Captopril-STI - Ohjeet Tablettien Käyttöön, Hinta, Arvostelut, Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Kaptopriili-STI

Captopril-STI: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Captopril-STI

ATX-koodi: C09AA01

Vaikuttava aine: Captopril (Captoprilum)

Valmistaja: AVVA RUS, JSC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 12.12.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 29 ruplaa.

Ostaa

Kaptopriili-STI on angiotensiiniä konvertoivan entsyymin (ACE) estäjä.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - tabletit: kaksoiskupera, valkoinen tai valkoinen, kermanvärinen sävy, mahdollinen lievä marmoroituminen, tyypillinen haju, toisella puolella - vaaralla (pahvilaatikossa 1 polymeeritölkki tai pullo, joka sisältää 60 tablettia, tai 2, 3, 4, 5 tai 6 pakkausta solukonttia, jokainen sisältää 10 tablettia, ja ohjeet Captopril-STI: n käytöstä.

Yhden tabletin 25/50 mg koostumus:

vaikuttavat aineet: kaptopriili - 25/50 mg;
apukomponentit: talkki - 1/2 mg; povidoni K-17 - 1,975 / 3,95 mg; mikrokiteinen selluloosa - 6,97 / 13,94 mg; maissitärkkelys - 7,98 / 15,96 mg; magnesiumstearaatti - 1/2 mg; laktoosimonohydraatti - 100/200 mg painavan tabletin saamiseksi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Kaptopriili-STI on ACE-estäjä, joka vähentää angiotensiini II: n muodostumista angiotensiini I: stä, mikä johtaa aldosteronin vapautumisen välittömään vähenemiseen. Tätä taustaa vasten sydämen jälkeinen ja esikuormitus, verenpaine (BP) sekä perifeerinen verisuoniresistenssi vähenevät.

Lääkkeen farmakologiset vaikutukset vaikuttavan aineen (kaptopriilin) ominaisuuksien vuoksi sisältävät myös:

valtimoiden laajentuminen (enemmän kuin laskimot);
prostaglandiinisynteesin lisääntyminen ja bradykiniinin hajoamisen väheneminen;
lisääntynyt munuaisten ja sepelvaltimon verenkierto;
sydänlihaksen ja resistiivisten valtimoiden seinämien hypertrofian vakavuuden väheneminen (lääkkeen pitkäaikaisessa käytössä);
iskeemisen sydänlihaksen verenkierron parantaminen;
verihiutaleiden aggregaation väheneminen;
Na ⁺ -pitoisuuden lasku sydämen vajaatoiminnassa;
verenpaineen alentaminen ilman refleksisen takykardian kehittymistä (toisin kuin suorat vasodilataattorit - minoksidiili, hydralatsiini), mikä johtaa sydänlihaksen hapenkulutuksen vähenemiseen.

Captopril-STI: n verenpainetta alentava vaikutus ei riipu plasman reniiniaktiivisuudesta, ja verenpaineen lasku sen käytön taustalla havaitaan normaalilla tai jopa alennetulla hormonitasolla, mikä vaikuttaa kudosten reniini-angiotensiinijärjestelmiin.

Sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla angiotensiinikonvertaasin estäjien ottaminen riittävällä annoksella ei vaikuta verenpaineeseen.

Oraalisen annon jälkeen verenpaineen suurin lasku havaitaan 1–1,5 tunnin kuluttua, ja verenpainetta alentavan vaikutuksen kesto riippuu Captopril-STI -annoksesta ja saavuttaa optimaalisen arvon useita viikkoja.

Farmakokinetiikka

Kaptopriilin imeytyminen on nopeaa ja saavuttaa 75%, mutta ruokailun yhteydessä se vähenee keskimäärin 30–40%. Sen hyötyosuus vaihtelee 35-40% ja sen yhteys veriplasman proteiineihin, lähinnä albumiiniin, on 25-30%.

30–90 minuutin kuluttua oraalisesta antamisesta kaptopriilin maksimipitoisuus veriplasmassa saavutetaan - 114 ng / ml. Aine tunkeutuu heikosti (<1%) istukan ja veri-aivoesteisiin. Sen metabolia tapahtuu maksassa, jolloin muodostuu kaptopriilin ja kaptopriili-kysteiinidisulfidin disulfididimeerin farmakologisesti inaktiivisia metaboliitteja.

Lääkkeen puoliintumisaika on 3 tuntia. 95%: n erittyminen tapahtuu munuaisten kautta, kun taas 40-50% erittyy muuttumattomana ja loput - metaboliittien muodossa. Aine erittyy äidinmaitoon. 4 tuntia yhden oraalisen annon jälkeen muuttumattoman kaptopriilin pitoisuus virtsassa on 38%, metaboliittien muodossa - 28% ja 6 tunnin kuluttua vain metaboliittien muodossa. Muuttamattoman kaptopriilin sisältö päivittäisessä virtsassa on 38% metaboliittien muodossa - 62%.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla lääkkeen puoliintumisaika vaihtelee 3,5-32 tuntia. Kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa kaptopriili kumuloituu.

Käyttöaiheet

krooninen sydämen vajaatoiminta (CHF) osana monimutkaista hoitoa;
valtimon hypertensio, mukaan lukien renovaskulaarinen muoto;
diabeettinen nefropatia tyypin 1 diabetes mellituksessa (albuminuria yli 30 mg / vrk);
vasemman kammion toimintahäiriö sydäninfarktin jälkeen kliinisesti vakailla potilailla.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

angioneuroottinen turvotus, joka esiintyy ACE-estäjähoidon aikana, mukaan lukien tiedot anamneesista;
vaikea maksan / munuaisten toimintahäiriö;
yhden munuaisen valtimon ahtauma tai munuaisvaltimoiden kahdenvälinen ahtauma progressiivisen atsotemian kanssa;
aortan ahtauma ja vastaavat obstruktiiviset muutokset, jotka estävät verenkiertoa;
hyperkalemia;
tila munuaisensiirron jälkeen;
raskaus ja imetysaika;
alle 18-vuotias;
yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin ja muihin ACE-estäjiin.

Suhteellinen (Captopril-STI -tabletteja määrätään lääkärin valvonnassa):

sydämen iskemia;
aivojen iskemia;
luuytimen hematopoieesin estäminen johtuen agranulosytoosin ja neutropenian kehittymisen todennäköisyydestä;
vakavat autoimmuunisairaudet (erityisesti skleroderma tai systeeminen lupus erythematosus);
diabetes mellitus (lisääntyneen hyperkalemiariskin vuoksi);
primaarinen hyperaldosteronismi;
olosuhteet, joihin liittyy verenkierrossa olevan veren määrän väheneminen, mukaan lukien oksentelu ja ripuli;
pysy hemodialyysissä;
rajoitetun natriumpitoisuuden omaavan ruokavalion noudattaminen;
vanhukset.

Kaptopriili-STI, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Kaptopriili-STI-tabletit otetaan suun kautta 60 minuuttia ennen ateriaa. Annoksen määrää lääkäri yksilöllisesti.

Suositeltu annostusohjelma käyttöaiheista riippuen:

valtimon hypertensio: hoito alkaa pienimmällä tehokkaalla annoksella 12,5 mg 2 kertaa päivässä; harvinaisissa tapauksissa (mukaan lukien iäkkäät potilaat) - 6,25 mg 2 kertaa päivässä. Ensimmäisen tunnin aikana annon jälkeen on tärkeää seurata potilaan tilaa. Kun valtimoverenpainetauti kehittyy, se on siirrettävä selän tilaan. Tällaisen vasteen kehittyminen ensimmäiseen annokseen ei saisi olla este jatkohoidolle. Annosta lisätään tarvittaessa asteittain 14-28 päivän välein, kunnes saavutetaan optimaalinen terapeuttinen vaikutus. Tavallinen ylläpitoannos lievässä tai keskivaikeassa valtimoverenpainetaudissa on 25 mg 2 kertaa päivässä; enintään - 50 mg 3 kertaa päivässä (150 mg);
sydämen vajaatoiminta: aloitusannos on 6,25 tai 12,5 mg 3 kertaa päivässä, ja annosta voidaan nostaa 25 mg: aan 3 kertaa päivässä (tarvittaessa). Suurin annos on 150 mg päivässä. Captopril-STI on määrätty yhdessä diureettien tai digitaliksilääkkeiden kanssa. Ennen kuin aloitat lääkkeen ottamisen, pienennä annosta tai peruuta diureetti, jotta vältetään verenpaineen alkuinen liiallinen aleneminen;
vasemman kammion toimintahäiriö sydäninfarktin jälkeen potilailla, jotka ovat kliinisesti stabiilissa tilassa: pillereitä voidaan ottaa jo 3 päivää sydäninfarktin jälkeen alkuannoksena 6,25 mg päivässä. Lisäksi päivittäistä annosta voidaan lääkkeen siedettävyydestä riippuen nostaa asteittain 37,5–75 mg: aan, jaettuna 2-3 annokseen tai tarvittaessa lisätä vähitellen korkeintaan 150 mg: aan päivässä. Annosta voidaan joutua pienentämään valtimoiden hypotensiossa. Lisäyritysten määrätä Captopril-STI: n enimmäisannos (150 mg päivässä) tulisi perustua potilaan sietokykyyn;
diabeettinen nefropatia: 75-100 mg päivässä jaettuna 2-3 annokseen. Insuliiniriippuvaa diabetesta sairastavat potilaat, joilla on mikroalbuminuria (albumiinin erittyminen päivässä on 30-300 mg), ottavat 50 mg Captopril-STI: tä 2 kertaa päivässä. Jos kokonaisproteiinipuhdistuma ylittää 500 mg päivässä, lääkkeen ottaminen 25 mg: n annoksena 3 kertaa päivässä on tehokasta.

Kohtalaisessa munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma - vähintään 30 ml minuutissa / 1,37 m ²) lääke otetaan 75-100 mg päivässä. Potilaat, joiden munuaisten vajaatoiminta on voimakkaampaa (kreatiniinipuhdistuma <30 ml / min / 1,73 m ²), aloittavat Captopril-STI: n 12,5 mg: lla päivässä (ei enempää). Tulevaisuudessa annosta voidaan tarvittaessa riittävän pitkän ajan kuluttua nostaa, mutta samalla se ei saisi ylittää valtimoverenpainetaudin hoitoon käytettyä päivittäistä annosta. Lisäksi silmukka-diureetteja voidaan määrätä tiatsididiureettien sijaan, jos lääkäri pitää sitä sopivana.

Sivuvaikutukset

Mahdolliset haittavaikutukset [> 10% - hyvin yleinen; (> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1%) - harvoin; <0,01%, mukaan lukien yksittäiset viestit - hyvin harvinainen:

sydän- ja verisuonijärjestelmä: perifeerinen turvotus, ortostaattinen hypotensio, alentunut verenpaine, takykardia;
hermosto: parestesia, voimattomuus, väsymys, päänsärky, huimaus;
hengityselimet: bronkospasmi, keuhkopöhö, kuiva yskä;
virtsajärjestelmä: munuaisten toiminnan heikkeneminen (lisääntynyt kreatiniini- ja ureapitoisuus veressä), proteinuria;
vesi- ja elektrolyyttimetabolia: asidoosi, lisääntynyt kreatiniini- ja ureatyppipitoisuus veressä, proteinuria, hyponatremia (havaitaan yleensä suolattomalla ruokavaliolla tai yhdistelmähoidolla diureettien kanssa), hyperkalemia;
ruoansulatuskanava: hepatiitti (maksasolujen vaurion merkit), hyperbilirubinemia, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, ripuli tai ummetus, dyspeptiset oireet, vatsakipu, pahoinvointi, suutulehdus, suun kuivuminen, heikentynyt maku, ruokahaluttomuus; harvoin - kolestaasi; hyvin harvoin - haimatulehdus;
hematopoieettiset elimet: agranulosytoosi, trombosytopenia, anemia, neutropenia;
allergiset reaktiot: lymfadenopatia, seerumitauti, valoherkkyys, kuume, kasvojen ihon punoitus, angioedeema, kutina, ihottuma (makulopapulaarinen, harvemmin rakkulainen tai vesikulaarinen); harvoin - ydinvoiman vasta-aineiden esiintyminen veressä;
muut: yleinen heikkous.

Yliannostus

Tärkeimmät oireet: tromboemboliset komplikaatiot, voimakas verenpaineen aleneminen romahtamiseen, akuutti aivoverisuonitapahtuma, sydäninfarkti.

Hoito: potilas asetetaan vaaka-asentoon kohotetuilla jaloilla, verenpaineen palauttamiseksi (verenkierrossa olevan veren määrän kasvu, mukaan lukien suolaliuoksen laskimonsisäinen antaminen) toteutetaan ja oireenmukainen hoito suoritetaan. Hemodialyysi voidaan määrätä; peritoneaalidialyysi ei ole tehokas.

erityisohjeet

Munuaisten toimintaa on seurattava ennen Captopril-STI-hoidon aloittamista sekä säännöllisesti hoidon aikana. CHF: n kanssa lääkettä käytetään tarkassa lääkärin valvonnassa.

Pitkäaikaisessa Captopril-STI-hoidossa seerumin kreatiniini ja urea lisääntyvät 20 prosentissa tapauksista yli 20% verrattuna lähtötasoon tai normiin. Alle 5%: lla potilaista, etenkin vaikeassa nefropatiassa, hoito on keskeytettävä kreatiniinipitoisuuden suurenemisen vuoksi.

Harvoissa tapauksissa pillereiden ottaminen verenpainetaudista johtaa vakavaan hypotensioon. Sen kehittymisen todennäköisyys kasvaa sydämen vajaatoiminnan, suolan ja nesteen puutteen kanssa (esimerkiksi intensiivisen diureettihoidon jälkeen) sekä dialyysipotilailla.

Verenpaineen äkillisen laskun riski voidaan minimoida kolmella tavalla:

Diureetin alustava poistaminen (4-7 päivää);
Lisääntynyt natriumkloridin saanti (noin 7 päivää ennen tablettien ottamisen aloittamista);
Lääkkeen käyttö aloitusannoksina, jotka eivät ylitä 6,25-12,5 mg päivässä.

Veren leukosyyttien määrää hoidon kolmen ensimmäisen kuukauden aikana on seurattava kuukausittain, sitten - kerran 3 kuukaudessa; autoimmuunisairauksien kanssa kolmen ensimmäisen kuukauden aikana - 14 päivän välein, sitten - kerran 2 kuukaudessa. Jos leukosyyttien määrä on <4000/1 μl, määrätään yleinen verikoe, kun indikaattori laskee alle 1000/1 μl, hoito peruutetaan.

ACE: n estäjien, mukaan lukien Captopril-STI, käyttö johtaa joissakin tapauksissa seerumin K ⁺ -pitoisuuden nousuun. Diabetes mellituksen, munuaisten vajaatoiminnan, kaliumia säästävien diureettien, kaliumia sisältävien lääkkeiden tai veren kaliumpitoisuutta lisäävien lääkkeiden (esimerkiksi hepariinin) käytön yhteydessä hyperkalemian riski kasvaa. Tässä suhteessa on suositeltavaa välttää yhdistelmähoitoa kaliumia säästävillä diureeteilla ja kaliumvalmisteilla.

Hemodialyysitapauksissa Captopril-STI: n ottamisen aikana on tärkeää olla sallimatta dialyysikalvojen käyttöä, joilla on suuri läpäisevyys (esimerkiksi AN69), koska tällöin anafylaktoidisten reaktioiden kehittymisen todennäköisyys kasvaa.

Kun angioödeema ilmaantuu, angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjä peruutetaan, potilas on tarkassa lääkärin valvonnassa ja oireenmukaista hoitoa määrätään.

On pidettävä mielessä, että asetonin virtsa-analyysin tulos kaptopriilin ottamisen aikana voi olla väärä positiivinen.

Potilaiden, joilla on vähän suolaa tai suolatonta ruokavaliota, tulee ottaa Captopril-STI: tä varoen valtimon hypotension lisääntyneen riskin vuoksi.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Koska Captopril-STI: n ottaminen voi johtaa huimauksen kehittymiseen (varsinkin aloitusannoksen ottamisen jälkeen), potilaita kehotetaan pidättäytymään ajamasta ajoneuvoja ja harjoittamasta mahdollisesti vaarallisia toimintoja hoidon aikana.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Captopril-STI: tä ei määrätä raskauden / imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Captopril-STI: tä ei määrätä alle 18-vuotiaille potilaille.

Munuaisten vajaatoiminta

Captopril-STI: n määrääminen on vasta-aiheista potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, yksittäisen munuaisen valtimon ahtauma, progressiivinen atsotemia tai munuaisvaltimoiden kahdenvälinen ahtauma, samoin kuin munuaisensiirron jälkeen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Maksan toiminnan vakavien rikkomusten tapauksessa lääkkeen ottaminen on vasta-aiheista.

Käyttö vanhuksille

Captopril-STI: tä käytetään iäkkäillä potilailla lääkärin valvonnassa.

Huumeiden vuorovaikutus

Kaptopriilin mahdolliset yhteisvaikutukset muiden aineiden / lääkkeiden kanssa:

digoksiini: sen pitoisuus veriplasmassa kasvaa 15–20%;
propranololi: sen hyötyosuus kasvaa;
simetidiini: lisää kaptopriilin pitoisuutta veriplasmassa hidastamalla metaboliaa maksassa;
ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet: lääkkeen verenpainetta alentava vaikutus heikkenee (prostaglandiinisynteesin väheneminen ja natriumin retentio);
etanoli, trisykliset masennuslääkkeet, beetasalpaajat, verapamiili, minoksidiili (vasodilataattorit), tiatsididiureetit: kaptopriilin verenpainetta alentava vaikutus lisääntyy;
litiumvalmisteet: niiden erittyminen hidastuu;
suolankorvikkeet, kaliumlisät, syklosporiini, kaliumvalmisteet, kaliumia säästävät diureetit: hyperkalemian todennäköisyys kasvaa;
flekainidi, allopurinoli, prokainamidi: immunosuppressiivisen vaikutuksen kehittymisen todennäköisyys kasvaa;
probenesidi: lääkkeen erittyminen virtsaan hidastuu;
klonidiini: lääkkeen verenpainetta alentavan vaikutuksen vakavuus vähenee;
syklofosfamidi, atsatiopriini (immunosuppressantit): hematologisten häiriöiden riski kasvaa.

Analogit

Captopril-STI: n analogit ovat Captopril-FPO, Angiopril-25, Captopril, Blockordil, Captopril Sandoz, Vero-Captopril, Captopril-Ferein, Capoten, Captopril-AKOS, Captopril-UBF, Captopril-Sar, Captopril Velpharm.