Anexat

2024 Kirjoittaja: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimeksi muokattu: 2023-12-15 07:39

Anexat: käyttöohjeet ja arvostelut

1. Vapauta muoto ja koostumus
2. Farmakologiset ominaisuudet
3. Käyttöaiheet
4. Vasta-aiheet
5. Levitysmenetelmä ja annostus
6. Haittavaikutukset
7. Yliannostus
8. Erityiset ohjeet
9. Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
10. Käytä lapsuudessa
11. Huumeiden vuorovaikutus
12. Analogit
13. Varastointiehdot
14. Apteekeista luovuttamisen ehdot
15. Arvostelut
16. Hinta apteekeissa

Latinankielinen nimi: Anexate

ATX-koodi: V03AB25

Vaikuttava aine: flumatseniili (Flumatseniili)

Valmistaja: Senexi SAS (Cenexi, SAS) (Ranska)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 23.4.2019

Hinnat apteekeissa: alkaen 7929 ruplaa.

Ostaa

Anexat on lääke, joka estää bentsodiatsepiinireseptorit.

Vapauta muoto ja koostumus

Lääkettä on saatavana laskimonsisäisesti annettavana liuoksena, joka on väritön tai melkein väritön läpinäkyvä neste (5 ml kumpikin ilmatiiviisti suljetuissa lasiampulleissa, joissa on sininen piste ja kaksi värillistä rengasta ampullin kärjessä, 5 ampullia kukin pahvialustoissa, joissa on väliseinät, pahvilaatikossa yksi lava ja Anexatin käyttöohjeet).

Yhden ampullin (5 ml) koostumus:

vaikuttava aine: flumatseniili - 0,5 mg;
apukomponentit: jääetikkahappo, 0,1 M natriumhydroksidiliuos (pH-arvoon 4,0 asti), dinatriumedetaatti, natriumkloridi, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Flumatseniili on imidatsobentsodiatsepiinijohdannainen ja on bentsodiatsepiiniantagonisti. Se estää erityisesti lääkkeiden vaikutuksen, jotka vaikuttavat bentsodiatsepiinireseptoreihin keskushermostossa.

Anexat eliminoi bentsodiatsepiinireseptorin agonistien aiheuttaman amnesian, sedaation ja psykomotoriset häiriöt. Bentsodiatsepiinien rauhoittavat ja hypnoottiset vaikutukset häviävät 1–2 minuutissa lääkkeen laskimonsisäisen injektion jälkeen, mutta seuraavien tuntien aikana ne voivat vähitellen kehittyä uudelleen. Se riippuu puoliintumisajoista sekä otetuista antagonistien ja agonistien annoksista.

Flumatseniili itse kykenee aikaansaamaan lievän agonistivaikutuksen (esimerkiksi antikonvulsantti).

Potilailla, jotka saivat suuria bentsodiatsepiiniannoksia useita viikkoja Anexatin käytön yhteydessä, ilmeni bentsodiatsepiinin vieroitusoireita, kouristukset mukaan lukien.

Farmakokinetiikka

Flumatseniilin farmakokineettiset parametrit millä tahansa annosalueella (enintään 100 mg) ovat annoksesta riippuvaisia.

Lääke on noin 50% sitoutunut plasman proteiineihin (joista 2/3 on albumiinia). Flumatseniili jakautuu aktiivisesti kudoksiin ja elimiin suonensisäisessä tilassa. Sen plasmapitoisuus pienenee jakeluvaiheen aikana eliminaation puoliintumisaikalla 4-11 minuuttia. Kun tasapainopitoisuus saavutetaan, aineen jakautumistilavuus on 0,9–1,1 l / kg.

Flumatseniili metaboloituu laajasti maksassa. Tärkein inaktiivinen metaboliitti on karboksyylihappo. Veriplasmassa se on vapaassa muodossa, virtsassa - glukuronidin muodossa ja vapaassa muodossa.

Flumatseniili erittyy 99% maksassa. Kokonaispuhdistuma riippuu maksan verenkierron nopeudesta ja määrästä ja on 0,8–1 l / h / kg. Lääkkeen eliminointi saadaan päätökseen melkein 72 tunnissa. Noin 90–95% flumatseniilista löytyy virtsasta ja pieni määrä (5–10%) ulosteesta. Eliminaatio on nopeaa, minkä osoittaa lyhyt puoliintumisaika, joka on vain 40–80 minuuttia.

Jos potilas ottaa ruokaa Anexatin laskimonsisäisen infuusion aikana, flumatseniilin puhdistuma kasvaa 50%, mikä johtuu todennäköisesti ruoan saannista johtuvasta lisääntyneestä maksan verenkierrosta.

Maksan vajaatoiminnassa lääkkeen puoliintumisaika pitenee ja on 1,3 tuntia potilailla, joilla on kohtalainen maksan vajaatoiminta, ja 2,4 tuntia vaikeassa maksan vajaatoiminnassa. Flumatseniilin kokonaispuhdistuma pienenee.

Iäkkäillä ja seniilisillä potilailla sukupuolesta, munuaisten vajaatoiminnan asteesta ja hemodialyysistä riippumatta Anexatin farmakokineettiset parametrit eivät muutu merkittävästi.

Yli 1-vuotiailla lapsilla flumatseniilin puoliintumisaika vaihtelee enemmän kuin aikuisilla ja vaihtelee 20-75 minuutissa (keskimäärin 40 minuuttia). Jakautumistilavuus ja puhdistuma ruumiinpaino huomioon ottaen ovat aikuisille potilaille tyypillisiä rajoja.

Käyttöaiheet

Anexatia käytetään poistamaan bentsodiatsepiinilääkkeiden keskeiset rauhoittavat vaikutukset kokonaan tai osittain.

Anestesiologiassa flumatseniili on tarkoitettu käytettäväksi seuraavissa tapauksissa:

bentsodiatsepiinien aiheuttaman sedaation poistaminen lyhytaikaisilla terapeuttisilla ja diagnostisilla toimenpiteillä avohoidossa ja sairaalassa;
bentsodiatsepiinilääkkeiden aiheuttaman sedatiivisen vaikutuksen eliminointi tietoisuuden säilyttämisellä 1-vuotiailla ja sitä vanhemmilla lapsilla;
sairaalassa olevien potilaiden poistaminen yleisanestesiasta, aloitettu ja ylläpidetty bentsodiatsepiineilla.

Anexatia käytetään myös tehohoidossa ja sellaisten potilaiden hoidossa, joiden tajunnan menetys on tuntematonta alkuperää:

päihtyminen bentsodiatsepiinilääkkeillä: bentsodiatsepiinien keskeisten vaikutusten eliminoimiseksi niiden myrkytystapauksissa (tajunnan ja spontaanin hengityksen palauttamiseksi, mikä auttaa välttämään intubaatiota tai mahdollistaa potilaan ekstruboinnin);
ilmoitus tai poissulkeminen bentsodiatsepiinin yliannostuksen diagnoosista;
differentiaalidiagnoosi potilailla, joiden tajunnan menetys on tuntematonta.

Vasta-aiheet

myrkytys mono-, di-, tri-, tetrasyklisillä ja epätyypillisillä syklisillä masennuslääkkeillä;
samanaikainen bentsodiatsepiinihoito olosuhteissa, jotka mahdollisesti uhkaavat potilaan elämää (esimerkiksi kallonsisäisen paineen tai epilepsian hallitsemiseksi);
lisääntynyt yksilöllinen herkkyys Anexatille.

Anexat, käyttöohjeet: menetelmä ja annostus

Normaali annosteluohjelma

Anexat-liuos ampulleissa on tarkoitettu vain laskimonsisäiseen antamiseen (infuusio tai bolus) pätevän anestesiologin tai terapeutin valvonnassa. Infuusioliuoksen valmistamiseksi voit käyttää 0,9% natriumkloridiliuosta tai 5% dekstroosiliuosta. Steriiliyden ylläpitämiseksi lääke on otettava ampullista välittömästi ennen antamista. Laimennuksen tai Anexat-sarjan ruiskussa käyttämisen jälkeen se on käytettävä 24 tunnin kuluessa.

Lääkkeen annos tulee titrata, kunnes odotettu vaikutus saavutetaan. Koska yksittäisten bentsodiatsepiinien vaikutusaika ylittää flumatseniilin, joissakin tapauksissa saattaa olla tarpeen antaa Anexat uudelleen (jos sedaatio ilmenee uudelleen tajunnan palautumisen jälkeen).

Anestesiologia

Anestesiologiassa Anexatia käytetään alkuannoksena 0,2 mg (sitä annetaan laskimoon 15 sekunnin ajan). Jos haluttua tulosta ei saavuteta yhden minuutin kuluttua lääkkeen ensimmäisestä injektiosta, voidaan antaa toinen 0,1 mg: n annos. Tarvittaessa tämä toimenpide toistetaan 1 minuutin välein, kunnes kokonaisannos on 1 mg. Keskimäärin yksi flumatseniiliannos on 0,3-0,6 mg, mutta käytännössä se voi vaihdella suuresti riippuen aiemmin otetusta tai annetusta bentsodiatsepiiniannoksesta, sen vaikutuksen kestosta ja potilaan yksilöllisistä ominaisuuksista.

Tehohoito ja tapausten hallinta epäselvän tajunnan menetyksen varalta

Anexatin laskimonsisäistä antamista suositellaan alkuannoksena 0,3 mg. Jos haluttua tajunnan palautumista ei ole, lääke injektoidaan toistuvasti 1 minuutin välein, kunnes suurin kokonaisannos 2 mg saavutetaan. Jos potilaalla esiintyy sekaannuksen uusiutumista, flumatseniili injektoidaan uudelleen (infuusiona nopeudella 0,1–0,4 mg tunnissa tai boluksena). Infuusionopeus valitaan erikseen.

Jos toistuva Anexatin antaminen ei johda hengitystoiminnan tai tajunnan riittävään palautumiseen, voidaan olettaa, että tajunnan heikkeneminen ei ole peräisin bentsodiatsepiinista.

Potilailla, jotka ovat saaneet suuria annoksia bentsodiatsepiineja pitkään, samoin kuin potilailla, jotka ovat tehohoitoyksiköissä, ei pitäisi olla vieroitusoireita, kun Anexat-annos valitaan yksilöllisesti ja sitä annetaan hitaasti laskimoon. Jos ilmenee ei-toivottuja hyperstimulaation oireita, suositellaan midatsolaamin tai diatsepaamin laskimonsisäistä antamista (on tarpeen titrata niiden annokset huolellisesti ja ottaa huomioon potilaan vaste).

Annostelu erityistapauksissa

Yli 1-vuotiaille lapsille rauhoittavan vaikutuksen poistamiseksi Anexatia suositellaan annettavaksi aloitusannoksena 0,01 mg painokiloa kohti (enintään 0,2 mg) laskimoon 15 sekunnin ajan. Jos haluttua tajunnan palautumista ei ole tapahtunut 45 sekunnin kuluttua, flumatseniilin lisäannos on 0,01 mg / kg (enintään 0,2 mg). Sitten toimenpide toistetaan 1 minuutin välein (mutta enintään 4 kertaa), kunnes haluttu tulos tai suurin kokonaisannos 0,05 mg / kg (enintään 1 mg) saavutetaan. Toistaiseksi ei ole tietoa Anexatin toistuvan antamisen tehokkuudesta ja turvallisuudesta (jos toistuva sedaatio tapahtuu tajunnan palautumisen jälkeen).

Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla flumatseniiliannos on valittava huolellisesti.

Sivuvaikutukset

Kaiken ikäiset potilaat sietävät Anexatia hyvin. Aikuisilla, jopa suosituksia suuremmilla annoksilla, vaste lääkkeelle on yleensä hyvä.

Flumatseniilin rekisteröinnin jälkeisen käytön aikana yliherkkyyttä havaittiin joskus anafylaksiaan saakka.

Lääkkeen nopean antamisen jälkeen harvinaisissa tapauksissa ilmeni sellaisia ei-toivottuja ilmiöitä kuin sydämentykytys, ahdistuneisuus ja pelon tunne, jotka eivät vaatineet erityistä hoitoa.

Yksittäisiä kohtauksia on kuvattu, mutta lähinnä potilaille, joilla on vaikea maksavaurio tai epilepsia, ja bentsodiatsepiinien pitkäaikaisen käytön tai huumeiden sekoituksen yliannostuksen jälkeen.

Henkilöillä, joilla on aiemmin ollut paniikkihäiriö, voi kehittyä paniikkikohtaus Anexatin antamisen seurauksena.

3-9 prosentissa tapauksista lääkkeen käyttöön liittyy seuraavia haittavaikutuksia: päänsärky, suun kuivuminen, huimaus, levottomuus, hermostuneisuus, unettomuus, sydämentykytys, hikoilu, ahdistuneisuus, näön hämärtyminen, hyperventilaatio, vapina, hengenahdistus, kipu paikalla injektiot, eri lihasten liikkeiden koordinaation rikkominen (10%).

1-3% tapauksista seuraavien järjestelmien ja elinten haittavaikutukset ovat mahdollisia:

ruoansulatuskanava: oksentelu, pahoinvointi;
sydän- ja verisuonijärjestelmä: veren vuotojen tunne ihoon, ihosuonten laajeneminen;
keskushermosto: epävakaa emotionaalinen tila (euforia, itkuisuus, dysforia, paranoia, depersonalisaatio, masennus), heikentynyt herkkyys, heikentynyt herkkyys ärsykkeille;
aistielimet: näkökentän vika, diplopia;
yleiset häiriöt: voimattomuus, ihottuma, tromboflebiitti.

Haittavaikutukset, joita esiintyy alle prosentissa tapauksista ja jotka johtuvat ilmeisesti Anexatin saannista tai bentsodiatsepiinien lopettamisesta:

hermosto: uneliaisuus, delirium, heikentynyt keskittyminen, kouristukset;
aistielimet: tinnitus, äänien perverssi havaitseminen, ohimenevä kuulonalenema.

Yliannostus

Akuutista huumeiden yliannostuksesta ei ole riittävästi tietoa. Spesifistä vastalääkettä ei ole. Hoito koostuu yleisistä tukitoimenpiteistä, potilaan kliinisen tilan ja elintoimintojen seurannasta.

Anexatin yliannostuksen oireet eivät kehittyneet, vaikka laskimoon annettaisiin suuria lääkeannoksia, jotka ylittivät merkittävästi suositellut.

erityisohjeet

Flumatseniilin määräämisen yhteydessä sekoitettuun huumeiden yliannostukseen on oltava erityisen varovainen, koska bentsodiatsepiinien vaikutusten eliminoinnin jälkeen muiden liiallisina annoksina otettujen lääkkeiden toksinen vaikutus voi ilmetä (esimerkiksi syklisten masennuslääkkeiden yliannostuksesta johtuvat sydämen rytmihäiriöt ja kohtaukset).

Anexatia ei suositella potilaille, joilla on epilepsia tai pitkäaikainen bentsodiatsepiinihoito. Huolimatta siitä, että flumatseniililla on oma heikko antikonvulsanttivaikutus, ja bentsodiatsepiinivaikutukset eliminoidaan jyrkästi epilepsiapotilailla, kohtauksia voi kehittyä.

Flumatseniilia saaneiden potilaiden seuranta on välttämätöntä bentsodiatsepiinilääkkeiden vaikutusten eliminoimiseksi. Hengitystoimintaa, sedaation uusiutumista ja muita bentsodiatsepiinien jäännösvaikutuksia on seurattava tietyn ajan (ottaen huomioon aiemmin annettujen bentsodiatsepiinien annokset ja vaikutuksen kesto). Maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat saattavat tarvita pidempää seurantaa.

Anexatia ei tule käyttää ennen kuin hermo-lihasjohtuminen estyy kokonaan ja perifeeristen lihasrelaksanttien vaikutus loppuu.

Lääkettä määrätään varoen potilaille, joilla on kraniocerebral trauma, koska se voi muuttaa aivojen verenkiertoa ja aiheuttaa kohtauksia bentsodiatsepiinilääkkeitä saavilla henkilöillä.

Flumatseniilia tulee antaa hitaasti potilaille, jotka ovat aiemmin saaneet bentsodiatsepiineja pitkään ja ovat lopettaneet niiden ottamisen useita viikkoja ennen Anexatin määräämistä, koska vieroitusoireita (ahdistuneisuus, emotionaalinen epävakaus, psykomotorinen levottomuus, aistihäiriöt ja lievä sekavuus) saattaa ilmetä.

Lääkkeen käyttöä ei suositella potilaille, jotka ovat riippuvaisia bentsodiatsepiinista, eikä bentsodiatsepiinin vieroitusoireiden lievittämiseen.

Flumatseniilia käytetään rauhoittavien vaikutusten poistamiseksi varovasti samalla kun tietoisuus säilyy alle 1-vuotiailla imeväisillä, bentsodiatsepiinin yliannostuksen hoitoon vastasyntyneiden elvyttämisen yhteydessä ja kaiken ikäisten lasten sedaation poistamiseksi bentsodiatsepiinianestesian yhteydessä, koska näissä tilanteissa kokemus Anexatin käytöstä on rajallinen.

Vaikutus ajokykyyn ja monimutkaisiin mekanismeihin

Ensimmäisenä päivänä Anexatin antamisen jälkeen on pidättäydyttävä kaikesta toiminnasta, joka liittyy lisääntyneeseen huomion keskittymiseen, koska aikaisemmin annettujen tai otettujen bentsodiatsepiinilääkkeiden rauhoittava vaikutus on mahdollista palauttaa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Eläimillä tehdyissä kokeissa osoitettiin, että flumatseniilillä ei edes suurina annoksina ole alkiotoksisuutta, mutageenisuutta, teratogeenisuutta eikä se vaikuta hedelmällisyyteen. Anexatia määrättäessä raskaana oleville naisille on kuitenkin tarpeen arvioida huolellisesti lääkkeen käytön edut äidille ja mahdollinen riski sikiölle.

Kiireellisissä tilanteissa flumatseniilin anto imettäville naisille ei ole vasta-aiheista.

Lapsuuden käyttö

Anexatia voidaan käyttää missä tahansa iässä, mutta joissakin tapauksissa tarvitaan erityistä varovaisuutta (kun poistetaan sedaatio ja säilytetään tietoisuus alle 1-vuotiailla imeväisillä, vastasyntyneiden elvytyksen aikana, bentsodiatsepiinilääkkeiden yliannostuksen hoitamiseksi missä tahansa iässä olevilla lapsilla sekä sedaation poistamiseksi, bentsodiatsepiinianestesian aiheuttama).

Huumeiden vuorovaikutus

Anexat tukahduttaa bentsodiatsepiinilääkkeiden keskeiset vaikutukset estämällä bentsodiatsepiinireseptoreita kilpailevasti. Lisäksi se estää muiden kuin bentsodiatsepiiniagonistien vaikutuksen bentsodiatsepiinireseptoreihin (esimerkiksi tsopiklonin ja triatsolipyridatsiinien vaikutukset).

Farmakokineettistä yhteisvaikutusta Anexatin ja etanolin sekä bentsodiatsepiinireseptorin agonistien välillä ei ole tunnistettu.

Analogit

Anexatin analogeista ei ole tietoa.

Varastointiehdot

Lääke kuuluu luetteloon B. Säilytä alle 30 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Säilyvyysaika on 5 vuotta.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Annetaan reseptillä.

Arvostelut: Anexat

Anexatista on hyvin vähän arvosteluja, koska lääkettä voivat käyttää vain erikoiskoulutetut anestesiologit tai terapeutit. Työkalu on erittäin tehokas ja sitä käytetään usein kirurgisilla osastoilla. On huomattava, että Anexat voidaan antaa yksinomaan asiantuntijan valvonnassa, ja annon jälkeen potilasta on seurattava huolellisesti.