Caliksta - Käyttöohjeet, Arvostelut, Hinta, Tablettianalogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Calixta

Caliksta: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Calixta

ATX-koodi: N06AX11

Vaikuttava aine: mirtatsapiini (mirtatsapiini)

Valmistaja: BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, dd (Kroatia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 21.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 904 ruplaa.

Ostaa

Calixta on psykotrooppinen lääke, masennuslääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto Caliksta - kalvopäällysteiset tabletit: pitkänomaiset; annoksella 15 mg - riski toisella puolella, keltainen; annoksella 30 mg - riskin toisella puolella, ruskean vaaleanpunainen; annoksella 45 mg - valkoinen (15 mg tabletit: 30 kpl. läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa yksi läpipainopakkaus; 30 ja 45 mg tabletit: 15 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa kaksi läpipainopakkausta).

Yksi kalvopäällysteinen tabletti annoksena 15/30/45 mg sisältää:

vaikuttava aine: mirtatsapiini - 15/30/45 mg;
apukomponentit: laktoosimonohydraatti - 44,4 / 88,8 / 133,2 mg; maissitärkkelys - 28/56/84 mg; hyproloosi - 15/30/45 mg; esigelatinoitu tärkkelys - 15/30/45 mg; mikrokiteinen selluloosa - 15/30/45 mg; piidioksidi - 0,5 / 1 / 1,5 mg; talkki - 1,4 / 2,8 / 4,2 mg; magnesiumstearaatti - 0,7 / 1,4 / 2,1 mg;
kuori: hypromelloosi-5 CPS - 2,4 / 4,8 / 7,2 mg; makrogoli 6000 - 0,2 / 0,4 / 0,6 mg; titaanidioksidi - 0,25 / 0,5 / 1,05 mg; rautaväriaine keltainen oksidi (E 172) - 0,1 / 0,15 / 0 mg; rautaväriaine punainen oksidi (E 172) - 0 / 0,05 / 0 mg; talkki - 0,05 / 0,1 / 0,15 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Calixta on tetrasyklinen masennuslääke, jolla on pääasiassa rauhoittava vaikutus. Se on tehokkain hoidettaessa masennustiloja, joita pahentaa kyvyttömyys kokea iloa ja mielihyvää, mielenkiinnon menetys (anhedonia), psykomotorinen hidastuminen, unihäiriöt (varsinkin varhaisessa heräämisen yhteydessä) ja laihtuminen sekä oireet, kuten itsemurha-ajatukset ja päivittäiset mielialan vaihtelut. Yleensä lääkkeen masennuslääke ilmenee 1-2 viikon kuluessa hoidon aloittamisesta.

Farmakodynamiikka

Aktiivinen ainesosa on Calixta on mirtatsapiinin, antagonisti presynaptisia α ₂ -adrenoreseptoreita on keskushermoston (keskushermosto), joka tehostaa on keskeistä serotonergistä ja noradrenergisten hermoimpulssien. Voimistumista serotonergisen lähetyksen toteutetaan yksinomaan kalvon läpi reseptoreihin 5-hydroksitryptamiini 1 (5-HT ₁), koska mirtatsapiini estää 5-HT ₂ ja 5-HT ₃ -reseptoreihin. Oletetaan, että enantiomeerit mirtatsapiinin (pari stereoisomeerejä peilaus toisiaan, ei ole kohdistettu avaruudessa), on masennuslääke aktiivisuus: enantiomeeri S (+) - inhiboi serotoniinin 5-HT ₂ - ja a ₂-adrenergiset reseptorit ja R (-) - enantiomeeri estää serotoniini-5-HT3-reseptoreita.

Sedatiivista tehoa mirtatsapiinin johtuu sen antagonismi kohti H ₁ -histamine reseptoreihin.

Useimmissa tapauksissa mirtatsapiini on hyvin siedetty, terapeuttisilla annoksilla sillä ei käytännössä ole m-antikolinergistä vaikutusta eikä melkein mitään vaikutusta sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaan.

Farmakokinetiikka

imeytyminen: Calixan ottamisen jälkeen mirtatsapiini imeytyy nopeasti. Sen biologinen hyötyosuus on noin 50%, ja huippupitoisuus plasmassa (_Cmax) saavuttaa noin 2 tunnin kuluttua. Tasapainopitoisuuden saavuttamisen aika on 3-4 päivää, tulevaisuudessa indikaattori ei muutu. Suositellulla annosalueella mirtatsapiinin farmakokineettiset ominaisuudet osoittavat lineaarista suhdetta otettuun annokseen. Ruoan saanti ei vaikuta lääkkeen aineenvaihduntaan;
jakautuminen: mirtatsapiinilla on suuri sitoutumisaste plasman proteiineihin (~ 85%);
metabolia: aine metaboloituu laajasti demetylaation ja hapettumisen jälkeen, jota seuraa konjugaatio. 8-hydroksimetaboliitin mirtatsapiinin muodostuminen tapahtuu sytokromi P ₄₅₀ -isoentsyymien (CYP2D6 ja CYP1A2) mukana ollessa; N-demetyloitujen ja N-hapettuneiden metaboliittien uskotaan tuottavan CYP3A4. Metaboliitti demetyylimirtatsapiini on farmakologisesti aktiivinen. Munuaisten / maksan vajaatoiminta vähentää Calixan puhdistumaa;
erittyminen: mirtatsapiini ja sen metaboliitit erittyvät virtsaan ja ulosteisiin useita päiviä. T _1/2 (puoliintumisaika) on 20-40 tuntia (harvinaisissa tapauksissa jopa 65 tuntia). Nuoremmilla potilailla havaitaan lyhyempi T _1/2.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Calixtusta suositellaan masennuksen hoitoon.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

harvinaiset perinnölliset patologiat: laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
imetysjakso (imetys);
ikä enintään 18 vuotta;
yliherkkyys mirtatsapiinille ja / tai lääkkeen apuaineille.

Suhteelliset vasta-aiheet, joille Calixtaa tulisi käyttää annosohjelman muuttamisen jälkeen ja säännöllisen lääkärin valvonnassa:

epilepsia ja aivojen orgaaniset vauriot (hoidon aikana harvinaisissa tapauksissa voi kehittyä kouristuksia);
maksan / munuaisten vajaatoiminta;
sydänsairaus (heikentynyt sydämen johtuminen, angina pectoris / äskettäinen sydäninfarkti);
aivoverisuonisairaus (mukaan lukien aiemmin ollut iskeeminen aivohalvaus);
valtimoiden hypotensio ja siihen altistuvat tilat (mukaan lukien kuivuminen ja hypovolemia);
huumeiden väärinkäyttö, riippuvuus keskushermostoon vaikuttavista lääkkeistä, manioiden ja hypomanian kehittyminen;
virtsaamisen rikkominen (mukaan lukien eturauhasen liikakasvu);
diabetes;
lisääntynyt silmänpaine, akuutti sulkeutuva kulmakerroksen glaukooma;
bentsodiatsepiinien samanaikainen käyttö.

Calixan käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Calixta on tarkoitettu suun kautta annettavaksi. Tabletit niellään kokonaisina, pureskelematta, ja tarvittaessa ne pestään riittävällä määrällä nestettä.

Tehokas päivittäinen annos aikuisille potilaille on yleensä 15–45 mg; alku - 15 tai 30 mg.

On suositeltavaa ottaa Calixta kerran päivässä, mieluiten samaan aikaan, ennen nukkumaanmenoa yöllä. Päivittäinen annos voidaan jakaa kahteen annokseen - aamulla ja illalla (suurin osa päivittäisestä annoksesta tulisi jättää illaksi).

Jos mahdollista, hoitoa tulee jatkaa 4-6 kuukautta, kunnes oireet häviävät kokonaan, minkä jälkeen se voidaan suorittaa asteittain. Mirtazapiini alkaa vaikuttaa pääasiassa 1-2 viikon annon jälkeen. Hoito riittävällä annoksella johtaa yleensä positiiviseen tulokseen 2–4 viikossa. Tarvittaessa voit nostaa annoksen päivittäiseen enimmäisannokseen 45 mg. Jos positiivista dynamiikkaa ei ole vielä 2-4 viikon kuluttua (yleinen 4-8 viikon kurssi), hoito tulee lopettaa.

Sivuvaikutukset

Masennusta sairastavilla potilailla on useita perussairauteen liittyviä oireita, joita on vaikea erottaa Calixtan aiheuttamista oireista.

Haittavaikutusten esiintymistiheyden määrittämiseen käytetty luokitus: hyvin yleinen (≥ 0,1); usein (≥ 0,01 ja <0,1), harvoin (≥ 0,001 ja <0,01); harvoin (≥ 0,0001 ja <0,001); määrittelemättömällä taajuudella (<0,0001, yksittäiset jaksot mukaan lukien).

Systeemien ja elinten haittavaikutukset, joiden kehittyminen on mahdollista Calikstan ottamisen seurauksena:

veri ja imukudos: tuntemattomalla taajuudella - eosinofilia, luuytimen suppressio (agranulosytoosi, trombosytopenia, granulosytopenia, aplastinen anemia);
hermosto: hyvin usein - uneliaisuus (voi johtaa keskittymiskyvyn heikkenemiseen, esiintyy yleensä ensimmäisen hoitoviikon aikana), päänsärky, sedaatio; usein - huimaus, vapina, letargia; harvoin - levottomat jalat -oireyhtymä, parestesia, pyörtyminen; harvoin - serotoniinioireyhtymä, kouristukset (aivohalvaus), myoklonus, suun limakalvon parestesia;
maha-suolikanava: hyvin usein - kserostomia; usein - pahoinvointi, oksentelu, ripuli; harvoin - suun limakalvon herkkyyden väheneminen; tuntemattomalla taajuudella - suun limakalvon turvotus;
iho ja ihonalainen kudos: usein - ihottumat;
tuki- ja liikuntaelinjärjestelmä ja sidekudos: usein - lihaskipu, nivelkipu, selkäkipu;
hormonaalinen järjestelmä: tuntemattomalla taajuudella - ADH: n (antidiureettisen hormonin) erityksen rikkominen;
aineenvaihdunta ja ravitsemus: hyvin usein - lisääntynyt ruokahalu;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - ortostaattinen hypotensio; harvoin - verenpaineen alentaminen (verenpaine);
yleiset häiriöt: harvoin - väsymys;
maksassa ja sappiteissä: harvoin - maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus seerumissa;
mielenterveyden häiriöt: usein - sekavuus, epätavalliset unet, unettomuus, ahdistuneisuus; harvoin - mania, painajaiset, levottomuus, psykomotorinen levottomuus (mukaan lukien akatisia ja hyperkinesia), hallusinaatiot; määrittelemättömällä taajuudella - itsemurha-aikomukset, itsemurha-käyttäytyminen.

On tärkeää ottaa huomioon, että Calixa-annoksen pienentäminen ei yleensä heikennä sen rauhoittavaa vaikutusta, mutta saattaa heikentää masennuslääkkeen tehoa.

Mielenterveyden häiriöt, kuten ahdistuneisuus ja unettomuus, voivat olla masennuksen oireita, ja masennuslääkkeillä hoidettuna ne voivat kehittyä tai pahentua. Calixta-hoidon aikana ilmoitukset ahdistuksen ja unettomuuden esiintymisestä tai pahenemisesta olivat hyvin harvinaisia.

Yliannostus

Pelkästään mirtatsapiinin yliannostuksesta saadut kokemukset osoittavat lieviä oireita. Keskushermoston masennusta, johon liittyy pitkittynyt sedaatio ja desorientaatio, takykardiaa ja lievää verenpaineen nousua tai laskua. Mutta monimutkaisemmat vaihtoehdot, joilla on vakavia seurauksia, mukaan lukien kuolema, ovat mahdollisia, kun otetaan useita kertoja suurempia annoksia kuin terapeuttiset annokset, varsinkin monien samanaikaisesti otettujen lääkkeiden monimutkaisen yliannostuksen tapauksessa.

Aktiivihiilen ja / tai mahahuuhtelun jälkeen suositellaan oireenmukaista hoitoa elintoimintojen ylläpitämiseksi.

erityisohjeet

Masennuslääkkeiden käyttö skitsofreniaa tai muita psykoottisia häiriöitä sairastavilla potilailla voi johtaa psykoottisten oireiden pahenemiseen, esimerkiksi paranoidisten ideoiden lisääntymiseen.

Hoidon taustalla on mahdollisuus muuttaa mania-depressiivisen psykoosin masennusvaihe maaniseksi vaiheeksi.

Alle 24-vuotiailla potilailla, joilla on todettu masennus ja muut psykiatriset sairaudet, masennuslääkkeet (verrattuna lumelääkkeeseen) lisäävät itsemurha-ajatusten ja itsemurhakäyttäytymisen riskiä. Tämän ikäryhmän potilaiden on lääkettä määrättäessään tasapainotettava itsemurhariski ja Calikstan käytön edut. Lyhytaikaisten tutkimusten tulosten mukaan yli 24-vuotiailla potilailla itsemurhariski mirtatsapiinin käytön yhteydessä ei muuttunut, ja yli 65-vuotiaana se pieneni hieman. Kaikissa masennushäiriöissä itsemurha-aikomusten lisääntyminen seuraa taustalla olevaa tautia. Tältä osin hoidon aikana on aloitettava potilaiden seuranta, jotta voidaan havaita ajoissa ilmenevät rikkomukset / muutokset ja estää itsemurhayritykset.

Calixta ei aiheuta riippuvuutta, mutta rekisteröinnin jälkeisen käytön tulosten mukaan kävi ilmi, että hoidon äkillinen lopettaminen pitkän kurssin jälkeen voi joskus aiheuttaa vieroitusoireita. Suurimmaksi osaksi nämä reaktiot ovat heikkoja ja itsestään rajoittuvia. Seuraavia vieroitusoireita rekisteröitiin useimmiten: levottomuus, huimaus, ahdistuneisuus, pahoinvointi, päänsärky. On pidettävä mielessä, että tämä oireet ovat tyypillisiä myös taustalla olevalle taudille. Calixa-hoito on suositeltavaa lopettaa asteittain.

Vanhuudessa potilailla on yleensä lisääntynyt herkkyys lääkkeelle, ja heidän sivuvaikutuksensa ovat voimakkaampia. Samaan aikaan iäkkäiden potilaiden haittavaikutusten esiintyvyyden lisääntymistä ei havaittu kliinisissä tutkimuksissa. Tällaisten havaintojen tiedot ovat tällä hetkellä rajalliset.

Calixtan vastaanotto on lopetettava välittömästi, jos keltaisuuden merkkejä ilmenee.

Hoidon aikana on vältettävä alkoholin ja muiden etanolia sisältävien lääkkeiden (mukaan lukien lääkkeet) käyttöä.

Calixtaa käytettäessä havaitaan harvoissa tapauksissa luuytimen suppressio, joka yleensä ilmenee granulosytopeniana tai agranulosytoosina. Sairaudet havaitaan pääosin 4-6 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta ja ne ovat palautuvia hoidon lopettamisen jälkeen. On kiinnitettävä erityistä huomiota oireiden, kuten kurkkukipu, kuume, suutulehdus ja muut flunssan kaltaisen oireyhtymän oireet, esiintymiseen, ja jos ne ilmenevät, lopeta hoito ja tee verikoe.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Calixtaa käyttävien potilaiden tulee ottaa huomioon, että lääke voi vähentää keskittymistä. Siksi, mikäli mahdollista, vältä mahdollisesti vaarallisia toimintoja, kuten monimutkaisten koneiden käyttö ja ajoneuvojen ajaminen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Mirtazapiinin turvallisuudesta raskauden aikana ihmisillä ei ole luotettavaa tietoa, mutta eläimillä tehdyissä kokeissa sen teratogeenista vaikutusta ei paljastettu. Tältä osin Calixtus saa ottaa raskauden aikana vain lääkärin ohjeiden mukaan, kun hän päättää, että äidille koituvat hyödyt ovat suuremmat kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuvat riskit.

Imetettäessä Calixta-valmisteen käyttöä ei suositella, koska sen erittymisestä äidinmaitoon ei ole tietoa.

Lapsuuden käyttö

Calixta on kielletty lastenlääketieteessä, koska sen käytön turvallisuudesta ja tehokkuudesta alle 18-vuotiailla lapsilla ei ole tietoa.

Munuaisten vajaatoiminta

Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta mirtatsapiinin puhdistuman mahdollisen vähenemisen takia, saattaa olla tarpeen muuttaa Calixa-annosohjelmaa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta mirtatsapiinin puhdistuman mahdollisen vähenemisen takia, saattavat vaatia Calixa-annosohjelman muuttamista.

Käyttö vanhuksille

Mirtatsapiinin aloitusannosta ei tarvitse muuttaa iäkkäillä potilailla, mutta sen lisääminen tyydyttävän ja turvallisen hoitovasteen valitsemiseksi tulisi tehdä vain lääkärin valvonnassa.

Huumeiden vuorovaikutus

Calixtan farmakokineettinen vuorovaikutus johtuu mirtatsapiinin intensiivisestä metaboliasta isoentsyymien CYP2D6 ja CYP3A4 kautta, vähemmässä määrin isoentsyymin CYP1A2 vaikutuksesta. Hänen tutkimuksensa aikana paljastettiin, että:

paroksetiini (isoentsyymin CYP2D6 estäjä) ei vaikuta mirtatsapiinin farmakokinetiikkaan vakaassa tilassa;
ketokonatsoli (voimakas isoentsyymin CYP3A4 estäjä) nostaa mirtatsapiinin _Cmax- arvoa noin 40% ja AUC-arvoa (pitoisuus-aikakäyrän alla oleva alue) 50%;
voimakkaita isoentsyymin CYP3A4 estäjiä, HIV-proteaasin estäjiä, atsolin sienilääkkeitä, erytromysiiniä, nefatsodonia tulee käyttää varoen, kun niitä käytetään yhdessä mirtatsapiinin kanssa;
karbamatsepiini, fenytoiini, rifampisiini (isoentsyymin CYP3A4 induktorit) noin kaksinkertaistaa mirtatsapiinin puhdistuman, mikä vähentää sen plasmapitoisuutta 45-60%: iin, mikä edellyttää mirtatsapiiniannoksen suurentamista niiden yhdistetyn käytön alkaessa ja sen pienentämistä, kun yhdistetty hoito lopetetaan;
simetidiini voi lisätä mirtatsapiinin hyötyosuutta yli 50%, mikä edellyttää mirtatsapiiniannoksen lisäämistä niiden yhteisen käytön alkaessa ja sen pienentämistä yhdistelmähoidon lopettamisen yhteydessä;
risperidoni, paroksetiini (CYP2D6-isoentsyymin substraatit), karbamatsepiini (CYP3A4-isoentsyymin substraatti), amitriptyliini, simetidiini, fenytoiini eivät muuta farmakokineettisiä tietojaan mirtatsapiinin vaikutuksesta (in vivo -tutkimusten mukaan);
litiumvalmisteilla ei ole merkittäviä kliinisesti merkittäviä vaikutuksia eikä muutoksia mirtatsapiinin farmakokinetiikassa.

Farmakodynaaminen yhteisvaikutus:

monoamiinioksidaasin (MAO) estäjät: mirtatsapiinia ei tule käyttää samanaikaisesti niiden kanssa eikä kahden viikon ajan MAO-estäjähoidon päättymisen jälkeen;
bentsodiatsepiinit, muut rauhoittavat aineet: mirtatsapiini voi tehostaa niiden sedatiivista vaikutusta, ja siksi on määrättävä varovaisesti määrättäessä niitä yhdessä;
alkoholi: mirtatsapiini kykenee tehostamaan keskushermostoon kohdistuvaa masennusvaikutustaan, joten alkoholin käyttöä tulee välttää Calixta-hoidon aikana;
selektiiviset serotoniinin imeytymisen estäjät, venlafaksiini, muut serotonergiset lääkkeet: yhteisvaikutus mirtatsapiinin kanssa on todennäköistä, mikä voi johtaa serotoniinioireyhtymän kehittymiseen;
varfariini: mirtatsapiinin ottaminen 30 mg: n annoksena kerran päivässä aiheuttaa pienen mutta tilastollisesti merkittävän nousun kansainvälisessä normalisoidussa suhteessa (INR). Selvää vaikutusta mirtatsapiinin suurentavien annosten kanssa ei voida sulkea pois, joten on suositeltavaa hallita INR hoidettaessa varfariinia yhdessä mirtatsapiinin kanssa.

Analogit

Calixtan analogit ovat: Mirtalan, Mirtazapine Canon, Mirzaten, Mirtazonal, Noxibel, Remeron, Esprital jne.

Varastointiehdot

Säilytä 25 ° C: ssa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Calixte

Useimmissa Calixte-arvosteluissa potilaat kuvaavat sen tehokkuutta unilääkkeinä, mikä auttaa poistamaan paniikkikohtaukset, nopeuttamaan nukahtamista ja normalisoimaan unta. Jotkut potilaat valittavat vaikeuksista nousta aamulla, heidän mukaansa on vaikea herätä. On olemassa yksittäisiä katsauksia haittavaikutuksesta lisääntyneen hiustenlähdön muodossa.