Kofeiini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Kofeiini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Huumeiden vuorovaikutus
11. Analogit
12. Varastointiehdot
13. Apteekeista luovuttamisen ehdot
14. Arvostelut
15. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Coffeinum

ATX-koodi: N06BC01

Vaikuttava aine: kofeiini (coffeinum)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 16.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 850 ruplaa.

Ostaa

Kofeiini on psykostimulantti.

Vapauta muoto ja koostumus

Kofeiini valmistetaan ihon alle annettavan liuoksen muodossa: läpinäkyvä, väritön tai hieman värillinen (2 ml: n ampulleissa, 5 ampullia läpipainopakkauksissa, 2 pakkausta pahvilaatikossa; 5 tai 10 ampullia pahvilaatikossa, jossa on väliseinät tai ritilät).

1 ml liuoksen koostumus sisältää:

Vaikuttava aine on kofeiininatriumbentsoaatti 100 tai 200 mg;
Apukomponentit: natriumhydroksidiliuos 0,1 M - pH-arvoon 6,8-8,5, injektionesteisiin käytettävä vesi - 1 ml asti.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Kofeiini on keskeisten adenosiinireseptorien antagonisti ja stimuloi pitkänomaisen sydämen keskuksia: hengityselimiä, vasomotoria ja vagalia. Se aktivoi myös keskushermostoa ja hengityselimiä, parantaa luurankolihasten toimintaa, suolahapon ja pepsiinin tuotantoa ruoansulatuskanavassa ja edistää glykogenolyysiä. Kofeiini lisää hengityskeskuksen herkkyyttä hiilidioksidin stimuloivalle vaikutukselle, mikä parantaa alveolaarista tuuletusta. Aine lisää sydämen supistusten taajuutta ja intensiteettiä sekä sydämen tehoa (sillä on positiivinen kronotrooppinen vaikutus sinus-eteisolmuun ja positiivinen inotrooppinen vaikutus sydänlihakseen).

Kofeiinille on ominaista diureetti ja verenpainetta alentava vaikutus, se vähentää kohdun supistuvuutta ja vaikuttaa verisuonten supistumiseen.

Farmakokinetiikka

Kofeiini sitoutuu plasman proteiineihin noin 25–36%. Sen biotransformaatio tapahtuu maksassa. Aikuisilla potilailla 80% kofeiinista metabolisten prosessien seurauksena muuttuu paraksantiiniksi (1,7-dimetyyliksantiini), 10% - teobromiiniksi (3,7-dimetyyliksantiini) ja 4% - teofylliiniksi (1,3-dimetyyliksantiini). Nämä yhdisteet demetyloidaan monometyyliksantiiniksi ja sitten metyloiduiksi virtsahappojohdannaisiksi. Ennenaikaisissa vauvoissa kofeiini muodostuu teofylliinistä. Puoliintumisaika on 3–7 tuntia, vastasyntyneillä se pidennetään 65–130 tuntiin (lasku aikuisen potilaan tasolle tapahtuu 4–7 kuukaudessa). Suurin pitoisuus määritetään 50–75 minuutin kuluttua aineen pääsystä elimistöön.

Kofeiini erittyy virtsaan metaboliitteina (1-2% muuttumattomana). Vastasyntyneillä se erittyy myös munuaisten kautta, 85% annoksesta erittyy muuttumattomana.

Käyttöaiheet

Fyysisen ja henkisen suorituskyvyn heikkeneminen;
Kohtalainen valtimon hypotensio;
Lihas heikkous;
Migreeni;
Uneliaisuus
Hengityslama (mukaan lukien lievä myrkytys opioidikipulääkkeillä ja unilääkkeillä, hiilimonoksidi ja vastasyntyneiden tukehtuminen, jotta keuhkoventilaatio voidaan palauttaa tarvittavan tason jälkeen yleisanestesian käytön jälkeen).

Vasta-aiheet

Sydän- ja verisuonijärjestelmän orgaaniset sairaudet (mukaan lukien akuutti sydäninfarkti, ateroskleroosi);
Valtimon hypertensio;
Unihäiriöt;
Glaukooma;
Paroksismaalinen takykardia;
Lisääntynyt herkkyys;
Epilepsia ja taipumus kohtauksiin;
Usein kammion ennenaikaiset lyönnit;
Vanhusten ikä;
Raskaus ja imetys;
Yliherkkyys lääkekomponenteille.

Kofeiinin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Kofeiiniliuos annetaan ihon alle.

Aikuisille määrätään yleensä 1 ml 100 mg / ml tai 200 mg / ml liuosta. Suurin annos on: yksi - 400 mg, päivittäin - 1000 mg.

Lapsille määrätään iästä riippuen yleensä 0,25-1 ml 100 mg / ml kofeiiniliuosta.

Käyttötaajuuden ja keston määrää lääkäri.

Sivuvaikutukset

Ohjeiden mukaan kofeiini voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

Keskushermosto: takypnea, unihäiriöt, vapina, levottomuus, ahdistuneisuus, päänsärky, kouristukset, huimaus;
Sydän- ja verisuonijärjestelmä: sydämen rytmihäiriöt, takykardia, kohonnut verenpaine;
Ruoansulatuskanava: pahoinvointi, ripuli, oksentelu, mahahaavan paheneminen.

Pitkäaikaisessa käytössä vähäinen riippuvuus on mahdollinen (vaikutuksen väheneminen liittyy uusien adenosiinireseptorien muodostumiseen aivosoluissa).

Yliannostus

Kofeiinin yliannostuksen merkkeinä pidetään vastasyntyneillä havaittua koko kehon vapinaa, vatsakipua tai vatsakipua, pahoinvointia ja oksentelua, joskus verisiä vuotoja, oksentelua tai vastasyntyneiden vatsan laajentumista, joiden palpetointiin liittyy kivuliaita tunteita, lisääntynyttä kipua tai tuntoherkkyyttä, kuivumista, usein virtsaaminen, rytmihäiriöt, takykardia. Hyvin suurten lääkeannosten ottaminen voi johtaa keskushermoston oireisiin, kuten päänsärky, näön hämärtyminen tai delirium, levottomuus tai levottomuus, ahdistuneisuus, levottomuus, ärtyneisyys, vapina tai lihasten nykiminen, valohuuhtelu, tinnitus tai muiden tuntemukset Ääniä, unihäiriöitä, epileptisiä kohtauksia (pääasiassa kloonisia-tonisia kouristuksia) akuutissa yliannostuksessa.

Oireellista hoitoa suositellaan hoidoksi. Jos kofeiinia on käytetty viimeisten 4 tunnin aikana, sen annos ylitti 15 mg / kg, eikä tästä lääkkeestä aiheutunut oksentelua, mahahuuhtelu tulisi suorittaa. On myös suositeltavaa ottaa aktiivihiiltä ja laksatiiveja, ja verenvuototulehduksen tapauksessa - vatsa pestään jääkylmällä 0,9% natriumkloridiliuoksella ja otetaan käyttöön antasidit. Tarvittaessa keinotekoinen keuhkotuuletus ja hapetus tehdään. Epileptisiin kohtauksiin annetaan fenytoiinia, fenobarbitaalia tai diatsepaamia laskimoon. Myös vesi- ja elektrolyyttitasapaino tulisi ylläpitää. Hemodialyysi on usein tehokas yliannostustapauksissa, ja vastasyntyneet voivat tarvittaessa vaihtaa verensiirtoa.

erityisohjeet

Kofeiinin käytön aikana on pidettävä mielessä, että hoidon äkillinen lopettaminen voi johtaa keskushermoston lisääntyneeseen estoon uneliaisuuden ja masennuksen muodossa.

Vaikutus keskushermostoon voi ilmetä sekä korkeamman hermoston innostuksella että estämisellä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

FDA: n suositusten mukaan kofeiini kuuluu luokkaan C. Se lisää spontaanin abortin riskiä, aiheuttaa kohdunsisäisen kasvun hidastumista ja sikiön rytmihäiriöiden esiintymistä (kun sitä annetaan raskaana oleville naisille suurina annoksina). Eläinkokeiden tulokset ovat osoittaneet, että kun kofeiinipitoisuutta vastaavat annokset 12–24 kupillisessa päivässä juotavaa kahvia annetaan koko raskauden ajan tai erittäin suurten annosten (50–100 mg / kg) kerta-annoksena, havaitaan luuston kehityshäiriöitä (kuten sormet ja yksittäiset falangit). Kun kofeiinia otettiin raskaana olevan naisen kehossa pienempinä annoksina, havaittiin sikiön luuston hitaampi kehitys.

Kofeiini kulkeutuu äidinmaitoon (sen määrä on noin 1% äidin veriplasman pitoisuudesta). Jos imettävä äiti saa tätä ainetta määränä, joka vastaa 6-8 kupillista kofeiinia sisältäviä juomia päivässä, vauva voi kehittää unettomuutta ja hyperaktiivisuutta.

Huumeiden vuorovaikutus

Kun kofeiinia käytetään samanaikaisesti tiettyjen lääkkeiden kanssa, voi esiintyä seuraavia vaikutuksia:

Huumeet ja unilääkkeet: niiden tehokkuuden heikkeneminen;
Ei-narkoottiset kipulääkkeet ja ergotamiini: parantavat niiden tehokkuutta (lisääntyneen imeytymisen vuoksi);
Sydämen glykosidit: lisäävät niiden vaikutusta ja lisää myrkyllisyyttä.

Analogit

Kofeiinin analogi on kofeiini-natriumbentsoaatti.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Saatavana ilman reseptiä.

Arvostelut kofeiinista

Tänään kofeiiniarvostelut ihonalaisena annettuna liuoksena ovat erittäin harvinaisia: useimmat mielipiteet koskevat tämän lääkkeen käyttöä tableteissa. Hyvin usein ampulleissa olevaa kofeiinia käytetään selluliittikääreissä painonpudotuksen keinona. Potilaat väittävät, että lääke selviytyy hyvin vegetatiivisen-vaskulaarisen dystonian ilmenemismuotoista, normalisoi verenpaineen, kun se laskee voimakkaasti, ja eliminoi heikkouden. Se tarjoaa myös energiaa ja voimaa, mutta satunnaisesti on raportoitu haittavaikutuksista, kuten vakavasta takykardiasta. Jotkut potilaat kirjoittavat, että tyhjään vatsaan otettuna kofeiini lisää suorituskykyä, reaktionopeutta ja on tehokasta urheilussa.

Kofeiinin hinta apteekeissa

Nykyään kofeiinin hinta on tuntematon, koska sitä ei ole saatavana puhtaana. Sen analogin - natriumkofeiinibentsoaatin - hinta on noin 30-44 ruplaa (200 mg / ml, 10 ampullia 1 ml).