Zylt

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Zylt: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Zyllt

ATX-koodi: B01AC04

Vaikuttava aine: Clopidogrel (Clopidogrel)

Valmistaja: LLC "KRKA-RUS" (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 8.9.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 344 ruplaa.

Ostaa

Zilt on verihiutaleiden vastainen aine.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostelumuoto - kalvopäällysteiset tabletit: pyöreät, hieman kaksoiskupera, vaaleanpunainen, tabletin ytimen rakenne on valkoinen tai melkein valkoinen (7 kpl läpipainopakkauksissa, 2, 4 tai 12 läpipainopakkauksessa).

Vaikuttava aine on klopidogreelivetysulfaatti, yhdessä tabletissa - 97,875 mg tai klopidogreeli - 75 mg.

Apukomponentit: mikrokiteinen selluloosa, vedetön laktoosi, esigelatinoitu tärkkelys, hydrattu risiiniöljy, makrogoli 6000.

Kalvokuoren koostumus: propyleeniglykoli, hypromelloosi 6 cp, talkki, titaanidioksidi (E171), rautaväriaine punainen oksidi (E172).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Klopidogreeli on aihiolääke, jonka biotransformaation seurauksena muodostuu metaboliitteja, joista yhdellä on antiaggregatorinen aktiivisuus. Aktiivinen metaboliitti estää selektiivisesti ADP (adenosiinidifosfaatti), jolloin P2Y ₁₂ verihiutaleiden reseptoreihin ja inhiboi sen jälkeen aktivointi glykoproteiini GPIIb / IIIa-kompleksin, joka lopulta johtaa tukahduttaminen verihiutaleiden aggregaatiota.

Verihiutaleiden aggregaation esto on peruuttamaton prosessi, joka kestää 7-10 päivää (solujen elinkaari), joten verihiutaleiden normaalin toiminnan palautumisnopeus riippuu niiden uusiutumisnopeudesta. Klopidogreeli estää paitsi ADP: n aiheuttamaa verihiutaleiden aggregaatiota myös muita agonistivälitteisiä aggregaatioita. Tämä johtuu solujen tehostetun aktivoitumisen estämisestä ADP: n vaikutuksesta.

Aktiivisen metaboliitin muodostuminen tapahtuu CYP450-isoentsyymien vaikutuksesta. Jotkut CYP450-isoentsyymit voivat estää muita lääkkeitä tai poikkeavat toisistaan polymorfismin vuoksi, joten kaikilla potilailla ei ole riittävästi verihiutaleiden aggregaatiota.

Kun käytetään Zilt-lääkettä 75 mg: n vuorokausiannoksella, verihiutaleiden aggregaatio supistuu merkittävästi jo ensimmäisestä hoitopäivästä lähtien. Seuraavien 3–7 päivän aikana tämä vaikutus kasvaa, minkä jälkeen saavutettuaan tasapainotilan se saavuttaa vakiotason. Verihiutaleiden aggregaation esto tasapainotilassa oli keskimäärin 40–60% (kun lääkettä käytettiin 75 mg: n annoksena päivässä). Klopidogreelihoidon lopettamisen jälkeen verenvuotoaika ja verihiutaleiden aggregaatioaste palasivat lähtötasolle noin 5 päivän kuluessa.

Zylt auttaa estämään sydänkohtauksen tai aivohalvauksen kehittymisen potilailla, joilla on ateroskleroosi minkä tahansa paikan verisuonissa, erityisesti sepelvaltimo-, ääreis- tai aivovaltimoissa.

Farmakokinetiikka

Klopidogreeli imeytyy nopeasti oraalisen annon jälkeen. Muuttumattoman klopidogreelin enimmäispitoisuus on keskimäärin 2,2 - 2,5 ng / ml (75 mg lääkkeen suun kautta annon jälkeen). Aika maksimipitoisuuden saavuttamiseen on noin 45 minuuttia. Klopidogreelin imeytymisaste on tietojen mukaan lääkeaineen metaboliittien erittymisestä munuaisten kautta.

Klopidogreeli sitoutuu 98% plasman proteiineihin, sen inaktiivinen metaboliitti - 94%. Sitoutuminen plasman proteiineihin on palautuva ja tyydyttymätön laajalla pitoisuusalueella.

Klopidogreelin aktiivinen metabolia tapahtuu maksassa kahdella tavalla: ensimmäinen polku on hydrolyysi, jolloin muodostuu karboksyylihappojohdannainen (inaktiivinen metaboliitti, jonka osuus kaikista kiertävistä metaboliiteista on 85%), toinen reitti on katalyyttireaktioita useilla sytokromi P _450- isoentsyymeillä.… Toisen metaboliareitin seurauksena 2-okso-klopidogreeli muodostuu klopidogreelista, joka metaboloituu sitten klopidogreelin (aktiivinen metaboliitti) tiolijohdannaiseksi. Tämä metaboliitti on vuorovaikutuksessa verihiutaleiden reseptorien kanssa ja estää niiden aggregaation peruuttamattomasti. Aktiivisen metaboliitin maksimipitoisuus plasmassa 300 mg lääkkeen ottamisen jälkeen (latausannos) on kaksinkertainen maksimipitoisuuteen käytettäessä päivittäistä 75 mg ylläpitoannosta 4 päivän ajan. Suurimman pitoisuuden saavuttaminen kestää noin 30-60 minuuttia.

Noin 50% lääkkeestä erittyy munuaisten kautta ja noin 46% suoliston kautta. Klopidogreelin puoliintumisaika 75 mg: n kerta-annoksen jälkeen on 6 tuntia. Plasmassa kiertävän inaktiivisen metaboliitin puoliintumisaika on noin 8 tuntia.

Käyttöaiheet

Zyltin käyttö on tarkoitettu aterotromboottisten komplikaatioiden ehkäisyyn aikuisilla potilailla, joilla on kardiovaskulaarisia sairauksia:

Sydäninfarkti (jakso useista 35 päivään), iskeeminen aivohalvaus (jakso 7 päivästä 6 kuukauteen) tai diagnosoitu okklusiivinen perifeerinen valtimotauti;
Akuutti sepelvaltimo-oireyhtymä ilman ST-segmentin kohoamista (sydäninfarkti ilman Q-aaltojen muodostumista tai epävakaa angina pectoris), mukaan lukien potilaat, joilla stentti perkutaanisen sepelvaltimointerventioinnin aikana, yhdessä asetyylisalisyylihapon kanssa;
Akuutti sepelvaltimo-oireyhtymä, jolla on ST-segmentin nousu (akuutti sydäninfarkti) lääkehoidon ja mahdollisuuksien mukaan trombolyyttisen hoidon yhteydessä asetyylisalisyylihapon kanssa.

Lisäksi lääke on määrätty tromboembolisten ja aterotromboottisten komplikaatioiden (mukaan lukien aivohalvaus) ehkäisyyn aikuisilla potilailla, joilla on eteisvärinä (eteisvärinä), jotka eivät voi ottaa epäsuoria antikoagulantteja, ja joilla on verisuonikomplikaatioiden kehittymisen riskitekijä, jolla on merkityksetön verenvuodon todennäköisyys, mukaan lukien yhdistelmä asetyylisalisyylihapon kanssa.

Vasta-aiheet

Vakava maksan toimintahäiriö;
Glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos;
Kallonsisäinen verenvuoto, verenvuoto mahahaavasta ja muun tyyppinen akuutti verenvuoto;
Raskauden ja imetyksen ajanjakso;
Ikä alle 18;
Yliherkkyys lääkekomponenteille.

Lääkettä käytetään varoen potilaille, joilla on: munuaisten vajaatoiminta, kohtalainen maksan toimintahäiriö ja alttius verenvuodolle; trauma, leikkaus ja olosuhteet, jotka lisäävät verenvuotoriskiä; maha-suolikanavan, silmänsisäisten ja muiden sairauksien kanssa, jotka ovat alttiita verenvuodon kehittymiselle; samalla kun käytetään COX-2-estäjiä ja muita ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä (NSAID), varfariinia, hepariinia tai glykoproteiini IIb / IIIa: n estäjiä; joiden isoentsyymin CYP2C19 aktiivisuus on vähäistä (kardiovaskulaaristen komplikaatioiden lisääntyneen riskin vuoksi); yliherkkyys prasugreelille, tiklopidiinille ja muille tienopyridiinille.

Ohjeet Zyltin käyttöön: menetelmä ja annostus

Tabletit otetaan suun kautta, ateriasta riippumatta.

Suositeltu annos potilaille, joilla isoentsyymi CYP2C19 on normaalisti aktiivinen, mukaan lukien iäkkäät potilaat:

Sydäninfarkti, iskeeminen aivohalvaus tai diagnosoitu okklusiivinen perifeerinen valtimosairaus: 75 mg kerran päivässä;
Akuutti sepelvaltimo-oireyhtymä ilman ST-segmentin kohoamista (epävakaa angina pectoris ja sydäninfarkti ilman Q-aaltoa): latausannos - 300 mg kerran, sitten 75 mg kerran päivässä yhdessä asetyylisalisyylihapon kanssa annoksella 75-325 mg päivässä. Lääkettä määrättäessä on pidettävä mielessä, että yli 100 mg: n asetyylisalisyylihappoannoksiin liittyy suuri verenvuotoriski. Terapeuttinen vaikutus ilmenee kolmannella hoitokuukaudella. Optimaalisten tulosten saavuttamiseksi on suositeltavaa jatkaa klopidogreelin käyttöä 12 kuukauteen;
Akuutti sydäninfarkti (akuutti sepelvaltimo-oireyhtymä, jolla on ST-segmentin nousu): yksi latausannos, sitten 75 mg kerran päivässä yhdessä asetyylisalisyylihapon ja trombolyyttien kanssa (tai ilman niitä). Latausannosten käyttöä ei suositella hoidettaessa yli 75-vuotiaita potilaita. Hoito on aloitettava, kun taudin ensimmäiset oireet ilmaantuvat, ja sitä on jatkettava vähintään 4 viikon ajan.
Eteisvärinä (eteisvärinä): 75 mg kerran päivässä yhdessä asetyylisalisyylihapon kanssa annoksella 75-100 mg päivässä.

Tabletit on suositeltavaa ottaa samanaikaisesti, jos olet myöhässä alle 12 tuntia, ota unohtunut annos ja seuraava annos tavalliseen aikaan, jos annosten väli on yli 12 tuntia, seuraava annos otetaan kaksinkertaistamatta.

Potilailla, joilla isoentsyymin CYP2C19 aktiivisuus on geneettisesti määritetty heikentyneenä, kun Zylt-valmistetta käytetään suositelluilla annoksilla, klopidogreelin aktiivisen metaboliitin muodostuminen on vähäisempää ja sen verihiutaleiden vastainen vaikutus on vähemmän selvä. Optimaalista annosta tämän luokan potilaille ei ole vahvistettu; yleensä lääke määrätään suurempina annoksina yhdellä 600 mg: n ja sitten 150 mg: n latausannoksella kerran päivässä.

Iäkkäät potilaat eivät tarvitse annoksen muuttamista.

Sivuvaikutukset

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: usein - hematoma; hyvin harvoin - valtimon hypotensio, vaskuliitti;
Hematopoieettisesta järjestelmästä: harvoin - leukopenia, trombosytopenia, eosinofilia; harvoin - neutropenia, mukaan lukien vakavat muodot; hyvin harvoin - aplastinen anemia, tromboottinen trombosytopeeninen purppura (TTP), pansytopenia, vaikea trombosytopenia, agranulosytoosi, anemia, granulosytopenia;
Ruoansulatuskanavasta: usein - vatsakipu, maha-suolikanavan verenvuoto, ripuli, dyspepsia; harvoin - pahoinvointi, oksentelu, ummetus, gastriitti, ilmavaivat, vatsa- ja / tai pohjukaissuolihaava; harvoin - retroperitoneaalinen verenvuoto; hyvin harvoin - haimatulehdus, retroperitoneaalinen ja maha-suolikanavan verenvuoto (myös kuolemaan johtava), koliitti (mukaan lukien lymfosyyttinen), akuutti maksan vajaatoiminta, hepatiitti, maksan toiminnalliset häiriöt, suutulehdus;
Hermostosta: harvoin - päänsärky, kallonsisäinen verenvuoto (myös kuolemaan johtava), huimaus, parestesia; hyvin harvoin - sekavuus, aistiharhat;
Tuki- ja liikuntaelimistöstä: hyvin harvoin - hemartroosi, lihasten verenvuoto, niveltulehdus, lihaskipu, nivelkipu;
Hengityselimestä: usein - nenäverenvuoto; hyvin harvoin - bronkospasmi, verenvuoto hengitysteistä (keuhkoverenvuoto, hemoptysis), interstitiaalinen pneumoniitti;
Urogenitaalijärjestelmästä: harvoin - hematuria; hyvin harvoin - glomerulonefriitti, seerumin kreatiniinipitoisuuden nousu;
Ihon puolelta: usein - ihonalaiset hematoomat; harvoin - kutiava iho, ihottuma, ihon verenvuodot (purppura); hyvin harvoin - bulloosinen dermatiitti (Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, erythema multiforme), nokkosihottuma, punoittava ihottuma, jäkälä planus, ekseema;
Aisteista: harvoin - verkkokalvon tai sidekalvon verenvuodot; harvoin - huimaus; hyvin harvoin - makupatologiat;
Laboratorioindikaattorit: usein - verihiutaleiden ja neutrofiilien määrän väheneminen, verenvuodon pidentyminen;
Allergiset reaktiot: hyvin harvoin - ekseema, angioedeema, anafylaktoidiset reaktiot, seerumitauti; esiintymistiheys tuntematon - lääkeaihottuma, johon liittyy DRESS-oireyhtymän ja eosinofilian systeemisiä oireita, ristireaktiivinen yliherkkyys tienopyridiinille, lääkkeen aiheuttama yliherkkyysoireyhtymä;
Muut: usein - verisuonten verenvuoto pistoskohdassa; hyvin harvoin - voimakas verenvuoto haavasta, kuume.

Yliannostus

Zyltin yliannostuksen yhteydessä on mahdollista pidentää verenvuotoaikaa ja kehittää verenvuotokomplikaatioita.

Verenvuodon yhteydessä määrätään asianmukainen riittävä hoito. Pitkittyneen vuotoajan nopeaa korjaamista varten suoritetaan verihiutaleiden verensiirto. Klopidogreelille ei ole spesifistä vastalääkettä.

erityisohjeet

Lääkkeen käyttöön liittyy verenvuodon ja ei-toivottujen hematologisten tapahtumien riski, joten hoitoon on liitettävä systemaattinen verenvuodon seuranta, erityisesti klopidogreelin antamisen alussa, sekä leikkauksen tai invasiivisten kardiologisten toimenpiteiden jälkeen. Mahdollisen verenvuodon kliinisten oireiden ilmaantuessa potilaan on tehtävä verikoe verihiutaleiden toiminnan määrän ja indikaattoreiden, aktivoidun osittaisen tromboplastiiniajan (APTT) ja useiden muiden tarvittavien tutkimusten määrittämiseksi.

Lääkkeen määrää ei suositella potilaille, joilla on akuutti iskeeminen aivohalvaus alle 7 päivän ikäisenä.

Lääke pidentää verenvuotoaikaa, tämä on otettava huomioon, kun sitä käytetään samanaikaisesti asetyylisalisyylihapon, tulehduskipulääkkeiden, glykoproteiini IIb / IIIa: n estäjien, hepariinin ja varfariinin kanssa.

Potilaiden suositellaan olevan yliherkkyys tiklopidiinille, prasugreelille ja muille tienopyridiinille, koska ristireaktiivinen yliherkkyys tämän ryhmän lääkkeiden välillä on mahdollista. Jos potilaalla on ollut yliherkkyyttä muille tienopyridiinille, häntä tulee tarkkailla huolellisesti hoidon aikana yliherkkyyden oireiden tunnistamiseksi klopidogreelille.

Valmisteltaessa potilasta suunniteltua kirurgista toimenpidettä varten Zylt-valmisteen käyttö tulee peruuttaa 5-7 päivää ennen.

Potilasta tulee varoittaa mahdollisesta pidemmästä verenvuodosta hoitojakson aikana ja tarpeesta ilmoittaa hoitavalle lääkärille jokaisesta verenvuototapauksesta. Vieraillessasi muilla lääkäreillä, sinun tulee aina ilmoittaa klopidogreelin käytöstä, nämä tiedot ovat tärkeitä sekä uusia lääkkeitä määrättäessä että hammaslääkäriin käydessä.

Ziltin käytön taustalla voi kehittyä tromboottinen trombosytopeeninen purppura, jolle on ominaista trombosytopenia ja mikroangiopaattinen hemolyyttinen anemia, johon liittyy munuaisten vajaatoiminta, neurologiset häiriöt ja kuume. Tämä tila vaatii kiireellistä lääketieteellistä apua, mukaan lukien plasmapereesi.

Hoito tulisi suorittaa seuraamalla maksan toimintaa, koska vakavien toimintahäiriöiden yhteydessä voi kehittyä verenvuototaipumus.

Hydratun risiiniöljyn pitoisuus valmisteessa voi aiheuttaa ripulia ja ruoansulatushäiriöitä.

Lääke ei vaikuta potilaan kykyyn ajaa ajoneuvoja ja mekanismeja eikä suorittaa muita mahdollisesti vaarallisia toimintoja, jotka edellyttävät suurta nopeutta psykomotorisia reaktioita ja keskittymistä.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Ohjeiden mukaan Zyltia ei suositella käytettäväksi raskauden aikana, koska klopidogreelin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole kliinistä tietoa. Eläimillä tehdyt tutkimukset eivät ole paljastaneet lääkkeen suoraa tai epäsuoraa kielteistä vaikutusta raskauden, sikiön kehitykseen, synnytykseen tai lapsen syntymänjälkeiseen kehitykseen.

Eläimillä tehdyissä kokeellisissa tutkimuksissa havaittiin, että klopidogreeli ja sen metaboliitit kulkeutuvat äidinmaitoon, joten jos Zylt-valmistetta on tarpeen käyttää imettäville naisille, imetys on lopetettava.

Lapsuuden käyttö

Lääke on vasta-aiheinen lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille, koska nykyään sen käytön turvallisuutta ja tehokkuutta lapsilla ja nuorilla ei ole varmistettu.

Munuaisten vajaatoiminta

Toistuvalla Zylt-annoksella 75 mg päivässä potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma - 5-15 ml / min), verihiutaleiden aggregaation vaimennusaste oli 25% alhaisempi kuin verihiutaleiden aggregaation estoaste verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin. Verenvuotoajan pidentyminen oli kuitenkin samanlainen kuin terveillä vapaaehtoisilla, jotka saivat lääkettä 75 mg: n päivittäisenä annoksena. Zylt on hyvin siedetty kaikilla potilailla.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Lääkkeen käyttö 75 mg: n annoksena päivässä 10 päivän ajan ei aiheuttanut merkittäviä muutoksia verihiutaleiden aggregaatioasteessa ja vuotoajan pidentymisnopeudessa potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, verrattuna terveiden vapaaehtoisten samoihin indikaattoreihin.

Käyttö vanhuksille

75-vuotiailla ja sitä vanhemmilla iäkkäillä potilailla Zylt-valmistetta käytetään samoina annoksina kuin nuoremmilla potilailla. Annosta ei tarvitse muuttaa.

Huumeiden vuorovaikutus

Suuren verenvuotoriskin takia lääkettä ei ole suositeltavaa määrätä samanaikaisesti varfariinin kanssa, ja erityistä varovaisuutta tulee noudattaa yhdistettynä hepariiniin ja muihin trombolyyttisiin aineisiin.

Tulehduskipulääkkeet lisäävät haavaumien ja verenvuotojen riskiä maha-suolikanavassa.

Kliinisesti merkittävää yhteisvaikutusta ei havaittu samanaikaisessa käytössä atenololin, angiotensiiniä konvertoivan entsyymin (ACE) estäjien, veren kolesterolia alentavien lääkkeiden, digoksiinin, nifedipiinin, fenobarbitaalin, estrogeenien, simetidiinin, teofylliinin kanssa.

Klopidogreeli voi lisätä asetyylisalisyylihapon vaikutusta kollageenin aiheuttamaan verihiutaleiden aggregaatioon. Lääkkeen farmakodynaaminen vuorovaikutus asetyylisalisyylihapon kanssa lisää verenvuodon todennäköisyyttä, joten tämän yhdistelmän käyttö on mahdollista vain yhden vuoden ajan.

Antasidit eivät vaikuta klopidogreelin imeytymiseen.

Yhdistelmä tolbutamidin, fenytoiinin kanssa lisää niiden pitoisuutta veriplasmassa.

Analogit

Zyltin analogit ovat: Lopirel, Clopidogrel, Clopidogrel-SZ, Plavix, Aggregal, Detromb, Cardutol, Clopidex, Clopilet, Listab 75, Deplatt-75, Cardogrel, Clopigrant, Lirta, Targetek, Plagril, Egitrombrel, Trocken, Platrombrel.

Varastointiehdot

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötiloissa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut Zylt

Potilaat puhuvat lääkkeestä hyvin huomaten paitsi sen tehokkuuden myös hyväksyttävän hinnan (verrattuna joihinkin kalliimpiin analogeihin). Katsausten mukaan Zylt on tehokas sydänkohtausten ja stenttimenettelyjen jälkeen. Potilaat huomaavat yleisen hyvinvoinnin paranemisen, angina-iskujen lopettamisen sekä valtimo- ja laskimotromboosin puuttumisen.

Joskus potilaat valittavat haittavaikutuksista (nokkosihottuma, vaikea hengenahdistus), mutta jos hoitoa jatketaan, ei-toivotut sivuvaikutukset häviävät itsestään jonkin ajan kuluttua.