Sikloseriini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Sikloseriini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: sykloseriini

ATX-koodi: J04AB01

Vaikuttava aine: sikloseriini (sikloseriini)

Tuottaja: Biocom CJSC (Venäjä), Valenta Pharmaceuticals OJSC (Venäjä), Promed Exports Pvt. Ltd. (Intia), Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd (Etelä-Korea) jne.

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 10.07.2018

Sikloseriini on laajakirjoinen antibakteerinen tuberkuloosilääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Sikloseriini vapautuu kapselimuodossa:

annos 125 mg - nro 2, hyytelömäinen kiinteä aine, läpinäkymätön, kannella ja valkoisella rungolla (5, 7 tai 10 kpl läpipainopakkauksessa; 10, 20, 30, 40, 50 tai 100 kpl. pahvilaatikossa 1–6, 8, 10 pakkausta tai 1 tölkki);
annos 250 mg - hyytelömäinen kiinteä aine; valmistajasta riippuen: nro 1, tummanruskea, punaisella sävyllä tai punaisella läpinäkymättömällä kannella ja melkein valkoinen tai valkoinen runko; Nro 0, läpinäkymätön valkoinen tai vaaleanruskea tai oranssi kansi ja valkoinen runko (7 tai 10 kpl. Soluttomassa pakkauksessa, pahvilaatikossa 1, 2, 3, 10, 50, 54, 60 pakkausta; 10 tai 30 kpl läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 1-6, 8, 10 pakkausta; 100 kpl polyeteenipullossa, 10 kpl läpipainopakkauksessa, pahvilaatikossa 1 pullo tai 1, 5, 10 läpipainopakkaukset; 4 tai 10 kpl. alumiiniliuskassa, pahvilaatikossa 1, 5, 10 10 kpl, 1 tai 10 4 kpl. 10, 50 tai 100 kpl. pussissa matalatiheyksistä polyeteeniä, polymeeriastiassa 1 pakkaus; 10, 20, 30, 40, 50 tai 100 kpl.polymeeritölkissä, pahvilaatikossa 1 tölkki);
annos 500 mg - nro 00, hyytelömäinen kiinteä aine, läpinäkymätön, kannella ja keltaisella rungolla (5, 7 tai 10 kpl läpipainopakkaus; 10, 20, 30, 40, 50, 100 kpl. pahvilaatikossa 1–6, 8, 10 pakkausta tai 1 tölkki).

Kapselin sisältö: jauhe tai rakeiden ja jauheen seos melkein valkoisesta tai valkoisesta vaaleankeltaiseen; on mahdollista, että kapselin sisältö on tiivistynyt sen muotoon, joka hajoaa puristettaessa.

1 kapseli sisältää:

vaikuttava aine: sikloseriini - 125, 250 tai 500 mg;
lisäkomponentit: 125 ja 500 mg - magnesiumstearaatti, laktoosi, kolloidinen piidioksidi; 250 mg - koostumus riippuu valmistajasta;
kapselin kuori; 125 mg - gelatiini, titaanidioksidi; 500 mg - gelatiini, titaanidioksidi, kinoliinikeltainen ja auringonlaskunkeltainen väriaine; 250 mg - koostumus riippuu valmistajasta.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Sikloseriini kuuluu laajakirjoisten antibioottien ryhmään. Riippuen mikro-organismien herkkyydestä ja lääkkeen pitoisuudesta tulehduksen keskipisteessä, sillä on bakteriostaattisia tai bakterisidisiä ominaisuuksia. Hajottamalla solukalvon synteesi aktiivinen aine ilmenee D-alaniinin kilpailevana antagonistina. Lääke estää sellaisten entsyymien aktiivisuutta, jotka varmistavat soluseinän synteesin.

Sikloseriini on aktiivinen gramnegatiivisia mikro-organismeja vastaan, pitoisuutena 10-100 mg / l - Treponema spp: tä vastaan. ja Rickettsia spp. Pienin estävä pitoisuus (MIC) suhteessa Mycobacterium tuberculosisiin on 10–20 mg / l ja suurempi kiinteällä aineella ja 3–25 mg / l nestemäisellä ravintoalustalla. Mikro-organismien resistenssi kehittyy kuuden kuukauden kuluttua hoidon aloittamisesta 20–80% tapauksista.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annettuna sikloseriinin imeytyminen on 70–90%; se ei melkein sitoudu plasman proteiineihin. Lääkkeen enimmäispitoisuus (Cmax) veriplasmassa on verrannollinen saatuun 250, 500 ja 1000 mg annokseen vastaavasti 6, 24 ja 30 μg / l. Aika sen saavuttamiseen (T _Cmax) - 3-4 tuntia. Jos sikloseriinia otetaan 250 mg 12 tunnin välein, Cmax voi vaihdella välillä 25-30 μg / ml.

Aine tunkeutuu hyvin kudoksiin ja kehon nesteisiin, kuten rintamaitoon, aivo-selkäydinnesteeseen, imukudokseen, yskökseen, sappeen, keuhkoihin, keuhkopussin effuusioon, askites- ja nivelnesteisiin. Istukan este kulkee. Keuhkopussin ja vatsan ontelot voivat sisältää 50-100% aineen seerumipitoisuudesta.

Metabolisen muutoksen prosessi käy läpi enintään 35% otetusta annoksesta, puoliintumisaika normaalin munuaistoiminnan taustalla on 10 tuntia. Aine erittyy muuttumattomana glomerulaarisen suodatuksen kautta: 50% - 12 tunnin kuluttua, 65-70% 24-72 tunnin kuluessa; pieni määrä erittyy ulosteeseen.

Kroonisen munuaisten vajaatoiminnan (CRF) läsnä ollessa kumulaatio voi tapahtua 2-3 päivässä.

Käyttöaiheet

tuberkuloosi: krooniset muodot, aktiivinen keuhkotuberkuloosi, ekstrapulmonaarinen tuberkuloosi (mukaan lukien munuaisvaurio) - patogeenien herkkyydellä lääkkeelle ja tehottomien välttämättömien lääkkeiden hoidon jälkeen (osana yhdistelmähoitoa);
virtsateiden infektiot, jotka aiheutuvat gram-negatiivisten ja gram-positiivisten bakteerien (Escherichia coli, Enterobacter spp.) alttiista kannoista;
epätyypilliset mykobakteeri-infektiot, mukaan lukien Mycobacterium aviumin aiheuttamat (osana yhdistelmähoitoa).

Vasta-aiheet

krooninen sydämen vajaatoiminta;
epileptiset kohtaukset (mukaan lukien historia);
epilepsia;
keskushermoston (CNS) orgaaniset sairaudet;
CRF, jonka kreatiniinipuhdistuma (CC) on alle 25 tai alle 50 ml / min (valmistajasta riippuen);
alkoholismi;
mielenterveyden häiriöt (ahdistuneisuus, masennus, psykoosi, mukaan lukien historia);
yliherkkyys sikloseriinin aineosille.

Muita vasta-aiheita valmistajasta riippuen:

porfyria;
riippuvuus;
raskaus ja imetysaika;
ikä enintään 3 tai enintään 12 vuotta;
glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos (jos laktoosia on kapseleissa).

Ohjeiden mukaan sikloseriinia tulee käyttää erittäin varoen lapsilla.

Sykloseriinin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Sikloseriini otetaan suun kautta, välittömästi ennen aterioita, ruoansulatuskanavan limakalvon ärsytyksessä - aterioiden jälkeen.

Aikuisten aloitusannos on pääsääntöisesti 250 mg 2 kertaa päivässä (12 tunnin välein) kahden ensimmäisen viikon ajan. Tulevaisuudessa annos nostetaan tarvittaessa toleranssista riippuen varovasti 250 mg: aan 3-4 kertaa päivässä (6-8 tunnin välein) tarkkailemalla samalla aineen pitoisuutta veriseerumissa.

Sikloseriinin suurin päivittäinen annos on 1000 mg, ja munuaisten toimintahäiriöiden vuoksi annosta on pienennettävä.

Alle 50 kg painavien ja yli 60-vuotiaiden potilaiden tulee ottaa lääke 2 kertaa päivässä, 250 mg.

Virtsatieinfektioiden hoidon kesto on 7-10 päivää, mykobakteeri-infektioissa - vähintään 6 kuukautta.

3 vuoden (tai 12 vuoden jälkeen - valmistajasta riippuen) lapsille suositellaan lääkkeen ottamista päivittäisenä annoksena 10–20 mg / kg 2-3 annoksena, mutta enintään 750 mg päivässä. Suurten sikloseriiniannosten vastaanottaminen on sallittua vain tuberkuloosiprosessin akuutin vaiheen hoidossa tai edellä mainittujen annosten riittämättömällä vaikutuksella.

Sivuvaikutukset

sydän- ja verisuonijärjestelmä ja hematopoieettiset elimet: kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan puhkeaminen (käytettäessä päivittäisiä 1000-1500 mg: n annoksia);
hermosto: huimaus, päänsärky, painajaiset, unettomuus / uneliaisuus, lisääntynyt ärtyneisyys, ahdistuneisuus, aggressiivisuus, muistin heikkeneminen, perifeerinen neuriitti, vapina, parestesia, lihasten nykiminen, dysartria, masennus, euforia, desorientaatio muistin menetykseen, henkinen sekavuus, psykoosi, sekavuus, luonteenmuutos, epileptiformiset kohtaukset, paresis, hämmennys, itsemurhataipumukset, kloonisten kohtausten suuret ja pienet kohtaukset, hyperrefleksia, itsemurhayritykset, kooma;
allergiset reaktiot: kutina, ihottuma;
ruoansulatuskanava: närästys, pahoinvointi, ripuli, maksan aminotransferaasien lisääntynyt aktiivisuus (pääasiassa iäkkäillä potilailla, joilla on jo maksasairaus);
muut: lisääntynyt yskä, kuume, megaloblastinen / sideroblastinen anemia, foolihapon ja syanokobalamiinin puute.

Yliannostus

Yliannostusta voidaan havaita, kun sikloseriinin pitoisuus plasmassa on 25-30 mg / ml, mikä johtuu munuaisten puhdistuman heikkenemisestä tai suurten lääkeannosten ottamisesta. Lääkkeen suullinen käyttö yli 1000 mg: n vuorokausiannoksella lisää akuutin myrkytyksen todennäköisyyttä. Kroonisen myrkytyksen oireita lääkkeen pitkäaikaisen annon 500 mg: n päivässä taustalla ovat seuraavat häiriöt: huimaus, päänsärky, ärtyneisyys, sekavuus, psykoosi, dysartria, parestesia, kouristukset, paresis, kooma.

Tässä tilassa suositellaan oireenmukaista ja tukihoitoa. Aktiivihiilen ottaminen vähentää imeytymistä tehokkaammin kuin mahahuuhtelu ja oksentelun indusointi. Kouristusten yhteydessä määrätään epilepsialääkkeitä neurotoksisten reaktioiden estämiseksi pyridoksiinia annetaan 200-300 mg päivässä sekä rauhoittavia ja kouristuksia estäviä lääkkeitä. Hemodialyysi varmistaa sykloseriinin poistamisen verestä, mutta ei voi sulkea pois hengenvaarallisen myrkytyksen esiintymistä.

erityisohjeet

Ennen hoidon aloittamista on tarpeen eristää mikro-organismiviljelmät ja määrittää kantojen herkkyys lääkkeelle. Jos tuberkuloosi-infektio havaitaan, kannan herkkyys muille tuberkuloosilääkkeille tulisi määrittää.

Jos lääkehoidon taustalla havaitaan allergisen ihotulehduksen tai keskushermostomyrkytysoireiden kehittyminen (huimaus, vapina, päänsärky, uneliaisuus, kouristukset, masennus / sekavuus, paresis / dysartria, hyperrefleksia), sen käyttö on lopetettava tai annosta pienennettävä. Kroonista alkoholismia sairastavilla potilailla kohtausten riski kasvaa sikloseriinin matalan terapeuttisen indeksin vuoksi.

Hoidon aikana on tarpeen seurata munuaisten toimintaa (kreatiniini- ja ureatyppitaso veressä), hematologisia parametreja, maksan aktiivisuutta ja lääkkeen pitoisuutta veressä.

Antikonvulsantteja tai rauhoittavia aineita voidaan käyttää estämään keskushermoston oireiden kuten vapinaa, levottomuutta tai kohtauksia. Potilaiden, jotka käyttävät yli 500 mg: n päivittäistä sikloseriiniannosta, tulisi olla lääkärin suorassa valvonnassa tällaisten haittavaikutusten riskin vuoksi.

Sykloseriinin toksisen vaikutuksen vähentämiseksi tai estämiseksi kurssin aikana on suositeltavaa ottaa 3-4 kertaa päivässä (ennen ateriaa) glutamiinihappoa 500 mg: n annoksena ja pistää lihakseen lihakseen ATP: n natriumsuola (adenosiinitrifosfaatti) 1 ml 1% liuosta ja pyridoksiini, 200-300 mg per päivä.

Neurotoksisten häiriöiden kehittymisen estämiseksi käytetään bentsodiatsepiinisarjan psykotrooppisia lääkkeitä - fenatsepaami (1 mg: n annoksena) tai diatsepaami (5 mg: n annoksena) yöllä sekä pirasetaami 2 kertaa päivässä 800 mg: n annoksena.

Joskus sikloseriinin ja muiden tuberkuloosilääkkeiden käyttö voi johtaa foolihapon ja syanokobalamiinin (B ₁₂ -vitamiini) puutteeseen elimistössä sekä sideroblastisen ja megaloblastisen anemian kehittymiseen. Jos anemia esiintyy lääkehoidon taustalla, on tarpeen määrätä asianmukainen tutkimus ja hoito.

Lääkkeen käyttöjakson aikana on suositeltavaa rajoittaa potilaiden neuropsykinen stressi ja sulkea pois mahdolliset ylikuumenemistekijät, kuten kuuma suihku ja altistuminen auringolle peittämättömällä päällä.

Kun otetaan huomioon resistenssin nopea kehitys käytettäessä sikloseriinia monoterapialääkkeenä, se tulisi yhdistää muihin tuberkuloosilääkkeisiin.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Sikloseriinin vaikutusta kykyyn ajaa autoa ja muita monimutkaisia laitteita ei ole osoitettu, mutta keskushermoston ei-toivottujen reaktioiden mahdollisen kehittymisen vuoksi potilaiden tulisi pidättäytyä mahdollisesti vaarallisista toiminnoista, jotka edellyttävät huomion keskittymistä ja reaktioiden nopeutta.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Sikloseriinipitoisuudet sikiön veressä ja äidinmaidossa ovat lähellä raskaana olevan tai imettävän naisen seerumissa olevia pitoisuuksia. Ei ole tietoja, jotka vahvistavat lääkkeen kielteisen vaikutuksen sikiöön raskauden aikana.

Sikloseriinin käyttö:

raskaus: sallittu vain erittäin harvoissa tapauksissa, elintärkeän tarpeen kanssa;
imetysjakso: imetys on lopetettava.

Jotkut sikloseriinin valmistajat ilmoittavat raskauden luettelosta absoluuttisista vasta-aiheista lääkkeen ottamiseksi, joten sinun tulee tutkia huolellisesti oheiset ohjeet.

Lapsuuden käyttö

Lääke on vasta-aiheinen alle 3 tai 12-vuotiaille lapsille (valmistajasta riippuen). Sikloseriinia tulee käyttää erittäin varovasti lapsuudessa.

Munuaisten vajaatoiminta

Kroonisen munuaisten vajaatoiminnan (CC alle 25 tai 50 ml / min - valmistajasta riippuen) hoidossa hoito on vasta-aiheista. Potilailla, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt ja jotka saavat lääkettä yli 500 mg: n vuorokausiannoksena, mahdollisten yliannostuksen oireiden ja merkkien taustalla veressä olevaa sikloseriinipitoisuutta on seurattava vähintään kerran viikossa. Annos tulisi tässä tapauksessa valita siten, että lääkkeen pitoisuus veressä on alle 30 mg / l.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Toiminnalliset maksan häiriöt eivät vaikuta sikloseriinin kinetiikkaan.

Käyttö vanhuksille

Vanhuksille (yli 60-vuotiaille) suositellaan lääkkeen ottamista 2 kertaa päivässä, 250 mg.

Huumeiden vuorovaikutus

pyridoksiini: tämän lääkkeen erittyminen munuaisten kautta lisääntyy (perifeerisen neuriitin ja anemian kehittyminen on mahdollista, pyridoksiiniannosta tulisi nostaa);
isoniatsidi: uneliaisuuden, huimauksen ilmaantuvuus lisääntyy (potilaat tarvitsevat huolellista tarkkailua);
etioniamidi: lääkkeen neurotoksisten vaikutusten ilmaantumisen uhka pahenee, kouristuskohtauksen todennäköisyys kasvaa;
streptomysiini, isoniatsidi, paraaminosalisyylihappo (PASK): vastustuskyky näille lääkkeille vähenee;
etanoli: epilepsiakohtausten riski kasvaa (etenkin potilailla, joilla on krooninen alkoholismi).

Analogit

Sykloseriinianalogit ovat: Kansamin, Coxerin, Maizer, Sykloriini, Sikloseriini-Ferein.

Varastointiehdot

Säilytä kosteudelta ja valolta suojatussa paikassa, lasten ulottumattomissa, enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arviot sykloseriinista

Katsausten mukaan sikloseriini näyttää hyviä tuloksia tuberkuloosin hoidossa, pääasiassa osana yhdistelmähoitoa. Kuitenkin, se on osoitettu, että pitkittynyt käyttö on vitamiinin puute B- ₁₂ ja foolihappoa. Ja myös potilaat panevat merkille lääkkeen neurotoksisuuden.