Motilium Express

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Motilium Express: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Motilium Express

ATX-koodi: A03FA03

Vaikuttava aine: domperidoni (domperidoni)

Tuottaja: Catalent UK Swindon Zydis (Iso-Britannia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 7.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 350 ruplaa.

Ostaa

Motilium Express on antiemeettinen lääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - resorptiotabletit: valkoiset tai melkein valkoiset, pyöreät (pahvilaatikossa 1 tai 3 läpipainopakkausta, joissa on 10 tablettia, ja ohjeet Motilium Expressin käytöstä).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: domperidoni - 10 mg;
apukomponentit: poloksameeri 188-1,125 mg; mintun olemus - 0,3 mg; mannitoli - 4,136 mg; gelatiini - 5,513 mg; aspartaami - 0,75 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Motilium Expressin vaikuttava aine domperidoni on dopamiiniantagonisti, jolla on antiemeettisiä ominaisuuksia. Aine tunkeutuu huonosti veri-aivoesteen läpi.

Domperidonihoitoon liittyy ekstrapyramidaalisia haittavaikutuksia, etenkin aikuisilla, harvinaisissa tapauksissa aine stimuloi prolaktiinin tuotantoa aivolisäkkeestä. Antiemeettinen vaikutus liittyy todennäköisesti yhdistelmään gastrokineettistä (perifeeristä) vaikutusta ja antagonismia kohti dopamiinireseptoreita kemoreseptorin laukaisualueella veri-aivoesteen ulkopuolella.

Domperidonin pääasiallisesti perifeerinen vaikutus dopamiinireseptoreihin osoitetaan eläinkokeilla ja aivoissa havaitulla lääkkeen matalalla pitoisuudella.

Suun kautta otetulla domperidonilla on seuraavat vaikutukset:

pohjukaissuoli- ja antral-supistusten keston kasvu;
mahalaukun tyhjenemisen kiihtyminen;
ruokatorven alemman sulkijalihaksen paine.

Aine ei vaikuta mahalaukun eritykseen.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annettuna tyhjään vatsaan domperidoni imeytyy nopeasti. C _max (maksimipitoisuus aineen) veriplasmassa saavutetaan noin 30-60 minuutissa. Sen hyötyosuus on heikko (noin 15%), mikä liittyy voimakkaaseen ensikierron metaboliaan maksassa ja suolen seinämässä.

Motilium Express tulee ottaa 15-30 minuuttia ennen ateriaa. Mahalaukun happamuuden laskiessa tapahtuu aineen imeytymishäiriö.

Natriumbikarbonaatin ja simetidiinin alustavan antamisen jälkeen oraalinen hyötyosuus vähenee. Jos Motilium Express -valmistetta käytetään aterioiden jälkeen, C _{max -arvon} saavuttaminen vie enemmän aikaa, kun taas AUC (pitoisuus-aika-käyrän alla oleva alue) kasvaa hieman.

Suun kautta otettu domperidoni ei keräänny eikä indusoi omaa aineenvaihduntaa. Kun Motilium Expressia on käytetty kahden viikon ajan 30 mg: n vuorokausiannoksella, veriplasman _Cmax- arvo on 90 minuutin kuluttua 21 ng / ml, mikä eroaa vain hieman _Cmax- arvosta ensimmäisen annoksen ottamisen jälkeen (18 ng / ml).

Sitoutuminen plasman proteiineihin vaihtelee välillä 91-93%.

Suoritettaessa tutkimusta eläimillä domperidonin jakautumisesta radioaktiivisella leimalla todettiin sen laaja jakauma kudoksissa, kun taas aivoissa havaittiin pieniä pitoisuuksia. Rotilla pieni määrä ainetta tunkeutui istukan esteeseen.

Domperidonin metabolinen prosessi on nopea ja voimakas, sen aikaansaavat hydroksylaatio ja N-dealkylaatio. Diagnostiikan estäjillä suoritettua metaboliaa koskevissa tutkimuksissa osoitettiin, että domperidonin N-dealkylointiin osallistuva sytokromi P _450: n päämuoto on isoentsyymi CYP3A4; CYP1A2, CYP3A4 ja CYP2E1 ovat mukana aineen aromaattisessa hydroksyloinnissa.

Domperidonin erittyminen suolistosta ja munuaisista on vastaavasti 66 ja 31%. Muuttumattoman aineen muodossa pieni annos lääkettä erittyy: ulosteiden kanssa - 10%, virtsan kanssa - noin 1%. Plasman T _1/2 (puoliintumisaika) terveillä vapaaehtoisilla suun kautta annetun yhden kerta-annoksen jälkeen on 7-9 tuntia. Potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, tämän indikaattorin arvo kasvaa.

T _1/2 domperidonista vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (potilailla, joiden seerumin kreatiniinipitoisuus on> 6 mg / 100 ml, ts.> 0,6 mmol / l) nousee 7,4: stä 20,8 tuntiin, kun taas aineen pitoisuus plasmassa pienempi kuin potilailla, joilla ei ole munuaisten vajaatoimintaa. Pieni määrä alkuperäistä ainetta (noin 1%) erittyy munuaisten kautta.

Kohtalaisen maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden domperidonin AUC-arvot (Child - Pugh-asteikolla 7-9 pistettä) ovat 2,9 ja _Cmax 1,5 kertaa korkeammat kuin terveillä vapaaehtoisilla. Sitoutumattoman fraktion osa kasvaa 25%, T _1/2 -arvo kasvaa 15 tunnista 23 tuntiin. Lievässä maksan vajaatoiminnassa domperidonin systeemisiä tasoja havaitaan hieman pienentyneinä terveillä vapaaehtoisilla verrattuna AUC- ja C _max -arvojen perusteella, kun taas T _1/2 ja proteiiniin sitoutuminen ovat muuttumattomia. Lääkkeen turvallisuusprofiilia potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, ei ole tutkittu.

Käyttöaiheet

dyspepsian oireiden kompleksi, johon liittyy usein sellaisia sairauksia kuin mahalaukun viivästyminen, gastroesofageaalinen refluksi, ruokatorvitulehdus (ilmenee turvotuksena, vatsakivun ylivuotona, ylävatsan kipu, röyhtäily mahalaukun kanssa tai ilman, oksentelu, pahoinvointi ilmavaivat, närästys);
oksentelu ja pahoinvointi eri etiologioilla (toiminnallinen, orgaaninen, tarttuva), samoin kuin ne, jotka liittyvät sädehoitoon, lääkehoitoon tai ruokavalion häiriöihin;
oksentelu ja pahoinvointi, joiden kehittymisen aiheuttavat dopamiiniagonistit (levodopa, bromokriptiini) Parkinsonin tautia sairastavilla potilailla.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

kohtalainen ja vaikea maksan vajaatoiminta;
prolaktinooma;
sydänsairaus (esim. krooninen sydämen vajaatoiminta), vakavat elektrolyyttihäiriöt;
mekaaninen suoliston tukkeuma, verenvuoto maha-suolikanavasta, suoliston tai mahan perforaatio
yhdistelmähoito oraalisten ketokonatsolin, erytromysiinin tai muiden QT-aikaa pidentävien lääkkeiden kanssa tai voimakkaiden CYP3A4-isoentsyymin estäjien (mukaan lukien vorikonatsoli, amiodaroni, flukonatsoli, klaritromysiini, telitromysiini ja muut) kanssa;
paino alle 35 kg;
ikä enintään 12 vuotta, paino enintään 35 kg;
raskaus ja imetys;
yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

Suhteellinen (Motilium Express -tabletteja määrätään lääkärin valvonnassa):

heikentynyt munuaisten toiminta;
sydämen vajaatoiminta;
elektrolyyttien epätasapaino;
johtumishäiriöt ja sydämen rytmi (mukaan lukien QT-ajan pidentyminen).

Motilium Express, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Motilium Express -tabletit on tarkoitettu suun kautta annettavaksi. Lääke on suositeltavaa ottaa ennen ateriaa, koska aterioiden jälkeen otetun domperidonin imeytyminen voi hidastua.

Motilium Expressin jatkuvan vastaanoton enimmäiskesto kaikenikäisille potilaille akuutin pahoinvoinnin ja oksentelun hoidossa ei yleensä ylitä 7 päivää. Jos oireet jatkuvat tämän ajanjakson lopussa, ota yhteys lääkäriisi uudelleen.

Kun käytät Motilium Expressiä muihin käyttöaiheisiin, hoidon kesto on 4 viikkoa. Jos oireet jatkuvat tämän jakson lopussa, potilas tulee tutkia uudelleen ja arvioida hoidon tehokkuus.

Suositeltu annostusohjelma aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille, joiden paino on ≥ 35 kg: 3 kertaa päivässä, 1 tabletti. Suurin päivittäinen annos on 30 mg (3 tablettia).

Pastillit ovat melko hauraita vaurioiden välttämiseksi, niitä ei ole suositeltavaa työntää kalvon läpi (folio on tarpeen poistaa kokonaan solusta tarttumalla sen reunaan).

Kun olet poistanut läpipainopakkauksesta, tabletti on asetettava kielelle. Pinnaltaan tabletti hajoaa muutamassa sekunnissa, minkä jälkeen se voidaan niellä syljellä juomatta vettä.

Motilium Express -valmisteen antotiheys potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, tulisi vähentää 1-2 kertaa päivässä. Hoidon aikana potilaan tilaa on seurattava säännöllisesti.

Sivuvaikutukset

Kliinisten tutkimusten tietojen mukaan haittavaikutuksia, joita havaittiin ≥ 1%: lla tapauksista Motilium Express -hoidon aikana, olivat: ahdistuneisuus, masennus, uneliaisuus, päänsärky, akatisia, ripuli, suun kuivuminen, voimattomuus, libidon puute / väheneminen, kutina, gynekomastia, galaktorrea, ihottuma, heikentynyt imetys, arkuus ja kipu maitorauhasissa, amenorrea ja kuukautisten häiriöt.

Alle 1% Motilium Express -potilaista kehitti nokkosihottumaa, yliherkkyyttä, turvotusta ja vuotoa maitorauhasista.

Mahdolliset haittavaikutukset (> 10% - hyvin yleiset;> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1% - harvoin; <0,01% - hyvin harvinaiset; tuntemattomalla taajuudella - esiintymistiheyttä on mahdotonta määrittää haittavaikutukset saatavilla olevien tietojen perusteella), jotka on kirjattu spontaanien ilmoitusten perusteella markkinoille tulon jälkeen:

munuaiset ja virtsateet: hyvin harvoin - virtsaumpi;
immuunijärjestelmä: hyvin harvoin - angioedeema, anafylaktiset reaktiot (mukaan lukien anafylaktinen sokki), nokkosihottuma;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: hyvin harvoin - kammioperäiset rytmihäiriöt *, QT-ajan pidentyminen, äkillinen sepelvaltimokuolema *;
hermosto: hyvin harvoin - ekstrapyramidaaliset häiriöt, huimaus, kouristukset (pääasiassa vastasyntyneillä ja lapsilla);
laboratorioindikaattorit: hyvin harvoin - veren prolaktiinipitoisuuden nousu, maksan toiminnan laboratorioindikaattoreiden poikkeamat;
psyyke: hyvin harvoin - levottomuus, hermostuneisuus (lähinnä vastasyntyneillä ja lapsilla).

Motilium Expressin rekisteröinnin jälkeisissä kliinisissä tutkimuksissa rekisteröidyt haittavaikutukset:

psyyke: harvoin - lisääntynyt herkkyys (pääasiassa vastasyntyneillä ja lapsilla), hermostuneisuus;
munuaiset ja virtsateet: harvoin - virtsaumpi;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: tuntemattomalla taajuudella - vakavat kammion rytmihäiriöt *, QT-ajan pidentyminen, äkillinen sepelvaltimokuolema *;
hermosto: usein - huimaus; harvoin - kouristukset (pääasiassa vastasyntyneillä ja lapsilla); tuntemattomalla taajuudella - ekstrapyramidaaliset häiriöt (lähinnä vastasyntyneillä ja lapsilla);
laboratoriotiedot: harvoin - maksan toiminnan laboratorioparametrien poikkeamat; harvoin - veren prolaktiinipitoisuuden nousu;
allergiset reaktiot: tuntemattomalla taajuudella - anafylaktiset reaktiot (mukaan lukien anafylaktinen sokki), angioedeema.

* Joissakin epidemiologisissa tutkimuksissa on havaittu, että domperidonihoitoon voi liittyä vakavien kammioperäisten rytmihäiriöiden tai äkillisen kuoleman todennäköisyyden lisääntyminen. Näiden haittavaikutusten riski on todennäköisempi yli 60-vuotiailla ja päivittäisen annoksen (30 mg) ylittävillä potilailla. Aikuisia ja lapsia kehotetaan ottamaan Motilium Express pienimmällä tehokkaalla annoksella.

Yliannostus

Yliannostuksen oireet ovat yleisimpiä imeväisillä ja lapsilla, ja niihin voi sisältyä häiriöitä, kuten levottomuutta, desorientoitumista, kohtauksia, tajunnan heikkenemistä, ekstrapyramidaalisia häiriöitä ja uneliaisuutta.

Hoito: mahahuuhtelu ja aktiivihiilen saanti on suositeltavaa, potilaan tilaa on seurattava huolellisesti, tukihoito on tarpeen. Ekstrapyramidaalisten ilmenemismuotojen korjaamiseksi on mahdollista käyttää antikolinergisiä, parkinsonismilääkkeitä tai antihistamiineja. Spesifistä vastalääkettä ei ole.

erityisohjeet

Kun Motilium Express -valmistetta käytetään yhdessä eritys- tai antasidihoitojen kanssa, jälkimmäisiä ei tule käyttää ennen aterioita, vaan aterioiden jälkeen, toisin sanoen samanaikaista antamista ei suositella.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla kerta-annosta ei tarvitse muuttaa. Tällöin Motilium Expressin toistuvan käytön yhteydessä sen saannin tiheys on vähennettävä 1-2 kertaa päivässä (munuaisten toimintahäiriön vakavuudesta riippuen). Lisäksi annoksen pienentäminen voi olla tarpeen. Pitkäaikaisen hoidon tulisi tapahtua säännöllisen lääkärin valvonnassa.

Jotkut epidemiologiset tutkimukset ovat osoittaneet, että Motilium Express -hoito voi liittyä lisääntyneeseen vakavien kammioperäisten rytmihäiriöiden tai äkillisen kuoleman riskiin. Riski on todennäköisempi yli 60-vuotiailla potilailla sekä käytettäessä lääkettä päivittäisenä annoksena, joka ylittää suositellun.

Motilium Express -laitetta ja muita QT _c -välin pidentymiseen johtavia lääkkeitä ei suositella potilaille, joilla on seuraavat häiriöt:

vaikea elektrolyyttien epätasapaino (hyperkalemia, hypokalemia, hypomagnesemia);
johtumishäiriöt (esimerkiksi pidentämällä QT-aikaa _c);
samanaikainen sydänsairaus (kuten kongestiivinen sydämen vajaatoiminta);
bradykardia.

Jos oireita tai merkkejä voi viitata sydämen rytmihäiriöiden kehittymiseen, lopeta Motilium Expressin käyttö ja ota yhteys lääkäriisi.

Domperidonin pääasiallinen metaboliareitti kulkee CYP3A4: n kautta. Ihmistutkimusten mukaan tätä entsyymiä merkittävästi estävien lääkkeiden samanaikaista käyttöä voi esiintyä domperidonin plasmapitoisuuden kasvaessa. Domperidonin ja voimakkaiden CYP3A4-estäjien yhdistelmä, joka aiheuttaa QT-ajan pidentymistä, on vasta-aiheista.

Varovaisuutta on noudatettava, kun domperidonia käytetään samanaikaisesti voimakkaiden CYP3A4-estäjien kanssa, jotka eivät aiheuta QT-ajan pidentymistä (esimerkiksi indinaviirin kanssa). Potilaita on seurattava huolellisesti oireiden tai haittavaikutusten havaitsemiseksi.

Kun Motilium Express -valmistetta käytetään yhdessä QT-ajan pidentymistä aiheuttavien lääkkeiden kanssa, on oltava varovainen. Seuranta on tarpeen sydän- ja verisuonijärjestelmän haittavaikutusten tunnistamiseksi.

Tämä varoitus koskee erityisesti seuraavia lääkkeitä:

haloperidoli, pimotsidi, sertindoli (psykoosilääkkeet);
disopyramidi, kinidiini, ibutilidi, amiodaroni, dronedaroni, dofetilidi, sotaloli (luokan IA ja III rytmihäiriölääkkeet);
levofloksasiini, moksifloksasiini (antibiootit);
sitalopraami, essitalopraami (masennuslääkkeet);
halofantriini (malarialääkkeet);
pentamidiini (sienilääkkeet);
toremifeeni, vandetanibi (syöpälääkkeet);
dolasetroni (maha-suolikanavan lääkkeet);
bepridiili, metadoni (jotkut muut lääkkeet).

Aspartaami on osa Motilium Expressia, joten lääkettä ei ole määrätty potilaille, joilla on hyperfenyylialaninemia.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Motilium Express -hoidon aikana moottoriajoneuvoa ajettaessa on oltava varovainen, mikä liittyy sellaisten haittavaikutusten todennäköisyyteen, jotka voivat vaikuttaa keskittymiskykyyn ja psykomotoristen reaktioiden nopeuteen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Motilium Expressia ei määrätä raskauden / imetyksen aikana.

Domperidonin käytöstä raskauden aikana ei ole riittävästi tietoa. Ja vaikka ei ole tietoa lisääntyneestä epämuodostumien riskistä ihmisillä, Motilium Expressin nimeämistä raskaana oleville naisille ei suositella.

Vain pieni määrä domperidonia voi päästä lapsen kehoon äidinmaidolla. Imeväisten suhteellisen enimmäisannoksen (%) arvioidaan olevan noin 0,1% äidin ottamasta annoksesta painon perusteella. Onko tällä aineen pitoisuudella kielteisiä vaikutuksia vastasyntyneisiin, ei tiedetä. Tältä osin Motilium Expressia ei määrätä imettäville naisille, tai jos tällainen hoito on tarpeen, on suositeltavaa keskeyttää imetys.

Lapsuuden käyttö

Lääkettä ei ole määrätty alle 12-vuotiaille potilaille, joiden paino on enintään 35 kg. Pediatrisessa käytännössä Motiliumin käyttöä suspensiona suositellaan.

Munuaisten vajaatoiminta

Motilium Expressia munuaisten vajaatoimintaa varten tulee käyttää lääkärin valvonnassa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Lääkettä ei ole määrätty potilaille, joilla on kohtalainen tai vaikea maksan toimintahäiriö.

Huumeiden vuorovaikutus

antikolinergiset lääkkeet: yhdessä käytettynä Motilium Expressin vaikutus voidaan neutraloida;
simetidiini, natriumbikarbonaatti: jos domperidonia otetaan näiden aineiden jälkeen, sen hyötyosuus voi heikentyä; sinun ei pitäisi käyttää eritys- ja antasidihoitoja samanaikaisesti Motilium Expressin kanssa;
itrakonatsoli, flukonatsoli, ketokonatsoli, vorikonatsoli (atsolien sienilääkkeet), klaritromysiini, erytromysiini (makrolidiantibiootit), ritonaviiri, amprenaviiri, nelfinaviiri, atatsanaviiri, indinaviiri, fosamprenaviiri, kalsiumvurapinaviirin estäjät, HIV-HIV-proteinatsoli-inhibiittorit samoin kuin muut voimakkaat CYP3A4: n estäjät, mukaan lukien amiodaroni, nefatsodoni, aprepitantti, telitromysiini: domperidonin pitoisuus plasmassa voi nousta;
antikolinergiset lääkkeet (mukaan lukien dekstrometorfaani, difenhydramiini): Motilium Expressin antidepeptisten vaikutusten vakavuus voi heikentyä.

Suoritettaessa joitain tutkimuksia domperidonin ja ketokonatsolin / erytromysiinin farmakodynaamisesta ja farmakokineettisestä vuorovaikutuksesta terveillä vapaaehtoisilla osoitettiin, että nämä lääkkeet estävät merkittävästi isoentsyymin CYP3A4 suorittamaa ensikierron metaboliaa. Kun domperidonin (4 kertaa päivässä 10 mg) ja ketokonatsolin (2 kertaa päivässä, 200 mg) yhdistelmähoidon havaittiin pidentävän QT _c -väliä keskimäärin 9,8 ms koko tarkkailujakson ajan, jossain vaiheessa muutokset olivat alueella 1, 2-17,5 ms. Kun domperidonia annettiin samanaikaisesti samana päivittäisenä annoksena ja erytromysiiniä (3 kertaa päivässä, kumpikin 500 mg), havaittiin samanlainen vaikutus (keskimäärin QT-ajan pidentyminen _coli 9,9 ms, joskus muutokset olivat välillä 1,6–14,3 ms). Samaan aikaan domperidonin C _max- ja AUC- arvot nousivat noin 3 kertaa kussakin näistä tutkimuksista.

Tällä hetkellä ei tiedetä, mikä vaikutus domperidonin kohonneeseen plasmakonsentraatioon QT _c -välin muutokseen.

Monoterapia domperidonilla johti näissä tutkimuksissa QT-ajan pidentymiseen _c 1,6 ja 2,5 ms: lla (ketokonatsolilla ja erytromysiinillä tehdyissä tutkimuksissa), kun taas ketokonatsolilla ja erytromysiinillä monoterapiana 3,8 ja 4,9 ms koko ajan. tarkkailujakso.

Toisessa tutkimuksessa, jossa terveitä vapaaehtoisia käytettiin useita annoksia paikallaan olevan domperidonimonoterapian aikana, havaittiin QT _{c: n} merkittävä pidentyminen. Samanaikaisesti domperidonin pitoisuus plasmassa oli samanlainen kuin domperidonin ja muiden lääkkeiden vuorovaikutusta koskevissa tutkimuksissa.

Analogit

Motilium Expressin analogit ovat: Domperidone, Domed, Motiject, Domstal, Motilak, Motilium, Motogastric, Passage, Motonium, Motoinorm jne.

Varastointiehdot

Säilytä kosteudelta suojatussa paikassa enintään 25 ° C: n lämpötilassa alkuperäispakkauksessa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Motilium Expressistä

Motilium Expressin arvostelut ovat enimmäkseen positiivisia. Sitä pidetään tehokkaana ja nopeasti vaikuttavana lääkkeenä. Edut sisältävät myös miellyttävän maun ja mukavan vapautumismuodon. Kustannukset arvioidaan korkeiksi.