Betak

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Betak: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Soveltaminen lapsille
10. Huumeiden vuorovaikutus
11. Analogit
12. Varastointiehdot
13. Arvostelut
14. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Betac

ATX-koodi: C07AB05

Vaikuttava aine: Betaksololi (beetaksololi)

Valmistaja: MEDOCHEMIE Ltd. (Kypros)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 8.6.2019

Betak on synteettinen lääke, jolla on voimakas verenpainetta alentava vaikutus.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääke valmistetaan kalvopäällysteisten tablettien muodossa: valkoisia, kaksoiskuperia, pyöreitä, toisella puolella - riski (10 kpl. Läpipainopakkauksissa, 3 pakkausta pahvilaatikossa).

Vaikuttava aine: betaksololi, 1 tabletti - 20 mg.

Apuaineet: natriumtärkkelysglykolaatti, laktoosimonohydraatti, magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa, vedetön kolloidinen pii, titaanioksidi, hydroksipropyylimetyyliselluloosa ja polyetyleeniglykoli 400.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Betak kuuluu kardioselektiivisten beeta- _1- adrenergisten salpaajien ryhmään, joilla on merkityksetön kalvoa stabiloiva vaikutus. Sisäinen sympatomimeettinen aktiivisuus puuttuu. Lääkkeelle on ominaista verenpainetta alentava vaikutus, joka johtuu sydämen tuotannon vähenemisestä ja ääreisverisuonten sympaattisen stimulaation vähenemisestä. Betaksololin ottaminen suositelluilla annoksilla ei johda voimakkaaseen sydänlääkkeeseen. Betakin aktiivinen komponentti ei myöskään osallistu glukoosimetaboliaan, ei edistä veden ja natriumin kertymistä elimistöön eikä heikennä beeta-adrenergisten agonistien keuhkoputkia laajentavaa vaikutusta.

Lääke alkaa vaikuttaa 1-2 tuntia antamisen jälkeen, vaikutuksen kesto on 24 tuntia.

Betaksololi imeytyy 100% maha-suolikanavasta. Sen hyötyosuus on 78-90%, ja imeytymisnopeus ja sen aste eivät riipu ruoan saannista. Oraalisen annon jälkeen betaksololin enimmäispitoisuus veressä kirjataan 2–4 tunnin kuluttua. Lääkkeen vakaa pitoisuus havaitaan 5-7 päivän hoidon jälkeen. Terapeuttinen pitoisuus on 0,005-0,05 μg / ml. Vaikuttava aine sitoutuu veriplasman proteiineihin 50-60%. Jakautumistilavuus vaihtelee välillä 4 - 13,01 l / kg.

Betaksololi metaboloituu aktiivisesti maksassa ja muodostaa inaktiivisia metaboliitteja. Aineen läpäisevyysaste on pieni istukan ja veri-aivoesteiden kautta. Betaksololi erittyy äidinmaitoon, mikä on otettava huomioon määrättäessä lääkettä imetyksen aikana.

Betakin puoliintumisaika on 14-22 tuntia. Sen aktiivinen komponentti erittyy pääasiassa munuaisten kautta (enintään 80%), noin 15% betaksololista erittyy muuttumattomana. Munuaispuhdistuma-indeksi on 0,2–0,34 l / kg / tunti. Maksan toimintahäiriöiden yhteydessä eliminaation puoliintumisaika voi pidentyä 33%, mutta puhdistuma pysyy muuttumattomana. Munuaisten vajaatoiminnassa puoliintumisaika kasvaa keskimäärin 2 kertaa, joten on suositeltavaa vähentää lääkeannosta.

Käyttöaiheet

Valtimon hypertensio;
Hypertrofinen kardiomyopatia;
Iskeeminen sydänsairaus: rasituksen ja levon angina pectoris, sydäninfarkti;
Sydämen rytmihäiriöt, mukaan lukien supraventrikulaariset ja kammiotakyarytmiat, sinus-takykardia ja ennenaikaiset lyönnit.

Vasta-aiheet

Betakin käyttö on vasta-aiheista, jos on yliherkkyys lääkkeen komponenteille ja vaikuttavalle aineelle betaksololille sekä seuraavissa sairauksissa:

Krooninen sydämen vajaatoiminta, vaihe II-III;
Kardiogeeninen sokki;
AV-lohko II tai III aste;
Bradykardia;
Valtimon hypotensio;
Raynaudin oireyhtymä;
Keuhkoputkien astma;
Prinzmetalin angina;
Sinoatrial-saarto;
Kardiomegalia;
Myasthenia gravis;
Endarteriitin tuhoaminen;
Keuhkojen emfyseema;
Krooninen obstruktiivinen keuhkoputkentulehdus;
Vaikea munuaisten toimintahäiriö;
Diabetes;
Psoriasis.

Ohjeet Betakin käyttöön: menetelmä ja annostus

Betak-valtimoverenpainetaudilla hoidon alussa määrätään 5-10 mg päivässä. Muutaman viikon kuluttua annos voidaan nostaa 20 mg: aan. Tabletit otetaan kerran päivässä (riippumatta ruoan saannista).

Sivuvaikutukset

Ohjeiden mukaan Betak voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia:

Bradykardia, sydämen vajaatoiminta, ortostaattinen hypotensio, AV-esto ja perifeerisen verenkierron heikkeneminen ilmaistuna parestesiana, kylmänä raajina, Raynaud'n oireyhtymä;
Psoriaasin paheneminen;
Voimattomuus, sekavuus, huimaus, päänsärky, uupumus, masennus, uneliaisuus, aistiharhat;
Bronkospasmi;
Pahoinvointi, ripuli tai ummetus, oksentelu, kolestaasi;
Kuivat silmät;
Ihottumat ja nokkosihottuma;
Impotenssi;
Leukopenia ja trombosytopenia.

Jos annos ylitetään merkittävästi, bradykardia, pyörtyminen, AV-salpa, kouristukset, sydämen vajaatoiminta, verenpaineen lasku ja bronkospasmi voivat kehittyä.

Yliannostus

Betakin yliannostuksen oireita ovat:

sydämen vajaatoiminta;
rytmihäiriöt;
bradykardia;
atrioventrikulaarinen lohko;
kammion ennenaikaiset lyönnit;
vaikea valtimon hypotensio;
huimaus;
pyörtyminen;
kouristukset;
syanoosi sormien tai kämmenten kynsilevyissä;
bronkospasmi.

Tällöin vatsa pestään ja määrätään adsorboivia lääkkeitä, myös oireenmukaista hoitoa suositellaan. Atrioventrikulaarisessa salpauksessa 1-2 mg adrenaliinia, atropiinia annetaan laskimoon tai asennetaan väliaikainen sydämentahdistin.

Kun verenpaine laskee jyrkästi (ilman keuhkopöhön oireita), on toivottavaa suorittaa laskimonsisäinen tiputusinfuusio plasman korvikkeista. Jos tämä hoitomenetelmä on tehoton, annetaan dobutamiinia, dopamiinia, adrenaliinia.

Keuhkoputkien kouristuksiin käytetään inhaloitavia beeta ₁ -adrenomimeettejä. Kouristuksiin suositellaan laskimonsisäistä diatsepaamia, kammion ekstrasystolille - lidokaiini (luokan 1A lääkkeitä ei käytetä), sydämen vajaatoimintaan - glukagonia, diureetteja, sydämen glykosideja.

erityisohjeet

Lääkettä otettaessa on pidettävä mielessä, että sydämen vajaatoiminta voi kehittyä hoidon ensimmäisinä päivinä sopivalla taipumuksella.

Vieroitusoireyhtymän välttämiseksi hoidon lopussa Betakin päivittäistä annosta on pienennettävä vähitellen, 5 mg 3-4 päivän välein.

Lääkkeen ottamisessa on noudatettava varovaisuutta kalsiumkanavasalpaajien, beetasalpaajien, sydämen glykosidien, verenpainelääkkeiden, inhalaatioanestesian, adrenomimeettien ja fenotiatsiinien kanssa.

Lääkettä saa käyttää varoen raskauden ja imetyksen aikana.

Käyttö lapsilla

Betakia ei suositella käytettäväksi pediatrisessa käytännössä.

Huumeiden vuorovaikutus

Betakin ja joidenkin muiden lääkkeiden samanaikaisella annolla betaksololin vuorovaikutus niiden kanssa voi aiheuttaa seuraavia vaikutuksia:

lidokaiini ja ksantiinit (lukuun ottamatta difylliiniä): näiden erittymisnopeuden väheneminen ja niiden lisääntynyt pitoisuus veriplasmassa, erityisesti potilailla, joiden teofylliinin puhdistuma on alun perin säännöllisen tupakoinnin vuoksi;
jodia sisältävät röntgenvarjoaineet laskimonsisäiseen antamiseen: anafylaktisten reaktioiden lisääntynyt riski;
ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet: verenpainetta alentavan vaikutuksen väheneminen johtuen prostaglandiinien tuotannon estämisestä munuaisissa sekä veden ja natriumin pidättymisestä elimistössä;
nifedipiini: merkittävä verenpaineen lasku;
estrogeenit ja glukokortikosteroidit: verenpainetta alentava vaikutus natriumin retentiosta johtuen;
immunoterapiassa käytetyt allergeenit tai allergeeniuutteet ihokokeisiin: lisääntynyt riski saada vakavia allergisia reaktioita tai anafylaksiaa
fenotiatsiinit: kunkin lääkkeen pitoisuuden lisääminen veriplasmassa;
vetämättömät torajyväalkaloidit: suuri riski perifeerisen verenkierron häiriöiden kehittymiseen;
amiodaroni, sydämen glykosidit, hitaat kalsiumkanavasalpaajat, metyylidopa, guanfasiini, reserpiini ja muut rytmihäiriölääkkeet: lisääntynyt bradykardian kehittymisen tai pahenemisen riski, mahdollinen atrioventrikulaarisen lohkon, sydämen vajaatoiminnan ja sydämen pysähtymisen riski;
etanoli, psykoosilääkkeet, tetra- ja trisykliset masennuslääkkeet, unilääkkeet ja rauhoittavat lääkkeet: lisääntynyt keskushermoston masennus
insuliini ja suun kautta otettavat hypoglykeemiset lääkkeet: jälkimmäisen tehokkuuden muuttaminen ja hypoglykemian (kohonnut verenpaine, takykardia) merkkien peittäminen;
hydralatsiini, sympatolyytit, klonidiini, diureetit: liiallinen verenpaineen lasku;
MAO-estäjät: verenpainetta alentavan vaikutuksen merkittävä lisääntyminen; samanaikaista antoa betaksololin kanssa ei suositella - hoitojaksojen on oltava vähintään 14 vuorokautta;
kumariinit: pitkittynyt antikoagulanttivaikutus;
ei-depolarisoivat lihasrelaksantit: jälkimmäisten pitkä vaikutusaika;
fenytoiini (laskimoon annettuna), keinot inhalointiin tarkoitettuun yleisanestesiaan: sydänlääkkeitä heikentävä vaikutus, valtimon hypotension todennäköisyys.

Analogit

Betakin rakenteelliset analogit ovat Lokren ja Betaksololi.

Säilytysolosuhteet ja -ajat

Annetaan reseptillä.

Suositeltava säilyvyysaika on 2 vuotta lämpötilassa, joka ei ylitä 25 ° C.

Arvostelut Betakista

Nykyään Betakista on sekä positiivisia että jyrkästi negatiivisia arvosteluja. Monet potilaat väittävät, että lääke oli tehokas ja verenpainekriisejä alkoi esiintyä harvemmin, mutta he panevat merkille betaksololin hitaan toiminnan, joka pikemminkin estää korkean verenpaineen hyökkäyksiä kuin parantaa niitä. Muiden potilaiden mukaan lääkkeen pitkäaikainen käyttö ei kuitenkaan vapauttanut heitä äkillisistä paineista.