Domperidoni

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Domperidoni: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Huumeiden vuorovaikutus
11. Analogit
12. Varastointiehdot
13. Apteekeista luovuttamisen ehdot
14. Arvostelut
15. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Domperidone

ATX-koodi: A03FA03

Vaikuttava aine: domperidoni (domperidoni)

Valmistaja: CJSC "ALSI Pharma", LLC "Ozon" (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 18.09.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 100 ruplaa.

Ostaa

Domperidoni on antiemeettinen lääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Domperidonia valmistetaan kalvopäällysteisten tablettien muodossa: melkein valkoisia tai valkoisia, kaksoiskuperia, pyöreitä; poikkileikkaus - sisempi kerros valkoista, kermanvärinen tai valkoinen (10 kpl läpipainopakkauksissa, 1-5 pakkausta pahvilaatikossa).

Yhden tabletin koostumus sisältää:

Vaikuttava aine: domperidoni - 10 mg;
Apukomponentit: magnesiumstearaatti - 0,45 mg; mikrokiteinen selluloosa - 60 mg; esigelatinoitu tärkkelys - 19,46 mg; kolloidinen piidioksidi (aerosili) - 0,09 mg; talkki - 0,53 mg; titaanidioksidi - 0,9 mg; polyvinyylialkoholi - 1,44 mg; polyetyleeniglykoli (makrogoli) - 0,73 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Domperidoni on dopamiiniantagonisti, jolla on antiemeettisiä vaikutuksia. Aine tunkeutuu kuitenkin huonosti veri-aivoesteeseen. Joissakin tapauksissa domperidonin ottamiseen liittyy ekstrapyramidaalisia sivureaktioita, erityisesti aikuisilla potilailla. Lääke lisää prolaktiinin vapautumista aivolisäkkeestä. Oletettavasti sen antiemeettiset ominaisuudet johtuvat kemoreseptorin laukaisualueella sijaitsevien dopamiinireseptorien antagonismin ja perifeerisen (gastrokineettisen) vaikutuksen yhdistelmästä. Eläinkokeet sekä tutkimusten tulokset, joissa havaittiin, että domperidonia löytyy aivoista pieninä määrinä, vahvistavat sen keskeisen vaikutuksen dopamiinireseptoreihin.

Suun kautta otettuna lääke lisää pohjukaissuoli- ja antral-supistusten kestoa, nopeuttaa mahalaukun evakuointia ja lisää ruokatorven sulkijalihaksen painetta terveillä henkilöillä. Domperidoni ei vaikuta mahalaukun eritykseen.

Farmakokinetiikka

Suun kautta tyhjään vatsaan domperidoni imeytyy suurella nopeudella. Lääkkeen enimmäispitoisuus plasmassa kirjataan 30-60 minuutin kuluessa antamisesta. Oraalisen domperidonin alhainen absoluuttinen hyötyosuus (noin 15%) johtuu korkeasta metabolisesta nopeudesta maksan ja suolen seinämän läpi tapahtuvan ensikierron aikana. Domperidoni tulee ottaa 15-30 minuuttia ennen ateriaa. Vähentynyt happamuus mahassa johtaa lääkkeiden imeytymishäiriöihin.

Natriumbikarbonaatin ja simetidiinin alustavan antamisen jälkeen domperidonin hyötyosuus pienenee (suun kautta annettuna). Lääkkeen saanti kehoon aterian jälkeen pidentää aikaa maksimaalisen imeytymisen saavuttamiseen, ja myös farmakokineettisen käyrän alla oleva alue (AUC) kasvaa hieman.

Suun kautta otettuna domperidoni ei kumuloi eikä indusoi omaa aineenvaihduntaa. Sen maksimipitoisuus plasmassa oli 21 ng / ml 1,5 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen osana 2 viikon pituista hoitojaksoa, joka laskettiin ottavan 30 mg lääkettä päivässä, eikä käytännössä eronnut plasman domperidonipitoisuudesta ensimmäisen annoksen ottamisen jälkeen., joka oli 18 ng / ml.

Domperidonin sitoutumisaste plasman proteiineihin on 91–93%. Tutkimukset radioaktiivisesti leimatun lääkkeen vaikutuksesta eläinorganismiin ovat osoittaneet, että se jakautuu suurimmaksi osaksi kudoksiin, mutta aivoissa se määritetään pieninä pitoisuuksina. Se tunkeutui myös pieninä määrinä tiineiden rottien istukan läpi.

Domperidoni metaboloituu nopeasti ja laajasti N-dealkylaation ja hydroksylaation avulla. Kun aineenvaihduntaa tutkitaan in vitro diagnostisten estäjien osallistumisella, paljastettiin, että isoentsyymi CYP3A4 on sytokromi P _450: n päämuoto, joka osallistuu domperidonin N-dealkylaatioon. Samanaikaisesti isoentsyymit CYP2E1, CYP1A2 ja CYP3A4 ovat vastuussa aineen aromaattisesta hydroksyloinnista.

Suun kautta otettuna domperidoni erittyy virtsaan (31% otetusta annoksesta) ja ulosteisiin (66% otetusta annoksesta). Muuttumattomana erittyvän lääkkeen määrä on merkityksetön (10% vapaasta domperidonista erittyy suoliston ja noin 1% munuaisten kautta). Plasman puoliintumisaika yhden oraalisen annon jälkeen on terveillä vapaaehtoisilla 7-9 tuntia, mutta kasvaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (seerumin kreatiniinipitoisuus on 6 mg / 100 ml eli yli 0,6 mmol / l) domperidonin puoliintumisaika kasvaa 7,4: stä 20,8 tuntiin, mutta lääkepitoisuus veriplasmassa on pienempi kuin terveitä vapaaehtoisia. Pieni määrä muuttumatonta domperidonia (noin 1%) erittyy virtsaan.

Potilailla, joilla on kohtalainen maksan toimintahäiriö (Child - Pugh-asteikon 7-9 pisteen mukaan), domperidonin AUC ja maksimipitoisuus olivat 2,9 ja 1,5 kertaa korkeammat kuin tutkimukseen osallistuneilla terveillä ihmisillä. Sitoutumattoman fraktion osuus kasvoi 25% ja eliminaation puoliintumisaika kasvoi 15 tunnista 23 tuntiin. Lievää maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla havaittiin systeemisen altistuksen väheneminen verrattuna terveisiin potilaisiin. Lääkkeen farmakokineettisiä parametreja potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, ei ole tutkittu.

Käyttöaiheet

Eri alkuperää oleva oksentelu ja pahoinvointi (mukaan lukien orgaaniset ja toiminnalliset sairaudet, infektiot, toksemia, ruokavalion häiriöt, sädehoito, röntgenkontrastin ja maha-suolikanavan endoskooppisten tutkimusten aikana, samoin kuin tiettyjen lääkkeiden - apomorfiinin, morfiinin - saanti bromokriptiini ja levodopa);
Hikka;
Tarve nopeuttaa peristaltiaa, kun tehdään ruuansulatuskanavan röntgenkontrastitutkimuksia;
Ruoansulatuskanavan atony (mukaan lukien leikkauksen jälkeinen);
Dyspeptiset oireet, joihin liittyy viivästynyt mahalaukun tyhjeneminen, gastroesofageaalinen refluksi ja ruokatorvitulehdus: närästys, täyteyden tunne epigastrisella alueella, turvotuksen tunne, gastralgia, ilmavaivat, röyhtäily, johon mahalaukun sisältö heitetään suuonteloon.

Vasta-aiheet

Mekaaninen suoliston tukkeuma;
Verenvuoto maha-suolikanavasta;
Suolen tai vatsan perforaatio;
Prolaktinooma;
Imetysaika;
Ikä enintään 5 vuotta ja paino alle 20 kg;
Yliherkkyys lääkekomponenteille.

Domperidonia voidaan määrätä raskaana oleville naisille vain, jos aiotut hyödyt äidin terveydelle ovat suuremmat kuin mahdollinen riski sikiölle.

Lääkettä tulee käyttää varoen vaikeassa maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminnassa.

Ohjeet domperidonin käyttöön: menetelmä ja annostus

Domperidoni otetaan suun kautta ennen ateriaa (15-20 minuuttia).

Kroonisten dyspeptisten oireiden vuoksi 5-vuotiaille lapsille ja aikuisille määrätään yleensä 10 mg 3-4 kertaa päivässä (tarvittaessa ja ennen nukkumaanmenoa).

Oksentamisen ja vakavan pahoinvoinnin yhteydessä domperidonia otetaan 20 mg 3-4 kertaa päivässä (viimeinen annos on ennen nukkumaanmenoa).

Suurin annos on 80 mg päivässä.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden tulee säätää annosta ja antotiheyttä (enintään 1-2 kertaa päivässä).

Sivuvaikutukset

Hoidon aikana on mahdollista kehittää joidenkin kehojärjestelmien häiriöitä, jotka ilmenevät eri taajuuksilla:

Hermosto: ekstrapyramidaaliset häiriöt (täysin palautuvat ja häviävät itsestään, kun lopetat Domperidonin käytön);
Ruoansulatuskanava: maha-suolikanavan häiriöt (ohimenevät suolen kouristukset);
Allergiset reaktiot: nokkosihottuma, ihottuma;
Muut: hyperprolaktinemia (gynekomastia, galaktorrea, amenorrea).

Yliannostus

Useimmiten yliannostuksen oireita esiintyy lapsilla. Näitä ovat ekstrapyramidaaliset häiriöt, levottomuus, uneliaisuus, muuttunut tietoisuus, desorientaatio avaruudessa ja kohtaukset. Tässä tapauksessa on määrätty oireenmukainen hoito. Spesifistä vastalääkettä ei ole. On myös suositeltavaa pestä vatsa, ottaa aktiivihiili ja kehittää ekstrapyramidaalisia reaktioita - parkinsonismilääkkeiden ja antikolinergisten lääkkeiden käyttö. Koska yliannostus voi pidentää QT-aikaa, on tarpeen suorittaa säännöllinen EKG-seuranta.

erityisohjeet

Ohjeiden mukaan Domperidonia antasidien tai mahalaukun eritystä vähentävien lääkkeiden kanssa ei tule käyttää samanaikaisesti. Kun otat Domperidonia ennen ateriaa, luetellut lääkkeet tulee ottaa aterioiden jälkeen.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Kun käytät Domperidonia, on oltava varovainen ajaessasi ajoneuvoja ja tehdessäsi mahdollisesti vaarallista työtä, joka vaatii enemmän keskittymistä ja välittömiä psykomotorisia reaktioita, koska on suuri riski kehittää haittavaikutuksia, jotka voivat vaikuttaa edellä mainittuihin kykyihin.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Tietoja domperidonin käytöstä raskauden aikana ei pidetä riittävänä, joten sen nimeäminen tähän potilasryhmään on vasta-aiheista.

Naisilla lääkeaineen vaikuttavan aineen pitoisuus äidinmaidossa on 10-50% vastaavasta pitoisuudesta plasmassa eikä ylitä 10 ng / ml. Imettävillä imeväisillä, joiden äidit käyttävät Domperidonia, sydän- ja verisuonijärjestelmän haittavaikutuksia esiintyy joskus. Siksi määrättäessä lääkettä imetyksen aikana on tarpeen kieltäytyä imetyksestä.

Huumeiden vuorovaikutus

Tiettyjen lääkkeiden samanaikaisen käytön yhteydessä voi esiintyä haittavaikutuksia:

Antasidit ja M-antikolinergit: neutraloivat domperidonin vaikutuksen;
Natriumbikarbonaatti, simetidiini: domperidonin vähentynyt hyötyosuus;
Ketokonatsoli, CYP3A4-isoentsyymin estäjät (atsolin sienilääkkeet, makrolidiantibiootit, HIV-proteaasin estäjät, nefatsodoni (masennuslääke)): domperidonipitoisuuden nousu plasmassa.

Domperidoni on yhteensopiva dopamiinireseptorin agonistien (levodopa, bromokriptiini) ja psykoosilääkkeiden (neuroleptit) kanssa.

Analogit

Domperidonin analogit ovat: Domperidon-Teva, Domperidon Hexal, Damelium, Domstal, Domet, Motilak, Motilium, Motorinorm, Motijekt, Motonium, Passage.

Varastointiehdot

Säilytä pimeässä, kuivassa paikassa lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Domperidonesta

Yleensä potilaat jättävät hyvät arvostelut domperidonista, huomauttaen, että se lievittää tehokkaasti kouristuksia ja eliminoi vatsakivut sekä auttaa pahoinvoinnin ja oksentelun yhteydessä. Ilmoitukset haittavaikutuksista ovat harvinaisia, ja niitä havaitaan pääasiassa ensimmäisinä päivinä hoidon aloittamisen jälkeen.