Lyukrin-varasto - Käyttöohjeet, Lääkkeiden Hinta, Arvostelut, Analogit

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Lukrin-varikko

Lyukrin-varasto: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Käyttö vanhuksilla
12. Huumeiden vuorovaikutus
13. Analogit
14. Varastointiehdot
15. Apteekeista luovuttamisen ehdot
16. Arvostelut
17. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Lucrin varikko

ATX-koodi: L02AE02

Vaikuttava aine: leuproreliini (Leuprorelin)

Valmistaja: Takeda Pharmaceutical Company, Limited (Japani)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 10.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 6799 ruplaa.

Ostaa

Lyofilisaatti injektionestesuspensiota varten Lukrin-varikko

Lukrin-varikko on antineoplastinen lääke, gonadotropiinia vapauttavan hormonin (GnRH) analogi.

Vapauta muoto ja koostumus

Lukrin Depot -annosmuoto:

lyofilisaatti suspension valmistamiseksi pitkittyneen lihaksensisäiseen (i / m) ja ihonalaiseen (s / c) antamiseen: valkoinen jauhe, johon sisältyy väritön läpinäkyvä liuotin. Valmiissa valkoisessa suspensiossa laskeutuessa muodostuu valkoinen sakka, joka ravistettuna helposti suspendoidaan uudelleen [läpipainopakkaukseen 1, joka on tarkoitettu yhden annoksen antamiseen, mukaan lukien yhdelle IV- tai SC-injektiolle tarvittavat komponentit: 1 kirkas lasipullo, jonka tilavuus on 9 ml, sisältää 44,1 mg lyofilisaattia, 1 ampulli läpinäkyvää lasia, joka sisältää 2 ml liuotinta, 2 läpipainopakkausta, joissa on 1 steriili neula, 1 tyhjä steriili kertakäyttöinen propeeniruisku, 1 70-prosenttisessa isopropyylialkoholissa liotettu lautasliina polyeteenillä laminoidussa paperissa. Muovikotelossa, jossa on ensimmäinen aukko-ohjausjärjestelmä, 1 sarja annosta yhden annoksen antamista varten,mukaan lukien komponentit, jotka ovat välttämättömiä yhdelle i / v- tai s / c-injektiolle: 1 kaksikammioinen ruisku (koostuu sormituesta, lasitulpasta kumitulpilla ja etukompleksista, johon on kiinnitetty muovikorkilla suljettu neula), jonka ensimmäinen kammio on täytetty 44: llä, 1 tai 130 mg lyofilisaattia ja toinen 1 ml liuotinta, 1 muovimäntä, 1 tai 2 pyyhettä, jotka on kastettu 70-prosenttisessa isopropyylialkoholissa polyeteenillä laminoidussa paperissa];1 tai 2 pyyhettä, jotka on kyllästetty 70-prosenttisella isopropyylialkoholilla polyetyleenilaminoidussa paperissa];1 tai 2 pyyhettä, jotka on kyllästetty 70-prosenttisella isopropyylialkoholilla polyetyleenilaminoidussa paperissa];
lyofilisaatti suspension valmistamiseksi pitkäaikaista ihonalaista antamista varten: valkoinen jauhe, johon sisältyy väritön läpinäkyvä liuotin. Valmis suspensio on valkoinen; seisoessaan siihen muodostuu valkoinen sakka, joka ravistettuna helposti suspendoituu uudelleen [muovikotelossa, jossa on ensimmäinen aukko-ohjausjärjestelmä 1, joka on tarkoitettu yhden annoksen antamiseen, mukaan lukien komponentit, jotka ovat välttämättömiä yhdelle ihonalaiselle injektiolle: 1 kaksikammioinen ruisku (koostuu sormituesta, lasitulpasta kumitulpilla ja etukompleksista, johon on kiinnitetty muovikorkilla suljettu neula), jonka ensimmäinen kammio on täytetty 352,9 mg lyofilisaattia ja toinen 1 ml liuotinta, 1 muovimäntä, 1 tai 2 liotettua 70 % isopropyylialkoholipyyhkeitä polyeteenillä laminoituun paperiin

Jokainen pakkaus sisältää myös ohjeet Lucrin Depotin käytöstä.

Koostumus 44,1 mg lyofilisaattia suspensiota varten pitkäaikaisen toiminnan intramuskulaariseen (i / m) ja ihonalaiseen (s / c) antamiseen:

vaikuttava aine: leuproreliiniasetaatti - 3,75 mg;
apukomponentit: mannitoli - 6,6 mg; maitohappo- ja glykolihappokopolymeeri - 33,1 mg; gelatiini - 0,65 mg.

1 ml liuottimen koostumus: polysorbaatti 80 - 1 mg; mannitoli - 50 mg; karmelloosinatrium - 5 mg; injektionesteisiin käytettävä vesi - enintään 1 ml.

Koostumus 130 mg lyofilisaattia suspensiota varten pitkäaikaisen toiminnan intramuskulaariseen (i / m) ja ihonalaiseen (s / c) antamiseen:

vaikuttava aine: leuproreliiniasetaatti - 11,25 mg;
apukomponentit: mannitoli - 19,45 mg; maitohappopolymeeri - 99,3 mg.

1 ml liuottimen koostumus: polysorbaatti 80 - 1 mg; mannitoli - 50 mg; karmelloosinatrium - 5 mg; injektionesteisiin käytettävä vesi - enintään 1 ml; etikkahappo - pH-arvoon 5-7.

352,9 mg lyofilisaatin koostumus suspensiota varten pitkävaikutteiseen s / c-antamiseen

vaikuttava aine: leuproreliiniasetaatti - 30 mg;
apukomponentit: mannitoli - 52,9 mg; maitohappopolymeeri - 270 mg.

1 ml liuottimen koostumus: etikkahappo - 0-0,05 mg; polysorbaatti-80 - 1 mg; mannitoli - 50 mg; karmelloosinatrium - 5 mg; injektionesteisiin käytettävä vesi - enintään 1 ml.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Leiproreliini on GnRH-agonisti, joka pitkään käytettynä terapeuttisina annoksina estää tehokkaasti gonadotropiinien eritystä. Aineen käyttö ihmisillä toimii follikkelia stimuloivan ja luteinisoivan hormonin pitoisuuden alkuvaiheen kasvuna, mikä johtaa sukupuolihormonien - naisten estradiolin ja estronin, miesten dihydrotestosteronin ja testosteronin - pitoisuuksien ohimenevään lisääntymiseen.

Leuproreliinin pitkäaikainen käyttö johtaa kuitenkin sukupuoli-, luteinisoivien ja follikkelia stimuloivien hormonien pitoisuuden vähenemiseen. Testosteronipitoisuus miehillä laskee esipuberteetti- tai kastraatiotasolle. Naisilla, jotka ovat tilassa ennen vaihdevuodet, estrogeenin pitoisuus laskee postmenopausaaliselle tasolle. Tällaiset hormonaaliset muutokset ilmenevät kuukauden kuluessa Lucrin Depot -hoidon aloittamisesta suositeltuina annoksina.

Steroidogeneesin tukahduttaminen kiveksissä ja munasarjoissa on palautuva prosessi, joka pysähtyy hoidon päättymisen jälkeen.

Farmakokinetiikka

Leuproreliinin biologinen hyötyosuus ihon alle ja lihakseen annettuna on verrattavissa. Kun lääkettä annetaan 7,5 mg: n annoksena, absoluuttinen hyötyosuus on noin 90%.

Potilailla, joilla on eturauhassyöpä yhden lihaksensisäisen ja subkutaanisen Lucrin Depot -injektion jälkeen 3,75 / 7,5 mg: n annoksina, sen plasmakonsentraatio oli ensimmäisen kuukauden loppuun mennessä keskimäärin 0,7 / 1 ng / 1 ml.

Yhdentoista premenopausaalisen rintasyöpäpotilaan seerumin leuproreliinipitoisuus oli 3,75 mg 12 kuukauden ajan. Aineen pitoisuus ylitti keskimäärin 0,1 ng / 1 ml 4 viikon kuluttua ja toistuvan annon jälkeen (8 ja 12 viikossa) pysyi vakaana.

Lääkettä ei kertynyt. Aineen keskimääräinen tasapainotilavuuden jakautumistilavuus on 27 litraa. Sitoutuminen plasman proteiineihin vaihtelee 43-49%. Systeeminen puhdistuma on 7,6 litraa tunnissa ja puoliintumisaika noin 3 tuntia.

Koska leuproreliini on peptidi, se metaboloituu pääasiassa peptidaasin toimesta lyhyemmiksi inaktiivisiksi peptideiksi: metaboliitti I - pentapeptidi; metaboliitit II ja III - tripeptidit; metaboliitti IV on dipeptidi.

Päämetaboliitin M1 enimmäispitoisuus saavutetaan 2-6 tunnin kuluessa ja se vastaa 6% leuproreliinin enimmäispitoisuudesta. 7 päivän kuluttua injektiosta M1: n keskimääräinen pitoisuus plasmassa on 20% aineen keskimääräisestä pitoisuudesta.

Lukrin Depot -annoksen antamisen jälkeen 3,75 mg: n annoksena sen pitoisuus virtsassa, kuten M1-pitoisuus, oli alle 5% käytetystä annoksesta 27 päivää lääkkeen antamisen jälkeen.

Lucrin Depotin farmakokinetiikkaa potilailla, joilla on maksan / munuaisten vajaatoiminta, ei ole tutkittu.

Käyttöaiheet

Lukrin-varastoa lyofilisaatin muodossa suspension valmistamiseksi pitkäaikaisesti lihakseen ja ihon alle annettavaksi käytetään seuraavissa tapauksissa:

etenevä eturauhassyöpä, mukaan lukien tapaukset, joissa orkiektoomia tai estrogeenien käyttöä ei ole osoitettu tai joita ei voida soveltaa tällä potilaalla (palliatiiviseen hoitoon)
endometrioosi (pääasiallisena hoitona tai kirurgisen hoidon lisäksi enintään kuuden kuukauden ajan). Yhdessä hormonikorvaushoidon kanssa taudin ja sen uusiutumisen hoitamiseksi;
kohdun fibroidit (enintään kuuden kuukauden kuluessa preoperatiivisena valmisteena fibroidien / kohdunpoiston poistamiseksi tai oireenmukaiseen hoitoon ja vaihdevuosien aikana leikkauksesta kieltäytyvien potilaiden tilan parantamiseen)
keskushermostosta johtuva ennenaikainen murrosikä lapsilla (Lukrin-varikko annoksella 3,75 mg);
rintasyöpä perimenopausaalisena aikana (yhdessä hormonihoidon kanssa).

Eturauhassyöpää sairastaville potilaille, jotka tarvitsevat testosteronitason laskua kastraatiotasolle, määrätään lyofilisaattia suspensiota varten pitkäaikaisen toiminnan s / c-antamiseksi.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

kirurginen kastraatio;
hormoniriippumaton eturauhassyöpä;
raskaus ja imetys;
alle 18-vuotiaat (lääkkeelle, jonka annos on 3,75 mg, poikkeuksena ovat lapset, joilla on diagnoosi keskushermostosta ennenaikainen murrosikä);
yksilöllinen suvaitsemattomuus lääkkeen Lukrin Depot ja vastaavien proteiiniperäisten lääkkeiden komponentteihin.

Lisäksi lyofilisaatille suspensiota varten pitkittyneen lihaksensisäiseen ja ihonalaiseen antamiseen vasta-aiheita ovat emättimen verenvuoto, jonka alkuperä on tuntematon ja yli 65-vuotias naisilla.

Suhteellinen (Lukrin-varasto on määrätty lääkärin valvonnassa): metastaasit selkärangassa, virtsateiden tukkeutuminen, hematuria.

Lyukrin-varikko, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Lyofilisaatti suspension valmistamiseksi i / m ja s / c pitkittyneen vaikutuksen antamiseksi 3,75 mg

Lukrin Depotin lyofilisaatista valmistettu suspensio injektoidaan i / m tai s / c.

Injektiot suoritetaan kerran kuukaudessa. On tärkeää vaihtaa injektiokohta säännöllisin väliajoin. Heti ennen käyttöä lyofilisaatti (3,75 mg) sekoitetaan mukana olevan liuottimen (1 ml) kanssa.

Yksi annos eturauhas- tai rintasyöpää sairastaville potilaille on 3,75 mg. Hoidon keston määrää lääkäri yksilöllisesti.

Lukrin Depot -annos kohdun fibroideille ja endometrioosille on 3,75 mg. Ensimmäinen injektio lisääntymisikäisille potilaille annetaan kuukautisten 3. päivänä. Hoidon kesto ei saa ylittää kuutta kuukautta.

Aloitusannos lapsille, joilla on ennenaikainen murrosikä, on 0,3 mg / kg ruumiinpainoa (pienin annos on 7,5 mg). Lääke annetaan kerran 28 päivässä.

Lääkkeen kokonaisannos / ruiskujen tai injektiopullojen lukumäärä Lucrin Depot -injektiota varten 3,75 mg: n annoksena lapsen painosta riippuen ovat:

alle 25 kg: 7,5 mg / 2 kpl;
25-37,5 kg: 11,25 mg / 3 kpl;
37,5 kg: 15 mg / 4 kpl.

Tapauksissa, joissa vaadittu kokonaisannos sisältää kahden tai useamman injektion antamisen, ne suoritetaan samanaikaisesti.

Jos ennenaikaisen murrosiän etenemistä ei täysin estetä, lääkkeen annosta lisätään 3,75 mg 28 päivän välein.

Hoidon lopettamista tulisi harkita 11-vuotiaana tytöillä ja 12-vuotiaana pojilla.

Lyofilisaatti suspension valmistamiseksi pitkäaikaista vaikutusta lihakseen ja ihon alle 11 mg

Lyofilisaatti Lukrin -varastosta valmistettu suspensio annetaan heti laimennuksen jälkeen i / m tai s / c 11 mg: n annoksena kerran 3 kuukaudessa.

Lääkevalmistetta käytetään vain lääkärin valvonnassa.

Lyofilisaatti suspension valmistamiseksi pitkäaikaista vaikutusta ihon alle 30 mg

Lukrin-varikon lyofilisaatista valmistettu suspensio injektoidaan s / c 30 mg: n annoksena kerran kuuden kuukauden välein välittömästi laimentamisen jälkeen.

Lääkevalmistetta käytetään vain lääkärin valvonnassa. On tärkeää vaihtaa pistoskohtaa säännöllisin väliajoin.

Jousituksen valmisteluohjeet

Kun käytetään Lukrin Depot -annosta 3,75 mg: n annoksena injektiopulloissa, ampullin liuotin vedetään ensin ruiskuun neulalla ja lisätään sitten lääkkeeseen (jäljellä oleva liuotin hävitetään). Pulloa ravistetaan hyvin, kunnes muodostuu homogeeninen maitomainen suspensio. Heti laimennuksen jälkeen koko injektiopullon sisältö vedetään ruiskuun (enintään - 2 ml) ja tehdään s / c- tai i / m-injektio.

Huolimatta siitä, että Lukrin Depo -suspensio pysyy vakaana 24 tunnin ajan valmistamisen jälkeen, se tulisi käyttää välittömästi laimennuksen jälkeen. Lääkkeen jäännökset on hävitettävä.

Kun lääkettä käytetään annoksena 3,75, 11 tai 30 mg kaksikammioisissa ruiskuissa, ensin valkoinen mäntä ruuvataan päätyputkeen, kunnes tulppa alkaa pyöriä. Ruisku pidetään pystyssä. Aloita männän painaminen hitaasti ja liuottimen ruiskuttaminen, kunnes ensimmäinen tulppa on ruiskun keskellä sinisellä viivalla. Ruisku pidetään pystyssä.

Sitten varovasti heiluttamalla valmiste sekoitetaan perusteellisesti liuottimen kanssa, kunnes muodostuu homogeeninen maitomaista suspensiota (suspensiota). Pidä ruiskua edelleen pystyasennossa, korkki irrotetaan neulasta ylöspäin toisella kädellä avaamatta sitä, ja mäntä työnnetään eteenpäin (tämän vuoksi ilma poistuu ruiskusta). Koska suspensio laskeutuu hyvin nopeasti, heti muodostumisensa jälkeen, lääkkeen koko sisältö injektoidaan 3,75 tai 11 mg: n annoksena i / m tai s / c annoksena 30 mg - s / c.

Sivuvaikutukset

sydän- ja verisuonijärjestelmä: heikentynyt perifeerinen verenkierto, kohonnut / alentunut verenpaine, sydämentykytys, turvotus, tromboosi, valtimo- ja laskimotromboembolia (mukaan lukien keuhkoembolia), aivohalvaus, flebiitti, sydäninfarkti, ohimenevät iskeemiset hyökkäykset, ortostaattinen hypotensio, muutokset verisuonten laajenemisessa elektrokardiogrammissa krooninen sydämen vajaatoiminta, rytmihäiriöt, takykardia, bradykardia, angina pectoris, äkillinen sydämen kuolema;
ruoansulatuskanava: makuhäiriöt, ilmavaivat, pahoinvointi, ripuli / ummetus, oksentelu, jano, suun kuivuminen tai hyposalivaatio, ruokahalun heikkeneminen / puute, gastriitti, nielemisvaikeudet, lisääntynyt maksan transaminaasien aktiivisuus, maha-suolikanavan verenvuoto, vaikea maksavaurio;
hormonaalinen järjestelmä: rintojen arkuus, diabetes mellitus, heikentynyt glukoositoleranssi, aivolisäkkeen apopleksia, suurentunut kilpirauhanen, galaktorrea, gynekomastia, androgeenin kaltaiset vaikutukset (äänenmuutos, lisääntynyt hiusten kasvu, seborrhea, akne, virilisaatio);
hematopoieettiset elimet: lisääntynyt protrombiini ja aktivoitu osittainen tromboplastiiniaika, neutropenia, leukopenia, lisääntynyt leukosyyttimäärä, trombosytopenia, anemia;
tuki- ja liikuntaelinjärjestelmä: osteoporoosi, luun tiheyden muutokset luiden tiheysmittauksen taustalla naisilla estrogeenitasojen laskun vuoksi, lisääntynyt lihasten sävy, lihaskipu, nivelkipu, luukipu;
keskus- ja ääreishermosto: aistiharhat, huimaus, unihäiriöt (lisääntynyt uneliaisuus, unettomuus), päänsärky, muistin heikkeneminen, masennus, lisääntynyt ärtyneisyys, pyörtyminen, sekavuus, hyperestesia, parestesiat, itsemurha-ajatukset ja itsemurhayritykset, lihasheikkous, kohtaukset, perifeerinen neuropatia, neuromuskulaariset häiriöt, persoonallisuuden muutokset, emotionaalinen labiliteetti, letargia;
hengityselimet: nielutulehdus, nenäverenvuodot, hengitysvaikeudet, hengenahdistus, yskä, interstitiaalinen keuhkosairaus, infiltraatit tai kuituiset muodostumat keuhkoissa, keuhkopussin effuusio;
iho ja sen lisäosat: valoherkkyysreaktiot, kynsien muutokset, ekseema, kuiva iho, dermatiitti, ihon värimuutokset, hiustenlähtö, nokkosihottuma, hyperpigmentaatio, ekkymoosi, kutina / ihottuma (mukaan lukien makulopapulaarinen); naisilla - hirsutismi, hypertrikoosi, akne;
aistielimet: tinnitus, kuulo- ja näköhäiriöt, sidekalvotulehdus;
urogenitaalinen järjestelmä: erektiohäiriöt, libidon heikkeneminen, kivesten tai eturauhanen kipu, kivesten atrofia, peniksen turvotus, emättimen vuoto, emättimen tulehdus, emättimen limakalvon kuivuminen, emättimen verenvuoto, dysmenorrea, kuukautiskierron epäsäännöllisyydet, polyuria, hematuria, dysuria;
laboratorioparametrit: eturauhasen spesifisen antigeenin, virtsahapon, veren ureatypen, bilirubiinin pitoisuuden nousu veressä, retikulosyyttien määrä, proteiinin esiintyminen virtsassa, aspartaattiaminotransferaasin, laktaattidehydrogenaasin, alkalisen fosfataasin aktiivisuuden lisääntyminen, hyperurikemia, hypokalemia, hyperglykemia, hyperglykemia, pienitiheyksinen lipoproteiinikolesteroli ja kokonaiskolesteroli), hypoproteinemia, hyperkreatininemia, hyperkalsemia;
paikalliset reaktiot: paise, hyperemia, kudosten kovettuminen, ärsytys, turvotus ja kipu pistoskohdassa;
muut: lisääntynyt hikoilu, kasvojen ja ylävartalon ihon punoitus, flunssan kaltainen oireyhtymä, muutokset hajun hajussa, painon kasvu / lasku, perifeerinen turvotus, lisääntynyt väsymys, voimattomuus, allergiset reaktiot (mukaan lukien anafylaktinen sokki), lasten kasvun hidastuminen, toissijaisten infektioiden liittyminen, selkäytimen puristuminen ja / tai akuutti virtsaumpi miehillä ensimmäisen 14 hoitopäivän aikana, imusolmukkeiden laajeneminen Lucrin Depot -hoidon 7 ensimmäisen päivän aikana, sekundaaristen kasvainsairauksien (rintasyöpä, kohdunkaulan syöpä, iho) esiintyminen.

Leuproreliinin farmakologiseen vaikutukseen steroidogeneesiin liittyvät haittatapahtumat:

hyvänlaatuiset / pahanlaatuiset / määrittelemättömät kasvaimet, mukaan lukien polyypit ja kystat: eturauhassyövän eteneminen;
aineenvaihdunta: painon nousu / lasku;
hermosto: lisääntynyt henkinen labiliteetti, lihasheikkous, päänsärky;
verisuonijärjestelmä: ortostaattinen hypotensio, alentunut verenpaine, kuumat aallot, verisuonten laajeneminen;
iho ja ihonalainen kudos: kynsien / hiusten häiriöt, ekseema, hirsutismi, kylmä hiki, pigmentaatiohäiriöt, hypotrikoosi, yöhikoilu, epänormaali hiusten kasvu, nokkosihottuma, ihottuma, epänormaali ihon haju, liikahikoilu, kuiva iho, seborrhea, akne;
lisääntymisjärjestelmä ja maitorauhanen: libidon lisääntyminen / menetys / väheneminen, kivesten kipu, erektiohäiriöt, kivesten atrofia, peniksen turvotus, eturauhasen kipu, menorragia, vaginiitti, dyspareunia, vaihdevuosioireet, metrorragia, galactorrhea, kipu / ruuhkautuminen rinnat, rintojen suureneminen, emättimen vuotaminen, rintojen arkuus / atrofia, kuukautisten epäsäännöllisyydet, emättimen verenvuoto, gynekomastia
toiset: eturauhasspesifisen antigeenin pitoisuuden kasvu, luun tiheyden väheneminen, ärtyneisyys, lämmön tunne, limakalvojen kuivuminen.

Pitkäaikaisen leuproreliinialtistuksen (6–12 kuukautta) aikana havaittiin osteoporoosin, diabetes mellituksen, triglyseridien, matalatiheyksisten lipoproteiinien ja kokonaiskolesterolin pitoisuuden lisääntymistä ja heikentynyttä glukoositoleranssia.

Lucrin Depotin sivuvaikutukset, jotka havaittiin kliinisissä tutkimuksissa ja markkinoille tulon jälkeisissä havainnoissa:

hyökkäykset ja infektiot: influenssa, sepsis, kandidiaasi, virusinfektio, kiehuvat, pyelonefriitti, keuhkoputkentulehdus, virtsarakon ja virtsateiden infektiot;
hyvänlaatuiset / pahanlaatuiset / määrittelemättömät kasvaimet (mukaan lukien polyypit ja kystat): pseudolymfooma;
veri ja imukudos: eosinofilia, anemia;
immuunijärjestelmä: yliherkkyysreaktiot;
aineenvaihdunta: liiallinen painonlasku / nousu, hyperkolesterolemia, kuivuminen, hypoglykemia, hyperglykemia, lisääntynyt ruokahalu, ruokahaluttomuus;
hermosto: perifeerinen neuropatia, yksinkertaiset osittaiset kohtaukset, vapina, ataksia, hypertonisuus, migreeni, pyörtyminen, uneliaisuus, parestesia, päänsärky, huimaus, apatia, vihamielisyys, euforia, sekavuus, delirium, ahdistuneisuus, masennus, unettomuus, vähentynyt sukupuoli, hermostuneisuus, persoonallisuushäiriöt, mielialan vaihtelut;
aistielimet: vestibulaarinen huimaus, näköhäiriöt (mukaan lukien amblyopia), silmäkipu, silmien kuivuminen, näöntarkkuuden heikkeneminen;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: hematoma, verisuonten romahtaminen, aneurysma, tromboflebiitti, kohonnut verenpaine, lymfedeema, vasodilaatio, kuumavalssat, atrioventrikulaarinen lohko, bradykardia, sydämentykytys, sydämen vajaatoiminta, takykardia, angina pectoris;
hengityselimet: krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus, bronkospasmi, astma, yskä, emfyseema, hemoptysis, hengenahdistus, nenäverenvuoto;
ruoansulatuskanava: vatsakipu, suun kuivuminen, ikenien verenvuoto, pahoinvointi, ummetus, oksentelu, ripuli, turvotus, ilmavaivat, ruoansulatuskanavan verenvuoto, dyspepsia, gastriitti, maksasolujen vaurio, maksan kolestaasi, maksan arkuus, toimintahäiriö maksa;
iho ja ihonalainen rasva: kutina, hiusten kasvuhäiriöt, hirsutismi, liikahikoilu, valoherkkyysreaktiot, seborrhea, akne, kuiva iho, makulopapulaarinen ihottuma, ekkymoosi, hiustenlähtö;
tuki- ja liikuntaelimistö: lihaskouristukset, raajojen ja luiden kipu, lihasheikkous, niskan jäykkyys, niveltulehdus, selkäkipu, nivelkipu, lihaskipu;
urogenitaalinen järjestelmä: kipu eturauhasessa, peniksen turvotus, lantion kipu, vuoto sukupuolielimistä, emätintulehdus, galaktorrea, rintarauhasen nieleminen / atrofia / laajentuminen, kipu rintarauhasissa, erektiohäiriöt, gynekomastia, virtsahäiriöt, virtsaumpi / inkontinenssi, nokturia, hematuria, pollakiuria, dysuria;
muut: kävelyhäiriöt, flunssan kaltainen tila, huonovointisuus, jano, vilunväristykset, yliherkkyys / turvotus / kipu / kovettuminen / reaktio pistoskohdassa, väsymys, voimattomuus, limakalvojen kuivuminen, alaraajojen ja kasvojen turvotus, gravitaatio- ja ääreisödeema, rintakipu;
laboratorioparametrit: bilirubiinin, testosteronin ja triglyseridien pitoisuuden nousu veressä, matalatiheyksiset lipoproteiinit ja eturauhasen spesifinen antigeeni, sydämen sivuääni, aktivoidun osittaisen tromboplastiinin ja protrombiiniajan kasvu, veren kaliumpitoisuuden lasku, poikkeavuudet elektrokardiogrammissa, gamma-glutamylaattilaktaasin aktiivisuuden lisääntyminen, aspartaattiaminotransferaasi ja alaniiniaminotransferaasi, alkalinen fosfataasi veressä, alentunut verihiutaleiden määrä, epänormaalit maksan toimintakokeet, lisääntynyt punasolujen sedimentaatio.

Koska lääkkeellä on useita käyttöaiheita, kaikkia lueteltuja sivuvaikutuksia ei voida pitää jokaisella potilaalla. Useimpien haittatapahtumien syy-yhteyttä Lukrin-varikon vastaanottoon ei ole osoitettu.

Markkinoille tulon jälkeisissä tutkimuksissa havaittiin seuraavat haittavaikutukset (niiden kehittymisen tiheyttä ei tunneta):

hyökkäykset ja infektiot: keuhkokuume, nielutulehdus;
hyvänlaatuiset / pahanlaatuiset / määrittelemättömät kasvaimet (mukaan lukien kystat ja polyypit): ihosyöpä;
immuunijärjestelmä: anafylaktiset reaktiot;
hormonaalinen järjestelmä: aivolisäkkeen apopleksia, struuma;
aineenvaihdunta: hypoproteinemia, hyperfosfatemia, hyperlipidemia, diabetes mellitus;
hermosto: unihäiriöt, lisääntynyt libido, mielialan vaihtelut, neuromyopatia, halvaus, kohtaukset, ohimenevä iskeeminen kohtaus, tajunnan menetys, mukaan lukien pyörtyminen, aivoverenkierron häiriöt, perifeerinen hypestesia, neuropatia, dysgeusia, muistihäiriöt, mukaan lukien amnesia, letargia, itsemurhayritykset;
aistielimet: kuulovamma, korvien soiminen, silmien kuivuminen, näöntarkkuuden heikkeneminen;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: suonikohjut, verenpaineen alentaminen, tromboosi, flebiitti, sydäninfarkti, rytmihäiriöt, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, äkillinen sydämen kuolema;
hengityselimet: interstitiaalinen keuhkosairaus, keuhkoembolia, sinus ruuhkautuminen, keuhkoinfiltraatio, pleuraefuusio, hemoptysis, keuhkofibroosi, pleura-kitkamelu
ruoansulatuskanava: keltaisuus, vaikea maksan vajaatoiminta, maksan toimintahäiriö, peräsuolen polyypit, pohjukaissuolihaava, mahahaava, nielemishäiriö, maha-suolikanavan verenvuoto;
iho ja ihonalainen rasva: hiusten kasvuhäiriöt, ihottumat, pigmentaatiohäiriöt, dermatiitti, nokkosihottuma;
tuki- ja liikuntaelimistö: tenosynoviitti, selkärankareuma, nivelrikko, luun turvotus;
urogenitaalinen järjestelmä: eturauhanen kipu, peniksen ödeema, kivesten kipu, kivesten atrofia, metrorragia, kuukautisten epäsäännöllisyydet, emättimen verenvuoto, rintojen arkuus, virtsateiden tukkeutuminen, virtsarakon kouristus, jatkuva halu virtsata;
muut: tulehdus, kovettuminen tai reaktio pistoskohdassa; intrapelvic fibroosi, tulehdus, kyhmy, hematooma, aseptinen paise, kuume, selkärangan murtuma;
laboratorioparametrien poikkeamat: veren kalsiumpitoisuuden, triglyseridien, bilirubiinin, ureatypen, kreatiniinin, pienitiheyksisten lipoproteiinien pitoisuuden nousu veressä; sivuääni sydämen alueella, sydänlihasiskemian merkit elektrokardiogrammilla, leukosyyttien määrän väheneminen tai lisääntyminen, veren kaliumpitoisuuden lasku, poikkeama maksan toimintakokeiden normista, aktivoidun osittaisen tromboplastiinin ja protrombiiniajan kasvu, verihiutaleiden määrän väheneminen.

Lucrin Depot -valmisteen käytön taustalla miehillä paljastui vakavia valtimo- ja laskimotromboemboliatapauksia, mukaan lukien ohimenevä iskeeminen kohtaus, aivohalvaus, sydäninfarkti, keuhkoembolia ja syvä laskimotromboosi. Huolimatta siitä, että joissakin tapauksissa tilapäinen suhde havaittiin, useimmissa jaksoissa oli samanaikainen lääkitys tai riskitekijöitä. Ei tiedetä, onko näiden tapahtumien ja GnRH-agonistien käytön välillä yhteys.

Leuproreliinin käyttöön potilailla on liittynyt muutoksia luun tiheydessä. Kliinisessä tutkimuksessa endometrioosia sairastavilla naisilla, jotka saivat Lukrin Depot -hoitoa 3,75 mg: n annoksella 6 kuukauden ajan, luun tiheys mitattiin käyttämällä röntgensäteitä absorboivaa menetelmää. Tutkimuksessa havaittiin tiheyden tason lasku keskimäärin 3,9% verrattuna indikaattoreihin ennen hoidon aloittamista. Kudoksen keskimääräinen luun tiheys 6-12 kuukauden kuluttua hoidon lopettamisesta palautui alkuperäiseen (± 2%).

Lukrin Depot -injektiot 3,75 mg: n annoksena 3 kuukauden ajan kohdun fibroideilla liittyivät selkärangan perimän luiden mineraalitiheyden laskuun 2,7% verrattuna alkuperäisiin arvoihin kvantitatiivisen radiografian perusteella. Kuusi kuukautta hoidon lopettamisen jälkeen oli taipumusta toipumiseen.

Yliannostus

Ei ole tietoa Lucrin Depotin yliannostuksesta ihmisillä.

Lääkkeen käyttö korkeintaan 20 mg: n vuorokausiannoksena 2 vuoden ajan eturauhassyöpää sairastavilla potilailla ei aiheuttanut sellaisten haittavaikutusten kehittymistä, jotka eroavat muista kuin käytettäessä lääkettä enintään 1 mg: n vuorokausiannoksella.

Yliannostustapauksessa on suositeltavaa käyttää oireenmukaista hoitoa.

erityisohjeet

Lukrin Depot -laitetta saa käyttää vain lääkärin valvonnassa.

Lääkkeen markkinoille tulon jälkeisissä tutkimuksissa on todettu kohtauksia. Niiden ulkonäkö havaittiin lapsilla, naisilla, potilailla, joilla oli aivoverisuonisairauksia, epilepsiaa, kohtauksia, kehityshäiriöitä tai keskushermoston kasvaimia, kohtauksia aiheuttavien lääkkeiden (esimerkiksi selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien tai bupropionin) yhteiskäytön taustalla. Kohtauksia on esiintynyt myös potilailla, joilla ei ole näitä sairauksia.

Yhden viikon hoidon aikana testosteronipitoisuus nousee useimmissa jaksoissa lähtötasoon verrattuna. Kahden viikon loppuun mennessä hormonin pitoisuus laskee alkuperäiseen arvoon tai sen alapuolelle. Postcastration-konsentraatio saavutetaan 2-4 viikon kuluessa ja se pysyy koko leuproreliinin säännöllisen käytön ajan.

Lucrin Depot -injektioiden ensimmäisten viikkojen taustalla saattaa olla ohimeneviä merkkejä potilaan tilan heikkenemisestä tai taustalla olevan patologian muita oireita ja ilmenemismuotoja. Pienissä tapauksissa luukipu lisääntyy, mikä lievittyy oireenmukaisella hoidolla.

Jos hematuriaa, virtsateiden tukkeutumista tai selkärangan etäpesäkkeitä sairastavien potilaiden tila huononee Lucrin Depot -hoidon ensimmäisten viikkojen aikana, neurologisia ongelmia saattaa ilmetä - urologisten oireiden paheneminen, parestesiat, alaraajojen tilapäinen heikkous. Leuproreliinin, samoin kuin muiden GnRH-analogien, käyttöön on liittynyt virtsateiden tukkeutumista ja selkäytimen puristumista, mikä voi olla monimutkaista halvaantumisesta, johon voi liittyä kuolemaan johtava tulos. Tältä osin, kun selkärangassa on metastaaseja ja virtsateiden vaikea tukkeuma ensimmäisten hoitoviikkojen aikana, on seurattava huolellisesti.

GnRH-analogien käyttö miehillä johti hyperglykemian kehittymiseen ja lisääntyneeseen diabetes mellituksen todennäköisyyteen. Hyperkalemia voi viitata sekä diabetes mellituksen kehittymiseen että glykeemisen kontrollin heikkenemiseen tautia sairastavilla potilailla. On tärkeää säätää verensokeria ja / tai glykosyloituja hemoglobiinitasoja sekä hoitaa hyperglykemiaa tai diabetes mellitusta.

On raportoitu lisääntyneestä aivohalvauksen, sydäninfarktin ja äkillisen kuoleman riskistä miehillä, jotka ovat käyttäneet GnRH-analogeja, mikä osoittaa, että tämä riski on pieni. Kun Lucrin Depot -valmistetta määrätään eturauhassyövän hoitoon, se on arvioitava ottaen huomioon sydän- ja verisuonitautien kehittymisen riskitekijät. On tärkeää seurata merkkejä ja indikaattoreita, jotka osoittavat sydän- ja verisuonitautien esiintymisen potilailla, jotka saavat GnRH-analogeja.

Pitkäaikainen QT-aika havaittiin pitkittyneen androgeenipuutoksen hoidossa. Jos luokan IA rytmihäiriölääkkeiden (esimerkiksi prokainamidi, kinidiini) tai luokan III (sotaloli, amiodaroni) käyttö on välttämätöntä, krooninen sydämen vajaatoiminta, epänormaali elektrolyyttipitoisuus tai synnynnäinen pitkä QT-oireyhtymä, lääkärin on tehtävä päätös Lukrin Depot -valmisteen käytöstä. arvioituaan androgeenipuutoshoidon mahdolliset hyödyt havaittujen riskien kanssa.

Yleensä Lukrin Depotin käytön alkuvaiheessa havaitaan sukupuolihormonien pitoisuuden ohimenevä kasvu, joka liittyy sen toiminnan fysiologisiin ilmenemiin. Joitakin ilmenemismuotojen pahenemisia hoidon alkaessa kulkee riittävän nopeasti, kun kurssia jatketaan riittävästi valituilla lääkeannoksilla. On raportoitu vakavan emättimen verenvuodon kehittymistä, joka vaatii kirurgista tai konservatiivista hoitoa.

Leuproreliinin käytön aikana ja kunnes kuukautiset ovat palautuneet, tulisi käyttää ei-hormonaalisia ehkäisymenetelmiä. Hoidon tai hedelmöityskyvyn vuoksi tukahdutettu hedelmällisyys palautuu enintään kahden vuoden kuluessa sen peruuttamisesta.

Naisilla, joilla on luun densitometria, estrogeenipitoisuuden vähenemisestä johtuva luun tiheyden lasku on palautuva ja palautuu lääkkeen lopettamisen jälkeen.

Lukrin Depot -hoitoa saavilla naisilla aivolisäkkeen-gonadotrooppisen järjestelmän toiminnot estetään. Toiminto palautuu 3 kuukauden kuluttua hoidon päättymisestä. On pidettävä mielessä, että diagnoosikokeiden tulokset, jotka osoittavat sukurauhasten tai aivolisäkkeen toiminnan, jotka suoritetaan hoitojakson aikana ja kolmen kuukauden ajan hoidon päättymisestä, voivat vääristyä.

Kriteerejä, jotka määrittävät, voidaanko lääkettä käyttää ennenaikaisen murrosiän hoitoon, ovat:

alle 8-vuotiaiden tyttöjen ja alle 9-vuotiaiden poikien kliininen diagnoosi idiopaattisesta tai neurogeenisesta varhaiskypsästä murrosiästä, johon liittyy toissijaisia seksuaalisia ominaisuuksia
diagnoosin vahvistaminen GnRH-stimulaatiotestillä. On otettava huomioon, että luun ikä on 1 vuosi biologista ikää edellä.

Alustava tutkimus sisältää lapsen ruumiinpainon ja pituuden mittaamisen, sukupuolihormonien, lisämunuaisen steroidien (synnynnäisen lisämunuaisen liikakasvun poissulkemiseksi), ihmisen koriongonadotropiinin (hormoneja erittävän kasvaimen läsnäolon poissulkemisen) määrittämisen. Lisäksi suoritetaan lisämunuaisen ja lantion elinten ultraäänitutkimus (steroidia tuottavan kasvaimen poissulkemiseksi) ja pään tietokonetomografia (kallonsisäisen kasvaimen läsnäolon estämiseksi).

Leuproreliiniannos lapsille tarkoitettujen depot-suspensioiden valmistamiseksi tulisi yksilöidä. Sen laskeminen perustuu lääkkeen määrän (mg) ja ruumiinpainon (kg) väliseen suhteeseen. Pienille lapsille vaaditaan suurempia lääkeannoksia milligrammoina painokiloa kohti. Yhden tai kahden kuukauden kuluttua Lucrin Depotin käytön aloittamisesta tai sen annoksen muutoksesta käytettäessä mitä tahansa annosmuotoa suppression vahvistamiseksi suoritetaan lasten kontrollitutkimus GnRH: n, sukupuolihormonien stimulaatiotestillä ja Tammerin ohjeistuksella.

Luuikän etenemisen mittaukset tulisi suorittaa puolen vuoden välein. Lääkärin tulee titrata annos, kunnes patologia etenee, laboratorio- ja / tai kliinisten tutkimusten mukaan. Useimmissa lapsissa ensimmäinen annos, joka on riittävä riittävän tukahduttamisen ylläpitämiseksi, voidaan ylläpitää koko hoidon ajan. Mukautetun annoksen määrittämisestä ei kuitenkaan ole riittävästi tietoa, kun potilaat siirtyvät suurempiin painoluokkiin aloitettuaan Lucrin Depot -hoidon hyvin nuorena ja käyttäessään pieniä annoksia. Potilaille, joiden ruumiinpaino on kasvanut merkittävästi hoidon aikana, on varmistettava riittävä suppressio.

Tyttöillä / pojilla, jotka ovat vastaavasti saavuttaneet 11/12-vuotiaiden, on harkittava huumeiden lopettamisen tarvetta. Väärin valittu annos samoin kuin lyofilisaattiohjelman rikkominen voi johtaa puberteettiprosessin puutteelliseen hallintaan. Riittämättömän kontrollin seurauksiin kuuluu murrosikymen ilmentymien (kivesten kasvu, maitorauhasen kehitys, kuukautiset) jatkuminen. Sukurauhasen steroidierityksen riittämättömän hallinnan pitkäaikaisia seurauksia ei tunneta. Oletettavasti tähän voi sisältyä myöhempi kasvuhäiriö aikuisuudessa.

1-2 kuukauden kuluttua Lucrin Depot -injektioiden aloittamisesta hoitovastetta on seurattava. Tätä varten käytetään GnRH-stimulaatiotestiä ja sukupuolihormonien sisällön määrittämistä. Se, että potilaalle on määrätty riittämätön annos leuproreliinia, ilmenee murrosiän rajan ylittävien sukupuolihormonien pitoisuuksista. Terapeuttisen annoksen vahvistamisen jälkeen sukupuolihormonien ja gonadotropiinien pitoisuus pienenee esipuberteettitasolle.

Lapsen vanhemmille tai huoltajille on kerrottava jatkuvan hoidon tarpeesta ennen lapsen aloittamista. Tytöillä verenvuotoa tai kuukautisia voi ilmetä lääkkeen antamisen kahden ensimmäisen kuukauden aikana. Jos verenvuoto kestää yli 2 kuukautta, hakeudu lääkäriin. On tärkeää kertoa lääkärille välittömästi, jos pistoskohdassa esiintyy ärsytystä ja jos on epätavallisia oireita tai ilmenemismuotoja.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Koska huimausta, uneliaisuutta ja muita ei-toivottuja ilmiöitä saattaa ilmetä Lyukrin Depotin käytön taustalla, potilaita kehotetaan hoidon aikana pidättäytymään ajamasta ajoneuvoja ja harjoittamasta mahdollisesti vaarallisia toimintoja, joiden toteuttaminen vaatii psykomotoristen reaktioiden nopeutta ja lisääntynyttä huomion keskittymistä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Lucrin-depotia ei määrätä raskauden / imetyksen aikana. On tärkeää sulkea raskaus pois ennen lääkkeen käyttöä.

Lapsuuden käyttö

Alle 18-vuotiaille potilaille Lucrin Depotia ei käytetä. Poikkeuksena ovat ennenaikaisen murrosiän lapset, joiden hoitoon käytetään lyofilisaattia 3,75 mg: n annoksena.

Käyttö vanhuksille

Yli 65-vuotiaille potilaille lyofilisaatin nimittäminen on vasta-aiheista valmistettaessa suspensiota pitkäaikaisen toiminnan (3,75 ja 11 mg) lihakseen ja ihon alle.

Huumeiden vuorovaikutus

Lucrin Depotin yhteisvaikutuksista muiden lääkkeiden kanssa ei ole tietoa, koska farmakokineettisiä tutkimuksia ei ole tehty.

Koska leuproreliini on luonteeltaan peptidiä ja peptidaasin vaikutuksesta sytokromi P450 -entsyymien sijasta, se hajoaa ensisijaisesti ja noin 46% sen annoksesta sitoutuu veriplasman proteiineihin, joten lääkkeiden yhteisvaikutukset ovat epätodennäköisiä.

Analogit

Lukrin-varaston analogeja ovat Eligard, Leiprorelin Sandoz, Buserin-varikko, Buserin, Suprefakt-varikko.

Varastointiehdot

Säilytä valolta ja kosteudelta suojatussa paikassa 15-25 ° C: n lämpötilassa. Ei saa jäätyä, pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Lukrin-varastosta

Arvioiden mukaan Lukrin Depot on turvallinen ja tehokas lääke, jota käytetään lasten onkologian, endometrioosin, kohdun fibroidien ja ennenaikaisen murrosiän hoidossa.

Puutteista useimmat viittaavat siihen, että on olemassa laaja luettelo injektioiden mahdollisista sivuvaikutuksista, lääkkeen korkeat kustannukset ja pitkä hoitojakso.

Lukrin-varaston hinta apteekeissa

Arvioitu hinta Lukrin-varikolle, lyofilisaatille, jolla valmistetaan suspensio lihakseen ja ihon alle annettavaksi pitkitetysti (pahvilaatikossa, 1 pullo 3,75 mg), on 7050 - 8735 ruplaa.