Provera

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Provera: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Provera

ATX-koodi: L02AB02

Vaikuttava aine: medroksiprogesteroni (medroksiprogesteroni)

Valmistaja: PFIZER ITALIA, Srl (Italia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 27.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 2398 ruplaa.

Ostaa

Provera on antineoplastinen aine.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - tabletit: pitkulainen, kaksoiskupera, valkoinen, toisella puolella koodi "Upjohn 717" (10 kpl. Läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 2, 3 tai 10 pakkausta; 20, 50 ja 100 kpl. polyeteenipulloissa, pahvilaatikossa 1 pullo ja ohjeet Proveran käytöstä).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: medroksiprogesteroniasetaatti (MPA) - 500 mg;
apukomponentit: maissitärkkelys, polyetyleeniglykoli (makrogoli 400), hydrolysoitu gelatiini (Biko C), mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti, natriumtärkkelysglykolaatti (tyyppi A), natriumdokusaatti natriumbentsoaatin kanssa.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Proveran vaikuttava aine - medroksiprogesteroniasetaatti on progesteronin synteettinen johdannainen, kuuluu gestageeneille (progestiinit) ilman estrogeenista aktiivisuutta.

Lääkkeellä on seuraava vaikutus hormonaaliseen järjestelmään:

vähentää hydrokortisonin ja adrenokortikotrooppisen hormonin (ACTH) pitoisuuksia plasmassa;
estää aivolisäkkeen gonadotropiinien - follikkelia stimuloivan hormonin (FSH) ja luteinisoivan hormonin (LH) eritystä;
vähentää testosteronin pitoisuutta veriplasmassa, estää miesten Leydig-solujen toimintaa;
vähentää estrogeenien pitoisuuksia plasmassa (johtuen FSH: n erityksen estämisestä ja maksan reduktaasin entsymaattisesta induktiosta), minkä seurauksena testosteronin puhdistuma kasvaa ja androgeenien muuntuminen estrogeeneiksi vähenee.

Kun Proveraa käytetään terapeuttisina annoksina hormoniriippuvaisista pahanlaatuisista kasvaimista, sen kasvainten vastainen aktiivisuus liittyy todennäköisesti MPA: n vaikutukseen progestiini- ja estrogeenireseptoreihin, hypotalamuksen, aivolisäkkeen ja sukurauhasten järjestelmään ja steroidien aineenvaihduntaan solutasolla.

Kuten progesteroni, medroksiprogesteroniasetaatti on pyrogeeninen. Kun lääkettä käytetään erittäin suurina annoksina (500 mg päivässä, mikä on tarpeen tietyntyyppisten syöpien hoidossa), Itsenko-Cushingin oireyhtymä voi kehittyä.

Farmakokinetiikka

MPA imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. 2-4 tunnin kuluttua se saavuttaa maksimipitoisuuden plasmassa. Ruoan samanaikaisen nauttimisen myötä lääkkeen hyötyosuus kasvaa (muuttamatta puoliintumisaikaa).

Yli 90% Proveran vaikuttavasta aineesta veressä liittyy proteiineihin (lähinnä albumiiniin). Sitoutumattomalla MPA: lla on myös farmakologista vaikutusta. Lääke ei sitoudu tiettyyn sukupuolihormoneja sitovaan globuliiniin.

Medroksiprogesteroniasetaatti läpäisee veri-aivoesteen äidinmaitoon.

Se metaboloituu pääasiassa maksan mikrosomeissa sytokromi P ₄₅₀ 3A4: n mukana hydroksyloimalla ja sen jälkeen konjugoimalla. Tällä hetkellä tiedetään vähintään 16 medroksiprogesteroniasetaatin metaboliittia. Suurin osa niistä erittyy virtsaan glukuronidien muodossa, pieni osa sulfaattien muodossa.

Puoliintumisaika on 12-17 tuntia.

Käyttöaiheet

Proveraa käytetään osana monimutkaista hoitoa ja palliatiivisena lääkkeenä seuraaville sairauksille:

toistuva ja etäpesäkkeinen munuaissyöpä;
eturauhassyöpä;
kohdun limakalvon syöpä (mukaan lukien metastaattinen);
rintasyöpä (hormoniriippuvainen, toistuva, postmenopausaalisessa jaksossa);
syöpäkakeksia, jossa on edistyneitä kasvaimia, joilla on erilainen lokalisointi.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

tromboemboliset häiriöt;
tromboflebiitti;
vaikea maksan toimintahäiriö;
rintasyövän alkuvaiheet;
emättimen verenvuoto;
verenvuoto aivoissa;
raskaus;
imetysjakso (synnytyksen jälkeiset 6 ensimmäistä viikkoa);
ikä enintään 18 vuotta;
yliherkkyys jollekin Provera-tablettien komponentille.

Suhteellinen:

diabetes;
migreeni;
epilepsia;
masentavat olosuhteet;
keuhkoputkien astma;
hyperkalsemia;
maksan vajaatoiminta;
munuaisten vajaatoiminta;
sydämen vajaatoiminta;
olosuhteet, joissa nesteen kertyminen elimistöön voi olla vaarallista.

Provera, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Provera-tabletit otetaan suun kautta, niellään kokonaisina riittävän veden kanssa.

Lääkkeen optimaalinen annos valitaan erikseen riippuen taudin sijainnista ja vaiheesta, käytetystä hoito-ohjelmasta ja vasteesta hoitoon.

Päiväannokset voivat vaihdella:

munuaissyöpä - 100-600 mg;
metastaattinen eturauhassyöpä - 100–500 mg;
kohdun limakalvon syöpä - 100-600 mg;
rintasyöpä - 400-1500 mg;
syövän kakeksia - 1000 mg.

Proveran käyttöä jatketaan niin kauan kuin hoitoon saadaan positiivinen vaste.

Sivuvaikutukset

endokriinisestä järjestelmästä: alentunut glukoositoleranssi, diabetes mellituksen dekompensaatio, painon muutokset, galaktorrea, glukosuria, Itsenko-Cushingin oireyhtymä (kuun kasvot, hirsutismi, osteoporoosi, liikalihavuus, kuukautiskierron häiriöt, heikentynyt seksuaalinen toiminta, hypokalemia, alaraajojen turvotus, eriväriset striat, ihon hyperpigmentaatio kitkapaikoissa);
hematopoieettisesta järjestelmästä: verihiutaleiden ja leukosyyttien määrän kasvu veriplasmassa;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: kuumien aaltojen tunne, sydämentykytys, kohonnut verenpaine, tromboemboliset häiriöt, keuhkoembolia, tromboflebiitti, takykardia, krooninen sydämen vajaatoiminta, sydäninfarkti, aivohalvaus
hermostosta: lisääntynyt väsymys, uneliaisuus / unettomuus, lisääntynyt hermostuneisuus, heikentynyt keskittymiskyky, huimaus, sekavuus, päänsärky, masennus, euforia, tonic- tai kliiniset kohtaukset, adrenergiset reaktiot (hikoilu, käden vapina, kohtaukset) vasikan lihakset, mutta yöllä);
immuunijärjestelmästä: yliherkkyysreaktiot (anafylaksia, angioedeema, anafylaktoidiset reaktiot);
ruoansulatuskanavasta: suun limakalvon kuivuus, ruokahalun muutokset, ilmavaivat, vatsakipu ja epämukavuus, pahoinvointi, oksentelu, ummetus / ripuli, keltaisuus, maksan toimintahäiriöt;
urogenitaalijärjestelmästä: maitorauhasen tai rintarauhasten nännien lisääntynyt herkkyys, maitorauhasen tai rintarauhasten arkuus, mastodynia, kipu alavatsassa, muutokset emättimestä, toimintahäiriöinen kohdun verenvuoto (epäsäännöllinen, niukka, runsas), pitkittynyt anovulaatio, amenorrea, vaginiitti, kohdunkaulan eroosio kohtu, libidon muutos, erektiohäiriöt;
näköelimen puolelta: näön heikkeneminen, diabeettinen kaihi, verkkokalvon verisuonten tromboosi;
ihosta ja ihon lisäyksistä: kutina, ihottuma, akne, nokkosihottuma, hirsutismi, hiustenlähtö;
muut: hypertermia, huonovointisuus, turvotus / nesteen kertyminen elimistöön, kipu selässä ja nivelissä, hyperkalsemia.

Markkinoille tulon jälkeisen tutkimuksen mukaan Provera voi harvinaisissa tapauksissa myötävaikuttaa osteoporoosin (mukaan lukien osteoporoottisten luumurtumien) kehittymiseen.

Yliannostus

Kun Provera otetaan suosituksia huomattavasti suurempina annoksina, voi kehittyä erilaisia sivureaktioita, kuten lisääntynyt väsymys, painonnousu (jossa on jonkin verran nesteen kertymistä elimistöön) ja kortikosteroidien luontaiset vaikutukset.

Yliannostustapauksessa lääke on peruutettava. Enintään 3000 mg: n annosten ottaminen päivässä on hyvin siedettyä. Erityistä hoitoa ei yleensä tarvita. Tarvittaessa tehdään oireenmukaista ja tukihoitoa.

erityisohjeet

Kasvainten vastainen hoito suoritetaan tiukasti lääkärin määräyksen mukaan ja hänen tarkassa valvonnassaan.

Naisia kohdun toimintahäiriöiden sattuessa tulisi tutkia tarkemmin häiriön syyn selvittämiseksi.

MPA voi vähentää glukoositoleranssia, mikä on otettava huomioon diabetes mellitusta sairastavilla potilailla.

Prover on väliaikaisesti peruutettava ja tehtävä tutkimus seuraavissa tapauksissa: kaksinkertainen näkemys, osittainen tai täydellinen näköhäviö, eksoftalmien kehittyminen, migreenikohtaukset. Jos havaitaan näköhermon ödeemaa tai verkkokalvon verisuonivaurioita, lääke tulee lopettaa ja vaihtoehtoista hoitoa on harkittava.

Hoitoa on tarkkailtava huolellisesti potilailla, joilla on ollut masennusta.

Naisten, joille on määrätty endometriumin / kohdunkaulan histologinen tai sytologinen tutkimus, tulisi varoittaa patologia Proveran ottamisesta.

Suuriannoksisen medroksiprogesteronin vaikutusta luun tiheyteen ei ole tutkittu. Lääke vähentää estrogeenipitoisuutta veriplasmassa, mikä johtaa luukudoksen tiheyden vähenemiseen naisilla ennen vaihdevuodet. Tällöin riski osteoporoosin kehittymiseen kasvaa myöhempinä elinvuosina. Tästä syystä kaikkia Proveraa saavia naisia kehotetaan ottamaan lisäksi D-vitamiini- ja kalsiumlisäaineita (ellei vasta-aiheita). Pitkäaikaisella MPA-hoidolla on suositeltavaa seurata säännöllisesti luun tiheyttä.

Joissakin tapauksissa lisämunuaisen aivokuoren toiminta tukahdutetaan MPA: n käytön taustalla.

Medroksiprogesteroni suurina annoksina, joita käytetään onkologiassa, voi aiheuttaa osittaisen lisämunuaisen vajaatoiminnan (aivolisäkkeen ja lisämunuaisen järjestelmän heikentynyt vaste). Siksi, jos on tarpeen suorittaa metapyronitesti ennen metapyronin antamista, on tarpeen tarkistaa lisämunuaisen kuoren kyky reagoida ACTH: han.

Provera voi muuttaa seuraavien hormonaalisten biomarkkereiden pitoisuuksia: spesifinen sukupuolihormoneja sitova globuliini, veriplasmassa ja virtsassa olevat gonadotropiinit (LH ja FSH), steroidit virtsassa ja veriplasmassa (progesteroni, estrogeenit, testosteroni, kortisoli, pregnandioli). Tämä on otettava huomioon laboratoriotutkimuksia tehtäessä.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Medroksiprogesteronin vaikutusta ihmisen kognitiivisiin ja psykofysikaalisiin toimintoihin ei ole tutkittu. Tiedetään, että lääke voi aiheuttaa näön heikkenemistä ja huimausta, joten hoidon aikana on oltava erityisen varovainen ajaessa ja suoritettaessa muita mahdollisesti vaarallisia toimintoja.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Proveran käyttö on vasta-aiheista raskauden aikana.

On näyttöä siitä, että tietyissä olosuhteissa progestogeenien kohdunsisäinen altistuminen raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana aiheuttaa sikiön sukuelinten kehityksen poikkeavuuksia.

Jos raskaus tapahtuu 1-2 kuukautta lääkkeen pistämisen jälkeen, vastasyntyneillä on suuri aliravitsemuksen riski, mikä lisää syntymän ja vastasyntyneiden kuolleisuuden todennäköisyyttä. On huomattava, että tällaiset komplikaatiot ovat hyvin harvinaisia, koska hedelmöitymisen todennäköisyys medroksiprogesteroniasetaatin käytön taustalla on pieni. Lääkärin tulisi kuitenkin varoittaa naisia mahdollisista riskeistä sikiölle raskauden aikana syöpähoidon aikana.

Medroksiprogesteroniasetaatti erittyy äidinmaitoon. Ei ole tietoa, joka vahvistaisi lääkkeen kielteisen vaikutuksen lapseen, mutta Proveraa ei suositella käytettäväksi ensimmäisen 6 viikon aikana synnytyksen jälkeen.

Lapsuuden käyttö

Proveraa ei käytetä pediatriassa (lasten ja alle 18-vuotiaiden nuorten hoitoon).

Munuaisten vajaatoiminta

Lääkettä tulee käyttää varoen munuaisten vajaatoiminnassa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Provera 500 mg tabletit ovat vasta-aiheisia vaikean maksan toimintahäiriön yhteydessä.

Maksan vajaatoiminnassa sitä käytetään varoen.

Huumeiden vuorovaikutus

Aminoglutetimidi, kun sitä käytetään samanaikaisesti, vähentää merkittävästi MPA: n hyötyosuutta ja sen seurauksena sen tehokkuutta.

Medroksiprogesteroniasetaatti metaboloituu pääasiassa hydroksyloimalla CYP3A4-isoentsyymin välityksellä. Erityistutkimuksia tämän isoentsyymin induktorien ja estäjien vaikutuksen tutkimiseksi Proveran farmakokinetiikkaan ei ole tehty. Tällaisen vuorovaikutuksen todennäköisyys on suuri, mutta kliinisiä vaikutuksia tällaisten yhdistelmien käytössä ei tunneta.

Rifampisiinilla, fenobarbitaalilla, griseofulviinilla, fenytoiinilla ja karbamatsepiinilla on kyky lisätä gestageenien (progestogeenien) puhdistumaa.

Provera voi muuttaa hypoglykeemisten lääkkeiden tehokkuutta sekä estää syklosporiinin metaboliaa, mikä lisää sen pitoisuutta veriplasmassa ja lisää toksisuuden riskiä.

Analogit

Proveran analogit ovat Veraplex, Megeis.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Provera

Proverasta ei ole käytännössä lainkaan arvosteluja erikoistuneilla lääketieteellisillä sivustoilla ja foorumeilla, mikä johtuu lääkkeen käytön erityispiirteistä.

Ei ole raportteja tämän syöpälääkkeen tehokkuuden kuvaamiseksi. Yleisimmin mainittuja haittavaikutuksia ovat: päänsärky, huimaus, hermostuneisuus, keskittymiskyvyn heikkeneminen, kuumien aaltojen tunne, hikoilu, paineen nousu, merkittävä painonnousu. Kun otetaan huomioon sairauksien vakavuus, joille Proveraa määrätään, potilaat uskovat, että lääkkeen ottamisen merkitys on suurempi kuin haittavaikutukset.