Tamsulosiini - Käyttöohjeet, Hinta, Arvostelut, Analogit, Tabletit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Tamsulosiini

Tamsulosiini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. 1. Vapauta muoto ja koostumus
2. 2. Farmakologiset ominaisuudet
3. 3. Käyttöaiheet
4. 4. Vasta-aiheet
5. 5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. 6. Haittavaikutukset
7. 7. Yliannostus
8. 8. Erityiset ohjeet
9. 9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. 10. Käytä lapsuudessa
11. 11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. 12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. 13. Käyttö vanhuksilla
14. 14. Huumeiden vuorovaikutus
15. 15. Analogit
16. 16. Varastointiehdot
17. 17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. 18. Arvostelut
19. 19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Tamsulosin

ATX-koodi: G04CA02

Vaikuttava aine: tamsulosiini (tamsulosiini)

Tuottaja: Lääkeyhtiö VERTEX, CJSC (Venäjä); Borisovin lääketehdas, JSC (Valkovenäjän tasavalta); Synthon Hispania SL (Espanja) Moskhimpharmaceuticals heille. N. A. Semashko (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 26.10.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 244 ruplaa.

Ostaa

Tamsulosiini on α1-adrenerginen salpaaja virtsahäiriöiden hoidossa eturauhasen hyvänlaatuisessa liikakasvussa.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuodot:

• pitkitetysti vapauttavat kapselit: nro 3, vihreä, kova gelatiininen; täyteaine - melkein valkoisista valkoisiin pelletteihin (10, 15, 18 tai 20 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1, 3 tai 6 10 kpl pakkausta tai 2, 4 tai 6 15 kpl pakkausta. tai 5 pakkausta 18 kpl tai 3 pakkausta 20 kpl; 30, 60 tai 90 kpl suuritiheyksisissä polyeteenitölkeissä, pahvilaatikossa 1 tölkki);
• enteeriset kapselit, joilla on pitkävaikutteinen vaikutus: nro 2, hyytelömäinen kiinteä aine; vaaleanoranssi runko ja oliivinvärinen kansi yläosassa on merkitty mustalla raidalla, kansi on merkitty mustalla musteella "TSL 0.4"; täyteaine - melkein valkoisista valkoisiin pelletteihin (10 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1, 2, 3, 5, 6, 9 tai 10 läpipainopakkausta);
• depottabletit: pyöreät, kaksoiskupera, valkoinen, toisella puolella on merkintä "T9SL", toisella puolella - "0,4" (10 kpl läpipainopakkauksissa, 3 pakkausta pahvilaatikossa).

Koostumus yhdelle depotkapselille:

• vaikuttava aineosa (aine-pelletit): tamsulosiinihydrokloridi - 0,4 mg;
• apuaineet (aine-pelletit): sokeripallot (sakkaroosi - 99%, hypromelloosi - 1%), metakryylihappokopolymeeri, polyetyleeniglykoli, etyyliselluloosa;
• kapseli: titaanidioksidi, keltainen rautaoksidi (rautaoksidi), patentoitu sininen väriaine, gelatiini.

Koostumus yhdelle pitkittyneelle enterokapselille:

• vaikuttava aine (pellettisydän): tamsulosiinihydrokloridi - 0,4 mg;
• apuaineet (pellettien ydin): mikrokiteinen selluloosa, metakryylihappo ja etyyliakrylaattikopolymeeri (1: 1), trietyylisitraatti, talkki, puhdistettu vesi;
• apuaineet (pellettikuori): metakryylihappo- ja etyyliakrylaattikopolymeeri (1: 1), talkki, trietyylisitraatti, puhdistettu vesi;
• kapselin runko: titaanidioksidi, punainen rautaoksidi, keltainen rautaoksidi, gelatiini;
• muste: farmaseuttinen lasite [45% sellakka-liuos etanolissa (20% esteröity)], musta rautaoksidiväriaine, n-butyylialkoholi, propyleeniglykoli, isopropanoli, ammoniumhydroksidi 28%, etanoli, puhdistettu vesi.

Koostumus yhdelle pitkittyneelle tabletille:

• vaikuttava aine: tamsulosiinihydrokloridi - 0,4 mg;
• apuaineet: hypromelloosi, mikrokiteinen selluloosa, karbomeeri, punainen rautaoksidi (E172), magnesiumstearaatti, vedetön kolloidinen piidioksidi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Aktiivinen komponentti lääke on tamsulosiini, erityinen salpaaja postsynaptisten α ₁ -adrenergisiin reseptoreihin sijaitsee sileän lihaksen virtsarakon kaulan, eturauhasen ja eturauhasen virtsaputkessa. Tämä saarto auttaa vähentämään sileiden lihasten sävyä ja parantamaan virtsan ulosvirtausta, samalla kun se vähentää sileän lihaksen sävyn lisääntymisen ja eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun detrusorin hyperaktiivisuuden aiheuttamien täyttö- / tyhjennysoireiden vakavuutta. Tamsulosiinin tehokkuus adrenergisten reseptorien _α1A- alatyyppiä vastaan on 20 kertaa suurempi kuin sen kyky vaikuttaa α _{1B: hen}alatyyppi adrenergisiä reseptoreita, jotka sijaitsevat verisuonten sileissä lihaksissa. Tällaisen korkean selektiivisyyden takia tamsulosiini ei aiheuta kliinisesti merkittävää systeemisen verenpaineen (verenpaineen) laskua sekä verenpainetaudissa että normaalilla aloitusverenpaineella.

Farmakokinetiikka

• imeytyminen: tamsulosiinilla on hyvä imeytyminen suolistossa ja lähes 100%: n hyötyosuus; imeytyminen hidastuu jonkin verran syömisen jälkeen. On mahdollista saavuttaa sama imeytymistaso lääkkeen päivittäisellä saannilla, esimerkiksi ensimmäisen aamiaisen jälkeen. Tamsulosiinilla on lineaarinen kinetiikka. Kerta-annos suun kautta 0,4 mg: n annoksena antaa aineelle maksimipitoisuuden veriplasmassa 6 tunnin kuluttua. Nauttiminen toistuvasti päiväannoksena 0,4 mg voidaan saavuttaa tasapainon konsentraatio 5. päivänä, kun taas sen arvo ² / ₃ ylittää indeksi seurauksena yksittäinen annos;
• jakelu: tamsulosiini sitoutuu veren plasman proteiineihin 99%, V _d (jakautumistilavuus) on merkityksetön, noin 0,2 l / kg;
• metabolia: tamsulosiini metaboloituu maksassa hitaasti, mikä johtaa vähemmän aktiivisten metaboliittien muodostumiseen. Suurin osa aineesta on veriplasmassa muuttumattomassa muodossa. Kokeellisten tutkimusten mukaan tamsulosiinin kyky indusoida mikrosomaalisten maksaentsyymien vaikutusta merkityksettömässä määrin havaittiin, joten lievää tai keskivaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden ei tarvitse korjata annostusohjelmaa;
• erittyminen: aine ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten kautta, jopa 9% erittymättä muuttumattomina. Puoliintumisaika (T _1/2) suun kautta otettavan 0,4 mg tamsulosiiniannoksen jälkeen aterioiden jälkeen on 10 tuntia, useiden annosten jälkeen - 13 tuntia.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Tamsulosiinia suositellaan BPH: n aiheuttamien dysuristen häiriöiden (eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun) hoitoon.

Vasta-aiheet

Absoluuttiset vasta-aiheet kaikenlaisille lääkkeiden vapautumiselle

• ortostaattinen hypotensio (mukaan lukien anamneettiset tiedot);
• dekompensoitu maksan vajaatoiminta;
• kuuluminen naispuoliseen sukupuoleen;
• lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret;
• glukoosi-galaktoosin imeytymishäiriö, sakkaroosi-isomaltaasin vajaatoiminta, fruktoosi-intoleranssi (pitkitetysti vapauttavat kapselit);
• lisääntynyt yksilön herkkyys tamsulosiinille, lääkkeen muille komponenteille.

Suhteelliset vasta-aiheet kapseleille:

• valtimon hypotensio;
• vaikea munuaisten vajaatoiminta ja kreatiniinipuhdistuma (CC) alle 10 ml / min.

Käyttöohjeet Tamsulosiini: menetelmä ja annostus

Tamsulosiinikapselit ja -tabletit on tarkoitettu oraaliseen antoon.

Suositeltu annos: Aikuiset yli 18-vuotiaat potilaat ottavat 1 kapselin tai tabletin päivittäin.

Lääkkeen ottaminen:

• kapselit: juo aamulla aamiaisen jälkeen runsaasti vettä. Kapseleita ei tule pureskella tai purra, koska tämä voi vaikuttaa vaikuttavan aineen vapautumisnopeuteen;
• tabletit: aterian ajasta riippumatta, nieleminen kokonaisena pureskelematta tai rikkomatta, jotta vaikuttavan aineen vapautuminen ei häiriintyisi.

Sivuvaikutukset

Järjestelmistä ja elimistä aiheutuvien haittavaikutusten ilmaantuvuus ottaen huomioon Maailman terveysjärjestön suositukset (asteikolla: hyvin usein - ˃ 10%; usein - 1/100 - 1/10; harvoin - 1/1000 - 1/100; harvoin - 1/10 000 - 1/1 000; erittäin harvinainen - ˂ 1/10 000, mukaan lukien yksittäiset tapahtumat; tuntemattomalla taajuudella - käytettävissä olevien tietojen mukaan haittavaikutusten esiintymistiheyttä ei voida määrittää):

• sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - ortostaattinen hypotensio, sydämentykytys; tuntemattomalla taajuudella - rytmihäiriöt, takykardia, eteisvärinä, hengenahdistus;
• maha-suolikanava: harvoin - pahoinvointi / oksentelu, ummetus, ripuli;
• keskus- ja ääreishermosto: usein - huimaus; harvoin - päänsärky; harvoin - pyörtyminen;
• lisääntymisjärjestelmä: usein - siemensyöksyhäiriöt; erittäin harvinainen - priapismi;
• hengityselimet, rinta ja välikarsina: harvoin - nuha;
• iho ja ihonalainen kudos: harvoin - ihottuma, nokkosihottuma, kutina; harvoin - angioedeema; erittäin harvinainen - Stevens-Johnsonin oireyhtymä; tuntemattomalla taajuudella - erythema multiforme, exfoliatiivinen ödeema;
• muut reaktiot: harvoin - voimattomuus; tuntemattomalla taajuudella - nenäverenvuoto, iiriksen intraoperatiivinen epävakaus, ns. supistunut pupillioireyhtymä (IRIS) kaihi- / glaukooma-leikkauksen aikana.

Yliannostus

Tietoja tamsulosiinin akuutista yliannostustapauksista ei kirjattu.

Todennäköiset yliannostuksen oireet voivat olla voimakas verenpaineen lasku, kompensoiva takykardia. Tällöin suositellaan oireenmukaista hoitoa.

On mahdollista palauttaa syke ja normalisoida verenpaine siirtymällä Trendelenburg-asentoon (makaa selässä 45 ° kulmassa lantion ollessa kohotettuna pään suhteen). Jos menettelystä ei ole tulosta, on suositeltavaa käyttää lääkkeitä, jotka lisäävät kiertävän veren määrää, ja tarvittaessa vasokonstriktorisia lääkkeitä. Munuaisten toiminnan seuranta on tarpeen. Hemodialyysi on sopimaton johtuen siitä, että tamsulosiini sitoutuu suurelta osin veriplasman proteiineihin. Aineen imeytymisen estämiseksi on suositeltavaa pestä vatsa, ottaa aktiivihiili tai osmoottinen laksatiivinen aine, esimerkiksi natriumsulfaatti.

erityisohjeet

Tamsulosiini, kuten muutkin α1-salpaajat, voi joissakin jaksoissa aiheuttaa merkittävän verenpaineen laskun, minkä seurauksena potilas voi pyörtyä. Ensimmäiset ortostaattisen hypotension merkit ovat huimaus ja heikkous. Kun ne ilmestyvät, on tarpeen istua tai asettaa potilas ja pitää hänet tässä asennossa, kunnes oireet häviävät.

Ennen Tamsulosinin määräämistä on varmistettava, että potilaalla ei ole muita patologioita, jotka voivat aiheuttaa samanlaisia oireita kuin BPH.

Ennen lääkkeen ottamista ja säännöllisesti hoidon aikana on tehtävä digitaalinen rektaalinen tutkimus ja tarvittaessa määritettävä eturauhasspesifinen antigeeni (PSA).

Kaihin / glaukooman kirurgisten toimenpiteiden aikana joillakin tamsulosiinia saaneilla tai aiemmin käyttäneillä potilailla voi kehittyä silmän iiriksen intraoperatiivinen epävakaus (ns. Supistunut pupillioireyhtymä), jonka seurauksena komplikaatioita voi kehittyä leikkauksen aikana tai leikkauksen jälkeisenä aikana. Tamsulosiinihoidon lopettamisen tarkoituksenmukaisuutta 1-2 viikkoa ennen kaihileikkauksen tai glaukooman leikkausta ei ole osoitettu, koska supistuneen pupillin oireyhtymän tapauksia on raportoitu potilailla, jotka lopettivat lääkityksen ja aikaisemmin leikkausta edeltävänä aikana. Lääkkeen käyttöä ei ole suositeltavaa aloittaa potilaille, joille on suunniteltu leikkaus kaihiin / glaukoomaan. Ennen leikkausta kirurgin ja silmälääkärin tulisi ottaa huomioon ennen leikkausta olevan tamsulosiinin esiintyminen tai puuttuminen. Tämä antaa heille mahdollisuuden valmistautua intraoperatiivisen iiriksen epävakauden kehittymiseen operaation aikana.

Angioedeeman kehittyminen edellyttää hoidon välitöntä lopettamista. Tamsulosiinin antaminen tällaisille potilaille on jälleen vasta-aiheista.

Munuaisten vajaatoiminnan sekä lievän tai keskivaikean maksan vajaatoiminnan yhteydessä annostusohjelmaa ei tarvitse muuttaa.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Tutkimuksia lääkkeen vaikutuksesta ajokykyyn ja muihin monimutkaisiin mekanismeihin ei ole tehty. Ottaen kuitenkin huomioon haittavaikutukset, kuten huimaus, on tärkeää olla varovainen suoritettaessa mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka edellyttävät lisääntynyttä keskittymistä ja psykomotorista nopeutta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Tamsulosiini on tarkoitettu käytettäväksi yksinomaan miespotilailla.

Lapsuuden käyttö

Lastenlääketieteessä Tamsulosiinin käyttö on vasta-aiheista.

Munuaisten vajaatoiminta

Tamsulosiinikapseleita tulee käyttää varoen potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC <10 ml / min). Lääkkeen annoksen pienentämistä ei tarvita.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Tamsulosiinitabletit ovat vasta-aiheisia potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.

Käyttö vanhuksille

Lääkkeen annosteluohjelman korjaamista iäkkäillä potilailla ei tarvita.

Huumeiden vuorovaikutus

• atenololi, enalapriili, nifedipiini ja teofylliini: lääkkeiden yhteisvaikutuksia tamsulosiinin kanssa ei havaittu;
• simetidiini: voi lisätä tamsulosiinin pitoisuutta plasmassa;
• furosemidi: vähentää tamsulosiinin pitoisuutta, mutta ei vaadi annoksen muuttamista, koska se pysyy terapeuttisella alueella;
• propranololi, diatsepaami, klormadinoni, trikloorimetiatsidi, diklofenaakki, varfariini, amitriptyliini, simvastatiini, glibenklamidi: in vitro eivät muuta tamsulosiinin vapaata osaa veriplasmassa, mikä puolestaan ei myöskään muuta propranololin, trikloorimetiatsepaamin vapaita fraktioita; diklofenaakki, varfariini voivat lisätä tamsulosiinin eliminoitumisnopeutta;
• amitriptyliini, salbutamoli, glibenklamidi ja finasteridi: vuorovaikutusta in vitro glibenklamidin kanssa maksan aineenvaihdunnan tasolla ei havaittu;
• voimakkaat isoentsyymin CYP3A4 estäjät: tamsulosiinin plasmapitoisuuden nousu on mahdollista. Esimerkiksi ketokonatsoli (isoentsyymin CYP3A4 voimakas estäjä) samanaikaisesti käytettynä lisäsi tamsulosiinin AUC- arvoa 2,8 kertaa ja _Cmax- arvoa 2,2 kertaa. Potilaille, joilla on heikentynyt CYP2D6-isoentsyymin metabolia, ei tule määrätä tamsulosiinia yhdessä voimakkaiden CYP3A4-isoentsyymin estäjien kanssa. Yhdessä voimakkaiden ja kohtalaisen isoentsyymin CYP3A4 estäjien kanssa lääkettä on käytettävä varoen;
• paroksetiini (isoentsyymin CYP2D6 voimakas estäjä): kun sitä annettiin samanaikaisesti tamsulosiinin kanssa, sen C _max ja AUC kasvoivat vastaavasti 1,3 ja 1,6 kertaa, mutta tällaisen nousun todettiin olevan kliinisesti merkityksetön;
• muut α1-salpaajat: verenpaineen lasku on mahdollista.

Analogit

Tamsulosiinianalogit ovat: Glansin, Hyperprost, Miktosin, Omsulozin, Omnik, Omnik Okas, Sonizin, Proflosin, Tamzelin, Tamsulozin Canon, Tamsulozin Bakter, Tamsulosin retard, Tamsulozin-Teva, Tamsulozin-OBL, Tamsulozin-Teva.

Varastointiehdot

Säilytä valolta ja kosteudelta suojatussa paikassa enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Tamsulosiinista

Tamsulosiinista on vähän arvosteluja, ehkä tämä johtuu taudin erityispiirteistä, koska se vaikuttaa intiimiin alueeseen. Lääkärit ovat yhtä mieltä siitä, että lääke on tehokas, turvallinen ja suhteellisen halpa.

Potilaiden mielipiteet jakautuivat, yksi lääke auttoi ensimmäisen pääsykurssin jälkeen, mutta valituksia on sietämättömästä ja arvaamattomasta kivusta, jossa jopa voimakkaat kipulääkkeet ovat hyödyttömiä. Positiivinen asia on, että kipu-oireyhtymä on ohimenevä ja kuluu jonkin aikaa saannin lopettamisen jälkeen.

Tamsulosiinin hinta apteekeissa

Arvioitu hinta pitkittyneellä Tamsulosin-kapselilla: 90 kpl. pakkauksessa - 733 ruplaa, 30 kpl. pakkauksessa - 479 ruplaa.

Tamsulozin: hinnat online-apteekeissa

Lääkkeen nimi Hinta Apteekki

Tamsulosin Bakter 0,4 mg kalvopäällysteiset tabletit, pitkävaikutteiset 30 kpl. 244 RUB Ostaa

Tamsulosin retard 0,4 mg pitkävaikutteiset kalvopäällysteiset tabletit 30 kpl. 301 RUB Ostaa

Arvostelut Tamsulosin retard 301 RUB Ostaa

Tamsulosin Bakter 0,4 mg enterokapseli, depottabletti 30 kpl. 382 r Ostaa

Tamsulosin Canon 0,4 mg enterokapseli, depottabletti 30 kpl. 393 r Ostaa

Tamsulosin bakter -välilehti. pitkittyneenä. ex. p / pl.ob. 0,4 mg nro 30 431 r Ostaa

Tamsulosin Retard -tabletit s.p. pitkävaikutteinen 0,4 mg 30 kpl. RUB 520 Ostaa

Tamsulosin-vertex-kapselit pidentävät vapautumista 0,4 mg 30 kpl. RUB 530 Ostaa

Tamsulosiinin pitkittyneet tabletit. vapauta s.p. 0,4 mg 30 kpl. 639 RUB Ostaa

Katso kaikki apteekkien tarjoukset

Maria Kulkes Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta

Koulutus: Ensimmäinen Moskovan valtion lääketieteellinen yliopisto nimetty I. M. Sechenov, erikoislääke "Yleislääketiede".

Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!