Anaprilin

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Anaprilin: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Anaprilin

ATX-koodi: C07AA05

Vaikuttava aine: propranololi (propranololi)

Tuottaja: Tatkhimfarmpreparaty, JSC (Venäjä), Zdorov'e - lääkeyhtiö (Ukraina), Biosintez, JSC (Venäjä), Obnovlenie, PFK (Venäjä), Pharmstandard-Leksredstva (Venäjä), Irbitsky KhFZ (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 19.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 21 ruplaa.

Ostaa

Anapriliini on synteettinen lääke, kuuluu β-salpaajien ryhmään, sitä käytetään korkean verenpaineen ja sydänsairauksien hoidossa.

Vapauta muoto ja koostumus

Anapriliiniannostusmuoto - tabletit: litteät, sylinterimäiset, valkoiset, riskillä tai ilman, viisteen kanssa (10 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1, 3 tai 5 pakkausta; 15 kpl, pahvilaatikossa 1 tai 2 pakkausta, 20 kpl., Pahvilaatikossa 1 pakkaus; 50 tai 100 kpl. Oranssissa lasipurkissa, 1 purkki pahvilaatikossa).

Vaikuttava aine on propranololi, yhdessä tabletissa - 10 tai 40 mg.

Apukomponentit: maitosokeri, perunatärkkelys, kalsiumstearaatti, talkki.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Propranololi on ei-selektiivinen beetasalpaaja, jolla on antianginaalisia, rytmihäiriölääkkeitä ja verenpainetta alentavia vaikutuksia. Koska ei-selektiivinen esto β-adrenergisten reseptorien (75% - β ₁ - ja 25% - β ₂ -adrenergiset reseptorit), muodostumista syklisen adenosiinimonofosfaatin (stimuloi katekoliamiinien) adenosiinitrifosfaatista pienenee. Tämän seurauksena solunsisäinen kalsiumin saanti pienenee, negatiivinen dromo-, krono-, ino- ja batmotrooppinen vaikutus (ilmenee sydämen supistusten määrän vähenemisenä, johtumisen ja herkkyyden tukahduttamisena ja sydänlihaksen supistuvuuden heikkenemisenä).

Alussa hoidon koko ääreisverenkierron vastus kasvaa 24 tunnin aikana (joka liittyy vastavuoroisesti kasvu aktiivisuuden α-adrenergisten reseptorien ja poistamista stimulaation β ₂ -adrenergisten reseptoreiden alusten luustolihaksiin). 1-3 päivän kuluttua tämä indikaattori palaa alkuperäiseen ja pitkittyneellä hoidolla se vähenee.

Anapriliinin vaikutusmekanismi:

antianginaalinen vaikutus: liittyy sydänlihaksen hapenkulutuksen vähenemiseen (negatiivisten krono- ja inotrooppisten vaikutusten vuoksi). Sydämen supistusten määrän vähenemisen vuoksi diastoli pidentyy ja sydänlihaksen perfuusio paranee. Vasemman kammion loppudiastolisen paineen nousu ja sydämen kammioiden lihaskuitujen venytyksen lisääntyminen lisäävät hapenkulutusta erityisesti potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta;
verenpainetta alentava vaikutus: liittyy minuuttimäärän laskuun, ääreisverisuonten sympaattiseen stimulaatioon, reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän aktiivisuuden vähenemiseen (tärkeä potilaille, joilla on reniinin alkueritys), aortan kaaren baroretseptorien herkkyyteen (vasteena verenpaineen alenemiselle ei havaita aktiivisuuden lisääntymistä) ja vaikutus keskushermostoon. Verenpainetta alentavan vaikutuksen vakauttaminen tapahtuu kahden viikon käyttöjakson loppuun mennessä;
rytmihäiriölääke: liittyy arytmogeenisten tekijöiden (valtimoverenpainetauti, sympaattisen hermoston lisääntynyt aktiivisuus, takykardia, lisääntyneen syklisen adenosiinimonofosfaatin pitoisuus) eliminointiin, atrioventrikulaarisen johtumisen hidastumiseen ja sinusien ja kohdunulkoisten sydämentahdistimien spontaanin viritysnopeuden hidastumiseen. Impulssijohtamisen tukahduttamista havaitaan pääasiassa antegradeissa ja vähemmässä määrin taaksepäin suuntautuvissa suunnissa. Rytmihäiriölääkkeiden luokituksen mukaan se kuuluu ryhmään II kuuluviin lääkkeisiin.

Anapriliinin tärkeimmät vaikutukset:

verisuoniperäisen migreenin kehittymisen ehkäisy (liittyy aivovaltimoiden laajenemisen vakavuuden vähenemiseen verisuonireseptorien β-eston vuoksi, verihiutaleiden kiinnittymisen väheneminen, katekoliamiinien aiheuttama verihiutaleiden aggregaation estyminen ja lipolyysin väheneminen, reniinin erityksen väheneminen ja kudosten happisyötön stimulointi);
sydänlihasiskemian vakavuuden lasku, infarktin jälkeinen kuolleisuus (esiintyy rytmihäiriölääkkeiden vaikutuksesta sydänlihaksen hapenkulutuksen vähenemisen vuoksi);
lisääntynyt keuhkoputkien sävy;
väheneminen vapina (liittyy yleensä salpaus reuna β ₂ -adrenergiset reseptorit);
lisääntyneet kohdun supistukset (spontaanit tai liittyvät myometriumia stimuloivien lääkkeiden käyttöön);
veren aterogeenisten ominaisuuksien lisääntyminen.

Farmakokinetiikka

Suun kautta otettuna propranololi imeytyy nopeasti ja melko täydellisesti (90%), erittyy kehosta suhteellisen nopeasti. Biologinen hyötyosuus oraalisen annon jälkeen on 30-40% (liittyy primaarisen kulkemisen maksaan, mikrosomaaliseen hapettumiseen), tämä indikaattori kasvaa pitkittyneen hoidon aikana (muodostuu metaboliitteja, jotka estävät maksaentsyymejä). Biosaatavuuden määrä määräytyy ruoan luonteen ja maksan verenkierron voimakkuuden perusteella.

Aika saavuttaa maksimipitoisuus veriplasmassa on 1 - 1,5 tuntia. Omistaa korkean lipofiilisyyden, kerääntyy keuhkojen, aivojen, sydämen, munuaisten kudoksiin.

Propranololi läpäisee veri-aivojen ja istukan esteet sekä äidinmaitoon. Jakautumistilavuus on välillä 3 - 5 l / kg. Yhteys plasman proteiineihin on 90–95%.

Propranololi metaboloituu kolmella tavalla - aromaattinen hydroksylaatio, N-dealkylaatio, glukuronidaatio maksassa (mukaan lukien sytokromi-isoentsyymien CYP2D6, CYP1A2, CUR2C19 osallistuminen). Se pääsee suolistoon sapen kanssa, jossa se deglukuronoituu ja imeytyy uudelleen, ja siksi puoliintumisaika antamisen aikana voidaan pidentää 12 tuntiin.

Jos munuaisten tai maksan toiminta on heikentynyt ja iäkkäillä potilailla, lääkkeen plasmapitoisuus veressä kasvaa, puoliintumisaika pitenee.

Pääasiallinen erittymisreitti on munuaiset (noin 90%), jopa 1% erittyy muuttumattomana. Puoliintumisaika on 3-5 tuntia. Sitä ei poisteta hemodialyysin aikana.

Käyttöaiheet

epävakaa angina;
rasitus angina;
erilaiset sydämen rytmihäiriöt, jotka liittyvät reumaattisiin sydänvaurioihin (rytmihäiriöt, eteisten takyarytmiat, paroksismaaliset ja sinustakykardiat, ekstrasystoli);
hypertoninen sairaus;
feokromosytooma (anapriliinia käytetään alfa-salpaajien kanssa);
valtimon hypertensio;
migreenin ehkäisy;
alkoholin vieroitus (ravistelu ja levottomuus);
tyreotoksinen kriisi ja diffuusi myrkyllinen struuma - adjuvanttina, mukaan lukien tyreostaattisten lääkkeiden sietämättömyys.

Anapriliinin ottaminen antaa sinulle mahdollisuuden myös parantaa kohdun supistuksia, vähentää verenvuotoa synnytyksen aikana ja leikkauksen jälkeisenä aikana.

Vasta-aiheet

akuutti sydämen vajaatoiminta;
sydäninfarkti akuutissa vaiheessa;
sinoatriaalinen saarto;
AV-lohko II - III aste;
sairas sinusoireyhtymä;
metabolinen asidoosi;
valtimon hypotensio;
keuhkoputkien astma;
taipumus bronkospasmiin;
spastinen koliitti;
sinusbradykardia [syke (syke) alle 55 lyöntiä / minuutti];
diabetes;
imetys;
yliherkkyys läsnäolo Anaprilin komponentit;
ikä enintään 18 vuotta (lääkkeen turvallisuutta ja tehoa tälle ikäryhmälle ei ole osoitettu).

Ohjeiden mukaan Anapriliinia määrätään varoen seuraaville sairauksille / sairauksille:

kilpirauhasen liikatoiminta;
raskaus;
myasthenia gravis;
vanhusten ikä;
maksan ja munuaisten vajaatoiminta;
sydämen vajaatoiminta;
psoriaasi;
historia allergisia reaktioita;
Raynaudin oireyhtymä.

Anapriliinin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Lääkäri määrää lääkkeen annokset.

Anapriliinitabletteja käytetään aterioista riippumatta, pestään suurella (vähintään 200 ml) vesimäärällä.

sydämen rytmihäiriöt, angina pectoris: päivittäinen aloitusannos on 60 mg (20 mg 3 kertaa päivässä), sitten päivittäinen annos nostetaan 80–120 mg: iin (jaettuna 2-3 annokseen). Suurin päivittäinen annos on 240 mg;
valtimoverenpainetauti: aloituspäiväannos on 80 mg (40 mg 2 kertaa päivässä), jos verenpainetta alentava vaikutus on riittämätön, päivittäinen annos nostetaan 120–160 mg: aan (40 mg 3 kertaa päivässä tai 80 mg 2 kertaa päivässä). Suurin päivittäinen annos on 320 mg;
välttämätön vapina, migreenin ehkäisy: päivittäinen aloitusannos - 80-120 mg (40 mg 2-3 kertaa päivässä), tarvittaessa päivittäinen annos voidaan nostaa 160 mg: iin;
toistuvan sydäninfarktin ehkäisy: hoito alkaa sydänkohtauksen jälkeen 5. ja 21. päivän välillä aloitusannoksena 160 mg (40 mg 4 kertaa päivässä) 2 tai 3 päivän ajan, minkä jälkeen he siirtyvät kaksinkertaiseen annokseen (80 mg 2 kertaa päivässä).

Feokromosytooma, lääkettä käytetään vain yhdessä alfa-adrenergisten reseptorin salpaajien kanssa.

Uhkaavan kirurgisen toimenpiteen sattuessa Anaprilin-tabletteja määrätään 3 päivän sisällä ennen leikkausta päivittäisenä 60 mg: n annoksena.

Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä lääkkeen aloitusannosta pienennetään tai annosten välistä aikaa lisätään.

Maksan vajaatoiminnan yhteydessä on myös suositeltavaa pienentää Anaprilin-annosta.

Sivuvaikutukset

ruoansulatuskanava: pahoinvointi, oksentelu, ripuli / ummetus, suun kuivuminen, epänormaali maksan toiminta, makumuutokset, kipu epigastrisella alueella;
hengityselimet: nenän tukkoisuus, nuha, bronkospasmi, hengenahdistus, kurkunpään kouristus;
aistielimet: kyynelnesteen (kuivien silmien) vähentynyt eritys, keratokonjunktiviitti, heikentynyt näöntarkkuus;
iho: psoriaasin kaltaiset ihoreaktiot, psoriaasin paheneminen, hiustenlähtö, lisääntynyt hikoilu, ihon hyperemia, eksanteema;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: atrioventrikulaarinen lohko, sydämentykytys, rytmihäiriöt, ortostaattinen hypotensio, perifeerisen valtimon kouristus, sinusbradykardia, sydämen vajaatoiminta, sydänlihaksen johtumishäiriö, verenpaineen alentaminen, rintakipu, kylmät raajat;
hermosto: harvinaisissa tapauksissa - unettomuus / uneliaisuus, asteninen oireyhtymä, levottomuus, parestesia, heikkous, lyhytaikainen muistin menetys tai sekavuus, vapina, päänsärky, masennus, lisääntynyt väsymys, huimaus, hallusinaatiot, heikentynyt kyky nopeisiin motorisiin ja henkisiin reaktioihin;
aineenvaihdunta: hypoglykemia (tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla);
lisääntymisjärjestelmä: heikentynyt teho, heikentynyt libido;
hormonaalinen järjestelmä: heikentynyt kilpirauhasen toiminta;
allergiset reaktiot: kutina, ihottuma;
vaikutus sikiöön: kohdunsisäinen kasvun hidastuminen, bradykardia, hypoglykemia;
laboratorioparametrit: lisääntynyt bilirubiini, agranulosytoosi;
toiset: kipu selässä ja nivelissä, rinnassa, lihasheikkous, trombosytopenia, leukopenia.

Yliannostus

Tärkeimmät oireet: kammion ennenaikaiset lyönnit, huomattava verenpaineen lasku, huimaus, vaikea bradykardia, atrioventrikulaarinen tukos, pyörtyminen, rytmihäiriöt, sydämen vajaatoiminta (kroonisen sairauden tai akuutin sairauden paheneminen), kämmenten tai kynsien syanoosi, bronkospasmi, hengitysvaikeudet, kouristukset.

Hoito: mahahuuhtelu, aktiivihiilen määrääminen.

Tarvittavat toimenpiteet, jotka määräytyvät ohjeiden mukaan:

atrioventrikulaarisen johtumisen rikkomukset: 1-2 mg atropiinia laskimonsisäisesti, jos teho on heikko, tilapäisen sydämentahdistimen asettaminen on osoitettu;
bradykardia: 1-2 mg atropiinia laskimoon, jos tehokkuus on heikko, tilapäisen sydämentahdistimen asettaminen on osoitettu;
verenpaineen alentaminen: potilaan tulee olla Trendelenburg-asennossa (makaa selällään 45 ° kulmassa lantion ollessa koholla päähän nähden);
kammion ennenaikaiset lyönnit: lidokaiini (luokan IA lääkkeiden käyttöä ei suositella);
sydämen vajaatoiminta: diureetit, sydämen glykosidit, glukagon;
atrioventrikulaarinen lohko: adrenaliini, sydämentahdistimen asetus; keuhkopöhön merkkien puuttuessa plasmaa korvaavia liuoksia annetaan laskimoon, jos tehokkuus on heikko, määrätään dopamiinia, adrenaliinia, dobutamiinia;
bronkospasmi: β-adrenergiset agonistit parenteraalisesti tai inhalaationa;
kouristukset: diatsepaami laskimoon.

erityisohjeet

Anapriliinin käyttö samanaikaisesti hypoglykeemisten aineiden kanssa määrätään vain lääkärin tarkassa valvonnassa (hypoglykemian kehittymisen välttämiseksi).

Suun kautta otettuna Anapriliini imeytyy nopeasti ja erittyy kehosta. Lääkkeen puoliintumisaika kestää 3-5 tuntia ja pitkäaikaisessa käytössä - 12 tunnissa (90% lääkkeestä erittyy munuaisten kautta metaboliitteina, noin 1% pysyy muuttumattomana).

Lääkkeen äkillinen lopettaminen voi pahentaa liikunnan sietokykyä ja lisätä sydänlihaksen iskemian riskiä, joten Anaprilin-hoito tulee lopettaa asteittain ja hoitavan lääkärin valvonnassa.

Diabetes mellitusta sairastaville potilaille määrätään lääkettä verensokerin hallinnassa.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Anapriliinin käyttö voi vaikuttaa keskittymiskykyyn ja motoristen reaktioiden nopeuteen, joten hoidon aikana on noudatettava varotoimia työskenneltäessä mahdollisesti vaarallisten mekanismien kanssa sekä ajaessasi ajoneuvoa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

imetysjakso: hoito on vasta-aiheista;
raskaus: Anapriliinia voidaan käyttää varoen arvioitujen odotettujen hyötyjen ja mahdollisten riskien suhde; jos lääke on määrätty raskaana olevalle naiselle, sikiötä on tarkkailtava huolellisesti; hoito lopetetaan 48–72 tuntia ennen synnytystä.

Lapsuuden käyttö

Anapriliinihoito on vasta-aiheista alle 18-vuotiaille potilaille.

Munuaisten vajaatoiminta

Anapriliinia munuaisten vajaatoimintaa varten määrätään varoen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Anapriliinia maksan vajaatoiminnalle määrätään varoen.

Käyttö vanhuksille

Anapriliinihoito iäkkäillä potilailla tulee suorittaa lääkärin valvonnassa.

Huumeiden vuorovaikutus

Anapriliinia ei tule käyttää yhdessä rauhoittavien ja neuroleptisten aineiden (psykoosilääkkeiden) kanssa.

Verenpaineen mahdollisen jyrkän laskun takia etanolia sisältäviä lääkkeitä ei suositella hoidon aikana.

Lääkkeen verenpainetta alentava vaikutus lisääntyy annettaessa samanaikaisesti reserpiiniä, hydroklooritiatsidia, hydralatsiinia ja muita verenpainelääkkeitä, jotka ovat heikentyneet estrogeenien, ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden, MAO-estäjien (propranololin ja monoamiinioksidaasin estäjien välillä ei saa olla vähemmän kuin 14 päivää).

Kun sitä käytetään yhdessä antihistamiinien kanssa, Anaprilin vähentää niiden vaikutusta, tehostamalla uterotonisoivilla ja tyreostaattisilla lääkkeillä.

Samanaikaisesti fenotiatsiinijohdannaisten kanssa molempien lääkkeiden pitoisuus veriplasmassa kasvaa simetidiinin kanssa - simetidiinin hyötyosuus kasvaa.

Hydrogenoimattomat torajyväalkaloidit lisäävät perifeerisen verenkierron häiriöiden kehittymisen riskiä.

Rifampisiini - lyhentää puoliintumisaikaa, sulfasalatsiini - lisää propranololin pitoisuutta veriplasmassa.

Analogit

Anapriliinianalogit: Obzidan, Vero-Anaprilin, Propranolol, Inderal, Propranobene jne.

Varastointiehdot

Säilytä 8-25 ° C: n lämpötilassa kuivassa ja pimeässä paikassa, lasten ulottumattomissa.

Kestoaika on 4 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Anaprilin

Arvostelujen mukaan Anaprilin on halpa ja tehokas lääke. Sitä kuvataan usein yksinkertaisin ja edullisin lääke valtimon hypertensioon. Sitä käytetään myös hätäapuna, jolla on nopea syke, joka liittyy psyko-emotionaaliseen stressiin, tai kun tarkkaa diagnoosia ei tiedetä. Se ei aiheuta riippuvuutta, tarvittaessa sitä voidaan käyttää kerran. Anapriliinin tärkeimpiin haittoihin kuuluu sivuvaikutusten mahdollisuus ja laaja luettelo vasta-aiheista.