Kefosiini

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Kefosiini: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Huumeiden vuorovaikutus
13. Analogit
14. Varastointiehdot
15. Apteekeista luovuttamisen ehdot
16. Arvostelut
17. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: kefosiini

ATX-koodi: J01DD01

Vaikuttava aine: kefotaksiimi (kefotaksiimi)

Valmistaja: JSC "Kurganin lääkeainejärjestö" Sintez "(Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 22.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 16 ruplaa.

Ostaa

Injektiokuiva-aine liuoksen valmistamiseksi Kefosiini

Kefosiini on puolisynteettinen laajakirjoinen antibiootti.

Vapauta muoto ja koostumus

Kefosiinin annosmuoto on jauhe liuoksen valmistamiseksi laskimonsisäiseen (i / v) ja lihaksensisäiseen (i / m) antamiseen: valkoisesta valkoiseen ja kellertävän sävyyn [lasipulloissa (10 tai 20 ml), 500, 1000 tai 2000 mg pakkauksissa, joissa on 1, 5, 10 tai 50 injektiopulloa (pakkauksiin, joissa on 1 tai 5 injektiopulloa, pakkaukseen voidaan kiinnittää 1 tai 5 ampullia, joissa on liuotinta "Injektionesteisiin käytettävä vesi")].

1 mg jauheen koostumus: vaikuttava aine kefotaksiimi (kefotaksiiminatriumsuolan muodossa) - 1 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Kefotaksiimi on III sukupolven puolisynteettinen kefalosporiinilääke, jolla on laaja vaikutusvalikoima. Sen bakterisidisen vaikutuksen mekanismin on estää mikro-organismien soluseinien synteesi.

Lääke on aktiivinen seuraavia gram-positiivisia mikro-organismeja vastaan: Staphylococcus spp. (mukaan lukien Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, mukaan lukien penisillinaasia tuottavat kannat), Streptococcus spp. (mukaan lukien Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp., Bacillus subtilis, Erysipelothrix insidiosa, Corynebacterium diphtheria.

Kefotaksiimin vaikutukselle alttiit gramnegatiiviset bakteerit: Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus influenza (mukaan lukien penisillinaasia muodostavat kannat), Citrobacter spp., Haemophilus parainfluenzae, Proteus spp. (mukaan lukien Proteus indoli, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis), Providencia spp. (mukaan lukien Providencia rettgeri), Serratia spp., Klebsiella spp. (mukaan lukien Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae (mukaan lukien penisillinaasia tuottavat kannat), Acinetobacter spp., Neisseria meningitidis.

Kefotaksiimille herkkiä anaerobisia mikro-organismeja: Eubacterium spp., Clostridium spp. (mukaan lukien Clostridium perfringens), Bacteroides spp. (mukaan lukien jotkut Bacteroides fragilis -kannat), Peptococcus spp., Fusobacterium spp. (mukaan lukien Fusobacterium nucleatum), Propionibacterium spp., Peptostreptococcus spp.

Kefotaksiimille resistentit mikro-organismit: Enterococcus spp. Acinetobacter baumannii, Bacteroides fragilis; Gram-negatiiviset anaerobit; Clostridium difficile; Listeria monocytogenes, Methi-R Staphylococcus; Stenotrophomonas maltophilia; Pseudomonas aeruginosa ja Pseudomonas cepacia.

Kefotaksiimi on vastustuskykyinen gram-positiivisten ja gram-negatiivisten mikro-organismien, mukaan lukien Clostridium difficile ja stafylokokki-penisillinaasi, beetalaktamaasien vaikutukselle.

Farmakokinetiikka

imeytyminen: Kun kefotaksiimi on annettu kerta-annoksena laskimoon 500, 1000 ja 2000 mg: n annoksina, maksimipitoisuus (_Cmax) veriplasmassa saavutetaan 5 minuutin kuluttua ja on vastaavasti 39, 100 ja 214 μg / ml. Kun kefosiinia on annettu i / m annoksena 500 ja 1000 mg, C _max havaitaan 5 minuutin kuluttua ja on vastaavasti 11 ja 21 μg / ml;
jakautuminen: 25–40% annoksesta sitoutuu veriplasman proteiineihin. Kefotaksiimi saavuttaa terapeuttiset pitoisuudet useimmissa kudoksissa ja kehon nesteissä: nivel-, peritoneaali-, pleura-, aivo-selkäydinneste, sappi, virtsa, yskö, luut, sydänlihas, sappirakko, iho, pehmytkudokset. Jakautumistilavuus (V _d) on 0,25-0,39 l / kg. Kun kefotaksiimia toistetaan toistuvasti 1000 mg: n annoksena / annoksena 6 tunnin välein kahden viikon ajan, vaikuttava aine ei keräänny. Lääke siirtyy äidinmaitoon;
erittyminen: kefotaksiimin puoliintumisaika (T _1/2) laskimoon ja lihakseen annettuna - 1 tunti. Se erittyy munuaisten kautta: muuttumattomana - 60-70%, metaboliittien muodossa - loput (joka on deasetyloitu johdannainen, metaboliitilla on bakterisidinen vaikutus, kahdella muulla metaboliitilla ei ole aktiivisuutta mikroflooran suhteen).

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla ja iäkkäillä potilailla T _1/2 kasvaa kaksinkertaisesti.

Vastasyntyneillä T _1/2 vaihtelee 0,75 - 1,5 tuntia, ennenaikaisilla vastasyntyneillä se pidentyy 4,6 tuntiin.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan kefosiini on tarkoitettu käytettäväksi seuraavissa kefotaksiimille herkkien mikro-organismien aiheuttamissa infektio- ja tulehdussairaudissa:

ylemmän ja alemman hengitysteiden bakteeri-infektiot;
ENT-infektiot;
urogenitaalisen järjestelmän tartuntataudit;
sepsis;
nivel- ja luuinfektiot;
vatsainfektiot (mukaan lukien peritoniitti);
ihon ja pehmytkudosten infektiot;
tippuri;
lantion elinten tarttuvat ja tulehdussairaudet;
endokardiitti;
keskushermoston infektiot (mukaan lukien aivokalvontulehdus);
klamydia;
Lymen tauti;
salmonelloosi;
tartunnan saaneet palovammat ja haavat;
tartuntataudit potilailla, joilla on immuunipuutos.

Lisäksi kefosiinia käytetään tarttuvien komplikaatioiden ehkäisyyn traumatologisten, gynekologisten, urologisten ja vatsan kirurgisten toimenpiteiden jälkeen.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

lasten ikä enintään 2,5 vuotta (lihaksensisäiseen injektioon);
lisääntynyt yksilön herkkyys kefalosporiineille, muille beeta-laktaamiantibiooteille ja penisilliinille.

Kefosiinia tulee käyttää varoen vastasyntyneillä, potilailla, joilla on krooninen munuaisten vajaatoiminta, haavainen paksusuolitulehdus (mukaan lukien historia), sekä raskauden ja imetyksen aikana.

Kefosiinin käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Kefosiiniliuos annetaan lihakseen tai suonensisäisesti (tippuminen tai suihkutus).

Lihaksensisäiseen injektioon tarkoitetun liuoksen valmistamiseksi 500 mg jauhetta laimennetaan 2 ml: aan (1000 mg jauhetta - vastaavasti 4 ml: aan) steriiliä injektionesteisiin käytettävää vettä. Lihakseen annettuna 1% lidokaiiniliuosta voidaan käyttää liuottimena samoissa suhteissa.

Liuos laskimonsisäistä injektiota varten valmistetaan seuraavasti: 500-1000 mg kefosiinia liuotetaan 10 ml: aan steriiliä injektionesteisiin käytettävää vettä. Se tulisi ottaa käyttöön hitaasti, 3-5 minuutin aikana.

Tippa-IV-injektiota varten 2000 mg jauhetta laimennetaan 100 ml: aan isotonista natriumkloridiliuosta tai 5-prosenttista glukoosiliuosta (dekstroosi). Se tulisi antaa 50-60 minuutin kuluessa.

Kefosiinin suositellut annosteluohjelmat:

aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset: yleensä 1000 mg 12 tunnin välein. Vaikeissa tapauksissa - 3000-4000 mg päivässä (1000 mg annetaan 3-4 kertaa päivässä). Suurin päivittäinen annos on 12 000 mg;
vastasyntyneet ja alle 12-vuotiaat lapset: 50–100 mg / kg 6–12 tunnin välein;
keskoset: 50 mg / kg ruumiinpainoa.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat tarvitsevat kefosiiniannoksen muuttamista alaspäin. Kun kreatiniinipuhdistuma on alle 10 ml / min, lääkkeen päivittäinen annos puolittuu.

Sivuvaikutukset

Mahdolliset haittavaikutukset järjestelmistä ja elimistä:

ruoansulatuskanava: pahoinvointi, oksentelu, ummetus, ripuli, ilmavaivat, kipu epigastrisella alueella, dysbioosi, maksan toimintahäiriöt (lisääntynyt plasman aminotransferaasi- ja alkalifosfataasiaktiivisuus, hyperbilirubinemia, hyperkreatininemia); harvoin - kielitulehdus, suutulehdus, pseudomembranoottinen koliitti;
hematopoieettinen järjestelmä: neutropenia, leukopenia, trombosytopenia, granulosytopenia, hypokoagulaatio, hemolyyttinen anemia;
virtsajärjestelmä: anuria, oliguria, atsotemia, veren ureapitoisuuden nousu, interstitiaalinen nefriitti;
keskushermosto: huimaus, päänsärky;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: nopea bolusinjektio keskuslaskimoon - mahdollisesti vaarallisten rytmihäiriöiden kehittyminen;
allergiset reaktiot: kutina, ihottuma, vilunväristykset, nokkosihottuma, kuume; harvoin - eosinofilia, bronkospasmi, Stevens-Johnsonin oireyhtymä (pahanlaatuinen eksudatiivinen punoitus), toksinen epidermaalinen nekrolyysi (Lyellin oireyhtymä), angioedeema, anafylaksia;
paikalliset reaktiot: laskimonsisäisellä injektiolla - kipu laskimossa, laskimotulehdus; i / m-annolla - kipu ja tunkeutuminen;
keho kokonaisuudessaan: vääriä positiivisia Coombsin testi, superinfektio (mukaan lukien kandidoosi vaginiitti).

Yliannostus

Kefotaksiimin yliannostuksen yhteydessä kohtaukset, enkefalopatia (suurten annosten käyttöönotolla, etenkin munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla), yliherkkyys, vapina ovat mahdollisia.

Tällaisissa tapauksissa oireenmukaista hoitoa suositellaan.

erityisohjeet

Ennen kefosiinin käyttöä on selvitettävä potilaan allerginen historia, erityisesti suhteessa β-laktaamiantibiooteihin. On pidettävä mielessä, että kefalosporiiniantibioottien ja penisilliinien välillä voi kehittyä ristiallergiaa. Potilaille, joilla on aiemmin ollut yliherkkyysreaktioita penisilliinille, kefosiinia määrätään varoen, ottaen huomioon vakavien anafylaktisten reaktioiden todennäköisyys, jopa kuolemaan asti.

Pitkäaikaisessa hoidossa (yli 10 päivää) on välttämätöntä hallita ääreisveren kuvaa.

Kefotaksiimin käytön ensimmäisten viikkojen aikana on mahdollista kehittää pseudomembranoottinen koliitti, joka ilmenee vakavana ripulina. Tällaisissa tapauksissa kefosiinihoito on lopetettava ja suoritettava asianmukainen hoito, mukaan lukien metronidatsolin ja vankomysiinin oraalinen anto.

Kefosiinihoidon aikana suoritettaessa analyyseja ei-entsymaattisella menetelmällä (käyttäen Fehlingin tai Benedictin liuoksia) on todennäköinen väärä positiivinen reaktio virtsan glukoosiin.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Kefosiinia voidaan käyttää raskaana oleville naisille vain, jos aiottu hyöty äidille on suurempi kuin mahdolliset riskit sikiölle.

Koska kefotaksiimi yleensä erittyy äidinmaitoon, on suositeltavaa lopettaa imetys, jos tarpeen käyttää lääkettä imetyksen aikana.

Lapsuuden käyttö

Kefosiinin IM-antaminen on vasta-aiheista alle 2,5-vuotiaille lapsille.

Määritä lääke vastasyntyneille varoen.

Munuaisten vajaatoiminta

Kefosiinin käyttö kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla vaatii varovaisuutta. Tällaisille potilaille lääkkeen annosta pienennetään. Kun kreatiniinipuhdistuma on alle 10 ml / min, suositellaan kefotaksiimin päivittäisen annoksen puolittamista.

Huumeiden vuorovaikutus

Kefotaksiimin käyttö samanaikaisesti joidenkin lääkkeiden kanssa voi johtaa seuraavien vaikutusten kehittymiseen:

aminoglykosidiantibiootit, loop-diureetit, polymyksiini B ja muut nefrotoksiset lääkkeet: niiden nefrotoksisen vaikutuksen tehostaminen. Samanaikainen käyttö kefotaksiimin kanssa edellyttää munuaisten toiminnan hallintaa;
verihiutaleiden vastaiset aineet, ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet: lisääntynyt verenvuotoriski;
lääkkeet, jotka estävät tubulaarista eritystä: kefotaksiimin plasmapitoisuuksien kasvu ja sen erittymisen hidastuminen;
etyylialkoholi: kun sitä käytetään samanaikaisesti kefotaksiimin kanssa, disulfiraamin kaltaisten reaktioiden kehittymistä ei havaita.

Kefotaksiimiliuos ei ole yhteensopiva yhdessä ruiskussa tai tiputtimessa muiden antibioottien kanssa.

Analogit

Kefosiinin analogit ovat: Intrataxim, Kefotex, Claforan, Liforan, Oritax, Oritaxim, Talcef, Cefotaxime, Cefotaxime-Vial ja muut.

Varastointiehdot

Säilytä kuivassa paikassa, valolta suojattuna, enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Cefosinista

Kefosiiniarvioinneissa todetaan melkein kaikissa tapauksissa kipua tämän lääkkeen käyttöönoton yhteydessä. Melko usein käyttäjät valittavat sivureaktioista: huulten, kurkun turvotus, hengitysvaikeudet, kipu kylkiluiden alla, ihottuma, kutina sekä ruoansulatuskanavan toimintahäiriöt.