Eligard

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Eligard: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Eligard

ATX-koodi: L02AE02

Vaikuttava aine: leuproreliini (leuproreliini)

Valmistaja: Kenjin BioPharma, Inc. (USA), Tolmar Inc. (USA), Astellas Pharma Europe BV (Alankomaat)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 15.06.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 8390 ruplaa.

Ostaa

Kylmäkuivattu aine liuoksen valmistamiseksi ihon alle annettavaksi Eligard

Eligard on antineoplastinen aine.

Vapauta muoto ja koostumus

Eligard-annosmuoto - lyofilisaatti liuoksen valmistamiseksi ihon alle annettavaksi: valkoisesta melkein valkoiseen, ilman näkyviä vieraita hiukkasia [1 ruisku (B) lyofilisaatilla, täydennettynä injektioneulalla ja kuivausaineella + 1 ruisku (A) mukana toimitetulla liuottimella männän ja kuivausaineen kanssa kennopakkauksessa 1 + 1; pahvilaatikossa 1 pakkaus].

Liuotin:

7,5 mg: viskoosi, läpinäkyvä neste vaaleankeltaisesta vaaleankeltaiseen, ruskean sävyinen, ilman näkyviä vieraita hiukkasia;
22,5 ja 45 mg: viskoosi, läpinäkyvä neste värittömästä vaaleankeltaiseen, ilman näkyviä vieraita hiukkasia.

Käyttövalmis liuos:

annos 7,5 mg: viskoosi neste vaaleankeltaisesta vaaleankeltaiseen, ruskehtava, ei näkyviä vieraita hiukkasia, mahdollisesti ilmakuplia;
annos 22,5 ja 45 mg: viskoosi neste värittömästä vaaleankeltaiseen, ilman näkyviä vieraita hiukkasia, mahdollisesti ilmakuplia.

1 ruisku B sisältää vaikuttavaa ainetta: leuproreliiniasetaatti - 10,2 mg, 28,2 mg tai 58,2 mg (ylimäärä kompensoi neulan ja ruiskun häviöt, annetulla annoksella vaikuttavan aineen määrä on 7,5 mg, 22,5 mg tai 45 mg).

1 ruisku A sisältää apuaineen: liuotin, joka koostuu poly-D-, L-laktidi-ko-glykolidi- ja N-metyyli-2-pyrrolidoni-kopolymeeristä - vastaavasti 330 mg, 440 mg ja 426 mg lääkkeelle annoksina 7,5 mg., 22,5 mg ja 45 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Leuproreliini on luonnollisen gonadotropiinia vapauttavan hormonin (GnRH) synteettinen ei-peptidianalogi, joka pitkäaikaisessa käytössä estää kivesten steroidogeneesiä ja estää aivolisäkkeen gonadotropiinin eritystä miehillä. Toisin kuin luonnollinen hormoni, analogi on tehokkaampi. Lisäksi sen vaikutus on palautuva lääkkeen lopettamisen jälkeen.

Käytön alussa leuproreliini lisää kiertävän luteinisoivan hormonin (LH) ja follikkelia stimuloivan hormonin (FSH) tasoa, minkä seurauksena testosteronin, dihydrotestosteronin ja sukurauhasen steroidien taso nousee väliaikaisesti miehillä, mutta pitkäaikaisessa käytössä tasot laskevat. Tässä tapauksessa testosteronin pitoisuus laskee kastraatiotasolle (≤ 50 ng / dl) 3–5 viikon kuluessa Eligard-hoidon aloittamisesta. Kuuden kuukauden hoidon jälkeen keskimääräinen testosteronitaso, riippuen annoksesta, jossa lääkettä käytettiin, on: 7,5 mg - (6,1 ± 0,4) ng / dl, 22,5 mg - (10,1 ± 0,7)) ng / dl, 45 mg - (10,4 ± 0,53) ng / dl. Nämä hinnat ovat verrattavissa miesten testosteronitasoihin kahdenvälisen orkiektomian jälkeen.

Farmakokinetiikka

Leuproreliinin enimmäispitoisuus määritetään seerumissa 4-8 tuntia ensimmäisen injektion jälkeen ja on noin 25,3 ng / dl, 127 ng / dl tai 82 ng / dl (vastaavasti, kun sitä annetaan 7,5 mg, 22,5 mg tai 45 mg Eligard).

Aika tasangon vaiheen saavuttamiseen riippuen käytetyn lääkkeen annoksesta: 7,5 mg - 2 - 28 päivää, 22,5 mg - 3 - 84 päivää, 45 mg - 3 - 168 mg. Ensimmäisen nousun jälkeen seerumin leuproreliini pysyy suhteellisen vakaana (0,2–2 ng / ml).

Eligardin kertymisestä toistuvilla injektioilla ei ole tietoa.

Yhteys plasman proteiineihin on 43–49%.

Kun terveille vapaaehtoisille (miehille) annettiin laskimoon 1 mg leuproreliiniasetaattia, havaittiin, että käytettäessä kaksikammioista mallia keskimääräinen puhdistuma oli 8,34 l / h, lopullinen puoliintumisaika oli noin 3 tuntia.

Tutkimuksia leuproreliinin eliminaatiosta ei ole tehty.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Eligardia käytetään hormoniriippuvan eturauhassyövän hoitoon miehillä.

Vasta-aiheet

kirurginen kastraatio;
yliherkkyys lääkkeelle tai muille GnRH-agonisteille.

Eligardia ei käytetä naisilla ja lapsilla.

Ohjeet Eligardin käyttöön: menetelmä ja annostus

Kylmäkuivatusta valmistettu liuos injektoidaan ihonalaisesti injektiokohtia vaihdellen. Älä anna lääkkeen päästä valtimoon tai laskimoon.

Antotiheys riippuen Eligardin määräämästä annoksesta: 7,5 mg - kerran kuukaudessa, 22,5 mg - kerran 3 kuukaudessa, 45 mg - kerran 6 kuukaudessa. Annettu lääke muodostaa varikon, joka tarjoaa leuproreliinin jatkuvan vapautumisen ilmoitettuina ajanjaksoina.

Lääkkeen kesto määritetään erikseen. Pitkäaikainen hoito.

Eligard peruutetaan, jos PSA: n (eturauhasspesifinen antigeeni) taso nousee testosteronin kastraatiotason taustalla.

Suositukset injektionesteen valmistamiseksi:

Ota lääke jääkaapista ja pidä sitä, kunnes pakkauksen lämpötila saavuttaa huoneen lämpötilan.
Poista ruiskut pakkauksesta.
Poista lyhyt mäntä ruiskusta B. Poista pitkä mäntä pakkauksesta ruiskulla A ja työnnä se ruiskuun B.
Poista molempien ruiskujen (A ja B) korkit ja liitä ruiskut varovasti. Sekoita liuosta vuorotellen ruiskujen mäntää vuorotellen, kunnes se muuttuu homogeeniseksi (noin 60 lyöntiä). Käyttövalmiin liuoksen tulee olla väritön tai vaaleankeltainen.
Lisää valmis liuos kokonaan ruiskuun B ja poista ruisku A ja paina mäntää kunnes se pysähtyy. Aseta steriili neula ruiskuun B.
Kahden ruiskun sisältö on sekoitettava välittömästi ennen käyttöönottoa. Käyttämätöntä liuosta ei voida varastoida.

Ilmakuplia voi muodostua sekoituksen aikana. Tätä ilmiötä pidetään normaalina eikä se vaikuta Eligardin tehokkuuteen.

Sivuvaikutukset

urogenitaalijärjestelmästä: virtsatieinfektio, akuutti virtsaumpi, virtsarakon kouristukset, virtsaamisvaikeudet, nokturia, hematuria, dysuria, oliguria, kivesten kipu, kivesten atrofia, heikentynyt libido, impotenssi, hedelmättömyys;
hermostosta: haju-, makuhäiriöt, huimaus, päänsärky, hypestesia, unettomuus, tahattomat liikkeet; joissakin tapauksissa - lisääntynyt ihoherkkyys, näköhäiriöt, unihäiriöt, perifeerinen huimaus, amnesia, masennus;
sydän- ja verisuonijärjestelmästä: verenpaineen nousu tai lasku, kuumat aallot, pyörtyminen; joissakin tapauksissa - hengenahdistus, sydämentykytys, keuhkovaltimon oksojen embolia, perifeerinen turvotus;
tuki- ja liikuntaelimistöstä: lihaskrampit, lihasheikkous, raajojen kipu, selkäkipu, nivelkipu, lihaskipu; Eligardin pitkäaikaisessa käytössä - luun tiheyden väheneminen, osteoporoosin eteneminen;
hengityselimistä: hengenahdistus, vetiset vuotot nenäontelosta (rinorrhea);
ruoansulatuskanavasta: röyhtäily, suun kuivuminen, ilmavaivat, ripuli tai ummetus, pahoinvointi, oksentelu, dyspepsia;
hormonaalisesta järjestelmästä: rintakipu, gynekomastia;
laboratorioparametrien osalta: triglyseridien ja kreatiinifosfokinaasipitoisuuden nousu veressä, erytrosyyttien, hematokriitin ja hemoglobiinin määrän väheneminen, alaniiniaminotransferaasipitoisuuden nousu, protrombiiniajan ja veren hyytymisaikojen nousu, leukopenia, trombosytopenia;
paikalliset reaktiot: kutina, kipu, polttaminen tai pistely, punoitus ja mustelmat pistoskohdassa; harvoissa tapauksissa kovettuminen ja haavaumat pistoskohdassa;
muut: vilunväristykset, lisääntynyt hikoilu, heikkous, lisääntynyt uupumus, huonovointisuus, painonnousu, muutokset glukoosinsietokyvyssä, hiustenlähtö, ihottuma, perussairauden oireiden paheneminen ensimmäisten viikkojen aikana lääkehoidon aloittamisen jälkeen.

Yliannostus

Yliannostustapauksia ei ole raportoitu. Jos suositeltu annos ylitetään merkittävästi, on suoritettava oireenmukainen hoito ilmenneiden rikkomusten poistamiseksi.

erityisohjeet

Eligardin käyttö ei ole tarkoituksenmukaista kirurgisen kastraation jälkeen, koska lääke ei tässä tapauksessa aiheuta seerumin testosteronin vähenemistä edelleen.

Hoito tulisi suorittaa syöpälääkkeiden käyttöön perehtyneen lääkärin valvonnassa.

Ensimmäisen viikon aikana Eligard-hoidon aikana dihydrotestosteronin, happofosfataasin ja testosteronin pitoisuus nousee lyhytaikaisesti, mikä voi lisätä taudin nykyisiä oireita ja saada uusia oireita, esimerkiksi luukipu, hematuria, neurologiset häiriöt, virtsaputken tukos, virtsarakon ulostulon tukos. Yleensä hoidon jatkuessa nämä häiriöt häviävät itsestään. Tunnetaan myös selkäytimen puristustapauksia käytettäessä GnRH-agonisteja. Näiden komplikaatioiden tavanomainen hoito suoritetaan tarvittaessa.

Testosteronipitoisuuden alkuvaiheen nousun seuraukset voidaan estää antamalla antiandrogeenia: 3 päivää ennen Eligardin ensimmäistä antamista ja sen ensimmäisten 2-3 viikon aikana.

Hoidon ensimmäisten viikkojen aikana tarvitaan tarkkaa seurantaa potilailla, joilla on virtsateiden tukkeuma, metastaaseja aivoihin ja / tai selkärankaan.

Eligard lisää luunmurtumien riskiä osteoporoosin kehittymisen takia. Pitkittyneen testosteronipuutteen lisäksi seuraavat tekijät voivat vaikuttaa osteoporoosin muodostumiseen: vanhuus, riittämätön liikunta, ylipaino, alkoholin käyttö, tupakointi.

Lääke voi vähentää glukoosinsietokykyä, jonka yhteydessä diabetes mellitusta sairastavien potilaiden tulisi olla huolellisemman lääkärin valvonnassa hoidon aikana.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Eligard voi aiheuttaa joitain haittavaikutuksia, jotka voivat vaikuttaa negatiivisesti reaktioiden nopeuteen ja keskittymiskykyyn, kuten huimaus, uupumus, näköhäiriöt. Tässä suhteessa on suositeltavaa olla varovainen ajaessasi ja tehdessäsi mahdollisesti vaarallista työtä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Eligardia ei ole tarkoitettu käytettäväksi naisilla.

Lapsuuden käyttö

Eligard on vasta-aiheinen lapsuudessa.

Munuaisten vajaatoiminta

Eligardin käytöstä munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa ei ole kliinisiä tietoja.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Eligardin käytöstä maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa ei ole kliinisiä tietoja.

Huumeiden vuorovaikutus

Erityisiä tutkimuksia Eligardin mahdollisista farmakokineettisistä yhteisvaikutuksista muiden lääkkeiden kanssa ei ole tehty. Muiden lääkkeiden samanaikaisen käytön yhteydessä ei ole raportoitu haittavaikutuksista.

Analogit

Eligardin analogit ovat lääkkeet Lukrin Depot ja Prostap.

Varastointiehdot

Kestoaika on 2 vuotta.

Säilytä alkuperäispakkauksessa 2–8 ° C: ssa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Käyttökuntoon saatettu liuos säilyttää fysikaaliset ja kemialliset ominaisuudet 30 minuutin ajan valmistamisen jälkeen (25 ° C: ssa).

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Eligardista

Ottaen huomioon lääkkeen, johon sitä käytetään, potilaat jakavat harvoin vaikutelmansa hoidosta. Katsausten mukaan Eligard aiheuttaa taudin oireiden lisääntymisen ensimmäisen hoitoviikon aikana, joissakin tapauksissa aiheuttaa uusien oireiden, kuten luukivun, virtsan veren ja neurologisten häiriöiden, kehittymisen. Hoidon jatkuessa nämä komplikaatiot häviävät. Pitkäaikaisen hoidon aikana jotkut potilaat ilmoittavat lievistä tai keskivaikeista kuumista aaltoista, pahoinvoinnista, gynekomastiasta ja polttamisesta pistoskohdassa.

Lääkärit puhuvat positiivisesti Eligardista. Tämän lääkkeen annosmuoto on suunniteltu siten, että voit luoda leuproreliinivaraston ihonalaisiin kudoksiin 1, 3 tai 6 kuukauden ajan (annetusta annoksesta riippuen) ja antaa siten pitkäaikaisen vakaan vaikutuksen. Tämä järjestelmä vähentää tehokkaasti testosteronitasoja 95%: lla potilaista. Johtuen liuoksesta kerran kuussa kuukaudessa (Eligard 45 mg) sivuvaikutusten, erityisesti paikallisten reaktioiden, esiintyvyys vähenee merkittävästi, eikä lääkärin tarvitse käydä usein.