Progesteroni

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Progesteroni: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: progesteroni

ATX-koodi: G03DA04

Vaikuttava aine: progesteroni (progesteroni)

Tuottaja: OJSC Dalkhimpharm (Venäjä), ANHUI CHENGSHI MANUFACTURE MEDICINE, Co. Oy (Kiina), PJSC "Biopharma" (Ukraina)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 26.10.2018

Hinnat apteekeissa: alkaen 365 ruplaa.

Ostaa

Progesteroni on lääke, jolla on gestageeninen vaikutus.

Vapauta muoto ja koostumus

Progesteronia tuotetaan liuoksena lihaksensisäiseen antoon (öljyinen): kirkas öljyinen neste, väritön tai vaaleankeltainen tai kullankeltainen (1 ml värittömässä lasiampullissa; 10 ampullia läpipainopakkauksessa, 1 läpipainopakkaus pahvilaatikossa; 5 ampullia ääriviivakennossa) 2 pakkausta tai 10 ampullia pahvilaatikossa).

1 ml liuoksen koostumus:

vaikuttava aine: progesteroni - 10 tai 25 mg;
lisäkomponentit: oliiviöljy ja lääketieteellinen bentsyylibentsoaatti tai soijaöljy ja bentsyylialkoholi (valmistajasta riippuen).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Progesteroni on corpus luteumin hormoni ja sillä on gestageeninen vaikutus. Kun aine on yhteydessä kohde-elinten solujen pinnalla oleviin reseptoreihin, aine tunkeutuu ytimeen, jossa se aktivoi deoksiribonukleiinihapon, mikä johtaa lisääntyneeseen ribonukleiinihapon synteesiin. Lääke edistää follikkelihormonin aiheuttaman kohdun limakalvon lisääntymisvaiheen muuttumista eritysvaiheeksi, ja munan hedelmöityksen jälkeen se tarjoaa tarvittavat olosuhteet sen normaalille implantaatiolle ja jatkokehitykselle. Progesteroni auttaa vähentämään kohdun ja munanjohtimien lihasten ärtyneisyyttä ja supistuvuutta. Aine stimuloi maitorauhasien eritysakiinien kasvua ja aiheuttaa imetyksen, varmistaa normaalin kohdun limakalvon kehittymisen.

Tehostamalla proteiinilipaasin vaikutusta progesteroni johtaa rasvavarastojen lisääntymiseen ja parempaan glukoosin käyttöön, lisää perus- ja stimuloitua insuliinin eritystä, luo optimaaliset olosuhteet glykogeenin kertymiselle maksaan ja lisää myös aldosteronituotantoa. Pieninä annoksina aine aktivoituu ja suurina annoksina se estää aivolisäkkeen gonadotrooppisten hormonien tuotannon. Vähentää atsotemiaa, lisää typen erittymistä munuaisissa.

Farmakokinetiikka

Lihaksensisäisen (i / m) antamisen jälkeen lääke imeytyy nopeasti ja melkein kokonaan. Suurin pitoisuus veriplasmassa, kun lihaksensisäisesti annetaan 10 mg progesteronia, havaitaan noin 8 tuntia injektion jälkeen ja pysyy perustason yläpuolella 24 tunnin ajan.

Aineelle on ominaista korkea sitoutuminen veriplasman proteiineihin, pääasiassa albumiiniin - 50–54% ja kortikosteroideja sitovaan globuliiniin - 43–48%.

Progesteronin biotransformaatio tapahtuu maksassa, jolloin muodostuu metaboliitteja - pregnanoloni ja pregnandioli, jotka on konjugoitu rikkihapon ja glukuronihapon kanssa. Isoentsyymi CYP2C19 osallistuu aineenvaihduntaan.

Puoliintumisaika on useita minuutteja, 50-60% aineesta eliminoituu munuaisten kautta, yli 10% suoliston kautta. Munuaisten kautta erittyvien metaboliittien määrä vaihtelee corpus luteumin vaiheesta riippuen.

Käyttöaiheet

endokriininen hedelmättömyys (mukaan lukien keltarauhasen riittämätön toiminta);
anovulatorinen metrorragia;
amenorrea;
raskauden lopettamisen uhka;
algomenorrea, oligomenorrea (liittyy hypogenitalismiin);
endogeenisten estrogeenien muodostumisen diagnostiikka.

Vasta-aiheet

Absoluuttinen:

diagnosoidut tai epäillut rintarauhasen ja sukupuolielinten kasvaimet (monoterapialääkkeenä);
kallonsisäinen verenvuoto, tromboemboliset häiriöt (aivohalvaus, sydäninfarkti, keuhkoembolia) tai aiemmin esiintynyt viitteitä näistä sairauksista / sairauksista;
tromboflebiitti (mukaan lukien historia), syvä laskimotromboosi, verkkokalvon verisuonten tromboosi, verihyytymien riskitekijöiden esiintyminen;
vakava maksasairaus tai vakava toiminnallinen maksasairaus (mukaan lukien pahanlaatuiset maksasyövät, mukaan lukien historia)
idiopaattinen keltaisuus, herpes tai kutina edellisen raskauden aikana;
porfyria;
keskeneräinen keskenmeno tai keskenmeno;
emättimen verenvuoto tuntemattomasta alkuperästä;
II - III raskauskolmannekset;
imetysjakso;
ikä enintään 18 vuotta;
yliherkkyys jollekin lääkkeen ainesosalle.

Suhteellinen (käytä progesteronia erittäin varoen):

krooninen munuaisten vajaatoiminta;
valtimon hypertensio;
sydän- ja verisuonijärjestelmän sairaudet (CVS);
keuhkoputkien astma;
diabetes;
hyperlipoproteinemia;
migreeni;
epilepsia;
masennus;
maksan toiminnalliset häiriöt, joilla on lievä tai kohtalainen vakavuus;
Raskauskolmanneksen (käyttö on sallittua vain spontaanin keskenmenon estämiseksi);
valoherkkyys.

Ohjeet progesteronin käyttöön: menetelmä ja annostus

Progesteronia annetaan lihaksensisäisenä injektiona.

Suositeltu annostusohjelma käyttöaiheesta riippuen:

algodismenorrea: kurssi alkaa 6-8 päivää ennen kuukautisten alkamista; lääkettä annetaan päivittäin 5 tai 10 mg 6–8 päivän ajan;
algodismenorrea johtuu kohdun vajaakehityksestä: yhdistettynä estrogeenisen toiminnan lääkkeisiin nopeudella 10000 yksikköä joka toinen päivä 2-3 viikon ajan seuraavien 6 päivän aikana, käytä progesteronia;
hypogenitalismi ja amenorrea: käyttö estrogeenisten lääkkeiden käytön jälkeen päivittäin 5 mg: lla tai joka toinen päivä 10 mg: lla 6-8 päivän ajan;
munasarjojen toimintahäiriöön liittyvä verenvuoto: nimetä 5-15 mg päivässä 6-8 päivän ajan; kohdun ontelon limakalvon alustavan kuretoinnin yhteydessä lääkkeen käyttöönotto alkaa 18–20 päivän kuluttua, jos kurettaa on mahdotonta suorittaa, liuos injektoidaan verenvuodon aikana; hoidon aikana väliaikainen verenvuodon lisääntyminen on mahdollista (3-5 päivän ajan), minkä seurauksena on suositeltavaa suorittaa verensiirto (200-250 ml) kohtalaista ja vaikeaa anemiaa taustalla; verenvuodon lopettamisen jälkeen 6 päivän kuluessa progesteronin antamista tulee jatkaa; jos verenvuoto ei pysähdy 6-8 päivän hoidon jälkeen, lääkkeen jatkokäyttö ei ole asianmukaista;
corpus luteumin vajaatoiminta: 12,5 mg päivässä annetaan 2 viikon ajan ovulaation hetkestä, tarvittaessa hoitoa jatketaan 11 raskausviikkoon asti;
corpus luteumin riittämättömästä toiminnasta johtuvan uhkaavan ja alkavan keskenmenon ehkäisy / hoito: päivittäin tai joka toinen päivä, 10–25 mg, kunnes uhanalaisen keskenmenon oireet ovat kokonaan poistuneet; tavanomaisella abortilla liuos injektoidaan raskauden neljänteen kuukauteen asti;
endogeenisten estrogeenien muodostumisen diagnostiikka: kerran 100 mg.

Sivuvaikutukset

hermosto: huimaus, päänsärky, uneliaisuus / unettomuus, näköhermon tulehdus, mielialan heikkous, voimattomuus, apatia, masennus, dysforia;
ruoansulatuskanava: vähentynyt ruokahalu, turvotus, oksentelu, ripuli, pahoinvointi, ummetus, vatsakipu, kolekystiitti, kolestaattinen hepatiitti, kolestaattinen keltaisuus;
hormonaalinen järjestelmä: hirsutismi;
immuunijärjestelmä: nokkosihottuma, ihottuma, kutina, anafylaktoidiset reaktiot;
aineenvaihdunta: painon nousu / lasku, turvotus;
CVS: kohonnut verenpaine, tromboflebiitti, tromboembolia (mukaan lukien aivojen ja keuhkovaltimon alukset), verkkokalvon laskimotromboosi, verenvuotoinen ihottuma;
näön elin: näkövamma;
iho ja ihonalainen kudos: hiustenlähtö, akne, nodosum erythema, multiforme erythema;
tuki- ja sidekudos: selkäkipu;
virtsajärjestelmä: kystiitti;
maitorauhanen ja sukupuolielimet: muutokset libidossa, kuukautiskierron lyheneminen, premenstruaalinen oireyhtymä, tiputtava tai läpäisevä verenvuoto, amenorrea, epämukavuus ja kutina emättimessä, emättimen vuoto, kohdunkaulan erityksen viskositeetin muutokset, kohdun lihasten kouristukset, kohdunkaulan eroosio, munasarjojen hyperstimulaatio-oireyhtymä, vulvovaginiitti, maitorauhasen laajentuminen, galaktorrea, kipu ja jännitys maitorauhasissa, pahanlaatuiset kasvaimet rintarauhasessa;
yleiset häiriöt ja paikalliset reaktiot: yleinen huonovointisuus, hypertermia, kuumat aallot, väsymys, hyperemia, ärsytys, arkuus, hematooma, turvotus, kovettuminen ja kutina pistoskohdassa.

Yliannostus

Yliannostuksen oireita voivat olla: dysmenorrea, kuukautiskierron lyheneminen, ohimenevä huimaus, uneliaisuus, euforia.

Joissakin tapauksissa keskimääräinen terapeuttinen annos voi olla liian korkea johtuen erityisestä herkkyydestä aineelle, liian alhaisesta estradiolitasosta, epävakaasta endogeenisestä tai syntyvästä progesteronin erityksestä. Kehittämällä gestageeniriippuvaisia sivureaktioita, progesteronihoito tulee keskeyttää ja jatkaa näiden rikkomusten poistamisen jälkeen pienemmällä annoksella. Tarvittaessa oireenmukainen hoito on mahdollista.

erityisohjeet

Ennen hoidon aloittamista on suoritettava lääkärintarkastus, mukaan lukien lantion elinten ja maitorauhasten tutkimus ja Pap-testi.

Tromboembolisten komplikaatioiden mahdollisen uhan vuoksi on välttämätöntä luopua progesteronin käytöstä, kun seuraavat häiriöt ilmenevät: verkkokalvon verisuonivauriot, kaksoisnäkö, näköhäviö, tromboflebiitti, laskimo- tai valtimoiden tromboembolia, tromboosi, sijainnista riippumatta.

Potilaiden tilaa on seurattava huolellisesti, koska tromboflebiitillä on esiintynyt viitteitä tromboflebiitistä sekä sydän- ja verisuonitautien sairaudista tällä hetkellä tai aiemmin.

Progesteronia tulee käyttää äärimmäisen varovaisesti potilailla, joilla on ollut masennusta; jos tämän taudin vakava muoto ilmenee, lääkehoito on lopetettava.

Pitkällä hoitojaksolla on suositeltavaa suorittaa säännölliset lääkärintarkastukset, mukaan lukien tutkimus maksan aktiivisuudesta, ja jos kolestaattinen keltaisuus tai poikkeavat maksan toimintakokeiden normaaliarvoista, peruuta progesteronin antaminen.

Hoidon aikana voi esiintyä glukoositoleranssin rikkomista ja insuliinin ja muiden hypoglykeemisten lääkkeiden tarpeen lisääntymistä diabetes mellituksen läsnä ollessa, ja siksi on tarpeen seurata huolellisesti veren glukoosipitoisuutta.

Jos amenorreaa esiintyy hoidon aikana, on välttämätöntä sulkea pois mahdollinen raskaus ja asyklisen verenvuodon kehittymisen myötä liuosta ei saa pistää ennen kuin niiden syy on tunnistettu (myös ennen kohdun limakalvon histologista tutkimusta).

Progesteronin käyttö voi vaikuttaa sellaisten laboratoriokokeiden tuloksiin kuin hyytymisparametrit, kilpirauhasen ja maksan toiminnan indikaattorit, pregnandiolin pitoisuus.

Kun tarkkaillaan kiteiden saostumista liuoksessa, ampullia lääkkeen kanssa voidaan lämmittää kiehuvassa vesihauteessa ravistamalla, kunnes kiteet liukenevat. Jos kiteet jäähtyessään 36–38 ° C: een eivät putoa uudelleen ja liuos on kirkas, se on käyttökelpoinen.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Koska progesteronin käyttö voi aiheuttaa näkövamman ja huimauksen, hoitojakson aikana potilaiden, jotka ajavat ajoneuvoja tai muita monimutkaisia mekanismeja, on oltava varovaisia.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Ohjeiden mukaan progesteroni on vasta-aiheinen raskauden II - III kolmanneksella. Raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana lääkettä saa käyttää yksinomaan spontaanin keskenmenon estämiseksi.

Imetyksen aikana on vasta-aiheista pistää lääke, koska se tunkeutuu äidinmaitoon.

Lapsuuden käyttö

Progesteronin turvallisuusprofiilia alle 18-vuotiailla potilailla ei ole tutkittu. Lääkettä ei ole määrätty lapsille ja nuorille.

Munuaisten vajaatoiminta

Kroonisen munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä lääkettä on käytettävä erittäin varovasti.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Lääkkeen käyttö on vasta-aiheista potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta. Jos sinulla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, käytä progesteronia varoen.

Käyttö vanhuksille

Ei ole tietoja, jotka vahvistavat lääkkeen käytön turvallisuuden ja tehokkuuden yli 65-vuotiailla potilailla. Ei ole viitteitä lääkkeen antamisesta vanhuudessa.

Huumeiden vuorovaikutus

oksitosiini - sen laktogeeninen vaikutus vähenee;
barbituraatit - progesteronin vaikutus heikkenee;
lääkkeet, jotka stimuloivat kohdun sileitä lihaksia, anaboliset steroidit, aivolisäkkeen etuosan rauhasten gonadotrooppiset hormonit - näiden lääkkeiden toiminnan voimakkuus vähenee;
verenpainelääkkeet, diureetit, immunosuppressantit, antikoagulantit - niiden vaikutus paranee;
epilepsialääkkeet (fenytoiini), griseofulviini, spironolaktoni, fenyylibutatsoni, rifampisiini - progesteronin metabolia maksassa kiihtyy;
bromokriptiini - tämän lääkkeen tehokkuus vähenee;
ketokonatsoli - ketokonatsolin pitoisuuden kasvu ja progesteronin biologisen hyötyosuuden kasvu on mahdollista;
syklosporiini - sen pitoisuus nousee;
etanoli (suurina annoksina) - progesteronin hyötyosuus vähenee.

Eri potilailla näiden vuorovaikutusten vakavuus voi vaihdella merkittävästi, joten jälkimmäisten kliinisiä vaikutuksia on vaikea ennustaa.

Analogit

Progesteronianalogit ovat: Iprozhin, VANEL, Krainon, Progestozhel, Prajisan, Utrozhestan.

Varastointiehdot

Säilytä valolta suojatussa paikassa, joka on lasten ulottumattomissa 5-25 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta tai 5 vuotta (valmistajasta riippuen).

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut progesteronista

Progesteronin arviot ovat enimmäkseen positiivisia. Lääkettä käyttäneet potilaat huomauttavat sen tehokkuuden metrorragian ja muiden kuukautisten häiriöiden hoidossa sekä raskauden lopettamisen uhalla. Monissa tapauksissa arvioiden mukaan lääke on osoittanut tehokkuutta, kun syntyy ongelmia lapsen syntymisessä ja kantamisessa.

Potilaan lääkkeen haittoihin kuuluu suuri määrä vasta-aiheita ja mahdollisia sivuvaikutuksia, samoin kuin terävä kipu i / m-injektioilla progesteronia ja sinettien, mustelmien ja turvotusten esiintyminen injektiokohdassa. Ei-toivottujen paikallisten reaktioiden kehittymisen estämiseksi ja injektion aiheuttaman kivun vähentämiseksi potilaille suositellaan lämmittämään ampulli kämmenissä tai kuumassa vedessä ennen lääkkeen antamista.

On myös arvosteluja, jotka osoittavat hoidon vaikutuksen puutteen.