentsyymi A) -reduktaasia vastaan, entsyymi, joka katalysoi kolesterolin biologista synteesiä (alkuvaiheen ja merkittävin vaihe).

Simvastatiinin tehokkuus TC: n (kokonaiskolesteroli) pitoisuuden pienentämisessä veriplasmassa, LDL-kolesterolissa (matalatiheyksinen lipoproteiinikolesteroli), TG: ssä (triglyseridit) ja VLDL-kolesterolissa (erittäin matalatiheyksinen lipoproteiinikolesteroli) sekä HDL-kolesterolin (korkea lipoproteiinikolesteroli) pitoisuuden nostamisessa on vahvistettu. tiheys) veriplasmassa potilailla, joilla on heterotsygoottinen familiaalinen / ei-perheellinen hyperkolesterolemia tai sekamuotoinen hyperlipidemia tapauksissa, joissa veren kolesterolipitoisuuden nousu plasmassa on riskitekijöitä ja yhden ruokavalion määrääminen ei riitä. Huomattava terapeuttinen vaikutus havaitaan 14 päivän kuluessa simvastatiinin ottamisesta, suurin - 4-6 viikon kuluessa käytön aloittamisesta. Hoidon jatkuessa vaikutus jatkuu. Plasman kolesterolipitoisuus simvastatiinin saannin lopettamisen jälkeen veressä palautuu alkuperäiseen arvoon, joka havaittiin ennen hoidon aloittamista.

Simvastatiinin aktiivinen metaboliitti on spesifinen HMG-CoA-reduktaasin (entsyymi, joka katalysoi mevalonaatin muodostumista HMG-CoA: sta) estäjä. Aineen terapeuttisten annosten saanti ei kuitenkaan johda HMG-CoA-reduktaasin täydelliseen estoon, minkä vuoksi biologisesti välttämättömän määrän mevalonaattia tuotetaan. Uskotaan, että Vasilipin käyttö ei saisi aiheuttaa mahdollisesti myrkyllisten sterolien kertymistä elimistöön, koska HMG-CoA: n muuttuminen mevalonaatiksi on varhainen vaihe CS: n biologisessa synteesissä. Lisäksi HMG-CoA: lla on nopea käänteinen metabolia asetyyli-CoA: ksi, joka on mukana monissa kehon biosynteettisissä prosesseissa.

CS on kaikkien steroidihormonien edeltäjä, kun taas simvastatiinin kliinistä vaikutusta steroidogeneesiin ei havaita. Koska Vasilip ei lisää sapen litogeenisyyttä, sen vaikutus sappikivitautien esiintyvyyden lisääntymiseen on epätodennäköistä.

Simvastatiini auttaa vähentämään sekä kohonneita että normaaleja LDL-kolesterolipitoisuuksia veriplasmassa. LDL muodostuu VLDL: stä (erittäin matalatiheyksinen lipoproteiini). LDL-kataboliaa välittää ensisijaisesti korkean affiniteetin LDL-reseptori. Veren plasman LDL-kolesterolipitoisuuden vähenemisen mekanismi simvastatiinin ottamisen jälkeen voi johtua sekä veren VLDL-kolesterolipitoisuuden vähenemisestä plasmassa että LDL-reseptorien aktivoitumisesta. Tästä johtuen havaitaan LDL-kolesterolin muodostumisen väheneminen ja lisääntynyt katabolia. Simvastatiinihoito vähentää merkittävästi myös apolipoproteiini B: n (apo B) pitoisuutta veressä. Koska jokainen LDL-partikkeli sisältää yhden apo B -molekyylin ja pieniä määriä apo B: tä löytyy muista lipoproteiineista, voidaan olettaa, että simvastatiinimikä aiheuttaa kolesterolin menetystä LDL-hiukkasissa, auttaa vähentämään veressä kiertävien LDL-hiukkasten pitoisuutta plasmassa.

Simvastatiini lisää myös HDL-kolesterolin pitoisuutta ja vähentää triglyseridien pitoisuutta veriplasmassa. Tämän seurauksena LDL-kolesterolin / HDL-kolesterolin ja kokonaiskolesterolin / HDL-kolesterolin suhde pienenee.

Kun iskeeminen sydänsairaus (sepelvaltimotauti) ja kokonaiskolesterolipitoisuus on alun perin 212-309 mg / dl (5,5 - 8 mmol / l), simvastatiini auttaa vähentämään kokonaiskuolleisuuden, sepelvaltimotautikuolleisuuden riskiä ja ei-kuolemaan johtuvien vahvistettujen sydäninfarktien esiintyvyyttä. Aine vähentää myös todennäköisyyttä kirurgisten toimenpiteiden tarpeelle sepelvaltimoiden verenkierron palauttamiseksi (esimerkiksi sepelvaltimoiden ohitussiirto tai perkutaaninen transluminaalinen sepelvaltimoiden angioplastia). Diabetes mellituksen taustalla suurten sepelvaltimoiden komplikaatioiden todennäköisyys pienenee. Lisäksi simvastatiinihoidon aikana kuolemaan johtavien / ei-kuolemaan johtavien aivoverenkierron tapaturmien (mukaan lukien aivohalvaukset ja ohimenevät aivoverenkierron tapaturmat) riski pienenee merkittävästi.

Simvastatiinin käytön tehokkuudesta potilailla, joilla on tai ei ole hyperlipidemiaa ja joilla on suuri riski sepelvaltimotaudin kehittymisestä samanaikaisen diabetes mellituksen, aiemmin aivohalvauksen ja muiden verisuonisairauksien takia.

Kun Vasilipia käytetään päivittäisenä 40 mg: n annoksena, kokonaiskuolleisuus, sepelvaltimotautiin liittyvä kuoleman riski, suurten sepelvaltimokomplikaatioiden (mukaan lukien ei-kuolemaan johtava sydäninfarkti tai sepelvaltimotautiin liittyvä kuolema) riski, kirurgisten toimenpiteiden tarve sepelvaltimon verenkierron palauttamiseksi (mukaan lukien sepelvaltimon ohitussiirto ja perkutaaninen transluminaalinen angioplastia), samoin kuin perifeerinen verenkierto ja muut ei-sepelvaltimoiden revaskularisaatiot, aivohalvauksen riski, sairaalahoitotiheys sydämen vajaatoiminnan vuoksi.

Suurten vaskulaaristen / sepelvaltimoiden komplikaatioiden todennäköisyys pienenee potilailla, joilla on / ei sepelvaltimotautia, mukaan lukien perifeeriset verisuonisairaudet, diabetes mellitus tai aivoverenkierron patologiat. Diabetes mellituksessa Vasilip auttaa vähentämään vakavien verisuonikomplikaatioiden riskiä, mukaan lukien kirurgisten toimenpiteiden tarve alaraajojen amputointiin, perifeerisen verenkierron palauttamiseen ja trofisten haavaumien esiintymiseen.

Sepelvaltimon angiografian mukaan simvastatiinihoito hidastaa sepelvaltimoiden ateroskleroosin etenemistä ja molempien uusien ateroskleroosialueiden ja uusien kokonaismurtumien esiintymistä, kun taas tavanomaista hoitoa saaneilla potilailla etenivät sepelvaltimoiden ateroskleroottiset vauriot tasaisesti.

Farmakokinetiikka

Simvastatiini on inaktiivinen laktoni. Aine hydrolysoituu nopeasti, samalla kun se muuttuu β-hydroksihapposimvastatiiniksi (L-654,969), joka on voimakas HMG-CoA-reduktaasin estäjä. Simvastatiinin päämetaboliitit veriplasmassa ovat simvastatiinin β-hydroksihappo (L-654,969) ja sen 6'-eksometyleeni-, 6'-hydroksi- ja 6'-hydroksimetyylijohdannaiset.

Hydrolyysin seurauksena muodostuvien β-hydroksihappometaboliittien (aktiiviset estäjät) ja aktiivisten / piilevien estäjien (kaikki estäjät) kaikkien farmakokineettisten tutkimusten kvantitatiivisen arvioinnin kriteeri on HMG-CoA-reduktaasin esto. Kun otetaan simvastatiinia suun kautta, molemmat metaboliittityypit määritetään veriplasmassa.

Simvastatiinin hydrolyysi tapahtuu pääasiassa maksan ensisijaisen kulun aikana, joten muuttumattoman simvastatiinin pitoisuus plasmassa on alhainen ihmisen veressä (<5% otetusta annoksesta). C _max (maksimipitoisuus aineen) simvastatiinia plasmaan saavutetaan 1,3-2,4 tunnin kuluttua suun kautta kerta-annos. Suurin plasman kokonaisradioaktiivisuuden pitoisuus (^14C -leimattu simvastatiini + ¹⁴Simvastatiinin merkittyjen metaboliittien kanssa) saavutetaan 4 tunnissa. Sitten 12 tunnin kuluessa se laskee nopeasti noin 10 prosenttiin maksimiarvosta. Huolimatta siitä, että simvastatiinin suositeltujen terapeuttisten annosten vaihteluväli on 5-80 mg päivässä, aktiivisten metaboliittien AUC-profiili (pitoisuus-aikakäyrän alla oleva alue) lineaarinen luonne säilyy yleisessä verenkierrossa annosta nostamalla 120 mg: aan.

Noin 85% hyväksytystä simvastatiiniannoksesta imeytyy. Syöminen (osana tavanomaista hypokolesteroliruokavaliota) heti simvastatiinin ottamisen jälkeen ei vaikuta lääkkeen farmakokineettiseen profiiliin.

Suuremmat simvastatiinipitoisuudet määritetään maksassa (verrattuna muihin kudoksiin).

Simvastatiini L-654.969: n aktiivisen metaboliitin pitoisuus systeemisessä verenkierrossa on <5% oraalisesta annoksesta, 95% tästä tilavuudesta on tilassa, joka liittyy veriplasman proteiineihin.

Simvastatiinin matala pitoisuus verenkierrossa on seurausta maksan aktiivisesta aineenvaihdunnasta (> 60% miehillä).

Aineen tunkeutumismahdollisuutta veri-aivojen ja veri-istukan esteiden läpi ei ole tutkittu.

Simvastatiini metaboloituu alkuvaiheessa maksan läpi, minkä jälkeen aine ja sen metaboliitit erittyvät sappeen.

Kun otetaan 100 mg simvastatiinia ¹⁴ C, leimattu aine kerääntyy veriplasmaan, samoin kuin ulosteisiin (noin 60%) ja virtsaan (noin 13%). Ulosteissa leimattua simvastatiinia edustavat simvastatiinin metabolian tuotteet, jotka erittyvät sappeen, ja imeytymätön leimattu simvastatiini. Alle 0,5% leimatun aineen otetusta annoksesta löytyy virtsasta aineen aktiivisina metaboliitteina. Veriplasmassa 14% ja 28% AUC: stä johtuu vastaavasti aktiivisista inhibiittoreista ja kaikista HMG-CoA-reduktaasin estäjistä. Tämä osoittaa, että pääasiassa simvastatiinin metaboliset tuotteet ovat inaktiivisten tai heikkojen HMG-CoA-reduktaasin estäjien joukossa.

Kokonaisverenkierron AUC-arvon lineaarisuudessa ei ole merkittävää poikkeamaa annoksen kasvaessa välillä 5–120 mg. Simvastatiinin oraalisen ja moninkertaisen oraalisen annon jälkeen farmakokineettiset parametrit osoittivat, ettei ainetta keräänny kudoksiin toistuvassa käytössä.

Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 30 ml / min) HMG-CoA-reduktaasin estäjien kokonaispitoisuus veressä ylittää yhden oraalisen annoksen vastaavaa HMG-CoA-reduktaasin estäjää (statiinia) noin terveillä vapaaehtoisilla noin kahdella ajat.

Simvastatiinihoito 80 mg: n annoksella (enimmäisannos) terveillä vapaaehtoisilla ei vaikuttanut midatsolaamin ja erytromysiinin metaboliaan, jotka ovat CYP3A4-isoentsyymin substraatteja. Tämä tarkoittaa, että aine ei ole CYP3A4-isoentsyymin estäjä, ja viittaa siihen, että simvastatiinin oraalinen anto ei vaikuta plasman pitoisuuksiin veressä lääkkeitä, jotka metaboloituvat CYP3A4-isoentsyymin kautta.

Todettiin, että siklosporiini lisää HMG-CoA-reduktaasin estäjien AUC: tä, kun taas lääkeaineiden vuorovaikutuksen mekanismia ei ole täysin ymmärretty. Oletettavasti simvastatiinin AUC: n nousu liittyy CYP3A4-isoentsyymin ja / tai kuljetusproteiinin OATP1B1 estoon.

Yhdistetyssä diltiatseemihoidossa simvastatiinin β-hydroksihapon AUC-arvon nousu havaitaan noin 2,7 kertaa, mikä johtuu oletettavasti CYP3A4-isoentsyymin estosta. Yhdistettynä amlodipiiniin simvastatiinin β-hydroksihapon AUC kasvaa 1,6 kertaa.

Jos samanaikaisesti käytetään 2000 mg (kerta-annos) hitaasti vapautuvaa nikotiinihappoa ja 20 mg simvastatiinia, simvastatiinin β-hydroksihapon C _max -arvo nousee veriplasmassa sekä simvastatiinin ja simvastatiinin β-hydroksihapon AUC-arvo.

Fusidiinihapon spesifisiä metaboliareittejä maksassa ei tunneta; on oletettu, että fusidiinihapon ja isoentsyymin CYP3A4 välityksellä metaboloituvien statiinien välillä on yhteisvaikutuksia.

Myopatian todennäköisyys lisääntyy HMG-CoA-reduktaasin estäjien pitoisuuden veriplasmassa. Voimakkaat isoentsyymin CYP3A4 estäjät voivat lisätä HMG-CoA-reduktaasin estäjien pitoisuutta ja myopatian riskiä.

Käyttöaiheet

Iskeeminen sydänsairaus tai suuri riski sen kehittymiseen

Suurella riskillä sepelvaltimotaudin kehittymisestä hyperlipidemian kanssa tai ilman (esimerkiksi potilailla, joilla on diabetes mellitus, aivohalvaus tai muut historian aivoverisuonisairaudet, sepelvaltimotauti tai taipumus sen kehittymiseen, perifeerinen verisuonisairaus), Vasilip on tarkoitettu seuraavien tulosten saavuttamiseksi:

sepelvaltimotaudin aiheuttaman kuolleisuuden vähenemisestä johtuvan kokonaiskuolleisuuden riskin vähentäminen;
vakavien sepelvaltimo- ja verisuonikomplikaatioiden todennäköisyyden vähentäminen: sepelvaltimokuolema, kuolematon sydäninfarkti, revaskularisaatiomenettely, aivohalvaus;
kirurgisten toimenpiteiden tarpeen vähentäminen sepelvaltimon verenkierron palauttamiseksi (sepelvaltimoiden ohitussiirto ja perkutaaninen transluminaalinen sepelvaltimoiden angioplastia);
kirurgisten toimenpiteiden tarpeen vähentäminen perifeerisen verenkierron ja muun tyyppisen ei-sepelvaltimon revaskularisaation palauttamiseksi;
angina-iskujen aiheuttaman sairaalahoidon todennäköisyyden väheneminen.

Hyperlipidemia

Vasilipia määrätään ruokavalion lisäaineeksi tapauksissa, joissa pelkän ruokavalion ja muiden ei-lääkehoitomenetelmien käyttö potilailla, joilla on primaarinen tai sekoitettu hyperkolesterolemia (Fredricksonin luokituksen mukaan - tyypin IIa ja IIb hyperlipidemia), ei riitä seuraavien tavoitteiden saavuttamiseen:

veren kokonaiskolesterolin, LDL-kolesterolin, TG: n, apolipoproteiini B: n (apo B) lisääntyneen plasmakonsentraation lasku;
LDL-kolesterolin / HDL-kolesterolin ja kokonaiskolesterolin / HDL-kolesterolin suhteen väheneminen veriplasmassa;
veren HDL-kolesterolipitoisuuden nousu plasmassa.

Vasilipin käyttö on osoitettu myös seuraavissa tapauksissa:

hypertriglyseridemia (Fredricksonin luokituksen mukaan - tyypin IV hyperlipidemia);
primaarinen dysbetalipoproteinemia (Fredricksonin luokituksen mukaan - tyypin III hyperlipidemia);
homotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia: vähentää TC: n, LDL-kolesterolin ja apo B: n lisääntynyttä pitoisuutta (ruokavalion ja muiden hoitomenetelmien lisäksi).

Heterotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia lapsilla ja nuorilla

Vasilipin käyttö on tarkoitettu vähentämään kokonaiskolesterolin, LDL-kolesterolin, TG: n, apo B: n lisääntynyttä pitoisuutta veriplasmassa 10–17-vuotiailla nuorilla miehillä ja samanikäisillä tytöillä [mutta aikaisintaan vuoden kuluttua kuukautisten (ensimmäisen kuukautisvuodon) jälkeen heterotsygoottisilla familiaalinen hyperkolesterolemia (yhdessä ruokavalion kanssa).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

maksasairaus aktiivisessa vaiheessa tai maksan transaminaasien aktiivisuuden jatkuva kasvu veriplasmassa, jonka etiologia on epäselvä;
laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
yhdistelmähoito gemfibrotsiilin, danatsolin tai syklosporiinin kanssa;
yhdistetty käyttö voimakkaiden CYP3A4-isoentsyymin estäjien kanssa (lääkkeet, kuten itrakonatsoli, ketokonatsoli, posakonatsoli, vorikonatsoli, HIV-proteaasin estäjät, bosepreviiri, telapreviiri, erytromysiini, klaritromysiini, telitromysiini, nefatsodoni ja kobisistaattia sisältävät lääkkeet)
raskaus sekä käyttö raskautta suunnittelevilla naisilla ja naisilla, joiden lisääntymiskyky on säilynyt ja jotka eivät käytä luotettavia ehkäisymenetelmiä;
imetysjakso;
ikä enintään 18 vuotta (lukuun ottamatta 10–17-vuotiaita lapsia, joilla on heterotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia);
yksilöllinen suvaitsemattomuus Vasilipin komponentteihin sekä muihin anamneesissa oleviin statiinilääkkeisiin.

Suhteellinen (Vasilip on määrätty lääkärin valvonnassa):

tila rabdomyolyysin jälkeen Vasilip-hoidon aikana, jolla on monimutkainen historia (munuaisten vajaatoiminta, johon liittyy yleensä diabetes mellitus) - tarvitaan tarkempaa lääkärin valvontaa; ennen suurten kirurgisten toimenpiteiden suorittamista sekä leikkauksen jälkeisenä aikana lääkkeen käyttö on väliaikaisesti lopetettava;
seerumin transaminaasien aktiivisuuden tasainen kasvu - jos normin yläraja ylitetään kolme kertaa, Vasilip tulee peruuttaa;
vaikea munuaisten vajaatoiminta (potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on 10 mg päivässä; tarvittaessa hoitoa määrätään varoen;
alkoholin väärinkäyttö ennen hoidon aloittamista;
yhdistetty käyttö fibraattien (lukuun ottamatta fenofibraattia tai gemfibrotsiilia), amiodaronin, lomitapidin, hitaiden kalsiumkanavasalpaajien (verapamiili, amlodipiini tai diltiatseemi), kohtuullisten CYP3A4-isoentsyymin estäjien (dronedaroni, ranolatsiini), fusoiinihapon (niasiinihappo, vähemmän nikotiinihappo) 1000 mg), kolkisiini, kuljetusproteiinin OATP1B1 estäjät - liittyvät rabdomyolyysin ja myopatian todennäköisyyden lisääntymiseen;
ikä 65 vuotta.

Vasilip, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Vasilip-tabletit otetaan suun kautta, kerran päivässä, illalla. Suositeltu päivittäinen annos vaihtelee välillä 5 mg - 80 mg.

Useimmiten lääke määrätään 10 mg: n aloitusannoksella. Annostusta on muutettava vähintään 4 viikon välein. Suurinta päivittäistä annosta (80 mg) suositellaan vain potilaille, joilla on vaikea hyperkolesterolemia tai suuri kardiovaskulaaristen komplikaatioiden riski. Hoitava lääkäri määrää Vasilipin ottamisen keston erikseen.

Hyperkolesterolemia:

Potilaan tulee noudattaa tavanomaista hypokolesteroliruokavaliota koko hoidon ajan. Suositeltu aloitusannos on 10 mg. LDL-kolesterolitason voimakkaampaan alentamiseen (yli 45%) Vasilipin ottaminen voidaan aloittaa 20-40 mg: lla kerran päivässä illalla.

Potilaille, joilla on homotsygoottinen perinnöllinen hyperkolesterolemia, suositellaan 40 mg: n ottamista kerran päivässä illalla. On mahdollista käyttää 3 annosta - aamulla ja iltapäivällä, 20 mg ja 40 mg illalla. Tällaisille potilaille Vasilipia suositellaan käytettäväksi yhdessä muun lipidejä alentavan hoidon kanssa (esimerkiksi LDL-afereesi).

Sydän- ja verisuonitautien ehkäisyssä:

Suurella sepelvaltimotaudin kehittymisen riskillä (hyperlipidemian kanssa tai ilman) määrätään 20-40 mg Vasilipiä päivässä. Aloitusannos on 20 mg, annosta on nostettava vähintään 4 viikon välein. Suurin päivittäinen annos on 40 mg. Kun LDL-pitoisuus on alle 75 mg / dl (1,94 mmol / L), kokonais-Xc-pitoisuus on alle 140 mg / dl (3,6 mmol / L), lääkkeen annosta tulisi pienentää.

Samanaikainen hoito:

Vasilip on tehokas monoterapiana tai samanaikaisesti sappihappoa sitovien aineiden (esim. Kolestipolin ja kolestyramiinin) kanssa. Potilailla, jotka saavat hoitoa gemfibrotsiililla, syklosporiinilla, muilla fibraateilla tai nikotiinihapolla (yli 1 g päivässä), on suositeltavaa aloittaa hoito 5 mg: lla päivässä, suurin päivittäinen annos on 10 mg. Tällaisissa tilanteissa annoksen lisäämistä edelleen ei suositella.

Verapamiilia tai amiodaronia samanaikaisesti saavilla potilailla Vasilip-vuorokausiannos ei saa ylittää 20 mg.

Potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 30 ml / min), suositeltu Vasilip-vuorokausiannos ei saa ylittää 10 mg. Jos annosta on tarpeen nostaa, tarvitaan tarkkaa lääkärin valvontaa.

Keskivaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat ja vanhukset eivät tarvitse annoksen muuttamista.

Sivuvaikutukset

Vasilipia käytettäessä sivuvaikutukset kehittyvät harvoin:

Ruoansulatuskanavasta: ilmavaivat, ummetus, dyspepsia, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ripuli, keltaisuus, haimatulehdus, hepatiitti, lisääntynyt ALP-aktiivisuus, maksan transaminaasit, kreatiinifosfokinaasi;
Tuki- ja liikuntaelimistöstä: myopatia, rabdomyolyysi, lihaskipu, lihaskrampit;
Aistielimistä, keskushermostosta ja ääreishermostosta: huimaus, päänsärky, parestesia, näön hämärtyminen, perifeerinen neuropatia, unettomuus, kouristukset, voimattomuus, makuhäiriöt;
Ihon puolelta: hiustenlähtö, ihottuma, kutina;
Immuunijärjestelmä ja allergiset reaktiot: pitkälle edennyt yliherkkyysoireyhtymä - polymyalgia rheumatica, angioedeema, dermatomyosiitti, vaskuliitti, trombosytopenia, lupuksen kaltainen oireyhtymä, eosinofilia, niveltulehdus, lisääntynyt ESR, nivelkipu, valoherkkyys, kuume, huimaus ja nokkosihottuma, toksoidi kasvot;
Muu: anemia, akuutti munuaisten vajaatoiminta (johtuen rabdomyolyysistä), sydämentykytys, heikentynyt teho.

Yliannostus

On raportoitu useista yliannostustapauksista. Simvastatiinin enimmäisannoksen on ilmoitettu olevan 3600 mg. Yliannostuksen seurauksia ei tunnistettu kenellekään potilaalle.

Hoito: tukeva ja oireenmukainen hoito.

erityisohjeet

Lisääntymisikäisten naisten on käytettävä Vasilipia käytettäessä luotettavaa ehkäisyä.

Kun Xc-taso nousee potilailla, joilla on heikentynyt kilpirauhasen toiminta (kilpirauhasen vajaatoiminta) tai tiettyjen munuaissairauksien (nefroottinen oireyhtymä) läsnä ollessa, perussairaus on ensin hoidettava.

Potilaita, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, tulisi hoitaa munuaisten toiminnan valvonnassa.

Ennen hoidon aloittamista tai Vasilip-annoksen nostamisen yhteydessä potilaalle on kerrottava myopatian riskistä ja välittömän lääkärinhoidon tarpeesta, jos lihaksissa ilmenee selittämätöntä kipua, jännitystä tai heikkoutta, etenkin samanaikaisesti kuumeen tai yleisen heikkouden kanssa. Ennen hoidon aloittamista alkuperäinen CPK-taso on määritettävä alkoholin väärinkäytön, vanhusten sekä potilaiden, joilla on:

Munuaisvaurio;
Perinnölliset lihassairaudet;
Dekompensoitu kilpirauhasen vajaatoiminta;
Historia lihastoksisuudesta fibraattien tai statiinien kanssa.

Potilaan tulee noudattaa kolesterolittomia ruokavaliota ennen hoitoa ja hoidon aikana.

Jos lihaskipua, kouristuksia tai heikkoutta ilmenee lääkehoidon aikana, CPK-taso on määritettävä. Kriteeri Vasilip-hoidon lopettamiselle on veren seerumin CPK-pitoisuuden kasvu yli viisi kertaa verrattuna VGN: ään. Jos epäilet myopatian kehittymistä (syystä riippumatta), hoito on lopetettava.

Simvastatiinin ja gemfibrotsiilin samanaikainen käyttö on mahdollista vain tapauksissa, joissa hoidon aiottu hyöty on merkittävästi suurempi kuin tällaisen yhdistelmän mahdollinen riski.

Lääke voi aiheuttaa vähäisen ja kliinisesti merkityksettömän lisääntymisen maksaentsyymien aktiivisuudessa veriseerumissa. Yleensä Vasilip-hoidon lopettamisen jälkeen transaminaasitasot laskevat hitaasti alkuperäiseen arvoon. Ennen hoidon aloittamista ja tulevaisuudessa on kuitenkin tehtävä tutkimus maksan toiminnasta (seurattava kolmen ensimmäisen kuukauden aikana maksan transaminaasien aktiivisuutta 6 viikon välein, sitten 2 kuukauden välein jäljellä olevan ensimmäisen vuoden ajan, sitten kerran 6 kuukauden välein). Ennen annoksen nostamista 80 mg: aan on välttämätöntä seurata maksan toimintaa, sitten tutkimukset suoritetaan säännöllisesti. Lääkehoito lopetetaan, kun ACT: n ja / tai ALAT: n aktiivisuus lisääntyy 3-kertaisesti seerumissa suhteessa VHN: ään.

Vasilipia määrätään varoen potilaille, joilla on alkoholin väärinkäyttöä tai joilla on aiemmin ollut maksasairaus.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Vasilip-hoidon yhteydessä on ollut yksittäisiä huimausta, joka on otettava huomioon autoa ajettaessa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Vasilipia ei määrätä raskauden / imetyksen aikana.

Kun raskaus alkaa, simvastatiinin käyttö on lopetettava välittömästi. Hedelmällisessä iässä oleville naisille Vasilipia voidaan määrätä vain tapauksissa, joissa raskauden todennäköisyys on hyvin pieni. Lääkehoito raskauden aikana voi johtaa mevalonaatin (kolesterolin biosynteesin edeltäjä) pitoisuuden vähenemiseen sikiössä. Ateroskleroosia pidetään kroonisena sairautena, ja yleensä lipidejä alentavien lääkkeiden käytöstä poistamisella raskauden aikana ei ole juurikaan vaikutusta primaariseen hyperkolesterolemiaan liittyviin pitkäaikaisiin riskeihin. Tältä osin simvastatiinia ei tule määrätä naisille, jotka ovat raskaana, haluavat tulla raskaaksi tai epäilevät olevansa raskaana. Vasilip-hoito on keskeytettävä koko raskauden ajaksi tai kunnes raskaus on diagnosoitu, ja naista itse on varoitettava olemassa olevasta vaarasta sikiölle.

Simvastatiinin ja sen metaboliittien erittymistä äidinmaitoon ei ole vahvistettu tai kumottu.

Lapsuuden käyttö

Alle 18-vuotiaille potilaille Vasilipiä ei määrätä, lukuun ottamatta käyttöä 10–17-vuotiaiden lasten heterotsygoottisessa familiaalisessa hyperkolesterolemiassa.

Munuaisten vajaatoiminta

Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (potilaille, joiden kreatiniinipuhdistuma on 10 mg päivässä, hoitoa määrätään tarvittaessa varoen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Vasilip on vasta-aiheinen käytettäväksi maksasairauksissa aktiivisessa vaiheessa tai maksan transaminaasien aktiivisuuden lisääntyessä veriplasmassa, jonka etiologia on epäselvä.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäät potilaat, Vasilip tulee määrätä lääkärin valvonnassa.

Huumeiden vuorovaikutus

Vasta-aiheet:

voimakkaat isoentsyymin CYP3A4 estäjät (itrakonatsoli, telitromysiini, ketokonatsoli, posakonatsoli, klaritromysiini, vorikonatsoli, erytromysiini, HIV-proteaasin estäjät, bosepreviiri, nefatsodoni, telapreviiri, kobisistaattia sisältävät lääkkeet).
gemfibrotsiili, danatsoli tai syklosporiini.

Muut lääkkeiden yhteisvaikutukset:

gemfibrotsiili ja muut fibraatit (lukuun ottamatta fenofibraattia), fusidiinihappo: lisääntynyt myopatian todennäköisyys;
amiodaroni, lomitapidi, hitaat kalsiumkanavasalpaajat (verapamiili, diltiatseemi tai amlodipiini), lipidejä alentava nikotiinihappo (vähintään 1000 mg päivässä): myopatian / rabdomyolyysin todennäköisyyden kasvu;
kohtalaiset isoentsyymin CYP3A4 estäjät (esimerkiksi dronedaroni, ranolatsiini): myopatian kehittymisen todennäköisyyden kasvu, Vasilip-annosta voidaan pienentää;
kuljetusproteiinin OATP1B1 estäjät: simvastatiinin hydroksihapon plasmakonsentraation nousu ja myopatian kehittymisen todennäköisyys;
kolkisiini (munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla): lisääntynyt myopatian ja rabdomyolyysin riski; yhdistetty käyttö vaatii potilaan tilan huolellista seurantaa;
epäsuorat antikoagulantit (kumariinijohdannaiset): protrombiiniajan lisäys, määriteltynä MHO: ksi (kansainvälinen normalisoitu suhde); indikaattorin arvoa kontrolloidaan ennen simvastatiinihoidon aloittamista, sitten hoidon alkuvaiheessa se määritetään melko usein, mikä tekee mahdolliseksi sulkea pois merkittävät muutokset MHO: ssa. Saatuaan vakaan protrombiiniajan indikaattorin, sen määritys tulisi suorittaa keskeytyksillä, joita suositellaan antikoagulanttihoitoa saavien potilaiden seurantaan. Jos simvastatiiniannosta muutetaan tai sen peruuttamisen jälkeen, suositellaan myös tämän indikaattorin säännöllistä mittaamista. Potilailla, jotka eivät ottaneet antikoagulantteja, simvastatiinihoitoon ei liittynyt verenvuotoa tai muutoksia protrombiiniajassa;
greippimehu (suurina määrinä): HMG-CoA-reduktaasin estäjien lisääntynyt plasman aktiivisuus.

Analogit

Vasilipin analogit ovat: Zokor, Zokor Forte, Simvor, Simvakard, Simvastol, Simlo, Simvastatin Zentiva, SimvaGEKSAL, Zovatin, Levomir, Simvalimit, Aktalipid, Sincard, Aterostat, Zorstat, Simvakol, Simplakor, Simvastatin, Simvastatin Chaykapharma, Simvastatin-SZ, Simvastatiinialkaloidi, Ovenkor, Simvastatin Pfizer.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa enintään 30 ° C lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Vasilipistä

Katsausten mukaan Vasilip vähentää tehokkaasti veren kolesterolitasoja. Huomaa myös sen toiminnan kesto. Jotkut potilaat viittaavat haittavaikutusten kehittymiseen. Kustannukset arvioidaan edullisiksi, harvemmin korkeiksi.

Vasilipin hinta apteekeissa

Likimääräinen hinta Vasilipille on: 10 mg tabletit - 139-145 ruplaa. (14 kpl pakkauksessa) tai 260-319 ruplaa. (Pakkauksessa 28 kpl), 20 mg / kpl - 219–258 ruplaa. (14 kpl pakkauksessa) tai 363-438 ruplaa. (pakkauksessa 28 kpl.), 40 mg - 551–652 ruplaa. (28 kpl pakkauksessa).