Imatinib-TL

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Imatinib-TL: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Imatinib-TL

ATX-koodi: L01XE01

Vaikuttava aine: imatinibi (imatinibi)

Valmistaja: MEDICINE TECHNOLOGY LLC (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 18.10.2018

Imatinib-TL on syöpälääke, joka estää proteiinityrosiinikinaasia.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto Imatinib-TL - kapselit: kovat hyytelömäiset, täytetyt jauheella valkoisesta keltaiseen (mahdollinen ruskea sävy); annos 50 mg - koko nro 3, valkoinen runko ja oranssi korkki, annos 100 mg - koko nro 1, keltainen runko ja kansi (10 tai 12 kpl solun muotoisissa pakkauksissa tai 60, 100 tai 120 kpl purkissa alkaen polymeeriä pahvilaatikossa, 6, 10 tai 12 pakkausta tai 1 tölkki).

Yhden kapselin Imatinib-TL koostumus sisältää:

vaikuttava aine: imatinibimesylaatti - 59,75 tai 119,5 mg (vastaa imatinibipitoisuutta - 50 tai 100 mg);
apuaineet: krospovidoni, aerosili (kolloidinen piidioksidi), mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti.

Kuoren koostumus:

kapseli nro 3: gelatiini, titaanidioksidi, atsorubiiniväriaine (E122), auringonlaskunkeltainen väriaine (E110);
kapseli numero 1: gelatiini, titaanidioksidi, keltainen rautaoksidi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Imatinibilla on ohjeiden mukaan seuraavat farmakodynaamiset vaikutukset:

estää selektiivisesti Bcr-Abl-tyrosiinikinaasientsyymin, joka muodostuu protoonkogeeni Abl: n (Abelson) ja Bcr-geenialueen (rikkoutumispiste-klusterialue) fuusion aikana solutasolla, tukahduttamalla selektiivisesti Bcr-Abl-tyrosiinikinaasia ilmentävien solulinjojen apoptoosin m h ja kehittymättömät leukemiasolut, jotka muodostuvat Philadelphian kromosomipositiivisilla potilailla, joilla on akuutti lymfoblastinen leukemia ja CML (krooninen myelooinen leukemia);
estää selektiivisesti Bcr-Abl-positiivisten pesäkkeiden kasvua, jotka on saatu CML-potilaiden verisoluista;
laukaisee apoptoosin ja estää maha-suolikanavan (maha-suolikanavan) strooma-tuumorisolujen mitoosin ilmentäen tyrosiinikinaasia c-Kit-reseptorin mutaatiolla.

Tyrosiinikinaasin tai verihiutaleiden Abl-fragmentin kasvutekijöiden reseptorien aktivaatio voi aiheuttaa sekä myelodysplastisten (MDS) ja / tai myeloproliferatiivisten (MPD) sairauksien että hypereosinofiilisen oireyhtymän, pullistuvan dermatofibrosarkooman, kroonisen eosinofiilisen leukemian. Systeeminen mastosytoosi voi perustua c-Kit-reseptorin aktivoitumiseen tyrosiinikinaasille sekä verihiutaleiden kasvutekijöiden reseptoreihin. Imatinibi estää solujen lisääntymistä ja signalointia soluissa, jotka muodostuvat verihiutaleiden ja kantasolujen kasvutekijöiden, c-Kit-reseptorin ja tyrosiinikinaasin Abl-fragmentin aktiivisuuden säätämisen häiriön seurauksena.

Farmakokinetiikka

imeytyminen: lääkkeen oraalinen hyötyosuus on ~ 98%, AUC (pitoisuus-aikakäyräkertoimen alapuolinen alue) vaihtelee 40-60%; lääkkeen ottaminen tyhjään vatsaan verrattuna suuren määrän rasvaa sisältävän ruoan samanaikaiseen nauttimiseen lisää hieman aineen imeytymisastetta ja hidastaa prosessin nopeutta;
jakautuminen: Tutkimuksissa imatinibin käytöstä kliinisesti merkittävissä annoksissa in vitro havaittiin, että se sitoutuu jopa 95% veriplasman proteiineihin (pääasiassa albumiiniin ja happamaan α-glykoproteiiniin, pienessä määrin - lipoproteiinilla);
metabolia: verenkierrossa kiertävä imatinibin pääasiallinen metaboliitti on N-demetyloitu piperatsiinijohdannainen, jolla on in vitro farmakologinen vaikutus samanlainen kuin muuttumattomalla lähtöaineella. Metaboliitin AUC on vain 16% imatinibin AUC: stä, ja metaboliitin sitoutuminen plasman proteiineihin on samanlainen kuin imatinibin;
erittyminen: kokeellisesti määritettiin, että yhden viikon aikana suolistosta erittyy jopa 68% annetusta annoksesta, 13% munuaisista. Tällöin jopa 25% erittyy muuttumattomana (20% - suolistossa, 5% - munuaisissa), loput 75% erittyy metaboliitteina. Puoliintumisaika (T½) terveillä vapaaehtoisilla on noin 18 tuntia. Annosalueella 25–1000 mg AUC riippuu suoraan lineaarisesta annoksesta. Toistuvien annosten käyttö kerran päivässä ei muuta imatinibin farmakokinetiikkaa. Tasapainopitoisuuden indikaattori (C _ss) ylittää alkuperäisen pitoisuuden 1,5–2,5 kertaa.

Käyttöaiheet

positiivinen Philadelphia-kromosomille (Ph +) äskettäin diagnosoitu krooninen myelooinen leukemia (CML) aikuisilla ja lapsilla;
Ph + XML kroonisella kurssilla, jos aikaisempi interferoni alfa -hoito on epäonnistunut tai aikuisten ja lasten kiihdytys- / räjähdyskriisivaiheessa;
Ph + äskettäin diagnosoitu akuutti lymfoblastinen leukemia (ALL) yhdessä kemoterapian kanssa aikuispotilailla;
Ph + ALL uusiutuva tai tulenkestävä monoterapiana aikuispotilaille;
Verihiutaleiden kasvutekijäreseptorin geenien uudelleenjärjestelyihin liittyvät MDS / MPZ-sairaudet aikuispotilailla;
systeeminen mastosytoosi (CM) ilman D816V-c-Kit-mutaatiota tai tuntematon c-Kit-mutaatiotapa aikuisilla potilailla;
hypereosinofiilinen oireyhtymä (HES) / krooninen eosinofiilinen leukemia (CEL) positiivisella tai negatiivisella poikkeavalla FIP1L1-PDGFR-a-tyrosiinikinaasilla aikuispotilailla;
käyttökelvoton, toistuva / metastaattinen pullistuva dermatofibrosarkooma aikuispotilailla.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

raskauden ja imetyksen aika (imetys);
ikä enintään 2 vuotta;
yliherkkyys imatinibille tai lääkeaineille.

Suhteellinen:

vaikea maksan / munuaisten vajaatoiminta;
sydän- ja verisuonitaudit ja / tai riskitekijöiden esiintyminen sydämen vajaatoiminnan kehittymisessä;
säännöllinen hemodialyysi.

Imatinib-TL: n käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Imatinib-TL-kapselit otetaan suun kautta aterioiden yhteydessä suurella määrällä (enintään 200 ml) vettä.

Päivittäinen 400 ja 600 mg imatinibiannos tulee ottaa kerralla; 800 mg on jaettu kahteen annokseen (400 mg kukin aamulla ja illalla).

Jos kapselia on mahdotonta niellä kokonaisena (esimerkiksi lapsille), laimenna sen sisältö vedellä tai omenamehulla. Tarvittavan annoksen kapselin sisältö asetetaan lasiin ja täytetään nesteellä, jonka tilavuus on ~ 50 ml 100 mg: n kapselia varten, ja sekoitetaan, kunnes muodostuu homogeeninen suspensio. Heti valmistamisen jälkeen suspensio on otettava suun kautta.

Suositeltavat Imatinib-TL-annokset:

XML: krooninen vaihe - 400 mg päivässä; kiihtyvyysvaihe ja räjähdyskriisi - 600 mg päivässä, koko annos otetaan kerralla, hoito suoritetaan, kunnes kliininen vaikutus havaitaan. Ilman voimakkaita haittavaikutuksia (ei liity leukemiaan, neutropeniaan tai trombosytopeniaan) tai tarvittaessa kroonisessa vaiheessa annosta nostetaan 400: sta 600: een tai 800 mg: aan päivässä, kiihdytysvaiheessa tai räjähdyskriisissä - 600: sta 800 mg: aan päivässä … Tällainen lisäys voi olla tarpeen myös etenemisen yhteydessä missä tahansa KML-vaiheessa, jos tyydyttävää hematologista vastetta ei ole saatu kolmen kuukauden hoidon jälkeen, sytogeneettinen vaste - 12 kuukauden kuluttua tai jos aiemmin saavutettu hematologinen / sytogeneettinen vaste menetetään. Yli 2-vuotiaiden lasten annostusohjelma määritetään kehon pinta-alan,joten XMJI: n kroonisessa vaiheessa ja kiihdytysvaiheessa suositeltu annos on 340 mg / m² päivässä, suurin päivittäinen annos lapsille on 600 mg. Päivittäinen annos voidaan ottaa samanaikaisesti tai jakaa kahteen yhtä suureen annokseen - aamu ja ilta;
Ph + OLL: 600 mg päivässä;
Taudin MDS / MPZ: 400 mg päivässä (jos taudin etenemiselle on merkkejä, imatinibihoito on lopetettava);
toimintakelvoton, toistuva ja / tai metastaattinen pullistuma dermatofibrosarkooma: 800 mg päivässä;
CM ilman D816V c-Kit -mutaatiota, samoin kuin jos mutaatiotilaa ei tunneta ja edellisen hoidon teho on riittämätön: 400 mg päivässä;
Epänormaalin FIP1L1-PDGFR-a-tyrosiinikinaasin aiheuttama SM, joka muodostuu Fip-likel- ja PDGFR-geenien fuusion seurauksena: aloitusannos - 100 mg päivässä, jos teho on riittämätön ja ilman voimakkaita haittavaikutuksia, annosta voidaan nostaa 400 mg: aan päivässä;
HES / HEL positiivisella tai negatiivisella epänormaalilla FIP1L1-PDGFR-a-tyrosiinikinaasilla aikuispotilailla: aloitusannos on 100 mg päivässä, jos teho on riittämätön ja jos voimakkaita haittavaikutuksia ei ole, annosta voidaan nostaa 400 mg: aan päivässä.

Imatinibin annosteluohjelman korjaaminen on tarpeen seuraavissa tapauksissa:

ei-hematologisten sivuvaikutusten kehittyminen;
bilirubiinipitoisuuden nousu veriseerumissa 3 kertaa, maksan transaminaasien aktiivisuuden kasvu 5 kertaa tai enemmän normin ylärajasta (UHN);
veren ja imukudoksen vakavien haittavaikutusten (vaikea trombosytopenia ja neutropenia) kehittyminen.

Sivuvaikutukset

Imatinib-TL-kapseleiden pitkäaikainen päivittäinen saanti on yleensä siedetty CML-aikuisilla ja lapsilla, suurin osa haittavaikutuksista on lieviä tai kohtalaisia. Kun imatinibia käytetään erilaisiin käyttöaiheisiin, haittavaikutukset ovat samanlaiset melkein kaikilla potilailla.

Useimmiten lääkkeen ottamisen takia kirjattiin: anemia, trombosytopenia, neutropenia, päänsärky, turvotus, dyspepsia, painonnousu, pahoinvointi / oksentelu, ripuli, lihaskrampit, lihaskipu, ihottuma, vatsakipu, heikkous. Kaikki nämä haittavaikutukset olivat helposti hallittavissa.

Imatinibin kliinisissä tutkimuksissa havaitut haittavaikutukset:

infektiot: harvoin - herpes simplex tai herpes zoster, hypodermiksen tulehdus, nenänielun tulehdus, sinuiitti, keuhkokuume, ylähengitystieinfektiot, influenssa, virtsatieinfektiot, sepsis, gastroenteriitti; joskus - mykoosit;
hyvänlaatuiset, pahanlaatuiset, määrittelemättömät kasvaimet (mukaan lukien polyypit ja kystat): joskus - kasvaimen hajoamisoireyhtymä;
verenkierto- ja imusuonijärjestelmät: hyvin usein - trombosytopenia, neutropenia, anemia; usein - pansytopenia, neutropeeninen kuume; harvoin - lymfopenia, trombosytemia, luuytimen hematopoieesin esto, lymfadenopatia, eosinofilia; joskus - hemolyyttinen anemia;
aineenvaihdunta ja ravitsemus: usein - ruokahaluttomuus; harvoin - lisääntynyt tai vähentynyt ruokahalu, hyperglykemia, hypokalemia, hypofosfatemia, hyperurikemia, kuivuminen, kihti, hyperkalsemia, hyponatremia; joskus - hyperkalemia, hypomagnesemia;
psyyke: usein - unettomuus; harvoin - ahdistuneisuus, masennus, heikentynyt libido; joskus - tajunnan sekavuus;
hermosto: hyvin usein - päänsärky; usein - huimaus, makuhäiriöt, hypestesia, parestesia; harvoin - uneliaisuus, migreeni, pyörtyminen, perifeerinen neuropatia, iskias, muistin heikkeneminen, vapina, levottomat jalat -oireyhtymä, hemorraginen aivohalvaus, aivoödeema; joskus - kouristukset, lisääntynyt kallonsisäinen paine, optinen neuriitti;
näköelimet: usein - lisääntynyt repiminen, näön hämärtyminen, silmäluomen turvotus, sidekalvotulehdus, sidekalvon verenvuodot, kuivan silmän oireyhtymä; harvoin - kipu ja ärsytys silmissä, verenvuodot kovakalvossa, kiertoradan turvotus, blefariitti, verkkokalvon verenvuodot, makulaödeema; joskus - näköhermon pään ödeema, lasiainen verenvuoto, kaihi, glaukooma;
kuulo- ja labyrintin häiriöt: harvoin - tinnitus, huimaus, kuulon heikkeneminen;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - takykardia, sydämentykytys, CHF (krooninen sydämen vajaatoiminta), keuhkoödeema, kuumat aallot, tromboosi / embolia, verenvuoto; joskus - eteisvärinä, rytmihäiriöt, äkillinen sydämenpysähdys, angina pectoris, sydäninfarkti, sydäninfuusio, verenpaineen nousu / lasku, kylmät raajat, hematoomat ja subduraaliset hematoomat, Raynaud'n oireyhtymä, sydämen tamponaatti, sydänpussitulehdus; yksittäiset tapaukset - anafylaktinen sokki;
hengityselimet, rinta ja välikarsinaelimet: usein - hengenahdistus, yskä, nenäverenvuoto; harvoin - kipu nielussa tai kurkunpään, nielutulehdus, akuutti hengitysvajaus, pleuraefuusio, interstitiaalinen keuhkokuume; joskus - keuhkopussin kipu, keuhkoverenpainetauti, keuhkofibroosi, keuhkoverenvuoto;
ruoansulatuskanava: hyvin usein - pahoinvointi / oksentelu, dyspepsia, ripuli, vatsakipu; usein - suun kuivuminen, ilmavaivat, turvotus, ummetus, gastriitti, gastroesofageaalinen refluksi; harvoin - suun limakalvon haavaumat, suutulehdus, maha-suolikanavan verenvuoto, melena, röyhtäily, ruokatorvitulehdus, mahahaava, vesitulehdus, veren oksentelu, nielemishäiriö, cheiliitti, haimatulehdus, maha-suolikanavan perforaatio, maha-suolikanavan kasvaimen verenvuoto / nekroosi; joskus - koliitti, suoliston tulehdus, paralyyttinen tai obstruktiivinen suolitukos, divertikuliitti;
maksa- ja sappijärjestelmä: usein - maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus; harvoin - hyperbilirubinemia, keltaisuus, hepatiitti; joskus - maksan vajaatoiminta, maksanekroosi;
dermatologiset reaktiot: hyvin usein - dermatiitti, ekseema, periorbitaalinen ödeema, ihottumat; usein - kutina, kasvojen turvotus, punoitus, kuiva iho, valoherkkyysreaktiot, yöhikoilu, hiustenlähtö; harvoin - pustulaarinen ihottuma, liikahikoilu, nokkosihottuma, mustelmat, lisääntynyt alttius hematooman muodostumiselle, hypotrikoosi, eksfoliatiivinen dermatiitti, ekkymoosi, ihon hyper- tai hypopigmentaatio, kynsivauriot, petekiat, follikuliitti, psoriaasi, rakkulaiset ihottumat, purppura; joskus - kynsien värimuutokset, Sweet-oireyhtymä, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, erythema multiforme, leukoklastinen vaskuliitti, akuutti yleistynyt pustulaarinen eksanteema, jäkäläkeratoosi, palmar-plantarinen erytrodysestesia, jäkälä planus, Lyellin oireyhtymä, angioedeema;
tuki- ja sidekudos: hyvin usein - tuki- ja liikuntaelinten kipu (mukaan lukien nivelkipu, lihaskipu, luukipu), lihaskouristukset ja kouristukset; usein - nivelten turvotus; harvoin - jäykkyys lihaksissa ja nivelissä; joskus - niveltulehdus, lihasheikkous; taajuus tuntematon - reisiluun pään avaskulaarinen nekroosi / nekroosi, lasten kasvun hidastuminen, myopatia / rabdomyolyysi;
munuaiset ja virtsajärjestelmä: harvoin - hematuria, kipu munuaisissa, akuutti munuaisten vajaatoiminta, usein virtsaaminen;
hormonaalinen järjestelmä, sukupuolielimet, maitorauhanen: harvoin - erektiohäiriöt, kuukautiskierron häiriöt, gynekomastia, menorragia, seksuaalinen toimintahäiriö, rintojen suureneminen, nännikipu, kivespussin turvotus; yksittäiset tapaukset - verenvuoto corpus luteumin / munasarjan kystasta;
muut reaktiot: hyvin usein - nesteen kertyminen, turvotus, painonnousu, lisääntynyt väsymys; usein - kuume, heikkous, anasarca, vapina, vilunväristykset, laihtuminen; harvoin - yleinen huonovointisuus, rintakipu, lisääntynyt seerumin kreatiniinipitoisuus ja kreatiinifosfokinaasin, alkalisen fosfataasin, laktaattidehydrogenaasin aktiivisuus; joskus - amylaasin aktiivisuuden kasvu plasmassa.

Yliannostus

Imatinibin yliannostustapauksia on ollut yksittäisiä.

Annokseen liittyvät reaktiot imatinibin yliannostukseen aikuispotilailla:

1200-1600 mg 1-10 päivän aikana: lisääntynyt väsymys, päänsärky, ihottuma, pahoinvointi / oksentelu, ripuli, turvotus, punoitus, kasvojen turvotus, lihaskouristukset, pansytopenia, trombosytopenia, ruokahaluttomuus, vatsakipu;
1800–3200 mg 1–10 päivän aikana: heikkous, lihaskipu, lisääntynyt veren kreatiinifosfokinaasiaktiivisuus, bilirubiinipitoisuus, maha-suolikanavan kipu;
6400 mg kerran: pahoinvointi / oksentelu, vatsakipu, kasvojen turvotus, hypertermia, verihiutaleiden määrän lasku ja maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus;
8000-10 000 mg kerran: oksentelu, maha-suolikanavan kipu.

Reaktio imatinibin yliannostukseen 3-vuotiailla lapsilla: 400 mg: n kerta-annoksen ottaminen - oksentelu, ripuli, ruokahaluttomuus; annoksella 980 mg - ripuli, leukosyyttien määrän väheneminen.

Imatinibin vastalääkkeestä ei ole tietoa, yliannostustapauksissa potilaan lääkärin valvontaa ja oireenmukaista hoitoa suositellaan.

erityisohjeet

Imatinib-TL-valmistetta saa ottaa vain sellaisen lääkärin valvonnassa, jolla on kokemusta syöpälääkkeiden käytöstä.

Vältä kapselien sisällön joutumista iholle, silmiin ja hengitysteihin.

Hoidon aikana on suositeltavaa suorittaa säännöllisiä kliinisiä tutkimuksia ääreisverestä ja seurata maksan toimintaa (bilirubiini, transaminaasit, alkalinen fosfataasi).

Potilaita, joilla on sydänsairaus ja munuaisten vajaatoiminta, on seurattava huolellisesti.

Koska 1-2% potilaista kokee vakavaa nesteen kertymistä imatinibin käytön vuoksi, painon säännöllinen seuranta on toivottavaa. Odottamattoman nopean painonnousun jälkeen potilas tutkitaan ja tarvittaessa määrätään diureetteja ja / tai imatinibihoito keskeytetään väliaikaisesti. Useimmiten nesteen kertymisen kehitys havaitaan vanhuudessa, kun siihen liittyy sydän- ja verisuonitauteja. Vakavan nesteen kertymisen tapauksessa vakavan, kuolemaan johtavan patologian kulun todennäköisyyttä ei voida sulkea pois.

Ottaen huomioon tietojen saatavuuden kilpirauhasen vajaatoiminnan kehittymisestä imatinibin käytön aikana kilpirauhasenpoiston jälkeisillä potilailla, jotka saavat korvaushoitoa levotyroksiinilla, he tarvitsevat säännöllistä kilpirauhasta stimuloivan hormonin tason seurantaa.

MDS: ssä / MPZ: ssä, jossa on korkea eosinofiilipitoisuus, on tehtävä elektrokardiografinen (EKG) tutkimus ja määritettävä kardiospesifisen troponiinin pitoisuus veriseerumissa. Jos hoidon alussa havaitaan näiden indikaattorien poikkeamat normista, harkitaan mahdollisuutta käyttää systeemisiä glukokortikosteroideja (ennaltaehkäisyyn) samanaikaisesti imatinibin kanssa annoksella 1-2 mg / kg 1-2 viikon ajan.

Imatinibihoidon alussa potilailla, joilla oli sydänsairaus ja hypereosinofiilinen oireyhtymä, kirjattiin yksittäisiä kardiogeenisen sokin ja / tai vasemman kammion vajaatoiminnan tapauksia. Tällaiset olosuhteet systeemisten glukokortikosteroidien käyttöönoton jälkeen pysäytetään verenkierron ylläpitämiseen tähtäävillä toimenpiteillä ja lääkkeen väliaikaisella lopettamisella.

Potilailla, joilla on pahanlaatuisia maha-suolikanavan stroomakasvaimia, havaittiin maha-suolikanavan verenvuotoja ja etäpesäkkeiden verenvuotoja. Verenvuoto avautui kasvainpisteiden lokalisoinnin mukaan sekä vatsaelimissä että maksassa.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Jos ilmenee haittavaikutuksia, kuten näön hämärtymistä ja huimausta, sinun tulee pidättäytyä harjoittamasta mahdollisesti vaarallisia toimintoja, mukaan lukien ajaminen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Imatinibin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole tietoa. Eläintutkimukset ovat kuitenkin osoittaneet, että imatinibilla on myrkyllinen vaikutus lisääntymistoimintaan. Mahdollista riskiä sikiölle ei tällä hetkellä tunneta, joten Imatinib-TL: n käyttö raskauden aikana on vasta-aiheista. Hedelmällisessä iässä olevien naisten tulee käyttää luotettavia ehkäisyvalmisteita hoidon aikana ja vähintään 3 kuukauden ajan sen jälkeen.

Imatinibin erittymisestä imettäville äideille äidinmaitoon ei ole tietoa. Eläimillä tehtyjen tutkimusten mukaan todettiin, että merkittävinä määrinä imatinibi muuttumattomana ja / tai sen metaboliitit erittyvät maitoon. Jos Imatinib-TL on tarpeen ottaa imetyksen aikana, naisten on lopetettava imetys.

Lapsuuden käyttö

Kokemukset CML: n hoidosta imatinibilla alle 2-vuotiailla lapsilla ovat rajalliset; Imatinib-TL: n turvallisuudesta ja tehosta muiden käyttöaiheiden hoidossa alle 18-vuotiailla potilailla ei ole riittävästi tietoa. Imatinibia käyttävien lasten tilaa on seurattava huolellisesti, koska on ilmoitettu kasvun hidastumisesta.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisilla ei ole merkittävää roolia imatinibin ja sen metaboliittien eliminaatiossa. Potilaita, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt tai joilla on systemaattinen hemodialyysi, suositellaan aloittamaan hoito varoen pienimmällä tehokkaalla päivittäisellä annoksella 400 mg. Lääke-intoleranssin yhteydessä päivittäistä aloitusannosta voidaan pienentää ja tehottomuuden ollessa riittämätöntä lisätä.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat tarvitsevat kliinisen verikokeen ja maksaentsyymien aktiivisuuden säännöllistä seurantaa.

Koska imatinibi metaboloituu pääasiassa maksassa, maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille määrätään lääkettä vähintään päivittäisenä 400 mg: n annoksena. Jos ilmenee ei-toivottuja toksisia reaktioita, annosta on pienennettävä edelleen, koska sen vaikutus todennäköisesti lisääntyy.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäiden potilaiden ei tarvitse korjata Imatinib-TL-annosohjelmaa.

Huumeiden vuorovaikutus

CYP3A4-isoentsyymin estäjät (mukaan lukien ketokonatsoli): plasman imatinibipitoisuuden nousu on mahdollista;
isoentsyymin CYP3A4 induktorit (mukaan lukien deksametasoni): on mahdollista lisätä imatinibin metaboliaa ja vähentää sen pitoisuutta plasmassa;
simvastatiini: simvastatiinin _Cmax ja 3,5-kertainen AUC kasvavat 2 kertaa, koska imatinibi estää CYP3A4-isoentsyymiä;
lääkkeet, jotka ovat CYP3A4: n substraatteja ja joilla on kapea terapeuttinen pitoisuusalue, parasetamolia sisältävät lääkkeet: on suositeltavaa olla varovainen tämän yhdistelmän suhteen;
lääkkeet, jotka ovat isoentsyymin CYP2D6 substraatteja: vaikutusta on mahdollista tehostaa yhdistettynä imatinibiin.

Analogit

Imatinib-TL: n analogit ovat: Imagliv, Genfatinib, Imatib, Glivec, Imatinib, Imatinib Medak, Imatinib Grindeks, Imatinib-Teva, Imatinib-Alvogen, Filachromin FS, Neopax jne.

Varastointiehdot

Säilytä pimeässä enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Imatinib-TL

Imatinib-TL: n arvostelut ovat melko erilaisia, koska se on valittu lääke kroonisen myelooisen leukemian hoitoon ja se sisältyy lääkeluetteloon, joka on määrätty hoitolaitosten lääketieteellisen toimikunnan päätöksellä ja joita käytetään suurella määrällä potilaita. Lisäksi lääkkeen vaikuttavalla aineella, imatinibilla, on monia sivuvaikutuksia, ja siksi on sekä positiivisia että negatiivisia arvioita.

Tällaisten lääkkeiden toimittaminen reseptilääkkeille tapahtuu maksutta lääketieteellisen hoidon normien mukaisesti. Aikaisemmin alkuperäistä lääkettä Gleevec käytettiin tähän tarkoitukseen, tänään se korvataan erilaisilla geneerisillä aineilla, mukaan lukien Imatinib-TL. Asiantuntijoiden mukaan Gleevekin korvaaminen geneerisillä lääkkeillä ei vaikuta hoidon laatuun, ainoa ero on vapautumisen muodossa - kapselit tai tabletit.