Eliquis - Käyttöohjeet, Hinta, Analogit, Arvostelut, 5 Mg Tabletit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Eliquis

Eliquis: käyttöohjeet ja arvostelut

1. 1. Vapauta muoto ja koostumus
2. 2. Farmakologiset ominaisuudet
3. 3. Käyttöaiheet
4. 4. Vasta-aiheet
5. 5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. 6. Haittavaikutukset
7. 7. Yliannostus
8. 8. Erityiset ohjeet
9. 9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. 10. Käytä lapsuudessa
11. 11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. 12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. 13. Käyttö vanhuksilla
14. 14. Huumeiden vuorovaikutus
15. 15. Analogit
16. 16. Varastointiehdot
17. 17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. 18. Arvostelut
19. 19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Eliquis

ATX-koodi: B01AF02

Vaikuttava aine: apiksabaani (apiksabaani)

Valmistaja: BRISTOL-MYERS SQUIBB Manufacturing Company (Puerto Rico)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 23.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 741 ruplaa.

Ostaa

Eliquis on tekijä Xa: n estäjä, suora antikoagulantti.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto - kalvopäällysteiset tabletit:

• Elikvis 2,5 mg: pyöreä, kaksoiskupera, keltainen, toiselle puolelle on kaiverrettu "893", ja toisaalta - "2 ¹ / ₂ " (10 kpl läpipainopakkaukset pahvi nippu 1, 2, 6 tai 10 rakkuloita).;
• Eliquis 5 mg: soikea, kaksoiskupera, vaaleanpunainen, kaiverrettu toisella puolella "894", toisella - "5" (10 kpl. Läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 2, 4, 6 tai 10 läpipainopakkausta; 14 kpl. läpipainopakkaukset, pahvilaatikossa 4 läpipainopakkausta).

Yhden tabletin koostumus:

• vaikuttava aine: apiksabaani - 2,5 tai 5 mg;
• apukomponentit: natriumkroskarmelloosi, natriumlauryylisulfaatti, magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa, laktoosi;
• kalvokuoren koostumus: 2,5 mg tabletit - opadry II keltainen (laktoosimonohydraatti, hypromelloosi 15 cps, triasetiini, titaanidioksidi, keltainen rautaoksidi), 5 mg tabletit - vaaleanpunainen opadry II (laktoosimonohydraatti, hypromelloosi 15 cps, triasetiini, titaanidioksidi, väriaine punainen rautaoksidi).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Apiksabaani on suora vaikutus antikoagulantti. Lääke on veren hyytymistekijä Xa: n (FXa) selektiivinen estäjä, joka estää selektiivisesti ja palautuvasti entsyymin aktiivisen kohdan, antitromboottisen aktiivisuuden toteuttamiseksi, jonka antitrombiini III: n läsnäoloa ei tarvita. Se estää sekä vapaata että sitoutunutta FXa: ta ja estää myös protrombinaasin aktiivisuutta. Se estää epäsuorasti trombiinin indusoimaa verihiutaleiden aggregaatiota, mutta sillä ei ole suoraa vaikutusta. Estämällä FXa: n aktiivisuutta, apiksabaani estää trombiinin ja verihyytymien muodostumisen. Tämän tekijän tukahduttamisen vuoksi jotkut veren hyytymisjärjestelmän indikaattorit muuttuvat: INR (International Normalized Ratio) kasvaa, APTT (aktivoitu osittainen tromboplastiiniaika) ja protrombiiniaika pitenevät. Kun Eliquis otetaan terapeuttisena annoksena, nämä muutokset ovat merkityksettömiä ja enimmäkseen vaihtelevia, joten näitä indikaattoreita ei suositella käytettäväksi apiksabaanin farmakodynaamisen aktiivisuuden arvioimiseksi.

Apiksabaanin kyky estää FXa-aktiivisuutta varmistettiin kromogeenisella testillä Rotachrom-hepariinilla. Muutos anti-FXa-aktiivisuudessa on suoraan verrannollinen apiksabaanin pitoisuuden nousuun plasmassa, ja suurin aktiivisuus havaitaan, kun lääkkeen maksimipitoisuus veriplasmassa saavutetaan. Apiksabaanipitoisuuden ja sen anti-FXa-aktiivisuuden välinen suora suhde on kirjattu monilla Eliquisin terapeuttisilla annoksilla. Apiksabaaniannoksen ja -pitoisuuden muuttuessa anti-FXa-aktiivisuuden muutokset ovat selvempiä, mutta vähemmän vaihtelevia verrattuna veren hyytymisindikaattoreihin.

Potilailla, jotka käyttävät lääkettä aivohalvauksen ja systeemisen tromboembolian ehkäisyyn nonvalvulaarisessa eteisvärinässä, anti-FXa-aktiivisuuden enimmäis- ja vähimmäistasojen suhde annosten välillä on alle 1,7. Potilailla, jotka käyttävät Eliquisia syvän laskimotromboosin hoitoon tai sen uusiutumisen ehkäisyyn, tämä suhde on alle 2,2, ja potilailla, joille lääke on määrätty suunnitellun polven tai lonkan nivelrikon jälkeen, se ei ylitä 1,6: ta.

Apiksabaanin käytön aikana ei ole tarvetta seurata jatkuvasti sen antikoagulanttivaikutusta, mutta voi olla hyödyllistä suorittaa kalibroitu kvantitatiivinen anti-FXa-aktiivisuustesti tapauksissa, joissa tiedot veren apiksabaanipitoisuudesta voivat vaikuttaa päätökseen jatkaa hoitoa.

Apiksabaania saaneilla potilailla on vähemmän verenvuotoja kuin varfariinia saavilla potilailla.

Farmakokinetiikka

Apiksabaanin tärkeimmät farmakokineettiset ominaisuudet:

• imeytyminen: Nielemisen jälkeen aine imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Suurin pitoisuus havaitaan 3-4 tuntia nauttimisen jälkeen. Ruoka ei vaikuta apiksabaanin farmakokineettisiin parametreihin. Kun käytetään Eliquisia päivittäisinä annoksina enintään 10 mg, lääkkeen absoluuttinen hyötyosuus on noin 50%, farmakokinetiikka on lineaarista. Tapauksissa, joissa lääkettä käytetään yli 25 mg päivässä, lääkkeen imeytyminen vähenee, minkä vuoksi sen hyötyosuus vähenee. Apiksabaanimetabolian indikaattoreiden yksilöllinen vaihtelu on vähäistä tai kohtalaista (20–30%);
• jakautuminen: jakautumistilavuus on noin 21 litraa. Yhteys plasman proteiineihin on noin 87%;
• metabolia: apiksabaanin biotransformaation pääreitit ovat O-demetylaatio ja hydroksylaatio 3-oksopiperidinyylitähteessä. Lääke metaboloituu pääasiassa isoentsyymin CYP3A4 / 5, vähemmässä määrin, osallistuessa isoentsyymien CYP1A2, 2C19, 2C9, 2C8, 2J2 kanssa. Veriplasmassa apiksabaani kiertää muuttumattomana, verenkierrossa ei ole kiertäviä aktiivisia metaboliitteja. Apiksabaani on myös substraatti rintasyöpäresistenssiproteiinille (BCRP), P-glykoproteiinille ja kuljetusproteiineille;
• erittyminen: apiksabaani erittyy pääasiassa suoliston kautta. Munuaiseritys on noin 27% kokonaispuhdistumasta, mikä on ~ 3,3 l / h. Noin neljäsosa otetusta annoksesta erittyy metaboliitteina. Puoliintumisaika on 12 tuntia.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa:

1. Munuaisten vajaatoiminta. AUC (pitoisuus - käyrän alla oleva alue) kasvaa kreatiniinipuhdistumasta (CC) riippuen: CC 51-80 ml / min - 16%, CC 30-50 ml / min - 29%, CC CC 15-29 ml / min - 44% verrattuna potilaisiin, joiden CC-arvot ovat normaalit. Munuaisten vajaatoiminta ei kuitenkaan vaikuta merkittävästi apiksabaanin plasmapitoisuuden ja sen anti-FXa-aktiivisuuden väliseen suhteeseen. Tutkimuksia ei ole tehty potilailla, joiden CC on alle 15 ml / min, ja dialyysipotilailla.
2. Maksan toimintahäiriöt. Potilailla, joilla oli lievä ja keskivaikea maksan vajaatoiminta (luokka A ja B Child-Pugh-luokituksen mukaan), kun Eliquisin kerta-annos oli 5 mg, apiksabaanin farmakodynamiikan ja farmakokinetiikan muutoksissa ei havaittu muutoksia, muutokset anti-FXa-aktiivisuudessa ja INR olivat verrannollisia terveitä vapaaehtoisia. Apiksabaania ei ole tutkittu maksan ja sappijärjestelmän aktiivisen patologian ja vaikean maksan vajaatoiminnan vuoksi.
3. Vanhukset (yli 65). Keskimääräinen AUC on noin 32% suurempi kuin nuorempien potilaiden.
4. Kehomassa. Potilailla, joiden paino on yli 120 kg, apiksabaanin pitoisuus plasmassa on noin 30% pienempi kuin 65–85 kg painavilla. Ihmisillä, joiden paino on alle 50 kg, tämä luku on noin 30% suurempi.
5. Lattia. Naisilla apiksabaanialtistus on 18% suurempi kuin miehillä.
6. Rotu. Tutkimustietojen mukaan apiksabaanin farmakokinetiikassa ei ole merkittäviä eroja valkoihoisten, negroidien ja mongoloidien rotujen edustajien välillä.

Apiksabaanin farmakokinetiikan ja farmakodynamiikan parametrien (mukaan lukien anti-FXa-aktiivisuus, MHO, APTT ja protrombiiniaika) suhdetta plasman pitoisuuksiin tutkittiin monilla annoksilla - 0,5 mg: sta 50 mg: aan. Todettiin, että tämä riippuvuus voidaan parhaiten kuvata käyttämällä lineaarista mallia. Apiksabaanin farmakokineettisten ja farmakodynaamisten parametrien riippuvuus potilaista, jotka saivat lääkettä toisen ja kolmannen vaiheen kliinisissä tutkimuksissa, vastasi terveiden vapaaehtoisten riippuvuutta.

Käyttöaiheet

• keuhkoembolian (PE) ja syvä laskimotromboosin (DVT) hoito, niiden uusiutumisen estäminen;
• laskimotromboembolian ehkäisy polven tai lonkan nivelrikon jälkeen;
• systeemisen tromboembolian ja aivohalvauksen ehkäisy aikuispotilailla, joilla on ei-valvulaarinen eteisvärinä, ainakin yhden riskitekijän läsnä ollessa [kuten aiemmin ollut ohimenevä iskeeminen kohtaus, hypertensio, oireenmukainen krooninen sydämen vajaatoiminta (NYHA: n toiminnallinen luokka II tai korkeampi), aivohalvauksen historia, diabetes mellitus, 75-vuotiaat ja sitä vanhemmat], lukuun ottamatta potilaita, joilla on keinotekoinen sydänventtiili, kohtalainen tai vaikea mitraalinen ahtauma.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

• vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC <15 ml / min) tai dialyysin tarve;
• vakava maksan toimintahäiriö sekä maksasairaus, johon liittyy kliinisesti merkittävä verenvuotoriski ja veren hyytymisjärjestelmän häiriöt;
• laktoosi-intoleranssi, synnynnäinen laktaasipuutos, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
• tilat, joille on tunnusomaista lisääntynyt verenvuotoriski: historia hemorragisesta aivohalvauksesta, bakteerien endokardiitti, trombosytopatia, trombosytopenia, maha-suolikanavan haavauman paheneminen, verenvuotohäiriöt (synnynnäinen tai hankittu), vaikea hallitsematon valtimoverenpainetauti, äskettäinen elimen näkemys tai aivot;
• kliinisesti merkittävä verenvuoto;
• ikä enintään 18 vuotta;
• raskauden aika;
• imetys;
• lääkehoidon tarve, jonka takia vakavan verenvuodon kehittyminen, kuten lääkkeet kuten hepariinijohdannaiset (esimerkiksi fondaparinuusi), mahdolliset antikoagulantit, pienimolekyylipainoiset hepariinit (esimerkiksi daltepariini tai enoksapariini), fraktioimattomat hepariinit, oraaliset antikoagulantit (esimerkiksi ri dabigatran) tai varfariini), paitsi kun potilas siirretään hoitoon tai hoidosta apiksabaanilla ja kun fraktioimaton hepariini määrätään ylläpitoannoksina keskuslaskimon tai valtimon katetrin läpinäkyvyyden varmistamiseksi;
• yliherkkyys jollekin Eliquisin aineosalle.

Suhteellinen:

• keskivaikea ja lievä maksan toimintahäiriö (luokat A tai B Child-Pugh-luokituksen mukaan);
• viittaus anamneesissa kiireelliseen kirurgiseen toimenpiteeseen lonkkamurtuman yhteydessä;
• ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (mukaan lukien asetyylisalisyylihappo) samanaikainen käyttö;
• isoentsyymin CYP3A4 ja P-glykoproteiinin voimakkaiden estäjien, kuten rifampisiinin, karbamatsepiinin, fenobarbitaalin, fenytoiinin, St.
• tarve käyttää trombolyyttisiä aineita akuutin iskeemisen aivohalvauksen lievittämiseen;
• spinaali- / epiduraalipunktio tai anestesia.

Eliquisin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Eliquis-tabletit tulee ottaa suun kautta aterioiden ajasta riippumatta.

Suositellut annostusohjelmat:

• polven tai lonkan nivelten suunnitellun endoproteesin jälkeen: 2,5 mg 2 kertaa päivässä (ensimmäisen annoksen ottaminen on suositeltavaa 12-24 tuntia leikkauksen jälkeen). Hoidon kesto on 10-14 päivää polven vaihdon jälkeen, 32-38 päivää - lonkan korvaamisen jälkeen;
• eteisvärinä: Eliquis 5 mg 2 kertaa päivässä. Päivittäistä annosta (2,5 mg kahdesti päivässä) pienennetään kaksinkertaisesti potilaille, jotka yhdistävät vähintään kaksi seuraavista tekijöistä: ruumiinpaino ≤ 60 kg, ikä ≥ 80 vuotta, plasman kreatiniinipitoisuus ≥ 1,5 mg / vrk dl (133 μmol / l);
• keuhkoembolian ja syvä laskimotromboosin hoito: ensimmäiset 7 päivää - 10 mg 2 kertaa päivässä, sitten 5 mg 2 kertaa päivässä. Hoidon kesto on vähintään 3 kuukautta, riippuu taudin ilmentymistä, odotetun hyödyn suhteesta ja kliinisesti merkittävän verenvuodon kehittymisen mahdollisesta riskistä, uusiutumiseen altistavien tekijöiden läsnäolosta ja palautuvuudesta (trauma, äskettäinen leikkaus, pitkäaikainen immobilisointi jne.);
• toistuvan keuhkoembolian ja DVT: n ehkäisy: 2,5 mg 2 kertaa päivässä. Ennaltaehkäisevä hoito on määrätty vähintään 6 kuukauden hoidon jälkeen näille sairauksille.

Jos seuraava annos unohtuu, pilleri on tarpeen ottaa mahdollisimman pian sen jälkeen, kun potilas muistaa sen. Tulevaisuudessa sinun on noudatettava alkuperäistä hoito-ohjelmaa ottamalla lääke kahdesti päivässä. Jos hoito keskeytetään väliaikaisesti, tromboosiriski kasvaa. Potilaiden tulee olla tietoisia jatkuvan antikoagulanttihoidon tärkeydestä.

Potilaan siirtäminen Eliquis-hoitoon parenteraalisista antikoagulanteista ja päinvastoin voidaan suorittaa seuraavana lopetettavan lääkkeen ottamisen ajankohtana käyttämättä seuraavaa korvatun lääkeannosta.

Potilaan siirtäminen Eliquis-hoitoon varfariinista tai muista K-vitamiiniantagonisteista on mahdollista, jos INR-arvo on alle 2. Kun potilas vaihdetaan varfariiniin tai muihin K-vitamiiniantagonisteihin, Eliquis-hoitoa tulee jatkaa, kunnes INR-arvo saavuttaa arvon ≥ 2. Tätä indikaattoria on seurattava ennen jokainen apiksabaanin vastaanotto: heti kun se on vähintään 2, Eliquis peruutetaan.

Sivuvaikutukset

Haittavaikutusten esiintyvyys arvioidaan seuraavalla asteikolla: usein (≥ 1/100 - <1/10), harvoin (≥ 1/1000 - <1/100), harvoin (≥ 1/10 000 - <1/1000)).

Haittavaikutukset laskimotromboembolian ehkäisyssä potilaille lonkan tai polven valinnaisen artroplastian jälkeen:

• sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - valtimoiden hypotensio (mukaan lukien hypotensio toimenpiteen aikana);
• veri- ja imukudosjärjestelmästä: usein - anemia (mukaan lukien verenvuodon jälkeinen ja leikkauksen jälkeinen, johon liittyy muutoksia laboratoriotuloksissa), verenvuoto (mukaan lukien hematooma, emättimen ja virtsaputken verenvuoto); harvoin - trombosytopenia (mukaan lukien verihiutaleiden määrän väheneminen);
• ruoansulatuskanavasta: usein - pahoinvointi; harvoin - maha-suolikanavan verenvuoto (mukaan lukien melena, veren sekoittaminen), muuttumattoman veren esiintyminen ulosteessa; harvoin - verenvuoto ikenistä, peräsuolen verenvuoto;
• maksasta ja sappiteistä: harvoin - transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen, bilirubiinipitoisuuden nousu veressä ja alkalisen fosfataasin aktiivisuus, patologiset muutokset maksan toimintakokeissa;
• virtsajärjestelmästä: harvoin - hematuria;
• immuunijärjestelmästä: harvoin - yliherkkyysreaktiot;
• tuki- ja liikuntaelimistöstä: harvoin - lihasten verenvuoto;
• hengityselimistä: harvoin - nenäverenvuoto; harvoin - hemoptysis;
• näköelimen puolelta: harvoin - verenvuodot silmämunan kudoksessa (mukaan lukien sidekalvon verenvuoto);
• muut: usein - suljettu vamma; harvoin - verenvuoto leikkauksen aikana, verenvuoto viillon alueella (mukaan lukien hematooma viillon alueella), haavasta vapautuminen, verenvuoto ja verenvuoto invasiivisten toimenpiteiden jälkeen (mukaan lukien hematooma toimenpiteen jälkeen, katetrin asennuskohdassa) ja verisuonen puhkeamisen alueella verenvuoto leikkauksen jälkeisestä haavasta).

Sivuvaikutukset aivohalvausten ja systeemisen embolian ehkäisyssä eteisvärinää sairastavilla potilailla:

• sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - verenvuoto, hematoomat; harvoin - verenvuoto vatsaonteloon;
• hermostosta: harvoin - selkärangan ja subduraaliset hematoomat, kallonsisäiset ja aivo-selkäydinkanavan verenvuodot, subaraknoidiset verenvuodot;
• hengityselimestä: usein - nenäverenvuoto; harvoin - hemoptysis; harvoin - verenvuoto hengityselimiin (mukaan lukien nielun, kurkunpään ja keuhkojen alveolaarinen verenvuoto);
• immuunijärjestelmä: harvoin - yliherkkyysreaktiot (ihottumat, allerginen turvotus, anafylaktiset reaktiot);
• ruoansulatuskanavasta: usein - verenvuoto ikenistä, maha-suolikanavan verenvuoto, peräsuolen verenvuoto; harvoin - verenvuoto suuhun, muuttumattoman veren esiintyminen ulosteessa, hemorrhoidalinen verenvuoto; harvoin - retroperitoneaalinen (retroperitoneaalinen) verenvuoto;
• lisääntymisjärjestelmästä: harvoin - urogenitaalinen verenvuoto, kuukautistenvälinen emättimen verenvuoto;
• virtsajärjestelmästä: usein - hematuria;
• näköelimen puolelta: usein - verenvuodot silmämunan kudoksessa;
• muut: usein - suljettu vamma; harvoin - verenvuoto toimenpiteen jälkeen, traumaattinen verenvuoto, verenvuoto viillon alueella;
• laboratorioindikaattorit: harvoin - positiivinen reaktio piilevän veren ulosteiden analyysissä.

Haittavaikutukset syvä laskimotromboosin ja keuhkoembolian hoidossa:

• sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - hematoomat; harvoin - perikardiaalinen verenvuoto, verenvuoto vatsaonteloon, muun tyyppinen verenvuoto, hemorraginen sokki;
• veri- ja imukudosjärjestelmästä: harvoin - äkillinen hematoomien muodostuminen, verenvuototaipumus, verenvuototaipumus;
• hengityselimestä: usein - nenäverenvuoto; harvoin - hemoptysis; harvoin - keuhkojen alveolaarinen verenvuoto;
• lisääntymisjärjestelmästä: usein - hypermenorrhea; harvoin - metrorragia, emättimen verenvuoto; harvoin - hematospermia, sukupuolielinten verenvuoto, kohdun verenvuoto, menometrorragia, verenvuoto maitorauhasessa, kohdun verenvuoto vaihdevuosien jälkeen;
• virtsajärjestelmästä: usein - hematuria; harvoin - verenvuoto virtsajärjestelmästä;
• ruoansulatuskanavasta: usein - verenvuoto ikenistä; harvoin - maha-suolikanavan verenvuoto, muuttumattoman veren esiintyminen ulosteessa, peräsuolen verenvuoto, verinen oksentelu, hemorrhoidalinen verenvuoto; harvoin - verenvuoto suuhun, verenvuoto ohutsuolessa, melena, Mallory-Weissin oireyhtymä, vatsan seinämän hematoomat, mahalaukun verenvuoto, verenvuoto mahalaukusta ja pohjukaissuolihaavasta, peräaukon verenvuoto;
• hermostosta: harvoin - kallon aivoverenvuoto, verenvuoto;
• tuki- ja liikuntaelimistöstä: harvoin - lihasten verenvuoto;
• kuulo- ja näköelinten elimistä: harvoin - verenvuoto sidekalvoon; harvoin - korvan verenvuoto, verenvuoto silmämunan kudoksessa, verenvuoto kovakalvossa, verkkokalvossa, lasiainen;
• ihon puolelta: harvoin - verenvuoto ihosta, mustelmat; harvoin - veren kallus, purppura, petekiat, verenvuoto ihohaavoista, lisääntynyt taipumus vuotaa;
• muut: harvoin - traumaattinen hematooma, hematooma injektio- / pistoskohdassa, verenvuoto haavasta; harvoin - periorbitaalinen hematoma, hematoma toimenpiteen aikana ja sen jälkeen, ihonalainen hematoma, ekstraduraalinen hematoma, munuaishematoma, subduraalinen verenvuoto, verenvuoto injektio- / infuusiokohdassa, hematuria toimenpiteen jälkeen, verisuonten pseudoaneurysma;
• laboratorioindikaattorit: harvoin - positiivinen reaktio piilevän veren ulosteiden analyysissä, veren läsnäolo virtsassa; harvoin - piilevä veri, punasolujen esiintyminen virtsassa.

Yliannostus

Yliannostustapauksessa ei havaittu kliinisesti merkittäviä sivuvaikutuksia, verenvuotoriski kasvaa.

Vastalääkettä ei ole vahvistettu. Hemodialyysin käyttö on tehotonta. Yliannostuksen yhteydessä on suositeltavaa ottaa aktiivihiiltä, tarvittaessa oireenmukaista hoitoa.

erityisohjeet

Verenvuodon vaara

Potilaille, joilla on eteisvärinä ja sairaudet, jotka edellyttävät monoterapiaa tai kahden verihiutaleiden vastaisen lääkkeen yhdistelmähoitoa, Eliquis voidaan määrätä vasta kun hyötyjen ja riskien tasapaino on arvioitu huolellisesti.

Akuutin sepelvaltimo-oireyhtymän jälkeen potilailla, joilla on useita samanaikaisia sairauksia (myös ei-sydänsairaus), verenvuotoriski on lisääntynyt verrattuna lumelääkkeeseen samanaikaisesti käytetyn Eliquisin ja asetyylisalisyylihapon kanssa.

Apiksabaanihoidon aikana, kuten minkä tahansa muun antikoagulantin, on seurattava potilaan tilaa verenvuodon kehittymisen varalta. Jos tapahtuu voimakasta verenvuotoa, Eliquis peruutetaan.

Mahdollisia vaihtoehtoja verenvuodon lopettamiseksi ovat kirurginen hemostaasi ja tuoreen pakastetun plasman verensiirto. Hengenvaarallisissa olosuhteissa, joita ei voida hallita näillä menetelmillä, on mahdollista ottaa käyttöön rekombinantti hyytymistekijä VIIa (tällä hetkellä ei kuitenkaan ole kokemusta sen käytöstä apiksabaania saavilla potilailla).

Kirurgiset ja invasiiviset toimenpiteet

On suositeltavaa arvioida verenvuotoriskin suhde ja leikkauksen ajoitus. Eliquis on peruutettava vähintään 48 tuntia ennen suunniteltua invasiivista toimenpidettä tai leikkausta, jos kliinisesti merkittävän verenvuodon riski on keskimäärin tai suuri. Jos verenvuodon riski on pieni tai verenvuotoa voi esiintyä, joka voidaan helposti hallita, lääke tulee lopettaa vähintään 24 tuntia ennen toimenpidettä / leikkausta.

Jos ei-valvulaarinen eteisvärinä tapahtuu 1–2 päivän kuluessa Eliquis-hoidon lopettamisesta,”siloterapiaa” ei yleensä tarvita ennen leikkausta.

Toimenpiteen ja riittävän hemostaasin saavuttamisen jälkeen apiksabaanin anto on aloitettava välittömästi.

Kardioversiotapauksessa Eliquis-hoitoa voidaan jatkaa.

Selkärangan, epiduraalipuudutuksen tai lävistysten suorittaminen

Potilailla, jotka saavat antitromboottisia aineita tromboembolian estämiseksi, selkärangan / epiduraalipunktion / anestesian aikana hematooman muodostumisen riski kasvaa, mikä voi johtaa pysyvän ja peruuttamattoman halvauksen kehittymiseen. Tämä riski kasvaa, kun asennettua epiduraalikatetria käytetään leikkauksen jälkeisenä aikana sekä muiden hemostaasiin vaikuttavien lääkkeiden samanaikaisessa käytössä. Tältä osin subaraknoidiset ja epiduraalikatetrit on poistettava vähintään 5 tuntia ennen ensimmäisen Eliquis-annoksen ottamista.

Apiksabaanista ei ole kliinistä kokemusta asennetun epiduraalisen tai intratekaalisen katetrin läsnä ollessa. Tarvittaessa katetri on poistettava aikaisintaan 20-30 tuntia viimeisen Eliquis-annoksen jälkeen, ts. Ainakin yksi lääkeannos on ohitettava ennen katetrin poistamista.

Halvauksen kehittymiseen johtavien hematoomien riski kasvaa myös subaraknoidisten / epiduraalisten tilojen traumaattisilla tai toistuvilla lävistyksillä. Tässä yhteydessä potilaiden säännöllinen seuranta on tarpeen hermoston toiminnan heikentyneen toiminnan, kuten alaraajojen heikkouden tai niiden puutumisen, virtsarakon tai suoliston toimintahäiriöiden, esiintymisen kannalta. Näissä tapauksissa tarvitaan kiireellisiä tutkimuksia ja hoitoa.

Ennen Eliquis-hoitoa saavien potilaiden subaraknoidi- / epiduraalitiloihin tehtävien toimenpiteiden suorittamista, myös tromboosin ehkäisyyn, on arvioitava odotettujen hyötyjen ja todennäköisten riskien suhde.

Syvä laskimotromboosin ja keuhkoembolian hoito

Hoitoa ei suositella korvaamasta fraktioimattomalla (tavallisella) hepariinilla Eliquis-hoitoa hoidon aloittamisen aikana potilaille, joilla on epävakaa hemodynamiikka, mahdollinen trombolyysi tai keuhkojen trombektomia.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Eliquis-komponenteilla ei ole merkittävää vaikutusta potilaan kognitiivisiin ja psykomotorisiin toimintoihin.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Prekliinisten tutkimusten mukaan lääke ei ole myrkyllistä lisääntymistoiminnalle. Tietoja Eliquisin käytöstä raskauden aikana on kuitenkin vähän, joten lääkkeen nimeämistä ei suositella.

Ei ole tietoa lääkkeen eliminaatiosta äidinmaitoon ihmisillä, mutta rotilla tehdyissä tutkimuksissa havaittiin, että apiksabaanin pitoisuus äidinmaidossa on monta kertaa suurempi kuin veriplasmassa (noin 8 kertaa). Tämä viittaa siihen, että lääke tunkeutuu aktiivisesti äidinmaitoon, minkä vuoksi vauvoilla on haittavaikutusten riski. Tältä osin on suositeltavaa lopettaa imetys, jos Eliquis-valmistetta tarvitaan imetyksen aikana.

Apiksabaanin vaikutusta hedelmällisyyteen ei ole osoitettu eläinkokeissa.

Lapsuuden käyttö

Ohjeiden mukaan Eliquisia ei käytetä alle 18-vuotiaiden potilaiden hoitoon.

Munuaisten vajaatoiminta

Eliquis-annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joiden CC on yli 15 ml / min.

Tutkimuksia apiksabaanin käytöstä potilaille, joiden CC on alle 15 ml / min ja dialyysipotilaille, ei ole tehty, joten lääkkeen nimeämistä tähän potilasryhmään ei suositella.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Lievää tai keskivaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden Eliquis-annoksen muuttaminen ei ole tarpeen, mutta hoitoa on noudatettava varoen.

Lääkettä ei ole suositeltavaa määrätä potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.

Käyttö vanhuksille

Eliquis-annosta ei tarvitse säätää vanhuksilla, paitsi potilailla, joilla on eteisvärinä kahdella kolmesta kriteeristä.

Huumeiden vuorovaikutus

Apiksabaanin vaikutus muiden lääkkeiden farmakokinetiikkaan

Terveillä vapaaehtoisilla tehdyissä tutkimuksissa apiksabaanilla ei ollut merkittävää vaikutusta naprokseenin, atenololin, digoksiinin farmakokinetiikkaan.

In vitro -tutkimuksissa ei ole havaittu isoentsyymien CYP2C9, CYP2B6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2D6, CYP2C8, CYP1A2 (estävä pitoisuus> 45 μmol / l) aktiivisuuden estämistä. CYP2C19-aktiivisuuden heikentymistä havaittiin kuitenkin heikosti (estävä pitoisuus> 20 μmol / L), jos apiksabaanin taso ylittää merkittävästi plasmassa havaitun maksimipitoisuuden, kun lääkettä käytetään suositusten mukaisesti.

Apiksabaani ei indusoi CYP3A4 / 5-, CYP2B6- ja CYP1A2-isoentsyymejä korkeintaan 20 μmol / l pitoisuuksina, joten yhdessä käytettynä se ei todennäköisesti vaikuta sellaisten lääkkeiden puhdistumaan, joiden metaboliassa nämä isoentsyymit ovat mukana.

Apiksabaanilla ei ole merkittävää estävää vaikutusta P-glykoproteiinin aktiivisuuteen.

Muiden lääkkeiden vaikutus apiksabaanin farmakokinetiikkaan

CYP3A4-isoentsyymin ja P-glykoproteiinin estäjät voivat lisätä keskimääräisiä AUC-arvoja ja apiksabaanin maksimipitoisuutta, joten niitä käytettäessä samanaikaisesti on noudatettava varovaisuutta, annosta ei tarvitse muuttaa.

Isoentsyymin CYP3A4 ja P-glykoproteiinin induktorit voivat johtaa apiksabaanin keskimääräisten AUC-arvojen ja sen maksimipitoisuuden laskuun. Yhdistelmähoidon yhteydessä Eliquisin annosta ei tarvitse muuttaa, mutta hoito tulee suorittaa varoen. Poikkeus on, kun apiksabaania määrätään DVT: n ja PE: n hoitoon - tällaisten potilaiden ei suositella käyttävän samanaikaisesti voimakkaita CYP3A4-isoentsyymin ja P-glykoproteiinin induktoreita.

Apiksabaanin ja enoksapariinin yhdistelmäkäytöllä havaitaan additiivinen vaikutus FXa-aktiivisuuteen.

Terveillä vapaaehtoisilla ei ollut merkkejä apiksabaanin ja asetyylisalisyylihapon (325 mg kerran vuorokaudessa) vuorovaikutuksesta. Herkillä potilailla on kuitenkin otettava huomioon voimakkaamman farmakokineettisen vuorovaikutuksen todennäköisyys.

Apiksabaanihoidon aikana ei ole suositeltavaa määrätä lääkkeitä, jotka voivat johtaa vakavan verenvuodon kehittymiseen: K-vitamiinin antagonistit ja muut suun kautta otettavat antikoagulantit, glykoproteiini IIb / IIIa -reseptorien antagonistit, trombolyyttiset lääkkeet, dekstraani, dipyridamoli, sulfiinipyratsoni, ei-fraktioiva hepariini tai mukaan lukien pienimolekyylipainoiset hepariinit), suorat trombiini II: n estäjät (esimerkiksi desirudiini), FXa: ta estävät oligosakkaridit (esimerkiksi fondaparinuuksi). On huomattava, että fraktioimatonta hepariinia voidaan käyttää annoksina, jotka ylläpitävät laskimo- / valtimon katetrin läpinäkyvyyttä. Muiden verihiutaleiden tai muiden antitromboottisten lääkkeiden samanaikaista käyttöä potilaille lonkan / polven valinnaisen artroplastian jälkeen ei suositella.

Potilailla, joilla on akuutti sepelvaltimo-oireyhtymä ja useita samanaikaisia sairauksia (sydän- tai ei-sydänsairaus), verenvuodon riski kasvaa merkittävästi, jos asetyylisalisyylihappoa annetaan yhdessä tai kolminkertaista antitromboottista hoitoa (apiksabaanin, asetyylisalisyylihapon ja klopidogreelin yhdistelmän käyttö).

Potilailla, joilla on eteisvärinä, verenvuotoriski kasvaa, kun yhtä tai kahta verihiutaleiden vasta-ainetta käytetään samanaikaisesti, joten tämä lääkkeiden yhdistelmä voidaan määrätä hyötyjen ja riskien arvioinnin jälkeen. Hoidon aikana potilaan tilaa on seurattava huolellisesti.

Tehokkaat CYP3A4: n ja P-glykoproteiinin induktorit (kuten mäkikuisvalmisteet, karbamatsepiini, fenytoiini, rifampisiini ja fenobarbitaali) voivat puolittaa apiksabaanin pitoisuuden veriplasmassa. Näitä yhdistelmiä tulee käyttää varoen. Jos Eliquis on määrätty DVT: n tai PE: n hoitoon, voimakkaiden CYP3A4: n ja P-glykoproteiinin induktorien yhteiskäyttöä ei suositella.

Atenololin, famotidiinin, samanaikaisen käytön kanssa ei ollut kliinisesti merkittävää yhteisvaikutusta.

Analogit

Eliquisin analogit ovat Ksarelto, Arikstra.

Varastointiehdot

Säilytä enintään 30 ° C: n lämpötilassa lasten ulottumattomissa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Eliquis

Katsausten mukaan Eliquis on tehokas antikoagulantti. Sitä määrätään usein systeemisen tromboembolian ja aivohalvauksen riskin vähentämiseksi, erityisesti potilaille, joilla on samanaikainen krooninen sydämen vajaatoiminta, aivohalvaus aiemmin ja vanhuksille. Verrattuna rivaroksabaaniin, varfariiniin ja K-vitamiinin antagonisteihin, apiksabaanilla on huomattavasti vähemmän todennäköistä verenvuotoa, koska se estää vain yhden hyytymisvaiheen. Lisäksi Eliquis on vähemmän vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa, sen annoksia on helppo säätää, toisin kuin varfariini.

Eliquis on helppokäyttöinen: potilaille määrätään kiinteä annos 2 kertaa päivässä, mikä eliminoi jatkuvan laboratorioseurannan tarpeen. Tämä tekijä on erityisen tärkeä eteisvärinässä nimittämällä antikoagulantteja elämään sydänembolisen aivohalvauksen estämiseksi.

Lääkkeen arvostelut ovat enimmäkseen positiivisia. Jotkut potilaat valittavat sivuvaikutuksista.

Yksi apiksabaanin komplikaatioista on verenvuoto. Sen riskin pienentämiseksi on suositeltavaa suorittaa antitromboottinen hoito mahdollisimman lyhyillä kursseilla.

Eliquisin hinta apteekeissa

Arvioidut hinnat Eliquisiin: 2,5 mg tabletit (20 kpl. Pakkauksessa) - 793-920 ruplaa, 2,5 mg tabletit (60 kpl. Pakkauksessa) - 2288-2678 ruplaa, 5 mg tabletit (20 kpl. Paketissa) - 794-868 ruplaa., 5 mg tabletit (60 kpl. Pakkauksessa) - 2289-2668 ruplaa.

Eliquis: hinnat online-apteekeissa

Lääkkeen nimi Hinta Apteekki

Eliquis 5 mg kalvopäällysteiset tabletit 20 kpl. 741 RUB Ostaa

Eliquis 2,5 mg kalvopäällysteiset tabletit 20 kpl. 743 RUB Ostaa

Eliquis-tabletit s.p. 2,5 mg 20 kpl. 770 RUB Ostaa

Eliquis-tabletit s.p. 5mg 20 kpl. RUB 788 Ostaa

Eliquis 5 mg kalvopäällysteiset tabletit 60 kpl. RUB 2110 Ostaa

Eliquis-tabletit s.p. 5mg 60 kpl. 2171 RUB Ostaa

Eliquis 2,5 mg kalvopäällysteiset tabletit 60 kpl. 2206 RUB Ostaa

Eliquis-tabletit s.p. 2,5 mg 60 kpl. 2273 RUB Ostaa

Katso kaikki apteekkien tarjoukset

Anna Kozlova Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta

Koulutus: Rostovin valtion lääketieteellinen yliopisto, erikoislääke "Yleislääketiede".

Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!