Serenata

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Serenata: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Serenata

ATX-koodi: N06AB06

Vaikuttava aine: sertraliini (sertraliini)

Valmistaja: Torrent Pharmaceuticals Ltd. (Torrent Pharmaceuticals, Ltd.) (Intia)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 21.11.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 495 ruplaa.

Ostaa

Serenata on masennuslääke, psykotrooppinen lääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto Serenata - päällystetyt tabletit: kaksoiskupera, kapselinmuotoinen, toisella puolella on jakolinja, kuoren väri ja väri tauon aikana - valkoisesta melkein valkoiseen (10 kpl: n läpipainopakkauksissa, 3 tai 5 läpipainopakkauksessa).

Koostumus 1 tabletille:

vaikuttava aine: sertraliini (hydrokloridin muodossa) - 50 tai 100 mg;
apukomponentit: mikrokiteinen selluloosa, natriumkarboksimetyylitärkkelys, kalsiumvetyfosfaattidihydraatti, polysorbaatti, hydroksipropyyliselluloosa, magnesiumstearaatti;
kuori: propyleeniglykoli, hypromelloosi, titaanidioksidi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Serenata on masennuslääke, joka estää selektiivisesti serotoniinin (5-HT) takaisinottoa ja jolla on heikko vaikutus dopamiinin ja noradrenaliinin takaisinottoon. Sertraliinin terapeuttisten annosten käyttö varmistaa serotoniinin imeytymisen estämisen ihmisen verihiutaleissa. Samalla sillä ei ole affiniteettia adrenergisiin, serotoniini-, histamiini-, dopamiini-, muskariini-, GABA- tai bentsodiatsepiinireseptoreihin, sillä ei ole sedatiivista, antikolinergistä tai stimuloivaa vaikutusta.

Serenatan masennuslääke havaitaan toisen hoitoviikon loppuun mennessä edellyttäen, että sertraliinia otetaan säännöllisesti ja hoidon suurin tehokkuus voidaan saavuttaa vasta kuuden viikon kuluttua.

Sertraliinin käyttö, toisin kuin trisyklisten masennuslääkkeiden hoito, ei lisää ruumiinpainoa. Sertraliini ei aiheuta fyysistä tai henkistä huumeriippuvuutta.

Farmakokinetiikka

Sertraliinin tärkeimmät farmakokineettiset ominaisuudet:

imeytyminen: imeytyminen ruoansulatuskanavasta (GIT) Serenatan oraalisen annon jälkeen on merkittävä, mutta pitkittynyt. Aineen maksimipitoisuus plasmassa (C _max) saavutetaan 4,5–8,4 tunnissa. Kun sitä käytetään samanaikaisesti ruoan kanssa, sen hyötyosuus kasvaa 25% ja aika C _{max: n} saavuttamiseen lyhenee;
jakautuminen: Serenatan yhden päivittäisen saannin seurauksena sertraliinin tasapainopitoisuus plasmassa (C _ss) saavutetaan yhden viikon kuluessa, kun sen sitoutuminen plasman proteiineihin on enintään 98% ja jakautumistilavuus (V _d) on yli 20 l / kg. Sertraliini kulkeutuu äidinmaitoon, ei ole tietoa sen kulkeutumisesta istukan läpi;
aineenvaihdunta ja erittyminen: Sertraliini metaboloituu laajasti ensimmäisen maksan läpi kulkiessaan N-demetylaation muodostaen päämetaboliitin - N-desmetyylisertraliinin (vähemmän aktiivinen verrattuna lähtöyhdisteeseen). Noin 0,2% aineesta erittyy muuttumattomana munuaisten kautta, metaboliitit erittyvät yhtä suurina määrinä virtsan ja ulosteiden kanssa. Puoliintumisaika (T _1/2) on 22-36 tuntia, arvo ei riipu iästä tai sukupuolesta. N-desmetyylisertraliinin nopeus nousee 62-104 tuntiin. Sertraliinia ei dialysoida.

Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla T _1/2 ja AUC (pitoisuus-aika-käyrän alla oleva alue) kasvavat.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla sertraliinin farmakokineettiset parametrit eivät muutu (vakiona).

Käyttöaiheet

Serenaattia suositellaan ohjeiden mukaan erilaisten etiologioiden masennuksen hoitoon ja ehkäisyyn sekä OCD: n (pakko-oireinen häiriö), paniikkihäiriön (agorafobian kanssa tai ilman), PTSD: n (posttraumaattinen stressihäiriö) ja sosiaalisen ahdistuneisuuden (sosiaaliset fobiat) hoidossa.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

epävakaa epilepsia;
raskaus ja imetysaika (imetys);
alle 6-vuotiaat lapset;
käyttää yhdessä fenfluramiinin tai tryptofaanin kanssa;
käyttö yhdessä monoamiinioksidaasin estäjien (MAO) kanssa - tauon niiden käytön ja Serenatan käytön välillä on oltava vähintään 2 viikkoa;
lisääntynyt yksilön herkkyys sertraliinille ja (tai) lääkkeen apuaineille.

Suhteelliset vasta-aiheet, joihin Serenat-tabletteja tulee käyttää varoen: orgaaniset aivosairaudet (mukaan lukien henkinen hidastuminen), maaniset tilat, epilepsia, maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta, laihtuminen.

Serenatan käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Serenat-tabletit otetaan suun kautta, kerran päivässä, aamulla tai illalla ruokavaliosta riippumatta.

Suositeltu annos aikuisille potilaille:

masennus ja OCD: n aloitusannos on 50 mg, asteittain (aikaisintaan viikon kuluttua) voidaan nostaa enintään 200 mg: aan;
paniikkihäiriö ja PTSD: n aloitusannos on 25 mg, viikon kuluttua se voidaan nostaa 50 mg: iin ja sitten vähitellen (aikaisintaan 1 viikko) enintään 200 mg: aan.

Tyydyttävä kliininen vaikutus saavutetaan yleensä yhden viikon kuluttua kurssin alkamisesta. Serenaattia on käytettävä säännöllisesti 2–4 viikkoa täydellisen terapeuttisen vasteen saavuttamiseksi, kun taas OCD-hoidon tehokkuus voi kestää 8–12 viikkoa. Pienin annos, joka antaa lääkkeen terapeuttisen vaikutuksen, säilytetään edelleen ylläpitoannoksena.

Suositeltu OCD-annos lapsille iän mukaan:

6-12 vuotta: aloitusannos - 25 mg, viikon kuluttua voidaan nostaa 50 mg: aan;
12-17 vuotta: aloitusannos on 50 mg, sitä voidaan nostaa asteittain (aikaisintaan viikon kuluttua) maksimiin - 200 mg.

On otettava huomioon, että lasten paino on pienempi kuin aikuisiin potilaisiin. Siksi, kun pediatrisessa käytännössä annosta nostetaan yli 50 mg päivässä, potilaita on seurattava huolellisesti ja Serenate-hoito on peruutettava ensimmäisten yliannostuksen oireiden yhteydessä.

Sivuvaikutukset

ruoansulatuskanava: ruokahalun heikkeneminen ruokahaluttomuuteen asti (harvemmin - lisääntyminen), suun kuivuminen, vatsakipu, dyspeptiset häiriöt (ilmavaivat, pahoinvointi, oksentelu, ripuli); pitkäaikaisessa käytössä 0,8% tapauksista - oireeton lisääntyminen maksan transaminaasien seerumin aktiivisuudessa (jos serenaatti peruutetaan, niiden sisältö normalisoituu itsenäisesti);
keskus- ja ääreishermosto: huimaus, päänsärky, heikkous, unettomuus, uneliaisuus, vapina, ahdistuneisuus, hypomania, mania, levottomuus, kävelyhäiriöt; sertraliinia käytettäessä havaittiin kouristuksia, dyskinesioita, ekstrapyramidaalisia häiriöitä, vapinaa ja näköhäiriöitä. Liikkumishäiriöt olivat yleisempiä potilailla, joilla oli aiemmin ollut läsnäoloa tai jotka käyttivät samanaikaisesti psykoosilääkkeitä;
hormonaalinen järjestelmä: vähentynyt libido, siemensyöksyhäiriöt, kuukautiskierron häiriöt, galaktorrea, hyperprolaktinemia;
aineenvaihdunta: laihtuminen, liikahikoilu; 0,8 prosentissa tapauksista (useammin iäkkäillä potilailla ja samanaikaisesti diureettien tai joidenkin muiden lääkkeiden kanssa) - ohimenevä hyponatremia [tämä sivureaktio liittyy SIADH - antidiureettisen hormonin (ADH) tai vasopressiinin riittämättömän erityksen oireyhtymään];
dermatologiset reaktiot: ihottuma / punoitus; harvinaisissa tapauksissa - erythema multiforme (eksudatiivinen);
reaktiot hoidon lopettamiseen: harvinaisissa tapauksissa - vieroitusoireyhtymä, joka ilmenee parestesiana, hyposthesiana, masennuksen merkkinä, hallusinaatioina, aggressiivisina reaktioina, psykomotorisena levottomuutena, ahdistuneisuus- tai psykoosi-oireina, joita ei voida erottaa taustataudin oireista.

Yliannostus

Sertraliinin yliannostuksen vakavia oireita ei havaittu edes suurina annoksina. Mutta kun sitä käytetään samanaikaisesti etanolin tai muiden lääkkeiden kanssa, vakava myrkytys on mahdollista. Tällaisen yliannostuksen tulos voi olla serotoniinioireyhtymä, johon liittyy levottomuus, psykomotorinen levottomuus, uneliaisuus, pahoinvointi / oksentelu, takykardia, huimaus, ripuli, lisääntynyt hikoilu, hyperrefleksija, myoklonus.

Tilan normalisoimiseksi suoritetaan intensiivinen tukihoito ja kehon elintoimintojen jatkuva seuranta. Sertraliinilla ei ole spesifisiä vastalääkkeitä. Potilaan oksentamista ei myöskään suositella. Aktiivihiilen ottaminen voi olla tehokkaampaa kuin mahahuuhtelu. Hengitystiet tulisi pitää puhtaana. Sertraliinin suuren V _{d: n vuoksi} hemoperfuusio, dialyysi tai verensiirto sekä lisääntynyt virtsaneritys voivat olla tehottomia.

erityisohjeet

Tutkimuksista Serenatan käytöstä potilaille, jotka saavat ECT: tä (elektrokonvulsiivinen hoito), ei ole riittävästi tietoa, joten tällaisen yhdistelmän mahdollista menestystä tai riskiä ei ole tutkittu.

Masennusta sairastavat potilaat edustavat itsemurha-aikomusten ja -yritysten riskiryhmää. Tämä vaara jatkuu remissiovaiheeseen saakka ja vaatii potilaiden jatkuvaa lääketieteellistä valvontaa kurssin alusta siihen saakka, kunnes saavutetaan hyväksyttävä kliininen vaikutus.

Serenate-valmisteen ja keskushermostoa lamaavien lääkkeiden samanaikaista käyttöä tulee noudattaa äärimmäisen varovaisesti ja potilaan tilan tarkassa seurannassa.

Alkoholin nauttiminen hoidon aikana on kielletty.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Sertraliini ei pääsääntöisesti aiheuta psykomotoristen toimintojen heikentymistä. Yhdessä muiden lääkkeiden kanssa käytettynä on kuitenkin mahdollista heikentää huomion keskittymistä ja liikkeiden koordinointia. Tässä suhteessa ei ole suositeltavaa harjoittaa mahdollisesti vaarallista toimintaa ja ajaa ajoneuvoja, erikoisvarusteita.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Riittäviä, tiukasti kontrolloituja kliinisiä tutkimuksia Serenate-valmisteen käytöstä raskauden aikana ei ole tehty. Lääkkeen määrääminen raskaana oleville naisille on vasta-aiheista.

Hedelmällisessä iässä olevien potilaiden, joiden odotetaan saavan sertraliinihoitoa, on käytettävä tehokasta ehkäisyä.

Serenate-valmisteen turvallisuudesta imetyksen aikana ei ole luotettavaa tietoa. Tiedetään, että sertraliini erittyy äidinmaitoon. Tarvittaessa lääkkeen ottamisen pitäisi lopettaa imetys.

Lapsuuden käyttö

alle 6-vuotiaat lapset - Serenatan käyttö on vasta-aiheista;
yli 6-vuotiaat lapset - lääkettä käytetään varoen.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat eivät tarvitse erityistä annoksen muuttamista.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Potilaiden, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, on lyhennettävä tai pidennettävä Serenata-annosten välistä aikaa.

Käyttö vanhuksille

Vanhuudessa annoksen muuttaminen ei ole tarpeen.

Huumeiden vuorovaikutus

Vasta-aiheet:

MAO-estäjät: sertraliinin käyttö on vasta-aiheista samanaikaisesti 1 viikko ennen MAO-estäjähoidon alkua ja 2 viikkoa hoidon päättymisen jälkeen; MAO-estäjiä voidaan määrätä 2 viikkoa sertraliinihoidon lopettamisen jälkeen;
pimotsidi: sertraliinin (200 mg päivässä) ja pimotsidin (2 mg kerran) yhdistetty käyttö johti pimotsidin pitoisuuden nousuun; koska tällaisen vuorovaikutuksen mekanismista ja pimotsidin kapeasta terapeuttisesta indeksistä ei ole riittävästi tietoa, niiden samanaikainen anto on vasta-aiheista.

Serenaatin mahdolliset yhteisvaikutukset muiden aineiden / lääkkeiden kanssa:

haloperidoli, karbamatsepiini, etanoli, muut keskushermostoa heikentävät lääkkeet: huolimatta siitä, että niiden vaikutus psykomotorisiin ja kognitiivisiin toimintoihin ei lisääntynyt terveillä ihmisillä, sertraliinin käyttö vaatii varovaisuutta;
fenfluramiini, tryptofaani, 5-HT-agonistit, tramadoli, mäkikuisma-valmisteet, muut serotonergiseen neurotransmissioon vaikuttavat lääkkeet / aineet: kun otetaan huomioon farmakodynaamisen vuorovaikutuksen riski sertraliinin kanssa, niiden yhteiskäyttöä tulisi välttää, jos mahdollista, tai varovaisuutta on noudatettava, kun sitä annetaan samanaikaisesti serenaatin kanssa;
fentanyyli, muut serotonergiset lääkkeet (mukaan lukien serotonergiset masennuslääkkeet), muut opioidit: on käytettävä varoen yhdessä sertraliinin kanssa;
litiumvalmisteet: litiumin farmakokinetiikka ei muutu, mutta vapina lisääntyy, mikä viittaa mahdolliseen farmakodynaamiseen vuorovaikutukseen sertraliinin kanssa; vaatii jatkuvaa plasman litiumpitoisuuden seurantaa annoksen säätämiseksi sekä potilaiden seurantaa;
fenytoiini: pitkäaikaisessa sertraliinin (200 mg päivässä) antamisessa fenytoiinin metaboliaa ei estetä kliinisesti merkittävästi; joissakin jaksoissa havaittiin fenytoiinin pitoisuuden nousu, ja siksi on suositeltavaa seurata sen pitoisuutta plasmassa, erityisesti potilailla, joilla on samanaikaisia sairauksia, jotka saavat / eivät saa muuta hoitoa samanaikaisesti, ja säätää annosohjelmaa tarvittaessa; fenytoiini pystyy vähentämään sertraliinin pitoisuutta plasmassa;
karbamatsepiini, fenobarbitaali, mäkikuisma-valmisteet, rifampisiini, muut CYP 3A4-isoentsyymin indusoijat: voivat vähentää sertraliinin pitoisuutta plasmassa;
triptaanit: Sumatriptaani, kun sitä käytetään sertraliinin kanssa, on aiheuttanut heikkoutta, hyperrefleksiaa, heikentynyttä liikkeen koordinaatiota, sekavuutta, ahdistusta ja levottomuutta. Serotonerginen oireyhtymä voi myös kehittyä, kun sertraliinia käytetään yhdessä muiden triptaanien kanssa; Jos sertraliinia ja triptaaneja on käytettävä samanaikaisesti lääketieteellisistä syistä, on tärkeää varmistaa potilaan tilan asianmukainen seuranta;
varfariini, muut epäsuorat antikoagulantit: käyttö sertraliinin (200 mg päivässä) kanssa merkityksettömästi, mutta pidentää protrombiiniaikaa tilastollisesti merkitsevästi, mikä voi johtaa INR: n (kansainvälinen normalisoitumisaste) rikkomiseen. Siksi sertraliinihoidon alussa ja kun se peruutetaan, protrombiiniaikaa on seurattava huolellisesti;
atenololi: β-adrenergiset salpaajat eivät muutu sertraliinin vaikutuksesta;
digoksiini: vuorovaikutusta sertraliinin kanssa ei havaittu, kun sitä annettiin 200 mg: n vuorokausiannoksella;
simetidiini: vähentää merkittävästi sertraliinin puhdistumaa, tällaisten muutosten kliinistä merkitystä ei tunneta;
muut SSRI: t (selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät), mukaan lukien sertraliinia sisältävät lääkkeet; aineet, jotka vaikuttavat verihiutaleiden toimintaan, kuten tulehduskipulääkkeet (ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet), asetyylisalisyylihappo, tiklopidiini; lääkkeet, jotka voivat lisätä verenvuotoriskiä: Serenaten kanssa otettuna verenvuodon todennäköisyys kasvaa;
lääkkeet, jotka lisäävät QT-aikaa _c: riski QT-ajan _c pidentymisestä ja kammioperäisen rytmihäiriön takysystolisen muodon, kuten "piruetti", kehittymisen todennäköisyys kasvaa;
diatsepaami, tolbutamidi, varfariini, muut lääkkeet, jotka sitoutuvat voimakkaasti plasman proteiineihin: niiden vuorovaikutus sertraliinin kanssa on mahdollista, koska se sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin, vaikutus on otettava huomioon, kun niitä käytetään yhdessä;
desipramiini (CYP2D6-isoentsyymiaktiivisuuden merkki), muut kapean terapeuttisen indeksin omaavat CYP 2D6 -substraatit, kuten luokan 1C rytmihäiriölääkkeet (propafenoni, flekainidi), trisykliset masennuslääkkeet, tyypilliset psykoosilääkkeet: kliinisesti merkittävä vuorovaikutus sertraliinin kanssa on mahdollista, erityisesti sen käytön taustalla suuret annokset ja / tai pitkäaikainen hoito;
muiden sytokromi P ₄₅₀ -isoentsyymien (CYP 1A2, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 3A4) metaboloimat lääkkeet: sertraliini ei estä merkittävästi näitä isoentsyymejä;
greippimehu: 3 lasillisen mehun ottaminen päivittäin lisää sertraliinipitoisuutta plasmassa 2 kertaa, joten tätä yhdistelmää tulisi välttää;
voimakkaat CYP 3A4-isoentsyymin estäjät, kuten itrakonatsoli, ketokonatsoli, posakonatsoli, vorikonatsoli, proteaasin estäjät, telitromysiini, klaritromysiini, nefatsodoni; kohtalaiset CYP3A4-isoentsyymin estäjät, kuten aprepitantti, erytromysiini, flukonatsoli, verapamiili, diltiatseemi: teoriassa (sertraliinin ja greippimehun vuorovaikutusta koskevien tutkimusten tietojen perusteella) voidaan olettaa, että sertraliinialtistus lisääntyy merkittävästi, ja siksi on suositeltavaa välttää sen samanaikaista käyttöä voimakkaiden CYP-estäjien kanssa 3A4;
tolbutamidi (CYP 2C9-isoentsyymi): oletettavasti sertraliini ei estä sytokromi P _{450: n} CYP 2C9 -isoentsyymejä;
diatsepaami (CYP 2C19-isoentsyymi): sertraliini ei vaikuta sen seerumipitoisuuteen, mikä ei viittaa siihen, että CYP 2C19-isoentsyymi inhiboituu;
lansopratsoli, omepratsoli, pantopratsoli ja muut voimakkaat CYP 2C19 -isoentsyymin estäjät: niiden vaikutusta sertraliiniin ei voida sulkea pois, koska potilailla, joilla CYP2C19-isoentsyymin metabolia on hidas, plasman pitoisuus kasvaa yli 50% verrattuna nopeaan metaboliaan;
isoentsyymi CUR 1A2: in vitro -tutkimusten tulosten mukaan sertraliinilla ei ole käytännössä mitään vaikutusta tähän isoentsyymiin tai se estää sitä minimaalisesti;
antipyrine: sertraliini (200 mg päivässä) merkityksettömästi (jopa 5%), mutta vähentää merkittävästi antipiriinin T _1/2.

Analogit

Serenatan analogit ovat: Asentra, Aleval, Stimuloton, Serlift, Zoloft, Thorin jne.

Varastointiehdot

Säilytä 25 ° C: ssa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika on 2 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Serenatesta

Muutamissa Serenate-arvosteluissa potilaat suosittelevat sitä tehokkaana lääkkeenä lieviin neurooseihin, masennukseen, ahdistukseen. Lääke ei aiheuta riippuvuutta, mikä on myös suuri etu muihin vastaavanlaisiin toimintamuotoihin verrattuna.