Olantsapiini - Ohjeet Tablettien Käyttöön, Arvostelut, Hinta, Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Olantsapiini

Olantsapiini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. 1. Vapauta muoto ja koostumus
2. 2. Farmakologiset ominaisuudet
3. 3. Käyttöaiheet
4. 4. Vasta-aiheet
5. 5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. 6. Haittavaikutukset
7. 7. Yliannostus
8. 8. Erityiset ohjeet
9. 9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. 10. Käytä lapsuudessa
11. 11. Jos maksan toiminta on heikentynyt
12. 12. Käyttö vanhuksilla
13. 13. Huumeiden vuorovaikutus
14. 14. Analogit
15. 15. Varastointiehdot
16. 16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. 17. Arvostelut
18. 18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Olanzapine

ATX-koodi: N05AH03

Vaikuttava aine: olantsapiini (olantsapiini)

Tuottaja: Synthon Hispania (Espanja), North Star (Venäjä), Ozone (Venäjä), ALSI Pharma JSC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 21.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 185 ruplaa.

Ostaa

Olantsapiini on neurolepti.

Vapauta muoto ja koostumus

Olantsapiinin annosmuoto:

• kalvopäällysteiset tabletit: pyöreät, kaksoiskuperia, keltaisesta kellertävän vihreään (2,5 ja 7,5 mg: n annoksille) tai valkoiset tai melkein valkoiset (5 ja 10 mg: n annoksille) ulkopuolelta ja vaaleankeltaiset leikkauksessa (7, 10, 14, 20 tai 30 tablettia läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 tai 10 läpipainopakkausta; tai 7, 10, 14, 20, 28, 30, 56 tai 100 tablettia purkissa, pahvilaatikossa 1 tölkki);
• tabletit: pyöreät, kaksoiskupera, keltainen (7 tablettia läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 4 (tabletille 2,5 / 5/10 mg) tai 8 (7,5 mg tabletille) läpipainopakkausta; 10 tablettia kukin ääriviiva-acheikova-pakkauksessa, pahvilaatikossa 1–5 pakkausta).

Yhden tabletin koostumus, kalvopäällysteinen 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg:

• vaikuttava aine: olantsapiini - 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg;
• apukomponentit: laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, kroskarmelloosinatrium, povidoni-K25, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti;
• kalvokuori: hypromelloosi, makrogoli-4000, titaanidioksidi, väriaine 9 annoksille 2,5 ja 7,5 mg).

Yhden tabletin koostumus 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg:

• vaikuttava aine: olantsapiini 2,5 / 5 / 7,5 / 10;
• apukomponentit: mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, krospovidoni, magnesiumstearaatti.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Olantsapiini on psykoosilääke, manianvastainen ja mielialaa stabiloiva aine. Aine vaikuttaa useisiin reseptorijärjestelmiin ja sillä on siksi laaja farmakologinen profiili. Tropismi serotoniini-, muskariini-, dopamiini-, histamiini- ja adrenergisiin reseptoreihin on osoitettu. Tutkimuksissa osoitettiin antagonismia serotoniinin, dopamiinin ja m-kolinergisten reseptorien suhteen. Suhteessa 5-HT ₂ -serotoniinin reseptoreihin, sen toiminta ja affiniteetti ovat selvemmin kuin suhteessa D ₂ dopamiini-reseptoreihin.

Sekä terveillä potilailla kerta-annoksen jälkeen 10 mg olantsapiinia, jota seuraa positroniemissiotomografia, ja skitsofreniapotilailla, jotka vastasivat olantsapiini, minkä jälkeen yhden yksifotoniemissiotomografiassa, yhdistyksen striatumin D ₂ -reseptoreihin oli alhainen, verrattuna 5- HT _2A -reseptorit.

Olantsapiini vähentää selektiivisesti mesolimbisten (A10) dopaminergisten hermosolujen aktiivisuutta ja vaikuttaa samalla heikosti motoristen toimintojen kontrolloivien hermosolujen striataareitteihin. Kun olantsapiinia käytetään pienempinä annoksina kuin katalepsiaa aiheuttavat annokset, ehdollinen välttäminen vähenee (psykoosilääkkeiden testissä).

Lääke johtaa tilastollisesti merkitsevään tuottavien ja negatiivisten oireiden vakavuuden vähenemiseen skitsofreniapotilailla.

Tutkimukset ovat osoittaneet merkitsevän parannuksen potilailla, joilla on skitsofrenia, skitsoafektiiviset ja muut häiriöt ja näiden sairauksien aiheuttamat masennuksen oireet olantsapiinihoidolla (-6,0) verrattuna haloperidoliin (-3,1).

Kaksisuuntaista mielialahäiriötä sairastavien potilaiden mania- tai sekakohtauksissa olantsapiini (annettu 3 viikon ajan) vähensi maanisia oireita tehokkaammin kuin lumelääke ja valproaattiseminaali. Olantsapiinin teho niiden potilaiden osuudessa, jotka saavuttivat remission masennuksen ja manian suhteen 6 ja 12 hoitoviikolla, on verrattavissa haloperidolin tehoon. Olantsapiini (10 mg) yhdessä litiumin tai valproiinihapon kanssa kahden viikon hoidon aikana vähensi maanisten oireiden vakavuutta enemmän kuin monoterapia samoilla lääkkeillä 6 viikon ajan.

Tutkimus uusiutumisen ehkäisemisestä potilailla, joilla oli maaninen jakso ja jotka olivat aiemmin saavuttaneet remissiota olantsapiinihoidolla, osoitti sen paremmuuden lumelääkkeeseen verrattuna ensisijaisen päätetapahtuman - kaksisuuntaisen mielialahäiriön uusiutumisen - saavuttamisessa. Lisäksi todettiin lääkkeen tehokkuus lumelääkkeeseen nähden suhteessa masennus- ja maanisten jaksojen ehkäisyyn.

Myös uusiutumisen ehkäisemisessä potilailla, joilla on maniavaihe, ja jotka ovat saavuttaneet remission, olantsapiini ei ole monoterapiana huonompi kuin litiumvalmisteet tehokkuuden suhteen ensisijaisen päätetapahtuman - kaksisuuntaisen mielialahäiriön uusiutumisen - saavuttamisessa.

Yhdistelmähoito olantsapiinin ja litiumin tai valproiinihapon kanssa ei osoittanut suurempaa vaikutusta kaksisuuntaisen mielialahäiriön uusiutumisen viivästyttämisessä potilailla, joilla on maanisia tai sekamuotoisia jaksoja, kuin monoterapialla litiumilla tai valproehapolla.

Farmakokinetiikka

Olantsapiinilla on suuri imeytymisnopeus, joka ei riipu ruoan saannista. Aineen enimmäispitoisuus saavutetaan 5–8 tunnissa. Proteiinien sitoutuminen on 93%. Olantsapiini metaboloituu maksassa konjugaation ja hapettumisen kautta. Päämetaboliitti on 10-N-glukuronidi, joka ei ylitä veri-aivoestettä.

2-hydroksimetyylin ja N-desmetyylin tuotanto tapahtuu entsyymien CYP2D6 ja CYP1A2 osallistumisella. Lääkkeen päävaikutus liittyy olantsapiiniin, sen metaboliittien aktiivisuus on vähemmän selvää. Lääke erittyy pääasiassa (57%) munuaisten kautta metaboliitteina. Puoliintumisaika on nuorilla 30–38 tuntia ja yli 65-vuotiailla noin 51,8 tuntia.

Käyttöaiheet

• skitsofrenia;
• affektiivisen tyypin kaksisuuntainen mielialahäiriö (sekä olantsapiinimonoterapia että sen yhdistelmä valproiinihappo- tai litiumvalmisteiden kanssa ovat mahdollisia): kohtalainen tai vaikea asteinen maaninen episodi sekä kaksisuuntaisen mielialahäiriön uusiutuminen (jos lääke oli tehokas maanisessa vaiheessa);
• terapeuttisesti resistentti masennus (yhdessä fluoksetiinin kanssa).

Vasta-aiheet

Absoluuttiset vasta-aiheet:

• sulkeutumiskulmaglaukooman riski;
• dementiasta johtuvat psykoosi ja käyttäytymishäiriöt;
• psykoosit, jotka aiheutuvat dopamiinireseptorin agonistien käytöstä Parkinsonin taudissa;
• laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
• ikä enintään 18 vuotta;
• imetysjakso;
• lisääntynyt herkkyys lääkkeen mille tahansa komponentille.

Suhteelliset vasta-aiheet:

• epilepsia;
• kulmasulku-glaukooma;
• maksan vajaatoiminta;
• eturauhasen liikakasvu;
• paralyyttinen suoliston tukos;
• myeloproliferatiiviset sairaudet;
• myelosuppressio;
• raskaus;
• hypereosinofiilinen oireyhtymä.

Olantsapiinin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Olantsapiinitabletit otetaan suun kautta aterioista riippumatta.

Aloitusannossuositukset:

• skitsofrenia: 10 mg kerran päivässä;
• maaninen jakso: 15 mg 1 kerran päivässä (monoterapia) tai 10 mg 1 kerran päivässä (osana yhdistelmähoitoa);
• kaksisuuntaisen mielialahäiriön uusiutumisen ehkäisy: 10 mg kerran päivässä. Jos esiintyy maanista, sekoitettua tai masennusoireyhtymää, hoitoa jatketaan (tarvittaessa säätämällä sen annosta) yhdessä muiden kliinistä kuvaa vastaavien lääkkeiden kanssa.

Sen jälkeen annoksen säätäminen sallitaan (5–20 mg kerran päivässä). Sen kasvun tulisi tapahtua vähintään 24 tunnin välein.

Lääke tulee lopettaa pienentämällä annosta asteittain.

Terapeuttisesti resistentin masennuksen hoidossa lääkettä käytetään yhdessä fluoksetiinin kanssa kerran päivässä illalla. Olantsapiinin tavanomainen aloitusannos on 5 mg ja fluoksetiinilla 20 mg. Sitten annoksia voidaan lisätä. On tarpeen arvioida säännöllisesti hoidon jatkamisen toteutettavuus.

Olantsapiinin metabolia vähenee naispotilailla, vanhuksilla ja myös tupakoimattomilla. Jos näitä tekijöitä on useampi kuin yksi, annoksen pienentäminen voi olla tarpeen.

Sivuvaikutukset

• veri ja imukudos: eosinofilia, leukopenia, neutropenia, trombosytopenia;
• immuunijärjestelmä: yliherkkyys;
• aineenvaihdunta ja ravitsemus: lisääntynyt ruumiinpaino, lisääntynyt glukoosin, kolesterolin, triglyseridien pitoisuus, glukosuria, lisääntynyt ruokahalu, diabetes mellituksen puhkeaminen tai paheneminen (joskus mukana ketoasidoosi, kooma, mukaan lukien useat kuolemat), hypotermia;
• hermosto: akatisia, huimaus, parkinsonismi, dyskinesia, kouristukset (riskitekijöiden läsnä ollessa), dystonia (mukaan lukien okulogürinen kriisi), tardiivinen dyskinesia, dysartria, amnesia, pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä, vieroitusoireet (unettomuus, hikoilu, vapina, ahdistuneisuus, pahoinvointi ja oksentelu);
• hengityselimet, rinta ja välikarsinaelimet: nenäverenvuoto;
• sydän- ja verisuonijärjestelmä: ortostaattinen hypotensio, bradykardia, QT-ajan pidentyminen, tromboembolia (mukaan lukien keuhkoembolia ja syvä laskimotromboosi), kammiotakykardia, kammiovärinä, äkillinen kuolema;
• maha-suolikanava: antikolinergiset vaikutukset (ohimenevät ja lievät), turvotus, haimatulehdus;
• maksa ja sappi: maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus (ohimenevä ja oireeton), erityisesti hoidon alussa, hepatiitti (mukaan lukien maksasolu-, kolestaattinen ja sekamaksa).
• iho ja ihonalainen kudos: ihottuma, hiustenlähtö, valoherkkyysreaktiot;
• tuki- ja liikuntaelin- ja sidekudos: nivelkipu, rabdomyolyysi;
• munuaiset ja virtsateet: retentio tai virtsankarkailu, viivästynyt virtsaamisen alkaminen;
• sukuelimet ja maitorauhanen: vähentynyt libido, erektiohäiriöt, amenorrea, galaktorrea (naisilla), rintojen suurentaminen, gynekomastia ja rintojen suurentaminen miehillä, priapismi;
• muut: voimattomuus, uupumus, kuume, turvotus;
• laboratorioparametrit: prolaktiinipitoisuuden nousu plasmassa, alkalisen fosfataasin, kreatiinifosfokinaasin, y-glutamyylitransferaasin, hyperurikemian aktiivisuuden lisääntyminen, bilirubiinin kokonaispitoisuuden nousu.

Olantsapiinihoitoa saavilla iäkkäillä dementiapotilailla kliinisissä tutkimuksissa aivoverenkiertoon liittyvien haittavaikutusten ja kuolemien ilmaantuvuus oli suurempi kuin lumelääkettä saaneilla potilailla. Hyvin usein heillä oli kävelyhäiriöitä ja kaatumisia. Usein - kuume, keuhkokuume, punoitus, letargia, virtsankarkailu, visuaaliset hallusinaatiot.

Potilailla, joilla on Parkinsonin tautiin liittyvä lääkeaineiden aiheuttama psykoosi (dopamiinireseptorin agonistit), on todennäköisesti hallusinaatioita ja pahenevat parkinsonin oireet.

Olantsapiinin käyttö yhdessä valproiinihapon kanssa lisää neutropenian riskiä, ja yhdessä litiumin tai valproiinihapon kanssa voi aiheuttaa vapinaa, lisääntynyttä ruokahalua, painonnousua, suun kuivumista ja puhehäiriöitä.

Yliannostus

Olantsapiinin yliannostusoireet: takykardia, levottomuus, dysartrian aggressiivisuus, ekstrapyramidaalioireet, tajunnan heikkeneminen, delirium, kouristukset, pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä, hengityslama, aspiraatio, valtimon hypertensio tai hypotensio, rytmihäiriöt, hengitys- ja sydämenpysähdys. 450 mg: n annos johti kuolemaan, kun taas potilaan, joka otti 2000 mg lääkettä, rekisteröitiin eloonjääminen.

Hoito: mahahuuhtelu, aktiivihiilen saanti. Spesifistä vastalääkettä ei ole. Oksentelun indusointia ei suositella. Esitetty on oireenmukainen hoito, jonka tarkoituksena on ylläpitää kehon elintoimintoja.

erityisohjeet

Psykoosilääke parantaa potilaan tilaa useista päivistä useisiin viikkoihin. Tänä aikana potilas tarvitsee huolellista seurantaa itsemurhayritysten estämiseksi. Yliannostuksen riskin pienentämiseksi tulee käyttää pienintä tehokasta olantsapiiniannosta.

Pahanlaatuisen neuroleptisen oireyhtymän oireiden (hypertermia, lihasjäykkyys, henkisen tilan muutokset, epävakaa pulssi tai verenpaine, takykardia, lisääntynyt hikoilu, rytmihäiriöt, lisääntynyt kreatiinifosfokinaasiaktiivisuus, rabdomyolyysi, akuutti munuaisten vajaatoiminta) sekä selittämätön vaikea kuume …

12 viikon kuluttua olantsapiinihoidon aloittamisesta verensokeri on mitattava lähtötilanteessa ja suoritettava sitten vuosittain hyperglykemian ja diabeteksen kehittymisen estämiseksi.

12 viikon lääkkeen käytön jälkeen lipidipitoisuus tulisi mitata ja sitten se tulisi suorittaa 5 vuoden välein lipidiprofiilin ei-toivottujen muutosten riskin vuoksi.

Potilaiden, joilla on alhainen leukosyyttien tai neutrofiilien määrä, tulee olla varovaisia käyttäessään Olantsapiinia.

Jos potilaalla ilmenee tardiivisen dyskinesian oireita, on suositeltavaa harkita mahdollisuutta pienentää annosta tai lopettaa lääkitys.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Olanzapiinin vaikutuksesta ajokykyyn ja muihin monimutkaisiin mekanismeihin ei ole tehty tutkimuksia, mutta sivuvaikutusten vuoksi nämä toimet on tehtävä varoen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Olantsapiinin käyttö raskauden aikana on mahdollista vain, jos odotettu hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Vastasyntyneitä, joiden äidit käyttivät lääkettä raskauden kolmannella kolmanneksella, on seurattava tarkasti haittavaikutusten, mukaan lukien ekstrapyramidaalioireiden ja vieroitusoireiden, riskin vuoksi.

Tarvittaessa imetys on lopetettava imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Ohjeiden mukaan olantsapiini on vasta-aiheinen lapsille, koska sen turvallisuudesta ja tehokkuudesta ei ole riittävästi tietoa. Lyhytaikaiset tutkimukset nuorilla ovat osoittaneet selvempiä lipidi- ja prolaktiinihäiriöitä sekä suurempaa painonnousua verrattuna aikuisiin.

Jos maksan toiminta on heikentynyt

Olantsapiinin käyttö vaatii varovaisuutta ja potilaan tilan seurantaa potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta, maksaentsyymien aktiivisuuden lisääntyminen sekä maksatoksisia lääkkeitä käytettäessä. Jos hepatiittia esiintyy, hoito tulee lopettaa.

Käyttö vanhuksille

Aloitusannoksen muuttamista ei yleensä tarvita, mutta yli 65-vuotiailla potilailla sitä voidaan tarvita kliinisestä tilasta riippuen.

Huumeiden vuorovaikutus

• karbamatsepiini, nikotiini (tupakointi): voi vähentää olantsapiinin pitoisuutta ja saattaa siksi vaatia korjausta;
• fluvoksamiini, siprofloksasiini ja muut isoentsyymin CYP1A2 estäjät: estävät olantsapiinin metaboliaa ja voivat sen vuoksi vaatia sen annoksen pienentämistä;
• aktiivihiili: vähentää lääkkeen biologista hyötyosuutta 50-60%, niiden ottamisen on oltava vähintään 2 tuntia;
• dopamiinireseptorin agonistit (suorat ja epäsuorat): olantsapiini pystyy estämään niiden toiminnan;
• keskushermostoa masentavat lääkkeet, alkoholi: Varovaisuutta on noudatettava otettaessa niitä yhdessä;
• parkinsonismilääkkeet: niiden yhteiskäyttöä ei suositella;
• QT-aikaa pidentävät lääkkeet: on suositeltavaa olla varovainen, kun otat niitä yhdessä.

Analogit

Olantsapiinianalogit ovat Zalasta, Zyprexa Adera, Zyprexa Zidis, Normiton, Olanex, Egolanza.

Varastointiehdot

Säilytä valolta suojattuna enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Olanzapine

Olanzapiinin arvostelut osoittavat sen korkean tehokkuuden. Haittavaikutuksia mainitaan usein, pääasiassa painonnousu ja verenpaineen alentaminen.

Olantsapiinin hinta apteekeissa

Arvioitu hinta olantsapiinille, 10 mg tabletit, 28 kpl. pakkauksessa - 270-555 ruplaa.

Olantsapiini: hinnat online-apteekeissa

Lääkkeen nimi Hinta Apteekki

Olanzapine 5 mg kalvopäällysteiset tabletit 28 kpl. RUB 185 Ostaa

Olantsapiini 10 mg tabletit 30 kpl. 190 RUB Ostaa

Olanzapine 5 mg tabletit 30 kpl. 206 RUB Ostaa

Olanzapine Canon 5 mg kalvopäällysteiset tabletit 28 kpl. 246 r Ostaa

Olanzapine medisorb -tabletit s.p. 10 mg 28kpl 267 r Ostaa

Olanzapine Canon 10 mg kalvopäällysteiset tabletit 28 kpl. 327 r Ostaa

Maria Kulkes Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta

Koulutus: Ensimmäinen Moskovan valtion lääketieteellinen yliopisto nimetty I. M. Sechenov, erikoislääke "Yleislääketiede".

Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!