Isoniazid - Käyttöohjeet, Hinta, Arvostelut, Tabletit, Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Isoniazidi

Isoniazid: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Huumeiden vuorovaikutus
11. Analogit
12. Varastointiehdot
13. Apteekkien jakelun ehdot
14. Arvostelut
15. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Isoniazid

ATX-koodi: J04AC01

Vaikuttava aine: isoniatsidi (isoniatsidi)

Valmistaja: AS-Pharm, Tatkhimfarmpreparaty, Bryntsalov-A, PharmSintez, Biochememist, Biosintez, Veropharm, Rozpharm, Akrikhin, Moskhimfarm valmistaa heitä. N. A. Semashko ja muut, Venäjä

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 18.09.2019

Isoniatsidi on tuberkuloosilääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuodot:

Tabletit (100, 200 tai 300 mg - 10 kpl. Läpipainoliuskassa, pahvipaketissa 2, 5 tai 10 pakkausta, 50 tai 100 kpl. Tummissa lasipurkkeissa, pahvipaketissa 1 tölkki; 100 ja 300 kpl mg - 20 kpl. läpipainopakkauksessa, pahvipaketissa 5 pakkausta, 25 kpl läpipainopakkauksessa, pahvipakkauksessa 2 tai 4 pakkausta; 150 mg kukin - 10 kpl läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 5 tai 10 pakkausta; 100 ja 150 mg - 100, 500 tai 1000 kpl. Polymeeritölkeissä; 200 mg - 100, 500 tai 1000 kpl. Polymeeri- tai polypropyleenipurkkeissa; 300 mg - 100 kpl. Purkkeissa polypropyleeni tai polyeteeni, pahvipaketissa 1 tölkki, 100, 500 tai 1000 kpl polyeteenipusseissa, polymeeripurkkeissa 1 pussi);
Injektioneste, liuos 10% (5 ml ampulleissa - 5, 10 tai 10 ampullin pakkauksessa; läpipainoliuskassa 5 ampullia, pahvipakkaus 2 pakkausta).

Vaikuttava aine on isoniatsidi:

1 tabletti - 100, 150, 200 tai 300 mg;
1 ml liuosta - 100 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Isoniatsidi on tuberkuloosilääke ja sillä on bakteriostaattinen vaikutus. Se kuuluu aihiolääkkeisiin, koska mykobakteerikatalaasi-peroksidaasin vaikutuksesta isoniatsidi metaboloituu muodostaen aktiivisen metaboliitin. Jälkimmäinen sitoutuu rasvahapposyntaasi I: n enoyyli (asyyliä siirtävä proteiini) reduktaasiin, mikä häiritsee siten delta2-tyydyttymättömien rasvahappojen transformaatiota mykolihapoksi. Mykolihappo on haaraketjuinen rasvahappo, joka on vuorovaikutuksessa arabinogalaktaanin (polysakkaridin) kanssa muodostaen komponentteja Mycobacterium tuberculosis -soluseinän.

Isoniatsidi on myös mykobakteerikatalysaatti-peroksidaasin estäjä, joka auttaa vähentämään mikro-organismin suojaavia ominaisuuksia vetyperoksidissa ja reaktiivisissa happilajeissa. Isoniatsidi osoittaa aktiivisuutta tiettyjä Mycobacterium kansasii -kantoja vastaan (tämän patogeenin aiheuttamien infektioiden yhteydessä on suositeltavaa määrittää yksilöllinen herkkyys lääkkeelle).

Farmakokinetiikka

Suun kautta annetun 300 mg: n kerta-annoksen Isoniazidia tehoaineen maksimipitoisuus saavutetaan 1-2 tunnin kuluttua ja on 3-7 μg / ml. Aine sitoutuu proteiineihin merkityksettömästi (noin 10%). Jakautumistilavuus vaihtelee välillä 0,57 - 0,76 l / kg. Isoniatsidi jakautuu hyvin koko kehoon, sitä esiintyy kaikissa kudoksissa ja nesteissä, mukaan lukien vesitulehdus, pleura ja aivo-selkäydin. Suurina pitoisuuksina aine kertyy ysköksen, syljen, keuhkokudoksen, lihasten, maksan ja munuaisten kautta ja tunkeutuu myös istukan esteeseen ja rintamaitoon.

Isoniatsidi metaboloituu maksassa asetyloimalla inaktiivisten metaboliittien muodostamiseksi. Maksassa isoniatsidi asetyloidaan N-asetyylitransferaasilla. Menetelmän lopputuote on N-asetyylisoniatsidi, joka sitten muutetaan monoasetyylihydratsiiniksi ja isonikotiinihapoksi. Monoasetyylihydratsiinille on tunnusomaista hepatotoksinen vaikutus, joka johtuu aktiivisen välituotemetaboliitin muodostumisesta N-hydroksyloimalla sytokromi P _{450 -järjestelmän mukana}.

Asetyloinnin nopeus määräytyy geneettisten tekijöiden perusteella. Potilailla, joiden asetylointiprosessi on hidas, kehossa on vähän N-asetyylitransferaasia.

Isoniatsidi on CYP2E1-isoentsyymin indusoija. Nopeailla asetyloijilla puoliintumisaika on noin 0,5-1,6 tuntia, hitailla tämä parametri nousee 2-5 tuntiin. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla puoliintumisaika pidennetään usein 6,7 tuntiin. 5–15-vuotias on 2,3–4,9 tuntia ja vastasyntyneillä se saavuttaa 7,8–19,8 tuntia, mikä johtuu asetylointiprosessin epätäydellisyydestä tässä potilasryhmässä. Vaikka puoliintumisaika muuttuu merkittävästi asetylointiprosessien yksilöllisen voimakkuuden vuoksi, sen keskiarvo on 3 tuntia suun kautta annettuna 600 mg ja 5,1 tuntia suun kautta annettuna 900 mg. Toistuvalla annostelulla puoliintumisaika lyhenee 2-3 tuntiin.

Isoniatsidi erittyy pääasiassa virtsaan: 75–95% lääkkeestä erittyy yhden päivän kuluessa, pääasiassa inaktiivisten metaboliittien muodossa - isonikotiinihappo ja N-asetyylisoniatsidi. Samanaikaisesti N-asetyylisoniatsidin pitoisuus nopeissa asetyloimissa on 93% otetusta annoksesta, kun taas hitaissa se ei ylitä 63%. Pieninä määrinä isoniatsidi erittyy ulosteisiin. Hemodialyysin aikana aine poistetaan verestä (jopa 73% lääkkeestä viiden tunnin jakson aikana).

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Isoniazid on tarkoitettu kaikkien aktiivisten tuberkuloosimuotojen, mukaan lukien tuberkuloosinen aivokalvontulehdus, ehkäisyyn ja hoitoon (osana yhdistelmähoitoa).

Tuberkuloosin ehkäisemiseksi lääkettä määrätään alle 4-vuotiaille lapsille, joilla on positiivinen ihoreaktio tuberkuliinille (yli 10 mm), henkilöille, jotka ovat läheisessä kontaktissa tuberkuloosipotilaan kanssa, potilaille, joilla on reaktio yli 5 mm: n tuberkuliiniin, ja jos ei-progressiivinen tuberkuloosi on ilmoitettu radiologisissa tiedoissa.

Vasta-aiheet

Lääkkeen käyttö on vasta-aiheista potilaille, joilla on seuraavat patologiat:

Historia poliomyeliitti, epilepsia ja kohtaukset;
Munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminta;
Ateroskleroosi.

Ohjeet isoniatsidin käytöstä: menetelmä ja annostus

Isoniazid-tabletit otetaan suun kautta.

Liuos annetaan lihakseen (yksikköinä / m), intrakavernosaalisesti ja inhalaationa.

Lääkäri asettaa Isoniazidin annoksen ja hoitojakson yksilöllisesti kliinisten käyttöaiheiden perusteella ottaen huomioon taudin ikä, luonne ja muoto.

Suositeltu annos murrosikäisille ja aikuisille potilaille:

Tabletit: 300 mg kerran päivässä tai nopeudella 15 mg / 1 kg potilaan painoa päivässä 2-3 kertaa viikossa (hoito-ohjelman mukaan);
Ratkaisu: nopeudella 5 mg / 1 kg ruumiinpainoa kerran päivässä tai 15 mg / 1 kg (myös kerran päivässä) 2-3 kertaa viikossa.

Suositeltu annos liuoksen ja Isoniazid-tablettien käyttöön lapsilla on 10-20 mg / 1 kg ruumiinpainoa kerran päivässä tai 20-40 mg / 1 kg hoitosuunnitelman mukaan 2-3 kertaa viikossa;

Päivittäinen annos intrakavernoosiin antoon on 10-15 mg / 1 kg ruumiinpainoa, inhalaationa - 5-10 mg / 1 kg päivässä 1-2 annoksena.

Aikuisten suurin päivittäinen annos kutakin annosmuotoa kohti on 300 mg.

Sivuvaikutukset

Isoniazidin käyttö voi aiheuttaa haittavaikutuksia:

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: kipu sydämen alueella;
Ruoansulatuskanavasta: lääkehepatiitti, pahoinvointi, oksentelu;
Hermostosta: huimaus, päänsärky; harvoin - unihäiriöt, euforia, psykoosi, perifeerinen neuriitti;
Allergiset reaktiot: kutina, ihottuma;
Hormonaalisesta järjestelmästä: hyvin harvoin - menorragia naisilla, gynekomastia miehillä.

Yliannostus

Isoniatsidin yliannostuksen oireet ilmaantuvat 0,5-3 tunnin sisällä antamisesta. Näitä ovat: huimaus, näköhäiriöt, visuaaliset aistiharhat, epäselvä puhe, pahoinvointi ja oksentelu. Akuutissa yliannostuksessa havaitaan vaikeita vaikeasti ratkaistavia kohtauksia, asetonuriaa, vaikeaa metabolista asidoosia, hyperglykemiaa, keskushermoston masennusta, nopeaa siirtymistä stuporista koomaan ja hengitysvaikeusoireyhtymää.

Isoniazidin vakavan yliannostuksen yhteydessä (80–150 mg / kg: n annokset) riittämätön hoito johtaa neurotoksisuuteen, mikä johtaa useimmiten kuolemaan. Asianmukaisella hoidolla ennuste pysyy suotuisana.

Jos lääkettä otettiin yli 80 mg / kg: n annoksella eikä uhkaavia oireita ole, on välttämätöntä pistää suonensisäinen pyridoksiini samalla annoksella. Jos otettua isoniatsidin annosta ei tunneta, aikuisille annetaan 5000 mg pyridoksiinia suonensisäisesti 30-60 minuutin ajan ja vastalääkettä annetaan lapsille nopeudella 80 mg / kg.

Kliinisissä oireissa on huolehdittava mahalaukun imeytymisen estämisestä, sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnan ylläpitämisestä ja riittävästä keuhkotuuletuksesta. Jos otetun lääkkeen annos tiedetään, sama määrä pyridoksiinia ruiskutetaan laskimoon boluksena 3-5 minuutin ajan. Jos otetun lääkkeen määrää ei tunneta, aikuisille injektoidaan suonensisäisesti pyridoksiinia määränä 5000 mg, lapsille - 80 mg / kg. Jos kohtaus jatkuu, pyridoksiiniannos annetaan uudelleen. Yksittäisissä tapauksissa tarvitaan yli 10000 mg: n vastalääke-annos.

Isoniazidin yliannostuksen yhteydessä pyridoksiinin suurinta turvallista annosta ei tunneta. Jos pyridoksiini ei anna terapeuttista vaikutusta, diatsepaamia määrätään.

Yliannostustilassa virtsa-, glukoosi-, elektrolyytti- ja veripitoisuutta on seurattava. Metabolisen asidoosin diagnosoinnissa natriumbikarbonaatti voi aiheuttaa hyperkapnian lisääntymisen (tilan jatkuva seuranta on tarpeen). Jos asidoosi ja kohtaukset eivät ole hallittavissa natriumbikarbonaatilla, diatsepaamilla ja pyridoksiinilla, dialyysi on tarpeen.

erityisohjeet

Isoniatsidia ei pidä määrätä yli 10 mg: n annoksena 1 kg potilaan painoa kohden valtimoverenpainetaudin ja / tai kardiopulmonaalisen vajaatoiminnan, laajalle levinneen ateroskleroosin, sepelvaltimotaudin, hermostosairauksien, psoriaasin, keuhkoputkien astman, myxedeeman, ekseeman akuutissa vaiheessa.

Lääkkeen annosta määrättäessä on otettava huomioon geneettisten tekijöiden vaikutuksen aste maksan isoniatsidin asetylointiin, joten on tarpeen määrittää inaktivoitumisnopeus sen pitoisuudesta virtsassa ja veressä. Potilaille, joilla on korkea inaktivaatioaste, on suositeltavaa määrätä suurempia lääkeannoksia.

Kochin bacillus-resistenssin nopean kehityksen estämiseksi isoniatsidin käyttö yhdistetään muiden tuberkuloosilääkkeiden kanssa.

Lääkkeen pistämisen jälkeen potilasta on pidettävä sängyssä 1-1,5 tuntia.

Haittavaikutusten vähentämiseksi isoniatsidia määrätään yhdessä glutamiinihapon (oraalisesti), pyridoksiinin (oraalisesti tai lihaksensisäisesti), tiamiinin (intramuskulaarisesti) kanssa.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Kuljettajien ja käyttäjien, jotka työskentelevät monimutkaisilla mekanismeilla, on otettava huomioon keskushermoston haittavaikutusten todennäköisyys, jotka voivat heikentää reaktionopeutta ja keskittymistä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden aikana isoniatsidi on vasta-aiheinen annoksena, joka on yli 10 mg / kg päivässä. Kun lääkettä käytetään päivittäisenä annoksena alle 10 mg / kg ruumiinpainoa, on pidettävä mielessä, että aine tunkeutuu istukan esteeseen ja voi aiheuttaa verenvuotojen (K-vitamiinin hypovitaminoosin), hypospadioiden ja myelomeningoceleen kehittymisen sekä viivästyttää sikiön psykomotorista kehitystä. Isoniatsidi erittyy äidinmaitoon, minkä vuoksi perifeerisen neuriitin ja hepatiitin kehittymisen riskin vuoksi imetys on lopetettava tai lääke on lopetettava.

Huumeiden vuorovaikutus

Yhdistettynä parasetamoliin, rifampisiiniin, maksatoksisten vaikutusten todennäköisyys kasvaa, etenkin potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta.

Isoniatsidi, samanaikaisesti otettuna, estää fenytoiinin ja karbamatsepiinin metabolian, mikä lisää niiden pitoisuutta veriplasmassa ja toksisia vaikutuksia.

Analogit

Isoniatsidin analogit ovat: Isoniazid-Akos, Isoniazid-Ferein, Isoniazid-Darnitsa, Isoniazid-N. S., Isozid 200, Nidrazid, Rimicid, Tubazid.

Varastointiehdot

Säilytä: tabletit - kuivassa, pimeässä paikassa, liuos - pimeässä paikassa 1-10 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika: tabletit - 6 vuotta, liuos - 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Isoniazid

Isoniazidin arviot osoittavat, että hoidon alkamisen jälkeen ensimmäisinä hoitopäivinä potilaat valittivat usein koordinaation heikkenemisestä, painajaisista, unettomuudesta, voimakkaista päänsärkyistä ja nopeasta väsymyksestä. Kuitenkin, kun lääke yhdistettiin B6-vitamiiniin, sivuvaikutukset vähenivät. Melko usein tuberkuloosin aiheuttaja on osoittanut vastustuskykyä tälle lääkkeelle. Asiantuntijat puhuvat kuitenkin positiivisesti Isoniazidista pitämällä sitä melko tehokkaana lääkkeenä tuberkuloosia vastaan.

Isoniatsidin hinta apteekeissa

Isoniazidin hinta tabletteina on keskimäärin 42–83 ruplaa (pakkaus sisältää 100 kpl). Injektioneste, liuos 10% voidaan ostaa noin 25-48 ruplaan (pakkaus sisältää 10 ampullia).