Retarpen - Käyttöohjeet, Hinta, Analogit, 2,4 Miljoonaa IU, Arvostelut

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Teroita uudelleen

Teroita uudelleen: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Teroita uudelleen

ATX-koodi: J01CE08

Vaikuttava aine: bentsatiinibentsyylipenisilliini (bentsatiinibentsyylipenisilliini)

Tuottaja: Sandoz, GmbH (Sandoz, GmbH) (Itävalta)

Kuvaus ja kuva päivitetty: 27.8.2019

Jauhe suspensiota varten pitkäaikaisen toiminnan lihaksensisäistä antamista varten Retarpen

Retarpen on antibiootti tyypin G penisilliinien ryhmästä, jolla on pitkäaikainen vaikutus.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto - jauhe suspension valmistamiseksi pitkittyneen lihaksensisäiseen antamiseen (1,2 miljoonaa IU - ~ 1,14 g kukin värittömissä lasipulloissa, joiden kapasiteetti on 5 ml, 1 injektiopullo pahvilaatikossa, 100 injektiopulloa pahvilaatikossa (sairaaloita varten); 2, 4 miljoonaa IU - ~ 2,27 g kukin värittömissä lasipulloissa, joiden kapasiteetti on 15 ml, 1 injektiopullo pahvilaatikossa, 50 injektiopulloa pahvilaatikossa (sairaaloille). Jokaisessa pakkauksessa / laatikossa on myös ohjeet Retarpenin käytöstä).

Vaikuttava aine on bentsatiinibentsyylipenisilliini, yhdessä pullossa - 1,2 miljoonaa kansainvälistä yksikköä (IU) (1,0256 g) tai 2,4 miljoonaa IU (2,0513 g).

Apuaineet: kutsu, simetikoni, natriumsitraattipuskuri, povidoni.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Bentsatiinibentsyylipenisilliini - Retarpenin vaikuttava aine on penisilliiniryhmän tyypin G β-laktaamiantibiootti, jolla on voimakas pitkäaikainen vaikutus. Sillä on bakterisidinen vaikutus herkkiä mikro-organismeja vastaan estämällä soluseinän mukopeptidien synteesi.

Mikro-organismit, joiden suhteen bentsatiinibentsyylipenisilliinin aktiivisuus ilmenee: gram-positiiviset syfilisin ja haukottelujen aiheuttajat (Treponema spp.); akuutin scarlet-kuumeen, tonsilliitin, reuma-kuumeen (penisillinaasia muodostavat Staphylococcus spp. -kannat; Streptococcus spp., mukaan lukien pyogeeniset ja pneumokokki-streptokokit) pääasialliset aiheuttajat.

Kestää bentsatiinibentsyylipenisilliinin vaikutusta: Nocardia asteroides, Enterococcus faecium, Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp., Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydia splam., Chlamydia spp. bentsyylipenisilliinipenisillinaasi.

Hankittu resistenssi Retarpenille on laajalle levinnyt seuraavissa mikro-organismeissa: Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Enterococcus faecalis.

Farmakokinetiikka

Bentsatiinin lihaksensisäisen injektion jälkeen bentsyylipenisilliini hydrolysoituu hyvin hitaasti vapauttamalla bentsyylipenisilliini.

Veriseerumin maksimipitoisuus (Cmax) saavuttaa lapsilla 24 tuntia myöhemmin, aikuisilla 48 tuntia injektion jälkeen. Pitkä puoliintumisaika (T _1/2) takaa Retarpenin vakaan läsnäolon veressä pitkään. Kahden viikon kuluttua 2,4 miljoonan IU: n Retarpen-injektion jälkeen sen seerumitaso on 0,12 μg / ml. Kolmen viikon kuluttua 1,2 miljoonan IU: n pistämisestä 89-97,4%: ssa tapauksista pitoisuus on 0,06 μg / ml (1 IU = 0,6 μg). Nesteessä lääkkeen diffuusio on täydellinen, kudoksissa se on hyvin heikkoa. Aine sitoutuu veriplasman proteiineihin 40-60%.

Lääke metaboloituu hieman. Se erittyy pääasiassa munuaisissa muuttumattomana. Kahdeksan päivän kuluessa vapautuu jopa 33% annetusta annoksesta.

Bentsatiinibentsyylipenisilliini imetyksen aikana tunkeutuu äidinmaitoon, ylittää istukan esteen pieninä annoksina.

Farmakokineettiset ominaisuudet erityisissä potilasryhmissä:

Diabetes mellitusta sairastavat potilaat: lihaksensisäisellä injektiolla on mahdollista hidastaa lääkkeen imeytymistä;
Vastasyntyneet ja keskoset: munuaisten / maksan toiminnallisen kypsymättömyyden seurauksena T _{1/2 on} mahdollista lisätä;
Iäkkäät potilaat: Lääkkeen erittymisnopeuden väheneminen kehosta on todennäköistä.

Käyttöaiheet

Bentsatiinibentsyylipenisilliinille herkkien mikro-organismien aiheuttamien infektioiden hoito tarvittaessa pitkäaikainen altistuminen niille:

Tulirokko;
Akuutti tonsilliitti;
Pint;
Haukotukset;
Kuppa.

Herkkien mikro-organismien aiheuttamien infektioiden ehkäisy:

Erysipelojen uusiutumat;
Toistuvat hyökkäykset akuutin reumakuumeen jälkeen.

Vasta-aiheet

Imetysaika;
Yliherkkyys Retarpenin tai muiden beetalaktaamiantibioottien (kefalosporiinit tai penisilliinit) komponenteille.

Huolellisesti:

Munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminta;
Diabetes;
Dermatomykoosi;
Pseudomembranoottinen koliitti;
Taipumus allergisiin reaktioihin (allergiset ihottumat, keuhkoastma);
Raskaus.

Teroita uudelleen, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Retarpen on tarkoitettu lihakseen. Jauheesta valmistetaan suspensio, tätä varten injektiopulloon ruiskutetaan injektionesteisiin käytettävää vettä: 1,2 miljoonan IU - 3 ml: n annoksena, 2,4 miljoonan IU - 5 ml: n annoksena ja sekoitetaan sitten perusteellisesti pyörittämällä pulloa kämmenten välissä välttäen runsaan nesteen muodostumista. vaahto.

Liuos injektoidaan syvälle gluteus maximus -lihaksen ylempään ulkokvadranttiin. Neulan ja vastaavasti lääkkeen tunkeutumisen estämiseksi astia tulisi suorittaa aspiraatio välittömästi ennen antamista. Veren aspiraation tai voimakkaan kivun ilmaantuessa Retarpen-hoito on lopetettava.

Suositeltavat annokset akuutille tonsilliitille, tulirokolle, haukotteluille ja tuopille:

Aikuiset ja nuoret - 1,2 miljoonaa IU kerran;
30 kg tai enemmän painavat lapset - 1,2 miljoonaa IU kerran;
Alle 30 kg painavat lapset - 600 tuhatta IU kerran.

Suositellut annokset ensisijaiselle ja toissijaiselle kuppaukselle:

Aikuiset ja nuoret - 2,4 miljoonaa IU;
Yli 30 kg painavat lapset - 600 tuhatta - 2,4 miljoonaa IU.

Yleensä riittää yksi Retarpen-annos. Jos taudin kliiniset ja / tai laboratorio-oireet jatkuvat, suoritetaan toinen kurssi.

Kuparin loppuvaiheissa, mukaan lukien piilevässä seropositiivisessa muodossa, aikuisille ja nuorille määrätään yksi injektio 2,4 miljoonaa IU kerran viikossa 3 viikon ajan.

Synnynnäisessä kuppauksessa (ilman merkkejä keskushermoston osallistumisesta) määrätään 50 tuhatta IU kutakin painokiloa kohti kerran viikossa 3 viikon ajan.

Akuutin reumakuumeen, erysipelojen ja streptokokin jälkeisen glomerulonefriitin ehkäisyyn Retarpenia määrätään seuraavina annoksina:

Aikuiset ja nuoret - 1,2 miljoonaa IU 3-4 viikon välein;
30 kg tai enemmän painavat lapset - 1,2 miljoonaa IU 3-4 viikon välein;
Alle 30 kg painavat lapset - 600 tuhatta IU kerran 3-4 viikon aikana.

Suositeltu hoidon kesto:

Sydänvaurioiden puuttuessa - vähintään 5 vuoden ajan tai 21 vuoden ikään saakka;
Ohimenevä sydänsairaus - vähintään 10 vuoden ajan tai 21 vuoden ikään saakka;
Pysyvän sydänsairauden kanssa - vähintään 10 vuoden ajan tai 40 vuoden ikään saakka. Joissakin tapauksissa elinikäinen ennaltaehkäisevä hoito voi olla tarpeen.

Profylaksian kesto asetetaan erikseen.

Erityisohjeet:

Munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille Retarpen-annos lasketaan ottaen huomioon munuaisten toiminta: kreatiniinipuhdistuma (CC)> 10 ml / minuutti - 75% tavallisesta annoksesta, kun CC on <10 ml / minuutti - 20-50% (joissakin tapauksissa voi olla tarpeen jakaa yksi annos. annokset useisiin injektioihin);
Iäkkäiden potilaiden tulee ennen Retarpen-lääkkeen määräämistä arvioida munuaisten toiminnan tila ja tarvittaessa muuttaa annosta tulosten mukaan;
Maksan vajaatoiminnan myötä penisilliinien metabolia ja erittyminen voi muuttua, mikä on otettava huomioon annosta valittaessa.

Sivuvaikutukset

Muutokset laboratorioparametreissa: usein (> 1/100, <1/10) - positiivinen suora Coombsin reaktio, veriplasman proteiinien elektroforeesin tulosten vääristyminen, 17-ketosteroidien pitoisuuden kasvu virtsassa (käyttäen Zimmermannin reaktiota), väärät positiiviset reaktiot virtsan aminohappojen määrittämiseen (käytettäessä ninhydriinimenetelmää), vääriä positiivisia reaktioita urobilinogeeniin, vääriä positiivisia reaktioita virtsan glukoosin määrittämiseksi (kun käytetään ei-entsymaattisia menetelmiä), vääriä positiivisia reaktioita proteiinin määrittämiseksi virtsasta käytettäessä biureettimenetelmää, Folin-Chocalteu-menetelmää tai saostustekniikoita (käytettäessä trikloorietikka-, sulfosalisyylihappoja);
Muut immunoallergiset vaikutukset: akuutti interstitiaalinen nefriitti, seerumin transaminaasien aktiivisuuden kohtalainen ohimenevä lisääntyminen;
Ruoansulatuskanavan häiriöt: usein - pahoinvointi, ripuli, oksentelu; harvoin (> 1/1000, <1/100) - kielitulehdus, suutulehdus; taajuus tuntematon - pseudomembranoottinen koliitti;
Infektiot ja loistaudit: usein - kandidiaasi;
Hermostohäiriöt: harvoin (> 1/10 000, <1/1000) - neuropatia;
Immuunijärjestelmän häiriöt: harvoin - allergiset reaktiot (kuume, nokkosihottuma, nivelkipu, angioedeema, eksfoliatiivinen dermatiitti, anafylaktinen sokki, johon liittyy romahdus, erythema multiforme, anafylaktoidiset reaktiot (purppura, astmakohtaus, ruoansulatuskanavan oireet)); hyvin harvoin - toksinen epidermaalinen nekrolyysi, pahanlaatuinen eksudatiivinen punoitus; taajuus tuntematon - seerumitauti, Jarisch-Herxheimer-reaktio; samanaikaisen dermatomykoosin läsnä ollessa - paraallergiset reaktiot;
Veren ja imukudoksen häiriöt: hyvin harvoin (<1/10 000) - hemolyyttinen anemia, trombosytopenia, leukopenia, agranulosytoosi;
Munuais- ja virtsateiden häiriöt: harvoin - interstitiaalinen nefriitti, nefropatia;
Maksa- ja sappihäiriöt: taajuutta ei tunneta - kolestaasi, hepatiitti;
Iho ja ihonalainen kudos: taajuutta ei tunneta - pemphigoid;
Yleiset häiriöt ja reaktiot pistoskohdassa: esiintymistiheyttä ei tunneta - paikalliset reaktiot (kipu ja infiltraatiot pistoskohdassa), Nicolaun oireyhtymä (akuutti verisuonitulehdus), Hoynen oireyhtymä (akuutti penisilliinipsykoottinen oireyhtymä); pitkittyneellä hoidolla - superinfektio.

Yliannostus

P-laktaamiantibioottien, mukaan lukien bentsatiinibentsyylipenisilliini, yliannostuksesta (suurten annosten käyttö), erityisesti munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, voi kehittyä enkefalopatiaa, jonka pääoireita ovat liikehäiriöt, tajunnan heikkeneminen ja kouristukset.

Oireellista hoitoa suositellaan.

erityisohjeet

Ennen Retarpenin määräämistä potilaan historia on kerättävä huolellisesti mahdollisen yliherkkyyden suhteen penisilliinille ja / tai muille beetalaktaamiantibiooteille.

Ottaen huomioon vakavien allergisten, joskus jopa kuolemaan johtavien reaktioiden kehittymisen riskin, potilaita tulee varoittaa tarpeesta lopettaa Retarpen ja ottaa välittömästi yhteys lääkäriin, jos heille ilmaantuu allergiaoireita.

5-10 prosentissa tapauksista allergiset reaktiot penisilliinille voivat ylittää allergiset reaktiot kefalosporiineille, ja siksi penisilliinit ovat vasta-aiheisia potilailla, joilla on ollut kefalosporiiniallergiaa.

Potilailla, joilla on allerginen ihottuma ja keuhkoastma, on suurempi riski saada yliherkkyysreaktioita, joten heidän tulee olla lääkärin valvonnassa vähintään 30 minuutin ajan injektion jälkeen. Allergisen reaktion sattuessa Retarpen-hoito on peruutettava ja tarvittaessa suoritettava oireenmukainen ja / tai sokinvastainen hoito.

Kupaa hoidettaessa voi kehittyä Jarisch-Herxheimer-reaktio (vilunväristykset, kuume, muut paikalliset ja yleiset oireet), ja potilaita tulee varoittaa tästä.

Diabetes mellitusta sairastavilla potilailla on mahdollista hidastaa lääkkeen imeytymistä systeemiseen verenkiertoon.

Retarpenia ei tule antaa laskimoon, ihon alle, endolumbaaliin, ruumiinonteloon eikä kudoksiin, joiden perfuusio on heikentynyt.

Jos liuos joutuu vahingossa ihon alle, voi kehittyä kivulias kokkare. Jään levittäminen pistoskohtaan voi vähentää kipua.

Tahaton suonensisäinen injektio voi aiheuttaa ohimeneviä ahdistuneisuuden ja näköhäiriöitä. Nämä oireet häviävät yleensä tunnissa. Jos oireet ovat vakavia, sedaatio voi olla tarpeen.

Retarpenin vahingossa tapahtuvan valtimonsisäisen antamisen yhteydessä, erityisesti lapsilla, voi esiintyä vakavia komplikaatioita, kuten kudosnekroosia (gangreeni) ja valtimotromboosia. Niiden alkuperäiset ilmentymät ovat vaaleat täplät pakaralihan iholla. Injektiokohdassa esiintyvän korkean paineen seurauksena lääkkeen taaksepäin injisointi yhteiseen sylkivaltimoon, selkäydinvaltimoihin tai aortaan on mahdollista.

Hoidon aikana on tarpeen seurata säännöllisesti munuaisten toimintaa ja ääreisveren kuvaa.

Iskiashermon vaurioitumisen estämiseksi pakaran ulomman ylemmän neljänneksen perifeeristä aluetta Retarpenin antamiseksi lapsille ja nuorille käytetään vain poikkeustapauksissa (esimerkiksi laajalle levinneiden palovammojen yhteydessä).

Pakaroiden hieromista injektion jälkeen ei suositella.

Jos epäilet kuppa, pimeän kentän mikroskopia tulisi tehdä ennen Retarpenin nimittämistä ja sitten serologiset tutkimukset 4 kuukauden kuluessa. Synnynnäisessä kuppauksessa on myös tarpeen tutkia aivo-selkäydinneste (CSF). Jos keskushermoston (neurosyphilis) osallistumista prosessiin ei voida sulkea pois, on käytettävä muita penisilliinivalmisteita, jotka tunkeutuvat paremmin CSF: ään.

Jos hoidon aikana esiintyy jatkuvaa vakavaa ripulia, on epäiltävä pseudomembranoottista koliittia (voi ilmetä vetisenä ulosteena, jossa on limaa / verta, tenesmusa, diffuusia spastista vatsakipua, kuumetta). Koska tämä tila voi olla hengenvaarallinen, Retarpen-hoito on lopetettava välittömästi ja määrättävä asianmukainen hoito tunnistetun patogeenin herkkyys huomioon ottaen. Älä käytä lääkkeitä, jotka estävät suoliston peristaltiikkaa.

Hypersaliiniruokavaliota noudattavien potilaiden on otettava huomioon lääkkeen natriumpitoisuus: annoksella 1,2 miljoonaa IU - 11 mg (0,48 mmol), annoksella 2,4 miljoonaa IU - 22 mg (0,96 mmol).

Sieni-infektioiden riskin vuoksi hoidon aikana on suositeltavaa käyttää samanaikaisesti B-vitamiineja ja C-vitamiinia. Jos epäilet sieni-infektion kehittymistä, tarvitaan sienilääkettä (esimerkiksi levoriinia tai nystatiinia).

Kun Retarpenia käytetään riittämätön annos, jos hoito lopetetaan liian aikaisin, samoin kuin pitkäaikaisella hoidolla, voi esiintyä resistenttejä patogeenikantoja.

Harvoissa tapauksissa povidoni, yksi Retarpenin apuaineista, voi kerääntyä retikuloendoteliaalijärjestelmään, minkä seurauksena voi kehittyä granuloomia, josta kasvaimia voi muodostua tulevaisuudessa.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Hoidon aikana on oltava varovainen ajaessasi autoa ja tekemällä mahdollisesti vaarallisia töitä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Bentsatiinibentsyylipenisilliini läpäisee istukan esteen. Huolimatta siitä, että eläinkokeissa ei ole havaittu suoria / epäsuoria haitallisia vaikutuksia sikiöön, Retarpen-valmistetta voidaan käyttää raskauden aikana vain, jos aiottu hyöty äidille ylittää merkittävästi sikiölle mahdollisesti aiheutuvat riskit.

Retarpen-valmisteen käyttöä raskaana olevien naisten kuppa-hoidossa ei suositella.

Lääke siirtyy äidinmaitoon pieninä määrinä. Ei ole näyttöä haittavaikutuksista lapsilla, joiden äidit saivat Retarpenia imetyksen aikana. Koska lääkkeen kielteisen vaikutuksen mahdollisuutta lapsen suoliston mikroflooraan ei ole suljettu pois, imetys on suositeltavaa keskeyttää Retarpenin käytön aikana. Imetys voidaan jatkaa 24 tunnin kuluttua sen peruuttamisesta.

Lapsuuden käyttö

Pediatrisessa käytännössä Retarpenia käytetään ilman ikärajoituksia, tiukasti annostusohjelman mukaisten käyttöaiheiden mukaan.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille Retarpen-annos lasketaan munuaisten vajaatoiminnan asteen mukaan (CC-indikaattori):

CC> 60 ml / min - annosta ei tarvitse muuttaa;
CC 10-60 ml / min - 75% lasketusta annoksesta;
CC <10 ml / min (vaikea munuaisten vajaatoiminta) - 20-50% arvioidusta annoksesta, se voidaan joutua jakamaan useaan injektioon.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Vaikeassa maksan vajaatoiminnassa on mahdollista hidastaa penisilliinien metaboliaa ja erittymistä.

Käyttö vanhuksille

Munuaisten toiminta on arvioitava ennen Retarpen-hoidon aloittamista iäkkäillä potilailla. Tarvittaessa suoritetaan tilaa vastaava annosmuutos.

Huumeiden vuorovaikutus

Retarpen-valmistetta ei tule käyttää samanaikaisesti bakteriostaattisten antibioottien (esim. Kloramfenikoli, makrolidit, tetrasykliinit, linkosamidit) kanssa. Yhdistelmä muiden antibioottien kanssa on mahdollista vain tapauksissa, joissa lääkeaineyhdistelmän käytöstä odotetaan synergististä tai ainakin additiivista vaikutusta.

Älä ruiskuta bentsatiinibentsyylipenisilliiniä samaan ruiskuun muiden lääkkeiden kanssa.

Varovasti Retarpenia tulee käyttää samanaikaisesti ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (salisylaatit, fenyylibutatsoni, indometasiini), probenesidin, allopurinolin kanssa, koska mahdollinen kilpaileva esto lääkkeiden poistumiselle kehosta.

Retarpen lisää epäsuorien antikoagulanttien tehokkuutta, joten tätä yhdistelmää käytettäessä INR-arvoa (kansainvälinen normalisoitu suhde) tulisi seurata huolellisesti.

Digoksiini lisää bradykardian kehittymisen riskiä.

Bentsatiinibentsyylipenisilliini vähentää metotreksaatin erittymistä, minkä seurauksena sen toksisuus voi lisääntyä.

Analogit

Retarpen-analogit ovat: ampisilliini, amosiini, Ospamox, bitsilliini-1, bentsilliini-1, Ospen, ekstensilliini.

Varastointiehdot

Säilytä pimeässä, lasten ulottumattomissa, enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Kestoaika on 4 vuotta.

Jauheesta valmistettua liuosta voidaan säilyttää jääkaapissa enintään 24 tuntia.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Retarpen

Bentsatiinibentsyylipenisilliini sisältyy tärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden (elintärkeät ja välttämättömät lääkkeet) luetteloon. Koska se on erittäin vahva antibiootti, potilaat suosittelevat lääkkeen käyttöä yksinomaan ohjeiden mukaisesti ja asiantuntijoiden valvonnassa. Useimmissa Retarpen-arvosteluissa potilaat luonnehtivat sitä tehokkaaksi lääkkeeksi, joka ei käytännössä aiheuta negatiivisia reaktioita kehosta. Yhdessä katsauksessa kuvataan injektion jälkeistä anafylaktista sokkia, mutta syytä ei ole määritelty. Samaan aikaan lääke selviytyi tehtävästä, Pseudomonas aeruginosa -infektio parantui.

Lääkäreiden mukaan Retarpen on tavallinen lääke syfilisin hoidossa, yleensä se osoittautuu tehokkaaksi ja antaa sinun palauttaa potilaan terveys useimmissa tapauksissa ilman sivuvaikutuksia. Terävöittävät injektiot ovat melko tuskallisia, joten sinun on otettava yhteyttä hoitolaitokseen manipulaatioiden ja liuoksen oikean valmistamisen vuoksi.