Heptrazan - Käyttöohjeet, Arvostelut, Hinta, Tabletit, Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Heptrazan

Heptrazan: käyttöohjeet ja arvostelut

1. 1. Vapauta muoto ja koostumus
2. 2. Farmakologiset ominaisuudet
3. 3. Käyttöaiheet
4. 4. Vasta-aiheet
5. 5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. 6. Haittavaikutukset
7. 7. Yliannostus
8. 8. Erityiset ohjeet
9. 9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. 10. Käytä lapsuudessa
11. 11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. 12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. 13. Käyttö vanhuksilla
14. 14. Huumeiden vuorovaikutus
15. 15. Analogit
16. 16. Varastointiehdot
17. 17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. 18. Arvostelut
19. 19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Heptrasan

ATX-koodi: A16AA02

Vaikuttava aine: ademetioniini (ademetioniini)

Valmistaja: Venäjän federaation terveysministeriön liittovaltion valtion budjettilaitoksen kansallinen lääketieteellinen tutkimuskeskus (Venäjä), CJSC ZiO-Zdorovie (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 11.11.2019

Heptrazan on maksan suojaava lääke, jolla on masennuslääke, antioksidantti, maksan suojaava, detoksifioiva, neuroprotektiivinen vaikutus.

Vapauta muoto ja koostumus

Heptrazanin annosmuodot:

• lyofilisaatti liuoksen valmistamiseksi laskimonsisäistä (i / v) ja lihaksensisäistä (i / m) antamista varten: pakastekuivattu massa melkein valkoisesta valkoiseen; liuotin - väritön neste, läpinäkyvä tai vaaleankeltainen, palautumisen jälkeen muodostuu kirkas liuos värittömästä kellertävään [400 mg lasipulloissa, joissa ei ole väriä: läpipainopakkauksissa 5 injektiopulloa, joissa on 5 ampullia liuotinta (5 ml lasissa) ampullit, joissa ei ole väriä, murtumispisteellä tai ilman), pahvilaatikossa 1 tai pahvilaatikossa 6 tai 10 pakkausta (sairaaloille); 5 injektiopulloa läpipainopakkauksissa ja 5 ampullia liuotinta läpipainopakkauksissa pahvilaatikossa, 1 pakkaus pulloja ja ampulleja,sairaaloita varten - pahvilaatikossa, jossa on 6 tai 10 pakkausta, joissa pullot ja ampullit liuottimella];
• enteeriset tabletit: kalvopäällysteinen valkoinen tai melkein valkoinen, soikea, kaksoiskupera, ydin - melkein valkoisesta valkoiseen (10 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 1 tai 2 pakkausta; 20, 40 tai 50 kpl. polypropyleeni- tai polyeteenitölkeissä, pahvilaatikossa 1 tölkki).

Jokainen pakkaus sisältää myös ohjeet Heptrazanin käytöstä.

Yksi kylmäkuivattu pullo sisältää vaikuttavaa ainetta - ademetioniini-1,4-butaanidisulfonaattia - määränä 760 mg, joka on 400 mg ademetioniini-ionina.

Liuotinkoostumus: L-lysiinimonohydraatti, natriumhydroksidi, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Yksi tabletti sisältää:

• vaikuttava aine: ademetioniini-1,4-butaanidisulfonaatti - 760 mg, mikä vastaa 400 mg ademetioniini-ionia;
• apukomponentit: mikrokiteinen selluloosa, natriumkarboksimetyylitärkkelys, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti;
• kalvokuoren koostumus: metakryylihapon ja etyyliakrylaatin (1: 1) kopolymeeri, kolloidinen piidioksidi, natriumlauryylisulfaatti, natriumbikarbonaatti, makrogoli, simetikoniemulsio 30%, talkki.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Heptrazan on maksanlääkkeitä, joilla on masennuslääkkeitä, sillä on kolekineettinen ja kolereettinen vaikutus. Sen vaikuttavalla aineella - ademetioniinilla - on detoksifioivia, antioksidanttisia, anti-fibroosi-, regeneratiivisia ja neuroprotektiivisia ominaisuuksia.

Heptrazanin käyttö auttaa korjaamaan puutetta ja stimuloimaan ademetioniinin tuotantoa elimistössä, pääasiassa aivoissa ja maksassa. Ademetioniini (S-adenosyyli-L-metioniinin molekyyli) on metyyliryhmän luovuttaja solukalvon fosfolipidien, proteiinien, hormonien, välittäjäaineiden metylaation reaktioissa. Transmetylaation biologisten reaktioiden ohella ademetioniini, joka on kysteiinin, tauriinin, glutationin, asetylaation koentsyymin edeltäjä, osallistuu transsulfaatioreaktioihin. Edistää kysteiini- ja tauriinipitoisuuden lisääntymistä plasmassa, glutamiinia maksassa. Normalisoi metaboliset reaktiot maksassa vähentäen seerumin metioniinia.

Dekarboksyloinnin jälkeen polyamiinien edeltäjänä se osallistuu putressiinin (maksasolujen lisääntymisen ja solujen uudistumisen stimulantti), spermidiinin ja spermiinin aminopropylointiprosesseihin, jotka ovat osa ribosomirakennetta.

Heptrazanin kolereettinen vaikutus on seurausta fosfatidyylikoliinin synteesin stimuloimisesta maksasoluissa, mikä osaltaan lisää hepatosyyttien liikkuvuutta ja niiden kalvojen polarisaatiota. Sappihappojen kuljetusjärjestelmien toiminta paranee, mikä helpottaa sappihappojen kulkeutumista sapen erittymisjärjestelmään. Tehokas sapen synteesin ja virtauksen intralobulaarisiin häiriöihin. Tehostaa sappihappojen detoksifikaatiota, lisää konjugoitujen ja sulfatoitujen sappihappojen pitoisuutta maksasoluissa. Ademetioniinin ja tauriinin konjugaation taustalla sappihappojen liukoisuus ja niiden erittyminen maksasoluista lisääntyvät. Sappihappojen sulfaatio mahdollistaa niiden eliminaation munuaisten kautta, helpottaa maksasolujen kalvon voittamista ja erittymistä sappeen. Kanssa,sulfatoidut sappihapot suojaavat maksasolujen kalvoa sulfatoimattomien sappihappojen toksisilta vaikutuksilta. Intrahepaattisessa kolestaasissa sulfatoimattomia sappihappoja esiintyy suurina pitoisuuksina maksasoluissa.

Potilailla, joilla on intrahepaattinen kolestaasioireyhtymä maksakirroosia tai hepatiittia sairastavilla potilailla, ademetioniini auttaa vähentämään kutinaa ja muutoksia biokemiallisissa parametreissa, kuten suorassa bilirubiinitasossa, alkalisen fosfataasin aktiivisuudessa, aminotransferaaseissa.

Eri hepatotoksisten lääkkeiden saannista johtuvien hepatopatioiden tehokkuus on vahvistettu.

Heptrazanin maksan suojaava ja choleretic -vaikutus jatkuu kolme kuukautta sen käytön lopettamisen jälkeen.

Farmakokinetiikka

Heptrazanin parenteraalisen annon jälkeen suurin plasmapitoisuus (_Cmax) saavutetaan 3/4 tunnissa, biologinen hyötyosuus on 96%.

Enterotablettien ottamisen jälkeen kalvopäällysteen aiheuttama ademetioniinin vapautuminen tapahtuu pohjukaissuolessa. Yhden oraalisen annoksen 400-1000 mg C _max ademetionine plasmassa saavutetaan 3-5 tunnin ja 0,5-1 ml / l. Plasman pitoisuus on annoksesta riippuvainen. Biologinen hyötyosuus - 5%, kun tyhjään mahaan otetaan. 24 tunnin kuluessa plasman C _max- ademetioniini saavuttaa lähtötason.

Sitoutuminen plasman proteiineihin on alle 5%.

Se voittaa veri-aivoesteen, merkittävä pitoisuuden kasvu havaitaan aivo-selkäydinnesteessä.

Lääke metaboloituu maksassa. Ademetioniinisykli sisältää seuraavat kolme vaihetta: ademetioniinin muodostuminen, kulutus ja uudelleenmuodostus. Ensimmäisessä vaiheessa ademetioniinista riippuvat metylaasit käyttävät sitä substraattina S-adenosyylihomokysteiinin synteesiin, joka sitten hydrolysoidaan homokysteiiniksi ja adenosiiniksi käyttämällä S-adenosyylihomokysteiinihydralaasia. Homokysteiinin käänteinen biotransformaatio metioniiniksi tapahtuu metyyliryhmän siirtymisen seurauksena 5-metyylitetrahydrofolaatista. Sykli saadaan päätökseen muuntamalla metioniini ademetioniiniksi.

Puoliintumisaika (T _1/2) on 1,5 tuntia. Se erittyy munuaisten kautta.

Kroonisten maksasairauksien yhteydessä Heptrazanin farmakokineettisiä parametreja ei rikota.

Käyttöaiheet

Heptrazanin käyttö on tarkoitettu kirroottisiin ja pre-kirroottisiin tiloihin intrahepaattisen kolestaasin hoidossa, jota havaitaan sellaisissa sairauksissa kuin:

• krooninen hepatiitti;
• maksan rasvainen rappeutuminen;
• maksakirroosi;
• myrkylliset maksavauriot eri etiologioilla, mukaan lukien alkoholijuomat, virukset, lääkkeet (samalla kun käytetään viruslääkkeitä, antineoplastisia ja / tai tuberkuloosilääkkeitä, trisyklisiä masennuslääkkeitä, antibiootteja, suun kautta otettavia ehkäisyvalmisteita);
• kolangiitti;
• enkefalopatia, mukaan lukien maksan vajaatoimintaan liittyvät (mukaan lukien alkoholisti);
• krooninen acalculous kolekystiitti.

Lisäksi Heptrazania määrätään masennuksen ja intrahepaattisen kolestaasin oireenmukaiseen hoitoon raskaana oleville naisille.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

• kaksisuuntainen mielialahäiriö;
• geneettisten poikkeavuuksien esiintyminen, jotka vaikuttavat metioniinisykliin aiheuttaen homokystinuriaa ja / tai hyperhomokysteinemiaa (mukaan lukien heikentynyt syanokobalamiinin metabolia, kystationiini-beeta-syntaasin puute)
• ikä enintään 18 vuotta;
• yliherkkyys lääkekomponenteille.

Heptrazania tulee määrätä varoen munuaisten vajaatoiminnalle, selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien, trisyklisten masennuslääkkeiden (mukaan lukien klomipramiini), rohdosvalmisteiden tai tryptofaania sisältävien lääkkeiden samanaikaiselle käytölle vanhuudessa.

Heptrazanin käyttö raskauden ja imetyksen I-II kolmanneksella on sallittua vain poikkeustapauksissa, kun hoidon mahdollinen hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle tai lapselle.

Heptrazan, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Kylmäkuivattu aine liuoksen valmistamiseksi laskimoon ja lihakseen

Valmis lyofilisaattiliuos on tarkoitettu annettavaksi lihakseen ja laskimoon.

Kylmäkuivattu aine liuotetaan välittömästi ennen antamista käyttämällä pakkauksessa olevaa erityistä liuotinta. Loput lääkkeestä on hävitettävä.

Älä sekoita Heptrazania kalsiumionien ja emäksisten liuosten kanssa!

Lääkkeen käyttöä ei suositella, jos injektiopullon sisällön silmämääräisessä tarkastuksessa todetaan, että lyofilisaatin väri ei vastaa valmistajan ohjeissa ilmoittamaa väriä.

IV Heptratsaania tulee antaa hyvin hitaasti.

Aloitushoidon annos määritetään nopeudella 5–12 mg / kg potilaan painokiloa päivässä.

Suositeltu päivittäinen annos:

• intrahepaattinen kolestaasi: 400-800 mg (1-2 pulloa) päivässä. Hoidon kesto on 14 päivää;
• masennus: 400-800 mg päivässä 15-20 päivän ajan.

Tarvittaessa on suositeltavaa jatkaa Heptrazan-tablettien käyttöä 2–4 annoksena ylläpitohoitona. päivässä 14-28 päivää.

Iäkkäillä potilailla lyofilisaattiliuoksen käyttö tulisi aloittaa suositellulla pienimmällä annoksella 5 mg / kg.

Enterolääkkeet

Heptrazan-tabletit otetaan suun kautta nieltäen kokonaisina (rikkomatta kalvokuoren eheyttä), ottamalla ne läpipainopakkauksesta ennen niiden ottamista suoraan, mieluiten aamupalojen välisen tauon aikana.

Jos tabletin väri eroaa ohjeissa kuvatusta (valkoisesta valkoiseen, keltaisella sävyllä), sitä ei voida ottaa.

Aloitushoidon annos määritetään nopeudella 10-25 mg / 1 kg potilaan ruumiinpainoa päivässä.

Intrahepaattisen kolestaasin ja masennuksen hoidossa suositeltu päivittäinen annos on 800--1600 mg. Lääkäri määrää hoitojakson keston erikseen.

Iäkkäillä potilailla Heptrazan-hoito aloitetaan päivittäisellä annoksella 10 mg / kg. On tarpeen ottaa huomioon samanaikaisten patologioiden suuri todennäköisyys tässä potilasryhmässä, mukaan lukien ikään liittyvät munuaisten, maksan tai sydämen toiminnan häiriöt sekä samanaikainen hoito muilla lääkkeillä.

Sivuvaikutukset

Heptrazanin haittavaikutukset (luokiteltu seuraavasti: hyvin usein - ≥ 1/10, usein - ≥ 1/100 ja <1/10, harvoin - ≥ 1/1000 ja <1/100, harvoin - ≥ 1/10 000 ja <1 / 1000, hyvin harvoin - <1/10 000, mukaan lukien yksittäiset tapaukset):

• maha-suolikanavasta: usein - suun kuivuminen, vatsakipu, pahoinvointi, ripuli; harvoin - oksentelu, dyspepsia, ruoansulatuskanavan häiriöt, ilmavaivat, maha-suolikanavan kipu ja / tai verenvuoto; harvoin - ruokatorvitulehdus, turvotus;
• hermostosta: usein - päänsärky; harvoin - parestesia, huimaus;
• immuunijärjestelmästä: harvoin - yliherkkyysreaktiot, hengenahdistus, ihon punoitus, bronkospasmi ja muut anafylaktisten tai anafylaktoidisten reaktioiden oireet, mukaan lukien selkäkipu, epämukava tunne rinnassa, valtimon hypotensio, valtimon hypertensio, sykkeen muutokset (takykardia, bradykardia);
• hengityselimistä, rintakehästä ja välikarsinan elimistä: harvoin - kurkunpään turvotus;
• alusten sivulta: harvoin - valtimon hypotensio, kuumia aaltoja, flebiitti;
• tuki- ja liikuntaelimistöstä: harvoin - lihaskouristukset, nivelkipu;
• ihosta ja ihonalaisista kudoksista: usein - kutiava iho; harvoin - allergiset reaktiot (mukaan lukien kutina, ihottuma, punoitus, nokkosihottuma), angioedeema, lisääntynyt hikoilu;
• mielenterveyden häiriöt: usein - unettomuus, ahdistuneisuus; harvoin - sekavuus, levottomuus;
• tarttuvat ja loistaudit: harvoin - virtsatieinfektiot;
• yleiset häiriöt ja häiriöt pistoskohdassa: harvoin - kuume, vilunväristykset, voimattomuus, reaktiot pistoskohdassa, turvotus, ihonekroosi pistoskohdassa; harvoin - huonovointisuus.

Yliannostus

Heptratsanin yliannostuksen oireita ei ole osoitettu.

Hoito: potilaan tilan tarkka seuranta, tarvittaessa oirehoidon määrääminen.

erityisohjeet

Heptrazanin käyttöä ei suositella ennen nukkumaanmenoa.

Lääkkeen ottamiseen maksakirroosiin hyperatsotemian taustalla tulisi seurata potilaan veren typpipitoisuuden säännöllinen seuranta pitkittyneellä hoidolla - seuraamalla kreatiniinin ja urean määrää veriseerumissa.

Ademetioniinihoito lisää itsemurhan ja muiden vakavien haittatapahtumien riskiä masennusta sairastavilla potilailla, joten tällaisten potilaiden tulee olla lääkärin valvonnassa oireiden arvioimiseksi ja masennuksen hoitamiseksi.

Kun ahdistuneisuus ilmaantuu tai kasvaa, potilaan on kerrottava asiasta lääkärille. Ademetioniiniannoksen pienentäminen antaa sinulle mahdollisuuden pysäyttää ei-toivottu ilmiö, muuten Heptrazan-hoito tulee peruuttaa.

Syanokobalamiinin ja foolihapon puute veriplasmassa vähentää ademetioniinipitoisuuden vähenemistä raskauden aikana, potilailla, joilla on anemia, maksan vajaatoiminta ja muut sairaudet tai ruokavaliossa (esimerkiksi kasvissyöjät). Vitamiinien määrää on tarpeen valvoa, jos se ei ole riittävä, ryhdy toimenpiteisiin sen palauttamiseksi.

On pidettävä mielessä, että immunologinen testi voi antaa väärän indikaattorin veren homokysteiinipitoisuudesta, joten Heptrazanin käytön aikana on suositeltavaa käyttää muita analyysimenetelmiä homokysteiinin tason määrittämiseksi.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Heptrazan-hoidon aikana potilaita kehotetaan olemaan erityisen varovaisia tehdessään mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka vaativat nopeaa psykomotorista reaktiota ja suurempaa huomiota. Ajoneuvoja ja mekanismeja on mahdollista ajaa, jos lääke ei aiheuta huimausta ja muita haittavaikutuksia potilaalla.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Heptrazanin käyttö raskauden I-II kolmanneksella ja imetyksen aikana on mahdollista vain tapauksissa, joissa hoidon mahdollinen hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle tai lapselle.

Lapsuuden käyttö

Ademetioniinin käytön tehokkuutta ja turvallisuutta lasten ja nuorten hoidossa ei ole varmistettu, joten Heptrazanin käyttö on vasta-aiheista alle 18-vuotiaille potilaille.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden tulee ottaa Heptrazania varoen.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Annosta ei tarvitse muuttaa kroonisessa maksasairaudessa.

Käyttö vanhuksille

Heptrazania suositellaan määräämään varoen iäkkäille potilaille.

Annosta valittaessa on otettava huomioon potilaan suuri todennäköisyys saada samanaikaisia sairauksia sekä tarve käyttää säännöllisesti muita lääkkeitä. Siksi Heptrazanin aloitusannos ei saisi ylittää annosalueen alarajaa: enterotablettien muodossa päivittäinen annos on 10 mg / kg, kun lyofilisaattiliuosta käytetään, suositeltu vähimmäisannos on 5 mg / kg.

Huumeiden vuorovaikutus

On olemassa riski kliinisesti merkittävästä vuorovaikutuksesta, kun ademetioniinia käytetään samanaikaisesti selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien, klomipramiinin ja vastaavien trisyklisten masennuslääkkeiden, fytopreparaattien, tryptofaania sisältävien lääkkeiden kanssa.

Analogit

Heptratsanin analogit ovat: ademetioniini, ademetioniinipullo, Heparetta, Heptor, Heptral, Samelix jne.

Varastointiehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötiloissa.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Heptrazanista

Tällä hetkellä ei ole arvosteluja Heptrazanista sosiaalisissa verkostoissa.

Heptrazan-hinta apteekeissa

Heptrazanin hinta 20 tablettia sisältävälle pakkaukselle voi olla 880 ruplaa, 5 kylmäkuivattua injektiopulloa (täydellisenä 5 ampullia liuotinta) - 1122 ruplaa.

Anna Kozlova Lääketieteellinen toimittaja Tietoja kirjoittajasta

Koulutus: Rostovin valtion lääketieteellinen yliopisto, erikoislääke "Yleislääketiede".

Tiedot lääkkeestä ovat yleisiä, tarjotaan vain tiedotustarkoituksiin, eivätkä ne korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on vaarallista terveydelle!