Circadin

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Circadin: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Circadine

ATX-koodi: N05CH01

Vaikuttava aine: melatoniini (melatoniini)

Valmistaja: SwissCo Services (Sveitsi)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 21.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 696 ruplaa.

Ostaa

Circadin on unilääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Circadinia valmistetaan depottableteina: kaksoiskupera, pyöreä, melkein valkoinen tai valkoinen (21 kpl. Läpipainopakkauksessa, 1 läpipainopakkaus pahvilaatikossa).

Yhden tabletin koostumus:

vaikuttava aine: melatoniini - 2 mg;
lisäkomponentit: kalsiumvetyfosfaattidihydraatti, metyylimetakrylaattitrimetyyliammonioetyylimetakrylaattikloridin ja etyyliakrylaatin kopolymeeri, kolloidinen piidioksidi, laktoosimonohydraatti, magnesiumstearaatti, talkki.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Melatoniini on käpylisäkkeen tuottaman hormonin synteettinen analogi, jonka kemiallinen rakenne on lähellä serotoniinia. Melatoniinin eritys fysiologisissa olosuhteissa lisääntyy lyhyen ajan kuluttua päivän pimeän alkamisen jälkeen, saavuttaa maksimin noin klo 2-4 ja vähenee yön toisella puoliskolla. Oletetaan, että aine osallistuu vuorokausirytmin säätelyyn ja päivä-yö-syklin havaitsemiseen. Melatoniinilla on voimakas hypnoottinen vaikutus ja sen avulla voit nukahtaa nopeasti.

Uskotaan, että tämän aineen vaikutus MT1-, MT2- ja MTZ-reseptoreihin johtaa hypnoottisen vaikutuksen lisääntymiseen, koska nämä reseptorit (lähinnä MT1 ja MT2) säätelevät vuorokausirytmiä ja unta. Koska endogeeninen melatoniinitaso laskee iän myötä, Circadin voi merkittävästi parantaa unen laatua ensisijaisen unettomuuden yhteydessä, etenkin yli 55-vuotiailla.

Circadin 2 mg: n päivittäisannoksena iltaisin otettuna auttaa lisäämään unen kestoa ja parantamaan unen laatua. Samaan aikaan potilaat huomaavat aktiivisuuden lisääntymisen herätyksen aikana ilman psykomotoristen reaktioiden heikkenemistä koko päivän ajan.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annettuna aikuisille vaikuttava aine imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavaan (ruuansulatuskanava); iäkkäillä potilailla imeytyminen voi laskea 50%. Melatoniinin hyötyosuus on 15%. Kun ainetta käytetään 2–8 mg: n annosalueella, kineettiset parametrit säilyttävät dynamiikan lineaarisen luonteen. Ensimmäisessä maksan läpi kulkevassa tilassa havaitaan voimakas vaikutus, primaarisen aineenvaihdunnan arvo on tutkimustulosten mukaan 85%.

Aika saavuttaa enimmäispitoisuus (T _max) käytettäessä tuotetta aterioiden jälkeen on 3 tuntia. Ruokailu vaikuttaa melatoniinin imeytymiseen ja maksimipitoisuuteen (C _max) plasmassa, kun sitä käytetään 2 mg: n annoksena. Samanaikaisen ruoan saannin taustalla aineen imeytyminen vähenee, mikä aiheuttaa myöhemmin T _max (3 tuntia verrattuna 0,75 tuntiin) ja pienemmän C _max (1020 pg / ml verrattuna 1176 pg / ml).

In vitro -tutkimusten aikana havaittiin, että melatoniini sitoutuu plasman proteiineihin 60% - pääasiassa alfa1-happaman glykoproteiinin, albumiinin ja suuritiheyksisten lipoproteiinien kanssa. Pitkäaikaisen hoidon taustalla sen kumulaatiota ei havaittu.

Kokeellisten tutkimusten tietojen perusteella voidaan olettaa, että melatoniinin metabolia tapahtuu sytokromi P450 -järjestelmän isoentsyymien CYP1A1, CYP1A2 ja todennäköisesti myös CYP2C19: n mukana. Aineen pääasiallinen metaboliitti on 6-sulfatoksymelatoniini, joka on inaktiivinen. Pre-systeeminen metabolia tapahtuu maksassa, metaboliitin eliminointi saadaan päätökseen noin 12 tuntia suun kautta annon jälkeen.

Aineen puoliintumisaika (T _½) voi olla 3,5 - 4 tuntia. Erittyminen tapahtuu munuaisten kautta, kun taas 89% saadusta annoksesta erittyy sulfaatin ja glukuronidi-6-hydroksimelatoniinin konjugaattien muodossa ja 2% - muuttumattomana.

Naisilla melatoniinin C _max havaittiin 3-4 kertaa suurempi kuin miehillä. Saman sukupuolen henkilöiden välillä oli myös viisinkertainen _Cmax -vaihtelu. Muita eroja kliinisesti merkittävissä farmakodynamiikan parametreissä naisilla ja miehillä ei kuitenkaan havaittu, paitsi aineen _Cmax- eroja veriplasmassa.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Circadinia suositellaan ensisijaisen unettomuuden lyhytaikaiseen hoitoon, jolle on ominaista huono unenlaatu yli 55-vuotiailla potilailla (monoterapiana).

Vasta-aiheet

autoimmuunisairaudet;
maksan toimintahäiriö;
synnynnäinen laktaasipuutos, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, synnynnäinen galaktoosi-intoleranssi;
ikä enintään 18 vuotta;
yliherkkyys jollekin Circadine-valmisteen aineosalle.

Circadine-valmisteen käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Circadin otetaan suun kautta.

Suositeltu annos on 1 tabletti (2 mg) kerran päivässä illalla, aterioiden jälkeen, 1-2 tuntia ennen nukkumaanmenoa. Melatoniinin jatkuvan vapautumisen tukemiseksi tabletti on nieltävä kokonaisena. Älä pureskele tai murskaa tabletteja nielemisen helpottamiseksi.

Hoidon kesto on enintään 13 viikkoa.

Sivuvaikutukset

immuunijärjestelmä: tuntematon - yliherkkyysreaktiot (mukaan lukien kielen ödeema, suun limakalvon turvotus, Quincken ödeema);
hematopoieettinen järjestelmä: harvoin - trombosytopenia, leukopenia;
lois- ja tartuntataudit: harvoin - herpes zoster;
aineenvaihdunta: harvoin - hyponatremia, hypokalemia, hypertriglyseridemia;
hermosto: harvoin - huimaus, letargia, päänsärky, migreeni, uneliaisuus, psykomotorinen hyperaktiivisuus; harvoin - huono unenlaatu, keskittymiskyvyn heikkeneminen, muistin heikkeneminen, uninen (oneiroidinen) sekavuus, parestesia, levottomat jalat -oireyhtymä, pyörtyminen;
psyyke: harvoin - ahdistuneisuus, levottomuus, hermostuneisuus, ärtyneisyys, epätavalliset unet, unettomuus, painajaiset; harvoin - varhain aamulla herääminen, mielialan vaihtelut, itkuisuus, heikko mieliala, stressioireet, levottomuus, aggressio, lisääntynyt libido, masennus, desorientaatio
ruoansulatuskanava: harvoin - suun kuivuminen, haavainen suutulehdus, vatsakipu (myös ylävatsassa), pahoinvointi, dyspepsia, hyperbilirubinemia; harvoin - turvotus, pahanhajuinen hengitys, syljen liikaeritys, haavainen glossiitti, rakkulat suun limakalvolla, vatsavaivat, epänormaalit suoliston sivuäänet, vatsavaivat, oksentelu, maha-suolikanavan häiriöt / häiriöt, gastriitti, gastroesofageaalinen refluksi;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - valtimon hypertensio; harvoin - kuumia aaltoja, sydämentykytys, rasitus angina;
labyrintin häiriöt ja kuuloelimet: huimaus, asennon huimaus;
näön elin: harvoin - lisääntynyt kyynelvuoto, näön hämärtyminen, näöntarkkuuden heikkeneminen;
tuki- ja liikuntaelimistö: harvoin - raajakipu; harvoin - niskakipu, lihaskouristukset, yökrampit, niveltulehdus;
iho ja ihonalainen kudos: harvoin - yöhikoilu, kuiva iho, ihottuma, kutina (mukaan lukien yleistynyt), dermatiitti; harvoin - punoitus, kynsivauriot, käsi-ihotulehdus, ekseema, kutina / yleistynyt ihottuma, psoriaasi;
lisääntymisjärjestelmä: harvoin - vaihdevuosioireet; harvoin - eturauhastulehdus, priapismi; tuntemattomalla taajuudella - galaktorrea;
yleiset häiriöt: harvoin - rintakipu, voimattomuus; harvoin - jano, kipu, uupumus;
virtsajärjestelmä: harvoin - proteinuria, glukosuria; harvoin - hematuria, polyuria, nokturia;
laboratorio- ja instrumentaalitiedot: harvoin - ruumiinpainon nousu, poikkeama maksan toiminnan laboratorioparametrien normista; harvoin - poikkeama veren elektrolyyttitason normista, poikkeamat laboratoriokokeiden tietojen normista, lisääntynyt maksan transaminaasien aktiivisuus.

Yliannostus

Circadine-valmisteen yliannostustapauksia ei ole kirjattu. Yli 12 kuukautta kestäneiden kliinisten tutkimusten aikana lääke otettiin 5 mg: n vuorokausiannoksella; merkittäviä muutoksia rekisteröityjen haittavaikutusten luonteessa ei havaittu.

Kirjallisuus sisältää tietoa melatoniinin käytöstä päivittäisissä annoksissa enintään 300 mg ilman kliinisesti merkittävien häiriöiden kehittymistä. Oletetaan, että lääkkeen yliannostuksen yhteydessä voi esiintyä uneliaisuutta. Oraalisen annon jälkeen vaikuttavan aineen poistuminen elimistöstä voi todennäköisesti jatkua 12 tunnin ajan. Erityistä hoitoa ei tarvita.

erityisohjeet

Circadine-hoidon taustalla voi esiintyä uneliaisuutta, minkä seurauksena lääkettä on käytettävä varoen tapauksissa, joissa tämän sivuvaikutuksen ilmaantuminen voi olla uhka potilaan turvallisuudelle.

Circadine-valmisteen kliinisten tutkimusten tuloksia autoimmuunisairauksista kärsiville potilaille ei ole toimitettu, joten lääkkeen määräämistä tämän riskiryhmän potilaille ei suositella.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Tuotteen käytön aikana uneliaisuusriskin vuoksi sen on pidättäydyttävä ajamasta ajoneuvoja ja tekemästä muita mahdollisesti vaarallisia töitä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Prekliinisten tutkimusten mukaan melatoniinin haitallisia vaikutuksia raskauteen, synnytykseen, sikiön kehitykseen tai postnataaliseen kehitykseen ei ole osoitettu. Koska kliinisiä tietoja Circadine-valmisteen vaikutuksista raskauteen ei ole, sen käyttöä raskaana oleville naisille ja raskaaksi aikoville naisille ei kuitenkaan suositella.

Koska endogeenista melatoniinia esiintyy äidinmaidossa, oletetaan, että eksogeeninen melatoniini kykenee myös siirtymään ihmisen maitoon. Eläintutkimuksissa melatoniinin siirtyminen istukan tai äidinmaidon kautta äidiltä sikiölle on varmistettu. Tämän vuoksi Circadinia ei suositella käytettäväksi imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Circadine on vasta-aiheinen lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille, koska sen käytön turvallisuutta ja tehokkuutta tämän ikäryhmän potilailla ei voida vahvistaa.

Munuaisten vajaatoiminta

Pitkällä hoitojaksolla lääkkeen kertymistä ei paljastunut, mikä liittyy sen lyhyeen puoliintumisaikaan kehosta. Mutta koska munuaisten vajaatoiminnan (minkä tahansa vakavuuden) vaikutusta lääkkeen farmakokinetiikkaan ei ole tutkittu, munuaisten vajaatoimintaa sairastavia potilaita kehotetaan ottamaan Circadinia varoen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Koska lääkkeen aineenvaihdunta tapahtuu pääasiassa maksassa, sen sairauksien läsnäolo johtaa endogeenisen melatoniinin tason nousuun. Maksakirroosia sairastavilla potilailla havaittiin merkittävä melatoniinipitoisuuden nousu plasmassa päivällä, samoin kuin vertailuryhmään verrattuna, merkittävä lasku 6-sulfatoksymelatoniinin erittymisessä.

Circadine on vasta-aiheinen maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.

Käyttö vanhuksille

Todettiin, että aineen biotransformaatioprosessi hidastuu iän myötä, minkä seurauksena C _max ja melatoniinin pitoisuus-aikakäyrän (AUC) ala ovat iäkkäillä korkeammat kuin aikuisilla potilailla:

18–45-vuotiaat potilaat: _Cmax - 500 pg / ml, AUC - 3000 pg × h / ml;
55–69-vuotiaat potilaat: _Cmax - 1200 pg / ml, AUC - 5000 pg × h / ml.

Huumeiden vuorovaikutus

Melatoniinin farmakokineettinen vuorovaikutus muiden vaikuttavien aineiden kanssa:

fluvoksamiini: melatoniinin pitoisuus kasvaa (C _max nousee 12, AUC - 17 kertaa) johtuen sen metabolian estymisestä sytokromi P450: n (CYP) isoentsyymien CYP2C19 ja CYP1A2 avulla (on suositeltavaa välttää näiden varojen yhteiskäyttöä);
simetidiini (CYP2D-estäjä), 5- ja 8-metoksipsoraleeni, estrogeenit (mukaan lukien hormonikorvaushoito ja ehkäisyvalmisteet): melatoniinitason nousu veriplasmassa sen metabolian estymisen seurauksena (näiden yhdistelmien kanssa on oltava varovainen);
kinolonit (CYP1A2-estäjät): lisääntynyt altistuminen melatoniinille;
rifampisiini, karbamatsepiini (CYP1A2: n induktorit): plasman melatoniinipitoisuus pienenee.

Tupakointi voi johtaa melatoniinipitoisuuden laskuun (stimuloimalla CYP1A2).

Tällä hetkellä on monia julkaistuja tietoja seuraavien aineiden vaikutuksesta endogeenisen melatoniinin tuotantoon: opioidi- ja adrenergisten reseptorien agonistit / antagonistit, prostaglandiinien estäjät, masennuslääkkeet, bentsodiatsepiinit, tryptofaani ja etanoli. Tutkimuksia näiden aineiden vuorovaikutuksesta Circadiinin kinetiikan ja dynamiikan kanssa ei ole tehty.

Melatoniinin farmakodynaaminen vuorovaikutus muiden aineiden kanssa:

bentsodiatsepiini ja muut kuin bentsodiatsepiinilääkkeet (tsolpideemi, zaleploni, tsopikloni): näiden aineiden rauhoittava vaikutus lisääntyy; yhdistettynä tsolpideemiin voi esiintyä progressiivista muistin, huomion ja koordinaation häiriötä (verrattuna tämän aineen monoterapiaan);
etanoli: Circadiinin vaikutus heikkenee; hoidon aikana sinun tulee pidättäytyä juomasta alkoholia;
imipramiini, tioridatsiini (lääkkeet, jotka vaikuttavat keskushermostoon): Kliinisesti merkittävää farmakokineettistä yhteisvaikutusta ei havaittu, mutta tämän yhdistelmän taustalla havaittiin "pään samentumisen" tunteen pahenemista verrattuna yksinään tioridatsiinin toimintaan sekä vaikeuksia joidenkin tehtävien suorittamisessa ja lisääntynyttä rauhallisen tunteet verrattuna imipramiinimonoterapiaan;
ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet: tätä yhdistelmää ei suositella.

Analogit

Circadiinin analogit ovat: Melaxen Balance, Kakspal Neo, Melarithm, Melaxen, Mellarena, Sonnovan.

Varastointiehdot

Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Circadine

Circadine-arvioita on suhteellisen vähän, ja ne ovat enimmäkseen positiivisia. Lääkettä käyttävät potilaat (enimmäkseen ensisijaisesta unettomuudesta kärsivät iäkkäät) luonnehtivat sitä tehokkaaksi unilääkkeeksi, jolla on lievä vaikutus. Lääke arvioiden mukaan aiheuttaa vähitellen lisääntyvää uneliaisuutta, nopeuttaa nukahtamista, parantaa unen laatua, vähentää heräämisten määrää yöllä ja seuraavana päivänä sen ottamisen jälkeen se auttaa lisäämään mielialaa ja lisäämään aktiivisuutta johtamatta uneliaisuuteen.

Lähes kaikki potilaat syyttävät sen korkeat kustannukset Circadine-haittoihin; ei ole raportoitu ei-toivottujen reaktioiden esiintymisestä.