Bikalutamidi

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Bikalutamidi: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: bikalutamidi

ATX-koodi: L02BB03

Vaikuttava aine: bikalutamidi (bikalutamidi)

Valmistaja: Ozone LLC (Venäjä); Pharmasintez-Nord JSC (Venäjä); Huumetekniikka (Venäjä); Biocad CJSC (Venäjä); Biosynthesis Laboratories Private Limited (Intia); Pekingin Ilin Bioengineering & Technology Co., Ltd. (Peking ilin BioEngineering and Technology Co. Ltd.) (Kiina); Jiangxi Tasli Dii Pharmaceutical Co., Ltd. (Jiangsu Tasly Diyi Pharmaceutical, Co., Ltd.) (Kiina) jne.

Kuvaus ja kuva päivitetty: 27.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 400 ruplaa.

Ostaa

Kalvopäällysteiset tabletit, bikalutamidi

Bikalutamidi on antineoplastinen hormonaalinen lääke, joka estää androgeenien stimuloivan vaikutuksen.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuodot - kalvopäällysteiset tabletit: kaksoiskupera, pyöreä, valkoinen, kaiverrettu toiselle puolelle (annoksesta riippuen) "50" tai "150"; poikkileikkauksen väri - valkoinen (7 kpl läpipainopakkauksissa, 3 tai 4 pakkauksen pahvipaketissa; 10 tai 30 kpl läpipainopakkauksissa, 1-6, 10 pakkauksen pahvipakkauksessa; läpipainopakkauksissa 14 kpl., Pahvilaatikossa 2 tai 20 pakkausta; tummissa muovi- tai lasipurkkeissa 10, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60 tai 100 kpl., Pahvilaatikossa 1 tölkki; jokainen pakkaus sisältää myös ohjeet bikalutamidin käytöstä).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: bikalutamidi - 50 tai 150 mg;
apukomponentit (50/150 mg): laktoosimonohydraatti - 61/183 mg; natriumkarboksimetyylitärkkelys - 7,5 / 22,5 mg; povidoni - 5/15 mg; magnesiumstearaatti - 1,5 / 4,5 mg;
kuori (50/150 mg): kalvopäällyste (titaanidioksidi, makrogoli, hypromelloosi) - 3,8 / 11,3 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Bikalutamidi on raseeminen seos, jolla on ei-steroidinen antiandrogeeninen vaikutus, pääasiassa (R) -enantiomeeriin, eikä sillä ole muuta endokriinista aktiivisuutta. Sitoutumalla androgeenireseptoreihin bikalutamidi estää androgeenien stimuloivan vaikutuksen aktivoimatta geeniekspressiota. Seurauksena on eturauhasen kasvainten regressio.

Bikalutamidin käytön lopettaminen joillakin potilailla voi aiheuttaa kliinisen antiandrogeenivieroitusoireyhtymän.

Kun käytetään päivittäistä 150 mg bikalutamidiannosta paikallisesti edenneen eturauhassyövän [T (kasvaimen) koko ja primaarikasvaimen - T3-T4; N (nodus) metastaasien puuttuminen / läsnäolo alueellisissa imusolmukkeissa - mikä tahansa; M (metastaasit) - M0 (ei merkkejä etäisistä etäpesäkkeistä) tai millä tahansa T- ja N + -arvoilla, ja M0] monoterapiana tai adjuvanttina, taudin etenemisen ja luumetastaasien riski pienenee kliinisesti merkittävästi.

Paikallisesti edenneen eturauhassyövän hoidossa potilaiden ryhmissä, jotka käyttivät bikalutamidia mono- tai adjuvanttina 150 mg: n annoksena, odotettiin elinajanodotteen nousua ilman merkkejä taudin etenemisestä verrattuna tavanomaiseen hoitoon (leikkaus, sädehoito).

Elinajanodotteen kasvu on kliinisesti todistettu potilailla, joilla on paikallisesti edennyt eturauhassyöpä ja jotka saivat Bicalutamidia mono- ja adjuvanttina 150 mg: n annoksena yhdessä sädehoidon kanssa.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annettu bikalutamidi imeytyy ruoansulatuskanavaan nopeasti ja täydellisesti, lääkkeen hyötyosuus ei riipu ruoan saannista.

(S) -enantiomeerin eliminaatio kehosta tapahtuu paljon nopeammin kuin (R) -enantiomeeri. Jälkimmäisen T _1/2 (puoliintumisaika) on noin 7 päivää.

Bikalutamidin päivittäinen saanti lisää sen (R) -enantiomeerin pitoisuutta veriplasmassa noin 10 kertaa pitkän T _{1/2: n vuoksi}. Tämän avulla voit ottaa lääkkeen kerran päivässä.

50 mg: n bikalutamidiannoksen päivittäisen saannin takia (Css) (R) -enantiomeerin tasapainopitoisuus plasmassa määritetään 9 μg / ml: n sisällä, kun päivittäinen saanti on 150 mg, tämä luku on noin 22 μg / ml. Tasapainotilassa jopa 99% kaikista veressä kiertävistä enantiomeereistä on aktiivinen (R) -enantiomeeri. Bicalutamidilla 150 mg: n annoksella hoidettujen potilaiden keskimääräisen pitoisuuden indikaattori on 4,9 μg / ml.

Jopa 96% raseemisesta seoksesta sitoutuu plasman proteiineihin, (R) -enantiomeerille tämä luku on 99,6%. Aineen intensiivinen aineenvaihdunta tapahtuu maksassa hapettumisen kautta muodostamalla konjugaatteja glukuronihapon kanssa. Metaboliitit erittyvät urogenitaalijärjestelmän ja maha-suolikanavan kautta suunnilleen yhtä suurina määrinä.

Potilaan ikä, munuaisten vajaatoiminta, lievä ja kohtalainen maksan vajaatoiminta eivät vaikuta (R) -enantiomeerin farmakokineettisiin ominaisuuksiin. On näyttöä (R) -enantiomeerin eliminaation hidastumisesta plasmasta vaikean maksan vajaatoiminnan yhteydessä.

Käyttöaiheet

Bikalutamidi 50 mg

Lääke on määrätty pitkälle edenneen eturauhassyövän hoitoon yhdessä GnRH-analogin (gonadotropiinia vapauttavan hormonin) tai kirurgisen kastraation kanssa.

Bikalutamidi 150 mg

paikallisesti edennyt eturauhassyöpä (T3 - T4, mikä tahansa N, M0; N +, T1 - T2, M0) - yksinään tai adjuvanttina yhdessä sädehoidon tai radikaalin eturauhasen poiston kanssa;
paikallisesti edennyt ei-metastaattinen eturauhassyöpä tapauksissa, joissa kirurginen kastraatio tai muu lääketieteellinen toimenpide ei sovi potilaalle tai sitä ei voida hyväksyä.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

yhdistetty käyttö terfenadiinin, sisapridin ja astemitsolin kanssa;
yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

Lisäksi bikalutamidia ei ole määrätty naisille ja lapsille.

Suhteellinen (bikalutamidia määrätään varoen seuraavien sairauksien tai tilojen esiintyessä):

maksan toiminnalliset häiriöt;
laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö ja laktaasipuutos.

Bikalutamidi, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Bikalutamiditabletteja otetaan suun kautta kerran päivässä.

Aikuisille miehille, myös iäkkäille potilaille, lääke on määrätty seuraavina päivittäisinä annoksina:

edennyt eturauhassyöpä: 50 mg (yhdessä GnRH-analogin tai kirurgisen kastraation kanssa yhdistelmähoito alkaa samanaikaisesti);
paikallisesti edennyt eturauhassyöpä: 150 mg. Hoito on pitkäaikaista, vähintään kahden vuoden ajan. Lääke peruutetaan, jos taudin etenemisestä on merkkejä.

Kohtalaisen / vakavan maksan toimintahäiriön tapauksessa voidaan havaita lääkkeen kertymisen lisääntymistä.

Sivuvaikutukset

Yleensä potilaat sietävät bikalutamidihoitoa hyvin. Haittavaikutusten kehittymisen vuoksi lääke peruutetaan vain harvoissa tapauksissa.

Mahdolliset rikkomukset (hyvin usein - ≥ 10%; usein - ≥ 1% ja <10%; harvoin - ≥ 0,1% ja <1%; harvoin - ≥ 0,01% ja <0,1%; hyvin harvoin - < 0,01%, tuntemattomuudella - jos sivuvaikutusten esiintyvyyttä on mahdotonta arvioida käytettävissä olevien tietojen perusteella):

sydän- ja verisuonijärjestelmä: hyvin usein - kuumia aaltoja; usein - valtimon hypertensio, sydäninfarkti (on todisteita kuolemaan johtaneista tapauksista); harvoin - sydämen vajaatoiminta;
hermosto: hyvin usein - huimaus; usein - unettomuus, uneliaisuus, ahdistuneisuus, parestesia, päänsärky;
hengityselimet, välikarsina ja rintaelimet: hyvin usein - hengenahdistus; usein - keuhkoputkentulehdus, nuha, nielutulehdus, lisääntynyt yskä, keuhkokuume; harvoin - interstitiaalinen keuhkosairaus (on todisteita kuolemaan johtaneista tapauksista);
ruoansulatuskanava: hyvin usein - ummetus, ripuli, pahoinvointi, vatsakipu; usein - ilmavaivat, dyspepsia, oksentelu;
immuunijärjestelmä: harvoin - yliherkkyysreaktiot (mukaan lukien nokkosihottuma ja angioedeema);
veri ja imukudos: usein - anemia;
hormonaalinen järjestelmä: usein - hyperglykemia; tuntemattomalla taajuudella - glukoositoleranssin lasku;
tuki- ja liikuntaelinjärjestelmä: usein - niveltulehdus, nivelkipu, myasthenia gravis, patologiset murtumat, selkä- ja luukipu;
psyyke: usein - masennus, heikentynyt libido;
maksa ja sappiteet: usein - ohimenevät muutokset maksassa (hepatotoksisuus), mukaan lukien keltaisuus, maksan transaminaasien ja alkalisen fosfataasin lisääntynyt aktiivisuus (näitä sairauksia arvioitiin harvoin vakaviksi, useimmissa tapauksissa ne olivat ohimeneviä, Bikalutamidihoidon lopettamisen jälkeen ne vähenivät tai hävisivät kokonaan); harvoin - maksan vajaatoiminta (luotettavaa syy-yhteyttä lääkkeen ottamiseen ei ole osoitettu);
iho ja ihonalainen kudos: hyvin usein - ihottuma; usein - kutiava iho, kuiva iho, hiustenlähtö, hirsutismi / hiusten uudelleenkasvu, liiallinen hikoilu;
virtsateiden ja munuaiset: hyvin usein - hematuria, yöllinen halu virtsata; usein - virtsahäiriöt, virtsatieinfektiot, usein virtsaaminen, virtsankarkailu / retentio;
aineenvaihdunta ja ravitsemus: hyvin usein - voimattomuus; usein - ruokahaluttomuus, laihtuminen / menetys;
sukupuolielimet ja maitorauhanen: hyvin usein - gynekomastia (rikkomus voi jatkua myös hoidon lopettamisen jälkeen, etenkin pitkitetyn bikalutamidin käytön yhteydessä) ja rintojen arkuus; usein - erektiohäiriöt / impotenssi;
yleiset häiriöt: hyvin usein - perifeerinen turvotus, infektiot, rintakehä ja lantion kipu; usein - flunssan kaltainen oireyhtymä.

Yliannostus

Ei ole tietoa bikalutamidin yliannostuksesta ihmisillä.

Lääkkeen spesifistä vastalääkettä ei tunneta. Koska bikalutamidi sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin eikä sitä erittele muuttumattomana munuaisten kautta, dialyysi on tehotonta. Joukko toimenpiteitä yleiseen tukihoitoon ja kehon elintoimintojen seurantaan suositellaan.

erityisohjeet

Kun tauti etenee eturauhasspesifisen antigeenin (PSA) pitoisuuden lisääntyessä, on tarpeen pohtia bikalutamidin saannin lopettamista.

GnRH-agonistien käytön aikana on mahdollista kehittää glukoositoleranssin lasku, joka voi johtaa diabetes mellituksen ilmaantumiseen tai glukoositoleranssin vähenemiseen diabetes mellitusta sairastavilla potilailla (GnRH-agonistien yhdistelmähoidon aikana on välttämätöntä säätää veren glukoosipitoisuutta).

Maksan toiminnallisten häiriöiden yhteydessä on suositeltavaa arvioida maksan toiminta säännöllisin väliajoin. Yleensä maksan toiminnan muutokset kehittyvät bikalutamidin käytön ensimmäisen vuosipuoliskon aikana. Kehittyneiden muutosten myötä hoito peruutetaan.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Hoitojakson aikana voi kehittyä uneliaisuutta ja huimausta. Näissä tapauksissa on suositeltavaa kieltäytyä ajamasta ja muusta toiminnasta, joka vaatii enemmän huomiota.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Bikalutamidia ei käytetä naispotilaiden hoitoon.

Lapsuuden käyttö

Lääkettä ei käytetä pediatriassa.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoimintaa (munuaisten vajaatoimintaa) sairastavien potilaiden annosta ei tarvitse muuttaa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Potilaat, joilla on lievä maksan vajaatoiminta (maksan vajaatoiminta), eivät tarvitse bikalutamidin annosta.

Kohtalaisen ja vaikean maksan vajaatoiminnan vuoksi sen lisääntynyt kumulaatio on mahdollista. Huolimatta siitä, että vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla T _1/2 bikalutamidin aktiivisesta enantiomeeristä kasvaa 76%, annosta ei tarvitse muuttaa.

Huumeiden vuorovaikutus

Farmakodynaamisesta tai farmakokineettisestä vuorovaikutuksesta GnRH-analogien ja bikalutamidin välillä ei ole näyttöä.

Kun hoidetaan 28 päivän ajan midatsolaamia käytettäessä, jälkimmäisen AUC (pitoisuus-aika-käyrän alla oleva alue) nousi merkittävästi.

Terfenadiinin, astemitsolin ja sisapridin samanaikainen käyttö on vasta-aiheista.

Varovaisuutta on noudatettava, kun sitä käytetään yhdessä seuraavien lääkkeiden / aineiden kanssa:

syklosporiini tai hitaat kalsiumkanavasalpaajat: niiden annosta voidaan joutua pienentämään, etenkin haittavaikutusten yhteydessä; bikalutamidin käytön aloittamisen tai sen peruuttamisen jälkeen on suositeltavaa seurata huolellisesti veren syklosporiinipitoisuutta plasmassa ja potilaan kliinistä tilaa;
lääkkeet, jotka estävät maksan mikrosomaalisia entsyymejä, mukaan lukien simetidiini, ketokonatsoli: plasman bikalutamidipitoisuuden nousu veressä ja haittavaikutusten lisääntyminen ovat mahdollisia;
epäsuorat kumariiniantikoagulantit, mukaan lukien varfariini: bikalutamidi lisää niiden vaikutusta (protrombiiniaikaa on suositeltavaa seurata säännöllisesti).

Analogit

Bikalutamidianalogit ovat Bicaluthera, Androblock, Bicalutamide Kabi, Bicalutamide-Sigardis, Bicalutamide Canon, Bicalutamide-Teva, Balutar, Bikaprost, Bilumid, Bikana, Casodex, Kalumid jne.

Varastointiehdot

Säilytä pimeässä, kuivassa paikassa enintään 30 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 4 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut bikalutamidista

Katsausten mukaan bikalutamidi on tehokas lääke eturauhassyövän hoidossa. Potilaat suosittelevat tarkkaan lääkärin määräysten noudattamista, mikä pidentää remission aikaa. On suositeltavaa varoa väärennöksiä ja ostaa lääke vain luotettavista apteekeista. On huomattava, että vaikutus voi heikentyä ajan myötä, koska riippuvuus bikalutamidista on mahdollista. Jotkut potilaat valittavat sivureaktioista vatsakivun ja keltaisuuden muodossa.