NovoNorm

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

NovoNorm: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: NovoNorm

ATX-koodi: A10BX02

Vaikuttava aine: repaglinidi (Repaglinide)

Valmistaja: Boehringer Ingelheim Pharma (Saksa); Novo Nordisk, A / S (Tanska)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 09.10.2019

NovoNorm on hypoglykeeminen lääke suun kautta annettavaksi.

Vapauta muoto ja koostumus

NovoNorm on saatavana tablettina eri annoksina:

0,5 mg tabletit: kaksoiskupera, pyöreä, valkoinen, toisella puolella merkitty yrityksen symbolilla (sonni Apis);
1 mg tabletit: kaksoiskupera, pyöreä, keltainen, toisella puolella merkitty yhtiön tunnuksella (bull Apis);
2 mg tabletit: kaksoiskupera, pyöreä, ruskea-vaaleanpunainen väri, jonka toiselle puolelle on merkitty yhtiön symboli (bull Apis).

Kaikki tabletit annoksesta riippumatta on pakattu 15 kpl: n läpipainopakkauksiin. Pahvikotelossa 2 tai 6 läpipainopakkausta ja ohjeet NovoNormin käytöstä.

Koostumus 1 tabletille:

vaikuttava aine: repaglinidi - 0,5; 1 tai 2 mg;
apukomponentit: povidoni, maissitärkkelys, vedetön kalsiumvetyfosfaatti, glyseriini 85%, poloksameeri 188, meglumiini, mikrokiteinen selluloosa, kaliumpolyakrylaatti, magnesiumstearaatti, keltainen rautaoksidi (1 mg tableteille) ja punainen rautaoksidi (2 mg tableteille).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

NovoNorm on lyhytvaikutteinen oraalinen hypoglykemia. Stimuloimalla haiman insuliinin eritystä se alentaa nopeasti verensokeritasoja. Repaglinidi sitoutuu β-solukalvon spesifiseen reseptoriproteiiniin, mikä johtaa solukalvon depolarisoitumiseen ja ATP-riippuvien kaliumkanavien tukkeutumiseen, mikä puolestaan aiheuttaa kalsiumkanavien avautumisen. Koska kalsiumvirtaus haiman β-soluihin stimuloi insuliinin eritystä.

Tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla reaktio lääkkeeseen ilmenee 30 minuutin kuluessa pillerin ottamisesta, mikä varmistaa verensokeritason laskun koko aterian ajan. Repaglinidin pitoisuus plasmassa laskee nopeasti, ja jo 4 tuntia NovoNormin ottamisen jälkeen tyypin 2 insuliinista riippumattoman diabetes mellituksen potilaiden plasmassa havaitaan pieni lääkeainepitoisuus.

Kun määrätään annoksia välillä 0,5–4 mg, potilaiden veressä havaitaan annoksesta riippuvainen glukoosipitoisuuden lasku. Kliinisten tutkimusten tulosten mukaan paljastettiin, että NovoNorm tulisi ottaa ennen ateriaa.

Farmakokinetiikka

Repaglinidin imeytyminen on nopeaa. Suurin plasmakonsentraatio saavutetaan tunnin kuluessa lääkkeen ottamisesta, ja sitten sen plasmapitoisuus pienenee nopeasti.

NovoNormin farmakokinetiikassa ei ollut kliinisesti merkittäviä eroja tyhjään vatsaan otettuna, 15 minuuttia ennen ateriaa, 30 minuuttia ennen ateriaa tai välittömästi ennen ateriaa.

Lääkkeen farmakokinetiikalle on ominaista keskimääräinen absoluuttinen hyötyosuus 63%. Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet repaglinidin plasmakonsentraation suuren (noin 60%) vaihtelun yksilöiden kesken. Lajin sisäinen vaihtelu on keskimäärin 35% (vaihtelee matalasta kohtalaiseen). Koska NovoNorm-annos valitaan hoidon vasteen mukaan, yksilöiden välinen vaihtelu ei vaikuta millään tavalla hoidon tehokkuuteen.

Repaglinidin jakautumistilavuus on pieni (30 l) ja yhteys plasman proteiineihin on korkea (yli 98%). Puoliintumisaika on noin 1 tunti. Lääke erittyy kokonaan kehosta 4–6 tunnissa. Repaglinidimetabolia on täydellinen, sen suorittaa pääasiassa isoentsyymi CYP2C8 ja jossain määrin CYP3A4. Tuloksena olevilla metaboliiteilla ei ole merkittävää hypoglykeemistä vaikutusta.

Lääkkeen eliminaation pääreitti kulkee suolen läpi (suurin osa repaglinidista erittyy metaboliitteina ja alle 2% - muuttumattomana). Noin 8% otetusta annoksesta löytyy virtsan metaboliittien muodossa.

Lievässä ja keskivaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa maksimipitoisuuden plasmassa ja AUC: n (pitoisuus-aikakäyrän alla oleva alue) arvot ovat lähes samat kuin potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta. Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa C _max nousi noin 1,5 kertaa ja AUC - 2 kertaa. Suoritetuissa tutkimuksissa havaittiin kuitenkin vain heikko korrelaatio kreatiniinipuhdistuman ja repaglinidin pitoisuuden välillä plasmassa. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla NovoNorm-valmistetta käytetään tavanomaisina aloitusannoksina, mutta annoksen myöhempi lisäys, varsinkin jos potilaalla on vaikea hemodialyysiä vaativa munuaisten vajaatoiminta.

Henkilöillä, joilla on krooninen maksasairaus (kohtalainen ja vaikea), repaglinidin maksimipitoisuus plasmassa nousee yli 2 kertaa ja AUC yli 3,5 kertaa. Glukoosipitoisuudessa ei havaittu eroja. Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla NovoNorm-valmistetta käytetään varoen ja pidentämällä annoksen nostoväliä (jotta hoitovaste voidaan arvioida tarkemmin).

Eläintutkimuksissa osoitettiin, että repaglinidilla ei ole teratogeenisuutta, mutta alkioissa ja vastasyntyneissä rotanpennuissa, jotka ovat syntyneet naisilla, jotka saivat suuria lääkeannoksia tiineyden viimeisellä kolmanneksella ja imetyksen aikana, raajojen kehityksen poikkeavuuksia, joilla ei ollut teratogeenista luonnetta, paljastettiin. Repaglinidi erittyy äidinmaitoon.

Käyttöaiheet

NovoNormia käytetään tyypin 2 diabetes mellitukseen, jos muut kuin lääkehoitomenetelmät (liikunta, laihtuminen, ruokavaliohoito) ovat tehottomia.

NovoNormia on mahdollista käyttää yhdistelmähoidossa metformiinin ja tiatsolidiinidionien kanssa. Useiden diabeteslääkkeiden samanaikainen käyttö on osoitettu tapauksissa, joissa tiatsolidiinidionien, metformiinin tai repaglinidin monoterapia ei anna tyydyttävää glykeemistä kontrollia.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

tyypin 1 diabetes mellitus;
vaikea maksan toimintahäiriö;
diabeettinen prekoma ja kooma;
diabeettinen ketoasidoosi;
tarttuvat taudit;
insuliinihoitoa vaativat tilat (mukaan lukien suuret kirurgiset toimenpiteet);
gemfibrotsiilin samanaikainen vastaanotto;
samanaikainen anto CYP3A4-isoentsyymin indusoijien (fenytoiini, rifampisiini jne.) kanssa;
raskauden ja imetyksen ajanjakso;
lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret;
korkea ikä yli 75;
yliherkkyys hypoglykeemisen aineen pää- tai jollekin apuaineelle.

Suhteellinen (NovoNorm-tabletteja käytetään varoen): lievä ja kohtalainen maksan toimintahäiriö, krooninen munuaisten vajaatoiminta, kuumeinen oireyhtymä, alkoholismi, aliravitsemus, yleinen vakava tila.

NovoNorm, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

NovoNorm-tabletit on tarkoitettu suun kautta annettavaksi. Niiden saanti tulisi ajoittaa samaan aikaan aterioiden kanssa.

Lääke on määrätty alentamaan verensokeritasoa fyysisen aktiivisuuden ja ruokavalion lisäksi. Lääke otetaan 2, 3 tai 4 kertaa päivässä (ennen pääaterioita). On suositeltavaa ottaa NovoNorm 0-30 minuuttia ennen ateriaa (optimaalisesti 15 minuuttia ennen ateriaa). Potilaat, jotka ohittavat aterioita tai päinvastoin, saavat lisäaterioita, tulisi neuvoa ohittamaan tai ottamaan ylimääräinen repaglinidi.

Annos valitaan erikseen. Veren ja / tai virtsan glukoosipitoisuuden hallinnan suorittaa paitsi potilas itse myös lääkäri (määräajoin), joka asettaa NovoNormin tehokkaan vähimmäisannoksen tietylle potilaalle. Glykosyloidun hemoglobiinipitoisuus on myös indikaattori hoitovasteesta. Verensokeritasojen säännöllinen seuranta on välttämätöntä potilaan ensisijaisen resistenssin (verensokerin riittämätön lasku, kun lääkettä määrätään ensimmäisen kerran suurimmalla suositellulla annoksella) ja toissijaisen resistenssin (hypoglykeemisen hoitovasteen heikkeneminen aiemmin tehokkaan hoidon jälkeen) havaitsemiseksi.

Tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla verensokeritasot ovat yleensä hyvin hallinnassa ruokavalion avulla, joten lyhytaikainen repaglinidihoito riittää yleensä sellaisten potilaiden väliaikaisen glykeemisen hallinnan menetyksen aikana.

NovoNormin aloitusannoksen määrää lääkäri. Potilaille, jotka eivät ole koskaan aiemmin saaneet suun kautta otettavia hypoglykeemisiä aineita, lääke määrätään aloitusannoksena 0,5 mg. Sitten annosta muutetaan kerran viikossa tai joka toinen viikko (tärkein hoitovasteen vertailupiste on verensokeritaso). Potilaille, jotka siirtyvät repaglinidille toisesta oraalisesta hypoglykeemisestä aineesta, aloitusannos on 1 mg (siirto lääkkeestä toiseen voidaan tehdä välittömästi).

Suurin yksittäinen annos on 4 mg ja päivittäinen annos on enintään 16 mg.

Kun NovoNormia käytetään yhdistelmähoitona tiatsolidiinidionien tai metformiinin kanssa, sen aloitusannos ei eroa monoterapian annoksesta. Sitten käytettyjen lääkkeiden annokset muutetaan ottaen huomioon saavutettu verensokeritaso.

Sivuvaikutukset

maha-suolikanava: usein - löysät ulosteet, vatsakipu; hyvin harvoin - ummetus, oksentelu; taajuus tuntematon - pahoinvointi;
maksa- ja sappijärjestelmä: hyvin harvoin - maksan toimintahäiriö, maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus (yleensä merkityksetön ja ohimenevä);
aineenvaihdunta ja ravitsemus: usein - hypoglykemia (ilmenee huimaus, nälkä, ahdistus, vapina, keskittymisvaikeudet ja lisääntynyt hikoilu); taajuus tuntematon - hypoglykemia, johon liittyy tajunnan menetys, hypoglykeeminen kooma;
aistielimet: hyvin harvoin - ohimenevät näköhäiriöt (varsinkin hoidon alussa);
iho ja ihonalainen rasva: esiintymistiheyttä ei tunneta - kutina, ihon punoitus, nokkosihottuma, ihottuma;
immuunijärjestelmä: hyvin harvoin - allergiset reaktiot (esimerkiksi vaskuliitti, anafylaktiset reaktiot).

Yliannostus

NovoNorm-valmisteen yliannostuksen seurauksena verensokeripitoisuuden liiallinen lasku ja hypoglykemian oireiden (päänsärky, huimaus, vapina, lisääntynyt hikoilu jne.) Esiintyminen ovat mahdollisia.

Jos näitä oireita ilmaantuu, on ryhdyttävä asianmukaisiin toimenpiteisiin verensokerin lisäämiseksi (ota runsaasti hiilihydraatteja sisältäviä ruokia tai dekstroosia). Jos hypoglykemiaan liittyy tajunnan menetys ja kooma, laskimonsisäistä dekstroosia suositellaan.

erityisohjeet

Hypoglykemian riski repaglinidin käytön yhteydessä kasvaa, jos NovoNorm otetaan osana yhdistelmähoitoa muiden suun kautta otettavien hypoglykeemisten aineiden kanssa.

Glykeemisen kontrollin heikkeneminen potilailla, joiden tila on vakiintunut, voi tapahtua stressitekijöiden (trauma, leikkaus, kuume, infektio) vaikutuksesta. Tällaisissa tilanteissa saattaa olla tarpeen peruuttaa NovoNorm ja väliaikainen insuliinin määrääminen.

Monilla potilailla oraalisten hypoglykeemisten aineiden plasman glukoosipitoisuutta alentava vaikutus heikkenee ajan myötä. Syynä on sekä lääkevasteen heikkeneminen (niin kutsuttu sekundaarinen resistenssi) että itse taudin eteneminen. Toissijainen vastus on erotettava ensisijaisesta resistanssista, kun NovoNorm on tehoton jo ensimmäisellä käyttökerralla.

Aliravittujen ja aliravittujen potilaiden alku- ja ylläpitoannosten valinnassa on noudatettava varovaisuutta hypoglykemian välttämiseksi.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Potilaita tulee varoittaa hypoglykemian mahdollisesta kehittymisestä NovoNorm-hoidon aikana. Ajettaessa ajoneuvoja tai muita mekanismeja on ryhdyttävä tarvittaviin toimenpiteisiin tämän tilan estämiseksi (tämä on erityisen tärkeää ihmisille, joilla ei ole hypoglykemian kehittymisen oireita tai joilla on lieviä esiasteoireita, sekä potilaille, joilla on usein hypoglykemiavaiheita). Ennen tällaisen työn aloittamista sinun tulee arvioida tällaisen toiminnan toteutettavuus suoraan hoitojakson aikana.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Repaglinidin turvallisuudesta raskaana oleville ja imettäville naisille ei ole tietoa, joten NovoNormin käyttöä ei suositella raskauden ja imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

NovoNormia ei ole määrätty lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille, koska tässä ikäryhmässä ei ole tehty kliinisiä tutkimuksia repaglinidista.

Munuaisten vajaatoiminta

Potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, NovoNorm-annos valitaan erittäin varoen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

NovoNorm on vasta-aiheinen henkilöille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.

Lievää tai kohtalaista maksan toimintahäiriötä varten lääkettä määrätään varoen.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäillä yli 75-vuotiailla potilailla kliinisiä tutkimuksia repaglinidista ei ole tehty (NovoNormia ei suositella käytettäväksi).

Huumeiden vuorovaikutus

Ei-selektiiviset beetasalpaajat, salisylaatit, anaboliset steroidit, monoamiinioksidaasin estäjät, ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, angiotensiiniä konvertoivat entsyymin estäjät, etanoli ja oktreotidi voivat tehostaa NovoNormin hypoglykeemistä vaikutusta.

Tiatsididiureetit, kilpirauhashormonit, suun kautta otettavat hormonaaliset ehkäisyvalmisteet, glukokortikosteroidit, sympatomimeetit ja danatsoli pystyvät vähentämään NovoNormin hypoglykeemistä vaikutusta (kun sitä käytetään samanaikaisesti lueteltujen lääkkeiden kanssa, verensokeritasoa on seurattava huolellisesti).

Repaglinidin ja pääasiassa sappeen erittyvien lääkkeiden välillä on potentiaalinen vuorovaikutus.

CYP3A4-isoentsyymin estäjät (erytromysiini, mibefradili, ketokonatsoli, flukonatsoli, itrakonatsoli) voivat hidastaa lääkeaineen metaboliaa, nostaa sen pitoisuutta plasmassa, ja CYP3A4-isoentsyymin induktorit (fenytoiini, rifampisiini jne.) - nopeuttavat aineenvaihdunnan pitoisuutta, vähentävät isoentsyymi CYP3A4 on vasta-aiheinen).

Analogit

NovoNormin analogit ovat Astrozone, Amalvia, Glykambi, Diaglinid, Jardins, Iglinid, Invokana, Pioglar, Pioglit, Forsiga jne.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta. Säilytä kuivassa paikassa +15 … + 25 ° C lämpötilassa.

Tablettien säilyvyysaika on 5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut NovoNormista

NovoNormista ei ole niin paljon arvosteluja, mutta melkein kaikki niistä ovat positiivisia. Lääke on hyvä alentamaan verensokeria ja on erinomainen lisä ruokavalioon. Repaglinidi erittyy pääasiassa suoliston kautta, joten sillä ei ole juuri mitään vaikutusta munuaisten toimintaan, mikä on erittäin tärkeää diabetes mellitusta sairastaville potilaille. Lääkkeen hinta on pieni.