Zoladex

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Zoladex: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Huumeiden vuorovaikutus
14. Analogit
15. Varastointiehdot
16. Apteekeista luovuttamisen ehdot
17. Arvostelut
18. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Zoladex

ATX-koodi: L02AE03

Vaikuttava aine: gosereliiniasetaatti (gosereliiniasetaatti)

Valmistaja: AstraZeneca (UK)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 8.6.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 3739 ruplaa.

Ostaa

Kapselit pitkävaikutteiseen ihonalaiseen antamiseen Zoladex

Zoladex on luonnollisen gonadotropiinia vapauttavan hormonin (GnRH) synteettinen analogi.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto - kapselit pitkävaikutteiseen ihonalaiseen antamiseen, jotka ovat sylinterinmuotoisia kiinteän polymeerimateriaalin palasia, joissa ei ole näkyviä sulkeumia tai joissa ei ole lainkaan näkyviä sulkeumia, väriltään valkoisia tai kermanvärisiä (ruiskun applikaattoreissa, joissa on suojamekanismi (Safety Glide -järjestelmä turvalliseen antamiseen), 1 ruisku per alumiinilaminoidut kirjekuoret, pahvilaatikossa 1 kirjekuori).

Vaikuttava aine: gosereliini (asetaatin muodossa), 1 kapselissa - 3,6 tai 10,8 mg.

3,6 mg: n kapselien lisäaineet: jääetikka, glykoli- ja maitohappokopolymeeri (50:50).

Kapseleiden lisäaineet 10,8 mg: maitohappo- ja glykolihappojen kopolymeeri, pieni molekyylipaino (95: 5) ja korkea molekyylipaino (95: 5).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Jatkuvassa käytössä Zoladex estää aivolisäkkeen luteinisoivan hormonin vapautumista, mikä johtaa seerumin estradiolipitoisuuden laskuun naisilla ja testosteronin pitämiseen miehillä. Lääkkeen lopettamisen jälkeen tämä vaikutus katoaa. Alkuvaiheessa gosereliini, kuten muutkin GnRH-agonistit, voi väliaikaisesti lisätä seerumin estradiolipitoisuutta naisilla ja seerumin testosteronipitoisuutta miehillä. Myös huumeiden hoidon alkuvaiheessa joillakin naisilla kehittyy eritasoinen ja kestävä emättimen verenvuoto.

Miehillä testosteronipitoisuus laskee kastraatiotasolle noin 21 vuorokautta Zoladex-kapselin ensimmäisen annon jälkeen ja pienenee jatkuvalla hoidolla, joka suoritetaan 28 päivän välein (käytettäessä 3,6 mg kapseleita) tai 3 kuukauden välein (käytettäessä 10,8 mg kapseleita). … Tällaisella testosteronipitoisuuden laskulla useimmilla potilailla eturauhasen kasvaimen regressio tapahtuu ja oireenmukaista parannusta havaitaan.

Estradiolipitoisuus, kun lääkettä käytetään naisilla, laskee myös noin 21 vuorokautta ensimmäisen 3,6 mg Zoladex-kapselin antamisen jälkeen ja pysyy alhaisena (vaihdevuosien aikana havaitulla tasolla) säännöllisesti 28 päivän välein. Tällainen estradiolipitoisuuden lasku johtaa positiiviseen vaikutukseen endometrioosissa, hormoniriippuvaisissa rintasyövän muodoissa, munasarjassa olevien munarakkuloiden ja kohdun fibroidien kehityksen tukahduttamisessa. Kohdun limakalvon ohenemista tapahtuu, ja useimmilla naisilla kehittyy amenorrea.

10,8 mg: n kapselien käyttöönoton jälkeen seerumin estradiolipitoisuus naisilla pienenee 4 viikon kuluessa lääkkeen ensimmäisen kapselin käyttöönotosta ja pysyy alhaisena koko hoidon ajan. Kun siirrytään Zoladex 10,8 mg: aan muista GnRH-analogeista, estradiolipitoisuuden vaimennus säilyy. Estradiolitason alentamisen terapeuttinen vaikutus ilmenee kohdun fibroidissa ja endometrioosissa.

Zoladex 3,6 mg yhdistettynä rautavalmisteisiin aiheuttaa amenorreaa sekä hematologisten parametrien ja hemoglobiinin tason nousua potilailla, joilla on samanaikainen anemia ja kohdun fibroideja.

Vaihdevuodet ovat mahdollisia GnRH-agonistihoidon aikana. Joillakin naisilla (harvoin) kuukautiset eivät parane hoidon päättymisen jälkeen.

Farmakokinetiikka

Lääkkeiden tehokkaiden pitoisuuksien ylläpitäminen saavutetaan antamalla Zoladex 3,6 mg 4 viikon välein ja Zoladex 10,8 mg 12 viikon välein. Lääke ei kerry kudoksiin.

Gosereliini sitoutuu huonosti plasman proteiineihin. Potilailla, joiden munuaisten toiminta on normaalia, lääkkeen puoliintumisaika seerumissa on 2–4 tuntia (munuaisten vajaatoiminnassa tämä indikaattori kasvaa). Kun kuukausittain otetaan käyttöön 3,6 mg tai 10,8 mg kapseleita, tällä muutoksella ei ole merkittäviä seurauksia, joten annoksen muuttaminen ei ole tarpeen munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille.

Jos maksan toiminta on heikentynyt, lääkkeen farmakokinetiikka muuttuu hieman.

Käyttöaiheet

Kapselit 3,6 ja 10,8 mg:

Kohdun fibroma;
Endometrioosi;
Eturauhassyöpä.

Vain 3,6 mg kapselit:

Rintasyöpä;
In vitro -hedelmöitys (aivolisäkkeen herkistämiseksi);
Suunnitellut kohdun limakalvon leikkaukset (sen ohenemiseen).

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

Lapsuus;
Raskaus ja imetys;
Yksilöllinen yliherkkyys lääkkeelle tai muille GnRH-analogeille.

Zoladexia tulee käyttää varoen miesten hoidossa, joilla on riski selkäytimen puristumiseen tai virtsaputken tukkeutumiseen, sekä in vitro -hedelmöityksessä naisilla, joilla on munasarjojen monirakkulatauti.

Ohjeet Zoladexin käyttöön: menetelmä ja annostus

3,6 mg kapselit

Zoladex ruiskutetaan ihonalaisesti vatsan etuseinään, 1 kpl. joka 28. päivä.

Pahanlaatuisissa kasvaimissa lääkettä käytetään pitkään. Hyvänlaatuisissa gynekologisissa sairauksissa hoito kestää jopa 6 kuukautta (pidemmän hoidon turvallisuudesta ja tehokkuudesta ei ole tietoa).

Kohdun limakalvon ohentamiseksi suunniteltujen toimenpiteiden aikana Zoladexia annetaan 2 kertaa 4 viikon välein. Tässä tapauksessa kohdun ablaatio suoritetaan kahden ensimmäisen viikon aikana toisen annoksen käyttöönoton jälkeen.

IVF: ssä Zoladexia käytetään aivolisäkkeen herkistymiseen, mikä määräytyy veriseerumin estradiolitason perusteella. Yleensä estradiolin vaadittu pitoisuus, joka vastaa syklin varhaisessa follikulaarivaiheessa olevaa pitoisuutta (noin 150 pmol / l), saavutetaan 7 ja 21 päivän välillä. Herkistymisen alkamisen jälkeen gonadotropiinin avulla stimuloidaan superovulaatiota. Zoladexin käytön aiheuttama aivolisäkkeen herkistyminen voi olla pysyvämpää, minkä seurauksena gonadotropiinin tarve voi kasvaa. Sen antaminen lopetetaan follikkelien kehittymisen sopivassa vaiheessa, sitten ihmisen koriongonadotropiinia (hCG) annetaan ovulaation indusoimiseksi.

Kapselit 10,8 mg

Zoladex ruiskutetaan ihonalaisesti vatsan etuseinään:

Miehet: 3 kuukauden välein;
Naiset: 12 viikon välein.

Sivuvaikutukset

Immuunijärjestelmä: harvoin - yliherkkyysreaktiot; harvinaisissa tapauksissa - anafylaktiset reaktiot;
Aineenvaihduntahäiriöt: usein - heikentynyt glukoositoleranssi (miehillä); harvoin - hyperkalsemia (naisilla);
Hormonaalinen järjestelmä: hyvin harvoin - verenvuoto aivolisäkkeessä;
Sydän- ja verisuonijärjestelmä: hyvin usein - kuumia aaltoja; usein - sydämen vajaatoiminta ja sydäninfarkti (miehillä), hypertensio tai hypotensio;
Hermosto ja psyyke: hyvin usein - heikentynyt libido; usein - masennus ja päänsärky (naisilla), selkäytimen puristus (miehillä), heikentynyt mieliala, parestesia; hyvin harvoin - psykoottiset häiriöt;
Tuki- ja liikuntaelimistö: usein - luukipu (miehillä), nivelkipu (naisilla); harvoin - nivelkipu (miehillä);
Urogenitaalinen järjestelmä: hyvin usein - maitorauhasen koon kasvu ja emättimen limakalvon kuivuus (naisilla), erektiohäiriöt (miehillä); usein - gynekomastia (miehillä); harvoin - virtsajohtimien tukkeutuminen ja rintojen arkuus (miehillä); harvinaisissa tapauksissa - munasarjakysta (naisilla), munasarjojen hyperstimulaatio-oireyhtymä (naisille, joille Zoladexia määrätään samanaikaisesti gonadotropiinien kanssa); taajuutta ei tunneta - emättimen verenvuoto (naisilla);
Iho ja ihonalainen kudos: hyvin usein - lisääntynyt hikoilu; usein - hiustenlähtö (naisilla), ihottuma; taajuus tuntematon - hiustenlähtö (miehillä);
Kasvaimet: hyvin harvoin - aivolisäkkeen kasvain; taajuus tuntematon - fibromaattisten solmujen rappeutuminen naisilla, joilla on kohdun fibroideja;
Muut: hyvin usein - reaktiot kapselin pistoskohdassa (naisilla); usein - taudin oireiden tilapäinen lisääntyminen hoidon alkaessa rintasyöpää sairastavilla naisilla, reaktiot injektiokohdassa (miehillä);
Laboratoriotestit: usein - ruumiinpainon kasvu, luun mineraalitiheyden lasku.

Yliannostus

Tietoja Zoladexin yliannostuksesta on rajoitetusti. Kun kapseleita on viety tahattomasti etukäteen tai lääkettä käytetään suurempina annoksina, kliinisesti merkittäviä sivuvaikutuksia ei kehittynyt.

Yliannostushoito on oireenmukaista.

erityisohjeet

Kuukautiskierron jatkuminen hoidon päättymisen jälkeen voi viivästyä joillakin naisilla. Ennen kuukautisten palautumista Zoladex-hoitoa saavien naisten tulee käyttää ei-hormonaalisia ehkäisymenetelmiä. Harvoissa tapauksissa vaihdevuodet voivat ilmetä ilman kuukautisten palautumista lääkityksen lopettamisen jälkeen.

Kun gosereliinia käytetään yhdessä gonadotropiinin kanssa, munasarjojen hyperstimulaatio-oireyhtymä (OHSS) voi kehittyä. Tästä syystä on välttämätöntä seurata huolellisesti syklin stimulointiprosessia OHSS: n kehittymisen riskin tunnistamiseksi ajoissa. Tarvittaessa hCG: n anto on lopetettava.

Ohjeiden mukaan Zoladex voi johtaa kohdunkaulan vastustuskyvyn lisääntymiseen, joten kohdunkaulaa laajennettaessa on oltava varovainen.

Suoritettaessa IVF-lääkettä lääkettä tulisi käyttää vain erikoistuneessa lääketieteellisessä laitoksessa lääkärin valvonnassa, jolla on kokemusta tällä alalla.

GnRH-analogit voivat vähentää luun mineraalitiheyttä. Luun mineraalitiheyden vähenemisen ja vasomotoristen oireiden ilmenemisen vähentäminen naisilla, jotka saavat Zoladexia endometrioosin hoitoon, sallii hormonikorvaushoidon samanaikaisen käytön estrogeeni- ja progestogeenilääkkeiden päivittäisen käytön kanssa. Miehillä luun mineraalitiheyden menetys vähentää alustavien tietojen mukaan bisfosfonaatin samanaikaista käyttöä.

Koska GnRH-agonistit voivat vähentää miesten glukoositoleranssia, on suositeltavaa, että he seuraavat säännöllisesti verensokeritasoja.

Zoladexin negatiivisesta vaikutuksesta reaktionopeuteen ja keskittymiskykyyn ei ole raportoitu.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Zoladex on vasta-aiheinen raskaana oleville ja imettäville naisille.

Lapsuuden käyttö

Lääkettä ei käytetä lapsilla ja nuorilla.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat eivät tarvitse Zoladex-annoksen muuttamista.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat eivät tarvitse Zoladex-annoksen muuttamista.

Huumeiden vuorovaikutus

Zoladexin yhteisvaikutuksista muiden lääkkeiden kanssa ei ole tietoa.

Analogit

Zoladex-analogit ovat: Decapeptyl, Decapeptyl Depot, Dipherelin, Leiprorelin Sandoz, Lukrin Depot, Lupride Depot, Eligard.

Varastointiehdot

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötilassa lasten ulottumattomissa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Zoladexista

On raportoitu haittavaikutusten toistuvasta esiintymisestä. Arvostelujen mukaan Zoladex aiheuttaa säännöllisesti unihäiriöitä, päänsärkyä ja usein kuukautisia. Tästä huolimatta lääke on tehokas, minkä osoittavat tämän lääkkeen positiiviset ominaisuudet.