Klopidogreeli
Clopidogrel: käyttöohjeet ja arvostelut
- 1. Vapauta muoto ja koostumus
- 2. Farmakologiset ominaisuudet
- 3. Käyttöaiheet
- 4. Vasta-aiheet
- 5. Levitysmenetelmä ja annostus
- 6. Haittavaikutukset
- 7. Yliannostus
- 8. Erityiset ohjeet
- 9. Huumeiden vuorovaikutus
- 10. Analogit
- 11. Varastointiehdot
- 12. Apteekeista luovuttamisen ehdot
- 13. Arvostelut
- 14. Hinta apteekeissa
Latinankielinen nimi: Clopidogrel
ATX-koodi: B01AC04
Vaikuttava aine: klopidogreeli (klopidogreeli)
Tuottaja: ZAO Biocom, ZAO Kanonfarma Production, OOO Izvarino Pharma, OOO Nanolek, Severnaja Zvezda, Rafarma, Venäjä
Kuvaus ja valokuvapäivitys: 13.8.2019
Hinnat apteekeissa: alkaen 100 ruplaa.
Ostaa
Klopidogreeli on verihiutaleiden vastainen lääke.
Vapauta muoto ja koostumus
Klopidogreeli valmistetaan kalvopäällysteisten tablettien muodossa: pyöreät, kaksoiskupera, vaaleanpunainen (läpipainopakkauksissa 7, 10, 14, 15, 30 kpl. 1-4, 6, 8, 10 pakkausta pahvilaatikossa; 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 kpl. 1 tölkki pahvilaatikossa).
Yhden tabletin koostumus sisältää:
- Vaikuttava aine: klopidogreeli - 75 mg (klopidogreelihydrosulfiitin muodossa - 97,875 mg);
- Apukomponentit: esigelatinoitu tärkkelys - 27 mg, vedetön laktoosi (vedetön maitosokeri) - 63,125 mg, magnesiumstearaatti - 1 mg, polyetyleeniglykoli 6000 (makrogoli) - 8 mg, mikrokiteinen selluloosa - 40 mg, hydrattu risiiniöljy - 3 mg;
- Vaippa: Opadry II vaaleanpunainen - 9 mg (hydroksipropyylimetyyliselluloosa (hypromelloosi) - 2,52 mg, laktoosimonohydraatti - 3,6 mg, triasetiini - 0,72 mg, titaanidioksidi - 2,0484 mg, indigokarmiiniväriaine - 0,0036 mg, värillinen punainen viehättävä - 0,108 mg).
Farmakologiset ominaisuudet
Farmakodynamiikka
Klopidogreeli estää verihiutaleiden aggregaatiota ja estää selektiivisesti adenosiinidifosfaatin sitoutumista verihiutaleiden seinämissä sijaitseviin reseptoreihin ja GPIIb / IIIa-kompleksin induktiota estäen siten verihiutaleiden tarttumisen. Aine estää myös muiden agonistien aiheuttaman verihiutaleiden aggregaation lopettamalla vapautuneen adenosiinidifosfaatin aiheuttaman verihiutaleiden stimulaation. Klopidogreeli ei muuta fosfodiesteraasin aktiivisuutta, ja se myös mahdollistaa verihiutaleissa tapahtuvan adenosiinidifosfaattireseptorien peruuttamattoman transformaation, jonka seurauksena ne menettävät toimintansa luonnolliseen kuolemaansa asti. Fysiologisen toiminnan palautuminen tapahtuu niiden uudistumisprosessissa, joka kestää noin viikon.
Farmakokinetiikka
Klopidogreeli imeytyy suolesta melko nopeasti, ja sen pitoisuus veressä kasvaa hieman. Aine osallistuu aktiivisesti maksassa tapahtuviin metabolisiin prosesseihin. Päämetaboliitilla ei ole farmakologista vaikutusta, ja sen osuus on jopa 85% klopidogreeliannoksesta.
Yhdiste sitoutuu plasman proteiineihin noin 94-98%. 50% otetusta annoksesta erittyy munuaisten kautta ja noin 46% annetusta klopidogreelista suoliston kautta. Puoliintumisaika on noin 8 tuntia.
Käyttöaiheet
- Aterotromboottisten tapahtumien ehkäisy (yhdessä asetyylisalisyylihapon kanssa) potilailla, joilla on akuutti sepelvaltimo-oireyhtymä: ST-segmentin kohoamisella (akuutti sydäninfarkti) trombolysin ja lääkehoidon mahdollisuudella; ilman ST-segmentin kohoamista (ei-Q-aalto-sydäninfarkti tai epästabiili angina pectoris), mukaan lukien potilaat, joille tehtiin stentti perkutaanisen sepelvaltimointerventioinnin aikana;
- Aterotromboottisten tapahtumien ehkäisy potilailla, joilla on iskeeminen aivohalvaus, sydäninfarkti tai diagnosoitu okklusiivinen perifeerinen valtimotauti.
Vasta-aiheet
- Maksan vajaatoiminta (vaikea);
- Aktiivinen verenvuoto (mukaan lukien kallonsisäinen verenvuoto tai verenvuoto mahahaavasta);
- Laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi, galaktoosi / glukoosin imeytymishäiriö;
- Raskaus ja imetysaika (Clopidogrelin käytön turvallisuutta ja tehoa tälle potilasryhmälle ei ole osoitettu);
- Ikä enintään 18 vuotta (lääkkeen käytön turvallisuutta ja tehoa tälle potilasikäisille ei ole osoitettu);
- Yliherkkyys lääkekomponenteille.
Ohjeiden mukaan klopidogreelia tulee käyttää varoen seuraavissa sairauksissa / sairauksissa:
- Krooninen munuaisten vajaatoiminta
- Kohtalainen maksan vajaatoiminta;
- Patologiset tilat, jotka lisäävät verenvuotoriskiä, mukaan lukien trauma ja leikkaus;
- Perinnöllinen lasku isoentsyymin CYP2C19 aktiivisuudessa;
- Samanaikainen käyttö varfariinin, asetyylisalisyylihapon, hepariinin, ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (mukaan lukien COX-2-estäjät), glykoproteiini IIb / IIIa -inhibiittorien kanssa.
Klopidogreelin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus
Klopidogreeli otetaan suun kautta riippumatta ruoan saannista.
Aikuisille ja iäkkäille potilaille lääke on määrätty päivittäisenä 75 mg: n annoksena yhdessä annoksessa.
Hoito tulee aloittaa: sydäninfarktin jälkeen - 1 - 35 päivää; iskeemisen aivohalvauksen jälkeen - ajanjaksolla 7 päivästä 6 kuukauteen.
Annostusohjelma määräytyy käyttöaiheiden mukaan:
- Akuutti sepelvaltimo-oireyhtymä ilman ST-segmentin kohoamista (epävakaa angina pectoris tai sydäninfarkti ilman Q-aaltoa): hoito alkaa yhdellä 300 mg: n latausannoksella, sitten 75 mg päivässä käytetään samanaikaisesti asetyylisalisyylihapon (75-325 mg päivässä) kanssa. Suositeltu asetyylisalisyylihappoannos on enintään 100 mg päivässä, koska suuremmat annokset lisäävät verenvuotoriskiä. Suurin hyödyllinen vaikutus kehittyy 3 kuukauden kuluttua. Hoitokurssin kesto on enintään yksi vuosi;
- Akuutti sepelvaltimo-oireyhtymä, jossa on ST-segmentin nousu (akuutti sydäninfarkti ja ST-segmentin nousu): 75 mg päivässä aloitusannoksella (kerran) samanaikaisesti asetyylisalisyylihapon ja trombolyyttien kanssa (tai ilman niitä).
Potilailla, joilla isoentsyymin CYP2C19 aktiivisuus on laskenut geneettisesti määritellyllä tavalla, klopidogreelin vaikutus saattaa heikentyä. Näiden potilaiden optimaalista annosteluohjelmaa ei ole vahvistettu.
Yli 75-vuotiaille potilaille Clopidogrelia määrätään ilman kyllästysannosta. Yhdistelmähoito on aloitettava mahdollisimman aikaisin oireiden ilmaantuessa ja sitä on jatkettava vähintään yhden kuukauden ajan.
Kokemusta käytöstä potilailla, joilla on kohtalainen maksan vajaatoiminta tai krooninen munuaisten vajaatoiminta, on vähän.
Sivuvaikutukset
Klopidogreelin käytön aikana voi kehittyä seuraavia haittavaikutuksia (≥1 / 10 - hyvin usein; ≥1 / 100 - <1/10 - usein; ≥1 / 1000 - <1/100 - harvoin; ≥1 / 10 000 <1/1000 - harvoin; <1/10 000 (mukaan lukien yksittäiset viestit) - hyvin harvinainen):
- Hermosto: harvoin - päänsärky, parestesia ja huimaus, kallonsisäinen verenvuoto; harvoin - systeeminen huimaus; hyvin harvoin - aistiharhat, sekavuus, makuhäiriöt;
- Ruoansulatuskanava: usein - dyspepsia, ripuli, maha-suolikanavan verenvuoto, vatsakipu; harvoin - gastriitti, pahoinvointi, vatsa- ja pohjukaissuolihaava, ummetus, oksentelu, ilmavaivat; harvoin - retroperitoneaalinen hematooma; hyvin harvoin - haimatulehdus, suutulehdus, paksusuolitulehdus (mukaan lukien haavainen tai lymfosyyttinen), hepatiitti, akuutti maksan vajaatoiminta, vaikea ruoansulatuskanavan verenvuoto, joka johtaa kuolemaan;
- Sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - hematoma; hyvin harvoin - vaskuliitti, verenvuoto kirurgisesta haavasta, vaikea verenvuoto, verenpaineen alentaminen;
- Virtsateet: harvoin - hematuria; hyvin harvoin - glomerulonefriitti;
- Tuki- ja liikuntaelimistö: hyvin harvoin - hemartroosi, nivelkipu, niveltulehdus, lihaskipu;
- Hematopoieettinen järjestelmä: harvoin - leukopenia, trombosytopenia, eosinofilia; harvoin - neutropenia, mukaan lukien vaikea; erittäin harvoin - tromboottinen trombosytopeeninen purppura, agranulosytoosi, vakava trombosytopenia (verihiutaleiden määrä ≤30 x 10 9 / l), granulosytopenian, pansytopenia, anemia, mukaan lukien aplastinen;
- Hengityselimet: hyvin usein - nenäverenvuoto; hyvin harvoin - interstitiaalinen pneumoniitti, bronkospasmi, hemoptysis, keuhkoverenvuoto;
- Aistielimet: harvoin - verenvuodot verkkokalvossa, sidekalvossa;
- Iho ja ihonalainen kudos: usein - ihonalaiset verenvuodot; harvoin purppura;
- Laboratorioindikaattorit: hyvin harvoin - kreatiniinipitoisuuden nousu veressä, maksan toimintakokeiden heikkeneminen, verenvuodon pidentyminen;
- Allergiset reaktiot: harvoin - kutina, ihottuma; hyvin harvoin - erythema multiforme, angioedeema, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, nokkosihottuma, punoittava ihottuma, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, anafylaktiset reaktiot, seerumitauti;
- Muut: usein - verenvuoto pistoskohdassa; hyvin harvoin - lämpötilan nousu.
Yliannostus
Klopidogreelin yliannostus voi aiheuttaa verenvuotokomplikaatioita ja pitkittyä verenvuotoaikaa. Jos verenvuotoa esiintyy, on aloitettava asianmukainen hoito. Antidootteja, jotka tasoittavat klopidogreelin spesifistä aktiivisuutta, ei ole löydetty. Jos pitkäaikainen verenvuotoaika on korjattava kiireellisesti, on käytettävä verihiutaleiden verensiirtoa.
erityisohjeet
Hoidon aikana on tarpeen seurata hemostaasijärjestelmän indikaattoreita, mukaan lukien verihiutaleiden lukumäärä, aktivoitu osittainen tromboplastiiniaika, verihiutaleiden toiminnallisen aktiivisuuden testit ja myös tutkia säännöllisesti maksan toiminnallista aktiivisuutta.
Verenvuodon merkkien, myös piilevien, havaitsemiseksi potilaan tilaa on seurattava huolellisesti, erityisesti Clopidogrel Krka -tablettien käytön ensimmäisten viikkojen aikana ja / tai sydänleikkauksen tai invasiivisten toimenpiteiden jälkeen.
Lääkettä tulee käyttää varoen potilaille, joilla on lisääntynyt verenvuotoriski leikkauksen, trauman tai muiden patologisten tilojen aikana, verenvuodon kehittymiselle alttiiden sairauksien (erityisesti silmä- ja maha-suolikanavan) läsnä ollessa sekä asetyylisalisyylihappoa, ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä saavilla potilailla (mukaan lukien COX-2-estäjät), glykoproteiini IIb / IIIa -inhibiittorit tai hepariini.
Varfariinin samanaikaista käyttöä ei suositella, koska se voi lisätä verenvuodon voimakkuutta (lukuun ottamatta erityisiä harvinaisia kliinisiä tilanteita).
Jos verihiutaleiden vastainen vaikutus ei ole toivottavaa kirurgisten toimenpiteiden aikana, Clopidogrel Accord -tablettien käyttö on keskeytettävä 7 päivää ennen leikkausta.
Lääke pidentää verenvuotoaikaa, joten sitä määrätään varoen potilaille, joilla on sairauksia, jotka altistavat verenvuodon kehittymiselle (erityisesti silmänsisäisille ja maha-suolikanaville).
Hyvin harvoissa tapauksissa Clopidogrel-valmisteen ottamisen jälkeen (mukaan lukien sen lyhytaikainen käyttö) on esiintynyt tromboottista trombosytopeenista purppuraa, jolle on tunnusomaista mikroangiopaattinen hemolyyttinen anemia ja trombosytopenia yhdessä neurologisten oireiden, toiminnallisen munuaisten vajaatoiminnan tai kuumeen kanssa. Tromboottinen trombosytopeeninen purppura on mahdollisesti hengenvaarallinen sairaus, joka vaatii välitöntä hoitoa, ml. plasmapereesin avulla.
Vakavien maksan toimintahäiriöiden ollessa kyseessä verenvuodon diateesin riski on otettava huomioon. Kokemukset Clopidogrel Orion -valmisteen käytöstä potilailla, joilla on kohtalainen maksan toimintahäiriö, on rajallinen, minkä vuoksi lääkettä määrätään tällaisille potilaille varoen.
Koska huimausta on olemassa, hoidon aikana on suositeltavaa olla varovainen ajaessasi ajoneuvoja ja suorittaessaan muuta mahdollisesti vaarallista työtä, joka vaatii suurta huomiota ja nopeita psykomotorisia reaktioita.
Huumeiden vuorovaikutus
Potilailla, joilla on lisääntynyt verenvuotoriski (leikkauksen, vamman tai muiden patologisten tilojen aikana), Clopidogrel Orion -valmisteen samanaikainen käyttö IIb / IIIa-reseptorin salpaajien kanssa vaatii varovaisuutta.
Klopidogreelin samanaikaisen käytön tiettyjen lääkkeiden kanssa saattaa esiintyä haittavaikutuksia:
- Asetyylisalisyylihappo: sen vaikutuksen voimistuminen kollageenin aiheuttamaan verihiutaleiden aggregaatioon (on oltava varovainen);
- Varfariini: verenvuodon voimakkuuden lisääntyminen (tämän yhdistelmän käyttöä ei suositella);
- Hepariini: lisääntynyt verenvuotoriski (on oltava varovainen).
Analogit
Clopidogrel-analogit ovat: Aggregal, Detromb, Deplatt-75, Clopidogrel-SZ, Clopidogrel-Richter, Clopidogrel-Teva, Clopidogrel-TAD, Clopidogrel-LEXVM, Clopidogrel-Clopilet, Cardogrel, Kardogrel, Leksutol, Clopidop Plavix, Plagril, Plogrel, Trombex, Tromborel, Trocken, Targetek, Egithromb.
Varastointiehdot
Säilytä pimeässä, kuivassa paikassa lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C: n lämpötilassa.
Kestoaika on 2 vuotta.
Apteekeista luovuttamisen ehdot
Annetaan reseptillä.
Arvostelut Clopidogrel
Klopidogreelista on saatu lukuisia arvosteluja potilailta, joille on tehty vakavia sairauksia ja kirurgisia toimenpiteitä (esimerkiksi stentti) ja jotka arvostavat suuresti lääkkeen tehokkuutta. Mutta sitä ei missään tapauksessa voida käyttää itselääkitykseen, hoito-ohjelman nimeämisen ja hoidon tehokkuuden tulisi olla asiantuntijan suorittama.
Klopidogreelin hinta apteekeissa
Clopidogrelin hinta vaihtelee välillä 259–373 ruplaa. (pakkauksessa, joka sisältää 14 tablettia) tai 471–655 ruplaa. (28 tablettia sisältävä pakkaus) valmistajasta riippuen.
Klopidogreeli: hinnat online-apteekeissa
|
Lääkkeen nimi Hinta Apteekki |
|
Clopidogrel 75 mg kalvopäällysteiset tabletit 14 kpl. 100 RUB Ostaa |
|
Clopidogrel 75 mg kalvopäällysteiset tabletit 14 kpl. 111 RUB Ostaa |
|
Clopidogrel 75 mg kalvopäällysteiset tabletit 14 kpl. 152 RUB Ostaa |
|
Clopidogrel-tabletit s.p. 75mg 14 kpl. 217 r Ostaa |
|
Clopidogrel 75 mg kalvopäällysteiset tabletit 28 kpl. 219 r Ostaa |
|
Clopidogrel 75 mg kalvopäällysteiset tabletit 28 kpl. RUB 300 Ostaa |
|
Clopidogrel 75 mg kalvopäällysteiset tabletit 28 kpl. 339 r Ostaa |
|
Clopidogrel 75 mg kalvopäällysteiset tabletit 28 kpl. 429 r Ostaa |
|
Clopidogrel-tabletit s.p. 75mg 28 kpl. Canonpharm 452 RUB Ostaa |
|
Clopidogrel-tabletit s.p. 75 mg 30 kpl RUB 671 Ostaa |
|
Clopidogrel 75 mg kalvopäällysteiset tabletit 30 kpl. RUB 671 Ostaa |
|
Clopidogrel 75 mg kalvopäällysteiset tabletit 90 kpl. 893 r Ostaa |
|
Clopidogrel 75 mg kalvopäällysteiset tabletit 90 kpl. 981 RUB Ostaa |
| Katso kaikki apteekkien tarjoukset |
Maria Kulkes Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta
Koulutus: Ensimmäinen Moskovan valtion lääketieteellinen yliopisto nimetty I. M. Sechenov, erikoislääke "Yleislääketiede".
Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!
