Gabapentiini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Gabapentiini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Huumeiden vuorovaikutus
13. Analogit
14. Varastointiehdot
15. Apteekeista luovuttamisen ehdot
16. Arvostelut
17. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Gabapentin

ATX-koodi: N03AX12

Vaikuttava aine: gabapentiini (gabapentiini)

Tuottaja: PIK-PHARMA (Venäjä), Kanonpharma-tuotanto, CJSC (Venäjä), Aurobindo Pharma (Intia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 09.02.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 368 ruplaa.

Ostaa

Gabapentiini on kipulääke ja kouristuksia estävä lääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke on saatavana kapseleina: kova hyytelömäinen, valkoinen, koko nro 0; sisältö - jauhe, valkoinen tai valkoinen kellertävän sävyllä (10 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 5 pakkausta; 15 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 3 pakkausta; 50 kpl tai 100 kpl. pahvilaatikossa 1 tölkki ja ohjeet Gabapentinin käytöstä).

Yhden kapselin koostumus:

vaikuttava aine: gabapentiini - 300 mg;
apukomponentit: tyypin A natriumkarboksimetyylitärkkelys, mikrokiteinen selluloosa, kalsiumstearaatti;
kapselin kuori: titaanidioksidi, gelatiini.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Rakenteellisesti gabapentiini on samanlainen kuin välittäjäaine GABA (gamma-aminovoihappo), mutta sen toimintamekanismi eroaa muista lääkkeistä, jotka ovat vuorovaikutuksessa GABA-reseptorien kanssa (valproiinihappo, barbituraatit, bentsodiatsepiinit, GABA: n imeytymisen estäjät, GABA-transaminaasin estäjät ja GABA-agonistit, agonistit GABA: n muodot).

Gabapentiinillä ei ole GABAergisiä ominaisuuksia, eikä se vaikuta GABA: n imeytymiseen ja metaboliaan. Mukaan alustavia tutkimuksia, aine, sitoutuu α ₂ -δ-alayksikön jännite-kalsiumkanavia ja vähentää virtausta kalsiumionien, jolla on tärkeä rooli kehitettäessä neuropaattisen kivun.

Muita neuropaattisen kivun vaikutusmekanismeja ovat:

lisääntynyt GABA: n synteesi;
glutamaatista riippuvan hermosolujen kuoleman väheneminen;
monoamiiniryhmän välittäjäaineiden vapautumisen estäminen.

Kliinisesti merkittävinä pitoisuuksina gabapentiini ei sitoutu muiden yleisten lääkkeiden tai välittäjäaineiden reseptoreihin, mukaan lukien GABA _{B: n}, GABA _{A: n}, glysiinin, glutamaatin, N-metyyli-D-aspartaatin tai bentsodiatsepiinin reseptoreihin.

Gabapentiini, toisin kuin karbamatsepiini ja fenytoiini, ei ole vuorovaikutuksessa natriumkanavien kanssa in vitro. Lääkehoidon aikana joissakin in vitro -testeissä glutamaattireseptorin agonistin N-metyyli-D-aspartaatin vaikutukset heikkenevät osittain, mutta vain pitoisuudessa> 100 μmol, jota ei saavuteta in vivo. Gabapentiini vähentää hieman monoamiinin välittäjäaineiden vapautumista.

Farmakokinetiikka

Gabapentiinin biologinen hyötyosuus ei ole annoksesta riippuvainen ja pienenee annoksen suurentuessa. Gabapentiinin C _max (aineen enimmäispitoisuus) plasmassa oraalisen annostelun jälkeen saavutetaan 2-3 tunnissa. Absoluuttinen hyötyosuus on noin 60%. Ruoka, mukaan lukien ne, jotka sisältävät paljon rasvoja, ei vaikuta farmakokineettisiin parametreihin.

Aineen poisto plasmasta voidaan parhaiten kuvata käyttämällä lineaarista mallia. T _1/2 (puoliintumisaika) plasmasta on keskimäärin 5-7 tuntia eikä riipu annoksesta. Toistuvassa käytössä farmakokineettiset parametrit eivät muutu. Plasman tasapainopitoisuuksien arvo voidaan ennustaa lääkkeen yhden annoksen tulosten perusteella.

Gabapentiini ei käytännössä sitoudu plasman proteiineihin (<3%), _Vd (jakautumistilavuus) on 57,7 litraa. Se ei metaboloidu, se erittyy täysin muuttumattomana munuaisten kautta.

Aine ei indusoi hapettuneita maksan entsyymejä, joiden toiminta on sekava ja jotka osallistuvat lääkkeiden metaboliaan. Iäkkäillä potilailla ja munuaisten vajaatoiminnan taustalla gabapentiinin puhdistuma plasmasta pienenee. Eliminaationopeuden vakio, munuaispuhdistuma ja plasman puhdistuma ovat suoraan verrannollisia kreatiniinipuhdistumaan. Hemodialyysissä gabapentiini poistetaan plasmasta. Potilaita, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt, ja potilaita, jotka saavat hemodialyysihoitoa, suositellaan annoksen muuttamiseen.

Käyttöaiheet

Gabapentiiniä käytetään yli 12-vuotiailla lapsilla ja aikuisilla ainoana tai lisälääkkeenä kohtauskohtauksissa ilman toissijaista yleistymistä.

Sitä määrätään myös neuropaattiseen kipuun (vain yli 18-vuotiaat aikuiset).

Vasta-aiheet

Gabapentiini on vasta-aiheinen alle 12-vuotiaille potilaille (osittaisilla kohtauksilla), lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille (kun sitä määrätään kipulääkkeeksi) ja potilaille, joilla on lisääntynyt yksilöllinen herkkyys lääkkeen komponenteille.

Lääkettä käytetään varoen potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Raskauden aikana Gabapentin Orion -tabletteja voidaan ottaa vain, jos aiottu hyöty on suurempi kuin mahdollinen haitta. Hoidon turvallisuutta ja tehokkuutta tukevia tietoja ei ole. Imetyksen aikana lääke on vasta-aiheinen.

Gabapentiini, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Gabapentiinikapselit otetaan suun kautta ruoasta riippumatta, pestään runsaalla nesteellä. Kapseli niellään kokonaisena pureskelematta.

Annoksen pienentäminen, lääkkeen poistaminen tai korvaaminen vaihtoehtoisella lääkkeellä tulisi suorittaa vähitellen, vähintään viikon ajan.

Osittaisten kohtausten osalta tehokas annos on 900--2400 mg päivässä. Hoito voidaan aloittaa välittömästi 300 mg: lla kolme kertaa päivässä tai suurentaa annosta asteittain 900 mg: aan päivässä seuraavan kaavan mukaisesti: ensimmäinen päivä - 300 mg kerran päivässä, toinen päivä - 300 mg kahdesti päivässä, kolmas päivä - 300 mg kolme kertaa päivässä. Tulevaisuudessa Gabapentin-annosta voidaan nostaa maksimiin, joka on 3600 mg päivässä jaettuna kolmeen annokseen. Kun lääkettä käytetään kolme kertaa päivässä, annosten välinen aika ei saa ylittää 12 tuntia, muuten kohtaukset voivat palata.

Neuropaattisen kivun aloitusannos on 900 mg päivässä jaettuna kolmeen annokseen. On myös hyväksyttävää lisätä annosta asteittain kolmen ensimmäisen päivän aikana yllä kuvatun kaavan mukaisesti. Tarvittaessa annos nostetaan enintään 3600 mg: aan päivässä jaettuna kolmeen annokseen.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla gabapentiiniannosta pienennetään ottaen huomioon CC (kreatiniinipuhdistuma):

CC> 80 - 900 - 2400 mg päivässä;
CC 50–79 - 600–1200 mg päivässä;
CC 30–49 - 300–600 mg päivässä;
CC 15-29 - 300 mg päivässä tai 300 mg päivässä joka toinen päivä;
CC <15-300 mg päivässä joka toinen päivä.

Hemodialyysipotilaille, jotka eivät ole aiemmin ottaneet Gabapentinia, määrätään lääkettä kyllästysannoksena 300-400 mg. Sen jälkeen on suositeltavaa ottaa 200-300 mg gabapentiinia 4 tunnin välein hemodialyysissä.

Sivuvaikutukset

Mahdolliset haittavaikutukset hoidettaessa osittaisia kohtauksia:

ruoansulatuskanava: hammassairaudet, suun tai nielun kuivuminen, ientulehdus, lisääntynyt ruokahalu, dyspeptiset häiriöt, ruokahaluttomuus, pahoinvointi ja / tai oksentelu, ilmavaivat, ummetus tai ripuli, vatsakipu;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: kohonnut verenpaine tai verisuonia laajentavat oireet;
hengityselimet: nuha, nielutulehdus, yskä, keuhkokuume;
imusuonijärjestelmä ja hematopoieettinen järjestelmä: purppura, leukosyyttien määrän väheneminen;
hermosto: unettomuus tai uneliaisuus, huimaus, hermostuneisuus, muistinmenetys, sekavuus, masennus, nystagmus, vapina, hyperkinesis, parestesia, ataksia, huono koordinaatio, henkinen labiili, heikentynyt ajattelu, vihamielisyys, ahdistuneisuus, lihasten nykiminen, dysartria, heikentyminen, vahvistuminen tai refleksien puute;
aistielimet: näkövamma, diplopia, amblyopia;
tuki- ja liikuntaelimistö: lihaskipu, murtumat, nivelkipu;
urogenitaalinen järjestelmä: impotenssi, virtsatieinfektio;
iho ja ihonalainen rasva: kutina, ihottuma, hankaumat, akne;
muut reaktiot: päänsärky, yleinen huonovointisuus, selkäkipu, voimattomuus, uupumus, kasvojen turvotus, perifeerinen turvotus, painonnousu, virusinfektio, kuume.

Neuropaattisen kivun hoidon mahdolliset haittavaikutukset:

ruoansulatuskanava: suun kuivuminen, pahoinvointi ja oksentelu, dyspeptiset häiriöt, ilmavaivat, ummetus tai ripuli, vatsakipu;
hengityselimet: nielutulehdus, hengenahdistus;
hermosto: uneliaisuus, huimaus, muistinmenetys, sekavuus, vapina, hypestesia, ataksia, heikentynyt ajattelu ja kävely;
aistielimet: amblyopia;
iho ja ihonalainen rasva: ihottuma;
muut reaktiot: päänsärky, selkäkipu, voimattomuus, perifeerinen turvotus, eri lokalisointikipu, painonnousu, infektio, flunssan kaltainen oireyhtymä, vahingossa tapahtunut vamma.

Yliannostus

Tärkeimmät oireet: ripuli, kaksinkertainen näkö, huimaus, uneliaisuus, puheen heikkeneminen, uneliaisuus.

Hoito: mahahuuhtelu, aktiivihiilen saanti, oireenmukainen hoito. Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa voidaan harkita hemodialyysiä.

erityisohjeet

Potilaille, joilla on kohtauskohtauksia, epilepsialääkkeiden äkillistä lopettamista ei suositella, koska kohtauksia voi kehittyä hoidon yhdellä lopetuksella.

Gabapentiini on tehoton ilman epilepsiaa.

Samanaikainen käyttö morfiinin kanssa saattaa edellyttää gabapentiiniannoksen suurentamista. Potilaita on myös seurattava tarkasti uneliaisuuden kehittymisen varalta. Jos ilmenee uneliaisuuden merkkejä, morfiini- tai gabapentiiniannosta tulee pienentää riittävästi.

Kun lääkettä käytettiin yhdessä muiden kouristuslääkkeiden kanssa, havaittiin vääriä positiivisia tuloksia virtsaproteiinin määrityksessä Ames N-Multistix SG -testiliuskoilla (on suositeltavaa käyttää tarkempia menetelmiä, esimerkiksi sulfosalisyylihapon saostusmenetelmää).

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Gabapentiinihoidon aikana on välttämätöntä luopua ajoneuvojen ajamisesta ja suorittaa muita töitä, jotka edellyttävät suurta huomiota ja reaktioiden nopeutta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

raskaus: Gabapentiinia voidaan käyttää vain, jos aiottu hyöty on suurempi kuin mahdollinen haitta;
imetysaika: hoito on vasta-aiheista.

Lapsuuden käyttö

Vasta:

enintään 12 vuotta: osittaisilla kohtauksilla;
enintään 18-vuotiaita: neuropaattisella kivulla.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoiminnassa Gabapentiinia tulee käyttää varoen.

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt ja hemodialyysihoitoa saavilla potilailla, annoksen muuttaminen on suositeltavaa.

Huumeiden vuorovaikutus

Yhdessä morfiinin kanssa morfiinin sivuvaikutusten ilmaantuvuus ei lisääntynyt.

Gabapentiinillä ei ollut kliinisesti merkittävää yhteisvaikutusta fenytoiinin, karbamatsepiinin, fenobarbitaalin, valproiinihapon, suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden kanssa etinyyliestradiolin ja / tai noretisteronin sekä muiden kouristuslääkkeiden, simetidiinin ja probenesidin kanssa.

Magnesiumia ja alumiinia sisältävät antasidit vähentävät gabapentiinin biologista hyötyosuutta noin 20%, joten näiden lääkkeiden ottamisen on oltava vähintään 2 tuntia.

Analogit

Gabapentiinin analogit ovat: Gabagamma, Gapentek, Konvalis, Katena, Lepsitin, Neurontin, Tebantin, Eplirontin.

Varastointiehdot

Säilytä kuivassa, pimeässä, lasten ulottumattomissa, enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Gabapentinista

Gabapentiinin arvostelut osoittavat sen tehokkuuden, ja monet raportoivat vakavien sivuvaikutusten, kuten masennuksen ja riippuvuuden, kehittymisestä. Kustannukset verrattuna analogeihin arvioidaan edullisiksi, kun taas joissakin tapauksissa todetaan, että Gabapentin on tehokkuudeltaan huonompi kuin jotkut analogit.