Nifedipiini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Nifedipiini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Nifedipine

ATX-koodi: C08CA05

Vaikuttava aine: nifedipiini (nifedipinum)

Tuottaja: OOO Ozon (Venäjä), FP Obolenskoe (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 20.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 27 ruplaa.

Ostaa

Nifedipiini on kalsiumkanavasalpaaja.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - keltainen dražee (10 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 5 läpipainopakkausta).

Vaikuttava aine: nifedipiini, yhdessä tabletissa - 10 mg.

Apuaineet: vehnätärkkelys, gelatiini, magnesiumstearaatti, laktoosi, mikrokiteinen selluloosa PH101, talkki.

Kuoren koostumus: isopropanoli, glyseroli, karmelloosi 7MF, asetoni, arlacel 186, puhdistettu vesi, etyyliselluloosa N22, titaanidioksidi, povidoni K30, sokeri, etanoli 96%, makrogoli 6000, talkki, polysorbaatti 20, kolloidinen piidioksidi, Eurolake Quinoline Yellow 21 (E104) ja Eurolake Sunset Yellow 22 (E110).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Nifedipiini on hitaiden kalsiumkanavien selektiivinen salpaaja, kuuluu 1,4-dihydropyridiinin johdannaisiin. Lääkkeellä on antianginaalisia, verenpainetta alentavia ja verisuonia laajentavia vaikutuksia. Se vähentää kalsiumionien virtausta perifeeristen ja sepelvaltimoiden sileän lihaksen soluihin sekä kardiomyosyytteihin. Suurina annoksina nifedipiini estää kalsiumionien vapautumista solujen sisäisestä varastosta. Se vähentää toimivien kalsiumkanavien määrää vaikuttamatta niiden palautumis-, inaktivaatio- ja aktivointiaikaan.

Nifedipiini erottaa supistumis- ja viritysprosessit verisuonten sileässä lihaksessa, jota välittää kalmoduliini, ja sydämen lihaksessa, jota välittävät troponiini ja tropomyosiini. Terapeuttisina annoksina lääke normalisoi kalsiumionien kulkeutumisen kalvon läpi, mikä on häiriintynyt joissakin patologisissa olosuhteissa, esimerkiksi valtimon hypertensiossa.

Nifedipiini ei vaikuta laskimoon. Se vähentää kouristuksia, laajentaa perifeerisiä ja sepelvaltimoita (pääasiassa valtimoita), alentaa verenpainetta ja perifeeristä verisuonivastusta, vähentää sydänlihaksen sävyä, jälkikuormitusta ja sydämen lihasten hapenkulutusta, pidentää vasemman kammion diastolista rentoutumista. Sen vaikutuksesta sepelvaltimoiden verenkierto lisääntyy, verenkierto sydänlihaksen iskeemisille alueille paranee ja vakuuksien toiminta aktivoituu. Lähes ei vaikuta atrioventrikulaarisiin ja sinoatriaalisiin solmuihin, eikä sillä ole rytmihäiriölääkettä. Vahvistaa veren virtausta munuaisissa, aiheuttaa kohtalaista natriumin erittymistä virtsaan.

Kliininen vaikutus ilmenee 20 minuutissa ja kestää 4-6 tuntia.

Farmakokinetiikka

Nifedipiini imeytyy nopeasti ja melkein kokonaan (92–98%) ruoansulatuskanavaan. Lääkkeen hyötyosuus oraalisen annon jälkeen on 40-60% (samanaikainen ottaminen ruoan kanssa lisää tätä indikaattoria). Nifedipiinillä on ensikierron vaikutus maksan läpi. Veriplasmassa aineen maksimipitoisuus on 65 ng / ml, ja se havaitaan 1-3 tunnin kuluttua. 90% sitoutuu plasman proteiineihin. Nifedipiini läpäisee istukan ja veri-aivoesteen ja erittyy äidinmaitoon.

Metaboloituu täysin. Metabolia tapahtuu maksassa isoentsyymien CYP3A5, CYP3A7 ja CYP3A4 mukana ollessa.

Noin 80% otetusta annoksesta erittyy inaktiivisten metaboliittien muodossa munuaisten kautta ja toinen 20% sapen kanssa. Puoliintumisaika on 2 - 4 tuntia. Riittämätön maksan toiminta, kokonaispuhdistuma pienenee, puoliintumisaika pitenee.

Nifedipiini ei kerry elimistöön. Krooninen munuaisten vajaatoiminta, peritoneaalidialyysi ja hemodialyysi eivät vaikuta farmakokineettisiin parametreihin. Pitkäaikainen käyttö (2-3 kuukautta tai enemmän) johtaa lääketoleranssin kehittymiseen. Plasmafereesi voi nopeuttaa eliminaatiota.

Käyttöaiheet

Lepo- ja rasitus angina (mukaan lukien muunnos), johon liittyy sepelvaltimotauti;
Valtimoverenpainetauti (monopreparaatina tai yhdistelmänä muiden verenpainelääkkeiden kanssa).

Vasta-aiheet

Kardiogeeninen sokki, romahdus;
Sairas sinusoireyhtymä;
Dekompensoitu sydämen vajaatoiminta;
Vaikea aortan / mitraalin ahtauma;
Valtimon hypotensio, jossa systolinen verenpaine on alle 90 mm Hg;
Idiopaattinen hypertrofinen subaortaalinen ahtauma;
Takykardia;
Aika 4 viikkoa akuutin sydäninfarktin jälkeen;
Ikä alle 18;
Yliherkkyys lääkkeelle tai muille dihydropyridiinijohdannaisille.

Nifedipiini on myös vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana.

Komplikaatioiden riskin vuoksi lääkettä tulee käyttää varoen seuraavissa tapauksissa:

Diabetes;
Vakavat aivoverenkierron häiriöt;
Vaikea munuaisten / maksan toimintahäiriö;
Krooninen sydämen vajaatoiminta;
Pahanlaatuinen valtimon hypertensio.

Varovaisuus edellyttää lääkkeen käyttöä hemodialyysipotilailla.

Ohjeet Nifedipiinin käytöstä: menetelmä ja annostus

Nifedipiini otetaan suun kautta nielemällä tabletit kokonaisina ja juomalla runsaasti nesteitä aterioiden aikana tai jälkeen.

Annokset määritetään erikseen taudin vakavuuden ja potilaan reaktion mukaan lääkkeeseen.

Hoidon alussa 1 tabletti määrätään 2-3 kertaa päivässä, tarvittaessa annos nostetaan 2 tablettiin 1-2 kertaa päivässä.

Suurin sallittu päivittäinen annos on 40 mg nifedipiiniä (4 tablettia).

Annosta on pienennettävä vanhuksille, potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta, vakavat aivoverisuonitapahtumat ja potilaille, jotka saavat yhdistelmähoitoa (verenpainetta alentavia tai antianginaalisia).

Sivuvaikutukset

Sydän- ja verisuonijärjestelmä: lämmön tunne, kasvojen punoitus, perifeerinen turvotus (nilkat, jalat, jalat), takykardia, pyörtyminen, liiallinen verenpaineen lasku, sydämen vajaatoiminta; joissakin tapauksissa, varsinkin hoidon alussa - angina pectoriksen esiintyminen, joka vaatii lääkkeen lopettamisen;
Keskushermosto: lisääntynyt väsymys, uneliaisuus, huimaus, päänsärky; pitkäaikaisessa käytössä suurina annoksina - vapina, raajojen parestesia;
Ruoansulatuskanava, maksa: dyspeptiset häiriöt; pitkäaikaisella hoidolla - maksan toimintahäiriö (maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, intrahepaattinen kolestaasi);
Tuki- ja liikuntaelimistö: lihaskipu, niveltulehdus;
Virtsajärjestelmä: lisääntynyt päivittäinen virtsaneritys munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla - munuaisten toiminnan heikkeneminen;
Hematopoieettiset elimet: trombosytopenia, leukopenia, trombosytopeeninen purppura, anemia;
Allergiset reaktiot: eksanteema, nokkosihottuma, kutina, autoimmuunihepatiitti;
Muut: ikenien liikakasvu, hyperglykemia, muutokset näkökyvyssä, kasvojen ihon punoitus, vanhuksilla - gynekomastia (häviää kokonaan lääkkeen lopettamisen jälkeen).

Yliannostus

Nifedipiinin yliannostuksen yhteydessä ilmenee päänsärky, kehittyy rytmihäiriöitä ja bradykardiaa, sinusolmun toiminta estyy, verenpaine laskee, kasvojen iho punastuu.

Ensiapuna suositellaan mahahuuhtelua ja aktiivihiilen saantia. Käynnissä olevan oireenmukaisen hoidon tarkoituksena on vakauttaa sydän- ja verisuonijärjestelmän työtä. Nifedipiinin vastalääke on kalsium. Edellyttää kalsiumglukonaatin tai 10% kalsiumkloridin laskimonsisäistä antamista hitaasti 0,2 ml / kg (yhteensä enintään 10 ml) annoksena 5 minuutin ajan. Jos vaikutusta ei saavuteta, infuusio on mahdollista toistaa seerumin kalsiumpitoisuuden valvonnassa. Myrkytysoireiden uusiutuminen on osoitus jatkuvasta infuusiosta nopeudella 0,2 ml / kg / h, mutta enintään 10 ml / h.

Jos verenpaine laskee voimakkaasti, potilaalle annetaan laskimoon dopamiinia tai dobutamiinia. Jos sydämen johtuminen on heikentynyt, isoprenaliinin, atropiinin tai sydämentahdistimen (keinotekoisen tahdistimen) perustaminen on osoitettu. Sydämen vajaatoiminnan kehittyminen tulisi kompensoida antamalla laskimoon strofantiinia. Katekoliamiineja saa käyttää vain hengenvaarallisen verenkierron vajaatoiminnan yhteydessä. On suositeltavaa säätää elektrolyyttitasoja (kalsium, kalium) ja verensokeria.

Hemodialyysi on tehoton.

erityisohjeet

Hoidon äkillinen lopettaminen saattaa aiheuttaa vieroitusoireyhtymän, joten annosta on pienennettävä vähitellen.

Nifedipiinihoidon aikana on pidättäydyttävä juomasta alkoholijuomia, ajamasta ajoneuvoja ja tekemästä mahdollisesti vaarallisia töitä, jotka edellyttävät psykofysikaalisten reaktioiden nopeutta ja lisääntynyttä huomion keskittymistä.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Nifedipiinihoidon aikana on pidättäydyttävä tekemästä mahdollisesti vaarallista työtä, joka vaatii suurta huomiota ja nopeaa psykomotorista reaktiota.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Ohjeiden mukaan Nifedipine on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Nifedipiiniä ei tule käyttää alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille, koska lääkkeen turvallisuutta ja tehoa tässä ikäryhmässä ei ole varmistettu.

Munuaisten vajaatoiminta

Nifedipiiniä tulee käyttää varoen potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Nifedipiiniä tulee käyttää varoen potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäille potilaille lääke on määrätty pieninä annoksina.

Huumeiden vuorovaikutus

Muut verenpainelääkkeet, diureetit, trisykliset masennuslääkkeet, ranitidiini, simetidiini: verenpaineen alentamisen lisääntynyt vakavuus;
Nitraatit: lisääntynyt takykardia ja nifedipiinin verenpainetta alentava vaikutus;
Beetasalpaajat: verenpaineen voimakkaan laskun riski, joissakin tapauksissa - sydämen vajaatoiminnan paheneminen (tällainen yhdistelmähoito tulisi suorittaa tarkassa lääkärin valvonnassa);
Kinidiini: sen pitoisuuden lasku veriplasmassa;
Teofylliini, digoksiini: niiden pitoisuuden nousu veriplasmassa;
Rifampisiini: aineenvaihdunnan kiihtyminen ja sen seurauksena nifedipiinin toiminnan heikkeneminen.

Analogit

Nifedipiinin analogit ovat: Cordaflex, Cordipin CL, Cordipin Retard, Nifecard CL.

Varastointiehdot

Säilytä korkeintaan 25 ºC: n lämpötilassa, suojattuna valolta ja kosteudelta, lasten ulottumattomissa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Nifedipiinistä

Katsausten mukaan Nifedipine on edullinen, edullinen ja tehokas hoito korkeaan verenpaineeseen (mukaan lukien hypertensiivinen kriisi) ja iskemiaan. Jotkut potilaat huomauttavat kuitenkin, että lääke vähentää ylempää (systolista) painetta eikä käytännössä vaikuta alempaan (diastoliseen) paineeseen. Lääkkeen haittoihin kuuluu suuri määrä vasta-aiheita ja koko luettelo haittavaikutuksista, joita saattaa esiintyä hoidon aikana. Potilaat valittavat erityisen usein närästystä, päänsärkyä, punoitusta ja uneliaisuutta.