Varfariini
Varfariini: käyttöohjeet ja arvostelut
- 1. Vapauta muoto ja koostumus
- 2. Farmakologiset ominaisuudet
- 3. Käyttöaiheet
- 4. Vasta-aiheet
- 5. Levitysmenetelmä ja annostus
- 6. Haittavaikutukset
- 7. Yliannostus
- 8. Erityiset ohjeet
- 9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
- 10. Huumeiden vuorovaikutus
- 11. Analogit
- 12. Varastointiehdot
- 13. Apteekeista luovuttamisen ehdot
- 14. Arvostelut
- 15. Hinta apteekeissa
Latinankielinen nimi: varfariini
ATX-koodi: B01AA03
Vaikuttava aine: varfariini (varfariini)
Valmistaja: Kanonpharma production CJSC, Ozon LLC, Obolenskoe - lääkeyhtiö (Venäjä)
Kuvaus ja valokuvapäivitys: 8.7.2019
Hinnat apteekeissa: alkaen 52 ruplaa.
Ostaa
Varfariini on epäsuora antikoagulantti.
Vapauta muoto ja koostumus
Varfariinia valmistetaan tablettien muodossa, 5, 10, 14, 20, 25 kappaletta läpipainopakkauksissa, 50, 100, 250 kappaletta tölkeissä.
Yhden tabletin koostumus sisältää vaikuttavaa ainetta - varfariininatriumia 2,5 mg: n määränä.
Farmakologiset ominaisuudet
Farmakodynamiikka
Varfariini on epäsuora antikoagulantti ja kumariinijohdannainen. Se estää K-vitamiinista riippuvien hyytymistekijöiden (II, VII, IX ja X) ja antikoagulanttiproteiinien S ja C tuotantoa maksassa. Antikoagulanttivaikutus ilmenee 36–72 tuntia lääkkeen ottamisen alkamisen jälkeen. Suurin terapeuttinen vaikutus saavutetaan 5-7 päivän kuluessa antamisen aloittamisesta. Lääkkeen peruuttaminen johtaa K-vitamiinista riippuvien veren hyytymistekijöiden toiminnan palautumiseen 4-5 päivän kuluttua.
Farmakokinetiikka
Suun kautta annettuna varfariini imeytyy ruoansulatuskanavasta suurella nopeudella. Sille on ominaista myös imeytyminen ihon läpi. Yhdiste sitoutuu suuressa määrin plasman proteiineihin, ylittää istukan esteen ja erittyy äidinmaitoon pieninä pitoisuuksina.
Varfariini on raseeminen seos maksassa metaboloituvista isomeereistä. S-isomeeri on aktiivisempi ja metaboloituu lyhyemmässä ajassa kuin R-isomeeri. Metabolia suoritetaan sytokromi P450 -järjestelmän isoentsyymien - 3A4, 2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 - osallistumisella.
Puoliintumisaika on keskimäärin 40 tuntia. Loppuvaiheessa tämä luku nousee noin viikkoon. R-isomeerin puhdistuma on tyypillisesti puolet S-isomeerin puhdistumasta. Samanlaisia V d arvoja, puoliintumisaika R-isomeeri on 37-89 tuntia, ja on suurempi kuin S-isomeeri (21-43 tuntia).
Radioaktiivisella leimalla tehdyt laboratoriotutkimukset ovat osoittaneet, että oraalisen kerta-annoksen jälkeen noin 92% varfariinista erittyy munuaisten kautta metaboliitteina ja vain pieni määrä erittyy muuttumattomana.
Käyttöaiheet
Varfariinia määrätään verisuonten tromboosin ja embolian hoitoon ja ehkäisyyn. Käyttöaiheet ovat seuraavat sairaudet / tilat:
- Keuhkoembolia ja akuutti laskimotromboosi;
- Toistuva keuhkoembolia;
- Toistuva sydäninfarkti;
- Postoperatiivinen tai toistuva laskimotromboosi;
- Sydänventtiilien ja verisuonten proteesit (mahdollisesti yhdessä asetyylisalisyylihapon kanssa);
- Aivojen, sepelvaltimoiden ja perifeeristen valtimoiden tromboosi;
- Tromboembolian ja tromboosin toissijainen ehkäisy eteisvärinässä ja sydäninfarktin jälkeen.
Varfariinia käytetään myös lisäaineena tromboosin lääketieteelliseen tai kirurgiseen hoitoon ja eteisvärinän sähköiseen kardioversioon.
Vasta-aiheet
Vasta-aiheet varfariinin käyttöön ovat:
- Patologiset muutokset veressä;
- Sairaudet ja tilat, joihin liittyy suuri verenvuotoriski;
- Äskettäin suoritetut kraniokerebraaliset leikkaukset;
- Silmäoperaatiot;
- Verenvuototaipumus maha-suolikanavan haavaumavaurioissa, virtsa- ja hengityselinten sairaudet;
- Kirurgiset toimenpiteet traumalle, jolla on laaja toimintakenttä;
- Aneurysmat;
- Aivoverenkierron verenvuodot;
- Vaikea munuais- tai maksasairaus;
- Perikardiaalinen effuusio, bakteerien endokardiitti, perikardiitti;
- Vaikea valtimon hypertensio;
- Akuutti levinnyt suonensisäinen hyytymisoireyhtymä;
- Selkärangan lävistys tai muut diagnostiset toimenpiteet, joihin liittyy hallitsemattoman verenvuodon mahdollinen uhka;
- Pahanlaatuinen valtimon hypertensio;
- Saarto, laaja alueellinen anestesia;
- Iäkkäiden potilaiden havainnoinnin puute;
- Riittämätön laboratorio-olosuhteet potilaan seurantaan;
- Potilaan organisoitumattomuus;
- Psykoosit;
- Alkoholismi;
- Raskaus;
- Uhanalainen abortti.
Passiivinen varfariini erittyy äidinmaitoon. Lapsilla, joiden äidit käyttivät lääkettä imetyksen aikana, protrombiiniajassa ei havaittu muutoksia. Lääkkeen vaikutusta keskosiin ei ole tutkittu.
Varfariinin tehoa ja turvallisuutta alle 18-vuotiailla lapsilla ei ole varmistettu.
Varfariinin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus
Tabletit otetaan suun kautta 2-10 mg päivässä. Päivittäinen annos määräytyy veren hyytymisparametrien, potilaan hoitovasteen ja kliinisen tilanteen perusteella.
Sivuvaikutukset
Varfariinia käytettäessä on mahdollista kehittää rikkomuksia eri järjestelmistä ja elimistä:
- Ruoansulatuskanava: kolestaasi, pahoinvointi, hepatiitti, ripuli, oksentelu, maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus, vatsakipu, keltaisuus;
- Veren hyytymisjärjestelmä: hematoomat, verenvuoto, anemia; harvoin - ihon ja muiden kudosten nekroosi paikallisen tromboosin vuoksi;
- Keskushermosto: päänsärky, letargia, väsymys, voimattomuus, makuhäiriöt, huimaus;
- Sydän- ja verisuonijärjestelmä: vaskuliitti, varpaiden violetti värimuutos, vilunväristykset, kylmyyden tunne, parestesia;
- Hengityselimet: harvoin - henkitorven, keuhkoputkien tai henkitorven kalkkeutuminen pitkäaikaisella hoidolla (kliinistä merkitystä ei ole osoitettu);
- Allergiset reaktiot: kutina, turvotus, ihottuma, nokkosihottuma, kuume;
- Dermatologiset reaktiot: rakkulainen ihottuma, dermatiitti, hiustenlähtö.
Yliannostus
Varfariinin yliannostuksen aiheuttaman kroonisen myrkytyksen oireita ovat veren juovat virtsassa ja ulosteissa, nenän tai ikenien verenvuoto, ihon verenvuoto, liiallinen verenvuoto kuukautisten aikana, runsas ja pitkäaikainen verenvuoto, johon liittyy vähäisiä vaurioita epidermissä.
Jos protrombiiniaika ylittää 5% eikä muita mahdollisia verenvuodon lähteitä ole (nefrourolitiaasi jne.), Annosohjelmaa ei tarvitse korjata. Pienellä verenvuodolla varfariinin annosta pienennetään tai lääke peruutetaan lyhyeksi ajaksi. Jos potilaalla kehittyy voimakasta verenvuotoa, K-vitamiinia määrätään, kunnes koagulanttitoiminta on täysin palautunut. Uhkaava verenvuoto on osoitus tuoreen pakastetun plasman, tuoreen veren tai protrombiinikompleksitekijöiden konsentraattien verensiirrosta.
erityisohjeet
Verenvuodon riski kasvaa pitkittyneellä ja intensiivisellä antikoagulanttihoidolla.
Hoidon aikana on tarpeen säätää annostusta ja määrittää ajoittain protrombiiniaika ja muut hyytymisparametrit.
Kun varfariinia käytetään samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa, on tarpeen ottaa huomioon huumeiden yhteisvaikutusten suuri todennäköisyys.
Hoito voi lisätä ateroskleroottisen plakkihiukkasten embolian riskiä.
Varfariinia tulee käyttää äärimmäisen varovaisesti ja seuraavissa tapauksissa tulisi käyttää vasta hyöty-riskisuhteen huolellisen analyysin jälkeen:
- Vahinko, joka voi johtaa sisäiseen verenvuotoon
- Antibioottien käyttöön liittyvät tartuntataudit (mukaan lukien sprue) tai dysbioosi;
- Sisäkatetrit;
- Trauma, jolla on laaja verenvuotopinta tai leikkaus;
- Odotettu tai tunnettu proteiini C: n puutos;
- Kohtalainen tai vaikea hypertensio;
- Anafylaktiset reaktiot, vakavat ja kohtalaiset allergiset reaktiot;
- Vaskuliitti, polysytemia vera, vaikea diabetes.
Potilaat, joilla on kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, edellyttävät annoksen muuttamista ja laboratorioseurannan tiheyttä.
Varfariinin käyttöä streptokinaasin ja urokinaasin kanssa ei suositella.
Hoidon aikana tarvitaan erityistä valvontaa iäkkäille potilaille sekä henkisesti vammaisille potilaille.
Uskotaan, että munuaispuhdistuma ei vaikuta merkittävästi varfariinin vaikutusintensiteettiin.
Maksan vajaatoiminnassa voidaan havaita varfariinin metabolian vähenemistä ja sen vaikutusten voimistumista, mikä liittyy hyytymistekijöiden synteesin rikkomiseen.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Ohjeiden mukaan varfariinia ei määrätä raskaana oleville naisille paljastuneen teratogeenisen vaikutuksen ja suuren verenvuotoriskin ja sikiön vuoksi.
Pieni määrä lääkettä tunkeutuu äidinmaitoon eikä käytännössä vaikuta veren hyytymiseen lapsella, joten varfariinin nimittäminen imetyksen aikana on sallittua, mutta kolmen ensimmäisen päivän aikana hoidon aloittamisen jälkeen on suositeltavaa pidättäytyä imetyksestä.
Huumeiden vuorovaikutus
Varfariinin samanaikainen käyttö muiden lääkkeiden kanssa:
- Antikolinergit - mahdollinen huomion ja muistin heikkeneminen iäkkäillä potilailla;
- Verihiutaleiden toimintaa estävät lääkkeet ja antikoagulantit - verenvuotoriski kasvaa;
- Hypoglykeemiset aineet sulfonyyliureajohdannaiset - niiden hypoglykeeminen vaikutus voi voimistua;
- Maksan mikrosomaalisten entsyymien estäjät - verenvuotoriski kasvaa ja varfariinin antikoagulanttivaikutus lisääntyy;
- Siklosporiini - vaikutukset vähenevät keskenään;
- Tiklopidiini - maksavaurioita on kuvattu (varfariinin vaikutus ei muutu);
- Etakryynihappo - voi lisätä hypokalemiaa, diureettista vaikutusta;
- Kolestyramiini - vähentää varfariinin biologista hyötyosuutta ja imeytymistä;
- Fenytoiini - on raportoitu antikoagulanttitoiminnan alkuvaiheesta, jota seuraa lasku;
- Fenatsoni - varfariinin pitoisuus veriplasmassa pienenee;
- Enoksasiini - R-isomeerin (ei S-isomeerin) puhdistuma pienenee samalla kun säilytetään protrombiiniaika;
- Tratsodoni, fluoksetiini, E-vitamiini - on näyttöä varfariinin toiminnan lisääntymisestä.
Varfariinin antikoagulanttivaikutusta heikentävät: mianseriini, asitretiini, koentsyymi Q10, mikrosomaalisten maksaentsyymien induktorit (mukaan lukien fenytoiini, barbituraatit, karbamatsepiini), glukagon, rifampisiini, parasetamoli, glutetimidi, vitamiinit, griseofulkraviini, diklofaksilasiili, aminoglutetimidi, glutetimidi, kolestyramiini, diureetit (spironolaktoni ja klooritalidoni), mitotaani, merkaptopuriini, ginsengivalmisteet, sisapridi.
Varfariinin antikoagulanttivaikutuksen lisääntyminen ja verenvuotoriskin lisääntyminen ovat mahdollisia, kun sitä käytetään samanaikaisesti: pyratsolonijohdannaiset (mukaan lukien sulfiinipyratsoni, fenyylibutatsoni), hepariini, ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (myös asetyylisalisyylihappo), parasetamoli, yhdistelmä ja kodeiini, dekstropropoksifeeni, rytmihäiriölääkkeet (myös kinidiinin, amiodaronin, morasidiinin, propafenonin kanssa), sienilääkkeet ja antimikrobiset aineet (mukaan lukien metronidatsoli, klaritromysiini, kloramfenikoli, kefmetatsoli, kefamiconi, tssefromatsoli roksitromysiini, atsitromysiini, ko-trimoksatsoli, mikonatsoli, ketokonatsoli, itrakonatsoli, ofloksasiini, flukonatsoli, nalidiksiinihappo, norfloksasiini, doksisykliini, siprofloksasiini,aminosalisyylihappo, tetrasykliinit, isoniatsidi, neomysiini, bentsyylipenisilliini, aztreonaami), kiniini, glibenklamidi, valproiinihappo, syklofosfamidi, proguanyyli, fluorourasiili, metotreksaatti sekä vindesosfiinin ja interferluidiinin sekä etopotsidomidin yhdistelmät kroonisessa hepatiitti C: ssä), sakinaviiri, beeta-interferoni, gemfibrotsiili, klofibraatti, fenofibraatti, danatsoli, siprofibraatti, simetidiini, fluvastatiini, lovastatiini, pirasetaami, tramadoli.alfainterferoni (kroonisessa hepatiitti C: ssä), sakinaviiri, beeta-interferoni, gemfibrotsiili, klofibraatti, fenofibraatti, danatsoli, siprofibraatti, simetidiini, fluvastatiini, lovastatiini, pirasetaami, tramadoli.alfainterferoni (kroonisessa hepatiitti C: ssä), sakinaviiri, beetainterferoni, gemfibrotsiili, klofibraatti, fenofibraatti, danatsoli, siprofibraatti, simetidiini, fluvastatiini, lovastatiini, pirasetaami, tramadoli.
Varfariinia samanaikaisesti käytettäessä tokoferolin, disopyramidin, trisyklisten masennuslääkkeiden, felbamaatin, allopurinolin, terbinafiinin, kloorihydraatin, dipyridamolin, askorbiinihapon, ranitidiinin kanssa, tiedot lääkkeiden yhteisvaikutuksista ovat epäselviä.
Disulfiraamia käyttävillä potilailla, joilla on krooninen alkoholismi, varfariinin vaikutukset lisääntyvät.
Jos vahingossa otetaan suuria määriä alkoholia, myös varfariinin vaikutus voi lisääntyä.
Säännöllisellä alkoholin saannilla on mahdollista vähentää lääkkeen vaikutuksia, jotka voivat liittyä maksaentsyymien induktioon. Maksavaurioiden yhteydessä varfariinin vaikutukset voivat voimistua.
Analogit
Varfariinianalogit ovat: Warfarex, Warfarin Nycomed, Warfarin-OBL, Marevan, Ksarelto, Pradaksa.
Varastointiehdot
Säilytä pimeässä, kuivassa paikassa lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C: n lämpötilassa.
Kestoaika on 2 vuotta.
Apteekeista luovuttamisen ehdot
Annetaan reseptillä.
Arvostelut varfariinista
Varfariinia koskevat arviot vaihtelevat merkittävästi. Monet potilaat ottavat lääkettä pitkiä aikoja tehokkaana verenohennusaineena. Jotkut potilaat huomauttavat kuitenkin varfariinihoitoon liittyvistä haittavaikutuksista: ajoittaiset pahoinvointi, huimaus, lisääntynyt verenvuoto. Tällöin hoito antaa hyviä tuloksia vain, jos hoito-ohjelmaa noudatetaan ja kehon tilaa seurataan jatkuvasti.
Varfariinin hinta apteekeissa
Varfariinin keskimääräinen hinta 2,5 mg: n annoksena on 115–130 ruplaa 50 tabletin pakkauksessa ja 170–190 ruplaa 100 tabletin pakkauksessa.
Varfariini: hinnat online-apteekeissa
Lääkkeen nimi Hinta Apteekki |
Varfariini 2,5 mg tabletit 50 kpl. 52 RUB Ostaa |
Varfariini 2,5 mg tabletit 50 kpl. 52 RUB Ostaa |
Varfariini 2,5 mg tabletit 50 kpl. 52 RUB Ostaa |
Varfariini 2,5 mg tabletit 100 kpl. RUB 63 Ostaa |
Varfariini 2,5 mg tabletit 100 kpl. 73 rbl. Ostaa |
Warfarin Nycomed 2,5 mg tabletit 50 kpl. RUB 90 Ostaa |
Arvostelut Warfarin Nycomed RUB 90 Ostaa |
Varfariinitabletit 2,5 mg 100 kpl. 102 RUB Ostaa |
Warfarin Nycomed 2,5 mg tabletit 100 kpl. 143 r Ostaa |
Arvostelut Warfarin Nycomed 143 r Ostaa |
Warfarin Nycomed -tabletit 2,5 mg 100 kpl. 147 RUB Ostaa |
Katso kaikki apteekkien tarjoukset |
Maria Kulkes Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta
Koulutus: Ensimmäinen Moskovan valtion lääketieteellinen yliopisto nimetty I. M. Sechenov, erikoislääke "Yleislääketiede".
Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!