Artezin

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Artezin: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Jos munuaisten toiminta on heikentynyt
12. Maksan toiminnan rikkomuksista
13. Käyttö vanhuksilla
14. Huumeiden vuorovaikutus
15. Analogit
16. Varastointiehdot
17. Apteekeista luovuttamisen ehdot
18. Arvostelut
19. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Artezine

ATX-koodi: C02CA04

Vaikuttava aine: doksatsosiini (doksatsosiini)

Valmistaja: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Venäjä)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 26.8.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 182 ruplaa.

Ostaa

Artesiini on synteettinen lääke, jolla on verenpainetta alentavia ja verisuonia laajentavia vaikutuksia.

Vapauta muoto ja koostumus

Artesiinia valmistetaan litteiden lieriömäisten tablettien muodossa, valkoisilla ja kermanvärisillä sävyillä (10 kpl. Ääriviivapakkauksessa).

Vaikuttava aine on doksatsosiini, 1 tabletissa - 1 mg, 2 mg tai 4 mg.

Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa, laktoosi, perunatärkkelys, magnesiumstearaatti, natriumlauryylisulfaatti, povidoni, kolloidinen piidioksidi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Aktiivinen komponentti Artesin on doksatsosiini, selektiivinen kilpailukykyinen salpaaja postsynaptisten α ₁ -adrenergisten reseptorien kanssa. Se vähentää OPSS: ää (perifeerinen verisuoniresistenssi) vähentämällä verisuonilihasten sävyä, mikä johtaa verenpaineen (verenpaineen) laskuun.

Artezin-valmisteen kerta-annos antaa maksimaalisen verenpainetta alentavan vaikutuksen 2-6 tunnissa tabletin ottamisen jälkeen, verenpainetta alentavan vaikutuksen kokonaiskesto kestää 24 tuntia. Doksatsosiinihoidon aikana valtimoverenpainetta sairastavilla potilailla verenpaineessa ei ole eroja selkä- ja seisoma-asennoissa.

Artesiini on tehokas hoidettaessa valtimoverenpainetta, johon liittyy liikalihavien potilaiden aineenvaihduntahäiriöitä ja glukoositoleranssin vähenemistä. Lääke vähentää sepelvaltimotaudin (iskeemisen sydänsairauden) kehittymisen todennäköisyyttä. Doksatsosiinin pitkäaikainen käyttö ei vähennä verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Doksatsosiinihoidon aikana havaitaan triglyseridien ja kokonaiskolesterolin pitoisuuden väheneminen plasmassa. Samaan aikaan suuritiheyksisten lipoproteiinien suhde kokonaiskolesteroliin kasvaa hieman (4-13%).

Pitkäaikainen hoito tarjoaa vasemman kammion hypertrofian regressiota, verihiutaleiden aggregaation eston sekä aktiivisen plasminogeenin lisääntymisen kudoksissa.

Tehokkuus käytön Artesin eturauhasen liikakasvun (BPH) perustuu kykyyn doksatsosiinin estää α ₁ - adrenergisten reseptorien sijaitsevat virtsarakon kaulan, strooman ja kapseli eturauhanen. Tämän vuoksi virtsaputken vastus ja paine vähenevät ja sisäisen sulkijalihaksen vastus pienenee. Artezinin ottaminen BPH: lle johtaa merkittävään parantumiseen urodynaamisissa parametreissä ja taudin oireiden ilmenemisen vähenemiseen. Lääke on tehokas 66–71% tapauksista, alkaa toimia 1-2 viikon kuluttua annon aloittamisesta, suurin vaikutus saavutetaan 14 viikon hoidon jälkeen ja kestää pitkään. Potilailla, joilla on normaali verenpaine (normotonics), verenpaineen laskuun ei liity.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annettuna doksatsosiini imeytyy hyvin (80–90%) ruoansulatuskanavaan. Tablettien ottaminen samanaikaisesti ruoan kanssa hidastaa imeytymistä 1 tunnin ajan. Aika C _{max: n} (maksimipitoisuus plasmassa) saavuttamiseen on 2–3 tuntia ja yöllä otettuna - 5 tuntia.

Doksatsosiini sitoutuu plasman proteiineihin 98%.

Aineen erittyminen veriplasmasta tapahtuu kahdessa vaiheessa, lopullinen puoliintumisaika (T _1/2) on 19–22 tuntia, minkä seurauksena saattaa olla riittävää ottaa Artezin-tabletit kerran päivässä. Doksatsosiinin biotransformaatio on nopeaa; se tapahtuu maksassa O-demetylaation ja hydroksylaation avulla.

Aine erittyy suoliston kautta, enemmän (jopa 65%) metaboliitteina, munuaiset erittyvät muuttumattomina noin 5%.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien ja iäkkäiden potilaiden doksatsosiinin farmakokinetiikkaa koskevien tutkimusten aikana ei havaittu merkittäviä farmakokineettisiä eroja.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan Artezinia käytetään seuraavissa tapauksissa:

Valtimoverenpainetaudin hoito (sekä monoterapiana että samanaikaisesti muiden verenpainelääkkeiden kanssa);
Hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun hoito (lääkettä voidaan käyttää sekä korkean että normaalin verenpaineen kanssa).

Vasta-aiheet

Tabletit annoksella 1 mg

Absoluuttiset vasta-aiheet tableteille 1 mg: n annoksina ovat yksilöllinen yliherkkyys doksatsosiinille, muille kinatsoliinille ja Artezinin kaikille apukomponenteille sekä alle 18-vuotiaille lapsille / murrosikäisille.

Artezinia määrätään varoen mitraal- ja aortan ahtaumalle, ortostaattiselle hypotensiolle, maksan toimintahäiriöille, vanhuudessa, raskauden aikana ja imetyksen aikana (imetys).

Tabletit annoksina 2 mg ja 4 mg

Absoluuttinen:

laktaasin puutos, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, aiheuttama laktoosi-intoleranssi;
vaikea maksan vajaatoiminta;
BPH yhdistelmänä ortostaattisen hypotension kanssa tai aiemmin ollut valtimoiden hypotensio;
BPH yhdessä ylemmän virtsateiden tukkeutumisen kanssa;
virtsakivitauti, krooniset virtsatieinfektiot, anuria, virtsankarkailun ylivuoto, etenevä munuaisten vajaatoiminta;
ikä enintään 18 vuotta;
imetysjakso (imetys);
yksilöllinen yliherkkyys kinatsoliinijohdannaisille, doksatsosiinille sekä kaikille lääkkeen apuaineille.

Artezinia määrätään varoen mitraal- ja aortan ahtaumalle, sydämen vajaatoiminnalle, jolla on lisääntynyt minuuttituotto, oikean kammion vajaatoimintaan, joka johtuu keuhkoemboliasta tai perikardiaalisesta effuusiosta, vasemman kammion vajaatoiminnasta, jolla on alhainen täyttöpaine, heikentyneestä aivoverenkierrosta, maksan vajaatoiminnasta, raskaudesta ja samalla vanhasta PDE-5-estäjien (tyyppi 5 fosfodiesteraasi) kanssa.

Ohjeet Artezinin käyttöön: menetelmä ja annostus

Artezin-tabletit otetaan ateriasta riippumatta, 1 kpl. 1 kerta päivässä, aamulla tai illalla. Lääkkeen päivittäinen annos ja hoidon kesto riippuvat taudista, ja lääkäri määrää ne.

Aloitusannos valtimoverenpainetaudille on 1 mg Artesinia. Lääke otetaan nukkumaan mennessä, ensimmäisen annoksen ottamisen jälkeen, on tarpeen pysyä sängyssä 6-8 tuntia, jotta vältetään "ensimmäisen annoksen ilmiön" muodossa ilmenevien sivuvaikutusten kehittyminen. Jos terapeuttinen vaikutus on riittämätön, päivittäinen annos voidaan kaksinkertaistaa muutaman viikon kuluttua. Tulevaisuudessa annosta voidaan vähitellen (muutaman viikon välein) nostaa 2 mg: lla efektiiviseen annokseen, joka on yleensä 8 mg.

Älä ylitä 16 mg Artezinia päivässä. Vakaan terapeuttisen vaikutuksen saavuttamisen jälkeen lääkeannos suositellaan pienentävän ylläpitoannokseen, joka on yleensä 2-4 mg päivässä.

Hoidettaessa eturauhastulehdusta on ennen hoidon aloittamista suljettava pois eturauhanen pahanlaatuiset kasvaimet. Aloitusannos on 1 mg Artezinia päivässä, tarvittaessa se voidaan nostaa 2-4 mg: aan päivässä. Suurin päivittäinen annos ei saa ylittää 8 mg.

Sivuvaikutukset

Kohonneen verenpaineen hoidossa Artesin aiheuttaa useimmiten ortostaattista hypotensiota, erityisesti hoidon alussa. Lääke voi myös aiheuttaa: pyörtyminen, turvotus, huimaus, uneliaisuus, uupumus, päänsärky, pahoinvointi, nuha, voimattomuus, huonovointisuus, harvinaisissa tapauksissa - sydäninfarkti, angina pectoris, bradykardia, aivoverisuonitapahtuma, sydämentykytys, rintakehäkardia ja rintakipu rytmihäiriöt.

Eturauhastulehduksen hoidossa yllä kuvattujen haittavaikutusten lisäksi voi olla:

Suun kuivuminen, hypestesia, priapismi, ärtyneisyys, impotenssi, parestesia, vapina, unettomuus;
Lihaskrampit, nivelkipu, lihasheikkous, lihaskipu;
Hiustenlähtö;
Ihottuma, nokkosihottuma;
Bronkospasmi, hengenahdistus, yskä, nenäverenvuoto;
Dysuria, virtsahäiriöt, hematuria, polyuria, nokturia ja virtsankarkailu;
Gynekomastia;
Verenpaineen lasku, ortostaattinen hypertensio;
Ruokahaluttomuus, ripuli, vatsakipu, hepatiitti, ummetus, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, dyspepsia, ilmavaivat, keltaisuus, pahoinvointi, kolestaasi;
Purppura, leukopenia, trombosytopenia;
Näön hämärtyminen, tinnitus;
Selkäkipu, lämmön tunne.

Alkoholin käyttö voi lisätä ei-toivottuja sivuvaikutuksia.

Kun Artezinia käytetään suurina annoksina, on mahdollista kehittyä voimakas verenpaineen lasku, johon voi liittyä pyörtyminen.

Yliannostus

Doksatsosiinin yliannostuksen oire on voimakas verenpaineen lasku pyörtymisen kanssa tai ilman.

Tilan hoitamiseksi on suositeltavaa asettaa potilas vaakasuoraan asentoon, jossa on matala pääty ja nostaa jalkansa lantion tason yläpuolelle. Sen jälkeen oireenmukainen hoito suoritetaan toimenpiteinä verenpaineen ylläpitämiseksi.

Hemodialyysi on tehoton doksatsosiinin poistamisessa.

erityisohjeet

Artesiinia voidaan käyttää samanaikaisesti beetasalpaajien, epäsuorien antikoagulanttien, oraalisten hypoglykeemisten aineiden, tiatsididiureettien, furosemidin, ACE: n estäjien, hitaiden kalsiumkanavasalpaajien, antibioottien ja urikosuuristen aineiden kanssa.

Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, sympatomimeettiset aineet ja estrogeenit voivat vähentää Artezinin verenpainetta alentavaa vaikutusta. Lääkkeiden samanaikaisen käytön kanssa fosfodiesteraasin estäjien kanssa on oltava varovainen verenpainetta alentavan vaikutuksen mahdollisen lisääntymisen vuoksi.

Ennen BPH-hoitojakson aloittamista on tarpeen sulkea pois eturauhasen pahanlaatuinen rappeuma.

Ensimmäisen Artesin-annoksen tehokkuus on selvempi aiemman diureettihoidon ja natriumrajoitetun ruokavalion taustalla.

On pidettävä mielessä, että ortostaattisten reaktioiden kehittymisen riski kasvaa: alkoholijuomien juominen, kuuma sää, pitkäaikainen seisominen, liikunta. Lisäksi ortostaattisten reaktioiden estämiseksi on suositeltavaa välttää äkillisiä, odottamattomia muutoksia kehon asennossa, esimerkiksi alttiista asennosta seisomaan.

Artesiinia, kuten mitä tahansa verisuonia laajentavia verenpainelääkkeitä, on käytettävä varoen, jos sydänsairaus vaatii kiireellistä hoitoa: aortan tai mitraalin ahtaumasta johtuvasta keuhkoödeemasta, oikean kammion vajaatoiminnasta keuhkoembolian tai perikardiaalisen effuusion vuoksi, vasemman kammion vajaatoiminnasta, jossa kammion täyttöpaine on alhainen, vaikea sydänlihasiskemia potilailla, joilla verenpaineen lasku on liian nopeaa tai voimakasta, mikä voi johtaa angina pectoriksen oireiden lisääntymiseen.

On raportoitu tapauksia kehityksen pitkittynyt erektio ja priapismitapauksia hoidon aikana α ₁ -adrenergisten salpaajien kanssa. Jos erektio jatkuu yli 4 tuntia, ota heti yhteys lääkäriin. Jos välitöntä terapeuttista apua priapismin pysäyttämiseksi ei ole, peniksen kudosten vaurioituminen peruuttamattomalla voimakkuudella on mahdollista.

Doksatsosiinilla ei ole vaikutusta PSA: n (eturauhasspesifisen antigeenin) pitoisuuteen plasmassa.

Joillakin potilailla tai hoidon kanssa α ₁ -adrenergiset salpaajat, intraoperatiivinen atonic-oireyhtymä (yksi varianttien kapeiden pupillin syndrooman) rekisteröitiin kaihileikkauksen aikana. Koska se voi aiheuttaa komplikaatioiden lisääntymistä leikkauksen aikana, on välttämätöntä varoittaa leikkaavaa kirurgia doksatsosiinin ottamisesta tällä hetkellä tai leikkausta edeltävänä aikana.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Koska Artezin voi aiheuttaa ortostaattisia reaktioita hoidon alkaessa tai annosten suurentamisen aikana, on suositeltavaa pidättäytyä kaikesta mahdollisesti vaarallisesta toiminnasta, mukaan lukien ajo.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Toistaiseksi kokemus Artezinin käytöstä raskaana oleville / imettäville naisille on rajallinen. Tältä osin lääkkeen käyttöä suositellaan vain lääkärin ohjeiden mukaisesti, edellyttäen, että odotettu hyöty äidille ylittää potentiaalisen riskin sikiölle / lapselle.

Jos on tarpeen käyttää Artezin-tabletteja annoksena 2 mg tai 4 mg imetyksen aikana, imetys on lopetettava hoidon aikana.

Lapsuuden käyttö

Koska lääkkeen turvallisuudesta ja tehosta lapsilla ja alle 18-vuotiailla nuorilla ei ole tietoa, Artezinia ei käytetä pediatrisessa käytännössä.

Munuaisten vajaatoiminta

Artezin-tabletit annoksina 2 mg ja 4 mg ovat vasta-aiheisia potilaille, joilla on etenevä munuaisten vajaatoiminta.

Maksan toiminnan rikkomuksista

Kuten muutkin lääkkeet, jotka ovat täysin biotransformoituneet maksassa, Artezinia määrätään varoen maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille, erityisesti samaan aikaan lääkkeiden kanssa, jotka voivat vaikuttaa haitallisesti maksan toimintaan. Näiden maksan toiminnallisen tilan laboratorioindikaattorien heikkeneminen edellyttää Artezin-hoidon välitöntä lopettamista.

Vaikea maksan vajaatoiminta on vasta-aihe tableteille, joiden annos on 2 mg ja 4 mg.

Käyttö vanhuksille

Iäkkäille potilaille määrätään Artezin-valmistetta varoen ortostaattisen hypotension mahdollisen kehittymisen vuoksi. On myös otettava huomioon iän lisääntyminen huimauksen, pyörtymisen ja näköhäiriöiden todennäköisyydessä.

Huumeiden vuorovaikutus

muut verenpainelääkkeet: doksatsosiini lisää niiden verenpainetta alentavaa tehokkuutta, mikä voi tarvittaessa vaatia annoksen muuttamista;
muut α-adrenergisten reseptorien salpaajat: sitä ei suositella samanaikaisesti doksatsosiinin kanssa;
tiatsididiureetit, furosemidi, β-salpaajat, hitaat kalsiumkanavasalpaajat, angiotensiiniä konvertoivat entsyymin estäjät, antibiootit, suun kautta annettavat hypoglykeemiset aineet, epäsuorat antikoagulantit, urikosuuriset lääkkeet: samanaikaisessa käytössä ei havaittu haitallisia yhteisvaikutuksia doksatsosiinin kanssa;
digoksiini, fenytoiini: doksatsosiini ei vaikuta niiden sitoutumisasteeseen plasman proteiineihin;
maksan mikrosomaalisen hapettumisen induktorit: doksatsosiinin tehokkuutta on mahdollista lisätä;
maksan mikrosomaalisen hapettumisen estäjät: doksatsosiinin tehokkuuden lasku on mahdollista;
estrogeenit, sympatomimeettiset lääkkeet, tulehduskipulääkkeet (ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet), erityisesti indometasiini: voivat vähentää doksatsosiinin verenpainetta alentavaa tehoa;
simetidiini: lisää doksatsosiinin biologista hyötyosuutta;
PDE-5: n estäjät (sildenafiili, tadalafiili, udenafiili, vardenafiili): yhdistetty käyttö doksatsosiinin kanssa voi johtaa oireiseen hypotensioon; niiden käytön välillä tarvitaan 6 tunnin tauko verenpaineen laskun riskin pienentämiseksi, hoito aloitetaan PDE-5-estäjillä;
adrenaliini: doksatsosiini estää sen a-adrenostimuloivia vaikutuksia ja voi johtaa valtimoiden hypotension ja takykardian kehittymiseen.

Analogit

Artezinin analogit ovat:

Vaikuttavan aineen mukaan: Kardura, Zoxon, Doxazosin, Urocard, Tonokardin, Kamiren, Doxaprostan;
Vaikutusmekanismin mukaan: Pirroxan, Ebrantil, Propokon, Setegis, Kornam, Prazosin, Terazosin, Urapidil Karino.

Varastointiehdot

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötiloissa.

Säilyvyysaika on 3 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Artezin

Yhden indikaation mukaan lääkettä käytetään eturauhasen hoitoon ja lopulta miesten seksuaalisen toiminnan parantamiseen. Artezinista ei ole käytännössä mitään luotettavia arvosteluja, kun sitä käytetään BPH: n hoitoon.

Verenpainelääkkeenä Artezin on tehokas, kun sitä käytetään pitkään. Yleensä kurssin toisesta puoliskosta lähtien potilaat huomaavat tilansa paranemisen, paineen normalisoitumisen ja päänsärkyjen kulun.

Joka tapauksessa kaikki suosittelevat lääkkeen ottamista vain lääkärin ohjeiden mukaan noudattaen tarkasti tiettyä annostusohjelmaa.