Ectalust - Käyttöohjeet, Hinta, Arvostelut, Tablettien Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Ekctalust

Ectalust: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Ektalust

ATX-koodi: R03DC03

Vaikuttava aine: montelukasti (Montelukast)

Tuottaja: CJSC "Kanonfarma production" (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 7.8.2019

Ectalust on leukotrieenireseptorin salpaaja, anti-inflammatorinen anti-bronkokonstriktori.

Vapauta muoto ja koostumus

Ectalustin annosmuodot:

kalvopäällysteiset tabletit: pyöreät, kummallakin puolella kuperat, melkein valkoiset tai valkoiset; poikkileikkauksessa - melkein valkoisesta vaaleankeltaiseen;
purutabletti: pyöreä, kupera molemmin puolin, melkein valkoinen tai valkoinen.

1, 2, 3 tai 4 läpipainopakkauksessa, joissa on 7 tablettia; 2-3 läpipainopakkausta, joissa 10 tablettia; 1–2 solun muotoista pakkausta, jotka sisältävät 14 tablettia, sekä ohjeet Ectalustin käytöstä.

Yhden kalvopäällysteisen tabletin koostumus:

vaikuttava aine: montelukasti - 10 mg (montelukastinatriumina - 10,4 mg);
apukomponentit: mannitoli, kroskarmelloosinatrium, mikrokiteinen selluloosa, povidoni, kalsiumvetyfosfaatti, magnesiumstearaatti, hydrattu risiiniöljy;
kalvovaippa: Valkoinen päällys, mukaan lukien titaanidioksidi, hyproloosi (hydroksipropyyliselluloosa), hypromelloosi (hydroksipropyylimetyyliselluloosa), talkki.

Yhden purutabletin koostumus:

vaikuttava aine: montelukasti - 4 tai 5 mg (4,16 tai 5,2 mg montelukastinatriumia);
apukomponentit: suolaus (98% mikrokiteinen selluloosa, 2% kolloidinen piidioksidi), mannitoli, aspartaami, dekstraatit, magnesiumstearaatti, mansikan maku.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Ectalust on bronkokonstriktoreita estävä aine. Aktiivisena aineosana se sisältää montelukastia, lääkettä, jolla on kyky estää LTD4: n inhalaation aiheuttama bronkospasmi hyvin pieninä annoksina. Bronkodilaatio jatkuu 2 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen. Montelukastin vaikutus täydentää beeta-agonistien aiheuttamaa keuhkoputkia laajentavaa vaikutusta.

Ectalust tukahduttaa bronkospasmin varhaisen ja myöhäisen vaiheen, joka kehittyi vastauksena antigeenin antamiseen. Vähentää eosinofiilien määrää ääreisveressä ja hengitysteiden ysköissä. Parantaa keuhkoastman hallintaa. Lisää merkittävästi aamuisen pakotetun uloshengityksen tilavuutta 1 sekunnissa (FEV1) ja maksimaalista uloshengityksen tilavuusnopeutta (MOBV). Vähentää merkittävästi beeta-adrenergisten agonistien tarvetta.

Lääke heikentää hyvin bronkospasmia, joka kehittyy fyysisen rasituksen seurauksena. Keuhkoputkia sairastavilla potilailla, jotka ovat herkkiä asetyylisalisyylihapolle ja saavat inhaloitavia glukokortikosteroideja, montelukasti parantaa niiden vaikutusta ja parantaa merkittävästi taudin oireiden hallintaa.

On tietoa joistakin Ectalustin tulehdusta estävistä vaikutuksista.

Farmakokinetiikka

Montelukastin tärkeimmät farmakokineettiset ominaisuudet:

imeytyminen ja hyötyosuus: maha-suolikanavasta montelukasti imeytyy nopeasti ja melkein kokonaan. Biologinen hyötyosuus 5 mg purutablettien ottamisen jälkeen on 73% (ruokailun yhteydessä se pienenee 63%: iin), 10 mg kalvopäällysteisten tablettien ottamisen jälkeen - 64%. Ruoka ei vaikuta päällystettyjen tablettien hyötyosuuteen ja maksimipitoisuuteen plasmassa (Cmax). Cmax lääkkeen ottamisen jälkeen tyhjään vatsaan annoksella 4 ja 5 mg saavutetaan 2 tunnin kuluttua annoksella 10 mg - 3 tuntia. Lapsilla verrattuna montelukastin Cmax on korkeampi ja keskimääräinen minimipitoisuus (Cmin) verrattuna aikuisiin, jotka käyttävät lääkettä annoksella 10 mg. alla;
jakautuminen: yhteys plasman proteiineihin on yli 99%. Jakautumistilavuus on keskimäärin 8-11 litraa. Prekliinisissä tutkimuksissa lääkkeen tunkeutuminen veri-aivoesteen läpi on vähäinen. 24 tuntia Ectalustin ottamisen jälkeen sen pitoisuudet kehon kaikissa kudoksissa olivat vähäiset;
metabolia: montelukasti metaboloituu aktiivisesti maksassa. Terapeuttisina annoksina käytetyn lääkkeen tasapainotilan saavuttamisen jälkeen plasman metaboliitteja aikuisilla ja lapsilla ei määritetä. Sytokromi P ₄₅₀ CYP: n isotsyymit (ZA4 ja 2C9) osallistuvat oletettavasti montelukastin metaboliaan. Terapeuttisina annoksina Ectalust ei estä sellaisia sytokromi P ₄₅₀ CYP -isotsyymejä kuin 1A2, 2D6, 2C19, 2A6, 2C9 ja ZA4;
Erittyminen: terveillä aikuisilla vapaaehtoisilla montelukastin puhdistuma on keskimäärin 45 ml / min. Noin 86% suun kautta annetusta annoksesta erittyy ulosteisiin viiden päivän kuluessa, alle 0,2% virtsaan. Tämä vahvistaa montelukastin ja sen metaboliittien pääasiallisen erittymisen sapen kautta. Puoliintumisaika (T _1/2) terveillä aikuisilla on 2,7–5,5 tuntia.

Yli 50 mg: n annoksia käytettäessä montelukastin farmakokineettiset parametrit pysyvät lähes lineaarisina.

Ectalustin farmakokinetiikka erityistapauksissa:

etnisyys: Kliinisesti merkittäviä eroja ei havaittu eri rotujen potilailla;
sukupuoli: naisilla ja miehillä montelukastin farmakokineettiset ominaisuudet ovat samanlaiset;
ikä: kun otetaan 10 mg: n annos kerran päivässä, montelukastin hyötyosuus ja farmakokineettinen profiili iäkkäillä potilailla ovat samanlaiset kuin nuoremmalla ikäryhmällä;
munuaisten toiminta: montelukasti ja sen metaboliitit eivät erittele munuaisissa, joten Ectalustin farmakokinetiikkaa ei ole tutkittu munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Annosta ei tarvitse muuttaa;
maksan toiminta: lievässä tai keskivaikeassa maksan vajaatoiminnassa, johon liittyy kirroosin kliinisiä oireita, montelukastin metabolia hidastuu, johon liittyy pitoisuus-aikakäyrän (AUC) alapuolisen alueen kasvu noin 41% 10 mg: n kerta-annoksen jälkeen. Näillä potilailla myös lääkkeen erittyminen elimistöstä lisääntyi hieman (keskimäärin 7,4 tuntia) verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin. Ectalust-annoksen muuttaminen ei kuitenkaan ole tarpeen. Montelukastin farmakokinetiikasta potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (Child - Pugh-asteikolla yli 9 pistettä), ei ole tietoa.

Käyttöaiheet

bronkiaalisen astman pitkäaikainen hoito ja ehkäisy, mukaan lukien taudin oireiden ehkäisy yöllä ja päivällä;
liikunnan aiheuttaman bronkospasmin ehkäisy;
aspiriiniastman hoito;
kausiluonteisen / pysyvän allergisen nuhan päivä- ja yölähteiden lievittäminen.

Vasta-aiheet

Kaikissa annosmuodoissa Ectalust on vasta-aiheinen, jos sen tiedetään olevan yliherkkä jollekin sen komponentille.

Kalvopäällysteisiä tabletteja ei ole määrätty alle 15-vuotiaille lapsille.

Pureskeltavat tabletit ovat vasta-aiheisia fenyyliketonurialle sekä alle 2-vuotiaille lapsille - 4 mg: n annoksella, alle 6-vuotiaille - 5 mg: n annoksilla.

Raskauden ja imetyksen aikana Ectalustia käytetään vasta hyötyjen ja riskien huolellisen arvioinnin jälkeen.

Ectalusta, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Kalvopäällysteiset tabletit

Ectalust-kalvopäällysteiset tabletit tulee ottaa suun kautta kerran päivässä aterioiden ajasta riippumatta.

Keuhkoputkia hoidettaessa on tarpeen ottaa pillereitä illalla, allergisen nuhan kanssa - milloin tahansa sopivana ajankohtana.

Aikuisille ja yli 15-vuotiaille nuorille määrätään 1 tabletti päivässä.

Pureskeltavat tabletit

Purutablettien muodossa Ectalust tulee ottaa kerran päivässä, pureskeltuna 2 tuntia ennen ateriaa tai 2 tuntia aterioiden jälkeen.

Suositellut annokset iästä riippuen:

2–5-vuotiaat lapset: 1 tabletti annoksella 4 mg;
6-14-vuotiaat lapset ja nuoret: 1 tabletti annoksena 5 mg;
nuoret ja yli 15-vuotiaat aikuiset: on suositeltavaa käyttää Ectalustia kalvopäällysteisten tablettien muodossa.

Keuhkoastman hoidossa on välttämätöntä ottaa lääke ennen nukkumaanmenoa allergisen nuhan yhteydessä - milloin tahansa sopivana ajankohtana.

Yleiset suositukset

Montelukastin terapeuttinen vaikutus suhteessa keuhkoastman oireisiin ilmenee ensimmäisen päivän aikana. Ectalust-hoitoa tulee jatkaa paitsi taudin pahenemisen lisäksi myös sen hallitun kulun aikana.

Keuhkoputkien astmassa Ectalustia voidaan määrätä muun tyyppisen hoidon lisäksi, mukaan lukien keuhkoputkia laajentavat lääkkeet ja inhaloitavat glukokortikosteroidit.

Lievän ja keskivaikean maksan vajaatoiminnan, munuaisten vajaatoiminnan ja iän myötä lääkeannosta ei tarvitse muuttaa.

Sivuvaikutukset

Yleensä Ectalust on hyvin siedetty. Tuloksena olevat haittavaikutukset ovat yleensä lieviä eivätkä vaadi lääkkeen lopettamista. Montelukastin haittatapahtumien yleinen esiintyvyys on verrattavissa lumelääkkeeseen.

Mahdolliset haittavaikutukset:

hengityselimestä: nenäverenvuoto, rinorrhea, sinuiitti, nielutulehdus, ylähengitystieinfektiot, yskä;
sydämen puolelta: sydämentykytys;
immuunijärjestelmästä: yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien anafylaksia, hyvin harvinaisissa tapauksissa - eosinofiilinen maksan tunkeutuminen;
verenkierto- ja imusuonijärjestelmä: lisääntynyt taipumus verenvuotoon;
maha-suolikanavasta: vatsakipu, pahoinvointi, suun kuivuminen, dyspepsia, ripuli, oksentelu, haimatulehdus;
keskushermostosta ja ääreishermostosta: uneliaisuus, päänsärky, huimaus, hyperkinesia, parestesia / hypestesia; hyvin harvoin - kouristukset;
psyyken puolella: levottomuus, mukaan lukien aggressiivinen käyttäytyminen tai vihamielisyys, desorientaatio, ahdistuneisuus, aistiharhat, patologiset unet, unettomuus, somnambulismi, ahdistuneisuus, ärtyneisyys, vapina, masennus, itsemurha-ajatukset ja -käyttäytyminen (itsemurha);
tuki- ja liikuntaelimistöstä: nivelkipu, lihaskipu, mukaan lukien lihaskouristukset;
maksa- ja sappijärjestelmästä: maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus veressä (alaniiniaminotransferaasi ja aspartaatti-aminotransferaasi); hyvin harvoin - hepatiitti (mukaan lukien kolestaattinen, hepatosellulaarinen ja sekoitettu maksavaurio);
kuuloelimen puolelta: välikorvatulehdus (mukaan lukien väliaine);
ihon ja ihonalaiskudosten kohdalla: ihottuma, kutina, nokkosihottuma, nodosum-erythema, taipumus hematooman muodostumiseen, angioedeema, multiforminen erythema;
muut: jano, uupumus, turvotus, kuume; harvoin potilailla, joilla on keuhkoastma - Churg (Churg) - Straussin oireyhtymä.

Yliannostus

Yliannostutkimuksissa, kun bronkiaalista astmaa sairastaville potilaille annettiin montelukastia yli 200 mg: n vuorokausiannoksina 22 viikon ajan ja 900 mg: n vuorokausiannoksina yhden viikon ajan, ei ei-toivottuja oireita ei havaittu. Tiedetään akuutteja yliannostustapauksia lapsilla, jotka ottivat lääkettä vähintään 150 mg: n annoksella päivässä. Seuraavat reaktiot havaittiin useimmiten: jano, vatsakipu, uneliaisuus, hyperkineesi, mydriaasi.

Yliannostuksen erityisestä hoidosta ei ole tietoa. Hoito on oireenmukaista. Peritoneaalidialyysin ja hemodialyysin tehokkuudesta montelukastin eliminointiin ei ole tietoa.

erityisohjeet

Suun kautta annettavan montelukastin tehoa keuhkoputken astman akuutteihin hyökkäyksiin ei ole osoitettu, joten Ectalustia ei suositella kohtausten lievittämiseen. Sinun ei kuitenkaan pidä lopettaa sen käyttöä pahenemisen aikana.

Lääkehoito ei saa korvata suun kautta otettavia tai inhaloitavia glukokortikosteroideja. Ectalust lisää niiden vaikutusta, mutta ei ole tietoa mahdollisuudesta vähentää suun kautta otettavien kortikosteroidien annosta.

Harvinaisissa tapauksissa systeemisen eosinofilian kehittyminen potilailla, joilla on keuhkoastma, joihin joskus liittyy Churge-Straussin oireyhtymän ja vaskuliitin kliinisiä oireita. Tässä tapauksessa näytetään GCS: n tarkoitus. Ei ole käytettävissä olevia tapoja ei vahvistaa eikä kieltää leukotrieenireseptoriantagonistien mahdollista yhteyttä eosinofiilisen granulomatoosin esiintymiseen angiopatian kanssa. Lääkäreiden tulee ottaa huomioon eosinofilian, verisuonien ihottuman, neuropatian, sydänkomplikaatioiden ja / tai keuhko-oireiden lisääntymisen todennäköisyys montelukastihoidon aikana. Jos jokin luetelluista haittavaikutuksista ilmenee, hoitotapa on tarkistettava ja tarkistettava.

Potilaiden, joilla on todettu allergia asetyylisalisyylihapolle ja / tai muille steroideihin kuulumattomille tulehduskipulääkkeille, ei tule käyttää näitä lääkkeitä Ectalust-hoidon aikana. Tämä johtuu siitä, että vaikka montelukasti parantaa hengitystoimintaa, se ei pysty estämään NSAID-lääkkeiden aiheuttamaa keuhkoputkien supistumista.

Pureskeltavat tabletit sisältävät aspartaamia (0,8 mg - 4 mg: n tabletteina, 1 mg - 5 mg: n tabletteina), mikä on otettava huomioon fenyyliketonuriapotilailla.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Ei ole tietoa montelukastin kielteisistä vaikutuksista kykyyn ajaa autoa, työskennellä monimutkaisten mekanismien kanssa ja suorittaa toimintoja, joilla voi olla vaarallisia seurauksia. Joillakin potilailla Ectalustin käyttö aiheuttaa kuitenkin uneliaisuutta ja huimausta, joten on suositeltavaa olla varovainen, kun teet toimintaa, joka vaatii suurta reaktioiden nopeutta ja / tai lisääntynyttä keskittymistä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskaana oleville ja imettäville naisille Ectalustia määrätään vain, jos lääkäri uskoo, että lääkkeen ottamisen edut ovat suuremmat kuin mahdolliset riskit.

Lapsuuden käyttö

Pureskeltavat tabletit 4 mg: n annoksina ovat vasta-aiheisia alle 2-vuotiaille lapsille 5 mg: n annoksella - enintään 6-vuotiaille.

Alle 15-vuotiaat lapset ja nuoret eivät saa käyttää kalvopäällysteisiä tabletteja.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaiset eivät osallistu montelukastin eliminaatioon kehosta, joten annosohjelmaa ei tarvitse muuttaa, jos munuaisten toiminta on heikentynyt.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, Ectalust-annoksen pienentäminen ei ole tarpeen.

Lääkkeen farmakokinetiikkaa potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-asteikolla yli 9 pistettä), ei ole tutkittu.

Käyttö vanhuksille

Montelukastin hyötyosuus ja farmakokineettinen profiili iäkkäillä ovat samanlaiset kuin nuorilla potilailla, joten Ectalust-hoito-ohjelmaa ei tarvitse muuttaa.

Huumeiden vuorovaikutus

Ectalustia voidaan käyttää yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, joita perinteisesti käytetään bronkiaalisen astman pitkäaikaiseen hoitoon ja ehkäisyyn.

Montelukast täydentää hengitetyn GCS: n terapeuttista vaikutusta. Kun tila on vakiintunut, niiden annosta voidaan pienentää vähitellen lääkärin tarkassa valvonnassa. Joillakin potilailla Ectalust antaa sinun peruuttaa GCS kokonaan. Hengitetyn GCS: n äkillistä korvaamista montelukastilla ei suositella.

Montelukast täydentää inhaloitavien keuhkoputkia laajentavien lääkkeiden terapeuttista vaikutusta. Kun tila on vakiintunut, niiden annosta voidaan pienentää asteittain.

Ectalustilla suositelluissa kliinisissä annoksissa ei ole merkittävää vaikutusta seuraavien lääkkeiden farmakokinetiikkaan: prednisoni, prednisoni, teofylliini, varfariini, digoksiini, terfenadiini, suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet (etinyyliestradiolin ja noretindronin suhde - 35 ÷ 1).

Varovaisuutta on noudatettava erityisesti lapsia hoidettaessa, jos samanaikaisesti käytetään isoentsyymiä CYP3A4 indusoivia lääkkeitä, kuten rifampisiini, fenobarbitaali, fenytoiini. Fenobarbitaali vähentää montelukastin AUC-arvoa noin 40%, mutta ei vaadi annoksen muuttamista.

Montelukasti, jota käytetään 20 ja 60 kertaa aikuisille suositeltuina annoksina, vähentää samanaikaisesti otetun teofylliinin pitoisuutta plasmassa. Kun Ectalustia otetaan terapeuttisina annoksina (10 mg), tämä vaikutus puuttuu.

In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että montelukasti on potentiaalinen CYP2C8: n estäjä. Tutkiessaan vuorovaikutusta rosiglitatsonin (ensisijaisesti CYP2C8-isoentsyymin välityksellä metaboloituvien lääkkeiden edustajan alustava substraatti) kanssa todettiin kuitenkin, että montelukasti ei estä CYP2C8-isoentsyymiä in vivo. Siksi sillä ei voi olla merkittävää vaikutusta lääkkeiden, jotka metaboloituvat tämän entsyymin (esimerkiksi rosiglitatsonin, repaglinidin ja paklitakselin), biotransformaatioon.

Analogit

Ectalustin analogit ovat Glemont, Monax, Monkasta, Montelar, Montelukast, Singlon, Simplier, Singular jne.

Varastointiehdot

Säilytä lasten ulottumattomissa, suojattuna kosteudelta ja valolta, enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Ectalustista

Erikoistuneilla sivustoilla ja foorumeilla on vain vähän arvosteluja Ectalustista, mutta suurin osa niistä on positiivisia: lääke eliminoi tehokkaasti keuhkoputkien laajenemisen ja estää bronkospasmin kehittymisen, ei aiheuta haittavaikutuksia, maksaa suuruusluokan halvemmalla kuin suosittu analogi, joka sisältää samaa vaikuttavaa ainetta.

Ectalust-purutabletit mainitaan erikseen. Heillä on miellyttävä maku, joten lapset ottavat ne mielellään.