Aminofylliini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Aminofylliini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: aminofylliini

ATX-koodi: R03DA05

Vaikuttava aine: aminofylliini (aminofylliini)

Tuottaja: Krakovan lääketehdas (Puola), Remedica Ltd (Kypros), Borisovin lääketehdas, JSC (Valkovenäjän tasavalta)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 27.8.2019

Aminofylliini on astman vastainen aine, kouristuksia estävä, keuhkoputkia laajentava ja verisuonia laajentava.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuodot:

tabletit (10 kpl pakkauksessa);
liuos laskimonsisäiseen antamiseen 2,4% (ampulleissa 5 tai 10 ml, 10 ampullia ääriviivapakkauksessa, 1 tai 2 pakkausta pahvilaatikossa);
peräsuolen peräpuikot (6 kpl läpipainoliuskassa, 2 pakkausta pahvilaatikossa).

Jokainen pakkaus sisältää myös ohjeet aminofylliinin käytöstä.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Aminofylliini on bronkodilataattori, PDE (fosfodiesteraasi) estäjä. Aine on teofylliinin etyleenidiamiinisuola, joka helpottaa liukoisuutta ja lisää imeytymistä.

Sillä on keuhkoputkia laajentava vaikutus, joka johtuu todennäköisesti suorasta rentouttavasta vaikutuksesta keuhkojen ja hengitysteiden verisuonten sileisiin lihaksiin. Oletetaan, että tämä vaikutus liittyy spesifisten PDE: iden aktiivisuuden selektiiviseen estämiseen. Tämä johtaa cAMP: n (syklinen adenosiinimonofosfaatti) solunsisäisen pitoisuuden kasvuun. Suoritettujen tutkimusten tuloksena todettiin, että päärooli kuuluu todennäköisesti tyypin III ja IV isotsyymeihin. Kun näiden isoentsyymien aktiivisuus tukahdutetaan, aminofylliinin (teofylliini) sivureaktioita voidaan havaita, mukaan lukien oksentelu, takykardia ja valtimon hypotensio. Aine estää puriinin (adenosiinin) reseptorit, jotka voivat olla yksi keuhkoputkiin vaikuttavista tekijöistä.

Vähentää hengitysteiden yliherkkyyttä, joka liittyy reaktion myöhäiseen vaiheeseen allergeenien hengittämisen vuoksi. On näyttöä siitä, että ääreisveressä oleva aminofylliini lisää T-estäjien aktiivisuutta ja määrää.

Aine stimuloi hengityskeskuksen ja kalvon supistumista, lisää mukosiliaarista puhdistumaa, parantaa kylkiluiden ja hengityslihasten toimintaa sekä alveolaarista tuuletusta. Yhdessä nämä vaikutukset johtavat apnea-jaksojen tiheyden ja vakavuuden vähenemiseen. Hengitystoiminnan normalisoitumisen vuoksi veri on kyllästetty hapella ja hiilidioksidin pitoisuus pienenee. Hypokalemian olosuhteissa se parantaa ilmanvaihtoa.

Aminofylliinillä on stimuloiva vaikutus sydämen toimintaan, se lisää sydämen supistusten voimakkuutta ja taajuutta, sepelvaltimoiden verenkiertoa ja sydänlihaksen hapenkulutusta. Samanaikaisesti verisuonten (pääasiassa aivojen, munuaisten ja ihon) sävy vähenee.

Sillä on perifeerinen venodilatoiva vaikutus, se vähentää paineita keuhkoverenkierrossa ja keuhkojen verisuoniresistenssiä. Suurina annoksina sillä on epileptogeeninen vaikutus.

Aminofylliinin muut vaikutukset:

ekstrahepaattisen sappiteiden laajentuminen;
syöttösolukalvon stabilointi, allergisten reaktioiden välittäjien vapautumisen estäminen;
lisääntynyt munuaisten verenkierto (sillä on lievä diureettinen ominaisuus);
verihiutaleiden aggregaation esto, lisäämällä punasolujen vastustuskykyä muodonmuutoksille (parantamalla veren reologisia ominaisuuksia), vähentämällä verihiutaleiden muodostumista ja normalisoimalla mikroverenkiertoa;
mahahapon lisääntynyt happamuus (tokolyyttinen vaikutus).

Farmakokinetiikka

Aminofylliini elimistössä metaboloituu fysiologisissa pH-arvoissa vapaan teofylliinin vapautumisen myötä. Keuhkoputkia laajentava vaikutus kehittyy plasman teofylliinipitoisuuksilla välillä 0,01-0,02 mg / ml. Yli 20 mg / ml pitoisuutta pidetään myrkyllisenä. Pienemmällä pitoisuudella (0,005–0,01 mg / ml) toteutuu jännittävä vaikutus hengityskeskukseen.

Teofylliinin sitoutumisaste plasman proteiineihin on noin 40%. Aikuisilla tämä luku on ~ 60%, vastasyntyneillä ja maksakirroosia sairastavilla potilailla ~ 36%. Tunkeutuu istukan läpi (seerumin pitoisuus sikiön veressä ylittää hieman äidin pitoisuuden). Aine erittyy äidinmaitoon.

Teofylliiniaineenvaihdunta tapahtuu maksassa. Useat sytokromi P _{450: n} isoentsyymit ovat mukana prosessissa, tärkein on CYP1A2. Tuloksena on 1-metyyli-virtsahappo, 1,3-dimetyyli-virtsahappo ja 3-metyyliksantiini. Näiden metaboliittien erittyminen tapahtuu virtsaan. Aikuisilla 10% aineesta erittyy muuttumattomana. Vastasyntyneillä, sen myöhemmän aineenvaihdunnan reittien kypsymättömyyden vuoksi, suurin osa siitä erittyy kofeiinina, 50% - muuttumattomana.

Teofylliinin maksan metabolianopeuden merkittävä yksilöllinen vaihtelu on syy selviin eroihin puhdistuman, T _1/2 (puoliintumisaika) ja plasmakonsentraation arvoissa. Maksan metaboliaan vaikuttavat seuraavat tekijät: ikä, riippuvuus tupakoinnista, ravinnon saanti ja samanaikaiset lääkkeet.

Tupakoimattomilla, joilla on keuhkoastma, ilman merkittäviä patologisia muutoksia muissa järjestelmissä ja elimissä, T _1/2 teofylliinistä on 6–12 tuntia, tupakoitsijoissa - 4–5 tuntia, lapsilla 1–5 tuntia, vastasyntyneillä ja keskosilla - 10–45 tunnin kuluessa. Iäkkäillä potilailla ja potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta tai maksasairaus, teofylliinin T _1/2 -arvo nousee.

Sydämen vajaatoiminnan, kroonisen alkoholismin, maksan toimintahäiriön, keuhkopöhön, kroonisen obstruktiivisen keuhkosairauden kohdalla puhdistuma vähenee.

Etyleenidiamiinilla ei ole vaikutusta teofylliinin farmakokineettisiin parametreihin.

Käyttöaiheet

Aminofylliiniruiskeliuosta käytetään monoterapia-aineena tai lisäaineena yhdistelmähoitona seuraavien sairauksien hoidossa:

Vastasyntyneiden apnea;
Status asthmaticus;
Iskeemiset aivoverenkierron häiriöt;
Munuaisgeneesin edematoosi oireyhtymä;
Vasemman kammion vajaatoiminta, johon liittyy Cheyne-Stokes-tyyppinen hengityshäiriö ja bronkospasmi;
Akuutti ja krooninen sydämen vajaatoiminta.

Peräpuikot ja tabletit Aminofylliiniä määrätään seuraavien hoitoon:

Uniapnea;
Hypertensio keuhkoverenkierrossa;
Eri alkuperää oleva bronko-obstruktiivinen oireyhtymä, mukaan lukien keuhkoastma, krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus;
Krooninen ja akuutti sydämen vajaatoiminta (osana yhdistelmähoitoa).

Vasta-aiheet

Aminofylliinin käyttö on vasta-aiheista:

Vaikea valtimoiden hyper- tai hypotensio;
Tachyarytmioiden kanssa;
Mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan taustalla akuutissa vaiheessa;
Hyperhappo gastriitti;
Maksan ja munuaisten vakavien rikkomusten taustalla;
Epilepsia;
Verenvuotoinen aivohalvaus;
Verkkokalvon verenvuoto;
Samanaikaisesti efedriinin kanssa lapsilla;
Yliherkkyys lääkkeen komponenteille sekä muille ksantiinijohdannaisille: kofeiini, pentoksifylliini, teobromiini.

Vastasyntyneen apnean hoidossa lääke annetaan nasogastrisen putken kautta.

Aminofylliiniliuoksen nimeäminen alle 3-vuotiaille lapsille, pitkittyneet oraaliset muodot - jopa 12-vuotiaat ovat vasta-aiheisia. Peräsuolen peräpuikkojen muodossa olevaa lääkettä ei ole määrätty lapsille.

Suhteelliset vasta-aiheet (aminofylliiniä käytetään varoen, lääkärin valvonnassa):

munuaisten ja maksan vajaatoiminta;
raskaus ja imetys;
vanhukset.

Aminofylliini, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Lääkäri asettaa aminofylliinin annosteluohjelman erikseen iän, käyttöaiheiden, kliinisen tilanteen, annosteluohjelman ja antoreittien sekä nikotiiniriippuvuuden mukaan.

Laskimoon annettavaa aminofylliiniä annetaan hitaasti (2 ml / minuutti) 1-3 kertaa päivässä 4-6 mg / kg.

Oraalista antoa varten aloitusannos on 1 tabletti päivässä jaettuna kahteen osaan (annosten väli - 12 tuntia). Annos nostetaan 3 päivän välein, kunnes saavutetaan optimaalinen terapeuttinen vaikutus. Pienennettyjä annoksia käytetään kroonisen sydän- ja maksan vajaatoiminnan, akuutin keuhkokuumeen, virusinfektioiden taustalla sekä vanhuksilla.

Aikuisille määrätään rektaalisesti yksi peräpuikko enintään 2 kertaa päivässä, lapset nopeudella 7 mg / kg kerran, enintään 15 mg / kg päivässä.

Sivuvaikutukset

Aminofylliinin käyttö voi johtaa joidenkin kehojärjestelmien häiriöiden kehittymiseen, jotka ilmenevät useimmissa tapauksissa:

Takykardia, sydämentykytys, rytmihäiriöt, kardialgia, verenpaineen lasku, angina pectoris-iskujen lisääntyminen;
Unettomuus, huimaus, ahdistuneisuus, ärtyneisyys, päänsärky, levottomuus, vapina;
Kutina iho, ihottuma, kuume;
Oksentelu, gastralgia, ripuli, pahoinvointi, närästys, gastroesofageaalinen refluksi, mahahaavan paheneminen;
Lisääntynyt virtsaneritys, rintakipu, punoitus, takypnea, hematuria, albuminuria, hypoglykemia, lisääntynyt hikoilu.

Aminofylliinin rektaalisella annolla voi kehittyä proktiitti ja peräsuolen limakalvon ärsytys.

Pitkäaikaisessa hoidossa ruokahalu voi laskea.

Haittavaikutusten vakavuus riippuu otetusta annoksesta.

Yliannostus

Tärkeimmät oireet: kammioperäiset rytmihäiriöt, unettomuus, valonarkuus, ahdistuneisuus, yleistyneet kouristukset, takypnea, kipu epigastrisella alueella, ruokahaluttomuus, ripuli, oksentelu, pahoinvointi, maha-suolikanavan verenvuoto, takykardia, kasvojen punoitus.

Hoito: aminofylliinin peruuttaminen, aineen erittymisen stimulointi kehosta (määrätä mahahuuhtelu, pakotettu diureesi, hemosorptio, plasmasorptio, peritoneaalidialyysi, hemodialyysi); oireenmukainen hoito.

erityisohjeet

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä samanaikaisesti antikoagulanttien sekä muiden puriinin tai teofylliinijohdannaisten kanssa.

Hoidon aikana ei ole suositeltavaa kuluttaa suuria määriä kofeiinia sisältäviä juomia tai ruokia.

Yhdistettyä käyttöä beetasalpaajien ja glukoosiliuoksen kanssa tulee välttää.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Aminofylliiniä raskauden / imetyksen aikana voidaan käyttää vain tapauksissa, joissa hoidon odotettu hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski.

Teofylliini ylittää istukan esteen. Aminofylliinihoito raskaana oleville naisille voi johtaa mahdollisesti haitallisiin teofylliinin ja kofeiinin pitoisuuksiin plasmassa vastasyntyneen veressä. Vastasyntyneiden tilaa, joiden äidit saivat aminofylliiniä raskauden aikana (varsinkin kolmannen kolmanneksen aikana), on seurattava teofylliinimyrkytyksen mahdollisten oireiden hallitsemiseksi.

Teofylliini erittyy äidinmaitoon. Hoitavan äidin käyttämä lääke voi aiheuttaa ärtyneisyyttä lapsessa.

Lapsuuden käyttö

On vasta-aiheista määrätä aminofylliini-injektioita alle 3-vuotiaille lapsille, pitkittyneitä oraalisia muotoja - jopa 12-vuotiaille. Peräsuolen peräpuikkojen muodossa lääkettä ei ole määrätty lapsille.

Munuaisten vajaatoiminta

vaikea munuaisten toimintahäiriö: hoito on vasta-aiheista;
munuaisten vajaatoiminta: Aminofylliinia tulee käyttää varoen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

vaikea maksan toimintahäiriö: hoito on vasta-aiheista;
maksan vajaatoiminta: Aminofylliinia tulee käyttää varoen.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäät potilaat Aminofylliini on määrätty lääkärin valvonnassa. Annosta voidaan joutua pienentämään.

Huumeiden vuorovaikutus

Lääkkeiden / aineiden vaikutus aminofylliinin voimakkuuteen:

lasku (aminofylliinin lisääntyneen puhdistuman vuoksi): fenobarbitaali, rifampisiini, isoniatsidi, karbamatsepiini, sulfiinipyratsonit, fenytoiini; intensiteetti laskee myös tupakoivilla potilailla;
lisäys (aminofylliinipuhdistuman vähenemisen takia): antibiootit makrolidiryhmästä, linkomysiini, kinolonit, allopurinoli, beetasalpaajat, simetidiini, disulfiraami, fluvoksamiini, suun kautta annettavat hormonaaliset ehkäisyvalmisteet, isoprenaliini, viloksatsiini; intensiteetti kasvaa myös käytettäessä samanaikaisesti influenssarokotusten kanssa.

Muut mahdolliset vuorovaikutukset:

beetasalpaajat, litiumvalmisteet: keskinäinen toiminnan heikkeneminen;
sympatomimeetit: toiminnan keskinäinen tehostaminen;
enterosorbentit, lääkkeet, joilla on ripulilääkkeitä: aminofylliinin imeytymisen heikkeneminen;
ksantiinijohdannaiset: keskinäinen voimistumista hypokalemia johtuen toiminnan β ₂ -adrenoreseptorin stimulantit, diureetit ja kortikosteroidit;
happoliuokset: farmaseuttinen yhteensopimattomuus.

Analogit

Aminofylliinianalogit ovat:

Vaikuttavan aineen mukaan - Eufillin ja Aminophyllin-Eskom;
Vaikutusmekanismilla - Theobiolong, Theotard, Teopek, Theobromine, Diprofillin, Neo-Teofedrin.

Varastointiehdot

Injektionesteen muodossa olevaa lääkettä säilytetään 3 vuotta 5-20 ° C: n lämpötilassa ja tabletteja 5 vuotta enintään 30 ° C: n lämpötilassa.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut aminofylliinistä

Aminofylliinistä ei ole arvosteluja, mikä johtuu lääkkeen puutteesta apteekeissa.

Aminofylliinin hinta apteekeissa

Aminofylliinin hintaa ei tunneta, koska sitä ei ole saatavana apteekkiketjuissa.

Lääkkeen analogi - Euphyllin, sen hinta on: 150 mg: n tabletit (30 kpl: n pakkauksessa) - 11-21 ruplaa, liuos lihaksensisäiseen antoon 24 mg / ml (pakkauksessa 10 10 ml: n ampullia) - 41-52 ruplaa.