Perfalgan
Perfalgan: käyttöohjeet ja arvostelut
- 1. Vapauta muoto ja koostumus
- 2. Farmakologiset ominaisuudet
- 3. Käyttöaiheet
- 4. Vasta-aiheet
- 5. Levitysmenetelmä ja annostus
- 6. Haittavaikutukset
- 7. Yliannostus
- 8. Erityiset ohjeet
- 9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
- 10. Käytä lapsuudessa
- 11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
- 12. Maksan toiminnan rikkomuksista
- 13. Käyttö vanhuksilla
- 14. Huumeiden vuorovaikutus
- 15. Analogit
- 16. Varastointiehdot
- 17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
- 18. Arvostelut
- 19. Hinta apteekeissa
Latinankielinen nimi: Perfalgan
ATX-koodi: N02BE01
Vaikuttava aine: parasetamoli (parasetamoli)
Tuottaja: Bristol-Myers Squibb (Ranska), Bristol-Myers Squibb, SrL Italia
Kuvaus ja valokuvapäivitys: 22.11.2018
Perfalgan on ei-huumeinen lääke, jolla on voimakas analgeetti ja antipyreettinen vaikutus.
Vapauta muoto ja koostumus
Annostusmuoto Perfalgan - infuusioneste, liuos: kirkas neste, hieman kellertävä tai väritön, ilman näkyviä mekaanisia epäpuhtauksia [50 tai 100 ml: n värittömästä läpinäkyvästä lasista tehdyssä pullossa, pahvilaatikossa 1 tai 12 (sairaalalle tarkoitettua) pulloa].
1 ml liuoksen koostumus:
- vaikuttava aine: parasetamoli - 10 mg;
- apukomponentit: mannitoli, kysteiinihydrokloridimonohydraatti, dinatriumfosfaattidihydraatti, natriumhydroksidi, väkevä suolahappo, typpi, injektionesteisiin käytettävä vesi.
Farmakologiset ominaisuudet
Farmakodynamiikka
Parfaletamolilla, joka on Perfalganin vaikuttava aine, on kipua lievittävä, kuumetta alentava ja lievä tulehdusta estävä vaikutus. Sen vaikutusmekanismi koostuu syklo-oksigenaasi 1: n ja 2: n aktiivisuuden estämisestä keskushermostossa, prostaglandiinisynteesin estämisestä, mikä vaikuttaa pääasiassa hypotalamuksen kipukeskuksiin ja lämpösäätelyyn. Tulehdusta estävän vaikutuksen käytännön puuttuminen selitetään parasetamolin vaikutuksen neutralisoinnilla syklo-oksigenaasille tulehtuneissa kudoksissa soluperoksidaasien avulla. Parasetamoli ei vaikuta haitallisesti maha-suolikanavan limakalvoon eikä vesi-elektrolyyttien metaboliaan (veden ja natriumin kertyminen), koska se ei osallistu ääreiskudosten prostaglandiinien synteesiin.
Farmakokinetiikka
Parasetamolin maksimipitoisuus (C max) veriplasmassa lääkkeen laskimonsisäisen infuusion jälkeen 500 tai 1000 mg: n annoksena on vastaavasti 15 tai 30 μg / ml ja saavutetaan 15 minuutin kuluttua. Jakautumistilavuus (V d) on 1 l / kg. Parasetamoli sitoutuu heikosti plasman proteiineihin. Sillä on kyky tunkeutua veri-aivoesteeseen. 1000 mg: n annoksen laskimonsisäisen infuusion jälkeen 20 minuuttia myöhemmin aivo-selkäydinnesteessä havaitaan merkittävä parasetamolipitoisuus - noin 1,5 μm / ml.
Vaikuttava aine metaboloituu maksassa muodostaen glukuronideja ja sulfaatteja. Pieni osa (4%) annoksesta muunnetaan biotransformoimalla sytokromi P450 -entsyymin välityksellä aktiiviseksi välituotemetaboliitiksi N-asetyylibentsokinoni-imiiniksi, joka tavanomaisissa olosuhteissa neutraloituu nopeasti pelkistetyllä glutationilla ja erittyy virtsaan, kun se on sitoutunut merkaptopuriinihappoon ja kysteiiniin. Tämän myrkyllisen metaboliitin pitoisuus kuitenkin kasvaa massiivisen myrkytyksen olosuhteissa.
Parasetamolin puoliintumisaika (T 1/2) on: aikuisilla - 2,7 tuntia; lapsilla - 1,5–2 tuntia. Maavara on yhteensä 18 l / h. Lääke erittyy pääasiassa munuaisten kautta: noin 90% otetusta annoksesta - päivällä virtsan kanssa, pääasiassa glukuronidin (60-80%) ja sulfaatin (20-30%) muodossa; muuttumaton - alle 5% otetusta annoksesta.
Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (kreatiniinipuhdistuma alle 10-30 ml / min) lääkeaineen erittyminen hidastuu jonkin verran, T 1/2 on välillä 2-5,3 tuntia. Glukuronidin ja sulfaatin erittymisnopeus tällaisilla potilailla on 3 kertaa pienempi kuin terveillä ihmisillä.
Käyttöaiheet
- kohtalaista ja matalaa, eri alkuperää olevaa kipuoireyhtymää (mukaan lukien päänsärky, hammassärky, migreeni, neuralgia, algomenorrea, lihaskipu, palovammojen kipu, vammat ja myös kirurgisten toimenpiteiden jälkeen);
- kuumeinen oireyhtymä infektio- ja tulehdussairauksien yhteydessä.
Ohjeiden mukaan Perfalgania käytetään myös kivun ja kuumeen lievittämiseen nopeasti, myös tapauksissa, joissa lääkkeen ottaminen suun kautta on vaikeaa.
Vasta-aiheet
Absoluuttinen:
- vaikea maksan toimintahäiriö;
- lasten ikä enintään 1 vuosi;
- lisääntynyt yksilöllinen herkkyys parasetamolille tai propasetamolihydrokloridille (parasetamolin aihiolääke) tai jollekin lääkkeen apuaineelle.
Suhteellinen (Perfalganin käyttö vaatii varovaisuutta):
- vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min);
- hyvänlaatuinen hyperbilirubinemia (mukaan lukien virushepatiitti, Gilbertin oireyhtymä, alkoholiset maksavauriot);
- krooninen alkoholismi;
- glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puute;
- raskaus, imetysjakso;
- vanhukset.
Perfalganin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus
Perfalgan annetaan laskimoon infuusiona 15 minuutin ajan kerran.
Lääkkeen lisälaimennus 0,9% natriumkloridiliuoksella on sallittua, enintään 10 kertaa. Laimennettu liuos on käytettävä tunnin kuluessa valmistamisesta, mukaan lukien infuusio.
Käyttämätön liuos avoimessa pullossa on hävitettävä.
Perfalganin suositellut annosteluohjelmat:
- 1–11-vuotiaat lapset (paino enintään 34 kg): 15 mg / kg parasetamolia / infuusio (1,5 ml liuosta / 1 kg) enintään 4 kertaa päivässä. Suurin päivittäinen annos on 60 mg / kg. Injektioiden välillä on oltava vähintään 4 tuntia;
- aikuiset ja yli 12-vuotiaat nuoret, joiden paino on 35-50 kg: 15 mg / kg / infuusio (1,5 ml / kg). Suurin päivittäinen annos on 60 mg / kg. Pienin aikaväli injektioiden välillä on 4 tuntia;
- aikuiset ja yli 12-vuotiaat nuoret, joiden paino on yli 50 kg: suurin kerta-annos on 1000 mg (1 pullo 100 ml), päivittäinen annos on 4000 mg. Injektioiden välillä on oltava vähintään 4 tuntia.
Potilaille, joilla on heikentynyt munuaisten ja / tai maksan toiminta, Gilbertin oireyhtymä ja iäkkäille potilaille, on suositeltavaa pienentää Perfalganin vuorokausiannosta ja antaa sitä vähintään 8 tunnin välein.
Sivuvaikutukset
Mahdolliset haittavaikutukset järjestelmistä ja elimistä:
- ruoansulatuskanavan elimet: maksan transaminaasien entsymaattisen aktiivisuuden lisääntyminen (ilman keltaisuutta yleensä);
- hematopoieettiset elimet: trombosytopenia;
- sydän- ja verisuonijärjestelmä: valtimon hypotensio;
- iho: kutina, ihottuma iholla ja / tai limakalvoilla (yleensä nokkosihottuma tai punoittava), Quincken turvotus.
Yliannostus
Parasetamolin akuutti yliannostus 24 tunnin sisällä annostelusta voi aiheuttaa seuraavia oireita: ihon kalpeus, maha-suolikanavan häiriöt (ruokahalun heikkeneminen, pahoinvointi / oksentelu, ripuli, vatsavaivat, vatsakipu). 12-13 tuntia Perfalganin antamisen jälkeen maksaentsyymien, laktaattidehydrogenaasin ja bilirubiinin pitoisuus lisääntyy sekä protrombiinipitoisuus laskee. Jos parasetamolia annetaan yksivaiheisesti aikuisille, joiden paino on 7,5 g, tai yli 140 mg / kg oleville lapsille, maksasolujen sytolyysi kehittyy peruuttamattomalla ja täydellisellä maksanekroosilla, maksan vajaatoiminnan, enkefalopatian ja metabolisen asidoosin esiintymisellä, mikä voi johtaa koomaan sekä kuolemaan.
Kroonisen yliannostuksen tapauksessa 2–4 päivää parasetamoliannoksen ylittämisen jälkeen voi kehittyä maksatoksinen vaikutus, jolle on ominaista yleinen (heikkous, kipu, lisääntynyt hikoilu, heikkous) ja spesifiset maksaoireet. Maksatoksinen vaikutus voi aiheuttaa hepatonekroosin, maksan enkefalopatian (korkeamman hermostollisuuden toiminnan heikentyminen, ajattelun heikkeneminen, levottomuus ja hämmennys), hengityslaman, hypoglykemian, kouristuskohtaukset, rytmihäiriöt, veren hyytymishäiriöt, metabolisen asidoosin, aivojen turvotuksen, kooman, tromboembolisen oireyhtymän.
Harvinaisissa tapauksissa maksan vajaatoiminta kehittyy salamannopeasti, ja munuaisten vajaatoiminta (akuutti tubulaarinen nekroosi) voi olla monimutkainen.
Akuutin yliannostuksen hoidossa on suositeltavaa antaa SH-ryhmän luovuttajia ja glutationisynteesin esiasteita - metioniini 8–9 tuntia sen jälkeen ja 12 tunnin kuluttua - N-asetyylikysteiinin käyttöönotto. Metioniinin ja N-asetyylikysteiinin jatkuva antaminen riippuu parasetamolipitoisuudesta veressä ja sen lisääntyneen annoksen antamisen jälkeen kuluneesta ajasta.
erityisohjeet
Perfalganin pitkäaikaisen käytön aikana on tarpeen seurata maksan toimintaa ja ääreisveren kuvaa.
Potilailla, joilla on maksan alkoholihepatoosi parasetamolihoidon aikana, maksan vajaatoiminnan riski kasvaa.
Virtsahapon ja glukoosin määrää veriplasmassa määritettäessä on pidettävä mielessä, että Perfalgan voi vääristää laboratoriotestejä.
Avoin ja käyttämätön lääkepullo on hävitettävä.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Parasetamolilla on kyky tunkeutua istukan esteeseen. Lääkkeen kielteistä vaikutusta ihmisen sikiöön ei kuitenkaan ole vielä kirjattu. Kokeelliset tutkimukset eivät ole osoittaneet Perfalganin embryotoksisia, mutageenisia ja teratogeenisia vaikutuksia.
Parasetamolin vapautuminen osittain tapahtuu äidinmaidossa - 0,04–0,23% äidin ottamasta lääkeannoksesta löytyy maitosta.
Jos Perfalgania on tarpeen käyttää raskauden ja imetyksen aikana, on tarpeen analysoida huolellisesti hoidon odotettujen hyötyjen suhde äitiin ja mahdollinen riski sikiölle tai lapselle.
Lapsuuden käyttö
Perfalgan on vasta-aiheinen alle 1-vuotiaille lapsille.
Yli vuoden ikäiset lapset voivat tulla lääkkeeseen annostelun mukaan.
Munuaisten vajaatoiminta
Varovaisuutta on noudatettava, kun Perfalgania käytetään potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min).
Maksan toiminnan rikkomuksista
Vaikeissa maksan toimintahäiriöissä ei ole suositeltavaa määrätä lääkettä.
Alkoholimaksavaurioita sairastaville potilaille on annettava Perfalgania varoen.
Käyttö vanhuksille
Vanhempi ikä on suhteellinen vasta-aihe parasetamolin käytölle.
Huumeiden vuorovaikutus
Parasetamolin käyttö samanaikaisesti joidenkin lääkkeiden kanssa voi johtaa seuraavien vaikutusten kehittymiseen:
- barbituraatit, etyylialkoholi, fenytoiini, fenyylibutatsoni, rifampisiini, trisykliset masennuslääkkeet ja muut maksan mikrosomaalisen hapettumisen induktorit: lisääntynyt hydroksyloitujen aktiivisten metaboliittien tuotanto, mikä lisää vaikean myrkytyksen riskiä myös pienessä parasetamolin yliannostuksessa. Barbituraattien pitkäaikainen käyttö heikentää parasetamolin tehokkuutta;
- mikrosomaalisen hapettumisen estäjät (mukaan lukien simetidiini): vähentävät maksatoksisen vaikutuksen todennäköisyyttä;
- ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet: pitkäaikaisessa yhteiskäytössä - nefropatian, papillaarisen munuaisten nekroosin ja loppuvaiheen kroonisen munuaisten vajaatoiminnan riskin kasvu;
- salisylaatit: pitkäaikainen samanaikainen käyttö suurten parasetamoliannosten kanssa - virtsarakon syövän tai munuaissyövän riskin kasvu
- Diflunisal: Parasetamolipitoisuuden nousu veriplasmassa 50%, mikä lisää maksatoksisuuden kehittymisen todennäköisyyttä.
Analogit
Perfalganin analogit ovat Ifimol, Paracetamol, Paracetamol Kabi, Paracetamol Routek ja muut.
Varastointiehdot
Säilytä 15-30 ° C: n lämpötiloissa.
Pidä poissa lasten ulottuvilta.
Kestoaika on 2 vuotta.
Apteekeista luovuttamisen ehdot
Annetaan reseptillä.
Arvostelut: Perfalgan
Perfalganista on hyvin vähän arvosteluja. Saatavilla olevien tietojen perusteella voidaan päätellä, että sen tehokkuus on kiistaton, mutta lääke ei sovi kaikille potilaille. Siksi sinun on levitettävä Perfalgania huolellisesti kussakin tapauksessa, ja jos ilmenee negatiivisia ilmenemismuotoja, ilmoita niistä välittömästi lääkärillesi.
Perfalganin hinta apteekeissa
Perfalganin hinta 12 100 ml: n pullon pakkauksessa on noin 1080 ruplaa.
Maria Kulkes Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta
Koulutus: Ensimmäinen Moskovan valtion lääketieteellinen yliopisto nimetty I. M. Sechenov, erikoislääke "Yleislääketiede".
Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!
