Ketiapiini - Käyttöohjeet, Arvostelut, Analogit, Hinta, Tabletit 100 Mg

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Ketiapiini

Ketiapiini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. 1. Vapauta muoto ja koostumus
2. 2. Farmakologiset ominaisuudet
3. 3. Käyttöaiheet
4. 4. Vasta-aiheet
5. 5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. 6. Haittavaikutukset
7. 7. Yliannostus
8. 8. Erityiset ohjeet
9. 9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. 10. Käytä lapsuudessa
11. 11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. 12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. 13. Käyttö vanhuksilla
14. 14. Huumeiden vuorovaikutus
15. 15. Analogit
16. 16. Varastointiehdot
17. 17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. 18. Arvostelut
19. 19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Quetiapine

ATX-koodi: N05AH04

Vaikuttava aine: ketiapiini (ketiapiini)

Valmistaja: Drug Technology (Venäjä), Kanonpharma-tuotanto, CJSC (Venäjä), Severnaya Zvezda (Venäjä), VERTEX, JSC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 21.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 572 ruplaa.

Ostaa

Ketiapiini on lääke, jolla on antipsykoottinen vaikutus.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - kalvopäällysteiset tabletit: pyöreä, kaksoiskupera, ydin ja kuori ovat melkein valkoisia tai valkoisia (pahvilaatikossa 1 lasinen, polyeteeni- tai polymeeripurkki / pullo 30, 60 tai 90 kpl. Tai 1-4, 6 läpipainopakkausta 10, 15, 20 tai 30 kpl.)

Yhden tabletin koostumus:

• vaikuttava aine: ketiapiini (fumaraatin muodossa) - 25, 100, 150, 200 tai 300 mg;
• täyteaineet (25/100/150/200/300 mg): mikrokiteinen selluloosa - 8,718 / 34,87 / 0 / 69,74 / 104,61 mg; laktoosimonohydraatti - 4,5 / 18/30/36/54 mg; natriumtärkkelysglykolaatti - 3,5 / 14/21/28/42 mg; povidoni K-30 - 2/8/12/16/24 mg; talkki - 1,25 / 5/0/10/15 mg; kolloidinen piidioksidi - 0,75 / 3/0/6/9 mg; magnesiumstearaatti - 0,5 / 2/0/4/6 mg; kalsiumvetyfosfaattidihydraatti - 0/0/46, 32/0/0 mg; perunatärkkelys - 0/0/15/0/0 mg; kalsiumstearaatti –0/0/3/0/0 mg;
• kalvokuori (25/100/200/300 mg): (hypromelloosi - 0,9 / 3,6 / 7,2 / 10,8 mg; talkki - 0,3 / 1,2 / 2,4 / 3,6 mg; titaanidioksidi - 0,165 / 0,66 / 1,32 / 1,98 mg; makrogoli 4000 - 0,135 / 0,54 / 1,08 / 1,62 mg) tai (kuiva seos kalvopäällystystä varten, joka sisältää: hypromelloosia - 60%; talkki - 20%; titaanidioksidi - 11%; makrogoli 4000 - 9%) - 1,5 / 6/12/18 mg;
• kalvokuori (150 mg): Aquarius Prime BAP21S010 valkoinen (hypromelloosi - 65%; titaanidioksidi - 25%; makrogoli - 10%) - 9 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Ketiapiini on epätyypillinen psykoosilääke. Osoittaa korkeamman affiniteetin hydroksitryptamiini (serotoniini) -reseptoreihin (5HT2) kuin aivojen dopamiini D1- ja D2-reseptoreihin. Sillä on myös selvempi affiniteetti histamiini- ja alfa1-adrenergisiin reseptoreihin ja vähemmän alfa2-adrenergisiin reseptoreihin.

Ketiapiinin havaittavaa affiniteettia bentsodiatsepiiniin ja muskariinireseptoreihin ei havaittu. Osoittaa antipsykoottista vaikutusta vakiotesteissä.

Farmakokinetiikka

Suun kautta otettu ketiapiini imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta ja metaboloituu aktiivisesti maksassa. Plasman päämetaboliiteilla ei ole selvää farmakologista aktiivisuutta.

Ruoan saannilla ei ole merkittävää vaikutusta aineen biologiseen aktiivisuuteen. T _1/2 (puoliintumisaika) on noin 7 tuntia. Noin 83% aineesta sitoutuu plasman proteiineihin.

Farmakokineettisissä parametreissä ei ole eroja naisilla ja miehillä. Farmakokinetiikka on lineaarista.

Iäkkäillä potilailla ketiapiinin keskimääräinen puhdistuma on 30-50% pienempi kuin 18-65-vuotiailla potilailla.

Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma enintään 30 ml / min / 1,73 m ²) ja maksavaurioissa ketiapiinin keskimääräinen puhdistuma plasmasta on noin 25% pienempi, mutta yksilöiden väliset puhdistuma-arvot ovat terveitä vapaaehtoisia vastaavien rajojen sisällä. Noin 21% erittyy ulosteisiin, 73% virtsaan. Alle 5% aineesta ei metaboloidu (erittyy munuaisten kautta tai ulosteineen muuttumattomana). On todettu, että CYP3A4 on ketiapiinin metabolian keskeinen isoentsyymi.

Tutkimuksessa ketiapiinin farmakokineettisistä parametreista eri annoksina todettiin, että sen käyttö ennen ketokonatsolin ottamista tai samanaikaisesti sen kanssa johtaa ketiapiinin keskimääräisen Cmax (aineen enimmäispitoisuus) ja AUC (pitoisuus-aika-käyrän alla oleva alue) nousuun 235% ja 522%. Lisäksi ketiapiinin puhdistuma vähenee keskimäärin 84%. T _1/2 kasvaa, mutta aika saavuttaa Cmax ei muutu.

Ketiapiinilla ja joillakin sen metaboliiteilla on heikko estovaikutus sytokromi P450 -isoentsyymejä 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 ja ZA4 vastaan, mutta vain tapauksissa, joissa pitoisuus on 10-50 kertaa korkeampi kuin tavallinen terapeuttinen (300-450 mg päivässä).

Ei pidä odottaa, että kun ketiapiinia käytetään samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa, kliinisesti selvästi estetään muiden lääkkeiden sytokromi P450 -välitteinen metabolia.

Käyttöaiheet

• akuutit ja krooniset psykoosit, mukaan lukien skitsofrenia;
• maaniset jaksot kaksisuuntaisen mielialahäiriön rakenteessa.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

• yhdistetty käyttö CYP3A4: n estäjien kanssa - klaritromysiini, HIV-proteaasin estäjät, erytromysiini, atsolin sienilääkkeet, nefatsodoni;
• imetysjakso;
• ikä enintään 18 vuotta;
• yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

Suhteellinen (ketiapiini on määrätty lääkärin valvonnassa):

• sydän- ja aivoverisuonisairaudet tai muut tilat, jotka altistavat valtimon hypotension kehittymiselle;
• kohtausten kohtaama historia;
• maksan vajaatoiminta;
• vanhusten ikä;
• raskaus.

Ohjeet ketiapiinin käyttöön: menetelmä ja annostus

Tabletit on tarkoitettu oraaliseen antoon.

Suositeltu päivittäinen annos akuuttien ja kroonisten psykoosien, mukaan lukien skitsofrenian, hoidossa ensimmäisestä neljänteen hoitopäivään on vastaavasti 50, 100, 200 ja 300 mg. Tulevaisuudessa annos tulisi säätää kliinisesti tehokkaaksi, joka on yleensä välillä 300-450 mg päivässä. Yksilön sietokyvystä ja kliinisestä vaikutuksesta riippuen päivittäinen annos voi vaihdella 150-750 mg (enintään).

Kaksisuuntaisen mielialahäiriön rakenteen maanisten jaksojen hoidossa ketiapiinia voidaan käyttää monoterapiana tai osana adjuvanttihoitoa mielialan vakauttamiseksi. Ensimmäisestä päivästä neljänteen päivästä ketiapiinin päivittäinen annos on vastaavasti 100 mg, 200 mg, 300 mg ja 400 mg. Tulevaisuudessa, kuudenneksi saapumispäiväksi, on mahdollista nostaa päivittäinen annos 800 mg: iin (suurin sallittu kerta-annoksen päivittäinen annos on 200 mg).

Tehokas päivittäinen annos on yleensä 400–800 mg. Yksittäisen sietokyvyn ja kliinisen vaikutuksen mukaan päivittäinen annos voi vaihdella välillä 200-800 mg (enintään).

Ketiapiinin aloitusannos iäkkäillä potilailla sekä munuaisten / maksan vajaatoiminnassa on 25 mg päivässä. Annosta on nostettava päivittäin 25-50 mg: lla, kunnes se on tehokas.

Sivuvaikutukset

Useimmiten (6-17,5% tapauksista) ketiapiinihoidon aikana kehittyy seuraavia häiriöitä: huimaus, uneliaisuus, dyspepsia, ummetus, takykardia, ortostaattinen hypotensio, suun kuivuminen, maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus veriseerumissa, plasman triglyseridipitoisuuden nousu ja veren kolesteroli.

Hoitoon voi liittyä kohtalainen voimattomuus, dyspepsia ja nuha, ruumiinpainon nousu (lähinnä ensimmäisinä hoitoviikkoina). Ketiapiini voi aiheuttaa huimausta, ortostaattista hypotensiota, takykardiaa ja joissakin tapauksissa pyörtymistä. Rikkomuksia esiintyy pääasiassa annoksen valinnan alkuvaiheessa.

Ketiapiinin saantiin liittyy pieni annosriippuvainen kilpirauhashormonien, erityisesti kokonais- ja vapaan T4-pitoisuuden, väheneminen. Indikaattoreiden suurin lasku kirjataan toisen ja neljännen hoitoviikon aikana. Tulevaisuudessa pitkäaikaisessa käytössä hormonipitoisuuden vähenemistä ei havaita.

Pitkäaikaisessa hoidossa on tardiivin dyskinesian mahdollisuus. Kun taudin oireet kehittyvät, annosta on pienennettävä tai lääke lopetettava. Kun ketiapiini peruutetaan jyrkästi suurina annoksina, seuraavat akuutit reaktiot (vieroitusoireyhtymä) voivat kehittyä: oksentelu, pahoinvointi, harvinaisissa tapauksissa - unettomuus.

Lääkkeen käytön aikana psykoottiset oireet voivat pahentua ja tahdosta riippumattomia liikehäiriöitä ilmenee dystonian, akathisian, dyskinesian muodossa (ketiapiini tulee peruuttaa asteittain).

Mahdolliset negatiiviset sivureaktiot:

• sydän- ja verisuonijärjestelmä: takykardia, ortostaattinen hypotensio, QT-ajan pidentyminen;
• hermosto: vapina, voimattomuus, ahdistuneisuus, uneliaisuus, huimaus, päänsärky, vihamielisyys, levottomuus, unettomuus, akatisia, kouristukset, masennus, parestesia, levottomat jalat -oireyhtymä, pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä (hypertermian, lihasjäykkyyden, mielentilan muutosten, labiliteetin muodossa) autonominen hermosto, lisäämällä kreatiinifosfokinaasin aktiivisuutta);
• hengityselimet: nuha, nielutulehdus;
• ruoansulatuskanava: hepatiitti, suun limakalvon kuivuus, oksentelu, pahoinvointi, vatsakipu, ummetus / ripuli, keltaisuus, lisääntynyt maksan transaminaasien aktiivisuus;
• laboratorioparametrit: hyperglykemia, neutropenia, leukopenia, hypertriglyseridemia, hyperkolesterolemia, T4-pitoisuuden lasku;
• allergiset reaktiot: angioedeema, eosinofilia, anafylaktiset reaktiot, ihottuma, Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
• muut: galaktorrea, näön heikkeneminen (mukaan lukien näön hämärtyminen), rintakehä ja alaselän kipu, matala-asteinen kuume, lisääntynyt ruumiinpaino (lähinnä ketiapiinin ottamisen ensimmäisinä viikkoina), priapismi, ihon kuivuminen, lihaskipu, olemassa olevan diabetes mellituksen dekompensointi.

Yliannostus

Ketiapiinin yliannostuksesta on vain vähän tietoja. Yli 20000 mg lääkkeen ottamista on kuvattu, minkä jälkeen kuolemaan johtaneita seurauksia ei kehittynyt ja havaittiin täydellinen toipuminen. On kuitenkin tietoa erittäin harvoista yliannostustapauksista, jotka johtivat koomaan ja kuolemaan.

Yliannostusoireet voivat johtua ketiapiinin lisääntyneistä farmakologisista vaikutuksista - uneliaisuus, liiallinen sedaatio, takykardia ja alempi verenpaine.

Spesifistä vastalääkettä ei ole. Hoito on oireenmukaista. Yliannostustapauksissa esitetään seuraavat toimenpiteet: mahahuuhtelu (intubaation jälkeen, jos potilas on tajuton), laksatiivien ja aktiivihiilen ottaminen (imeytymättömän ketiapiinin poistamiseksi). Näiden toimenpiteiden tehokkuutta ei ole tutkittu. Tarvitaan myös toimenpiteitä, joiden tarkoituksena on ylläpitää sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaa, hengitystä, varmistaa riittävä ilmanvaihto ja hapetus. Lääkärin valvontaa tulisi jatkaa täydelliseen paranemiseen asti.

erityisohjeet

Ketiapiinin vastaanotto voi johtaa ortostaattisen hypotension kehittymiseen, erityisesti annoksen valinnan alkuvaiheessa (vanhemmilla potilailla häiriö esiintyy useammin kuin nuorilla). Lääkkeen ottamisen ja QTc-arvon nousun suhdetta (korjattu sykkeen, QT-ajan arvon suhteen) ei paljastettu. Yhdistettynä QTc-aikaa pidentäviin lääkkeisiin on kuitenkin oltava varovainen, erityisesti iäkkäillä potilailla. Kun neutrofiilien määrä pienenee alle 1000 / μl, ketiapiini peruutetaan.

Lääkettä ei ole tarkoitettu dementiaan liittyvien psykoosien hoitoon. Jos tardiivin dyskinesian oireita kehittyy, ketiapiiniannosta on pienennettävä. Hoidon täydellinen asteittainen lopettaminen on myös mahdollista. Lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen tardiivisen dyskinesian oireiden ilmaantuminen / lisääntyminen on mahdollista.

Jos pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä ilmenee, hoito tulee keskeyttää.

Ketiapiinia tulee käyttää varoen yhdessä muiden keskushermostoa lamaavien lääkkeiden tai alkoholin kanssa.

Masennusta ja muita mielenterveyshäiriöitä sairastavien lasten, nuorten ja alle 24-vuotiaiden potilaiden hoito voi johtaa itsemurha-ajatusten / käyttäytymisen ilmaantumiseen. Ennen lääkkeen määräämistä tälle potilaan ikäryhmälle on välttämätöntä korreloida odotettu hyöty mahdolliseen riskiin. Kaikkia potilaita on seurattava käyttäytymishäiriöiden / -muutosten ja itsemurhataipumusten varhaisen havaitsemisen varalta.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Ketiapiinihoidon aikana potilaita kehotetaan kieltäytymään ajamasta ajoneuvoja, mikä liittyy uneliaisuuden todennäköisyyteen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

• raskaus: lääkettä voidaan käyttää lääkärin valvonnassa;
• imetysaika: hoito on vasta-aiheista.

Lapsuuden käyttö

Alle 18-vuotiaille potilaille ketiapiinihoito on vasta-aiheista.

Munuaisten vajaatoiminta

Ohjeiden mukaan ketiapiinia tulee antaa varoen munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille pienemmällä aloitusannoksella (25 mg päivässä).

Maksan toiminnan rikkomuksista

Lääkettä on annettava maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille varoen pienemmällä aloitusannoksella (25 mg päivässä).

Käyttö vanhuksille

Ketiapiinia tulee antaa varoen iäkkäille potilaille pienemmällä aloitusannoksella (25 mg päivässä).

Huumeiden vuorovaikutus

Mahdolliset yhteisvaikutukset:

• atsoliryhmän sienilääkkeet, klaritromysiini, erytromysiini, nefatsodoni (lääkkeet, joilla on voimakas inhiboiva vaikutus CYP3A4-isoentsyymiin): ketiapiinin pitoisuuden nousu plasmassa (yhdistelmää ei suositella);
• karbamatsepiini: ketiapiinin pitoisuuden lasku plasmassa, minkä seurauksena sen annosta voidaan tarvita (kliinisen vaikutuksen mukaan); samat muutokset havaitaan yhdistettynä fenytoiiniin; kun peruutetaan maksaentsyymijärjestelmän induktorit tai korvataan se lääkkeellä, joka ei indusoi maksan mikrosomaalisia entsyymejä (erityisesti valproiinihappoa), ketiapiinin annosta tulisi muuttaa;
• tioridatsiini: ketiapiinin puhdistuman lisääminen;
• keskushermostoa masentavat lääkkeet ja etanoli: ketiapiinin haittavaikutusten todennäköisyyden kasvu.

Analogit

Ketiapiinin analogit ovat Servitel, Quetipex, Ketiap, Ketilept, Quentiax, Viktoel, Seroquel, Kumenthal, Laquel, Nantarid, Gedonin.

Varastointiehdot

Säilytä valolta ja kosteudelta suojatussa paikassa enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Quetiapine

Katsausten mukaan ketiapiini on tehokas lääke. Puutteista ne osoittavat yleensä uneliaisuutta, joka kehittyy vaihtelevassa vaikeusasteessa.

Ketiapiinin hinta apteekeissa

Arvioitu hinta 100 mg ketiapiinia on 1140 ruplaa, 200 mg - 1161-2210 ruplaa, 300 mg - 1709-2757 ruplaa, 25 mg - 559-782 ruplaa (hinta on ilmoitettu 60 tabletin pakkauksessa).

Ketiapiini: hinnat online-apteekeissa

Lääkkeen nimi Hinta Apteekki

Quetiapine Canon 25 mg kalvopäällysteiset tabletit 60 kpl. 572 r Ostaa

Ketiapiini 25 mg kalvopäällysteiset tabletit 60 kpl. 594 RUB Ostaa

Ketiapiinitabletit s.p. 25mg 60 kpl. RUB 675 Ostaa

Ketiapiini 100 mg kalvopäällysteiset tabletit 60 kpl. 889 r Ostaa

Ketiapiini 100 mg kalvopäällysteiset tabletit 60 kpl. 897 r Ostaa

Ketiapiini 200 mg kalvopäällysteiset tabletit 60 kpl. 1167 RUB Ostaa

Ketiapiini 200 mg kalvopäällysteiset tabletit 60 kpl. 1181 RUB Ostaa

Ketiapiini 100 mg kalvopäällysteiset tabletit 60 kpl. 1297 RUB Ostaa

Quetiapine Canon 300 mg kalvopäällysteiset tabletit 60 kpl. 2274 RUB Ostaa

Ketiapiini 200 mg kalvopäällysteiset tabletit 60 kpl. 2346 RUB Ostaa

Ketiapiinitabletit s.p. 300mg 60 kpl. RUB 3141 Ostaa

Quetiapine Canon Prolong 150 mg kalvopäällysteiset depottabletit 60 kpl. 3248 RUB Ostaa

Katso kaikki apteekkien tarjoukset

Anna Kozlova Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta

Koulutus: Rostovin valtion lääketieteellinen yliopisto, erikoislääke "Yleislääketiede".

Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!