Mesipol

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Mesipol: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi:

ATX-koodi:

Vaikuttava aine:

Valmistaja:

Kuvaus ja kuva päivitetty: 20.11.2018

Liuos lihaksensisäiseen injektioon Mesipoli

Mesipoli on lääke, jolla on kipua lievittäviä, antipyreettisiä ja anti-inflammatorisia vaikutuksia, jota käytetään tulehduksellisten ja degeneratiivisten nivelsairauksien oireenmukaiseen hoitoon.

Vapauta muoto ja koostumus

Mesipolin vapautumisen annosmuodot:

liuos lihaksensisäiseen injektioon: läpinäkyvä, keltainen tai vihertävän keltainen, sillä on tyypillinen haju (pahvilaatikossa 3 tai 5 1,5 ml: n ampullia);
tabletit: tasaisella pinnalla, pyöreät, keltaiset, toisella puolella viiva (pahvilaatikossa 1 tai 2 läpipainopakkausta, joissa on 10 kpl).

10 ml Mesipol-liuoksen koostumus:

vaikuttava aine: meloksikaami - 100 mg;
lisäkomponentit: glykofuroli - 1000 mg; glysiini - 50 mg; meglumiini - 62,5 mg; poloksameeri 188 - 500 mg; natriumhydroksidi - 1,52 mg; natriumkloridi - 30 mg; injektionesteisiin käytettävä vesi - enintään 10 ml.

Yhden Mesipol-tabletin koostumus:

vaikuttava aine: meloksikaami - 7,5 tai 15 mg;
lisäkomponentit: mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, maissitärkkelys, natriumsitraatti, esigelatinoitu tärkkelys, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Mesipoli on NSAID (ei-steroidinen tulehduskipulääke).

Sillä on kipua lievittäviä, antipyreettisiä ja anti-inflammatorisia vaikutuksia. Lääkkeen anti-inflammatorinen vaikutus liittyy COX-2: n (syklo-oksigenaasi) entsymaattisen aktiivisuuden estoon, joka tulehduksen alueella osallistuu prostaglandiinien biosynteesiin. Vaikutus COX-1: een tapahtuu vähemmän.

Farmakokinetiikka

Injektioneste

Mesipolin lihaksensisäisen annon jälkeen meloksikaami imeytyy täydellisesti. Biosaatavuus on korkea (lähes 100%). C _max (maksimipitoisuus aineen) plasmassa lihaksensisäisen annon jälkeen 15 mg meloksikaamia on 0,001 62 mg / ml, kun se saavutetaan on noin 60 minuuttia.

Suuressa määrin (noin 99%) se sitoutuu plasman proteiineihin (pääasiassa albumiiniin). Tunkeutuu nivelnesteeseen, kulkee histohematogeenisten esteiden läpi. Pitoisuus nivelnesteessä on noin 50% lääkkeen plasmakonsentraatiosta. V _d (jakautumistilavuus) –11 l.

Meloksikaami metaboloituu maksassa melkein kokonaan muodostamalla neljä metaboliittia (farmakologisesti inaktiivinen). Tärkeä rooli metabolisessa transformaatiossa on CYP2C9-isoentsyymillä, CYP3A4-isoentsyymin ja peroksidaasin osallistuminen on vähemmän merkittävää.

Meloksikaamille ominainen merkittävä suoliston ja maksan verenkierto ei vaikuta lääkkeen eliminaatioon. Aine erittyy pääasiassa metaboliittien muodossa suolistossa ja munuaisissa. Jopa 5% meloksikaamista erittyy suolistossa muuttumattomana, virtsassa määritetään vain pienet määrät muuttumatonta Mesipolia.

Meloksikaamin keskimääräinen T _1/2 (puoliintumisaika) on 20 tuntia. Plasman puhdistuma on keskimäärin 8 ml / min.

Pillereitä

Meloksikaami imeytyy hyvin maha-suolikanavasta, sen absoluuttinen hyötyosuus on 89%. Lääkkeen ottaminen samanaikaisesti ruoan kanssa ei vaikuta imeytymiseen.

Mesipolin pitoisuus on verrannollinen saatuun annokseen. Tasapainopitoisuuksien saavuttamisaika on 3-5 päivää. Pitkäaikaisessa käytössä (yli 12 kuukautta) meloksikaamin pitoisuudet ovat samanlaiset kuin farmakokineettisten parametrien vakaan tilan ensimmäisen saavutuksen jälkeen.

Sitoutuminen plasman proteiineihin - 99%. Mesipolin korkeimpien ja peruspitoisuuksien välinen ero sen jälkeen, kun se on otettu kerran päivässä, on suhteellisen pieni ja on 0,000 4-0,001 tai 0,000 8-0,002 mg / ml (käytettäessä vastaavasti 7,5 tai 15 mg annosta). Aine tunkeutuu histohematogeenisiin esteisiin.

Se erittyy pääasiassa metaboliittien muodossa yhtä suuressa määrin virtsan ja ulosteiden kanssa. Muuttumattomassa muodossa alle 5% päivittäisestä annoksesta erittyy ulosteisiin, lääke löytyy muuttumattomassa muodossa virtsasta vain pieninä määrinä. T _1/2 - 15–20 tuntia. Plasman puhdistuma on keskimäärin 8 ml / min. Lääkkeen puhdistuma vanhuksilla vähenee.

Keskivaikea maksan / munuaisten vajaatoiminta ei vaikuta merkittävästi meloksikaamin farmakokineettisiin prosesseihin.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Mesipolia määrätään seuraavien sairauksien oireenmukaiseen hoitoon:

nivelreuma;
selkärankareuma (selkärankareuma);
nivelrikko;
muut tulehdukselliset ja rappeuttavat nivelsairaudet, joita esiintyy kipua.

Vasta-aiheet

Injektioneste

Absoluuttinen:

bronkiaalisen astman täydellinen tai osittainen yhdistelmä, toistuva nenän / paranasaalisen poskionteloiden polypoosi, joka ei siedä asetyylisalisyylihappoa ja muita tulehduskipulääkkeitä (mukaan lukien rasittunut historia);
aktiivinen maha-suolikanavan verenvuoto;
luonteeltaan etenevä munuaissairaus, mukaan lukien vahvistettu hyperkalemia;
vaikea munuaisten vajaatoiminta potilailla, joille ei ole tehty dialyysiä (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min);
tulehdukselliset suolistosairaudet (haavainen paksusuolitulehdus, granulomatoottinen enteriitti);
vaikea maksan vajaatoiminta tai aktiivinen maksasairaus;
vatsa- tai pohjukaissuolihaavan limakalvossa eroosiva ja haavainen
sydämen vajaatoiminta dekompensaation vaiheessa;
jakso sepelvaltimon ohitussiirron jälkeen;
aivoverenkierron tai muu verenvuoto;
ikä enintään 18 vuotta;
raskaus ja imetysaika;
yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

Suhteellinen (Mesipolia määrätään lääkärin valvonnassa):

Helicobacter pylori (Helicobacter pylori) -infektion esiintyminen;
tulehduskipulääkkeiden pitkäaikainen käyttö;
sydämen iskemia;
aivoverisuonisairaudet;
krooninen sydämen vajaatoiminta;
hyperlipoproteinemia;
diabetes;
munuaisten vajaatoiminta ja kreatiniinipuhdistuma alle 60 ml / min;
ääreisvaltimotauti;
historia ruoansulatuskanavan haavaisten vaurioiden viitteistä;
alkoholijuomien säännöllinen käyttö;
tupakointi;
vakavat somaattiset sairaudet;
yhdistetty käyttö suun kautta otettavien glukokortikosteroidien (prednisoloni), antikoagulanttien (varfariini), verihiutaleiden estävien aineiden (asetyylisalisyylihappo, klopidogreeli), kolmannen sukupolven masennuslääkkeiden (sitalopraami, fluoksetiini, paroksetiini, sertraliini) kanssa;
vanhukset.

Pillereitä

Absoluuttinen:

aspiriini keuhkoastma;
mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan paheneminen;
munuaisten / maksan vajaatoiminta vakavassa kurssissa;
aktiivinen maha-suolikanavan verenvuoto;
raskaus ja imetysaika;
ikä enintään 15 vuotta;
yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

Suhteellinen (Mesipolia määrätään lääkärin valvonnassa):

ruuansulatuskanavan eroosisten ja haavaisten vaurioiden historia;
vanhukset.

Mesipolin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Mesipolin eri annosmuotojen yhteiskäytössä kokonaisannos ei saa ylittää 15 mg päivässä.

Hemodialyysipotilaiden haittavaikutusten riskin lisääntyessä sekä vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa suurin päivittäinen annos on 7,5 mg.

Injektioneste

Mesipolia annetaan lihakseen (syvä lihaksensisäinen injektio). Liuosta ei voida antaa laskimoon.

Injektion anto on tarkoitettu vain ensimmäisen kahden tai kolmen hoitopäivän aikana, sitten potilaat siirretään ottamaan lääke sisälle.

Mesipolin suositeltu päivittäinen annos on 7,5 tai 15 mg kerran (annos määräytyy kivun voimakkuuden ja tulehdusprosessin vakavuuden perusteella).

Älä sekoita Mesipolia samassa ruiskussa muiden lääkkeiden kanssa.

Pillereitä

Mesipolia otetaan suun kautta kerran päivässä, mieluiten aterioiden yhteydessä.

Suositeltu päivittäinen saanti:

nivelrikko: 7,5 mg, mahdollisesti kaksinkertaistunut;
nivelreuma: 15 mg, mahdollisesti puolittamalla;
selkärankareuma: 15 mg.

Sivuvaikutukset

Mesipolihoito voi johtaa seuraavien häiriöiden kehittymiseen (> 10% - hyvin usein;> 1% ja 0,1% ja 0,01% ja <0,1% - harvoin; <0,01% - hyvin harvoin):

iho: usein - ihottuma, kutina; harvoin - nokkosihottuma; harvoin - rakkulaiset ihottumat, lisääntynyt herkkyys ultravioletti- / näkyvän säteilyn vaikutukselle, erythema multiforme, mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi;
allergiset reaktiot: harvoin - anafylaktiset / anafylaktoidiset reaktiot, Quincken ödeema;
ruoansulatuskanava: usein - dyspepsia, mukaan lukien pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ilmavaivat, ummetus, ripuli; harvoin - ohimenevien maksan transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen, piilevä / ilmeinen verenvuoto maha-suolikanavasta, hyperbilirubinemia, ruokatorvitulehdus, röyhtäily, maha-suolikanavan eroosio- ja haavaumavauriot, suutulehdus; harvoin - gastriitti, maha-suolikanavan perforaatio, hepatiitti, koliitti;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: usein - perifeerinen turvotus; harvoin - kohonnut verenpaine, veren huuhtelu kasvojen ihoon, sydämentykytys;
hematopoieettinen järjestelmä: usein - anemia; harvoin - verenkuvan muutos, mukaan lukien leukopenia, trombosytopenia;
keskushermosto: usein - päänsärky, huimaus; harvoin - tinnitus, huimaus, uneliaisuus; harvoin - emotionaalinen labiliteetti, disorientaatio, sekavuus
virtsajärjestelmä: harvoin - hyperkreatininemia / lisääntynyt seerumin urea; harvoin - munuaisten vajaatoiminta akuutissa kurssissa; meloksikaamin vastaanottamisen yhteydessä yhteyttä ei ole vahvistettu - proteinuria, interstitiaalinen nefriitti, hematuria;
aistielimet: harvoin - sidekalvotulehdus, näköhäiriöt (mukaan lukien näön hämärtyminen);
hengityselimet: harvoin - bronkospasmi;
paikalliset reaktiot (lihaksensisäinen liuos): polttaminen / kipu pistoskohdassa.

Häiriöiden vakavuus ja kehitystiheys voivat vaihdella Mesipolin annosmuodosta riippuen.

Yliannostus

Tärkeimmät oireet ilmenevät asystolina, hengityksen pysähtymisenä, tajunnan heikkenemisenä, ruoansulatuskanavan verenvuotona, pahoinvointina, vatsakipu, oksentelu, maksan vajaatoiminta, akuutti munuaisten vajaatoiminta.

Spesifistä vastalääkettä ei ole. Näyttää oireenmukaisen hoidon, mahahuuhtelu. Kliinisten tutkimusten mukaan kolestyramiini kiihdyttää meloksikaamin eliminaatiota. Veren proteiineihin sitoutumisen korkean tason vuoksi hemodialyysi on tehotonta.

erityisohjeet

Ruoansulatuskanavan syöpyvien ja haavaisten sairauksien lisääntyneen todennäköisyyden vuoksi hoidon aikana on noudatettava varovaisuutta potilailla, joilla on ollut mahahaava ja pohjukaissuolihaava, sekä Mesipolin ja antikoagulanttien yhdistelmäkäytössä.

Se vaatii myös varovaisuutta ja munuaistoiminnan seurantaa lääkkeen käytön aikana iäkkäillä potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta, johon liittyy kirroosia, maksakirroosia, kirurgisiin toimenpiteisiin liittyvää hypovolemiaa.

Mesipolin annostusohjelmaa ei tarvitse muuttaa, jos potilaalla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta.

Diureettien kanssa tapahtuvan yhdistetyn käytön taustalla potilaiden tulee kuluttaa riittävästi nestettä.

Jos hoidon aikana ilmenee allergisia reaktioita (kutina, nokkosihottuma, ihottuma, valoherkkyys), hoito perutaan.

Kuten muutkin tulehduskipulääkkeet, Mesipol voi peittää tartuntatautien oireet.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Hoidon aikana on suositeltavaa kieltäytyä ajamasta ajoneuvoja, mikä liittyy haittavaikutusten (huimaus, päänsärky, uneliaisuus) todennäköisyyteen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Mesipolia ei ole määrätty naisille raskauden tai imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Mesipol-hoito on vasta-aiheista:

injektioneste: enintään 18-vuotias;
tabletit: enintään 15 vuotta.

Munuaisten vajaatoiminta

Mesipol-hoito on vasta-aiheista:

injektioneste: vaikea munuaisten vajaatoiminta potilailla, joille ei tehdä dialyysihoitoa (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min); luonteeltaan etenevä munuaissairaus, mukaan lukien vahvistettu hyperkalemia;
tabletit: munuaisten vajaatoiminta vaikeassa kulussa.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Mesipol-hoito on vasta-aiheista:

injektioneste: vaikea maksan vajaatoiminta tai aktiivinen maksasairaus;
tabletit: vaikea maksan vajaatoiminta.

Käyttö vanhuksille

Mesipoli kaikissa annosmuodoissa iäkkäille potilaille tulisi määrätä lääkärin valvonnassa.

Huumeiden vuorovaikutus

verenpainetta alentavat lääkkeet: niiden toiminnan tehokkuus vähenee;
muut tulehduskipulääkkeet: eroosiivisten ja haavaisten vaurioiden ja maha-suolikanavan verenvuodon todennäköisyys kasvaa;
diureetit: munuaisten vajaatoiminnan todennäköisyys kasvaa;
kohdunsisäiset ehkäisyvalmisteet: niiden tehokkuus heikkenee;
kolestyramiini: sen erittyminen paranee;
litiumvalmisteet: litiumin kertyminen kehittyy, mikä johtaa sen myrkyllisen vaikutuksen lisääntymiseen (on suositeltavaa hallita veren litiumpitoisuutta);
metotreksaatti: sen haittavaikutukset hematopoieettiseen järjestelmään lisääntyvät (leukopenian ja anemian riski kasvaa; yleisen verikokeen säännöllinen seuranta näkyy);
syklosporiini: Mesipolin toksinen vaikutus lisääntyy, mikä ilmenee munuaisvaurioina;
antikoagulantit (tiklopidiini, hepariini, varfariini), trombolyyttiset lääkkeet (fibrinolysiini, streptokinaasi): verenvuodon todennäköisyys kasvaa (veren hyytymisparametrien säännöllinen seuranta on tarpeen);
myelotoksisen vaikutuksen omaavat lääkkeet: meloksikaamin hematotoksisuuden ilmentymät lisääntyvät;
kolmannen sukupolven masennuslääkkeet: maha-suolikanavan verenvuodon todennäköisyys kasvaa.

Analogit

Mesipolin analogit ovat: Movix, Medsikam, Movalis, Bi-xikam, MELBEK, M-Kam, Artrozan, Melbek Forte, Flexibon, Movasin, Oksikamoks, Meloxicam, Mirlox, Meloflam, Liberum, Amelotex, Mataren, Melox.

Varastointiehdot

Säilytä valolta ja kosteudelta suojatussa paikassa enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika:

injektioneste - 2 vuotta;
tabletit - 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Mesipolista

Arvioiden mukaan Mesipol on nopeavaikutteinen ja tehokas lääke, jota käytetään lievittämään kipua ja tulehdusta nivelsairauksissa. Puutteista ne osoittavat haittavaikutusten todennäköisyyden.