Tamoxifen HEXAL - Käyttöohjeet, Arvostelut, Tablettien Hinta

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Tamoksifeeni HEXAL

Tamoxifen HEXAL: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Huumeiden vuorovaikutus
13. Analogit
14. Varastointiehdot
15. Apteekeista luovuttamisen ehdot
16. Arvostelut
17. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Tamoxifen HEXAL

ATX-koodi: L02BA01

Vaikuttava aine: tamoksifeeni (tamoksifeeni)

Tuottaja: Salutas Pharma, GmbH (Saksa)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 7.9.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 130 ruplaa.

Ostaa

Tabletti, kalvopäällysteinen, Tamoxifen HEXAL

Tamoxifen HEXAL on antineoplastinen antiestrogeeninen lääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääkettä on saatavana päällystettyjen tablettien muodossa: valkoisia tai kellertäviä, pyöreitä, kaksoiskuperia, sileä, tasainen pinta, annoksina 20 ja 40 mg, toiselle puolelle levitetään jakolinja (10 kpl. Läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 3) tai 10 pakkausta ja ohjeet Tamoxifen HEXALin käytöstä).

Yksi tabletti sisältää:

vaikuttava aine: tamoksifeenisitraatti - 15,2; 30,4; 45,6 tai 60,8 mg, mikä vastaa 10, 20, 30 tai 40 mg tamoksifeenia, vastaavasti;
lisäkomponenttien: natriumtärkkelysglykolaatti, laktoosi 1H ₂ O, povidoni, magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa;
kuoren koostumus: valkoinen opadryväri (laktoosi, polyetyleeniglykoli 4000, titaanidioksidi, hypromelloosi).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Tamoxifen HEXAL on antineoplastinen hormonaalinen lääke. Sen vaikuttava aineosa, tamoksifeeni, on trifenyylietyleeniryhmän ei-steroidinen aine, jolla on antiestrogeenisiä ja heikkoja estrogeenisiä ominaisuuksia. Tamoksifeenin yhdistetty farmakologinen vaikutus ulottuu useisiin kudoksiin. Rintasyövässä se estää estrogeenin sitoutumista neoplastisten solujen estrogeenireseptoreihin, ja sillä on pääasiassa antiestrogeenisiä vaikutuksia. Kasvaimissa, joissa on runsaasti estrogeenireseptoreita, kohdun, emättimen, rintojen ja aivolisäkkeen etukudos, tamoksifeeni ja sen metaboliitit kilpailevat estradiolin kanssa sitoutumiskohdista sytoplasmisten estrogeenireseptorien kanssa. Tamoksifeenireseptorikompleksi, toisin kuin estrogeenireseptorikompleksi, ei stimuloi DNA: n (deoksiribonukleiinihapon) synteesiä ytimessä. Se tukahduttaa solujen jakautumisprosessin aiheuttaen kasvainsolujen regressiota ja niiden kuoleman.

Estrogeenipositiivisten tai määrittelemättömien rintakasvainten tamoksifeenihoito vähentää merkittävästi taudin uusiutumisten määrää ja pidentää elinajanodotetta jopa 10 vuoteen. Lääkehoito viiden vuoden ajan antaa sinulle selvemmän vaikutuksen kuin yhden tai kahden vuoden pituisella hoitojaksolla. Ikä, vaihdevuodet, tamoksifeeniannos tai adjuvanttinen kemoterapia eivät vaikuta kliiniseen tehoon.

Tamoksifeenin käyttö postmenopausaalisella jaksolla johtaa kokonaiskolesterolin ja matalatiheyksisten lipoproteiinien pitoisuuden laskuun veriplasmassa noin 10–20% naisista ja auttaa säilyttämään luun mineraalitiheyden.

Tamoksifeenihoidon kliinisen vasteen epäjohdonmukaisuus voi johtua CYP2D6-isoentsyymin polymorfismista. On pidettävä mielessä, että tamoksifeenin alhaisella metabolisella nopeudella terapeuttinen vaste voi heikentyä merkittävästi. Ei ole olemassa erityisiä suosituksia potilaille, joilla on hidas CYP2D6-isoentsyymin metabolia.

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen tamoksifeeni imeytyy melko hyvin. Sen maksimipitoisuus seerumissa kerta-annoksen jälkeen saavutetaan 4-7 tunnissa. Tamoksifeenin säännöllisen käytön taustalla vuorokausiannoksella 20–40 mg 21–28 päivän ajan saavutetaan tamoksifeenin tasapainopitoisuus seerumissa.

Sitoutuminen plasman proteiineihin - 98%.

Tamoksifeeniaineenvaihdunta tapahtuu maksassa CYP3A4-isoentsyymin avulla, jolloin muodostuu seerumin päämetaboliitti N-desmetyylitamoksifeeni, joka metaboloituu CYP2D6-isoentsyymin mukana uudeksi aktiiviseksi metaboliitiksi, endoksifeeniksi, ja useiksi myöhemmiksi metaboliiteiksi, joilla on antiestrogeeniset ominaisuudet, jotka ovat identtisiä lähtöaineen kanssa. Verrattuna potilaisiin, joilla on normaali CYP2D6-aktiivisuus, potilailla, joilla on CYP2D6-entsyymipuutos, endoksifeenipitoisuus on noin 75% pienempi. Samassa määrin veren endoksifeenipitoisuuden vähenemiseen vaikuttaa isoentsyymin CYP2D6 voimakkaiden estäjien samanaikainen käyttö.

Tamoksifeenin ja sen metaboliittien kertyminen tapahtuu maksassa, haimassa, keuhkoissa, ihossa, aivoissa ja luissa.

Tamoksifeenille on tunnusomaista puoliintumisajan kaksi vaihetta (T _1/2). Alkuperäinen T _1/2 on 7-14 tuntia, seuraava terminaali T _1/2 kestää jopa 7 päivää.

Lääke erittyy konjugaattien muodossa pääasiassa suoliston, loput munuaisten kautta.

Käyttöaiheet

varhainen rintasyöpä estrogeenipositiivisilla reseptoreilla adjuvanttina;
rintasyöpä;
paikallisesti edennyt tai metastaattinen rintasyöpä estrogeenipositiivisilla reseptoreilla;
miesten rintasyöpä kastraation jälkeen;
kiinteät kasvaimet, joissa estrogeenireseptorien yliekspressio on kestävää tavanomaisille hoidoille.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

raskauden aika;
imetys;
ikä enintään 18 vuotta;
yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Tamoxifen HEXAL -tabletteja on suositeltavaa käyttää varoen munuaisten vajaatoiminnan, kaihin ja muiden silmäsairauksien, diabetes mellituksen, syvä laskimotromboosin ja tromboembolisen taudin (mukaan lukien historia), leukopenian, trombosytopenian, hyperlipidemian, hyperkalsemian, epäsuorien antikoagulanttien samanaikaisen hoidon yhteydessä potilaille, joilla on laktoositoleranssi, laktaasipuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö.

Tamoxifen HEXAL, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Tamoxifen HEXAL -tabletit otetaan suun kautta nieltäen kokonaisina (rikkomatta kalvokuoren eheyttä) ja juoten pienen määrän nestettä.

Lääkäri määrää annostusohjelman ja hoidon keston yksilöllisesti ottaen huomioon kliiniset käyttöaiheet.

Määrätty tamoksifeeniannos otetaan aamulla tai jaetaan kahteen annokseen - aamulla ja illalla.

Suositeltu annos: vakioannos on 20 mg päivässä. Suurin päivittäinen annos on 40 mg.

Pitkäaikaista hoitoa tarvitaan yleensä. Joten rintasyövän adjuvanttihoidon kanssa on suositeltavaa jatkaa tamoksifeenihoitoa 5 vuoden ajan.

Tamoxifen HEXAL -hoito on lopetettava, jos taudin etenemisen merkkejä ilmenee.

Sivuvaikutukset

Ei-toivotut häiriöt luokitellaan seuraavasti: hyvin yleinen - ≥ 1/10; usein - ≥ 1/100 ja <1/10; harvoin - ≥ 1/1000 ja <1/100; harvoin - ≥ 1/10 000 ja <1/1000; hyvin harvoin - <1/10 000; taajuutta ei ole vahvistettu - käytettävissä olevien tietojen perusteella ei ole mahdollista määrittää sivuvaikutusten esiintymistiheyttä:

imusolmukkeista ja verestä: usein - anemia; harvoin - trombosytopenia, leukopenia; harvoin - neutropenia, agranulosytoosi; hyvin harvoin - pansytopenia;
hermostosta: usein - huimaus, päänsärky; taajuutta ei ole vahvistettu - uneliaisuus, sekavuus, masennus, valonarkuus;
endokriinisestä järjestelmästä: usein - hyperkalsemia (useammin luun etäpesäkkeillä hoidon alussa);
immuunijärjestelmästä: yliherkkyysreaktiot;
aineenvaihdunnan ja ravitsemuksen osalta: hyvin usein - nesteen kertyminen elimistöön; usein - plasman triglyseriditasojen nousu; hyvin harvoin - merkittävä triglyseridipitoisuuden nousu plasmassa, myös yhdessä haimatulehduksen kanssa; taajuutta ei ole vahvistettu - painonnousu, ruokahaluttomuus;
näköelimen puolelta: usein - näön heikkeneminen (mukaan lukien kaihi, sarveiskalvon muutokset, retinopatia, joskus palautuva); harvoin - optinen neuriitti (mukaan lukien sokeuden kehittyminen), näköhermon neuropatia;
alusten puolelta: usein - ohimeneviä iskeemisiä kohtauksia, tromboembolia (mukaan lukien keuhkovaltimoiden tromboembolia), syvä laskimotromboosi ja alaraajojen kouristukset; harvoin - aivohalvaus;
maksa- ja sappijärjestelmästä: usein - maksan rasvainen rappeutuminen, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus; harvoin - maksakirroosi; hyvin harvoin - hepatiitti, keltaisuus, kolestaasi, maksan vajaatoiminta (kuolemaan asti), maksasolujen nekroosi;
maha-suolikanavasta: hyvin usein - pahoinvointi; usein - ripuli, ummetus, oksentelu;
dermatologiset reaktiot: hyvin usein - ihottuma; usein - hiustenlähtö, yliherkkyysreaktiot, angioedeema, nokkosihottuma; harvoin - vaskuliitti; hyvin harvoin - polymorfinen punoitus, systeeminen lupus erythematosus, bullous pemphigoid, Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
sukupuolielimistä ja maitorauhasista: hyvin usein - emättimen vuotaminen, emättimen verenvuoto, kuukautisten epäsäännöllisyydet naisilla premenopausaalisella jaksolla - amenorrea; usein - kutina tunne sukupuolielinten alueella, lisääntyvät muutokset kohdun limakalvossa (polyypit, hyperplasia, neoplasia, harvemmin endometrioosi), kohdun fibroidien lisääntyminen; harvoin - kohdun limakalvon syöpä; harvoin - emättimen polypoosi, kohdun sarkooma (usein Müllerin pahanlaatuinen sekakasvain), munasarjojen munasarja, miehillä - impotenssi, heikentynyt libido;
hengityselimistä, rintakehästä ja välikarsinan elimistä: harvoin - interstitiaalinen pneumoniitti;
tuki- ja liikuntaelimistöstä: usein - lihaskipu; hyvin harvoin - luukipu;
toiset: hyvin usein - kuumia aaltoja (lämmön tunteen paroksismaalinen ulkonäkö); harvoin - kipu vaurioituneiden kudosten alueella (varsinkin hoidon alussa); hyvin harvoin - myöhäinen ihon porfyria; taajuutta ei ole vahvistettu - lisääntynyt uupumus, kohonnut ruumiinlämpö.

Lisäksi Tamoxifen HEXAL -valmisteen ottaminen voi voimistaa taudin pahenemista, joka ilmenee pehmytkudosmuodostumien koon kasvuna, sairastuneiden ja viereisten alueiden voimakkaana punoituksena. Se häviää yleensä kahden viikon kuluessa hoidon aloittamisesta.

Yliannostus

Tamoksifeenin akuutin yliannostuksen oireita ei ole osoitettu. Lääkkeen mahdolliset lisääntyneet sivuvaikutukset, QT-ajan pidentyminen.

Hoito: oireenmukaisen hoidon nimittäminen. Spesifistä vastalääkettä ei ole.

erityisohjeet

Tamoxifen HEXALin käyttöön on liitettävä säännöllinen verikuvan, leukosyyttien, verihiutaleiden ja veren hyytymisen indikaattoreiden, veren kalsiumpitoisuuden, maksan toiminnan, verenpaineen, näkötilan säännöllinen seuranta.

Hoidon aikana naisille suositellaan säännöllisiä gynekologisia tutkimuksia kohdun limakalvon syövän tai kohdun sarkooman (mukaan lukien Mullerin pahanlaatuinen sekakasvain) määrittämiseksi. Tämä johtuu näiden patologioiden esiintyvyyden lisääntymisestä Tamoxifen HEXALin käytön taustalla. Kattava tutkimus vaaditaan myös, kun emättimen verenvuoto tai verenvuoto esiintyy pillerin lopettamisen aikana.

On pidettävä mielessä, että samanaikainen hoito muiden sytotoksisten aineiden kanssa lisää tromboembolisten komplikaatioiden riskiä potilailla.

Rintasyövän tamoksifeenihoidon jälkeen potilaille voi kehittyä muita primaarikasvaimen polttopisteitä, jotka eivät ole paikallisia kohdun limakalvossa tai rintakehässä vastakkaisella alueella. Näiden kasvainten syy-yhteyttä ei ole varmistettu.

Tamoxifen HEXAL -valmisteen käytön alussa luumetastaaseja sairastavilla potilailla veren seerumin kalsiumpitoisuutta on seurattava. Jos nämä indikaattorit poikkeavat selvästi alkuperäisistä parametreista, tablettien ottaminen on väliaikaisesti lopetettava.

Kipu tai turvotus jaloissa Tamoxifen HEXAL -hoidon aikana osoittaa alaraajojen laskimotromboosin, hengenahdistuksen - keuhkoembolian kehittymisen, joten jos ne ilmenevät, lääkitys on lopetettava välittömästi.

Potilailla, joilla on vaikea leukopenia, trombosytopenia tai hyperkalsemia, Tamoxifen HEXAL -valmistetta tulee määrätä hoidon mahdollisen riskin ja odotetun terapeuttisen vaikutuksen huolellisen arvioinnin jälkeen.

Hyperlipidemian yhteydessä on tarpeen seurata huolellisesti kolesterolin ja triglyseridien pitoisuutta veriseerumissa.

Potilaan tulee käydä silmätutkimuksessa ennen tamoksifeenihoidon aloittamista. Jos näköhäiriöitä esiintyy hoitojakson aikana, sinun on välittömästi otettava yhteyttä silmälääkäriin. Kataraktin tai retinopatian varhaisen vaiheen diagnosointi antaa sinulle mahdollisuuden poistaa seurauksena olevat häiriöt peruuttamalla Tamoxifen HEXAL.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Vaarana on sellaisia ei-toivottuja ilmiöitä, joilla on kielteinen vaikutus keskittymiseen ja psykomotoristen reaktioiden nopeuteen, joten Tamoxifen HEXAL -hoidon aikana on oltava varovainen, ja jos huimausta, näköhäiriöitä tai uneliaisuutta esiintyy, pidättäydy ajamasta ja tekemästä muita mahdollisesti vaarallisia toimintoja.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Tamoxifen HEXALin määrääminen on vasta-aiheista tiineyden ja imetyksen aikana.

Lääkkeen käyttö raskauden aikana voi aiheuttaa spontaanin abortin, synnynnäisiä epämuodostumia ja sikiön kuoleman.

Koska tamoksifeeni estää imetystä, imetys lääkehoidon aikana ei ole mahdollista. Maidontuotanto ei ala useiden kuukausien ajan sen käytön lopettamisen jälkeen lääkkeen terapeuttisen vaikutuksen jatkuvuuden vuoksi. Jos Tamoxifen HEXAL on määrättävä imetyksen aikana, imetys on lopetettava.

Koska lääke tehostaa ovulaatiota ja lisää ei-toivotun hedelmöityksen riskiä, on suositeltavaa käyttää este- tai ei-hormonaalista ehkäisyä hedelmällisessä iässä oleville naisille koko hoidon ajan ja noin kolme kuukautta Tamoxifen HEXAL -hoidon lopettamisen jälkeen.

Lapsuuden käyttö

Tamoxifen HEXALin määrääminen alle 18-vuotiaiden potilaiden hoitoon on vasta-aiheista.

Munuaisten vajaatoiminta

Tamoxifen HEXALia tulee käyttää varoen munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.

Huumeiden vuorovaikutus

bupropioni, paroksetiini, fluoksetiini, selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien ryhmän masennuslääkkeet, kinidiini, sinakalseetti ja muut voimakkaat CYP2D6-isoentsyymin estäjät: tamoksifeenin pitoisuutta plasmassa ja sen kliinistä vaikutusta on mahdollista vähentää (yhteiskäyttöä tulisi välttää);
sytostaatit: trombin muodostumisen riski kasvaa;
varfariini ja muut kumariinilääkkeet: niiden antikoagulanttivaikutus paranee (näiden lääkkeiden annoksen korjaamiseksi ajoissa tarvitaan huolellista seurantaa);
tiatsididiureetit: kun otetaan lääkkeitä, jotka hidastavat kalsiumin erittymistä, hyperkalsemian kehittymisen riski kasvaa;
tegafuuri: aktiivisen kroonisen hepatiitin, maksakirroosin riski kasvaa;
hormonaaliset aineet: yhdistettynä tamoksifeeniin ne heikentävät toisiaan toisiaan;
rifampisiini ja muut isoentsyymin CYP3A4 metaboloimat lääkkeet: voivat vähentää tamoksifeenin pitoisuutta veriplasmassa;
bromokriptiini: tamoksifeenin ja sen päämetaboliitin pitoisuus plasmassa nousee;
anastrotsoli: sen farmakokineettinen vaikutus heikkenee.

Analogit

Tamoxifen HEXAL -analogit ovat: Tamoksifeeni, Vero-Tamoksifeeni, Tamoksifeeni Lahema, Tamoksifeeni-Ebeve, Tamoksifeeni-Fereiini, Fazlodeks, Fareston jne.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötiloissa.

Säilyvyysaika on 5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Tamoxifen HEXAL

Tamoxifen HEXALin arvostelut ovat positiivisia. Verrattuna vastaaviin lääkkeisiin potilaat osoittavat haittatapahtumien vähemmän selvän ilmenemisen ja suosivat tätä lääkettä.